Algirem

アルギレム

リマンタジン

子供のためのシロップ

Algirem（rimantadine）は大人でインフルエンザAのウイルスのさまざまな緊張によって引き起こされる病気の予防法そして処置のために示されます（17年およびより

Algirem（rimantadine）は子供（1年から16歳）のインフルエンザAのウイルスに対して予防法のために示されます。

予防法

子供（1歳から16歳）、健康な大人（17歳以上）、および高齢患者（65歳以上）の対照研究では、アルギレム（リマンタジン）は、インフルエンザaウイルスの様々な株によって引き起こされる感染の徴候および症状を予防するのに安全かつ効果的であることが示されている。. Algirem（rimantadine）がインフルエンザaの伝染に対するホストの免疫応答を完全に防がないので、この薬剤を取る個人はまだ自然な病気またはワクチン接種法に対する免疫応答を開発し、後で抗原的関連のウイルスに露出されたとき保護されるかもしれません. インフルエンザの発生の間のワクチン接種の後で、Algirem（rimantadine）の予防法は抗体の応答を開発するために必要な2から4週の期間の間考慮されるべきです. しかし、アルギレム（リマンタジン）予防の安全性と有効性は、6週間以上は実証されていません

治療

Algirem（rimantadine）療法はコミュニティの知られていたか疑われたインフルエンザaの伝染の間にインフルエンザそっくりの病気を開発する大人のために考慮さ インフルエンザAのウイルスの緊張によって引き起こされる伝染の印そして徴候の手始めの後の48時間以内に管理されたときAlgirem（rimantadine）は熱および全身の徴候の持続期間を減らすために示されていました。

アルギレム（リマンタジン）による治療または予防を開始する前に、以下の点を考慮する必要があります) :

• アルギレム（リマンタジン）は、予防接種の実践に関する疾病管理予防諮問委員会のためのセンターによって推奨されるように、毎年早期ワクチン接種の代
• インフルエンザウイル 耐性変異の出現は、薬物の有効性を低下させる可能性がある。 他の要因（例えば、ウイルスの病原性の変更）はまた抗ウイルス性の薬剤の臨床利点を減少させるかもしれません。 処方者は、アルギレム（リマンタジン）を使用するかどうかを決定する際に、インフルエンザの薬物感受性パターンおよび治療効果に関する利用可能な情

大人および子供の予防のため

大人（17歳以上）)

アルギレム（リマンタジン）の推奨成人用量は一日二回100mgです。 研究期間は、成人および高齢患者において11日から6週間の範囲であった。 重度の肝機能障害、重度の腎障害（CrCl5-29mL/分）または腎不全（CrCI≥10mL/分）および高齢者養護老人ホーム患者では、毎日100mgへの用量の減少が推奨される。 多数の投薬の間のrimantadineの代謝物質の蓄積のための潜在性のために、肝臓か腎臓の減損の患者は悪影響のために監視されるべきです。

子供（1歳から16歳まで)

• 研究期間は、小児被験者で5週間から6週間の範囲であった。
• 小児では1歳から9歳,アルギレム(リマンタジン)一日一回投与する必要があります,の用量で5mg/kgではなく、超えないでください150mg.
• 10歳から16歳の子供のために、大人の線量を使用して下さい。

（参照 アルギレム（リマンタジン）錠からの経口懸濁液の配合のための指示 小児および嚥下困難な錠剤を有する患者への投与のための経口懸濁液を調製するため）。

お子様（生後11ヶ月まで）)

1歳未満の小児患者におけるインフルエンザの予防のためのアルギレム（リマンタジン）の安全性および有効性は確立されていない。

大人の処置のため

大人（17歳以上）)

アルギレム（リマンタジン）の推奨成人用量は、100日間日二回7mgです. 重度の肝機能障害、重度の腎障害（CrCl5-29mL/分）または腎不全（CrCI≥10mL/分）および高齢者養護老人ホーム患者の患者では、毎日100mgへの用量減少が推奨され. 多数の投薬の間のrimantadineの代謝物質の蓄積のための潜在性のために、肝臓か腎臓の減損の患者は悪影響のために監視されるべきです. Algirem（rimantadine）療法はインフルエンザaの伝染の印そして徴候の手始めの後の48時間以内にできるだけ早く、できれば始められるべきです. 治療は、症状の初期発症から約七日間継続する必要があります

