コンポーネント:
治療オプション:
Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:04.04.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
アレニア(曖昧さ回避)
エソメプラゾール
胃食道逆流症:
びらん性逆流性食道炎の治療,
再発を防ぐ腐食性の還流のesophagitisの治療の後の長期維持の処置,
胃食道逆流症の対症療法。
併用療法における胃および十二指腸潰瘍:
に関連する十二指腸潰瘍の治療 ヘリコバクター-ピロリ菌,
に関連する消化性潰瘍の再発の予防 ヘリコバクター-ピロリ菌.
長財布を利用している人:
Nsaidを服用することに関連する胃潰瘍の治癒,
リスクのある患者におけるNsaidの使用に関連する胃および十二指腸潰瘍の予防,
ゾリンジャー-エリソン症候群または病理学的過分泌によって特徴付けられる他の状態。
中だ 錠剤は、十分な量の水で噛むことなく全体を飲み込むべきである。
逆流性食道炎(12歳からの大人と子供)
びらん性逆流性食道炎の治療: 40ミリグラム4週間の一日一回。 最初のコースまたは症状が持続した後に食道炎が治癒しない場合には、追加の4週間の治療コースが推奨される。
びらん性逆流性食道炎の治癒後の長期維持の治療、再発の予防: 一日一回20ミリグラム。
逆流性食道炎の対症療法: 人のない患者のための一回一回20mg。 治療の4週間後に症状が消失しない場合は、患者の追加検査を行うべきである。 症状がなくなったら、"必要に応じて"薬を服用するモードに切り替えることができます-症状が再開した日に20mg1回。 Nsaidを服用している患者および胃または十二指腸潰瘍を発症するリスクがある患者については、必要に応じてのモードでの治療は推奨されない。
胃および十二指腸の消化性潰瘍(成人)
ヘリコバクター-ピロリ菌の除菌のための併用療法の一環として:
-十二指腸潰瘍に伴う治療 ヘリコバクター-ピロリ菌:エゾメプラホールキヨノン20mg、アモキシシリン1000mg、クラリスロマイシン500mg。 すべての薬は2週間日に1回服用されます,
-に関連する消化性潰瘍の再発の予防 ヘリコバクター-ピロリ菌:エゾメプラホールキヨノン20mg、アモキシシリン1000mg、クラリスロマイシン500mg。 すべての薬は2週間日に1回服用されます。
消化性潰瘍からの出血に苦しんでいる患者における長期酸抑制療法(再発を防ぐために胃腺の分泌を減少させる薬物の静脈内投与後):エソメプラゾールキヤノン40のための一日一回mg4胃腺の分泌を減少させる薬物の静脈内投与後の週.
長財布を利用している人
Nsaidを利用することによって引き起こされる人の:エソメプラゾールキヤノン20ミリグラム1一日あたりの時間,治療期間4-8週間.
Nsaidを利用することによる包および包の包:エソメプラゾールキヤノン20ミリグラム1日あたりの時間。
ゾリンジャー-エリソン症候群および特発性過分泌を含む胃腺の異常な過分泌によって特徴付けられる状態:エゾメプラホールキヨノンの開封用量は40mg2回である。 さらに、用量は個別に選択され、治療期間は疾患の臨床像によって決定される。
エソメプラゾールの80-160mg/日の使用経験がありるには80mgおよ/日を超える薬剤を服用する場合は、必要な用量を2回に分けることが推奨されます。
腎不全 薬物エソメプラゾールキヤノンの用量の補正は必要ありません。 しかし、重度の腎不全患者にエソメプラゾールを使用する経験は限られているため、このカテゴリーの患者に薬剤を処方する際には注意が必要です。
肝不全:軽度から中等度の肝不全では、用量調整は必要ありません。 重度の不全者の場合、最大使用量は20mgを越えてはならない。
高齢者の患者さん:用量調整は必要ありません。
中だ 錠剤は、十分な量の水で噛むことなく全体を飲み込むべきである。
逆流性食道炎(12歳からの大人と子供)
びらん性逆流性食道炎の治療: 40ミリグラム4週間の一日一回。 最初のコースまたは症状が持続した後に食道炎が治癒しない場合には、追加の4週間の治療コースが推奨される。
