コンポーネント:
治療オプション:
Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:09.04.2022
アテンション! そのこのページの情報は医療専門家のみを対象としています! その情報が収集したオープン源を含めることが可能である重大な誤差! 注意して、このページ上のすべての情報を再確認してください!
同じ成分を持つトップ20の薬:
アドバント
カンデサルタン
成人における本態性高血圧の治療。
6歳から<18歳の小児および青年における高血圧の治療。
心不全および左心室収縮期機能障害を有する成人患者の治療(左心室駆出率â≥40%)、ace阻害剤が最適な治療にもかかわらず許容されない場合、または症
高血圧
Advantは、成人および1歳から<17歳までの小児における高血圧の治療に適応され、血圧を下げることが示されている。 血圧を下げることは致命的で、非致命的な心血管のでき事、主に打撃および心筋梗塞の危険を減らします。 これらの利点は、この薬物が主に属するクラスを含む様々な薬理学的クラスからの抗高血圧薬の比較試験において観察されている。
高血圧コントロールは、適切な場合には、脂質制御、糖尿病管理、抗血栓療法、禁煙、運動、および限られたナトリウム摂取を含む包括的な心血管リスク管理の 多くの患者は、血圧の目標を達成するために複数の薬物を必要とする。 国立高血圧教育プログラムの殿下の予防、検出、評価、および治療のための合同全国委員会(Jnc)のイイドラインししいい。
いろいろpharmacologicクラスからのそして行為の異なったメカニズムと多数の抗高血圧薬剤は、心血管の罹患率および死亡率を減らすために無作為化比較試験で、示されそれが血圧の減少、および薬剤のない他のpharmacologic特性であることを結論することができます、それは主としてこれらの利点が責任があるためであることです。 . 心血管の結果への最も大きく、最も一貫した利点は打撃の危険の減少だったが、また心筋梗塞および心血管の死亡率の規則的な減少は観察されま
収縮期または拡張期圧の増加は心血管リスクの増加を引き起こし、mmHgあたりのリスクの絶対的な増加は、より高い血圧で大きいので、重度の高血圧. 血圧の低下による相対的な危険の減少は絶対利点が彼らの高血圧にもかかわらず危険度が高いにある患者でより大きいように、異なった絶対危. B.糖尿病または高脂血症の患者)、より大きいそのような患者はより低い血圧ターゲットにより積極的な処置から寄与すると期待されます
いくつかの降圧薬は、黒人患者において(単独療法よりも)低い血圧の効果を有し、多くの降圧薬は、追加の承認された適応症および効果を有する(例えば、狭心症、心不全または糖尿病性腎疾患において)。 これらの考察は療法の選択を導くことができます。
利点は、単体で、または他の圧縮剤と組み合わせて使用することができる。
うっ血性
Advantは左の心室のシストリック機能障害(放出の一部分≥40%)の大人の心不全(NYHAのクラスII-IV)の処置のために心血管の死を減らし、心不全の入院を減らAdvantはまたACEの抑制剤と使用されたときこれらの結果に対する付加的な効果をもたらす。
高血圧のための心臓病学
利点のされた開始の線量そして通常の支持の線量量は8mg一度毎日です。
降圧効果のほとんどは4週間以内に達成される。 血圧が十分に制御されない何人かの患者では、線量は16mgに一日一回と最大32mgに一日一回高められるかもしれません。 療法は血圧の応答に従って調節されるべきです。
利点はまた、他の圧縮剤と共に得ることもできる。 種々のアドバント用量でのヒドロクロロチアジドの添加は、相加的な降圧効果を有することが示されている。
高齢者
高齢者では初期用量調整は必要ありません。
血管内容積の枯渇を有する患者
4mgの開始の線量は可能な容積の枯渇の患者の低血圧の危険がある状態に患者で、例えば考慮されるかもしれません。
腎障害を有する患者
開業用量は、血液群を含む人を有する患者における4mgである。 用量は反応に従って滴定されるべきである。 非常に厳しい腎臓の減損または末期の腎臓の減損(Cl)の患者クレアチニン <15ml/分)
肝機能障害のある患者さん
軽度から中等度の肝障害を有する患者では、一日一回4mgの開始用量が推奨される。 用量は、応答に応じて調整することができる。 利点は、重度の幅および/またはゆうっぴを有する患者には幅である。
ブラック患者
カンデサルタンの降圧効果は、黒人患者では非黒人患者よりも顕著ではない。 その結果,黒人患者の血圧制御には非黒人患者よりもアドバントおよび併用療法の模倣がより頻繁に必要となる可能性がある。
小児人口
6歳から18歳未満の小児および青年:
使用量は一回4mgです。
-<50kgの体重の患者の場合:圧が適切に制御されていない一部の患者では、一回、最大8mgまでの使用量やすすことができます。
->50のkgの重量を量る患者では:血圧が十分に制御されない何人かの患者では、線量は8mgに必要ならば一度毎日16mgに一度高めることができます。
小児患者では32mgを超える使用量は増されていない。
降圧効果のほとんどは4週間以内に達成される。
血管内容積が枯渇する可能性のある小児(利尿薬で治療された患者、特に腎機能障害を有する患者など)では、厳格な医学的監督の下でアドバント治療を開始すべきであり、上記の一般的な開始用量よりも低い開始用量を考慮すべきである。
アドバント、、30ml/30/1。 73m2ののるる小箱では見されなかった。
ブラック小児科
カンデサルタンの降圧効果は、黒人患者では非黒人患者よりも顕著ではない。.
