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治療オプション:
Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:24.03.2022
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アルジフェミン
メフェナミン酸
メフェナム酸は、鎮痛特性および顕著な解熱効果を有する非ステロイド性抗炎症薬である。 プロスタグランジンの活動を禁じることを示しました。
適応症
1. 慢性関節リウマチの徴候の救助のための炎症抑制の鎮痛剤として(を含むまだ病気)、骨関節炎および苦痛、ほとんどの病因学の筋肉の、外傷性および歯の苦痛、頭痛、postoperativeおよび産後の苦痛、子供のpyrexiaを含んで。
2. 原発性月経困難症。
3. 他の骨盤病理が除外されている場合、機能不全の原因およびIUDの存在によって引き起こされる月経過多。
副作用は、症状を制御するのに必要な最短期間にわたって最低有効用量を使用することによって最小限に抑えることができる。
口頭使用のため
アダルト
2カプセル(500ミリグラム)一日三回。
月経過多では、重度の出血の最初の日に処方され、医師の決定に従って継続されます。
月経困難症では、月経痛の発症時に処方され、医師の決定に従って継続されます。
高齢者(65歳以上))
大人に関しては。
高齢者に特異的な薬物動態または臨床研究はアルギフェミンで行われていないが、多くの高齢患者を含む研究において通常の用量で使用されている。
高齢者は深刻な不利な反作用の高められた危険にあります。 Nsaidが必要であると考えられる場合は、最低有効用量をできるだけ短く使用する必要があります。 患者はNSAID療法の間に胃腸管からの出血のために規則的に監視されるべきです
アルギフェミンは、脱水および腎臓病に罹患している高齢の患者には注意して使用すべきである。 Neoliguric腎不全およびproctocolitisは下痢を開発した後mefenamic酸を取ることを止めなかった高齢の患者で主に報告されました。
子どもたち
12歳未満の子供は、メフェナム酸(50mg/5ml)の懸濁液を与えることが推奨される。
アルギフェミンカプセルは、食事中または食事後に摂取することが望ましい。
記載された用量を超えないでください。
メフェナム酸または他の成分に対する過敏症。
炎症性腸疾患
以前のNSAID療法に関連する胃腸出血または穿孔の病歴。
アクティブまたは再発消化性潰瘍疾患/出血歴(証明された潰瘍または出血の二つ以上の別々のエピソード)。
重度の心不全、肝不全、および腎不全。
アスピリン、イブプロフェン、または他の非ステロイド性抗炎症薬に対する潜在的な交差感受性があるので、メフェナム酸は、以前にこれらの薬物に対
妊娠の最後の学期で。
冠動脈バイパス移植(CABG)後の痛みの治療。
長期療法を受けている患者は、肝機能障害、発疹、血液異常、または下痢の発症に特に注意を払って、定期的に監視されるべきである。).
心血管および脳血管効果: 高血圧および/または軽度から中等度のうっ血性心不全の病歴を有する患者は、NSAID療法に関連して体液貯留および浮腫が報告されているため、適切なモニタリングおよび相談を必要とする。
臨床研究および疫学的データは、特定のNsaid(特に高用量および長期治療)の使用は、動脈血栓性事象(例えば、心筋梗塞または脳卒中)のリスクがわずかに高
胃腸毒性の病歴を有する患者、特に高齢者は、特に治療の初期段階において、異常な腹部症状(特に胃腸管からの出血)を報告すべきである。
コルチコステロイド、ワルファリンなどの抗凝固剤、選択的セロトニン再取り込み阻害薬、またはアスピリンなどの抗血小板薬など、胃毒性または出血のリスクを高める可能性のある併用薬を投与されている患者には注意が必要である。
メフェナム酸を投与されている患者に胃腸出血または潰瘍が生じた場合、治療を中止する必要があります。
スレイヤーズ-スレイヤーズ: 全身性エリテマトーデス(SLE)および混合結合組織疾患を有する患者は、無菌性髄膜炎を発症するリスクが高い可能性がある。
皮膚の反応: Nsaidの使用に関連して、剥離性皮膚炎、Stevens-Johnson症候群、および毒性の表皮壊死を含む致命的な重篤な皮膚反応が報告されている。 患者は治療の開始時にこれらの反応の最大のリスクにあるように見え、治療の最初の月の間にほとんどの場合、反応の発症が起こる。 メフェナム酸は、皮膚発疹、粘膜病変、または過敏症の他の徴候の最初の出現時に中止する必要があります。
女性の不妊治療: Mefenamic酸の使用は女性の豊饒を損なうことができ、妊娠しようとする女性のために推薦されません。 妊娠が困難であるか、または不妊検査を受けている女性では、メフェナム酸の回収を考慮する必要があります。
月経困難症および月経過多では、反応がない場合、医師に他の原因を調査するよう警告する必要があります。
てんかん: てんかん患者を治療する場合は注意が必要です。
ガラクトース不耐症、Lappラクターゼ欠乏症、またはグルコース-ガラクトース吸収不良のまれな遺伝的問題を有する患者は、この薬を服用しないでください。
他のCYP2C9基質の既往歴/経験に基づいてCYP2C9代謝不良が知られているか疑われる患者では、代謝クリアランスの低下により血漿レベルが異常に高い可能性があるため、メフェナム酸は注意して投与すべきである。
Nsaidを服用した後、めまい、眠気、疲労および視覚障害などの望ましくない影響が可能である。 場合は影響を受け、患者さんは自動車や機械を操作す.
