コンポーネント：
治療オプション：
Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日：26.06.2023
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ジェット機またはドリップで/、p/k/、v/m （通常は寛解を維持するためにのみ使用される), くも膜下。 異なる化学療法レジメンを使用する場合、適用のスキームおよび方法は異なる。 薬を処方する前に、特別な文献に相談することをお勧めします。 平均日用量は100-200mg/mです2. 高齢患者または造血準備量の減少—50-70mg/m2.
急性白血病における寛解の誘導 他の抗癌剤との組み合わせでは100mg/mです2/7日間連続静脈内注入としての日または100mg/m2 I/vは12時間および7日毎に。 合計で-4-7治療コース。 コース間の間隔は少なくとも14日間です。
高用量療法: 予後不良の白血病、ならびに難治性白血病および再発の治療において、それは2-3g/mの用量でシタラビンを用いて行われる2 1-3時間持続する静脈内注入の形態で、12時間間隔で2-6日、単独療法として、または他の抗腫瘍薬と組み合わせて。
髄腔内療法: 急性白血病では、シタラビンの用量は5-75mg/mである2. 投与の頻度-1日4回から1日4回まで。 ほとんどの場合、シタラビンは30mg/mで処方されます2 指標が正常化するまで4日ごとに、その後に別の追加導入が行われます。 薬物の投与間の投与量および間隔は、臨床状況に依存する。 アレクサンの用量および投与様式は、特別に開発された多剤療法のスキームに依存するため、個々の場合には、特別な文献を参照する必要があります。
腎臓および肝不全では、通常の投与量を使用すると、薬物の投与量を減らす必要はない。 高用量療法が行われる場合、CNS合併症のリスクの増加は、それらを選択する際に考慮されるべきである。
輸液のための溶液の調製：必要用量のアレクサンは0.9％塩化ナトリウム溶液または5％デキストロース溶液で希釈される。 シタラビンの濃度は100mg/mlを超えてはならない。
灌流のために、アレクサンは希釈されていない形態で使用することができる。
髄腔内、腰部、および脳室内投与のために、元の溶液を使用することができる。 最初に5-8mlの脳脊髄液を採取し、注射器で注射するための溶液と混合し、得られた溶液をゆっくりと注入することが推奨される。 この投与経路の使用は、全身毒性作用のリスクを伴わない。
シタラビンおよび薬物の他の成分に対する過敏症,
妊娠,
母乳育児の期間。
注意して:
肝臓および/または腎不全（特に高用量療法中の神経毒性のリスクの増加による),
薬物による造血の抑制,
腫瘍細胞による骨髄浸潤,
ウイルス性の急性感染症（水痘、帯状疱疹を含む）、真菌または細菌性（重篤な合併症のリスクおよびプロセスの一般化),
高尿酸血症（痛風または尿酸腎結石症）のリスクが高い疾患。
禁忌。
造血系から：白血球減少症、血小板減少症、貧血、巨赤芽球症、網状赤血球減少症。 白血球の数の減少は二相性であり、最初の最大減少は7-9日目までに達成される。 これに続いて、最大12日間の短期的な上昇が続きます。 繰り返され、より深い減少により、白血球の最小数は15-24日に記録される。 次の10日間で、それに急速な上昇があります。 血小板数の減少は5日目までに顕著になり、最小は12-15日の間に認められる。 次の10日間で、初期レベルへの急速な回復があります。 これらの反応の重症度は、用量および投与経路に依存する。
胃腸管から：吐き気、嘔吐、食欲不振、腹痛、下痢、胃腸粘膜の炎症または潰瘍（口腔、直腸、あまり頻繁ではない-食道）。 吐き気および嘔吐は、急速な静脈内投与後に最も頻繁に起こる。 高用量（2-3g/m）を使用する場合2）胃腸管の潰瘍は重度であり、壊死性大腸炎、小腸の壊死、腸の嚢胞性気腫症を発症し、腹膜炎を引き起こす可能性がある。