1歳以上6歳以下のお子様
1歳から<6歳の小児における安全性および有効性は確立されていなかった。
利点は1人の子供が提供することです。
心不全における心臓病学
Advantageの通常の停止された開始の行数は一回4mgです。 一日一回32mgの目標用量(最大用量)または最大耐容用量へのアップ滴定は、少なくとも2週間の間隔で用量を倍増させることによって行われる。 心不全の患者の査定は血清のクレアチニンおよびカリウムの監視を含む腎臓機能の査定を常に含むべきです。
Advantは、ACE阻害剤、β遮断薬、利尿薬およびジギタリス、またはこれらの薬の組み合わせを含む他の心不全治療と一緒に投与することができます。 Advantはmineralocorticoid受容器の反対薬が容認されなければ心不全のための最適の標準的な療法にもかかわらず徴候の心不全の患者のエースの抑制剤と管理するace阻害剤、カリウム温存利尿薬およびadvanの組み合わせは推奨されず、潜在的な利益およびリスクを慎重に検討した後にのみ考慮されるべきである。
特別な患者集団
高齢患者または血管内容積の枯渇、腎障害、または軽度から中等度の肝障害を有する患者において、初期用量調整は必要とされない。
小児人口
出生から18歳までの小児におけるAdvantの安全性および有効性は、心不全の治療において確立されていない。 利用可能なデータはありません。
適用の方法
口頭適用。
一回取得されるべきです。
カンデサルタンの生物学的利用能は食物の影響を受けません。
成人における高血圧
投与量は個別化する必要があります . 圧の応答は2から32mgの範囲で使用量をしています。 Advantの通常の推薦された開始の線量は完全に排出されない患者で単独療法として使用されたとき16mg一度毎日です. 利点は8mgからの32mgに幅の線量及び均一に均一か濃度補えることができることができます。 より大きい線量はより大きい効果をもたらさないようでそのような線量の比較的少し経験があります. 効果を下げる血圧のほとんどは2週以内にあり、最高の血圧の減少はAdvantの処置の後の4から6週以内に一般に達成されます
肝臓の減損の使用:適当な肝臓の不十分の患者の8mg Advantから始まって下さい。 重度の肝不全の患者には、推奨用量を与えることはできません。
利点は、植物の有無にかかわらず容易にすることができる。
その他のおすすめ人気サイト 利点は、他の圧縮剤と一緒に飲むことができる。
小児高血圧1<17歳
利点は一回一回または二つの等しい使用量で備えることができます。 血圧の応答に従って適量を調節して下さい。 可能な血管内容積の枯渇の患者では(diureticsと扱われる例えば患者、損なわれた腎臓機能の特に患者)、厳密な医学監督の下でAdvantを始め、より低い線量を管理することを考慮して下さい。
お子様1歳<6歳
≤0.05-0.4mg/kg/のぶる。 るる00. 20mg/kg())である。
6歳から17歳未満のお子様
50のkgの下のそれらのために、線量範囲は幅との2から16mgです。 44-8mgです。 50kgより大きい幅のために、用量範囲は僅かあたり4-32mgです。 88-16mgです。
0.4mg/kg bw(1から<6μ)または32mg(6から<17μ)以上の使用量は、小児患者において調整されなかった。
降圧効果は通常2週間以内に存在し、完全な効果は一般にAdvantによる治療後4週間以内に達成される。
1歳児は高気圧に乗り込んでいる。
30ml/分/1.73m2未満の糸球体濾過率を有するすべての小児患者は、Advantがこの集団で研究されなかったため、Advantを受けるべきではない。
子どもたちを飲み込むことができないタブレット、口頭停止ごとに交換することが可能で下記の:
経口懸濁液の調製
アドバント、、0.1-2.0mg/mlのるるるる。 典型的には、1mg/mlの濃度が所定の使用量に適している。 利点薬剤の各濃度は、液の調製に使用することができる。
懸濁液を調製するには、以下の手順に従ってください。 以下に示される薬剤の数およびビゾクル体積は、160mlの1mg/mlの液体を備える。
- 同量のora-Plus®(80ml)およびora-Sweet SF®(80ml)を加えるか、または別の方法で読みます 1Ora-SF®(160mL)をブレンドします。
- 必要な数のアドバント錠剤(五32mg錠剤)に少量の塩を加え、乳鉢と乳棒で滑らかなペーストに粉砕します。
- 適切な大きさの調製容器にペーストを加える。
- 車両でモルタルと乳棒をすすぎ、容器に入れます。 必要に応じて繰り返します。
- 残りの車両を追加して最終ボリュームを準備します。
- よく混ぜる。
- 大きな色のペットボトルに入れます。
- 100日および次の指示の満期日のラベル:
(の(30°C/86°F)の(最初の開始から30日以降に使用してください。 びんで示される満期日後に使用しないで下さい。
凍結しないでください。
各使用前によく振ってください。
成人における心不全
非全のための利用される利用量は、均一度4mgである。 ターゲット線量は患者によって容認されるようにおよそ二週間間隔の線量を倍増することによって達成される毎日一度32mgです。
重度の肝障害および/または胆汁うっ滞。
1歳未満のお子様。
糖尿病または腎機能障害(GFR<60ml/分/1.73m)の患者には、アリスキレン含有製品とのAdvantの併用が推奨される2).
利点は、カンデサルタンに過剰である患者には必須である。
アリスキレンを見た人は、こんなところも見ています
腎機能障害
レニン-アンジオテンシン-aldosteroneシステムを禁じる他のエージェントと同じように、腎臓機能の変更はAdvantと扱われる敏感な患者で期待することができます。
Advantが腎障害を有する高血圧患者に使用される場合、血清カリウムおよびクレアチニンレベルの定期的なモニタリングが推奨される。 非常に厳しい腎臓の減損または末期の腎臓の減損(Cl)の患者クレアチニン <15ml/分)これらの患者では、Advantは血圧の完全なモニタリングと注意深く滴定されるべきです。
心不全患者の評価には、特に75歳からの高齢患者および腎機能障害を有する患者における腎機能の定期的な評価が含まれるべきである。 利点の用量決定中にクレアチニンおよびカリウムのモニタリングが起こる。 不全の際には、ホクレアチニン>265μmol/l(>3mg/dl)の患者は含まれていなかった。
薬剤による用法用量
AdvantをACE阻害剤と組み合わせて使用すると、低血圧、高カルシウム血症および腎機能の低下(急性腎不全を含む)が増加することがある。 ACE剤、ミネラルコルチコイド受容体アンタゴニストおよびカンデサルタンの二重の組み合わせも認められない。 これらの組み合わせの使用は、医師の監督下にあり、腎機能、電解質および血圧の頻繁な密接な監視の対象となるべきである。
ACE阻害薬およびアンギオテンシンII受容体遮断薬は、糖尿病性腎症患者において同時に使用すべきではない。
血液透析
透析中、血圧は、血漿量の減少およびレニン-アンギオテンシン-アルドステロン系の活性化のために、特にATに敏感であり得る。1 受容体遮断は応答する。 したがって、血液透析を受けている患者の血圧を徹底的に監視して、Advantを慎重に滴定する必要があります。
腎動脈狭窄症
アンジオテンシン-II受容体アンタゴニスト(AIIRAs)を含むレニン-アンジオテンシン-アルドステロン系に影響を与える薬物は、両側腎動脈狭窄または動脈の狭窄症を有する患者において、独房腎に対する血中尿素および血清クレアチニンを増加させる可能性がある。
腎臓移植
最後の移民者における利点の幅はない。
低血圧
低血圧は不全患者の利点の処置の間に起こるかもしれません。 それはまた血管内容積の枯渇を用いる高血圧性の患者、例えば高用量のdiureticsを受け取っている患者に起こり得ます。 治療を開始し、血液量減少を矯正しようとするときは注意が必要である。
麻酔および外科
レニン-アンギオテンシン系の閉塞のためにアンギオテンシンII拮抗薬で治療された患者は、麻酔および手術中に低血圧を経験することがある。 ごくまれに、低血圧が重度になることがあるので、静脈内液および/または昇圧剤の使用を正当化することができる。
大動脈および僧帽弁狭窄症(閉塞性肥大型心筋症)