びらん性逆流性食道炎の治癒後の長期維持の治療、再発の予防: 一日一回20ミリグラム。
逆流性食道炎の対症療法: 人のない患者のための一回一回20mg。 治療の4週間後に症状が消失しない場合は、患者の追加検査を行うべきである。 症状がなくなったら、"必要に応じて"薬を服用するモードに切り替えることができます-症状が再開した日に20mg1回。 Nsaidを服用している患者および胃または十二指腸潰瘍を発症するリスクがある患者については、必要に応じてのモードでの治療は推奨されない。
胃および十二指腸の消化性潰瘍(成人)
ヘリコバクター-ピロリ菌の除菌のための併用療法の一環として:
-十二指腸潰瘍に伴う治療 ヘリコバクター-ピロリ菌:アレニア(抗菌剤)20mg、アモキシシリン1000mg、クラリスロマイシン500mg。 すべての薬は2週間日に1回服用されます,
-に関連する消化性潰瘍の再発の予防 ヘリコバクター-ピロリ菌:アレニア(抗菌剤)20mg、アモキシシリン1000mg、クラリスロマイシン500mg。 すべての薬は2週間日に1回服用されます。
消化性潰瘍からの出血に苦しんでいる患者における長期酸抑制療法(再発を防ぐために胃腺の分泌を減少させる薬物の静脈内投与後):アレニア(抗潰瘍剤)40胃腺の分泌を減少させる薬物の静脈内投与後4週間のための一日一回ミリグラム。
長財布を利用している人
Nsaidを利用することによって引き起こされる人の:アレニア(抗菌剤)20mg1個あたりの時間、期間は4-8週間です。
Nsaidを利用することによる包および包の包:アレニア(抗潰瘍剤)20ミリグラム1日あたりの時間。
ゾリンジャー-エリソン症候群および特発性過分泌を含む胃腺の異常な過分泌によって特徴付けられる状態:アレニア(抗菌剤)の開封用量は40mg2回である。 さらに、用量は個別に選択され、治療期間は疾患の臨床像によって決定される。
エソメプラゾールの80-160mg/日の使用経験がありるには80mgおよ/日を超える薬剤を服用する場合は、必要な用量を2回に分けることが推奨されます。
腎不全 抗菌薬)の使用量の修正は必要ありません。 しかし、重度の腎不全患者にエソメプラゾールを使用する経験は限られているため、このカテゴリーの患者に薬剤を処方する際には注意が必要です。
肝不全:軽度から中等度の肝不全では、用量調整は必要ありません。 重度の不全者の場合、最大使用量は20mgを越えてはならない。
高齢者の患者さん:用量調整は必要ありません。
エソメプラゾール、置換ベンズイミダゾールおよび薬物の組成物に含まれる他の成分に対する過敏症,
遺伝性果糖不耐症、グルコース-ガラクトース吸収不良、またはスクロース-イソマルターゼ欠損症,
アタザナビルおよびネルフィナビル(ならびに他のプロトンポンプ阻害剤)との併用投与),
授乳期間,
12歳未満のお子様(有効性および安全性は確立されていません),
胃食道逆流症を除く他の適応症のための12歳以上の子供。
注意して: 妊娠、重度の腎不全(使用経験が限られている)。
これらの副作用は用量依存性ではなかった。 反応は、発生頻度に応じて分類されます-しばしば≤1/100、<1/10、まれに≤1/1000、<1/100、まれに≤1/10000、<1/1000、非常にまれに<1/10000、不明(利用可能なデータに基づいて推
造血系から: まれに-白血球減少症、血小板減少症、ごくまれに-無ran粒球症、汎血球減少症。
中枢神経系や感覚器官から: しばしば-頭痛、まれに-不眠症、めまい、感覚異常、眠気、ぼやけた視力、まれに-興奮、混乱、うつ病、非常にまれに-侵略、幻覚。
胃腸管から: しばしば-腹痛、便秘、下痢、鼓腸、吐き気/嘔吐、まれに-口渇、まれに-味覚障害、口内炎、胃腸カンジダ症、c型肝炎または黄疸なし、非常にまれに-肝不全、以前に肝疾患を有していた患者における脳症、頻度は不明である-顕微鏡的大腸炎(組織学的に確認された)。
呼吸器系から: まれに-気管支痙攣。
皮膚から: まれに-皮膚炎、かゆみ、発疹、じんましん、まれに-脱毛症、光感受性、倦怠感、過度の発汗、非常にまれに-多形紅斑、スティーブンス-ジョンソン症候群、毒性表皮壊死 (テン).