Mefenamic酸と関連付けられる最も一般に報告された副作用は胃腸地域に影響を与えます。
下痢は、メフェナム酸の使用後に起こることがあります。 これは処置の開始の直後に起こるかもしれないがまた継続使用の数か月後に起こることができます。 下痢は一定した存在にもかかわらずこの薬剤を取り続けた何人かの患者で調査されました。 これらの患者は関連する直腸結腸炎症を有することが判明した。 下痢が発症した場合、薬剤は直ちに中止されるべきであり、この患者は再びメフェナム酸を与えられるべきではない。
以下の有害反応の頻度は不明である:
血液およびリンパ系の障害
Haemolytic anaemia*, anaemia, hypoplasia bone marrow, haematocrit decreased, thrombocytopenic purpura, temporary lowering of the white blood cell count (leukopenia) with a risk of infection, sepsis, and disseminated intravascular coagulation.無ran粒球症,再生不良性貧血,eos球増加症,neut球減少症,汎血球減少症,血小板減少症.
*mefenamic酸が中断されるときリバーシブル。
免疫システム障害
Hypersensitivity reactions have been reported following treatment with NSAIDs. These may consist of (a) non-specific allergic reactions and anaphylaxis (b) respiratory tract reactivity comprising asthma, aggravated asthma, bronchospasm, or dyspnoea or (c) assorted skin disorders including rashes of various types, pruritus, urticaria, purpura, angioedema, and more rarely exfoliative or bullous dermatoses (including epidermal necrolysis and erythema multiforme).代謝および栄養障害
Glucose intolerance in diabetic patients, hyponatraemia.メンタルヘルス
Confusion, depression, hallucinations, nervousness.神経系の障害
Optic neuritis, headaches, paraesthesia, dizziness, drowsiness, reports of aseptic meningitis (especially in patients with existing auto-immune disorders, such as systemic lupus erythematosus, mixed connective tissue disease), with symptoms such as stiff neck, headache, nausea, vomiting, fever or disorientation.ぼやけた視力、発作、不眠症。
目の病気
Eye irritation, reversible loss of colour vision, visual disturbances.聴覚および迷路障害
Ear pain, tinnitus, vertigo.循環器疾患
Oedema, hypertension and cardiac failure have been reported in association with NSAID treatment.臨床研究および疫学データは、特定のNsaid(特に高用量および長期治療)の使用が、動脈血栓事象(例えば、心筋梗塞または脳卒中)のリスク増加と関連し得ることを示唆している。
急速な心拍。
低血圧。
呼吸器系、胸部および縦隔の疾患
Asthma, dyspnoea.胃腸障害
The most commonly observed adverse events are gastrointestinal in nature. Peptic ulcers, perforation or GI bleeding, sometimes fatal, particularly in the elderly, may occur. Nausea, vomiting, diarrhoea, flatulence, constipation, dyspepsia, abdominal pain, melaena, haematemesis, ulcerative stomatitis, exacerbation of colitis and Crohn's disease have been reported following administration. Less frequently, gastritis has been observed.高齢または衰弱した患者は、他の人々よりも胃腸潰瘍または出血に耐えられないようであり、致命的な胃腸事象のほとんどの自発的な報告はこの集団
食欲不振、大腸炎、腸炎、出血の有無にかかわらず胃潰瘍、膵炎、脂肪漏。
肝-胆道系障害
Borderline elevations of one or more liver function tests, cholestatic jaundice.軽度の肝毒性、肝炎、肝腎症候群。
皮膚および皮下組織の疾患