他の血管拡張薬と同様に、血行力学的に関連する大動脈または僧帽弁狭窄または閉塞性肥大性心筋症の患者には特別な注意を払うべきである。
原発性高アルドステロン症
第一次高アルドステロン症の患者は一般にレニンアンギオテンシンアルドステロンシステムの禁止によって機能する抗高血圧薬剤に答えません。 お客様のご都合による返品-交換はお受けできません。
高カリウム血症
カリウム控えめなdiuretics、カリウムの補足、カリウム含んでいる塩の代理またはカリウムのレベルを高めるかもしれない他の医薬品とのadvantの併用(であれば、いかなる. B.ヒパリン)、高圧者のカリウムの添加につながる可能性があります。 必要ならば、カリウムの監視は遂行されるべきです. アドバント、高カリウム酸が起こることがあります。 血清カリウムの定期的な監視が推奨されます. エース、、、((((()))))))))))))). B.Spironolactone)およびadvantisは推薦されないし、潜在的な利点および危険の注意深い考察の後でしか考慮されるべきではないです
一般
血管緊張および腎機能が主にレニン-アンギオテンシン-アルドステロン系(e)の活性に依存する患者において).グラム. 腎動脈狭窄を含む重度の心不全または基礎となる腎臓病を有する患者)、このシステムに影響を与える他の薬物による治療は、急性低血圧、高窒素血症、乏尿またはまれに急性腎不全と関連している。. アイラスでは同様の効果の可能性を排除することはできません. 任意の降圧剤と同様に、虚血性心疾患または虚血性脳血管疾患を有する患者における血圧の過度の低下は、心筋梗塞または脳卒中を引き起こす可
カンデサルタンの降圧効果は、降圧剤として処方されているのか、他の適応症のために処方されているのかにかかわらず、降圧特性を有する他の薬によって増強することができる。
妊娠
アイラスは妊娠中に開始すべきではありません。 継続的なアイラ療法が不可欠であると考えられない限り、妊娠を計画している患者は、妊娠中の使用のための確立された安全性プロファイルを有する代替の降圧療法に切り替えるべきである。 妊娠が診断された場合は、アンジオテンシンII受容体antagon抗薬による治療を直ちに中止し、必要に応じて代替療法を開始すべきである。
レニン-アンソオテンシン-アルドステロン酸(RAAS)の三重県)
ACE阻害薬、アンギオテンシンII受容体遮断薬、またはアリスキレンの併用は、低血圧、高カリウム血症、および腎機能の低下(急性腎不全を含む)のリスクを高めるという証拠がある。 したがって、ACE阻害剤、アンジオテンシンII受容体遮断薬またはアリスキレンの併用によるRAASの二重遮断は推奨されない。
二重封鎖療法が絶対に必要であると考えられる場合、これは専門的な監督下で、腎機能、電解質および血圧の頻繁な密接な監視の下でのみ行われるべ
ACE阻害薬およびアンギオテンシンII受容体遮断薬は、糖尿病性腎症患者において同時に使用すべきではない。
小児人口
腎臓の減損の患者を含む小児科の患者の使用
カンデサルタンkrkaは、30ml/分/1.73m個の体透過率を有する小粒には使用されなかった2調査中だ
可能な血管内容積の枯渇の子供では(例えばdiureticsと扱われる患者、損なわれた腎臓機能の特に患者)candesartanの処置は厳密な医学監督の下で始められ、より低い開始の線量は考慮されるべきです。
初潮後の患者では、妊娠の可能性を定期的に検査する必要があります。 適切な情報は妊娠の間に露出の危険を防ぐために取られるおよび/または手段を与えられるべきです。
この薬はラクトースの一水和物を含んでいます。
ガラクトース不耐症、lappラクターゼ欠乏症またはグルコース-ガラクトース吸収不良のまれな遺伝的問題を有する患者は、この薬を服用してはならない。
警告の表示
の一部として含まれている 予防 セクション。
予防
胎児毒性
カテゴリー:アイドル-芸能人-芸能
妊娠の第二および第三期の間にレニン-アンギオテンシン系に影響を与える薬物の使用は、胎児の腎機能を低下させ、胎児および新生児の罹患率および死亡を増加させる。 結果として生じる乏水症は、胎児の肺形成不全および骨格変形と関連している可能性がある。 可能な新生児の副作用は頭蓋の発育不全、無尿症、低血圧、腎不全および死を含んでいます。 -----------
経口用量≥10ミリグラムカンデサルタンシレキセチル/kg/日は、妊娠後期に妊娠ラットに投与し、授乳中に継続し、子孫における生存の減少および水腎症の発生率の増加と関連していました。
ラットにおける10mg/kg/米の使用量は、米される最大使用量(mrhd)の約2.8米の32mg-mg/mである。
乳児における罹患率
1歳児は高気圧に乗り込んでいる。 レニン-アンギオテンシン系(RAS)に直接影響を及ぼす薬物は、未成熟腎臓の発達に影響を及ぼす可能性があります。
低血圧
利点で環状の圧低下などでした。 徴候の低血圧は延長された利尿療法、塩の制限、透析、下痢または嘔吐の結果として減らされた容積および/または塩がある患者に起こるために本当ら 症候性低血圧を有する患者は、アドバント、利尿剤、またはその両方の用量の一時的な減少、および容積の軽減を必要とすることがある。 利点による歯を開放する前に、体積および/または塩分解を矯正する必要があります。
CHARMプログラム(心不全患者)教Advantを受けている患者の18.8%で低血圧が報告され、プラセボを受けている患者の9.8%に対して低血圧が報告された。 Advantで治療された患者における薬物の中止につながる低血圧の発生率は、プラセボで治療された患者における4.1%と比較して2.0%究ACE阻害剤に加えてカンデサルタンまたはプラセボを投与したCHARM添加プログラムでは、Advantで治療された患者の22.6%に低血圧が報告され、プラセボで治療された13.8%に対して低血圧が報告された。
血圧のモニタリングは、用量増加中およびその後定期的に推奨される。
大手術/麻酔
低血圧は、レニン-アンジオテンシン系の閉塞のために、アドバントを含むアンジオテンシンII受容体アンタゴニストで治療された患者の大手術および麻酔中に起こることがある。 ごくまれに、低血圧が重度になることがあるので、静脈内液および/または昇圧剤の使用を正当化することができる。
腎機能障害
利点で認められた患者の機能を一定的に阻害する。 急性腎不全を含む腎機能の変化は、レニン-アンジオテンシン系を阻害する薬物によって引き起こされ得る. 腎機能がレニン-アンギオテンシン系の活性に部分的に依存する可能性がある患者) .グラム. 腎動脈の狭窄症、慢性の腎臓病、厳しい心不全または容積の枯渇の患者は)advantと扱われたとき乏尿、進歩的なazotemiaまたは激しい腎不全の開発のための特. Advantによる腎機能の臨床的に有意な低下を発症する患者において、源泉徴収または治療の中止を検討する
チャームポイントは、異常な機能の発生(e.クレアチニン添加)は12.アドバントで治療された患者の5%、6と比較して.プラセボで治療された患者の3% . の発生確率(e.(クレアチニン増加、アドバントで治療された患者における薬物の中止につながった、6であった.3%と比較して2.プラセボ治療を受けた患者では9%. ACE薬剤に加えてカンデサルタンまたはプラセボを用いたCHARM添加プログラムでは、異常な機能の発生率(e.gana.、クレアチニン増加)は、アドバントで治療された患者で15%であり、プラセボで治療された患者で9%であった。
高カリウム血症
レニン-アンジオテンシン系を阻害する薬物は、高カリウム血症を引き起こす可能性がある。
高カリウム酸のリスクが高まる可能性があります。
血清カリウムを定期的に監視する。
CHARMプログラム(心不全患者)教高カリウム血症の発生率は、Advantで治療された患者で6.3%であり、プラセボで治療された患者で2.1%究Advantで治療された患者における薬物の中止につながる高カリウム血症の発生率は、プラセボで治療された患者における2.4%と比較して0.6%究ACE阻害薬に加えてカンデサルタンまたはプラセボを投与したcharm添加プログラムでは、Advantで治療された患者では9.5%であり、プラセボで治療された患者では3.5%究
患者カウンセリング情報
FDAが語った著者ラベルを読むように読者に初めます (患者情報 ).