筋骨格系から: まれに-関節痛、筋肉痛、非常にまれに-筋肉の衰弱。
尿生殖器系から: 非常にまれに—間質性腎炎。
生殖器系および乳腺の部分について: 非常にまれに—女性化乳房。
アレルギー反応: まれに-発熱、血管浮腫、およびアナフィラキシー反応/ショックなどの過敏反応。
代謝および栄養障害: まれに-末梢浮腫、まれに-低ナトリウム血症、ごくまれに-低マグネシウム血症、重度の低マグネシウム血症は、低カルシウム血症と相関することがある。
実験室パラメータ: まれに-肝臓トランスアミナーゼの活性が増加する。.
症状: 現時点では、意図的な過剰摂取の非常にまれなケースが記載されています。 280mgの用量でのエソメプラゾールの経口投与は、胃腸管の一般的な衰弱および症状を伴った。 80mgの用量でのエソメプラゾールの単回投与は、いかなる否定的な結果も引き起こさなかった。
治療: 特定の解毒剤は不明である。 Esomeprazoleは血しょう蛋白質に結合します、従って透析は効果がないです。 過剰摂取の場合、症候性および一般的な支持療法を行うべきである。
EsomeprazoleはomeprazoleのS異性体で、とりわけ頭頂の細胞のプロトンポンプを禁じることによって胃の塩酸の分泌を減らします。 オメプラゾールの両方の異性体、S-およびR-異性体は、同様の薬力学的活性を有する。
行動のメカニズム
エソメプラゾールは弱塩基であり、胃の酸性度の高い環境における頭頂細胞の分泌尿細管に蓄積し、そこでプロトンポンプ-酵素H/K-ATPaseを活性化および阻害する。 Esomeprazoleは基底および刺激された塩酸の分泌を禁じます。
胃の中の酸の分泌に及ぼす影響
エソメプラゾールの効果は、経口投与後1時間以内に20または40mgで発症する。 5日間薬物を毎日投与すると、一日あたり20mg1回の用量で、平均Cマックス ペンタガストリンによる刺激後の塩酸は90%減少する(治療の6-7日目に薬物を服用してから5時間後に酸濃度を測定する場合)。
GERDを有する患者および5mgの用量でのエソメプラゾールの毎日の経口投与の日後の臨床症状の存在において、胃のpHは4時間の平均13および17の24 20mg/日の用量で薬物を服用した背景に対して、4を超える胃内pH値は、それぞれ患者の8、12および16%において76、54および24時間維持された。 40mgのエソメプラゾールの場合、この比率はそれぞれ97、92、および56%である。
酸分泌と血漿中の薬物濃度との間に相関が認められた(AUCパラメータを用いて濃度を推定した)。
治療効果は、酸の分泌の阻害の結果として達成される
40mg/日の用量でエソメプラゾールを服用する場合、逆流性食道炎の治療は、治療の約78週間後に患者の4%および93%で起こり、治療の8週間後に起こる。
一週間のための適切な抗生物質と組み合わせて20ミリグラム2回の用量でエソメプラゾールによる治療は、成功した根絶につながります ヘリコバクター-ピロリ菌 患者のおよそ90%で。 一週間の根絶コースの後に合併症のない消化性潰瘍疾患を有する患者は、潰瘍を治癒し、症状を排除するために抗分泌薬によるその後の単独療法を必
酸の分泌の阻止と関連付けられる他の効果
抗分泌薬による治療中、血漿中のガストリンのレベルは、酸分泌の減少の結果として増加する。
エソメプラゾールで長期間治療された患者では、おそらく血漿中のガストリンレベルの増加に関連する腸クロム親和性様細胞の数の増加がある。
抗分泌薬を長時間使用した患者では、胃の腺嚢胞の形成がより頻繁に認められる。 この現象は、酸分泌の阻害の結果としての生理学的変化によって引き起こされる。 嚢胞は良性であり、逆の発達を受ける。
ラニチジンを用いた二つの比較研究では、エソメプラゾールは、選択的COX-2阻害剤を含む非ステロイド性抗炎症療法を受けている患者における消化性潰瘍の治癒のためのより良い有効性を示した。
二つの効力の調査では、esomeprazoleは選択的なCOX-2抑制剤の使用を含むNsaidと、扱われる患者の消化性潰瘍の防止で非常に効果的であるために示されました(60年にわたるおよび/または消化性潰瘍の歴史を持つ年齢別グループ)。
吸収および分布
エソメプラゾールは酸性環境では不安定であるため、経口投与のために、胃液の作用に耐性のある殻を有する顆粒を有する錠剤が使用される。 条件の下のr異性体へのesomeprazoleの転換 インビボ 重要ではありません。
