コンポーネント:
治療オプション:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:17.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
アフラマックス
ナプロキセンナトリウム
naprosynのタッチ、、NAPROSYN DSANAPROX ds DSのために示されます:
の徴候と症状の軽減:
- 関節リウマチ
- 変形性関節症
- 強直性脊椎炎
- 多関節性若年性特発性関節炎
naprosynのタブレットおよびanaprox DSはまたのために表示されます:
の徴候および症状の緩和:
- 腱鞘炎
- 滑液包炎
- 急性痛風
の治療:
- 傷つける
- 原発性月経困難症
アダルト:
慢性関節リウマチ、変形性関節炎(変性関節炎)、強直性脊椎炎、急性痛風、急性筋骨格系障害および月経困難症の治療。
子どもたち:
若年性関節リウマチ
アフラマックスのタブレットは処置のために示されます:
- リウマチ性関節リウマチ()
- ((OA)
- 強直性脊椎炎(として)
- 腱炎、滑液包炎
- 急性痛風
- ((PD)
- 穏やかの苦痛を緩和するために緩和します
.
アフラマックスのタッチ、、アフラマックスおよびアナプロックスdsのために示されます:
の徴候と症状の軽減:
- 関節リウマチ
- 変形性関節症
- 強直性脊椎炎
- 多関節性若年性特発性関節炎
アフラマックスのタブレットおよびアナプロキシンはまたのために表示されます:
の徴候と症状の軽減:
- 腱鞘炎
- 滑液包炎
- 急性痛風
の管理:
- 傷つける
- 原発性月経困難症
一般的な適量の指示
NAPROSYNのタブレット、EC NAPROSYNおよびANAPROX DSを使用することを選ぶ前に注意深くnaprosynのタブレット、EC NAPROSYNおよびANAPROX DSおよび他の処置の選択の潜在的な利点そして危険患者の個々の処置の目的と一直線に最も短い持続期間の間最も低い有効な線量を使用して下さい。
NAPROSYN錠剤、EC-NAPROSYNまたはANAPROX DSによる初期治療に対する反応の観察に続いて、用量および頻度は、個々の患者のニーズに合わせて調整されるべきである。
腸溶性コーティングの完全性を維持するために、EC-NAPROSYN錠剤は、摂取中に壊れたり、粉砕されたり、噛まれたりしてはならない。
NAPROSYNのようなNaproxen含んでいるプロダクト、EC NAPROSYNおよびANAPROXYNおよび他のnaproxenプロダクトはすべてnaproxen陰イオンとして血しょうで循環すると同時に使用されるべきでは
関節リウマチ、変形性関節症および強直性脊椎炎
naprosyn、、ANAPROX DSECEC-naprosynの11に示す。
表1:naprosynのタブレット、ANAPROX DSおよびEC NAPROSYNのための適切な量
ナプロシン | 250mg(分のタブレット)500mg | 毎日二回 |
アックスドットコム | 275mg(適量タブレット)550mg(ナプロキセン500mgと50mgナトリウム) | 毎日二回 |
エクスプローラー | 375ミリグラム | 毎日二回 |
または500mg | 毎日二回 |
、、、、、、、、、、、 より低い毎日の線量は長期使用のために十分かもしれません。 朝と夕方の用量は同じサイズである必要はなく、一日二回よりも頻繁に薬物の投与は必要ありません。
朝と夕方の用量は、同じサイズである必要はありません,より頻繁に一日二回よりも薬物の投与は、一般的に反応に違いはありません.
より低い線量をよく容認する患者では、より高い炎症抑制/鎮痛性の活動が要求されれば線量はnaproxen1500まで6か月の限られた期間のmg/dayに高められるこのような患者をナプロキセン1500mg/日で治療する場合、医師は潜在的な増加したリスクを補うために十分な臨床的利益を観察すべきである。
多関節性若年性特発性関節炎
Naproxenの固体口頭適量形態はpolyarticular若年性特発性関節炎を持つ小児科の患者で必要な適用範囲が広い線量の滴定を可能にしないかもしれません。 液体製剤は、体重関連の投薬により適しており、小児における用量柔軟性の必要性のためであり得る。
小児患者では、5mg/kg/日の用量は、500mgのナプロキセンを服用している成人のものと同様に、ナプロキセンの血漿レベルを産生した。 ナプロキセンの使用量は、約10分割使用量で2mg/kgである。 ナプロシン剤の量は、体重が50キログラム粒の子供提供には適していません。
苦痛の処置、原発性月経困難症および激しい腱炎および滑液包炎
アナプロキセン(ナプロキセンナトリウム)錠剤の推奨初期用量は、550mgであり、続いて550mg12時間ごと、または275mg(550mg錠剤の半分)6-8時間ごとに必要. 最初の使用量は、ナプロキセンナトリウムの1375mg(m)を備えてはならない。 その後、使用量は1100mgナプロキセンナトリウムを備えてはならない。 Naproxenのナトリウムの塩がもっとすぐに吸収されるので、anaproxenは激しく苦痛な条件の処置のために苦痛救助の即時の開始が望まれれば推薦されます. ナプロシン剤はまた使用することができます。 Naprosynのタブレットの飲み込まれた開始の線量は必要とされるに応じて500mg、続いて250mg(500mg naprosynのタブレットの飲み分)6-8時間毎にです。 使用量は1250mgナプロキセンを備えてはならない
EC-NAPROSYNは、他のナプロキセン含有製品と比較してナプロキセンの吸収が遅れるため、急性pain痛の初期治療には推奨されません。
急性痛風
推奨される開始用量は、750mg(半錠)NAPROSYN錠剤であり、続いて250mg(半錠)が8時間ごとに攻撃が沈静化するまでである。 ANAPROX Dsはまた825mg(分のタブレット)の開始の線量使用することができ、275mg(分のタブレット)に走行して8時間以内内に使用することができます。 EC-NAPROSYNは吸収のために起こされません。
ナプロキセンの他の製剤との非互換性
ナプロキセンの異なった適量の強さそして公式(例えばタブレット、懸濁液)は交換可能ではないです。 この違いは、強度または処方を変更するときに考慮する必要があります。
経口投与のため
高齢者: 高齢者は、副作用の重大な結果のリスクが高い。 NSAIDが必要と考えられる場合は、最低用量および可能な限り最初の期間を使用する必要があります。 患者はNSAID治療中のGI出血について定期的に監視されるべきである。
好ましくは後の食品
取られるためリウマチ性疾患(成人):
500mgから1gは2時間間隔でまたは代わりに単一の管理として12線量取られます。 以下の場合、活性には一日あたり750mgまたは1gの使用量が増される:
a)重度の人間の読み/または人のこわばりを有する患者において。
b)別の抗リウマチ化合物の高用量からナプロシンに切り替えられた患者。
c)読みが悪な症状である変形性関節症。
お子様(5歳以上)): 二つの分割された用量で毎日kg体重当たり10mgの用量は、若年性関節リウマチを有する5歳以上の小児に使用された。
急性痛風(成人): 激しい痛風では、750mgに先行している250mgの開始の線量は攻撃が終わるまで8時間毎に、提案されました。
チャイルド: 16歳未満のお子様にはお勧めできません。