妊娠
妊娠可能年齢の女性患者には、妊娠中のAdvantへの曝露の結果について知らされるべきであると助言する。 妊娠を計画している女性と治療選択肢を議論する。 できるだけ早く医師に妊娠を報告するように患者に依頼する。
非臨床毒性学
発癌、突然変異誘発、生殖能力の障害
カンデサルタンシレキセチルをマウスおよびラットに最大104週間経口投与した場合、100mg/kg/日までの用量で発癌性の証拠はなかった。 ラットは投与により薬剤を受けたが,マウスは食事投与により薬剤を受けた。 カンデサルタンシレキセチルのこれらの(最大許容)用量は、カンデサルタン(Auc)への全身暴露を提供し、マウスでは約7倍、ヒトでは最大推奨日用量(70mg)で32
カンデサルタンおよびそのノ-デエチル化合物は、色素体異常における活性に対して活性であった インビトロ (イーススター)(ストック) いずれの化合物も、エイムズ微生物変異誘発試験または -インビトロ - -マウスリンパ腫細胞検査陽性。 カンデサルタン(しかしないデエチルの物質)はまたありました in vivo マウス小核試験において、および インビトロ チャイニーズハムスター(cho)に対するcho遺伝子変異において,事例とも活性で検討した。 カンデサルタンsilexetilはamesテスト、映画外DNAの混合の資金でテストされました インビトロ マウスリンパ腫細胞およびラット肝細胞および in vivo 否定的な結果のマウスの小核テスト、。 カンデサルタンシレキセチルはCHL染色体異常またはCHO遺伝子変異で認められなかった。
繁殖力および生殖能力は、最大300mg/kg/日(体表面ベースで83倍の最大日本用量32mg)の経口投与量を受けた男性および女性ラットを用いた研究では影響
特定の集団での使用
妊娠
カテゴリー:アイドル-芸能人-芸能
妊娠の第二および第三期の間にレニン-アンギオテンシン系に影響を与える薬物の使用は、胎児の腎機能を低下させ、胎児および新生児の罹患率およ. その他の症状としては以下のものが挙げられる。 可能な新生児の副作用は頭蓋の発育不全、無尿症、低血圧、腎不全および死を含んでいます. こんにちは。今日はお休みです。 これらの有害な結果は、通常、妊娠の第二および第三学期におけるこれらの薬物の使用に関連しています. 妊娠初期の降圧剤使用への暴露後の胎児の異常を調査するほとんどの疫学的研究は、他の降圧剤からレニン-アンギオテンシン系に影響を与える. 妊娠中の母体高血圧の適切な管理は、母親と胎児の結果を最適化するために重要です
レニン-アンギオテンシン系に影響を与える薬物による治療に対する特定の患者に適した代替物がないという珍しいケースでは、母親は胎児への潜在的. シリアル超音波スキャンを実行して、肛門内環境を評価します. 乏水症が観察された場合は、母親の命を救うと考えられない限り、Advantをやめてください. 胎児のテストは妊娠の週に基づいて適切であるかもしれません. しかし、患者および医師は、乏水症は胎児が不可逆的な傷害を受けた後にのみ発生する可能性があることに注意する必要があります. 低血圧、乏尿および高カリウム血症のためのAdvantへの子宮内暴露の歴史の幼児を密接に監視して下さい
仕事および配達
そのため、これらの問題は解決されていない。
授乳中の母親
カンデサルタンが母乳中に排泄されるかどうかは分かっていないが、カンデサルタンはラット乳中に含まれることが示されている。 母乳育児に悪影響を及ぼす可能性があるため、母親のための薬物の重要性を考慮して、ケアを中止するか中止するかを決定する必要があります。
小児用
子育て中の方へのご案内
乏尿または低血圧が起こる場合は、血圧および腎灌流の支持に直接注意する。 交換輸血または透析は、低血圧を逆転させ、および/または腎機能障害を置き換えるために必要とされ得る。
Advantの降圧効果は、無作為化された二重盲検臨床試験において、1歳から<17歳の高血圧児において観察された。 利点の動物動態は、小児患者における1-<17個であった。
1歳児は高気圧に乗り込んでいる。
機械の運転能力および運転能力に及ぼす影響についての研究は行われなかった。 しかし、Advantによる治療中にめまいや疲労が時折起こることがあることを考慮する必要があります。
高血圧の治療
対照臨床試験では、副作用は軽度かつ一過性であった。 有害事象の全体的な発生率は、用量または年齢と関連していなかった。 有名者の回はadvant(3.1%)および偽薬(3.2%)のために求していました。
高血圧患者の臨床試験データのプール分析では、プラセボの発生率よりも少なくとも1%高かったAdvantとの有害事象の発生率に基づいて、Advantとの以下の有害この定義によれば、最も一般的に報告された副作用は、めまい/めまい、頭痛、および呼吸器感染症であった。
次の表は、臨床試験および市販後の経験による副作用を示しています。
このセクションの表で使用される周波数は次のとおりです:
-非常に一般的な(>1/10)
-共通(>1/100から<1/10)
-たまに(>1/1,000-<1/100)
-レア(>1/10,000 -<1/1,000)
-非常にまれ(<1/10,000)、知られていない(利用可能なデータから推定することはできません)
システムオルガンクラス周波数悪影響 感染症および寄生虫疾患一般的な呼吸器感染症 血液およびリンパ系の障害非常にまれな白血球減少症、neut球減少症および無ran粒球症 代謝および栄養障害は非常にまれです:高カラー血症、低ナトリウム血症 一般的な神経系障害:めまい/めまい、頭痛 呼吸器、胸部および縦隔障害は非常にまれな咳 胃腸障害は非常にまれです:吐き気 肝胆道疾患は非常にまれに肝酵素、異常な肝機能または肝炎を上昇させません 皮膚および皮下組織障害非常にまれな血管浮腫、発疹、蕁麻疹、掻痒 筋骨格系および結合組織障害非常にまれな背中の痛み、関節痛、筋肉痛 腎臓および尿の無秩序敏感な患者の腎不全を含む非常にまれな腎臓の機能障害、検査所見
一般に、ルーチンの実在変数に基づく利点の経済的に関連する人はなかった。 レニン-アンギオテンシン-アルドステロン系の他の阻害剤は、ヘモグロビンのわずかな減少が観察された。 利点を受け取っている患者のために実際の変数の定義的な人は通常要求されません。 但し、血清のカリウムおよびクレアチニンのレベルの規則的な監視は腎臓の減損の患者で推薦されます。
小児人口
Advantの安全性は、255 6歳から<18歳の高血圧の小児および青年において、4週間の臨床有効性試験および1年間のオープンラベル試験中に評価された。 ほとんどすべての異なる系臓器クラスにおいて、小児における有害事象の頻度は共通/異常な範囲にある。 有害事象のタイプおよび重症度は成人に見られるものと同様であるが(上の表を参照)、すべての有害事象の頻度は小児および青年、特に小児および:
-頭痛、目まい、および上気道感染症は、子供のâユーロœvery commonâ€●(歯>1/10)および大人の共通(>1/100から<1/10てください。
