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治療オプション:
Kovalenko Svetlana Olegovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:31.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
同じ治療法の上位20の薬:
アルファソン
ヒドロコルチゾン
パンデル® (ヒドロコルチゾンのprobutate)クリーム、0.1%は患者の副腎皮質ホルモン敏感な皮膚病の炎症性およびpruritic明示の救助のために18歳またはより古い示されます。
虫刺されおよび刺す反応
抗炎症剤。
Alfasonは急速で、強い副腎皮質ホルモンの効果がのような要求されるあらゆる条件のために示されます:
1. 内分泌疾患
一次または二次副腎皮質不全
2. 膠原病
全身性エリテマトーデス
3. 皮膚科疾患
重度の多形性紅斑(スティーブンス-ジョンソン症候群)
4. アレルギー状態
気管支喘息、アナフィラキシー反応
5. 胃腸の病気
潰瘍性大腸炎、クローン病
6. 呼吸器疾患
胃内容物の吸引
7. 医療緊急事態
Alfasonはadrenocortical不十分に二次衝撃の処置でadrenocortical不十分があるかもしれないときadrenocortical不十分か慣習的な療法に無反応な衝撃示されます。
成人における副腎不全の治療。
潰瘍性大腸炎、直腸粘結膜炎および顆粒状直腸炎。
アルファソン剤は以下のもので示される。
内分泌疾患
第一次か二次adrenocortical不十分(ヒドロコルチゾンかコルチゾンはmineralocorticoidsと共に最初の選択、総合的なアナログ使用されるかもしれません適当なところで、乳児期のmineralocorticoid)
先天性副腎過形成
非化膿性甲状腺炎
がんに伴う高カルシウム血症
リウマチ性疾患
短期投与のための補助療法として(急性エピソードまたは悪化にわたって患者を潮にする):
乾癬性関節炎
若年性関節リウマチを含む関節リウマチ(一部の症例では低用量維持療法が必要な場合があります)
強直性脊椎炎
急性および亜急性滑液包炎
急性非特異的腱鞘炎
急性痛風性関節炎
外傷後変形性関節症
変形性関節症の滑膜炎
上尾市
膠原病
悪化の間、または選択された症例における維持療法として:
全身性エリテマトーデス
全身性皮膚筋炎(多発性筋炎)
急性リウマチ性心炎
皮膚科疾患
天疱瘡
水疱性皮膚炎ヘルペチス
重度の多形性紅斑(スティーブンス-ジョンソン症候群)
剥離性皮膚炎
真菌症のフンゴイデス
重度の乾癬
重度の脂漏性皮膚炎
アレルギー状態
慣習的な処置の十分な試験に扱いにくい厳しいですか無力化のアレルギーの条件の制御:
季節限定またはペレニアレルギー性鼻炎、気管支喘息
血清病
気管支喘息
接触性皮膚炎
アトピー性皮膚炎
薬物過敏反応
眼科疾患
目および付属器を含む厳しく激しく、慢性のアレルギーおよび炎症性プロセスはのような:
アレルギー性結膜炎
角膜炎
アレルギー性角膜辺縁潰瘍
帯状疱疹眼科
虹彩炎および虹彩毛様体炎
脈絡網膜炎
前部セグメントの炎症
びまん性後ぶどう膜炎および脈絡膜炎症
視神経炎
交感神経眼症
呼吸器疾患
症候性サルコイドーシス
他の手段によって管理できないloeffler!
ベリリウム症
適切な抗結核化学療法と同時に使用された場合、肺結核のFulminatingまたは播種性肺結核
誤嚥性肺炎
血液疾患
成人における特発性血小板減少性紫斑病
成人における二次性血小板減少症
後天性(自己免疫性)溶血性貧血
赤芽球減少症(RBC貧血)
先天性(赤血球性)低形成性貧血
腫瘍性疾患
の緩和管理のために:
成人における白血病およびリンパ腫
小児急性白血病
浮腫性状態
ネフローゼ症候群における利尿またはタンパク尿の寛解を誘導するために、尿毒症のない、特発性型またはエリテマトーデスによるもの。
胃腸の病気
病気の重大な期間にわたる患者を潮にするため:
潰瘍性大腸炎
地域性腸炎
神経系
多発性硬化症の急性増悪
その他
適切な抗結核化学療法と同時に使用された場合、くも膜下ブロックまたは差し迫ったブロックを伴う結核性髄膜炎
神経または心筋の関与を伴う旋毛虫症
条件の厳格によって影響を受けた区域にPANDELの薄膜を一日一回か二度適用して下さい。 マッサージを優しくまで薬が消えます。
閉塞性包帯は、乾癬の難治性病変および限局性神経皮膚炎(地衣単信性皮膚炎)のような他の根深い皮膚病の管理に使用することができる。
制御が完了されたらパンデルを中断して下さい。 改善が2週以内に見られなければ、診断の再評価は必要かもしれません。
私の指示がない限り、私とパンデルを使用しないでください。 適用されないパンデルのオムツ、オムツやプラスチックのパンツである活性ドレッシング。
局所投与のために。
2-3日の最大のために、一日に一度か二度、小さな領域に控えめに適用します。 医師の助言なしでまたは10の下の子供の妊娠で使用しないで下さい。
Alfasonは、静脈内注射によって、静脈内注入によって、または筋肉内注射によって投与することができ、静脈内注射である初期緊急使用のための好ましい方最初の緊急の期間の後で、考察は長時間作用性の注射可能な準備か口頭準備を用いることに与えられるべきです。
投与量は、通常、条件の重症度に応じて100mgから500mgの範囲であり、一から十分間にわたって静脈内注射によって投与される。 この用量は、患者の応答および臨床状態によって示されるように、2、4または6時間の間隔で繰り返すことができる。
一般に高用量の副腎皮質ホルモン療法は患者の状態が安定するまでだけ-通常48から72時間を越えて続けられるべきです。 ヒドロコルチゾン療法が高ナトリウム血症48から72時間を越えて継続されなければならなければ起こるかもしれません従ってナトリウムの保 高用量の短期コルチコイド療法に関連する副作用はまれであるが、消化性潰瘍形成が起こることがある。 予防的制酸療法が適応されることがある。
コルチコイド治療後に重度のストレスを受ける患者は、副腎皮質不全の徴候および症状について密接に観察されるべきである。
副腎皮質ホルモン療法は付加物へ、およびのための取り替え、慣習的な療法です。
肝疾患の患者では、効果が増加する可能性があり、投薬の減少が考慮される可能性がある。
高齢者の患者さん: Alfasonは私に会っている人で使用されます。 投与量の変更が高齢者で保証されていることを示唆する情報はありません。 しかしながら、高齢患者の治療は、老齢におけるコルチコステロイドの一般的な副作用のより深刻な結果を念頭に置いて計画されるべきであり、近い臨床監督が必要である。
小児人口: 用量は幼児および子供のために減少させることができるが、年齢または体重よりも患者の状態および反応の重症度によってより多く支配されるが、毎日25mg未満であってはならない。
ソリューションの準備: 静脈内または筋肉内注射のために、Alfason2mgのバイアルの内容物に注射用の滅菌水100ml以下を加えることによって、無菌溶液を調製し、使用のために
静脈内注入のために、最初にバイアルに注射用の滅菌水を2ml以下に添加することによって溶液を調製し、この溶液を次いで100ml-1000ml(ただし100ml以上)の5%デキストロース(または等張食塩水または患者がナトリウム制限を受けていない場合は等張食塩水の5%デキストロース)に添加することができる。
指示どおりに構成すると、溶液のphは7.0から8.0の範囲になる。
ポソロジー
アルファソンは維持療法として与えられる. 経口置換用量は、臨床応答に従って個別化されなければならない. 一般的な支持用量は、一般的あたり20-30mgであり、毎に一定度与えられる。 残りの内生コルチゾールの生産の患者ではより低い線量は十分であるかもしれません. 40mgは調整される最も高い支持の線量です。 最も低く可能な維持の適量は使用されるべきです. ボディが余分な物理的なおよび/または精神圧力に露出される状態では、患者は午後/夕方の即時解放のヒドロコルチゾンのタブレットの付加的な取り替えを特に必要とするかもしれません、またセクション"一時的にヒドロコルチゾンの線量を高める他の方法が記述されているintercurrent病気の使用"を見て下さい
従来の経口グルココルチコイド治療からアルファソンへの変更
Alfasonに毎日三回与えられる慣習的な口頭ヒドロコルチゾンの取り替え療法から患者を変えるとき同一の総毎日の線量は与えられるかもしれません. 慣習的なヒドロコルチゾンのタブレットのそれと比較されるAlfasonの毎日の線量のより低い生物学的利用能が原因で三回毎日の臨床応答を監視され. 毎日二回与えられるヒドロコルチゾンのタブレット、コルチゾンのアセテートまたはAlfasonへの総合的なglucocorticoidsからの変更の患者は調査されませんでしたが、Alfasonのヒドロコルチゾンの同等の毎日の線量への変更はこれらの例で、それ以上の線量の個別化は要求されるかもしれません推薦されます.