筋骨格系疾患および月経困難症(成人), 500mgは必要とされるに応じて250mgに走行している最初に6から8時間以内内に備えることができます。 最初の日の後の最高の日の線量は約1250mgです。
チャイルド: 16歳未満のお子様にはお勧めできません。
最も低い推薦された線量が年配者で副作用の危険を減らすのに特に使用されるべきです。
高齢者: 研究は、アフラマックスの総血しょう濃度は変化しないが、高齢者におけるアフラマックスの非結合血しょう画分が増加することを示している。
腎-肝機能障害: 腎臓または肝臓の障害を有する患者では、より低い用量を考慮すべきである。 Naprosynは、重度の腎不全または透析患者の患者でアフラマックス代謝産物の蓄積が観察されているため、ベースライン時に30ml/分未満のクレアチニンクリアランスを有する患者には禁忌である。
処置は利点が見られないか、または不寛容が起これば規則的な間隔で点検され、中断されるべきです。
一般的な適量の指示
注意深くAflamaxに決定する前にAflamaxおよび他の処置の選択の潜在的な利点そして危険を考慮して下さい。 患者の個々の処置の目的に従って最も短い持続期間の間最も低く有効な適量を使用して下さい。
アフラマックスによる初期治療に対する反応の観察に続いて、用量および頻度は、個々の患者のニーズに合わせて調整されるべきである。
関節リウマチ、変形性関節症および強直性脊椎炎
大人のアフラマックスのタブレットの推薦された開始の線量は一日一回二つのアフラマックス375mgのタブレット(750mg)、一日一回一つのアフラマックス750mg(750mg)または一日一回二つのアフラマックス500mgのタブレット(1,000mg)です。 Naproxen250mg、375mgまたは500mgを毎日二度服用している患者は(朝および夕方)単一の毎日の線量としてアフラマックスのタブレットと取り替えられる彼らの総
長期使用の間に、アフラマックスのタブレットの線量は患者の臨床応答によって上向きまたは下方に調節することができます. よくアフラマックス錠剤の低用量に耐える患者では、用量は、より高い抗炎症性/鎮痛活性が必要とされる限られた期間のために一日一回二つのアフラマックス750ミリグラム錠剤に増加することができます(1.Mg)またはスリーアフラマックス500mg錠(1.Mg)を500. 患者の治療、特に高用量では、医師は潜在的な増加したリスクを補うために十分な増加した臨床的利益を観察すべきである. 最も低い有効な線量は各患者で追求され、適用されるべきです. 関節炎の症候性改善は、通常、一週間以内に始まりますが、治療上の利益を達成するためには、二週間の治療が必要な場合があります
苦痛の処置、原発性月経困難症および激しい腱炎および滑液包炎
処置される開錠用量は、一度二つのアフラマックス500mg剤(1000mg)である。 より大きい鎮痛性の利点を要求する患者では、二つのアフラマックス750mgのタブレット(1,500mg)または三つのアフラマックス500mgのタブレット(1,500mg)その後、一日の総投与量は、アフラマックス500mg錠剤(1,000mg)を超えてはならない。
急性痛風
最初の日の推薦された線量は攻撃がおさまるまで二から三のアフラマックス500mgのタブレット(1日000から1,500mg)毎日一度、二つのアフラマックス500mgのタブレット(1,000mg)に毎日一度続いています。
肝機能障害を有する患者における用量調整
腎臓または肝臓の障害を有する患者または高齢の患者において、より低い用量を考慮すべきである。 研究は、ナプロキセンの総血漿濃度は変化しないが、ナプロキセンの非結合血漿画分は高齢者で増加することを示している。 高用量が必要であり、高齢患者ではいくらかの用量調整が必要な場合には注意が必要である。 高齢者に使用される他の薬剤と同様に、最低有効用量を使用することをお勧めします。
一般的な適量の指示
注意深くAflamaxのタブレット、EC-AflamaxおよびANAPROX DSに決定する前にaflamaxのタブレット、EC-AflamaxおよびANAPROX DSおよび他の処置の選択の潜在的な利点そして危険を考慮患者の個々の処置の目的と一直線に最も短い持続期間の間最も低い有効な線量を使用して下さい。
アフラマックス錠、EC-アフラマックスまたはANAPROX DSによる初期治療に対する反応の観察に続いて、用量および頻度は個々の患者のニーズに合わせて調整されるべきである。
腸溶性コーティングの完全性を維持するために、EC-Aflamax錠剤は、摂取中に壊れたり、粉砕されたり、噛まれたりしてはならない。
Aflamax、EC-AflamaxおよびANAPROXENおよび他のnaproxenプロダクトのようなnaproxen含んでいるプロダクトはすべてnaproxenの陰イオンとして血しょうで循環するので同時に使用されるべき
関節リウマチ、変形性関節症および強直性脊椎炎
Aflamaxのタブレット、ANAPROX DSおよびEC-Aflamaxのされた容量は表1に示されています。
表1:アフラマックス類、アナプロックスDS、およびEC-アフラマックスの利用量
アフラマックス | 250mg(分のタブレット)500mg | 毎日二回 |
アックスドットコム | 275mg(適量タブレット)550mg(ナプロキセン500mgと50mgナトリウム) | 毎日二回 |
EC-アフラマックス | 375ミリグラム | 毎日二回 |
または500mg | 毎日二回 |
、、、、、、、、、、、 より低い毎日の線量は長期使用のために十分かもしれません。 朝と夕方の用量は同じサイズである必要はなく、一日二回よりも頻繁に薬物の投与は必要ありません。
朝と夕方の用量は、同じサイズである必要はありません,より頻繁に一日二回よりも薬物の投与は、一般的に反応に違いはありません.
より低い線量をよく容認する患者では、より高い炎症抑制/鎮痛性の活動が要求されれば線量はnaproxen1500まで6か月の限られた期間のmg/dayに高められるこのような患者をナプロキセン1500mg/日で治療する場合、医師は潜在的な増加したリスクを補うために十分な臨床的利益を観察すべきである。
多関節性若年性特発性関節炎
Naproxenの固体口頭適量形態はpolyarticular若年性特発性関節炎を持つ小児科の患者で必要な適用範囲が広い線量の滴定を可能にしないかもしれません。 液体製剤は、体重関連の投薬により適しており、小児における用量柔軟性の必要性のためであり得る。
小児患者では、5mg/kg/日の用量は、500mgのナプロキセンを服用している成人のものと同様に、ナプロキセンの血漿レベルを産生した。 ナプロキセンの使用量は、約10分割使用量で2mg/kgである。 アフラマックス錠剤による投与量は、体重が50キロ未満の子供には適していません。
苦痛の処置、原発性月経困難症および激しい腱炎および滑液包炎
アナプロキセン(ナプロキセンナトリウム)錠剤の推奨初期用量は、550mgであり、続いて550mg12時間ごと、または275mg(550mg錠剤の半分)6-8時間ごとに必要. 最初の使用量は、ナプロキセンナトリウムの1375mg(m)を備えてはならない。 その後、使用量は1100mgナプロキセンナトリウムを備えてはならない。 Naproxenのナトリウムの塩がもっとすぐに吸収されるので、anaproxenは激しく苦痛な条件の処置のために苦痛救助の即時の開始が望まれれば推薦されます. アフラマックス錠も使用できます . Aflamaxのタブレットの推薦された最初の線量は必要とされるに応じて500mg(250mgのAflamaxのタブレットの半分)6-8時間毎に先行しているmgです. 使用量は1250mgナプロキセンを備えてはならない