-子供と大人では非常にまれ(すなわち、>1/10)(<1/10,000)。
-これは子供提供のâユーロœcommonâ€●(歯>1/100から<1/10)および大阪のâユーロœvery rareâ€●(<1/10,000円です。
-高カリウム血症、低ナトリウム血症および異常な肝機能は、小児ではまれであり(>1/1,000-<1/100)、成人では非常にまれである(<1/10,000)。
-副鼻腔不整脈、鼻咽頭炎、発熱はâユーロœcommonâユーロ(歯>1/100から<1/10)であり、口腔咽頭痛小児ではユーロœvery commonâユーロ(歯>1/10)であるが、それらのどれも成人で報告され助これらは一時的かつ広範な小児疾患である。
小児患者におけるAdvantの全体的な安全性プロファイルは、成人における安全性プロファイルと大きく異ならない。
心不全の治療
心不全患者におけるAdvantの有害経験プロファイルは、薬物の薬理学および患者の健康状態と一致していた. 32mg(n=3.803に等しい)までの使用量をプラセボ(n=3,796)、21と比較した。.アドバントグループの0%および16.プラセボ群の1%が有害事象のために治療を中止した. 最も一般的に報告された副作用は、高カリウム血症、低血圧、および腎機能障害であった. これらのイベントは、70歳以上の患者、糖尿病患者、またはレニン-アンギオテンシン-アルドステロン系、特にACE阻害薬および/またはスピロノラクトンに影響を与える他の薬物を受け取っている人々においてより頻繁に起こった。
次の表は、臨床試験および市販後の経験による副作用を示しています。
システムオルガンクラス周波数悪影響 血液およびリンパ系の障害非常にまれな白血球減少症、neut球減少症および無ran粒球症 代謝および栄養障害の一般的な高カロリー血症 非常にまれな低ナトリウム血症 神経系障害は非常にまれです:めまい、頭痛 血管障害共通:低血圧 胃腸障害は非常にまれです:吐き気 肝胆道疾患は非常にまれに肝酵素、異常な肝機能または肝炎を上昇させません 皮膚および皮下組織障害非常にまれな血管浮腫、発疹、蕁麻疹、掻痒 筋骨格系および結合組織障害非常にまれな背中の痛み、関節痛、筋肉痛 腎臓および尿の無秩序敏感な患者の腎不全を含む共通の腎臓の機能障害、検査所見
高カリウム血症、および腎機能障害は、心不全の適応をAdvantfürで治療された患者に頻繁に起こる。 血清クレアチニンおよびカリウムの規則的な監視は推薦されます。
疑わしい副作用の報告
薬剤の承認後に疑われる副作用を報告することは重要です。 それは薬剤の利点-危険のバランスの連続的なモニタリングを可能にする。 健康プロの報告を求められた疑いのある副作用により黄色のカードです。
ウェブサイト: www.mhra.gov.uk/yellowcard
治験経験
臨床試験は非常に異なる条件下で実施されるため、ある薬剤の臨床試験で観察された有害反応率は、別の薬剤の臨床試験で観察された率と直接比較することはできず、実際に観察された率を反映していない可能性がある。
成人における高血圧
Advantは、高血圧の治療を受けた3600人以上の患者/被験者を含む3200人以上の患者における安全性について評価された。 これらの患者のおよそ600は少なくとも6か月およびおよそ200少なくとも1年のために検査されました。 一般に、利点による株は十分に許容された。 有利で報告された有利の全体的な発生率は、プラセボと同様であった。
患者(合計7510)のすべての研究における有害事象による離脱率は、単剤療法としてAdvantで治療された患者の3.3%(すなわち108のうち3260)およびプラセボで治療された患者の3.5%(すなわち39のうち1106)であった。 プラセボ対照研究では、Advantで治療された患者の2.4%(すなわち57の2350)およびプラセボで治療された患者の3.4%(すなわち35の1027、臨床的有害事象のため
アドバント療法の中止の最も一般的な理由は、頭痛(0.6%)およびめまい(0.3%)であった。
プラセボ対照臨床試験において、アドバント治療患者の少なくとも1%、およびカンデサルタンシレキセチル(n=2350)のプラセボ(n=1027)よりも高い発生率で発生した副作用は、腰痛(3%増の2%)、めまい(4%対3%)、上昇気流(6%対4%)、上昇気流(2%減1%)、上昇気流(2%減1%)、上昇気流(
小児高血圧
臨床試験の子供の中には、1の93歳の子供のうち1から<6および3で240歳の6から<17が腎臓病の悪化を経験しています。 カンデサルタンと根底にある病気の悪化との関係を排除することはできませんでした。
うっ血性
成人心不全患者におけるAdvantの有害事象プロファイルは,薬物の薬理学および患者の健康状態と一致していた。 一日一回32mg(n=3803)までの毎日の総用量でAdvantをプラセボ(n=3796)と比較するCHARMプログラムでは、患者の21.0%が有害事象のためにAdvantを放棄したのに対し、プラセボ患者の16.1%が有害事象のためにAdvantを放棄した。
マーケティング後の経験
その後、以下の作用が起こった。 これらの反応は不確実な大きさの集団から自発的に報告されるため、その頻度を確実に推定したり、薬物曝露との因果関係を確立することは必ずしも可能ではない。
以下は、マーケティング後の経験では非常にまれに報告されています:
消化: 異常な肝機能および肝炎。
血液学: 中性減少症、減少症および無ラン粒。
免疫学的研究: 血管性浮腫
代謝および栄養障害: 高カリウム血症低ナトリウム血症
呼吸器疾患: 咳
皮膚および付属物: 掻痒、発疹および蕁麻疹。
横紋筋融解症のまれな報告は、アンジオテンシンII受容体遮断薬を受けている患者において報告されている。
シンプトム
薬理学的考察のために、過剰摂取の主な症状は、おそらく症候性低血圧およびめまいである。 過剰摂取(672mg Advantまで)の個々の症例報告では、患者の回復は良好であった。
管理
症候性低血圧が起こる場合は、対症療法を開始し、重要な機能を監視する必要があります。 患者は、脚を上げて仰臥位に置くべきである。 これで十分でない場合、血漿量は、例えば等張生理食塩水の注入によって増加されるべきである。 そのためには、このような問題があるのではないかと考えられています。
カンデサルタンは血液透析によって除去されない。
最大2000mg/kgのカンデサルタンシレキセチルの単回投与を受けたマウス、ラットおよびイヌにおける急性毒性試験では、死亡率は観察されなかった。 一次植物カンデサルタンの単回口用量を備えられたマウスでは、最小量は1000mg/kg以上であったが、2000mg/kg以上であった。
Advantによる過剰投与の最も可能性の高い症状は、低血圧、めまいおよび頻脈であり、副交感神経(迷走神経)刺激から徐脈が起こり得る。 症候性低血圧が起こる場合は、支持療法を開始する必要があります。
カンデサルタンは血液透析によって除去することはできない。