インターカレント病での使用
慢性の病気の間に、急性副腎不全を発症するリスクに対する高い意識があるはずである。
重度の状況では、用量の増加が直ちに必要とされ、ヒドロコルチゾンの経口投与は、非経口、好ましくは静脈内治療に置き換えられなければならな
ヒドロコルチゾンの静脈内投与が必要ない、例えば低悪性度感染症、病因の発熱、軽度の外科的処置などのストレスの多い状況では、通常の経口毎日置換用量を一時的に増加させなければならず、8±2時間間隔で毎日二回または三回維持用量を投与することによって総日用量を増加させなければならない(投与回数の増加、朝用量の増加)。 Intercurrent病気のエピソードが終われば、患者は正常な維持の線量に戻ることができます。
特殊集団
高齢者
腎障害
軽度から中等度の腎障害を有する患者には、投与量の調整は必要ありません。
肝障害
軽度から中等度の肝障害には用量調整は必要ありません。
小児人口
18歳の小児/青年におけるアルファソノンの安全性および有効性はまんされていない。 データはありません。
投与の方法
患者は、食物摂取の少なくとも30分前に、好ましくは直立姿勢で、午前中に6.00amと8.00amの間で、覚醒時に水のガラスでAlfasonを経口摂取するように指示されるべきである。 それは全体を飲み込むべきであり、錠剤は分割したり、噛んだり、粉砕したりしてはならない。 複数の毎日の管理が要求されれば朝の線量は指示されるように与えられるべきです、日の間に後で与えられる付加的な線量は食糧の有無にかかわ
すべての年齢:
一つのアプリケーターは、その後二から三週間、毎秒のために毎日一回か二度直腸に挿入されました。
Alfasonのタブレットの最初の適量は扱われる特定の病気の実体によって20mgから日ごとのヒドロコルチゾンの240mgに変わるかもしれません. より少ない重大度の状態でより低い線量は一般に選ばれた患者でより高い最初の線量が要求されるかもしれな. 最初の適量は満足な応答が注意されるまで維持されるか、または調節されるべきです. 合理的な期間の後に満足のいく臨床反応がない場合は、Alfasonを中止し、患者を他の適切な治療に移すべきである. 投与量の要件は可変であり、治療中の疾患および患者の反応に基づいて個別化されなければならないことが強調されるべきである. 好ましい応答が注目された後、適切な維持の適量は適切な臨床応答を維持する最も低い適量が達されるまで適切な時間間隔で小さい減少の最初の薬剤の適量を減らすことによって定められるべきです. 薬物投与量に関しては常時監視が必要であることを念頭に置いておく必要があります. 用量調整を必要とする状況に含まれるのは、疾患プロセスにおける寛解または悪化に続発する臨床状態の変化、患者の個々の薬物応答性、および治療中. 長期療法後に薬物を止める場合は、突然ではなく徐々に取り除くことが推奨されます
多発性硬化症
多発性硬化症の急性増悪の治療においては、プレドニゾロン200mgの日用量に続いて80mgの一日おきに1ヶ月間有効であることが示されている(ヒドロコルチゾン20mgはプレドニゾロン5mgに相当する)。
なし。
プロダクトは目でまたは表面、ano生殖区域またはimpetigo、冷たい傷、アクネ、水虫、疥癬または感染させたか刺されまたは刺されを含む壊れたか感染させた皮
アルファソンは死です:
-活性物質またはセクション6.1に記載されている賦形剤のいずれかに対する既知の過敏症がある患者。
-特定の抗感染療法が採用されていない限り、全身真菌感染症を有する患者。
-髄腔内投与ルートによる使用のため。
-管理のエピデュラルルートによる使用のため。
ライブまたはライブ弱毒化ワクチンの投与は、免疫抑制用量のコルチコステロイドを受けている患者には禁忌である。
直腸内ステロイドの使用に対する局所適応には、閉塞、膿瘍、穿孔、腹膜炎、新鮮な腸吻合、広範な瘻孔、および結核性、真菌またはウイルス感染が含まれる。
全身性真菌感染症および成分に対する既知の過敏症
警告
情報は提供されていません。
注意事項
一般:項目副腎皮質ホルモンの全身の吸収は処置の回収の後でglucocorticosteroidの不十分のための潜在性のリバーシブルのhypothalamic pituitary副腎(HPA)の軸線の抑制を作り出すことがでCushingのシンドローム、hyperglycemiaおよびglucosuriaの明示はまた項目corチコステロイドの全身の吸収によって何人かの患者で間、処置で作り出すことができます。
大きい表面積または閉塞の下の区域に項目ステロイドを加えている患者はhpa軸線の抑制の証拠のために周期的に評価されるべきです。 これを用いることにより、ACTHを用いると、a.M.ホコルチホールまたは中の無料コルチホール。
HPAの軸線の抑制が注意されれば、試みは薬剤を撤回するか、適用の頻度を減らすか、またはより少なく有効なステロイドを代わりにするようになさHPA軸機能の回復は、一般に、薬物の中止時に迅速かつ完全である。 まれに、ステロイドの回収の印そして徴候は補足の全身のコルチcosteroidsを要求して起こるかもしれません。 全身の補足の情報については、それらのプロダクトのための規定の情報を見なさい。
小児科の患者はボディ固まりの比率に彼らのより大きい皮の表面による同等の線量からの全身の毒性により敏感かもしれません。 (参照 使用上の注意-小児での使用). 刺激が発症した場合は、Pandel(ヒドロコルチゾンprobutateクリーム)クリーム、0.1%を中止し、適切な治療を開始する必要があります。 副腎皮質ホルモンとのアレルギーの接触皮膚炎は通常副腎皮質ホルモンを含んでいないほとんどの項目プロダクトと観察されるように臨床悪化に
付随する皮膚感染症が存在するかまたは発症する場合は、適切な抗真菌剤または抗菌剤を使用すべきである。 Pandel(ヒドロコルチョンプロブタートクリーム)のクリーム、0.1%の使用は人が十分に制御されたまで中断される引きです。
検査室テスト
次のテストは、HPA軸抑制が発生するかどうかを考えるのにちます:
ACTHテスト
A.m.ソコルチョール
尿の自由なコルチゾールテスト
発がん、突然変異誘発および生殖能力の障害
長期動物試験は項目副腎皮質ホルモンの豊饒に対する発癌性の潜在性か効果を評価するために行われませんでした。
ヒドロコルチゾンプロブテートを用いた二つの変異原性実験では,マウスの骨髄における小核の発生およびエイムズ逆変異試験バクテリアアッセイにおいて陰性の応答が観察された。
妊娠
催奇形性の効果 - カテゴリーc. 副腎皮質ホルモンは比較的低い適量のレベルで全身的に管理されたとき実験動物で催奇形性であるために示されていました。 ある副腎皮質ホルモンは実験動物への皮膚適用の後で催奇形性であるために示されていました。