EC-Aflamaxは激しい苦痛の最初の処置のためにnaproxenの吸収が他のnaproxen含んでいるプロダクトと比較される遅れるので推薦されません。
急性痛風
推奨される開始用量は、アフラマックス錠剤の750mg(半錠)であり、発作が沈静化するまで250mg(半錠)ごとに8時間である。 ANAPROX Dsはまた825mg(分のタブレット)の開始の線量使用することができ、275mg(分のタブレット)に走行して8時間以内内に使用することができます。 EC-Aflamaxは吸収の汚れのために起こされません。
ナプロキセンの他の製剤との非互換性
ナプロキセンの異なった適量の強さそして公式(例えばタブレット、懸濁液)は交換可能ではないです。 この違いは、強度または処方を変更するときに考慮する必要があります。
naprosyn、、EC-NAPROSYN DSANAPROX ds、、のる:
- 薬物のナプロキセンまたは成分に対する既知の過敏症(例えば、アナフィラキシー反応および重度の皮膚反応)
- アスピリンまたは他のnsaidsを利用した後の米、米または他のアレルギー反応の米。 そのような患者では、Nsaidに対する重度の、時には典型的なアナフィラキシー反応が報告されている
- イイスララフト(CABG)は、イイスララフト(CABG)である。 )
-成分のいずれかに対する過敏症。
-交差感受性の反作用のための潜在性があるので、Aflamaxはイブプロフェン、アスピリンまたは他のnonsteroidal炎症抑制薬剤に応じてhypersensitivity反作用(例えば喘息、鼻炎、鼻のポリープ、angioedemaまたは蕁麻疹)があるために前に示されていた患者で禁忌とされています。 これらの反応は致命的であり得る。 アナフィラキの反応アフラマックス報告されているような投稿者さん
--使用のための特別な警告そして注意)。
- )
-以前のnsa法に関連する抽出または孔の開き。 胃潰瘍/または活動的な胃腸出血の活動的なまたは歴史(証明された潰瘍または出血の二つ以上の異なったエピソード)。
-基本的にアフラマックスはcerebrovascular出血のような胃腸潰瘍、鬱血性胃炎または萎縮性胃炎、胃腸出血または他の出血の患者で使用されるべきではないです。
-痔核または直腸出血の素因。
アフラマックスは以下の患者に禁忌である:
- 薬物のナプロキセンまたは他の成分に対する既知の過敏症(例えば、アナフィラキシー反応および重度の皮膚反応)
- アスピリンまたは他のnsaidを利用した後の米、米または他のアレルギー反応における米。 そのような患者では、Nsaidに対する重度の、時には典型的なアナフィラキシー反応が報告されている
- イイスララフト(CABG)は、イイスララフト(CABG)である。 )
アフラマックス類、EC-アフラマックスおよびアナプロキシンは、以下の患者に認められる:
- 薬物のナプロキセンまたは成分に対する既知の過敏症(例えば、アナフィラキシー反応および重度の皮膚反応)
- アスピリンまたは他のnsaidsを利用した後の米、米または他のアレルギー反応の米。 そのような患者では、Nsaidに対する重度の、時には典型的なアナフィラキシー反応が報告されている
- イイスララフト(CABG)は、イイスララフト(CABG)である。 )
警告の表示
の一部として含まれている 予防 セクション。
予防
心血管血栓性イベント
複数のCOX-2選択的および非選択的Nsaidを用いた臨床試験では、心筋梗塞(MI)および脳卒中を含む重度の心血管(CV)血栓性イベントのリスクが高まり、致命的. 利用可能なデータに基づいて、CV血栓性事象のリスクがすべてのNsaidについて類似していることは不明である. NSAIDの使用からのベースラインからの深刻なCVの血栓性でき事の相対的な増加はCVの病気のための知られていたCVの病気または危険率の有無にかかわらず患者で類似しているようです. 助既知のCV疾患または危険因子を有する患者は、その増加したベースライン率のために重篤なCV血栓性イベントの高い絶対発生率を有していた. いくつかの観察研究は、重篤なCV血栓性イベントのこの増加したリスクが治療の最初の数週間で始まったことを見出しました. CVホリスクの添加は、高用量で最も一般的に行われた
NSAIDで治療された患者における有害なCVイベントの潜在的なリスクを最小限に抑えるために、可能な限り短い期間、最も低い有効用量を使用する。 医師および患者は、事前のCV症状がなくても、治療の過程を通じてそのような出来事の発症に注意を払うべきである。 患者は、重篤なCVイベントの症状および必要な手順を知らされるべきである。
アスピリンの同時使用がNSAIDの使用と関連付けられる深刻なCVの血栓性のでき事の高められた危険を減らすという一貫した証拠がありません。 Naproxenのようなアスピリンそしてnsaidの同時使用はひな祭り(gi)のできる人の人を高めます。
ステータススポスト自動車バイパス移行手続き
CABG手術後の最初の2日の痛みの治療のための選択的COX-14NSAIDを用いた二つの大きな、制御された臨床試験は、心筋梗塞および脳卒中の発生率の増加NsaidはCABGの設定には禁忌である。
ポストミ作者
デンマーク国立登録簿で行われた観察研究は、MI後の期間にNsaidで治療された患者が、治療の最初の週に始まるreinfarction、CV関連死亡、および全原因死亡のリスク. 同じコホートでは、MI後の最初の年の死亡の発生率は、NSAIDで治療された患者では20人あたり100人-年であり、NSAIDに曝されていない患者では12人あたり100人-年. 絶対死亡率はMI後の最初の年の後にやや減少したが、NSAIDユーザーの間で死亡の増加相対リスクは、アフターケアの少なくとも次の四年間持続しました
再発性CV血栓性イベントのリスクを上回ると利益が期待されない限り、最近のMI患者にnaprosyn錠剤、EC-NAPROSYNおよびANAPROX DSを使用することは避けてください。 最近のMIを有する患者にNAPROSYN錠剤、EC-NAPROSYNおよびANAPROX DSを使用する場合、心臓虚血の徴候を患者に監視する。
胃腸出血、潰瘍および穿孔
ナプロキセンを含むnsaidは、食道、胃、小腸、または結腸の炎症、出血、潰瘍、および穿孔を含む重篤な胃腸(GI)副作用を引き起こし、これは致命的であり得る。 これらの重篤な有害事象は、Nsaidで治療された患者において、警告症状の有無にかかわらずいつでも起こり得る。
NSAID治療中に上部消化管の重篤な有害事象を発症する患者のうち一つだけが症候性である。 Nsaidからの上部消化管潰瘍、重度の出血または穿孔は、約1%の患者で3-6ヶ月間治療され、約2%-4%の患者で一年間治療された。 しかし、人間のNSAID魔法でさえ、リスクがないわけではありません。
消化管出血、潰瘍および穿孔の危険因子
Nsaidを使用した胃潰瘍および/またはgi出血の病歴を有する患者は、これらの危険因子のない患者と比較して、GI出血を発症するリスクが10倍以上. Nsaidと扱われる患者のGIの出血の危険を高める他の要因はnsaid療法のより長い持続期間、口頭副腎皮質ホルモンの同時使用、アスピリン、抗凝固剤または選択的. 致命的なGIのでき事のほとんどの市販後のレポートは年配か衰弱させた患者に起こりました. 千進行した肝疾患および/または凝固障害を有する患者は、GI出血のリスクが高い