治療: 過剰摂取の治療に関する最新の情報については、地域の毒物管理センターにお問い合わせください。 認定された毒物管理センターの電話番号は、医師のデスクリファレンス(ビデオ)に記載されています。 過剰摂取を治療するときは、複数の投薬、薬物相互作用、および患者の薬物動態の変化による過剰摂取の可能性を考慮してください。
薬物療法グループ:アンジオテンシン-II拮抗薬、普通紙、ATCコード:C09CA06。
行為のメカニズム
アンギオテンシンIIは、レニン-アンギオテンシン-アルドステロン系の主要な血管作動性ホルモンであり、高血圧、心不全および他の心臓血管疾患の病態生理において役割を果たす。 それはまた、末端臓器肥大および損傷の病因において役割を果たす。 血管収縮、アルドステロン刺激、塩および水の恒常性の調節および細胞増殖の刺激などのアンジオテンシンIIの主要な生理学的効果は、受容体タイプ11)を伝える。
薬力学的効果
利点は口腔使用のために適したプロドラッグです。 それは硬化管からの吸収の間にエステルの加水分解によって有効成分のcandesartanに急速に変えられます。 Candesartanはでのために選択的なaiiraです1 受容体への緊密な結合および受容体からの解離を遅らせる受容体。 それにアゴニスト活動がありません。
カンデサルタンはエースをせず、アンゴオテンシンIをアンゴオテンシンIIに変換し、ブラジキニンを分解する。 カンデサルタンとエース剤とを比較した対照群では、利点を受けている患者では人の発生率が低かった。 キャンデサルタンは、その他のホルモン受容体やイオンチャネルの重器である。 アンソオテンシンII受容体の抗作用(1)血しょうレニンのレベルの線量に関連した増加、アンジオテンシン-Iおよびangiotensin-IIのレベル、および血しょうアルドステロンの集中の減少の原因となります。
臨床有効性および安全
高血圧
高血圧では、カンデサルタンは、用量依存的で長期的な動脈血圧の低下を引き起こす。 降圧効果は、心拍数の反射的増加なしに全身性末peripheral抵抗の減少に基づいている。 重篤なまたは誇張された低血圧または治療終theの最初の用量のリバウンド効果の証拠はない。
アドバントの単回投与の投与後、降圧効果の発症は一般に2時間以内に起こる. 継続的な治療では、各用量での血圧の低下のほとんどは、一般的に四週間以内に達成され、長期治療中に維持されます. メタアナリシスによると、一回一回16mgから32mgまでの用量添加の平均添加効果は小さかった。 個人間の変動を考慮すると、一部の患者では平均以上の効果が期待できます. 一日一度Advantは投薬間隔の間に最高とたらいの効果間の少し相違を24時間にわたる有効で、滑らかな血圧の減少に与えます. カンデサルタンとロサルタンの降圧効果と忍容性は、1の合計と二つの無作為化二重盲検試験で評価されました.比較される高血圧を緩和する穏やかの268人の患者. トラフ血圧低下(収縮期/拡張期)は13であった.1/10.点との5mmhg32mg一度差および10.0/8。ロサルタンカリウムと7mmhg100一回一回ミリグラム(圧低下の悪い3.1/1.8mmHg,p<0.0001/p<0.0001)
アドバンティドロヒドロクロロチアジド、、、、、、、、、、、. 利点をアムロジピンまたはフェロジピンと組み合わせると、圧圧効果の添加も認められる。 レニン-アンギオテンシン-アルドステロン系をブロックする薬物は、黒人患者(通常は低レニン集団)において、非黒人患者よりも顕著な降圧効果が低い。. これはカンデサルタンの場合でもあります. 5月の公開臨床体験研究では、.拡張期高血圧を有する156人の患者は、非黒人よりも黒人のカンデサルタン治療中に有意に低い血圧降下を有していた(14.4/10です。3ミリメートル対19.0/12.7mmHg、p<0.0001/p<0.0001)
Candesartanは腎臓の管の抵抗およびろ過部分が減る間、腎臓の血の流れを高め、効果をもたらしませんでしたりまたは糸球体のろ過率を高めます。 3ヶ月の臨床試験では、2型糖尿病およびマイクロアルブミン尿症を有する高血圧患者において、Advantによる降圧治療は尿中アルブミン排泄を減少させた(アルブミン/クレアチニン比、平均30%、95%CI15-42%)。 糖尿病性腎症への進行に対するカンデサルタンの効果に関するデータは現在ありません。
Advant8-16mg(平均投与量12mg)の効果は、4を用いた無作為化臨床試験における心血管の罹患率および死亡率に対して、毎日一度影響を及ぼす.軽度から中等度の高血圧を有する937人の高齢患者(70-89歳、21%が80歳以上)、その後平均3人が続く.7年(高齢者における認知と予後に関する研究). 患者は必要に応じて他の抗高血圧薬の処置の利点から受け取りました。 圧は、カンデサルタン液では166/90から145/80mmHg、対照液では167/90から149/82mmhgに低下した。. 主要なエンドポイント、主要な心血管イベント(心血管死亡率、非致死的な脳卒中および非致死的な心筋梗塞)に統計的に有意な差はなかった). 26件ありました.カンデサルタングループにおける7患者1000年あたりのイベントに対して30.対象における0対象者あたり1000イベント(相対リスク0.89,95%CI0.75~1.06,p=0,.19)
小児人口-高血圧
カンデサルタンの降圧効果は、1歳から<6歳および6<17歳の高血圧児において、二つの無作為化、二重盲検、多施設4週間の用量研究で観察された。
1歳から<6歳の子供では、93人の患者、74%が腎臓病を患っていたが、毎日一度アドバント懸濁液0.05、0になります。2000. 40mg/kgのるるために無。 分散のな方法は、収縮圧(sbp)の変化を用いた関数として決定することであった。 SBPおよび圧(DBP)は6.0/5.2から12.0/11.1mmhgにアドバントの使用量にわたってベースラインに比較して減少しました。 但し、偽薬のグループがなかったので、血圧の効果の本当の範囲はこの年齢別グループの利点-危険のバランスの最終的な査定を困難にする不確かに残
6歳から<17歳の小児では、240人の患者をランダム化して、プラセボまたは低用量、中用量または高用量のアドバントを1:2:2:2の比率で受け取った。. 重量を量った<50のkgの子供提供のために、利点の線量量は2、8、または16mg一度差でした。 重量を量った>50のkgの子提供では、有名な線量量は4、16か32mg一度差でした。 プールされた使用量でのカンデサルタンは、Sbpを10減らしました。2mmHg(P<0.0001)SiDSiDBP(P=0,.0029)の6.6つのmmhg、。 偽薬のグループでは、3の減少がまたありました.7mmhgでsisspp(p=0.0074)÷1.Sidbpの場合は80mmhg(p=0.0992)である。 大きい偽薬の効果にもかかわらず、すべての個々のcandesartanの線量(およびすべてのプールされた線量)は偽薬よりかなり優秀でした. 50kg以上の小粒における圧低下における最大応答は、それぞれ8mgおよび10mgで測定した。. 16mgの量はほかで、効果はこのポイントの後で続きました。 されたそれらのうち、47%が患者であり、29%が活性であり、平均/sdは12であった。9 /- 2.6年