ヒドロコルチゾンprobutateは局所的に適用されたときに催奇形性について試験されていないが、経皮的に吸収され、皮下経路を用いたWistarラットの研究では、1mg/kg以上の用量レベルで催奇形性をもたらした。 この用量は、パンデル(ヒドロコルチゾンprobutateクリーム)クリームのヒト平均局所用量の約12倍であり、0.1%が3%の吸収および30kgの個体に対する70g/日の適用を想定している。 見られた異常には、尾椎の遅延骨化および他の骨格変化、口蓋裂、さいヘルニア、浮腫および脳外症が含まれていた。
ウサギでは、皮下経路によって与えられたprobutateヒドロコルチゾンは、0.1mg/kg以上の用量で催奇形性であった。 この用量は、パンデル(ヒドロコルチゾンプロブテートクリーム)クリームのヒト平均局所用量の約2倍であり、0.1%が3%の吸収および30kgの個体に対する70g/日の適用を想定している。 見られた異常には、cau-dal椎骨の骨化の遅延および他の骨格異常、口蓋裂および胎児死亡率の増加が含まれていた。
動物実験で使用された用量と提案されたヒト用量との間の差は、ヒトの転帰を完全に予測するものではない可能性がある。 動物はボーラス皮下投与を受けたが、ヒトは吸収がより低く、様々な要因(例えば、ビヒクル、表皮障壁の完全性、閉塞)に大きく依存する皮膚適用を受ける。
妊娠中の女性におけるヒドロコルチゾンprobutateの催奇形性の可能性に関する十分かつ十分に制御された研究はない。 ヒトの疫学研究では、局所コルチコステロイドの使用による催奇形性の発生率の増加を示すものではありませんが、潜在的な利益が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ、パンデル(ヒドロコルチゾンprobutateクリーム)クリームを妊娠中に使用すべきである。
授乳中の母親
全身に管理された副腎皮質ホルモンは人間のミルクで現われ、成長を抑制したり、内生副腎皮質ホルモンの生産と干渉したり、または他の厄介な効果を引き起こすことができます。 副腎皮質ホルモンの項目管理が十分な全身の吸収で人間のミルクの探索可能な量を作り出すために起因できるかどうか知られていません。 多くの薬物はヒト乳中に排泄されるので、パンデル(ヒドロコルチゾンプロブテートクリーム)クリーム、0.1%を授乳中の女性に投与する場合は注意が必要です。
小児用
小児患者における安全性および有効性は確立されていない。 ボディ固まりへの皮の表面積の高い比率のために、小児科の患者はhpaの軸線の抑制およびcushingのシンドロームの大人より大きい危険に項目副腎皮質ホルモンと扱われるときあります。 従ってそれらは処置の回収の間におよび/または後で副腎の不十分のより大きい危険にまたあります。 脈理を含む悪影響は幼児および子供の項目副腎皮質ホルモンの不適当な使用と報告されました。
視床下部-下垂体-副腎(HPA)軸抑制、クッシング症候群、線形成長遅延、遅延体重増加、および頭蓋内高血圧は、局所コルチコステロイドを受けている小児において報告されている。 小児における副腎抑制の発現には、血漿コルチゾールレベルが低く、ACTH刺激に対する応答がないことが含まれる。 頭蓋内高血圧の症状には、膨らんだ泉門、頭痛、および両側乳頭浮腫が含まれる。
製品ラベルには、以下の記述が含まれるものとします:
状態が改善しない場合は、医師に相談してください。 膿imp疹、冷たい傷、にきび、水虫、疥癬、または感染した刺されや刺されなど、目や顔、肛門または生殖器領域、または壊れた皮膚または感染した皮膚には使用しないでください。 他のかみ傷か刺されるか、または他の皮膚の病気のために使用しないで下さい。
警告および注意:
1. 患者情報リーフレットは、製造業者によってパック内に提供される。
2. 望ましくない効果は最低の期間の最も低い有効な線量の使用によって最小になるかもしれません。 疾患活性に対する用量を適切に滴定するには、頻繁な患者のレビューが必要である。
3. 副腎の皮質萎縮は延長された療法の間に成長し、処置を停止した後月の間持続するかもしれ. 全身の副腎皮質ホルモン(およそ30mgのヒドロコルチゾン)の生理学的な線量より多くを3週間以上受け取った患者では、回収は突然べきではないで. 線量の減少が遂行されるべきであるかどうかによって全身の副腎皮質ホルモンの線量が減ると同時に病気が再発して本当らしいかどうか大きく. 離脱中に疾患活性の臨床的評価が必要な場合があります. 病気が全身の副腎皮質ホルモンの回収で再発してまずないがhpaの抑制、全身の副腎皮質ホルモンの線量についての不確実性があれば 五月 生理学的な線量に急速に減らされて下さい。 30mgのヒドロコルチゾンの毎日の線量が達されればhpa軸線が回復するように、線量の減少はより遅いべきです。
それは病気が再発する可能性が低いと考えられる場合は、3週間まで継続している全身コルチコステロイド治療の突然の撤退は、適切です。 160mgのヒドロコルチゾン3週間までの用量の突然の撤退は、大多数の患者において臨床的に関連するHPA軸抑制につながる可能性は低い。 以下の患者群では、全身性コルチコステロイド療法の緩やかな撤退があるべきである 考えられる 3週間以下持続するコースの後でさえも:
-全身の副腎皮質ホルモンの繰り返されたコースがあった患者、特に大きくより3週の間取られたら。
-長期治療の中止から一年以内に短期コースが処方されたとき(数ヶ月または数年)。
-外因性コルチコステロイド療法以外の副腎皮質不全の理由がある患者。
-全身の副腎皮質ホルモンの線量をより大きい受け取っている患者160mgのヒドロコルチゾン。
-患者は夕方に繰り返し用量を服用しています。
4. 患者は危険を最小にするために取られるべき注意の明確な指導を与え、触って、薬剤、適量および処置の持続期間の細部を提供する"ステロイド処置"カ
5. 免疫抑制剤の効果/伝染への高められた感受性:
副腎皮質ホルモンは伝染への感受性を高めるかもしれません伝染のある印を隠すかもしれ新しい伝染は使用の間に現われるかもしれません。 炎症反応および免疫機能の抑制は、真菌、ウイルスおよび細菌感染およびそれらの重症度に対する感受性を増加させる。 臨床提示は頻繁に非定型であり、確認される前に高度の段階に達するかもしれません。
ライブまたはライブ弱毒化ワクチンの投与は、免疫抑制用量のコルチコステロイドを受けている患者には禁忌である。 殺されるか、または不活性化されたワクチンは副腎皮質ホルモンのimmunosuppressive線量を受けている患者に管理されるかもしれませんがそのようなワクチンへの示した予防接種手続きの場合において実施されることとなる患者さんを受け非免疫抑制薬のコルチコステロイド.