NSA ID患者におけるGIリスクを最小限限に備えるためのYSAID患者
- 最も短い持続期間のために最も低く有効な適量を使用して下さい。
- -----------
- 利益が出血のリスクの増加を上回ると予想されない限り、リスクの高い患者での使用を避ける。 そのような患者、ならびに活発な消化管出血を有する患者については、Nsaid以外の代替療法を考慮すべきである。
- NSAID治療中のgi潰瘍および出血の徴候および症状に注意してください。
- 深刻なgiのでき事が疑われれば、評価および処置をすぐに始め、深刻なgiのでき事が除外されるまでNAPROSYNのタブレット、EC NAPROSYNまたはANAPROX DSを中断して下さい。
- 中国の治療法のために低線量のアスピリンを使用している間GI放出のためのモニターの患者。
肝毒性
NSAIDで治療された患者の約1%において、臨床試験でALTまたはAST(正常ULNの三重または多重上限)の上昇が報告された。 さらに、劇症肝炎、肝壊死および肝不全を含む重度の肝損傷のまれで、時には致命的な症例が報告されている。
ALTまたはASTの上昇(尺骨の三倍未満、ナプロキセンを含むNsaidで治療された患者の15%までで起こり得る。
肝毒性の警告徴候および症状(例えば、吐き気、疲労、嗜眠、下痢、かゆみ、黄疸、右上の象限の圧痛および"インフルエンザ様"の症状)について患者に知らせる。 肝疾患と一致する臨床徴候および症状が発症する場合、または全身症状が起こる場合(挙eos球増加症、発疹など)。)、ナプロシン剤、ECNAPROSYNまたはANAPROX DSを直ちに服用し、患者の検査を行う。
高血圧
Naprosyn錠剤、EC-NAPROSYNおよびANAPROX DSを含むnsaidは、高血圧の新たな発症または既存の高血圧の悪化をもたらし得、それぞれがCVイベントの発生率の増加に寄与し得る。 アンジオテンシン変換酵素(エース)阻害剤、チアジド利尿薬、またはループ利尿薬を服用している患者は、NSAIDsを服用しているときにこれらの療法に対する反応が損なわれることがある。
NSAIDの処置の開始の間のそして油の過程を通して圧圧(BP)を介して下さい。
心不全および浮腫
Coxibおよび従来のNSAIDトライアリストによるランダム化比較試験の共同メタアナリシスでは、選択的に治療されたCOX-2患者および非選択的に治療されたNSAID患者において、プラセボ治療された患者と比較して心不全に対する入院患者のおよそ倍の増加を示した。 心不全患者を対象としたデンマーク国家登録研究では、NSAIDの使用はmiリスク、心不全の入院、および死亡を増加させた。
さらに、Nsaidで採取された一部の患者では、体液および血液が採取された。 Naproxenの使用はこれらの病気(例えばdiuretics、エースの抑制剤またはangiotensinの受容器のブロッカー[reviewed])の処置のための複数の治療上の代理店の副作用を軽減できます。
重度不全患者にはナプロシン剤、EC-NAPROSYNまたはANAPROX DSを使用することは考えてください。 重度の心不全患者にNAPROSYN錠剤、EC-NAPROSYNまたはANAPROX DSを使用する場合、心不全の悪化の徴候を患者に監視する。
各anaproxenのタブレットが50mgナトリウム(約2mg naproxenごとの500mEq)を含んでいるので、これはナトリウムの総取入口がひどく制限されなければならない患者で
腎毒性および高カリウム血症
腎毒性
Nsaidの長さは、環状および他の環状をもたらした。
腎臓の毒性はまた腎臓のプロスタグランジンが腎臓の散水の維持の代償的な役割を担う患者で観察されました. これらの患者では、NSAIDの管理は腎臓のdecompensationを開けるために導くかもしれないプロスタグランジンの形成および二次腎の血の流れの用量依存的な減少. この反応のリスクが最も高い患者には、腎機能障害、脱水、血液量減少、心不全、肝機能障害、利尿薬およびACE阻害薬またはARBsを服用している患者、および. NSAID療法の中心は通常前処置状態への道に行っています
走行した患者におけるナプロシン剤、ec-naprosynまたはanaprox DSの使用に関する対照群から入手可能な情報はない。 Naprosyn錠剤、EC-NAPROSYNまたはANAPROX DSの腎効果は、既存の腎臓病を有する患者における腎機能障害の進行を加速する可能性がある。
NAPROSYNのタブレット、EC NAPROSYNまたはANAPROX DSの開始前の水分を取り除かれたか、またはhypovolemic患者の正しい容積の状態。 NAPROSYNのタブレット、EC-NAPROSYNおよびANAPROX DSを使用している間腎臓または肝臓の減損、心不全、脱水または血液量減少の患者の腎機能を監視して下さい. 利点が腎機能の悪化の危険を上回ると期待されなければ高度の腎臓病の患者のnaprosynのタブレット、EC NAPROSYNおよびANAPROX DSの使用を避けて下さい. 進行した腎臓病の患者にNAPROSYN錠剤、EC-NAPROSYNまたはANAPROX DSを使用する場合、腎機能の悪化の徴候を患者に監視してください
高カリウム血症
Nsaidを使用する場合、高カリウム血症を含む血清カリウム濃度の増加は、腎障害のない一部の患者でさえ報告されている。 正常な腎機能を有する患者では、これらの効果は、ヒポレニン血症-低アルドステロン状態に起因していた。
アナフィラキシー反応
ナプロキセンはナプロキセンへの知られていた過敏症の有無にかかわらず患者とアスピリン系な人の患者のanaphylactic反作用と関連付けられました。
アナフィラキシー反応が起こった場合、緊急の助けを求める。
アスピリン感受性に関連する喘息の悪化
喘息患者の亜集団は、鼻ポリープ、重度の、潜在的に致命的な気管支痙攣、および/またはアスピリンおよび他のNsaidに対する不耐性によって複雑な慢性鼻副鼻腔炎を含むことができるアスピリン感受性喘息を有する可能性がある。
このようなアスピリン感受性患者において、アスピリンと他のNsaidとの交差反応性が報告されているので、NAPROSYN錠剤、EC-NAPROSYNおよびANAPROX DSは、この形態のアスピリン感受性を有する患者には禁忌である。 既存の喘息患者(既知のアスピリン感受性なし)にnaprosyn錠剤、EC-NAPROSYNまたはANAPROX DSを使用する場合は、喘息の徴候および症状の変化を患者に監視する。
厳しい皮の反作用
ナプロキセンを含むNSAIDsは、剥脱性皮膚炎、スティーブンス-ジョンソン症候群(SJS)および有毒な表皮壊死(th)などの皮膚に重大な副作用を引き起こす可能性が. これらの深刻なイベントが予告なしに. 重度の皮膚反応の徴候および症状を患者に知らせ、発疹または過敏症の他の徴候の最初の出現時にnaprosyn錠剤、EC-NAPROSYNまたはANAPROX DSの使用を中止する. ナプロシン剤、EC-ナプロシンおよびANAPROX DSは、Nsaidに対する以前の重度の反応を有する患者には認である
胎児動脈管の早期閉鎖
ナプロキセンは、胎児動脈管の早期閉鎖を引き起こす可能性がある。 妊娠30週(妊娠後期)からの妊婦において、ナプロシン錠、EC-ナプロシンおよびANAPROX DSを含むNsaidの使用を避けてください。