お子様（16歳以下）)

Algirem（rimantadine）は小児科の患者のインフルエンザの処置のために16年またはより若い示されません。

アルギレム（リマンタジン）錠剤（最終濃度=10mg/mL）からの経口懸濁液の配合のための指示)¹

これらの指示は、錠剤を飲み込むのが困難な患者、またはより低い用量が必要な患者のために、緊急事態の間にのみ使用するために提供される。 薬剤師は、Ora-Sweet®を使用して、Algirem（rimantadine HCl）錠剤からの懸濁液（10mg/mL）、100mgを化合物にすることができます。②他の車両は研究されていません。

経口懸濁液（10mg/mL）を100mgのアルギレム（リマンタジン）錠剤から調製するには、以下が必要です:

• アルゴレム（リマンタジン）の100mg剤)
• オラスウィート®（パドックラボラトリーズ社製車両)
• 目盛り付きシリンダー
• 臼と乳棒
• 琥珀色ガラスやポリエチレンテレフタレート樹脂（ペットボトル
• ファンネル（オプション)

配合手順

アルギレム（リマンタジン）の100mg錠剤は、10mg/mLの濃度を作るために配合された経口懸濁液の各10mLのために必要とされる

配合された経口懸濁液は14日間安定である。 したがって、患者に分配することができる経口懸濁液の最大量は、14日の供給を超えてはならない。

ステップA:各患者のための10mg/mLの口頭懸濁液を混合するのに必要とされるタブレットおよび総容積の数を定める方法のための指導

1. 処方された用量が正しいことを確認する。
2. アルゴリズム（リマンタジン）のmg量を計算する。
   （利用量）x（個数）=（アルゴレム（リマンタジン）のmg) )
   たとえば、75mg/㎡×10㎡=750mg
3. 次の100mgの予定にalgirem（rimantadine）commmgを切り上げて下さい。
   たとえば、750mgを800mgに切り上げます
4. 配合された口口血液に必要な100mg薬剤の数を計算する。
   （アルゴレム（リマンタジン）のみを延びたmg）÷（100mg/タブレット）=（タブレットの数)
   例えば、800mg×100mg/タブレット=8タブレット
5. 混合された経口液（10mg/ml）の容積積を計算して下さい)
   （アルゴレム（リマンタジン）の予められたmg）÷（10mg/mL）=（容量)
   たとえば、800mg×10mg/mL=80mL

ステップB：錠剤の総数および体積が決定されたら、アルギレム（リマンタジン）錠剤からの経口懸濁液（10mg/mL）を100mg配合するために以下の手順に従

口頭懸濁液を混合し始める前にあなたの計算を確認して下さい。

アルギレムの100mgのタブレット（rimantadine）は10mg/mLの集中を作るために混合された口頭懸濁液の各10のmLに要求されます。

1. 必要な数のアルギレム（リマンタジン）100mg錠剤を、錠剤およびビヒクルの量を含有するのに十分な大きさの清潔な乳鉢に入れ、オイ®ステップ3で使用
2. 錠剤を粉砕し、乳棒を用いて細かい粉末に粉砕する。 乳鉢または乳棒の側面の粉はへらを使用して取除かれ、プロセス中の粉砕に組み込まれるべきです。
3. 均一なサスペンションが達成されるまで粉砕しながら、モルタルに車両の総容積の約三分の1/3をゆっくりと加えます。
4. 液体を黄色のガラスまたはペットのペットボトルに移します。 ペットプラスチックや無着色ボトルなどの他のタイプのボトルは見られておらず、使用すべきではありません。 漏斗がこぼれを除去するのに使用されるかもしれません。
5. ゆっくりと乳鉢に車の総容積の二番目の三分の一（1/3）を加え、粉砕の動きによって乳棒および乳鉢を洗い、びんに内容を移して下さい。
6. すすぎ（ステップ5）を車両の残りの三分の一（1/3）で繰り返し、残りの内容物を可能な限り最大限に移します。 ることを確認の停止を希望する計量または追加車両が必要です。
7. 子供に強いキャップを使用してボトルを閉じます。
8. 均一な懸濁液を確保するためによく振る。 （ノート:活性的な薬剤、リマンタジンHclは予定で容易に分解します。 液体はこの薬で不溶性であるalgirem（rimantadine）のタブレット100mgの不溶性原料のいくつかによって引き起こされます。)