エソメプラゾールの吸収は急速であり、Tは急速である。マックス 経口投与の1-2時間後である。 絶対バイオアベイラビリティは、薬物の単回投与後に64%であり、40mgの用量であり、反復投与後に89%に増加する。 20mgの用量でのエソメプラゾールの値は、それぞれ50および68%であった。 Vd -0.22l/kg-血漿タンパク質への結合は97%である。
食物摂取は減速し、胃の中のエソメプラゾールの吸収を減少させるが、これは塩酸の分泌を阻害する有効性に有意な影響を及ぼさない。
代謝および排泄
エソメプラゾールはシトクロムP450(CYP)系によって完全に代謝される。 Esomeprazoleの主要な部分はesomeprazoleのヒドロキシおよびdemethylated代謝物質の形成を用いるCYP2C19の特定の多形のアイソフォームによって、新陳代謝します。 残りの部分は、CYP3A4の別の特定のアイソフォームによって代謝され、血漿中で決定される主代謝物であるスルホン化エソメプラゾールの形成を伴う。
アクティブCYP2C19アイソザイム(高速代謝剤)を有する患者では、全身クリアランスは、単回投与後17l/hおよび複数投与後9l/hである。 T1/2 -投与量モードでの体系的な投与と1.3時間1日あたりの時間. AUCは、複数の用量に対して増加します(通常の入院時の用量とAUCとの間の非線形関係,肝臓を通る最初の通過中の代謝の減少の結果であります,CYP2C19アイソザイムエソメプラゾールおよび/またはその代謝産物スルファセタミドの阻害によって引き起こされる全身クリアランスを減少させます).
一日一回毎日服用すると、エソメプラゾールは用量の間隔で血漿から完全に除去され、蓄積されない。 エソメプラゾールの主な代謝産物は、胃の塩酸の分泌に影響を与えない。 経口投与された場合、用量の80%までが尿中の腎臓によって排泄され(1%未満-変化しない)、残りの量は糞便中に排泄される。
いくつかの患者群における薬物動態
人口の約(2.9±1.5)%において、CYP2C19酵素は不活性であり(不活性代謝を有する患者)、エソメプラゾールの代謝は主にCYP3A4酵素によって行われる。 一日一回エソメプラゾールの40mgの系統的投与では、平均AUCは、活性代謝を有する患者におけるこのパラメータの値よりも100%高い(酵素CYP2C19の関与)。 Cの平均値マックス 不活性な代謝を有する患者の血漿濃度は、約60%増加する。 これらの特徴は、エソメプラゾールの投与量および投与方法に影響を与えない。
高齢患者(71-80歳)では、エソメプラゾールの代謝は有意な変化を受けない。
エソメプラゾールの40mgの単回投与後、女性の平均AUC値は男性のそれよりも30%高い。 一日あたり1回の薬物の毎日の投与では、男性と女性の薬物動態に違いはありません。
これらの特徴は、エソメプラゾールの投与量および投与方法に影響を与えない。
軽度または中等度の肝不全の患者におけるエソメプラゾールの代謝は、正常な肝機能を有する患者における代謝と同様である。 重度の肝不全では、AUCの2倍の増加を伴う代謝率が低下するので、薬物の最大一日用量-20mgを処方することが推奨される。
腎不全患者の薬物動態は研究されていない。 腎臓はエソメプラゾール自体を除去するのではなく、その代謝産物を除去するので、腎不全患者のエソメプラゾールの代謝は変化しないと仮定するこ 12-18mgのエソメプラゾールを繰り返し投与した後の20および40歳の小児では、AUCおよびT値は次のとおりであるマックス 血漿中では、AUCおよびTの値と同様であったマックス 大人で。
- 胃腺の分泌を抑える薬剤-プロトンポンプ阻害薬[プロトンポンプ阻害薬]
エソメプラゾールが他の薬物の薬物動態に及ぼす影響
エソメプラゾールによる治療中の胃の酸性度の低下は、他の薬物の吸収の減少または増加をもたらし得、その吸収機構は培地の酸性度に依存する。 他の塩酸阻害剤または制酸剤と同様に、エソメプラゾールによる治療は、ケトコナゾールまたはイトラコナゾールおよびエルロチニブの吸収を減少させ、ジゴキシンなどの薬物の吸収を増加させる可能性がある。 20mgの用量でのオメプラゾールの同時投与とジゴキシンは、ジゴキシンのバイオアベイラビリティを10%増加させる(患者の20%では、ジゴキシンのバイオアベイラビリティは30%まで増加する)。