血液学的毒性
これはNSAの患者で発生しています。 これは、潜在的または肉眼的な失血、体液貯留、または赤血球形成に対する不完全に記載された効果によるものであり得る。 NAPROSYN錠剤、EC-NAPROSYNまたはANAPROX DSで治療された患者が貧血の徴候または症状を示す場合、ヘモグロビンまたはヘマトクリットを監視する。
ナプロシン類、EC-ナプロシンおよびANAPROX Dsを含むNsaidは、出演のリスクを高めることができる。 ワルファリンおよび他の抗凝固剤、血小板凝集の抑制剤(例えばアスピリン)、セロトニンのreuptakeの抑制剤(SSRIs)およびセロトニンのnorepinephrineのreuptakeの抑制剤(SNRIs)の凝固の無秩序または付随使用のようなComorbidの条件はこの危険を高めるかもしれません。 出血の徴候のためにこれらの患者を監視する。
炎症および発熱のマスキング
発火および多分熱の減少のnaprosynのタブレット、EC NAPROSYNおよびANAPROX DSの病理学の活動は伝染の検出の診断印の利点を減らすことができます。
長期適用および実験室の監視
重度のGI出血、肝毒性および腎臓損傷は、警告の症状または徴候なしに起こることがあるので、CBCおよび化学プロファイルを用いた長期NSAID治療の患者を定期的に監視するべきである。
長期療法を受け取るべきである10gまたはより少しの最初のヘモグロビンのレベルの患者は規則的に定められるヘモグロビンのレベルがあるべ
このクラスの薬物を用いた動物実験における有害な眼の所見のために、視力の変化または障害が生じた場合に眼の検査を行うことが推奨される。
患者カウンセリング情報
FDAが承認した患者ラベルを確認するように患者に助言してください (お薬ガイド)、各処方と含まれている。 Naprosynのタブレット、EC-NAPROSYNまたはANAPROX DSとの療法を始める前にそして進行中の療法の間に規則的に次の情報の患者、家族または彼らの介護者に知らせて下さい。
心血管血栓性イベント
患者に、胸痛、息切れ、衰弱、またはぼやけた発言を含む心血管血栓性事象の症状を認識し、これらの症状のそれぞれを直ちに医師に報告するように助言
胃腸出血、潰瘍および穿孔
上腹部痛、消化不良、下血および吐血を含む潰瘍および出血の症状を医師に報告するよう患者に助言する。 心臓予防のために低用量のアスピリンを使用している間、gi出血のリスクおよび徴候および症状の増加について患者に知らせる。
肝毒性
肝毒性の警告徴候および症状(例えば、吐き気、疲労、嗜眠、かゆみ、下痢、黄疸、右上の象限の圧痛および"インフルエンザ様"の症状)について患者に知らせる。 これらが発生した場合は、NAPROSYN錠剤、EC-NAPROSYNまたはANAPROX DSの服用を中止し、直ちに医師の診察を受けるように患者に指示してください。
心不全および浮腫
息切れ、原因不明の体重増加、または浮腫を含むうっ血性心不全の症状に注意するよう患者に助言し、そのような症状については医師に連絡してくだ
アナフィラキシー反応
アナフィラキシー反応(例えば、呼吸困難、顔または首の腫れ)の徴候について患者に知らせる。 患者が発生した場合、直ちに緊急援助を求めるように患者に指示する。
厳しい皮の反作用
彼らは発疹を開発し、できるだけ早く医師に連絡する場合は、すぐにNAPROSYN錠剤、EC-NAPROSYNまたはANAPROX DSの服用を中止するように患者に助言します。
女性の不妊治療
NAPROSYNのタブレット、ECNAPROSYNおよびANAPROXINを含むNSAIDsが排卵のリバーシブルの遅れと、関連付けられるかもしれないこと妊娠を望む生殖潜在性の女性に助言して下さい(見 特定の集団での使用.)
胎児毒性
胎児動脈管の早期閉鎖のリスクがあるため、妊娠30週からNAPROSYN錠剤、EC-NAPROSYNまたはANAPROX DSおよび他のNsaidの使用を避けることについて妊婦に知らせる。
Nsaidの同時使用を考える
他のNsaidまたはサリチル酸塩(例えばdiflunisal、salsalate)とのnaprosynのタブレット、EC NAPROSYNおよびANAPROX DSの併用が胃腸毒性の高められた危険および効力のほとんど増加が推薦されnsaidが風邪、発熱または不眠症を治療するための薬"店頭で"存在する可能性がある患者に警告する。
NSAIDおよび低用量アスピリンの使用
あなたの患者に抱すまでNAPROSYNのタブレット、EC NAPROSYNおよびANAPROX DSと同時に低用量のアスピリンを取らないように患者に抱って下さい。
非臨床毒性学
発癌、突然変異誘発、生殖能力の障害
発癌
2年間の研究は、8、16および24mg/kg/日(0.05、0.1および0.16倍推奨最大日間ヒト用量[MRHD]1500mg/日の体表面積の比較に基づいて)のラット用量におけるナプロキセンの発癌性を評価するためにラットで行われた。 腫よう形成の証拠は見つからなかった。
指向変異誘発
Naproxenはに設計されました in vivo 姉妹染色分体交換アッセイは陽性であったが、 インビトロ 細菌の逆の突然変異の試金(エイムズテスト)は突然変異誘発性ではないです。
不妊治療の障害
雄ラットは、2、5、10および20mg/kgナプロキセンで経口投与によって60日前に治療され、雌ラットは、交配の14日前および妊娠の最初の7日間に同じ用量生殖能力に対する悪影響は見られなかった(体表面に基づいて最大0.13倍のMRDH)。
特定の集団での使用
妊娠
リスクの概要
妊娠の第三期中にNAPROSYN錠剤、EC-NAPROSYNおよびANAPROX DSを含むNsaidの使用は、胎児動脈管の早期閉鎖のリスクを増加させる。 妊娠30週(妊娠後期)からの妊婦において、ナプロシン錠、EC-ナプロシンおよびANAPROX DSを含むNsaidの使用を避けてください。
EC NAPROSYNまたはANAPROX DSの分析で、よく制御された調整がありません。 妊娠の第一または第二期の女性におけるNSAID使用の潜在的な胚-胎児のリスクに関する観察研究からのデータは決定的ではありません. 一般的にはU.S.したがって、薬物曝露にかかわらず、臨床的に認められているすべての妊娠は、主要な奇形の場合は2-4%、妊娠損失の場合は15-20%の背景率を有する. ラット、ウサギおよびマウスの動物の生殖の調査ではnaproxenがorganogenesisの間に線量0で管理されたとき催奇形性または胎児の損傷の証拠無し.13.0. 26 、00. 6日の151500のmg/日のの日のした。 動物データに基づいて、プロスタグランジンは、子宮内膜血管透過性、胚盤胞移植および脱落膜化において重要な役割を果たすことが示されている. 動物実験では、naproxenのようなプロスタグランジンの統合の抑制剤の管理は注入の前後に高められた損失で起因しました
臨床上の考慮事項
仕事または配達
ECナプロシンDSANAPROX dsのるる。 動物実験では、ナプロキセンを含むNSAIDSは、プロスタグランジン合成を阻害し、遅延した送達を引き起こし、死産の発生率を増加させる。
データ
人間データ
早産を遅らせるのにプロスタグランジンの統合の抑制剤が使用されているとき壊死性の腸炎、パテントのductusのarteriosusおよびintracranial出血のような新生児の複雑化. 出産を遅らせる妊娠後期のnaproxenとの処置は未熟児の耐久性がある肺の高血圧、腎臓の機能障害および異常なプロスタグランジンEのレベルと関連付け. 胎児心血管系(動脈管の閉鎖)に対する非ステロイド性抗炎症薬の既知の効果のために、妊娠中の使用(特に妊娠30週または妊娠後期から)は避けるべき