混合された口頭懸濁液のための分類し、分配情報

1. 使用の前に"振動を穏やかに示すびんの補助的なラベルを含んで下さい。"この混合された懸濁液は管理前に穏やかにOraイ®の準備が付いている空気わなに掛けるための傾向を最小にするために揺するべきである。 管理前に混合された口頭懸濁液を穏やかに揺する必要性は懸濁液が分配されるとき親か保護者と見直されるべきです。
2. 所定の用量（mL単位）を測定する経口投薬装置（目盛り付き経口注射器またはスプーン）を提供する。 可能であれば、各患者の経口注射器またはスプーンの適切な用量に対応する卒業をマークまたは強調表示します。
3. 保管条件に応じて有効期限ラベル（下記参照）と"未使用部分を捨てる"ラベルをボトルに入れてください。 治療終completionまたはラベル上の有効期限の後に残っている材料は捨てなければならないことを親または保護者に指示してください。
   
   薬局配合サスペンションの保管
   室温:包囲された室温の状態で貯えられたとき14日間安定した。 他の貯蔵条件は研究されていない。
   
   メモ：貯蔵条件は、上記のビヒクルを使用して、琥珀色のガラスおよびPETペットボトルに25℃（77°F）で置いた配合経口懸濁液の安定性試験に基づいている。 安定性の調査は他の車またはびんのタイプと行なわれませんでした。

アルギレム（リマンタジン）は、リマンタジンおよびアマンタジンを含むアダマンタンクラスの薬物に対する既知の過敏症の患者には禁忌である。

参考文献

7. ケイシー-デ NイングランドJメッド. 1978,298(9):516.

警告

情報は提供されていません。

注意事項

一般

捕捉の高められた発生は関連の薬剤のアマンタジンを受け取った癲癇の歴史の患者で報告されました。 アルギレム（リマンタジン）の臨床試験では、アルギレム（リマンタジン）を服用している間に抗けいれん薬を受けていなかった発作の病歴を有する少数の患者において、発作様活性の発生が観察された。 発作が発症した場合は、アルギレム（リマンタジン）を中止する必要があります。

肝不全におけるリマンタジンの安全性および薬物動態は、単回投与後にのみ評価されている. 慢性肝疾患（主に安定化された肝硬変）を有する14人の被験者の研究では、リマンタジンの単回投与の投与後に薬物動態の変化は観察されなかった. 但し、厳しいレバー機能障害の10人の患者への単一の線量に続くrimantadineの明白な整理は健常者のために報告されるより低い50%だった. 血漿中のリマンタジンおよびその代謝産物の蓄積の可能性があるため、肝不全の患者がリマンタジンで治療される場合は注意が必要である

リマンタジンの複数用量投与後、健常者と比較して軽度または中等度の腎障害を有する被験者間のリマンタジン全身曝露に臨床的に関連する差はなかった。 重度の腎障害を有する被験者では、リマンタジン全身曝露は健常者と比較して81％増加した。 Renally損なわれた主題のrimantadineの代謝物質の高められた蓄積のための潜在性のために、注意はこれらの患者がrimantadineと扱われるとき運動されるべきです。