6歳から<17歳の小児では、非黒人患者と比較して黒人患者の血圧に対する影響が低い傾向があった。
うっ血性
Advantによる治療は、心不全におけるCandesartan-死亡率および罹患率の減少の評価(CHARM)プログラムに示されているように、死亡率を減少させ、心不全による入院を減らし、左心室収縮期機能不全を有する患者の症状を改善する。
CHARM-Alternative(n=2,028)LVEF≤40�e阻害剤に対する不耐性のために治療されていない(主に咳による,72%),charm-added(n=2,548)lvef≤40%とace阻害剤で治療された患者で,charm-PRESERVED(N=3,023)lvef>40%. ベースライン時に最適なCHF療法を有する患者をプラセボまたはアドバント(毎日一度4mgまたは8mgから毎日一度32mgまたは最高許容用量、平均用量24mg)に無作為化し、中央値は37であった。.7ヶ月. 6月以降は63%(89%)に32mgのターゲット線量量がありました
チャームalternativeでは、心血管死亡または入院の複合エンドポイントは、プラセボと比較してカンデサルタンと最初のCHFで有意に減少した(ハザード比(HR)0.77,95%CI0.67-0.89,p<0.001). これは、23の相対的なリスク削減に相当します%. カンデサルタン患者の33.0% (95%): 30.1~36.0)およびプラセボ患者40.0% (95%): 37.0~43.1)このエンドポイントを経験した、絶対差7.0% (95%): 11.2~2.8). 患者が心血管イベントで死亡したり、心不全治療のために入院したりするのを防ぐために、研究期間中治療を受けなければなりませんでした. 率または最初のCHF導入の複合エンドポイントも大きくカンデサルタンHR0で減少しました。80(95%CI)70-0. 92,p=0,.001). カンデサルタン患者のうち、36.6% (95%): 33.7~39.7)およびプラセボ患者の42.7% (95%): 39.6~45.8)このエンドポイントを経験した、絶対差6.0% (95%): 10.3対1.8). これらの複合エンドポイントの死亡率および罹患率成分(CHF入院)の両方が、カンデサルタンの有益な効果に寄与した. ((p=0.008)
CHARM添加では、心血管死亡率または入院の複合エンドポイントは、プラセボHR0.85と比較して、カンデサルタンによる最初のCHFで有意に減少した(95%CI0.75-0.96、p=0.011)。 これは15%の相対的な危険の減少に対応する。 カンデサルタン患者の37.9%(95%CI:35.2~40.6)およびプラセボ患者の42.3%(95%CI:39.6~45.1)がこのエンドポイントを経験し、絶対差は4.4%(95%CI:8.2~0.6)であった。
二十から三患者は、心血管イベントで死ぬか、心不全治療のために入院している患者を防ぐために、研究の期間中に治療されなければなりませんでした. 率または最初のCHF導入の複合エンドポイントも大きくカンデサルタンHR0で減少しました。87(95%)0.78-0.98、p=0,.021). カンデサルタン患者のうち、42.2% (95%): 39.5~45.0)およびプラセボ患者の46.1% (95%): 43.4~48.9)このエンドポイントを経験した、絶対差3.9% (95%): 7.8~0.1). これらの複合エンドポイントの死亡率および罹患率成分の両方が、カンデサルタンの有益な効果に寄与した. にゃにゃにゃにゃにゃにゃにゃ(;0.020)
チャーム保存では、心血管死亡率または最初のCHF入院からの複合エンドポイントで統計的に有意な減少は達成されなかった、HR0.89、95%CI0.77-1.03、p=0.118)。
全死亡率は、三つの魅力の研究のそれぞれで別々に調べたときに統計的に有意ではなかった。 しかし、すべての原因死亡率も評価され、バンドルされた集団、CHARM-AlternativeおよびCHARM-Added、HR0.88(95%CI0.79-0.98、p=0.018)およびすべての研究HR0.91(95%CI0.83-1.00、p=0.055)。
Candesartanの安定な効果は、性および付随の物質にもかかわらず一致していました。 カンデサルタンはβ遮断薬とACE阻害薬を同時に服用している患者にも有効であり、治療ガイドラインで推奨されている目標用量でACE阻害薬を服用しているかどうかにかかわらず、利益が達成された。
CHFおよび抑うつ性左心室収縮機能(左心室駆出率、LVEF â≥40%)を有する患者では、カンデサルタンは、全身血管抵抗および肺毛細血管圧を低下させ、血漿レニン活性およびアンジオテンシンii濃度を増加させ、アルドステロンレベルを低下させる。
レニン-アンソオテンシン-アルドステロン酸(RAAS)の三重県)
二つの大きなランダム化比較試験(ONTARGET(進行中のテルミサルタン単独およびラミプリルグローバルエンドポイント試験と組み合わせて)およびVAネフロン-D(糖尿病における腎症の退役軍人))は、ACE阻害剤とアンジオテンシンII受容体ブロッカーの組み合わせの使用を検討した。
ONTARGETは、心臓血管または脳血管疾患または末端臓器損傷の徴候に関連する2型糖尿病の病歴を有する患者を対象として実施された研究であった。 VAネフロンd、、2のしし。
これらの研究は、単独療法と比較して高カラー血症、急性腎障害および/または低血圧のリスク増加が観察されたが、腎および/または心血管転帰および死亡に対する有意な有益な効果を示さなかった。 それらの同様の力学的特性のために、これらの結果は、他のACE薬剤およびアンゴオテンシンII受容体診断にも関連している。
従って糖尿病性のネフロパシーの患者でエースの抑制剤およびangiotensin IIの受容器の遮断薬は同時に使用されるべきではないです。
エンドポイントを用いた2型糖尿病におけるアリスキレン研究for心血管および腎臓病)は、2型糖尿病および慢性腎臓病、心血管疾患、またはその両方を有する患者において、ACE阻害剤またはアンジオテンシンII受容体遮断薬を用いた標準療法にaliskirenを添加する利点を試験するために設計された研究であった。. この研究は、有害転帰のリスク増加のために時期尚早に終了した. 心血管死および脳卒中は、プラセボ群よりもaliskiren群で数値的により一般的であり、有害事象および関心のある重篤な有害事象(高カリウム血症、低血圧、および腎機能障害)は、aliskiren群でプラセボ群よりも頻繁に報告された。