Angioedema, laryngeal oedema, erythema multiforme, face oedema, bullous reactions including Lyell's syndrome (toxic epidermal necrolysis) and Stevens-Johnson syndrome, perspiration, rash, photosensitivity reaction, pruritus and urticaria.腎臓および尿路の障害
Allergic glomerulonephritis, acute interstitial nephritis, dysuria, haematuria, nephrotic syndrome, non-oliguric renal failure (particularly in dehydration), proteinuria, renal failure including renal papillary necrosis.一般的な障害
Fatigue, malaise, multi-organ failure, pyrexia.調査
メフェナム酸を受けている患者の尿中の胆汁に対するいくつかの試験における陽性反応は、胆汁の存在ではなく、薬物およびその代謝産物の存在によるものであることが示されている。
有害反応の疑いのあるレポート
薬物の使用の承認を得た後、疑わしい副作用を報告することが重要です。 これにより、薬物の利益/リスクバランスを監視し続けることができます。 医療専門家は、イエローカードスキームの下で不審な副作用を報告するように求められます。www.mhra.gov.uk/yellowcard-----
あるレポートが3gの下で毎日の適量を参照したので推薦された線量が超過しないし、養生法が続かれることは重要です。
a)症状
症状には、頭痛、吐き気、嘔吐、上腹部痛、胃腸出血、まれに下痢、見当識障害、激越、昏睡、眠気、耳鳴り、失神、時には痙攣が含まれる[メフェナム酸は、過剰投与で強直間代性(グランドマル)痙攣を引き起こす傾向がある]。 重大な中毒の場合、急性腎不全および肝障害が可能である。
(b)治療的尺度
患者は必要に応じてsymptomatically扱われるべきです
潜在的に有毒な量の摂取から一時間以内に、活性炭を考慮する必要があります。 さらに、成人は、潜在的に生命を脅かす過剰摂取を服用してから一時間以内に胃洗浄を考慮する必要があります。
よい尿の出力は提供されるべきです
腎臓および肝機能は注意深く監視されるべきである。
患者は、潜在的に有毒な量を摂取した後、少なくとも四時間監視する必要があります。
頻繁または長期の発作は、静脈内ジアゼパムで治療されるべきである。
他の手段は患者の臨床状態によって示されるかもしれません。
メフェナム酸およびその代謝産物は血漿タンパク質に強く結合しているので、血液透析はあまり重要ではない。
動物モデル
Mefenamic酸は炎症抑制の、鎮痛性および解熱性の特性が付いているnonsteroidal炎症抑制薬剤(NSAID)です。
その抗炎症効果は、紅斑の炎症のUVモデルにおいて最初に確立された。 さらなる研究には、ラットにおける皮下綿か粒への肉芽組織増殖の阻害およびラットにおけるカラギーナン誘発性足浮腫の試験が含まれていた。
解熱活性はラットの酵母発熱において示された。 このモデルでは,解熱活性はフェニルブタゾンおよびフルフェナム酸とほぼ等しかったが,インドメタシンよりも小さかった。
鎮痛活性は、ビール酵母で炎症を起こしたラットの足の痛み感受性を含む試験で実証された。 このモデルではメフェナム酸はフルフェナム酸よりも強力ではなかった。
プロスタグランジンは、炎症、疼痛応答調節、月経困難症、月経過多、および発熱を含む多くの病理学的プロセスに関与している。
ほとんどのNSAIDsのように、mefenamic酸はプロスタグランジンの合成酵素(cyclooxygenase)の行為を禁じます。 これは、プロスタグランジン合成速度の低下およびプロスタグランジンのレベルの低下をもたらす。
ラット足浮腫試験におけるNsaidsの抗炎症活性は,プロスタグランジン合成酵素を阻害する能力と相関した。 メフェナム酸がこれらの試験の両方でランク付けされると,インドメタシンとフェニルブタゾンの間に落ち,プロスタグランジン合成の阻害がメフェナム酸の薬理学的活性および臨床的有効性に寄与する可能性が高い。
Phenamatesが形成の後でプロスタグランジンの行為を禁じるという重要な証拠がまたあります。 したがって、それらは同時にプロスタグランジンへの合成および反応を阻害する。 この二重封鎖は、その行動様式において重要である可能性があります。
取得および配布
メフェナム酸は胃腸管から吸収される。 10mg/lのピークレベルは、成人への1gの経口用量の投与後二時間発生します。
メタボ
メフェナム酸は主に肝臓でシトクロムP450酵素CYP2C9によって代謝され、最初に3-ヒドロキシメチル誘導体(代謝産物I)、次に3-カルボキシル誘導体(代謝産物II)に代謝される。 両方の代謝産物はグルクロニドを形成するために二次共役を受ける。
したがって、他のCYP2C9基質の既往歴/経験に基づいてCYP2C9代謝が悪いことが知られているか疑われる患者では、代謝クリアランスの低下により異常に高い血漿レベルを有する可能性があるため、メフェナム酸は注意して処方されるべきである。
除去法
用量の五十から二パーセントは尿中に排泄され、メフェナム酸として6%、代謝物Iとして25%、代謝物IIとして21%であり、3日間の便分析は、主に非抱合代謝物IIの形で、用量の10-20%であった。
血漿中の非抱合メフェナム酸のレベルは、約二時間の半減期とともに減少する。
前臨床安全性データは、医師に付加価値のあるものを追加するものではありません。
誰も知らない
不向きだ
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However, we will provide data for each active ingredient