Omeprazoleはあるantiretroviral薬剤と相互に作用するために示されていました. この相互作用のメカニズムと臨床的意義は必ずしも知られていない. オメプラゾール治療中のpH値の増加は、抗レトロウイルス薬の吸収に影響を与える可能性があります. CYP2C19アイソザイムのレベルでの相互作用も可能である. オメプラゾールとアタザナビルやネルフィナビルなどのいくつかの抗レトロウイルス薬の同時投与により、オメプラゾールによる治療の背景に対して、血清中のそれらの濃度が低下する。. したがって、それらの同時使用は推奨されません. オメプラゾール(毎日一度40mg)とアタザナビル300mg/リトナビル100mgを健康なボランティアに同時投与すると、アタザナビル(AUC、C)のバイオアベイラビリティマックス およびC分 血漿濃度は約75%減少した)。 アタザナビルの用量を400mgに増加させても、アタザナビルの生物学的利用能に対するオメプラゾールの効果を補うものではなかった。 オメプラゾールとサキナビルの同時投与では、血清中のサキナビルの濃度の増加が認められ、他の抗レトロウイルス薬と一緒に投与した場合、その濃度は変わらなかった。 Omeprazoleおよびesomeprazoleの同じようなpharmacokineticおよび薬力学特性を与えられて、atazanavirおよびnelfinavirのような抗レトロウイルス薬剤とのesomeprazoleの同時投与は推薦されません。
エソメプラゾールは、その代謝に関与する主要なアイソザイムであるCYP2C19を阻害する。 ジアゼパム、シタロプラム、イミプラミン、クロミプラミン、フェニトインなど、CYP2C19アイソザイムが関与する代謝において、エソメプラゾールと他の薬物との併用は、血漿中のこれらの薬物の濃度の増加をもたらし、用量の減少を必要とする可能性がある。 エソメプラゾールを30mgとジアゼパムの用量で同時投与すると、CYP2C19の基質であるジアゼパムのクリアランスは45%減少する。
エソメプラゾールをてんかん患者において40mgおよびフェニトインの用量で経口投与した場合、血漿中のフェニトインの残存濃度は13%増加した。 これに関して、エソメプラゾールによる治療開始時および中止されたときに血漿中のフェニトインの濃度を監視することが推奨される。
一日一回40mgの用量でのオメプラゾールの使用は、AUCおよびCの増加をもたらしたマックス ボリコナゾール(CYP2C19アイソザイムの基質)はそれぞれ15%および41%である。
エソメプラゾールがワルファリンを受け取っている患者の40mgの線量で口頭で管理されたときに凝固の時間は受諾可能な価値の内に残りました。 但し、MHOの索引の臨床的に重要な増加の複数のケースはワルファリンおよびesomeprazoleの結合された使用と報告されました。 これに関して、これらの薬物の共同使用の開始時および終了時にMHOを監視することが推奨される。
40mgの用量でのオメプラゾールの使用1日あたりの時間は、Cの増加につながりましたマックス そして、シロスタゾールのAUCは、それぞれ18および26%であり、シロスタゾールの活性代謝産物の一つについて、それぞれ29および69%であった。
健康なボランティアでは、40mgとシサプリドの用量でのエソメプラゾールの併用経口投与は、AUC値を32%増加させ、Tを31%増加させた。1/2 シサプリドCマックス シサプリドの血しょう濃度は有意に変化しなかった。 シサプリド単独療法で観察されたQT間隔のわずかな延長は,エソメプラゾールの添加により増加しなかった。 エソメプラゾールはアモキシシリンおよびキニジンの薬物動態において臨床的に有意な変化を引き起こさないことが示されている。
エソメプラゾールの薬物動態に対する薬物の影響
アイソザイムCYP2C19およびCYP3A4は、エソメプラゾールの代謝に関与している。 CYP3A4アイソザイムの阻害剤であるエソメプラゾールとクラリスロマイシンの併用経口投与(500mg2回1日)は、エソメプラゾールのAUC値の二重の増加
エソメプラゾールとボリコナゾールなどのCYP3A4およびCYP2C19アイソザイムの併用は、エソメプラゾールのAUCを2倍以上増加させる可能性がある。 原則として、そのような場合には、エソメプラゾールの用量調整は必要ない。 Esomeprazoleの線量の調節は厳しい肝臓の減損および長期使用の患者で要求されるかもしれません。
エソメプラゾールと一緒に使用すると、リファンピシンおよびセントジョンズワートの調製物のようなアイソザイムCYP2C19およびCYP3A4を誘導する薬物は、エソメプラゾールの代謝を促進することによって血漿中のエソメプラゾールの濃度を低下させる可能性がある。