6. 免疫システムを抑制する薬を服用している人は、健康な人よりも感染の影響を受けやすくなります. 例えば、水痘および麻疹は、コルチコステロイドの非免疫児または成人において、より深刻または致命的な経過を有することができる. この普通マイナーな病気がimmunosuppressed患者で致命的であるかもしれないので水痘は深刻な心配です. 水痘の明確な病歴のない患者(または子供の親)は、水痘または帯状疱疹との密接な個人的な接触を避けるように助言されるべきであり、暴露された場. 水痘/帯状疱疹のimmunoglobin(VZIG)との受動の免疫化は全身の副腎皮質ホルモンを受け取っているか、または前の3か月の内のそれらを使用した露出された非免疫の患者によって必要です、これは水痘への露出の10日以内に与えられるべきです. 水痘の診断が確認された場合、病気は専門家のケアと緊急の治療を保証します. 副腎皮質ホルモンは停止するべきではないし、線量は高められる必要がある場合もあります
7. 麻疹への暴露は避けるべきである。 医師の助言は露出が起こればすぐに追求されるべきです。 正常な筋肉内免疫グロブリンによる予防が必要な場合がある。
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9活動的な結核のAlfasonの使用は副腎皮質ホルモンが適切なantituberculosisの養生法と共に病気の管理のために使用されるfulminatingか、または広められた結核のそれらの場潜伏性結核またはツベルクリン反応性の患者にコルチコステロイドが示されている場合、疾患の再活性化が起こる可能性があるため、密接な観察が延長された副腎皮質ホルモン療法の間に、これらの患者はchemoprophylaxisを受け取るべきです。
10. アレルギー反応が起こり得る。 まれに人の作用およびアナフィラキシー/アナフィラキシー様反作用は山口アルファソン療法の後で報告されませんでした。 医師に薬を用意するその可能性があります。 特に患者に薬剤のアレルギーの歴史があるとき適切な予防措置は管理前に取られるべきです。
11. ステロイド誘発性電解質障害/カリウム損失のためにジゴキシンなどの心臓活性薬を投与されている患者には注意が必要である。
12. 肝胆道障害は、治療モニタリングの中止が必要とされた後に可逆的であり得ることが報告されている。 ヒドロコルチゾンの新陳代謝そして除去がかなりこれらの患者で減るのでヒドロコルチゾンは肝臓病の患者で高められた効果をもたらすかも
13. 眼の効果:
コルチコステロイドは、角膜穿孔の恐れのために眼の単純ヘルペス患者に慎重に使用する必要があります。
副腎皮質ホルモンの延長された使用は後部のsubcapsular激流および核白内障を作り出すかもしれません(特に子供で)、exophthalmos、または視神経への可能な損傷を用いる緑内障で起因するかもしれない高められたintraocular圧力。 目の二次真菌およびウイルス感染の確立はまたglucocorticoidsを受け取っている患者で高められるかもしれません。
コルチコステロイド療法は中心性しょう液性脈絡網膜症と関連しており,網膜剥離を引き起こす可能性がある。
14. 重度の医学的事象は、髄腔内/硬膜外投与経路と関連して報告されている。 高用量で長期使用を用いる上質ホルモンを、通販で購入している患者のepidural lipomatosisのレポートがずっとあります。
15. 静脈血栓塞栓症を含む血栓症は、コルチコステロイドで起こることが報告されている。 その結果、コルチコステロイドは、血栓塞栓性障害を有するか、または素因がある患者に注意して使用されるべきである。
16. 敗血症性ショックにおけるコルチコステロイドの役割は議論の余地があり、初期の研究では有益かつ有害な影響が報告されています。 もっと最近、補足の副腎皮質ホルモンは副腎の不十分を表わす確立された敗血症性衝撃の患者で有利であるために提案されました。 しかし、敗血症性ショックでの日常的な使用は推奨されません。 短期コースの高用量コルチコステロイドの体系的なレビューは、その使用を支持しなかった。 しかし、メタアナリシス、およびレビューは、低用量コルチコステロイドのより長いコース(5-11日)は、特に昇圧剤依存性敗血症性ショックを有する患者において、死亡率を低下させるかもしれないことを示唆
17. 内分泌作用:
異常なストレスを受けるコルチコステロイド療法の患者では、ストレスの多い状況の前、中および後に急速に作用するコルチコステロイドの投与量. 長期間投与されるコルチコステロイドの薬理学的用量は、視床下部-下垂体-副腎(HPA)抑制(二次副腎皮質不全)をもたらす可能性がある). 作り出されるadrenocortical不十分の程度そして持続期間は患者の間で可変的で、管理の線量、頻度、時間、およびglucocorticoid療法の持続期間によって決まります. さらに、グルココルチコイドが突然撤回されると、致命的な結果につながる急性副腎不全が起こることがあります. 従って薬剤誘発の二次adrenocortical不十分は適量の漸進的な減少によって最小になるかもしれません. このタイプの相対的な不十分は療法の中断の後の月の間持続するかもしれません従ってその期間の間に起こる圧力のあらゆる状態でホルモン. ステロイドâユーロœwithdrawal症候群、副腎皮質不全に一見無関係âユーロœは千グルココルチコイドの突然の中止後に発生する可能性があります. この症候群には、食欲不振、吐き気、嘔吐、嗜眠、頭痛、発熱、関節痛、落屑、筋肉痛、体重減少、および/または低血圧などの症状が含まれます。. これらの効果は低い副腎皮質ホルモンのレベルへのよりもむしろglucocorticoid集中の突然の変更が原因であると考えられます. Glucocorticoidsがキャッシングのシンドロームを作り出すか、または添加できるのでglucocorticoidsはキャッシングの人気の患者で引き起こす引き起こしです. 甲状腺機能低下症の患者に対する副腎皮質ホルモンの高められた効果があります
18. 心臓への影響:
高用量および長期コースを使用すると、脂質異常症および高血圧などの心臓血管系に対するグルココルチコイドの有害作用は、既存の心血管危険因子を有する治療された患者に追加の心臓血管効果をもたらす素因となる可能性がある。 したがって、副腎皮質ホルモンはそのような患者で慎重に用いられ、注意は修正および付加的な心臓監視をもし必要なら危険にさらすために支払 低用量療法は、コルチコステロイド療法における合併症の発生率を減少させる可能性がある。 全身性コルチコステロイドは、うっ血性心不全の場合には、厳密に必要な場合にのみ、注意して使用する必要があります。
特別な注意:
以下の条件を有する患者における全身コルチコステロイドの使用を考慮する場合、特に注意が必要であり、頻繁な患者モニタリングが必要である。
1. 骨粗鬆症は、一般に、長期使用および大量のグルココルチコイドと関連している。 副腎皮質ホルモンはosteoporosisしょう症の患者で注意して使用されるべきです(後menopausal女性は危険がある状態に特にあります)。
2. 高血圧
3. 重度の情動障害(特に以前のステロイド精神病)の既存または以前の病歴。
4. 副腎皮質ホルモンは、ヒドロコルチゾンを含んで、血ブドウ糖を高め、既存の糖尿病を悪化させ、糖尿病(または糖尿病の家系歴)に長期副腎皮質ホルモン療法のそれらをし向けることができます。
5. 結核の歴史。
6. 緑内障(または緑内障の家族歴)。
7. 以前のコルチコステロイド誘発性ミオパチー。
8. 肝不全または肝硬変。
9. 副腎皮質ホルモンは腎不全の患者で注意して使用されるべきです。
10. てんかん
11. 消化性潰瘍形成。
12. 新鮮な腸吻合。
13. 血栓性静脈炎の素因。
14. 膿瘍または他の化膿性感染症。
15. 潰瘍性大腸炎
16. 憩室炎
17. 重症筋無力症
18. 最近の心筋梗塞(心筋破裂が報告されている)。
19. カポジ肉腫は、コルチコステロイド療法を受けている患者に発生することが報告されている。 副腎皮質ホルモンの中断は臨床寛解で起因するかもしれません。
20. 全身性コルチコステロイド投与後に致命的な褐色細胞腫の発症が報告されている。 副腎皮質ホルモンは適切な危険/利点の評価の後で疑われるか、または識別された褐色細胞腫の患者にだけ管理されるべきです。
21. 調査:
ヒドロコルチゾンは、血圧の上昇、塩分および水分保持およびカリウムの排泄の増加を引き起こす可能性がある。 食餌療法の塩の制限およびカリウムの補足は必要かもしれません すべてのコルチコステロイドの増カルシウム排泄.