動物データ
、、20mg/kg/㎡(0)ララットで行われました)。体表面の比較に基づいて13倍の1500mg/日の推奨される最大ヒト一日用量)、ウサギ20mg/kg/日(0になります。最大推奨ヒト日用量の26倍(体表比較に基づく)および170mg/kg/日のマウス(0になります。妊娠可能性の低下や薬物による胎児への損傷の兆候なしに、推奨される最大日間のヒト用量の6倍(体表面積の比較に基づく). 動物データに基づいて、プロスタグランジンは、子宮内膜血管透過性、胚盤胞移植および脱落膜化において重要な役割を果たすことが示されている. 動物実験では、naproxenのようなプロスタグランジンの統合の抑制剤の管理は注入の前後に高められた損失で起因しました
授乳
リスクの概要
ナプロキセンアニオンは、血漿中の最大ナプロキセン濃度の約1%の濃度で母乳育児中の女性のミルクに見出された。 母乳で育てることの発達および医療補助はNAPROSYNのタブレット、EC NAPROSYNまたはANAPROX DSのための母の臨床的必theおよびnaprosynのタブレット、EC NAPROSYNまたはANAPROX DSまたは母乳育児の基礎となる母体状態の可能な悪影響とともに考慮されるべきです。
生殖能力を有する女性および男性
不妊
女性
作用機序に基づいて、NAPROSYN錠剤、ECNAPROSYNおよびANAPROXINを含むプロスタグランジン媒介性nsaidの使用は、一部の女性の可逆性不妊症に関連している卵巣の卵胞の破裂を遅. 公開された動物実験では、プロスタグランジン合成阻害剤の投与は、排卵に必要なプロスタグランジン媒介卵胞破裂を破壊する可能性があること. NSAIDsで治療された女性の小規模な研究では、排卵の可逆的遅延も示されています. 難しさの妊娠があるか、または不妊のテストを経ている女性のNAPROSYNのタブレット、EC NAPROSYNおよびANAPROX DSを含むNsaidの回収を、考慮して下さい
小児用
2歳未満の小児患者における安全性および有効性は確立されていない。 多関節性若年性特発性関節炎に対する小児用投薬の推奨は、十分に制御された研究に基づいている。 他の小児疾患に対する有効性または用量応答データは不十分であるが、多関節性若年性特発性関節炎およびその他の使用経験により、ナプロキセン懸濁液として2.5-5mg/kgの単回投与が15mg/kg/日以下の小児患者において十分に耐容されることが示されている2歳以上の小児患者において。
高齢者のアプリケーション
長期ナプロキセン投与の肝臓および腎臓耐性は、586人の患者を用いた二つの二重盲検臨床試験で調べた。 研究された患者のうち、98人の患者は65歳以上であり、10人の患者のうち98人は75歳以上であった。 ナプロキセンは375mgの線量で濃度管理されましたまたは750mgは6か月まで濃度管理されました。 一部の患者では、肝臓および腎臓機能を評価するための検査室検査の一時的な異常が認められたが、異なる年齢群間で異常値の発生に差はなかった。
高齢の患者は、
めまい、めまい、不眠症、眠気、疲労および視覚障害またはうつ病などの望ましくない影響は、アフラマックスを服用した後に可能である。 患者がこれらのまたは同様の悪影響を経験した場合、機械を運転または操作すべきではない。
以下の副作用は、ラベリングの他のセクションでより詳細に説明されています:
- 心血管血栓性イベント
- 消化管出血、潰瘍および穿孔
- 肝毒性
- 高血圧
- 心不全および浮腫
- 腎毒性および高カリウム血症
- アナフィラキシー反応
- 厳しい皮の反作用
- 血液学的毒性 UL>
治験経験
臨床試験は非常に異なる条件下で実施されるため、ある薬剤の臨床試験で観察された有害反応率は、別の薬剤の臨床試験で観察された率と直接比較することはできず、実際に観察された率を反映していない可能性がある。
このクラスのすべての薬物と同様に、有害事象の頻度および重症度は、薬物の用量および治療期間、年齢、性別、患者の体調、すべての同時医学的診断ま. 以下の副作用は、頻度および薬物使用とこれらの有害事象との間に因果関係があるかどうかによって三つの部分に分けられる. これらの反応には、薬物使用と報告されたイベントとの間に因果関係があるという証拠がある各副作用について少なくとも一つのケースがある". 報告された有害事象は、三ヶ月の期間と別の九ヶ月のオープンラベル延長と二つの二重盲検対照臨床試験の結果に基づいていました. 542人の患者の合計は、二重盲検段階で、または九ヶ月のオープンラベル拡張のいずれかでアフラマックス錠剤を受け取りました. これらの542人の患者のうち、232のアフラマックス錠剤が投与され、167は最初にNaprosyn®で治療され、143は最初にプラセボで治療された. アフラマックスのタブレットを受け取っている患者によって報告される作用はボディディス。 ナプロキセンで観察されたが、アフラマックス錠剤を用いた対照研究では報告されていないこれらの副作用は、斜体で書かれている
二重盲検およびオープンラベル臨床試験からの最も一般的な有害事象は頭痛(15%)であり、次いで消化不良(14%)およびインフルエンザ症候群(10%)であった。 患者の3%から9%に発生する他の有害事象の発生率は、アスタリスクでマークされている。
患者の3%未満で起こるこれらの反応は、マークされていない。
発生率が1%を超える(原因リンクの可能性があります)
全体としての体 -痛み(背中)*、痛み*、感染症*、発熱、傷害(事故)、無力症、胸痛、頭痛(15%)、インフルエンザ症候群(10%)。
胃腸科 -吐き気*、下痢*、便秘*、腹痛*、鼓腸、胃炎、嘔吐、嚥下障害、消化不良(14%)、胸やけ*、口内炎。
血液学 -貧血、斑状出血。
呼吸器 -咽頭炎*、鼻炎*副鼻腔炎*、気管支炎、咳の増加。
ペース -尿路感染症*、膀胱炎。
皮膚科 -発疹*、発疹*、斑状出血*、紫斑病。
新陳代謝および栄養物 -末梢浮腫、高血糖。
中枢神経系 -めまい、知覚異常、不眠症、眠気*、立ちくらみ。
心臓血管系 -高血圧、浮腫*、呼吸困難*、動悸。
筋肉-骨格 - -けいれん(脚)、筋肉痛、関節痛、関節疾患、腱疾患。
スペシャル感覚 -耳鳴り*、聴覚障害、視覚障害。
一般 -喉の渇き
1%以下の発生率(可能性のある因果関係)
全体としての体 -膿瘍、monilia、首硬直、痛み首、腹部の拡大、癌腫、蜂巣炎、浮腫、一般的な、ル症候群、倦怠感、粘膜障害、アレルギー反応、骨盤痛。
胃腸科 -食欲不振、胆嚢炎、胆石症、逆流、消化管出血、直腸出血、口内炎アフタス、口内炎、潰瘍、潰瘍の口、潰瘍の胃、歯周膿瘍、心痙攣、大腸炎、食道炎、胃腸炎、gi障害、直腸障害、歯の障害、肝pl腫、肝機能異常、下血、潰瘍食道、吐血、黄疸、膵炎、壊死。
ペース -月経困難症、排尿障害、腎機能障害、夜間頻尿、前立腺障害、腎盂腎炎、乳房癌、尿失禁、腎臓結石骨折、腎不全、月経過多、月経過多、新生物の乳房、腎硬化症、血尿、痛み、腎臓、膿尿、尿異常、頻尿、尿閉、子宮けいれん、膣炎、糸球体腎炎、高カリウム血症、間質性腎炎、ネフローゼ症候群、腎疾患、腎不全、腎不全、乳頭壊死。
血液学 -白血球減少症,出血時間の増加,eos球増加症,異常なRBC,異常なWBC,血小板減少症,無ran粒球症,顆粒球減少症.