肝臓や膵臓から：肝機能障害、黄疸。 高用量療法では、高ビリルビン血症、敗血症および肝膿瘍を伴う肝機能障害がある。 いくつかのケースでは、高用量のシタラビンと他の薬物—肝静脈血栓症（バッド-キアリ症候群）、膵炎との組み合わせである。
神経系から：神経炎、神経毒性、頭痛、めまい. 中枢神経系の違反は、主に高用量治療中に認められる. 同時に、人格変化、眠気、および昏睡を含む脳および小脳の機能障害（眼振、構音障害、運動失調、混乱）が主に検出され、通常は可逆的である. 末梢運動および感覚神経障害および後期進行性上行性麻痺の症例が報告されている. いくつかのケースでは、薬物の髄腔内投与後、吐き気、嘔吐、めまいおよび発熱が認められた. これらの苦情にもよる腰椎穿刺. 累積神経毒性も、特に用量の投与間の短い間隔で可能である. シタラビンの髄腔内投与後に、壊死性白質脳症、対麻痺および失明の単離された症例も報告されている
筋骨格系から：高用量で使用される場合—首および下肢の筋肉痛および/または関節痛。 横紋筋融解症の症例についても述べた。
感覚の部分で：結膜炎（光恐怖症、目の中での灼熱感、涙液漏れの顕著な）、角膜炎。 高用量療法、可逆性潰瘍性角膜炎および出血性結膜炎では、視覚障害が可能である。
心臓血管系および呼吸器系から：一過性不整脈、心筋症（致死性を含む、シクロホスファミドと組み合わせてシタラビンの高用量を使用する場合）、心膜炎、喉の痛み、息切れ、肺炎、びまん性間質性肺炎（平均用量-1グラム/メートル2）、進行性呼吸窮迫症候群、肺水腫および心臓肥大を引き起こし、致命的な結果（高用量のシタラビン）を引き起こす可能性がある。
腎臓および尿路から：腎機能障害、尿閉、高尿酸血症、または尿酸腎症。
皮膚および皮膚付属器から：掻痒、発疹（黄斑丘疹および蕁麻疹）、皮膚上の色素斑の出現、皮膚の潰瘍、脱毛症。 落屑につながる重度の皮膚発疹のまれな報告があります。
局所的な反応：注射部位における皮下脂肪の炎症。
感染性合併症：敗血症を含むあらゆる局在化のウイルス、細菌、真菌、寄生虫感染（腐生性微生物によって引き起こされるものを含む）、通常は軽度または中等度の重症度
シタラビン症候群：発熱、筋肉痛、骨痛、時には胸痛、丘疹発疹、結膜炎、倦怠感。 これらの症状は、通常、薬物の投与の6-12時間後に現れる。 グルココルチコイドは、この症候群の発症の治療または予防に有効であることが確立されている。
その他：発熱、血栓性静脈炎、アレルギー反応（アナフィラキシー、蕁麻疹、浮腫を含む）、不十分なADH産生の症候群の発症の個々の症例。
症状：慢性過量投与では、重度の骨髄抑制、生命を脅かす感染症の発症、および神経毒性の発現のために大量の出血が可能である。
治療: 効果的な解毒剤がないので、補助的な措置（輸血、抗生物質療法）が行われる。 髄腔内投与中に起こった重度の過剰摂取の場合、脳脊髄液の迅速な排液を確実にするために第二の腰椎穿刺を行うべきである。 脳神経外科的介入脳室肥大灌流の可能性があります。
シタラビンは血液透析中に排除することができるが、シタラビンの過剰投与における後者の有効性に関する情報はない。
それはピリミジン代謝の代謝antim抗物質のグループに属し、S相特異的薬物である。 細胞内のDNAの合成を阻害する。 Dnaポリメラーゼを競合的に阻害するAra-CTFにおけるリン酸化の結果として、薬物は抗白血病活性を獲得する。 さらに、DNA合成は、DNAおよびRNAへのシタラビンの取り込みによって阻害されるという証拠がある。
シタラビン抵抗性発達のいくつかのメカニズムが知られている：膜輸送の阻害、リン酸化酵素の欠乏、不活性化酵素の活性の増加、DNAポリメラーゼの親和性の低下、またはデオキシ-CTFの濃度の増加。 細胞傷害効果は、一定の細胞内濃度のＡｒａ-ＣＴＦを生成することによって達成される。