22. 精神医学的影響:
患者や介護者は潜在的に厳しい精神医学の不利な反作用が全身のステロイドと起こるかもしれないこと警告されるべきです. 症状は、通常、治療開始から数日または数週間以内に現れます. リスクは、副作用のリスクを高めることができる高用量/全身暴露で高くなる可能性があります)、用量レベルは、反応の発症、タイプ、重症度または持続. 特定の処置が必要であるかもしれないが、ほとんどの反作用は線量の減少か回収の後で回復します. 患者/介護者は特に落ち込んだ気分か自殺念慮が疑われれば心配の心理的な徴候が成長すれば医師の助言を追求するように励まされるべきです. 患者/介護者はそのような反作用がまれに報告されたが全身のステロイドの線量の先細り/回収の間にまたは直後に起こるかもしれない可能な精神
重度の情動障害の既存または以前の病歴を有する患者またはその最初の親戚における全身性コルチコステロイドの使用を考慮する場合、特に注意 これらには、うつ病または躁うつ病の病気および以前のステロイド精神病が含まれる。
23. 胃腸効果:
副腎皮質ホルモンの大量服用は激しい膵臓炎を作り出すかもしれま コルチコステロイド自体が治療中に遭遇する消化性潰瘍の原因であるかどうかについては普遍的な合意はないが、グルココルチコイド療法は消化性潰瘍の症状を隠すことができるので、穿孔または出血は有意な痛みなしに起こる可能性がある。 グルココルチコイド療法は、穿孔、閉塞または膵炎などの胃腸障害に関連する腹膜炎または他の徴候または症状を隠すことができる。 ヒステロイド抵抗(nsaid)と組み合わせて、ヒステロイドを発現するリスクが増加する。
24. その他:
グルココルチコイドによる治療の合併症は用量の大きさおよび治療期間に依存するので、毎日または間欠療法を使用すべきかどう
知られていない。
機械類を運転するか、または使用する機能に対する副腎皮質ホルモンの効果は組織的に評価されませんでした。 失神、めまい、痙攣などの望ましくない効果は、コルチコステロイドによる治療後に可能である。 影響を受けた場合、患者は機械を運転または操作しないでください。
Alfasonは、マシンを運転して使用する能力にわずかな音を備えます。 疲労と短期間のめまいのエピソードが報告されています。
未処理および不完全に取り替えられた副腎の不十分は機械を運転し、使用する機能に影響を与えるかもし
知られていない。
治験経験
臨床試験は広く異なる条件下で行われるため、ある薬物の臨床試験で観察される有害反応率は、他の薬物の臨床試験で観察される速度と直接比較することはできず、臨床実practiceで観察される速度を反映しない可能性がある。
臨床試験中にPANDELについて報告された最も頻繁な副作用は、4で燃焼、2で刺すこと、および1の226被験者の中moderateの感覚異常を含む適用部位反応であった。
ポストマーケティング体験
これらの反応は不確実なサイズの集団から自発的に報告されたため、確実にその頻度を推定したり、薬物曝露との因果関係を確立することは必ずしも可能ではないため、パンデルの承認後の使用中に以下の有害反応が同定されている。
これらの副作用は次のとおりです:
皮膚および皮下組織の障害:発疹、丘疹性発疹
適用サイトの反応:乾燥、紅斑、掻痒、アレルギー性接触性皮膚炎。
次のローカル不利な反作用は項目副腎皮質ホルモンと報告され、occlusiveドレッシングの使用とより頻繁に起こるかもしれません。 これらの反応は、かゆみ、刺激、乾燥、毛包炎、多毛症、腺状発疹、低色素沈着、口周囲皮膚炎、アレルギー性接触皮膚炎、二次感染、皮膚萎縮、脈理、およびミリアリアの発生のおおよその減少した順序で列挙されている。
Alfasonの処置は通常十分に容認されますが、hypersensitivityの徴候が起これば処置は停止するべきです。
副作用の疑いの報告
医薬品の承認後に有害反応が疑われることを報告することは重要である。 これにより、医薬品の利益/リスクバランスの継続的な監視が可能になります。 医療専門家は、イエローカード制度を介して疑わしい副作用を報告するよう求められます www.mhra.gov.uk/yellowcard-----
しかしAlfasonが短期基礎で普通用いられるので副作用が起こることはまずないです副腎皮質ホルモン療法に帰すべき副作用の可能性は確認されるべこのような副作用には、:
有害反応テーブル システム臓器クラス頻度が不明(利用可能なデータから推定できません) 感染症および寄生日和見感染 良性、悪性および不特定の新生物(嚢胞およびポリープを含む)カポジ肉腫(コルチコステロイド療法を受けている患者に発生することが報告されてい) 血液およびリンパ系疾患白血球増加症 免疫システム障害薬物過敏症、アナフィラキシー反応、アナフィラキシー様反応 内分泌障害クッシングオイド、下垂体機能低下症、ステロイド離脱症候群離脱症状-長期治療後のコルチコステロイド投与量の急激な減少は、急性副腎不全、低血圧および死につながる可能性がある。 但し、これは連続的な療法が与えられる徴候が付いている副腎皮質ホルモンにより適当、"離脱症候群"はまた重量の含んで、熱、筋肉痛、arthralgia、鼻炎、結膜炎、苦痛なitchy皮 新陳代謝および栄養物の無秩序新陳代謝のアシドーシス、ナトリウムの保持、水保持、アルカローシスのhypokalaemic、Dyslipidaemia、ブドウ糖の許容損なわれる、高められたインシュリンの要 精神疾患情動障害(うつ病、陶酔気分、不安定性に影響を与える、薬物依存、自殺念慮を含む)、精神病性障害(躁病、妄想、幻覚、および統合失調症の悪化を含む)、精神障害、人格変化、混乱状態、不安、気分のむら、異常行動、不眠症、過敏性。 神経系障害硬膜外脂肪腫症、小児における乳頭浮腫(偽腫瘍脳)による頭蓋内圧の上昇が報告されており、通常、ヒドロコルチゾンの治療離脱、良性頭蓋内高血圧、発作、記憶喪失、認知障害、めまい、頭痛の後に報告されている。 眼疾患中枢性漿液性脈絡網膜症、白内障、緑内障、眼球突出、眼内圧の上昇、視神経の損傷、角膜または強膜の薄化、眼ウイルス性または真菌性疾患の悪化, 耳および迷路障害めまい 心障害うっ血性心不全(感受性患者)、心筋梗塞後の心筋断裂 血栓塞栓症、高血圧、低血圧を含む血管障害の血栓症 呼吸器、胸部および縦隔障害肺塞栓症、しゃっくり 消化器疾患消化性潰瘍(消化性潰瘍穿孔および消化性潰瘍出血の可能性がある)、腸穿孔、胃出血、膵炎、食道潰瘍形成、食道カンジダ症、腹部dis満、腹痛、下痢、消化不良、 皮膚および皮下組織障害血管浮腫、多毛症、点状出血、斑状出血、皮膚萎縮、紅斑、多汗症、皮膚条理、発疹、掻痒、蕁麻疹、にきび、皮膚色素低下、毛細血管拡張症、皮膚色素, 筋骨格系および結合組織障害筋力低下、筋肉痛、ミオパチー、筋萎縮、骨粗鬆症骨壊死、病理学的骨折、神経障害性関節症、関節痛、成長遅延 生殖器系および乳房障害月経不順、無月経 一般的な障害および投与部位の状態治癒の障害、末梢浮腫、疲労膿瘍滅菌、倦怠感、注射部位反応 調査Carbohydrate化物耐性が減少し、血液カリウムが減少し、尿カルシウムが増加し、アラニンアミノトランスフェラーゼが増加し、アスパラギン酸アミノトラン* 傷害、中毒および手続き型合併症脊髄の圧迫のひび、腱の破裂(特にアキレス腱の)*MedDRA PTではありません