中枢神経系 -うつ病、不安、高血圧、緊張、神経痛、神経炎、めまい、健忘症、混乱、協調、異常複視、情緒不安定、硬膜下血腫、麻痺、夢の異常、集中できないこと、筋力低下。
皮膚科:血管皮膚炎、単純ヘルペス、乾燥肌、発汗、皮膚潰瘍、にきび、脱毛症、接触皮膚炎、湿疹、帯状疱疹、爪障害、皮膚壊死、皮下結節、かゆみ、蕁麻疹、発疹、新生物、感光性皮膚炎、ポルフィリン症の皮膚タルダに類似した光感受性反応、表皮水疱症。
スペシャル感覚 -弱視、強膜炎、白内障、結膜炎、聴覚障害者、耳障害、角結膜炎、涙流障害、中耳感染症、眼の痛み。
心臓血管系 -狭心症、冠状動脈性心疾患、心筋梗塞、深部血栓性静脈炎、血管拡張、血管異常、不整脈、束枝ブロック、異常ECG、右心不全、出血、片頭痛、大動脈狭窄、失神、頻脈、心不全。
呼吸器 -その他の呼吸器系の病気、呼吸困難、肺水腫、喉頭炎、肺疾患、鼻出血、肺炎、呼吸困難、呼吸器疾患、eos球性肺炎。
筋肉-骨格 - -筋無力症、骨障害、自発骨折、線維腫、骨の痛み、眼瞼下垂、静脈瘤、滑液包炎。
新陳代謝および栄養物 クレアチニン増加,糖尿症,高コレステロール血症,アルブミン尿症,アルカローシス,BUN増加,脱水,浮腫,耐糖能,受け入れ,高尿酸血症,低カリウム血症,SGOT増加,SGPT増加,体重減少.
一般 -アナフィラキシー様反応、血管神経性浮腫、月経障害、低血糖、発熱(悪寒および発熱)。
1%以下の発生率(因果関係不明))
Naproxenのパックのラベルにリストされているが、Aflamaxのタブレットを受け取った人によって報告されない他の作用は人体で示されています。 これらの観察は、医師のための警急情報として記載されています。
血液学 -再生不良性貧血、溶血性貧血。
中枢神経系 -無菌性髄膜炎、認知機能障害。
皮膚科 -表皮壊死、多形性紅斑、スティーブンス-ジョンソン症候群。
胃腸科 -非消化性消化性消化管潰瘍、潰瘍性口内炎。
心臓血管系 -血管炎
急性NSAID過剰摂取に続く症状は、通常、嗜眠、眠気、吐き気、嘔吐、および上腹部痛に限定されており、これらは一般的に支持療法で可逆的であった。 胃腸出血が発生しました。 高血圧、急性腎不全、呼吸抑制および昏睡が起こったが、まれであった。
一部の患者は発作を経験していますが、彼らが麻薬中毒者であるかどうかは明らかではありません。 どの用量の薬が生命を脅かすかは分かっていません。
NSAIDの過剰摂取の後で徴候および支える心配の患者を管理して下さい. 特定の解毒剤はありません. 血液透析は、そのタンパク質結合の高度に起因するナプロキセンの血漿濃度を低下させない. 嘔吐および/または活性炭(成人では60-100グラム、小児患者では体重kgあたり1-2グラム)および/または浸透圧カタルシスを考慮する。). 尿の強制利尿、アルカリ化、hemodialysisまたはhemoperfusionは高蛋白の結合が有用な原因でないかもしれません
過剰摂取の処置のより多くの情報のために、毒コントロールセンター(1-800-2221222)に連絡して下さい。
アフラマックスは、鎮痛、anti症および解熱効果を有する。
Aflamaxは古典的な動物実験で示されるように解熱性の特性が付いているnonsteroidal炎症抑制の鎮痛性の混合物です。 アフラマックスは、副腎摘出動物においてもその抗炎症効果を示し、その効果は下垂体-副腎軸によって媒介されないことを示す。
アフラマックスはプロスタグランジン合成酵素(および他のNSAIDs)を阻害する。 しかしながら、他のNSAIDsと同様に、その抗炎症効果の正確なメカニズムは知られていない。
ナプロキセンおよびナプロキセンナトリウムは95の生体内の生物学的利用能の硬化管から急速そして完全に吸収されます%. ナプロシンの様々な形態は、吸収度(AUC)およびピーク濃度(Cmax)の点で生物学的同等性であるが、生成物はそれらの吸収パターンが異なる。 ナプロキセン製品間のこれらの違いは、使用されるナプロキセンの化学形態とその製剤の両方に関連しています. 吸収パターンの観察された相違が付いていて、naproxenの除去の半減期は12から17時間の範囲のプロダクトのために変わらない. ナプロキセンのレベルは4から5倍にされ、ナプロキセンの蓄積のある程度はこのハーフタイムに一致しています。 この違いにリリースパターンプレイのみで、ほとんどありませんの役割を定常プラズマのレベル
吸収
"アンナン"//性病の全知識.:ナプロシン錠の投与後、ピーク血漿レベルは2-4時間で達成される。 ANAPROX DSの出入口の後で、ピーク停止しょうレベルは1から2時間に渡されます。 二つの生成物の間の速度の違いは、アナプロキセンに使用されるナプロキセンナトリウム塩の水溶性の増加によるものである。
エクスプローラー: EC-NAPROSYNはpHの敏感なコーティングが胃の酸性環境で腐り、小腸の中立環境の完全性を失うために障壁を作成するように塗られます。 EC-NAPROSYNのために選択された非溶性ポリマーコーティングは、ph6以上で溶解する。 EC-ナプロシンを冷静な被験者に投与したとき、ピーク血漿レベルは、最初の投与後約4-6時間(範囲:2-12時間)に達した。 のいずれか in vivo -放射性標識されたECNAPROSYN錠剤を用いたヒトの研究では、EC-NAPROSYNは主に胃ではなく小腸で溶解するので、胃が空になるまで薬物の吸収が遅れることが示された。
EC-ナプロシンとナプロシン錠剤は、クロスオーバー研究で1週間投与後絶食被験者(n=24)に投与したとき、ピーク血漿レベル(Tmax)からの時間差が観察されたが、CmaxとAUCによって測定された全吸収に差はなかった。:
制酸剤の効果
EC-ナプロシンを制酸剤(54mEqバッファー容量)で単回投与した場合、ナプロキセンのピーク血漿レベルは変化しなかったが、ピークまでの時間は減少した(平均Tmaxは5.6時間、制酸剤で平均Tmaxは5時間)が有意ではなかった。
食べ物の効果
EC-ナプロシンを食物とともに単回投与した場合、ほとんどの被験者で約12時間でピーク血漿レベルに達した(範囲:4-24時間)。 崩壊までの小腸の滞留時間は食物摂取に依存しなかった。 食物の存在は,錠剤が胃に残る時間,最初に検出可能な血清ナプロキセンレベルまでの時間および最大ナプロキセンレベルまでの時間を延長したが,ピークナプロキセンレベル(Cmax)には影響しなかった。
配布
ナプロキセン00 16L/kgの容量があります。 上のレベルでnaproxenは99%のアルブミン類られるより大きいです。 500mg/日を超えるナプロキセン用量では、血漿レベルは、より高用量(平均トラフCss36.5、49.2および56.4mg/L、500、1000および1500mgのナプロキセン一日用量)での血漿タンパク質結合の飽和によって引き起こされるクリアランスの増加に比例してより少なく増加する。 ナプロキセンアニオンは、血漿中の最大ナプロキセン濃度の約1%の濃度で母乳育児中の女性のミルクに見出された。
除去法
メタボ
ナプロキセンは肝臓で6-0-デスメチル-ナプロキセンに広く代謝され、両親および代謝産物は両方とも代謝酵素を誘導しない。 ナプロキセンおよび6-0-デスメチル-ナプロキセンは、それぞれのアシルグルクロニド共役代謝物にさらに代謝される。
排泄
ナプロキセンのクリアランスは0.13mL/min/kgです。 各用量からのナプロキセンの約95%は、主にナプロキセン(<1%)、6-0-デスメチルナプロキセン(<1%)またはそれらの複合体(66%から92%)として尿中に排泄される。%). ヒトにおけるナプロキセンアニオンの血漿半減期は12-17時間の範囲である. Naproxenの代謝物質および抱合体の両方の対応する半減期は12時間より短く、排泄率は血しょうからのnaproxenの整理の率と密接に一致するためにありました. 少量、投与された線量の3%またはより少しは、糞便で排泄されます. 腎不全患者では、代謝産物が蓄積することがあります