接触がインフルエンザaの病気のための危険度が高いにある患者を扱うときrimantadineの抵抗力があるウイルスの伝達は考慮されるべきで リマンタジンに耐性のあるインフルエンザＡウイルス株は治療中に出現する可能性があり、そのような耐性株は伝染性であり、典型的なインフル 3). 薬剤耐性ウイルスの出現の頻度、迅速性、および臨床的意義はまだ確立されていないが、いくつかの小さな研究では、最初に敏感なウイルスを有する患者の10％から30％が、リマンタジンで治療すると、リマンタジン耐性ウイルスを放出することが示されている。 （リファレンス） 3, 4, 5, 6)

リマンタジンに対する臨床応答は、その後耐性ウイルスを流した患者では遅いが、耐性ウイルスを流さなかった患者と有意に異ならなかった。 （リファレンス） 3)抵抗力があるウイルスに感染させた主題のrimantadine療法の活動か有効性に演説するデータは人間で利用できません。

深刻な細菌感染が始まるインフルエンザを疑う自覚症状があった場合との共生や生として合併症のインフルエンザ. アルギレム（リマンタジン）は、このような合併症を予防することは示されていない。

参考文献

3. Ｈａｉｄｅｎ ＦＧ，Ｂｅｌｓｈｅ ＲＢ，Ｃｌｏｖｅｒ ＲＤ，ｅｔ ａｌ． N Engl J Med. 1989,321(25):1696-1702.

4. ホールＣＢ、Ｄｏｌｉｎ Ｒ、Ｇａｌａ ＣＬ、ｅｔ ａｌ． 小児科 1987,80(2):275-282.

5. Thompson J,Fleet W,Lawrence E,et al. Jメッド-ビロール 1987,21(3):249-255.

6. Ｂｅｌｓｈｅ ＲＢ，Ｓｍｉｔｈ ＭＨ，Ｈａｌｌ ＣＢ，ｅｔ ａｌ． Jヴィロール 1988,62(5):1508-1512.

発がん、突然変異誘発、および生殖能力の障害

発癌

リマンタジンのラットへの経口投与2年間100mg/kg/d[AUCに基づく最大推奨ヒト用量（MRHD）の約11-14倍]は、腫瘍発生率の増加の証拠を示さなかった。

変異誘発

変異原性についていくつかの標準的なアッセイでリマンタジンを評価したときに変異原性効果は見られなかった。

不妊治療の障害

雄および雌ラットにおける生殖研究では、60mg/kg/d（mg/m2に基づくMRHDの3倍）までの用量で生殖能力の検出可能な障害を示さなかった。

妊娠

催奇形性の影響：妊娠カテゴリーc. 妊娠中の女性には十分で十分に制御された研究はありません. リマンタジンは、マウスの胎盤を通過することが報告されています. リマンタジンは、200mg/kg/d（mg/m2に基づくMRHDの11倍）の用量で投与された場合、ラットにおいて胚毒性であることが示されている). この線量でembryotoxic効果はラットの高められた胎児の再吸収から成っていました、この線量はまた運動失調、震え、動乱およびかなり減らされた体重増加を含. ウサギに50mg/kg/d（約0）までの用量を与えたとき、胚毒性は観察されなかった.AUCに基づくMRHDの1倍）が、12または13の肋骨を有する胎児の比率の変化の形での発達異常の証拠が認められた. この比率は、通常、リター中で約50：50であるが、リマンタジン処理後に80：20であった. しかし、50mg/kg/d（約0）までの用量でウサギにおける繰り返し胚胎毒性試験で.AUCに基づくMRHDの1倍）、この異常は観察されなかった

非テラトニック効果

リマンタジンは、妊娠ラットに30、60および120mg/kg/d（mg/m2に基づくMRHDの1.7、3.4および6.8倍）の用量で出生前および出生後の生殖毒性試験で投与 妊娠中の母親の毒性は、リマンタジンの二つの高用量で認められ、最高用量では、120mg/kg/日、産後の最初の2-4日の間に子犬の死亡率の増加があった。 F1世代の肥fertility度の低下は、二つの高用量のためにも認められた。