副作用の疑いの報告
医薬品の承認後に有害反応が疑われることを報告することは重要である。 これにより、医薬品の利益/リスクバランスの継続的な監視が可能になります。 医療専門家は、イエローカード制度を介して疑わしい副作用を報告するよう求められますwww.mhra.gov.uk/yellowcard-----
安全プロファイルの概要
ヒドロコルチゾンが備えられた療法の回顧を目標とした通常のコルチゾールです。 従って副腎の不十分の処置の不利な反作用のプロフィールは口頭か非経口glucocorticoidsの大いに大量服用を要求する他の条件のそれと対等ではないです。
全体的に、副作用の頻度と種類は、アルファソン一度毎日修飾放出錠剤とヒドロコルチゾン錠12週間の研究で毎日三回与えられた類似していた。 疲労は非常に一般的であると報告されている。
有害反応の表リスト
合計80人の患者(173人の患者年のデータ)は臨床調査の変更解放のヒドロコルチゾンと扱われました。 これらの研究および市販後のサーベイランスからの有害反応は、システム臓器のクラスおよび頻度によって以下に示さ:
非常に一般的な(>1/10)、一般的な(>1/100から<1/10)。
Meddraシステム器具クラス有利反応の度合い 非常に一般的な共通 神経系障害めまい頭痛 胃腸障害下痢上腹部の痛み吐き気 皮膚および皮下組織障害かゆみ発疹 筋骨格系および結合組織障害関節痛 一般的な障害および投与部位の状態疲労さらに次の不利な反作用は大量服用の副腎の不十分の取り替え療法以外徴候のために与えられる他のhydrocortisoneの医薬品のために報告されました(知ら
免疫システム障害
感染の活性化(結核、ヘルペスを含む真菌およびウイルス感染)。
内分泌疾患
グルコース不耐症または真性糖尿病の誘導。
代謝および栄養障害
ナトリウムおよび水保持および浮腫の傾向、高血圧、低カリウム血症。
精神疾患
幸福感と精神病、不眠症。
眼の障害
眼内圧および白内障の増加。
胃腸障害
消化不良および既存の胃潰瘍の悪化。
皮膚および皮下組織の障害
クッシング様症状、脈理、斑状出血、にきびおよび多毛症、創傷治癒障害。
筋骨格系および結合組織障害
自発骨折を伴う骨粗鬆症。
副作用の疑いの報告
医薬品の承認後に有害反応が疑われることを報告することは重要である。 これにより、医薬品の利益/リスクバランスの継続的な監視が可能になります。 関係者向けの報告の違いがある作用のワイエローカードスキームのウェブサイト:www.mhra.gov.uk/yellowcard-----
この投与量では珍しいが、刺激が起こることがある。
副作用はAlfasonと非常に珍しいですが、長期頻繁な使用により何人かの人々で問題を引き起こすかもしれません。 これは特に指示どおりに薬が使用されない場合にそうです。 この投与量では珍しいが、次の副作用が起こることがあり、顔、首および体の予期せぬ肥育、期間が予期せず止まり、髪が顔(女性)、紫色のマーキングを伴う薄暗い顔色、局所的な刺激が生じ始めることがある。
感情障害(過敏性、陶酔性、うつ病および不安定な気分、自殺思考など)、精神病反応(躁病、妄想、幻覚、統合失調症の悪化を含む)、行動障害、過敏性、不安、睡眠障害、混乱および記憶喪失を含む認知機能障害を含む広い範囲の精神医学的反応が報告されている。 反応は一般的であり、成人および小児の両方で起こり得る。 成人では、重度の反応の頻度は5-6%と推定されている。 コルチコステロイドの離脱に対する心理的影響が報告されており、頻度は不明である。
副作用の疑いの報告
医薬品の承認後に有害反応が疑われることを報告することは重要である。 これにより、医薬品の利益/リスクバランスの継続的な監視が可能になります。 医療専門家は、イエローカード制度を介して疑わしい副作用を報告するよう求められます:
www.mhra.gov.uk/yellowcard
流体および電解質の外乱
ナトリウムの保持
体液貯留
感受性の高い患者におけるうっ血性心不全
カリウム損失
低カリウム性アルカローシス
高血圧
筋骨格
筋力低下
ステロイド性筋症
筋肉固まりの損失
骨粗鬆症
腱断裂、特にアキレス腱の
椎骨圧迫骨折
大腿および上腕骨頭の無菌壊死
長骨の病理学的骨折
胃腸
穿孔および出血の可能性を伴う消化性潰瘍
膵炎
腹部dis満
潰瘍性食道炎
アラニントランスアミナーゼ(ALT,SGPT),アスパラギン酸トランスアミナーゼ(AST,SGOT)およびアルカリホスファターゼの増加がコルチコステロイド処理後に観察された。 これらの変化は通常小さく、臨床的症候群とは関連しておらず、中止時に可逆的である。
皮膚科
損なわれた傷の治療
薄い壊れやすい肌
点状出血および斑状出血
顔面紅斑
発汗の増加
皮テストへの反作用を抑制するかもしれ
神経
通常治療後に乳頭浮腫(偽腫瘍脳)による頭蓋内圧の上昇
痙攣
めまい
頭痛
内分泌
クッション状態の開発
子供の成長の抑制
外側、外側または蒸気のように圧力の時の二次副腎皮質およびピトゥイタリアの無反応、特に、
月経不順
糖質耐性の低下
潜在性糖尿病の症状
糖尿病患者におけるインスリンまたは経口血糖降下剤の要件の増加
眼科
後被膜下白内障
眼圧上昇
緑内障
眼球突出症
代謝
タンパク質異化による負の窒素バランス
提供される情報なし
特別な予防措置や解毒剤は必要とされる可能性はありません。
コルチコステロイドによる急性過量投与の臨床的症候群はない。 ヒドロコルチゾンは透析可能である。 過剰投与の場合、特定の解毒剤は利用できず、治療は支持的かつ症候性である。
ヒドロコルチゾンの過剰摂取に続く急性毒性および/または死亡の報告はまれである。 解毒剤はありません。 症状は興奮/覚醒から躁病または精神病までの範囲であり得る。 徴候には、高血圧、血漿グルコースレベルの上昇および低カリウム血症が含まれる。 処置は慢性の中毒による反作用のためにおそらく患者にヒドロコルチゾンからの悪影響に彼/彼女を珍しく敏感にする条件がなければ示されませ その場合、必要に応じて対症療法を行うべきである。
該当しない。
情報は提供されていません。
血管収縮アッセイ
PANDELと行われる調査は他の項目副腎皮質ホルモンと比較されたとき健康な主題のvasoconstrictorの試験で示されるように潜在的能力の中間範囲にあることを示助同様の分岐点を示唆するものではない治療上の同等性.