Aflamaxは血管から容易に吸収され、ピーク停止しょうレベルは2から4時間に起こされます。 Aflamaxは薬剤として便にあります。 それは主として血しょう蛋白質に区切られ、約15時間の半減期を過します. 毎日の投薬の養生法の療法の開始の後の3日以内の安定した状態を二度許可して下さい. 吸収の程度は、食物またはほとんどの制酸剤によって有意に影響されない. 排泄は、主に共役アフラマックスとして、尿を介してほぼ完全に起こり、いくつかの変化しない薬物. 子供の新陳代謝は大人のそれに類似しています. 慢性アルコール性肝疾患は、アフラマックスの総血漿濃度を低下させるが、結合していないアフラマックスの濃度は上昇する. 高齢者では、アフラマックスの非結合血漿濃度は増加するが、全血漿濃度は変化しない .線量の約半分はglucuronideとして24時間および約94%の5日の尿で主として排泄されます
ナプロキセン体がよく吸収されるが、ナプロキセンの塩の形態はある特定の線量用のより高いピーク時しょうレベルに沿ってよりすぐに吸収されます。 アフラマックスのタブレットのナプロキセンナトリウムの線量以上のおよそ30%は一時放出の部品として薬剤の形態にあります。 残りのナプロキセンナトリウムは微粒子として支持できる解放の特性を達成するために塗られます. 経口投与の後で、naproxenの血しょうレベルは投薬の30分以内に、ピーク血しょうレベルは投薬の後のおよそ5時間起こっていて検出されます. 即時放出およびアフラマックス錠剤を用いたナプロキセンナトリウムからのナプロキセンの観察された末端除去半減期は約15時間である. ナプロキセンの定常状態のレベルは3日に達され、血のナプロキセンの蓄積のレベルは一貫しています.マックス
ナプロキセン体は95%の生物内の生物学的利用能のgi地域から高速そして完全に吸収されます。 アフラマックス錠剤の吸収相の薬物動態プロファイルに基づいて、投与後最初の4-6時間で起こる。 これは、胃における錠剤の崩壊、小腸を通るおよび近位結腸への長期放出微粒子の通過と一致する。 健常者において、錠剤マトリックスの急速な崩壊および微粒子の分散を確認するin vivoイメージング研究を行った。
アフラマックス錠剤の持続放出による粒子成分からの吸収速度は、従来のナプロキセンナトリウム錠剤よりも遅い。 血しょうレベルを維持し、一度毎日の投薬を可能にするのは薬剤の吸収プロセスのこの延長です。
食べ物の効果
二十から四被験者が500mgのアフラマックス錠の単回投与を受けたときに有意な食物効果は観察されなかった夜間速いまたは食事後30分のいずれか慣習的なnaproxenおよびnaproxenナトリウムの公式と同じように、Aflamaxのタブレットの管理の後の食糧によりnaproxenの吸収率のわずかな減少を引き起こします。
配布
ナプロキセン00 16L/kgの容量があります。 上のレベルでnaproxenは99%のアルブミン類られるより大きいです。 大きいnaproxenの線量でより500mg/日、血しょうレベルは大量服用で血しょう蛋白質の結合の飽和によって引き起こされる整理の増加が比例して原因でよりペ非結合ナプロキセンの濃度は、用量に比例して増加し続ける。 アフラマックス錠剤は、同様の用量比例特性を有する。
除去法
メタボ
ナプロキセンは6-0-デスメチルナプロキセンに広く代謝され、両親および代謝産物は両方とも代謝酵素を誘導しない。
排泄
アフラマックス錠剤および従来のナプロキセンの除去半減期は約15時間である。 定常状態は、2-3回のアフラマックス錠剤の投与後に達成される。 薬物のほとんどは、主に変化しないナプロキセン(1%未満)、6-0-デスメチル-ナプロキセン(1%未満)およびそれらのグルクロニドまたは他の複合体(66-92%)とし 少量(<5%)の薬物が糞便中に排泄される。 排せつ速度は血しょうからのクリアランス速度と密接に一致することが分かった。 腎不全患者では、代謝産物が蓄積することがある。
ナプロキセンおよびナプロキセンナトリウムは95の生体内の生物学的利用能の硬化管から急速そして完全に吸収されます%. アフラマックスの異なる形状は、吸収度(AUC)およびピーク濃度(Cmax)の点で生物学的同等性であるが、生成物はそれらの吸収パターンが異なる。 ナプロキセン製品間のこれらの違いは、使用されるナプロキセンの化学形態とその製剤の両方に関連しています. 吸収パターンの観察された相違が付いていて、naproxenの除去の半減期は12から17時間の範囲のプロダクトのために変わらない. ナプロキセンのレベルは4から5倍にされ、ナプロキセンの蓄積のある程度はこのハーフタイムに一致しています。 この違いにリリースパターンプレイのみで、ほとんどありませんの役割を定常プラズマのレベル
吸収
アフラマックス座/アナプロックスDS:アフラマックス座の午後、ピーク座レベルは2-4時間で起こる。 ANAPROX DSの入口の後で、ピーク停止しょうレベルは1から2時間に渡されます。 二つの生成物の間の速度の違いは、アナプロキセンに使用されるナプロキセンナトリウム塩の水溶性の増加によるものである。
EC-Aflamax:EC-AflamaxはpH敏感なコーティングを胃の酸性環境の崩壊に障壁を提供し、小腸の中立環境の完全性を失うために与えられる. EC-アフラマックスに選択された非溶性ポリマーコーティングは、ph6以上で溶解します。 EC-アフラマックスを冷静な被験者に投与したとき、ピーク血漿レベルは、最初の投与後約4-6時間(範囲:2-12時間)に達した). 放射性標識されたecaflamaxのタブレットが付いている人間の生体内の調査は従って胃が空になるまでec-aflamaxが小腸でそしてない胃で主に分解することを示
EC-アフラマックスおよびアフラマックス錠を断食被験者に1週間投与後のクロスオーバー研究で投与した場合(n=24)、ピーク血漿レベル(Tmax)からの時間差が観察されたが、CmaxおよびAUCによって測定された全吸収に差はなかった。:
EC-ナプロシン*500mg購入 | ナプロシン*500ミリグラム入札 | |
Cmax(μg/mL) | 94,9 (18%) | 97,4 (13%) |
Tmax(ティマックス))) | 4 (39%) | 1,9 (61%) |
auc0-12HR(μg | 845 (20%) | 767 (15%) |
*平均値(変動係数) |
SPCの他のセクションに既に含まれているデータに加えて利用可能な処方医に関連する前臨床データはない。
発がん性
アフラマックスをSprague-Dawleyラットに24ヶ月間投与し、8、16および24mg/kg/日の用量で食物とともに投与した。 アフラマックスはラットでは発癌性がなかった。
変異原性
変異原性はで見つけられました サルモネラ-チフス (5細胞株)、sアクハロマイセス-セレヴィシサe(1細胞株)およびマウスリンパ腫の検査は観察されない。
不妊治療
アフラマックスは、男性に30mg/kg/日、女性に20mg/kg/日の用量で経口投与した場合、ラットの繁殖力に影響を及ぼさなかった。
催奇形性
ラットおよびウサギにおける器官形成中に20mg/kg/日の用量で経口投与した場合、アフラマックスは催奇形性ではなかった。
周産期/産後の生殖
妊娠の第三期の間の2、10および20mg/kg/日の線量の妊娠したラットへのアフラマックスの経口投与は困難な労働で起因しました。 これらは混合物のこのクラスの知られていた効果で、アスピリンおよびindometacinの妊娠したラットで示されました。
指定なし
-