これらの理由から、潜在的な利益が胎児へのリスクを正当化する場合にのみ、妊娠中にアルギレム（リマンタジン）を使用すべきである。

授乳中の母親

アルギレム（rimantadine）は看護の期間の間にrimantadineと扱われるラットの子孫で注意される悪影響のために看護の母に管理されるべきではないです。 リマンタジンは用量関連の方法でラットのミルクに集中されます:リマンタジンの管理の後の2から3時間、ラットの母乳のレベルは血清中で観察されたおよそ二度それらでした。

小児用

子供（1歳から16歳）では、インフルエンザAの予防にアルギレム（リマンタジン）が推奨されています。子供（1歳から16歳）の症候性インフルエンザ感染の治療におけるアルギレム（リマンタジン）の安全性と有効性は確立されていません。 アルギレム（リマンタジン）による予防研究は、1歳未満の小児では行われていない。

1,027mgの推奨用量での対照臨床試験でアルギレム（リマンタジン）で治療された患者では、毎日200mg、最も頻繁に報告された有害事象は、胃腸および神経系

発生率>1％：対照臨床試験における推奨用量で最も頻繁に報告される有害事象（1-3％）を以下の表に示す。

対照臨床試験における推奨用量における有害事象の頻度が低い（0.3-1％）ことは次のとおりであった: 胃腸系：下痢、消化不良, 神経系：集中力の低下、運動失調、傾眠、興奮、うつ病, 皮膚および付属物：発疹, 聴覚および前庭：耳鳴り, 呼吸器：呼吸困難。

対照臨床試験における推奨用量で報告された追加の有害事象（0.3％未満）は次のとおりであった：神経系: 歩行異常、多幸感、運動亢進、振戦、幻覚、錯乱、痙攣, 呼吸器：気管支けいれん、咳, 心血管：蒼白、動悸、高血圧、脳血管障害、心不全、浮腫、心臓ブロック、頻脈、失神, 再生：非産褥授乳期, 特別な感覚：味覚喪失/変化、パロスミア。 有害事象、特に胃腸および神経系を含む有害事象の割合は、アルギレム（リマンタジン）の推奨用量よりも高い用量を用いた対照研究で有意に増加した。 ほとんどの場合、症状は治療の中止とともに急速に解決した。 上記の有害事象に加えて，流涙の増加，排尿頻度の増加，発熱，厳しさ，激越，便秘，発汗，えん下障害，口内炎，知覚低下および眼痛などが推奨用量よりも高い用量で報告された。

リマンタジンおよびアマンタジンの試験における有害反応：リマンタジンとアマンタジンおよびプラセボを比較した436人の健康な成人を対象とした六週間予防研究では、以下の有害反応が発生率>1％で報告された。

高齢者の使用

およそ200の年齢にわたる65の主題はAlgirem（rimantadineの塩酸塩）との管理された臨床試験の安全のために評価されました). 200mgまたは400mgのリマンタジンを1日から50日間毎日受け取った老人の主題は偽薬を受け取っている対等な老人の主題よりかなり中枢神経系および. 目まい、頭痛、心配、無力症および疲労を含む中枢神経系のでき事は偽薬と扱われるそれらのよりrimantadineと扱われる主題で二倍頻繁に起こりました. 胃腸症状、特に吐き気、嘔吐、および腹痛は、プラセボを受けた被験者よりもリマンタジンを受けた被験者において少なくとも倍頻繁に起こった。. 胃腸症状は用量に関連しているように見えた. 65歳以上の患者では、推奨用量は毎日100mgです（参照 臨床薬理学および適量および管理).

任意の過剰摂取と同様に、支持療法は示されたように投与されるべきである。 関連薬物であるアマンタジンの過剰摂取は、激越、幻覚、心臓不整脈および死からなる有害反応を伴って報告されている。 成人における1-2mgの用量での静脈内フィゾスチグミン（コリン作動薬）の投与（参照。 7)および小児における0.5mg(Ref. 8)線量が2mg/hourを超過しなかった限り必要とされる繰り返されてamantadineの過剰摂取からの中枢神経系の効果の患者で有利であるために逸話的に報告

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