肝臓および他の組織におけるシチジンデアミナーゼの作用下での静脈内投与後、それは急速かつほぼ完全に不活性代謝物アラビノシルラシル（Ara-U）に変 T1/2 初期段階では10分、最終的には約1—3時間です。 中枢神経系におけるデアミナーゼの活性は最小限であるため、脳脊髄液からのシタラビンの排泄は遅いが、脳脊髄液からのシタラビンの排泄は遅い。1/2 それは2-11時間です。 正常用量（100-200mg/m）におけるシタラビンの連続静脈内注入2）0.04-0.6mmol/lに等しい濃度が達成される。 Tのn/a導入を使ってマックス 血漿中では、20-60分、その後、濃度の二相減少があります。 シタラビンの小さな部分は、キナーゼの作用下で細胞内リン酸化を受け、活性代謝物アラビノシルシチジン三リン酸（Ara-CTF）の形成をもたらす。 血漿タンパク質への結合は15％である。
シタラビンはBBBを貫通する。 連続注入後、血漿濃度の10-40％に等しいレベルが脳脊髄液中に達する。 正常または高用量の導入後、その量のわずか4-10％が腎臓によって変化しないで排泄される。 最初の24時間で、投与された薬物の71-96％がAra-Uの形態で尿中に検出される。
- ①抗物質
ヘパリン、インスリン、メトトレキサート、5-フルオロウラシル、オキサシリン、ベンジルペニシリン、メチルプレドニゾロンと薬理学的に互換性がない。
他の抗腫瘍骨髄抑制薬または放射線療法との併用は、これらの薬物の細胞毒性および免疫抑制活性を増加させる。
シタラビンを含む多剤療法を処方する場合、ジゴキシンの平衡血漿濃度の可逆的減少（腸粘膜への毒性作用の結果としての吸収の減少による）、ならびに腎グリコシド排泄の減少が観察された。 そのような患者のための代替案は、平衡血漿濃度が変化しないジギトキシンの使用と考えることができる。
によって行わ in vitro ゲンタマイシンとシタラビンとの相互作用の研究は、拮抗作用の存在を明らかにしており、そのために株の感受性を低下させることが可能である クレブシエラ-ニューモニア ゲンタマイシンに
同時に使用することにより、フルオロサイトシンの有効性を低下させることが可能である。
免疫抑制剤(アザチオプリン,クロランブシル,グルココルチコイド,シクロホスファミド,シクロスポリン,メルカプトプリン,タクロリムス)感染性合併症のリスクを高めます.
殺されたウイルスワクチン：シタラビンによる正常な防御機構の抑制のために、抗体の形成が減少する可能性がある。
生ウイルスワクチン：シタラビンによる正常な防御機構の抑制のために、ウイルス複製を増強し、副作用を増加させ、抗体の形成を減少させること
光から保護された場所で、25℃を超えない温度で
子供の届かないところに保って下さい。
薬アレクサンの貯蔵寿命®2 года.パッケージに記載されている有効期限を過ぎて使用しないでください。
| 注入のための解決 | 1ミリリットル |
| シタラビン | 20ミリグラム |
| 賦形剤: 塩化ナトリウム、乳酸ナトリウム、乳酸、注射用水 |
5mlのガラス瓶で、段ボール1瓶のパックに入れてください。
| 注入のための解決 | 1ミリリットル |
| シタラビン | ミリグラム50 |
| 賦形剤: 乳酸ナトリウム、乳酸、注射用水 |
10または20mlのガラス瓶で、段ボール1ボトルのパックに入れてください。
アレクサン療法が車両を運転し、メカニズムを操作する能力に及ぼす影響に関するデータは入手できませんが、アレクサン療法の間に吐き気や嘔吐が起こる可能性があるため、これは間接的に車を運転し、メカニズムを操作する能力に影響を与える可能性があります。 したがって、上記の状況では、薬物の個々の効果を慎重に検討する必要があります。
血液透析を受けている患者では、アレクサンはその実施の直前および実施中に投与すべきではない（血液透析中にシタラビンが体内から排除される）。
L01BC01シタラビン