下部組織-下部組織(hpa)軸組制
オープンラベルHPA軸抑制試験では、19の大人の被験者(年齢23-82歳)アトピー性皮膚炎または20%以上の体表面積(BSA)をカバーする尋常性乾癬は、21日間毎日二回PANDEL. ベースラインでは、平均BSAの関数は36でした%. HPA軸抑制の基準は、コシントロピン終了後18分でデシリットル当たり30マイクログラム以下のホコルチホールレベルであった。 これらの被験者のうち、15は、治療後の副腎軸機能に関して評価可能であると考えられた. 評価可能科目の一つ(6.7%)は22日に抑制の実験室の証拠を示しました. この被験者は、ベースラインでbsaの48%をカバーする乾癬を持っていたし、98%のパンデルの21日間の治療期間にわたって毎日二回のアプリケーションを受け. フォローアップ検査が行われなかったため、この被験者が副腎機能の回復を有していたかどうかは不明である
Alfasonは抑制の動きがある質ホルモンです。
生物法グループ:グルココルチコイド、ATCコード:H02AB09
グルココルチコイドは、天然に存在し、合成され、副腎皮質ステロイドである。
また塩保持の特性がある自然発生するglucocorticoids(ヒドロコルチゾンおよびコルチゾン)はadrenocortical不足の状態で取り替え療法として使用されます。 それらの合成類似体は、主に多くの臓器系の障害における抗炎症効果に使用される
コハク酸ヒドロコルチゾンナトリウムにヒドロコルチゾンと同じ新陳代謝および炎症抑制の行為があります。 非経口的および等モル量で与えられた場合、二つの化合物は生物学的活性において同等である。 ヒドロコルチゾンの非常に水溶性ナトリウムのコハク酸塩のエステルはヒドロコルチゾンの高い血レベルが急速に要求されるところに希釈剤の小さい容積のヒドロコルチゾンの大量服用の即時の静脈内の管理を可能にし、特に有用です。 こはく酸ヒドロコルチゾンナトリウムの静脈内注入に続いて,実証可能な効果は一時間以内に明らかであり,可変期間にわたって持続する。
グルココルチコイドは深遠で多様な代謝効果を引き起こす。 さらに、それらは多様な刺激に対する身体の免疫応答を変化させる。
こはく酸メチルプレドニゾロンナトリウムとこはく酸ヒドロコルチゾンナトリウムの相対的効力は,静脈内投与後のeos球数の低下によって示されるように,五から一である。 これはmethylprednisoloneおよびhydrocortisoneの相対的な口腔在的能力に一致しています。
薬物療法グループ:全身使用のためのコルチコステロイド、グルココルチコイド。 ATCコード:H02AB09。
薬力学的作用
ヒドロコルチコイドは内生的に作り出されたコルチコイドのグルココルチコイドそして総合的な形態です。 Glucocorticoidsは中間の細胞のための重要なステロイド、機能、糖および結合組織および糖です。 コルチゾールは、副腎皮質によって分泌される主要なグルココルチコイドである。
また、塩保持特性を有する天然に存在するグルココルチコイド(ヒドロコルチゾンおよびコルチゾール)は、副腎不全の補充療法として使用される。 それらはまた、多くの臓器系の障害におけるそれらの強力な抗炎症効果のために使用される。 グルココルチコイドは深遠で多様な代謝効果を引き起こす。 さらに、それらは多様な刺激に対する身体の免疫応答を変化させる。
臨床的有効性
極めて重要な研究は、ランダム化された、二期間12週間のクロスオーバーマルチセンター試験であった64原発性副腎不全の患者、11人の付随する糖尿病を持っていたし、11は高血圧を持っていた。 この研究では、ヒドロコルチゾン(20-40mg)の同じ日用量を使用して、毎日三回与えられた従来の錠剤と一日一回与えられた改変放出錠剤を比較した。
従来の錠剤と比較して、一度毎日改変放出錠剤は、朝の摂取後の最初の四時間の間にコルチゾール曝露を増加させたが、午後/夕方および24時間にわたって被曝を減少させた(図1)。
図1. 観察された平均血清コルチゾール濃度は、一日一回与えられたAlfasonおよびヒドロコルチゾンの経口投与後の原発性副腎不全患者(n=62)における単回および
潰瘍性大腸炎、直腸直腸炎および顆粒状直腸炎の治療における局所的に適用されるステロイドの使用はよく知られている。
該当しない。
健康な男性被験者におけるヒドロコルチゾンの薬物動態は、20mgよりも高いヒドロコルチゾンナトリウムコハク酸の単回静脈内投与が投与されたときに非線形動力学を示し、ヒドロコルチゾンの対応する薬物動態パラメータが表2に示されている
表2. 単回静脈内投与後の平均(SD)ヒドロコルチゾン薬物動態パラメータ
21-29㎡、n=6) Mg)用量5 10 20 40 出(auc0-â¢、ngâ*h/mL) 410 (80) 790 (100) 1480 (310) 2290 (260) クリアランス(CL、mL/min/m2) 209 (42) 218 (23) 239 (44) 294 (34) 定常状態における分布体積(Vdss、L) 20.7 (7.3) 20.8 (4.3) 26.0 (4.1) 37.5 (5.8) 足の減少率(t1/2、hr) 1.3 (0.3) 1.3 (0.2) 1.7 (0.2) 1.9 (0.1)AUC0-↑ =時間ゼロから無限大までの曲線の下の領域。
吸収
健康な男性の被験者におけるコハク酸ヒドロコルチゾンナトリウムの5、10、20、および40mg単回静脈内投与の投与後、投与後10分で得られた平均ピーク値は、それぞれ312、573、1095、および1854ng/mLであった。 コハク酸ヒドロコルチゾンナトリウムは筋肉内で管理されたとき急速に吸収されます。
配布
ヒドロコルチゾンは組織に広く分布し、血液脳関門を横切り、母乳中に分泌される。 ヒドロコルチョンの定常状態での分割容量は、約20-40Lの範囲であった(表2)。 ヒドロコルチゾンは、糖タンパク質トランスコルチン(すなわち、コルチコステロイド結合グロブリン)およびアルブミンに結合する。 ヒトにおけるヒドロコルチゾンの血漿タンパク質結合は約92%である。
代謝
ヒドロコルチゾン(歯コルチゾール)は11Β2-HSD2によってコルチゾンに代謝され、さらにジヒドロコルチゾンおよびテトラヒドロコルチゾンに代謝される。 他の代謝産物には、ジヒドロコルチゾール、5≤±-ジヒドロコルチゾール、テトラヒドロコルチゾール、および5≤±-テトラヒドロコルチゾールが含まれる。 コルチゾンは、11Β2-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型(11Β2-HSD1)を介してコルチゾールに変換することができる。 ヒドロコルチゾンはまたCYP3A4によって6β2-ヒドロキシコルチゾール(6Β2-OHF)によって代謝され、6Β2-OHFは2.8%から生産された総代謝産物の31.7%に変化し、大きな個体間変動を示している。
排泄
投与された用量の排泄は12時間以内にほぼ完了する。 コハク酸ヒドロコルチゾンナトリウムを筋肉内に投与すると、静脈内注入後に観察されるパターンと同様のパターンで排泄される。
吸収
経口投与の後で、ヒドロコルチゾンは胃腸管から急速にそしてよく吸収され、吸収は口頭95mgの線量(タブレット)のための20%以上であるために報告さ). ヒドロコルチゾンは高用量で高い腸の透磁率そして低い分解率のbiopharmaceutical分類システム(BCS)に従ってクラスIIの活性物質、特にです. 変性放出錠剤は、薬物の即時放出および延長放出コアを提供する外側のコーティング層を有する. 即時解放の部分は吸収の急速な手始めを提供し、延長解放の部分はコルチゾールのより延長血しょうプロフィールを提供します. バイオアベイラビリティ(0-24時間)は、従来の錠剤として毎日三回与えられたヒドロコルチゾンの同じ一日用量と比較して、改変放出錠剤で20%低いです。 経口用量が増加すると、コルチゾールの全血漿曝露は比例よりも少なく増加した。 ヒドロコルチゾン修飾放出の用量が5mgから20mgに増加したとき、曝露は三倍に増加した。
ヒドロコルチゾンの吸収速度は、食物摂取後に減少し、血漿中の最大濃度までの時間が平均1時間未満から2.5時間以上に遅れた。 千吸収およびバイオアベイラビリティの程度は、空腹時に比べて食物摂取後の約30%高かった20mg錠であり、吸収障害または用量ダンピングはなかった。
配布
中では、コルチホールはコルチコステロイド結合グロブリン(cbg、トランスコルチンとも呼ばれる)およびアルブミンに結合している。 結合は約90%である。
排除
ターミナル半減期はヒドロコルチゾンのタブレットの静脈内および口頭投薬の後の約1.5時間であるために報告されました。 Alfasonの投与後のコルチゾールの末端半減期は約3時間であり、製剤放出は制御された。 この末端減衰はまた分割制御の内生コルチョールのpharmacokineticsに介しています。
ヒドロコルチゾン(コルチゾール)は低い整理およびそれに応じて低い腸および肝臓の抽出の比率の新陳代謝によって完全に除去される親油性薬
ヒドロコルチゾンは、肝臓および末梢組織における11ÃƑHSDタイプ1およびタイプ2酵素およびCYP3A4による代謝によって完全に排除される。 CYP3A4は、尿中に排泄される6Β2-ヒドロキシコルチゾールの形成によってコルチゾールのクリアランスに関与している。 膜を横切るコルチゾールの輸送は受動拡散によって主に媒介されると予想され、したがって、腎臓および胆道のクリアランスは無視できる。
特殊集団
腎障害
少量のコルチゾールが尿中に変化しない(毎日の生産の<0.5%)、コルチゾールが代謝によって完全に排除されることを意味する。 以来、厳しい腎障害に影響を与え医薬品を完全に排除しよ代謝量の調整が必要になる場合があります。
肝障害
肝機能障害を有する患者には研究は行われていないが、軽度から中等度の肝機能障害において用量調整が必要でないというヒドロコルチゾン支持 重度の肝障害の場合、機能的肝臓量は減少し、したがってヒドロコルチゾンの代謝能力が低下する。 これは線量の個別化を要求するかもしれません。
小児人口
小児または青年では薬物動態データは得られない。
局所的に適用されるステロイドは局所的に作用するので、薬物動態はその活性に関連しない。
消費者との関連性のある前臨床安全性データはありません。
発癌:
ヒドロコルチゾンは、2年間の発癌性研究中に雄および雌ラットの腫瘍発生率を増加させなかった。
変異誘発:
副腎皮質ホルモン、ヒドロコルチゾンを含んでいるステロイドホルモンのクラスは細菌の突然変異原性の試金で、一貫して陰性です。 ヒドロコルチゾンとデキサメタゾンはinvitroおよびinvivoでヒトリンパ球およびマウスに染色体異常を誘導した。 しかし、ヒドロコルチゾンは2年間の発癌性研究中に雄および雌ラットの腫瘍発生率を増加させなかったので、これらの知見の生物学的関連性は明 フルドロコルチゾン(9Μ±-フルオロヒドロコルチゾン、ヒドロコルチゾンに構造的に類似)は、ヒトリンパ球染色体異常アッセイで陰性であった。
生殖毒性:
副腎皮質ホルモンはラットに管理されたとき豊饒を減らすために示されてい. 雄ラットはのときのとき、0、10、および25mg/kg/日の用量で6週間毎日一回皮下注射によってコルチコステロンを投与し、未処理の女性と交配した。. 高用量は20mg/kg/米に15日後に減少した。 交尾栓の減少が観察されたが、これは副臓器重量の減少に続発している可能性がある. 移植および生きた胎児の数は減少した. 副腎皮質ホルモンは人間の線量と同等の線量で与えられたとき多くの種で催奇形性であるために示されていました. 動物の生殖の調査では、glucocorticoidsは奇形(口蓋裂、骨格奇形)、胚胎児の致死率(e)の発生を高めるために示されていました.g.、吸収の添加)、および子内発酵。 ヒドロコルチゾンでは、臓器形成の間に妊娠したマウスおよびハムスターに投与したときに口蓋裂が観察された
動物実験では、非常に高用量のグルココルチコイドへの出生前暴露が奇形(口蓋裂、骨格奇形)を引き起こす可能性があることが示されている。 動物実験はまたglucocorticoidsの大量服用への出生前の露出が(しかし催奇形性の線量より低い)成人期の子宮内の成長遅延、心cardiovascular環器疾患およびglucocorticoid受容体密度、神経伝達物質の回転および行動の永久的な変更の高められた危険と関連付けられるかもしれないことを示しました。
どれも記載されてない
知られていない。
該当しない。
該当なし
知られていない。
なし。
特別な要件はありません。
未使用の医薬品または廃棄物は、現地の要件に従って処分する必要があります。
リーフレットを参照。
1各使用の前に小さなかんを活発に揺すって下さい。
私がアプリケーターボディのâ人について立ちるように2人りんのアプリケーター。 これを行うには短いプレスだけが必要です。
泡が拡大するのを止めるまで3待ちます。
泡がちょうどâユーロœFillâユーロœラインに達するために拡大するまで4繰り返しのステップ2。 これは普通2-4の短い出版物/待ち時間を取ります。
5片足を椅子の上に上げて立つか、左側に横になります。 背部道に穏やかに挿入し、アプリケーターにプランジャーを十分に押して下さ
However, we will provide data for each active ingredient