カンデサルタンは、アンジオテンシンII注入用量安定性の圧力効果を考慮する。 1mgのカンデサルタンシレキセチルによる単回毎日投与の8週間後、ピーク圧力効果は約90%阻害され、阻害は約50%24時間持続する。
アンジオテンシンIおよびアンジオテンシンIIの血しょう集中、また血しょうレニンの活動(Pra)は健康な、高血圧および心不全の患者へのcandesartanのcilexetilの単回および反復投与後に用量依存的に高めました. ACE活性は、カンデサルタンシレキセチルの反逆後に異常者で変更されませんでした。 健常者への最大16mgのカンデサルタンシレキセチルの一日一回の投与は、血漿アルドステロン濃度に影響を与えなかったが、32mgのカンデサルタンシレキセチルが高血圧患者に投与されたときにアルドステロンの血漿濃度の低下が観察された。. アルドステロン分泌に対するカンデサルタンシレキセチルの効果にもかかわらず、血清カリウムに対する非常に小さな効果が観察されている
高血圧
アダルト
高血圧患者を用いた複数の用量試験では、総コレステロール、トリグリセリド、グルコース、または尿酸の血清濃度を含む代謝機能に臨床的に有意な変化は非インスリン依存性(タイプ12)真性糖尿病および高血圧を有する161人の患者を用いた2週間の研究では、HbA1cレベルに変化はなかった。
うっ血性
心不全患者では、カンデサルタン
吸収および分布
、、アドバンテージデルタンルール。 カンデサルタンの対向バイオアベイラビリティは、有利の口溶液の後に約40%である。 同じ経口溶液と比較した錠剤製剤の相対的なバイオアベイラビリティは、非常に低い変動性で約34%である。 従ってタブレットの推定絶対生物学的利用能は14%です。 大大(C))マックス)は、錠剤摂取後3-4時間に達する。 カンデサルタン血清濃度は、治療用量範囲における用量の増加とともに直線的に増加する。 カンデサルタンの薬物動態における性別特異的差は観察されなかった。 血清濃度より下の領域 対 -----------
カンデサルタン(99%以上) カンデサルタンのほかけの分布容積は0.1l/kgである。
カンデサルタンの生物学的利用能は食物の影響を受けません。
生体内変換および排除
カンデサルタンは、主に尿および胆汁を介して変化せずに排泄され、肝代謝(CYP2C9)によってわずかな程度までしか排除されない。 、、CYP2C9、cyp3a4いいい。 インビトロ -データが相互作用しない in vivo シトクロムP450アイソザイムCYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1またはCYP3A4に含まれる物質で見まれる。 カンデサルタンの末端半減期は約9時間である。 複数回投与後に蓄積はない。
カンデサルタンのヒクリアランスはヒ0.37ml/min/kgであり、ヒクリアランスはヒ0.19ml/min/kgである。 カンデサルタンの腎排除は、糸球体濾過および活性尿細管分泌の両方によって達成される。 経口投与後の 14C分類されたadvantはcandesartanとして尿で、線量のおよそ26%および不活性代謝物として7%、線量のおよそ56%はcandesartanとして糞便でおよび不活性代謝物として10%回
特別集団における薬物動態
((65)、、、、、、、、、、、マックス およびカンデサルタンのaucは、若年被験者と比較して約50%であり、血圧応答および有害事象の頻度は、若年患者および高齢患者において、それぞれ与えられたアドバント用量後に類似している。
程度から中等度の幅を有する患者では、cマックス および約50%の反復投薬中のカンデサルタンのaucおよび重度の腎障害を有する患者における対応する変化は、それぞれ約50%および末端tであった。1/2 カンデサルタンは重度の腎障害を有する患者で約倍増した。 血液薬を受けている患者におけるカンデサルタンのaucは、重要度の幅を有する患者のaucと同様であった。
軽度から中等度の肝障害を有する両方の患者を含む二つの研究では、カンデサルタンの平均aucは、一方の研究で約20%増加し、他方では80%増加した。 重度の肝障害を有する患者には経験はない。
小児人口
カンデサルタンの薬物動態学的特性は、1歳から<6歳および6<17歳の高血圧児において、二つの単回投与PK研究で評価された。
1-<6個の小粒では)、10-<25kgの体重の子供えは0.2mg/kgの単回投与、口口血液を受けた。 Cmaxとaucとの間に座または体重との相関はなかった。 クリアランスデータは収集されなかったため、この集団におけるクリアランスと体重/年齢との相関の可能性は不明である。
6歳から<17歳の小児では、22人の小児は16mg錠剤の単回投与を受けた。 Cmaxとaucとの間に差との相関はなかった。 重量はcmax(p=0.012)およびAUC(p=0.011)と有意に相関するようである。 クリアランスデータは収集されていないため、この集団におけるクリアランスと体重/年齢との間の相関の可能性は不明である。
子供>6年齢は同じ線量を与えられた大人への同じような露出がありました。
利点の動物動態は、1個の小動物では認められていない。
配布
カンデサルタンの分布量は0.13l/kgである。 カンデサルタン(し(>99%)、、、しません。 蛋白質の結合はcandesartan血しょう集中で一定して、推薦された線量で達成される範囲の上によくあります。 ラットでは、candesartanは完全なものを完全に渡わせるために示されていました。 また、カンデサルタンが胎盤障壁を通過し、胎児に分布することがラットで示されている。
代謝および排泄
カンデサルタンはシトクロムP450系によって有意に代謝されず、治療濃度でP450酵素に影響を及ぼさないため、これらの酵素を阻害または代謝する薬物との相互作用は期待されない。
カンデサルタンの牛クリアランスは0.37ml/min/kgであり、牛クリアランスは0.19ml/min/kgである。 カンデサルタンが経口投与されると、用量の約26%が尿中に変化しないまま排泄される。 経口投与後の 14C分析されたカンデサルタンシレキセチルは米の放射能のおよそ33%および米のおよそ67%を発現します。 静脈内投与後の 14C分析されたカンデサルタンは人の放射能のおよそ59%および人のおよそ36%を回顧します。 カンデサルタンの香りを楽しんでください。
アダルト
Candesartanのシレキセチルは血管からのcandesartan、選択的なAT1サブタイプのアンソオテンシンIIの受容器の反対者への吸収の間にエステルの加水分解によって速カンデサルタン(それは不活性物質へのエチル化によって低いレバー類に応じてあります。 Candesartanの削減はカリフォルニアです。 単回および反復後、カンデサルタンの動物挙動は、32mgのカンデサルタンシレキセチルまでの口口用量に対して線形である。 カンデサルタンおよびその不活性代謝物は、毎日一回投与を繰り返して血清中に蓄積しない
カンデサルタンシレキセチルの投与後、カンデサルタンの絶対バイオアベイラビリティは15%と推定された。 薬剤を使用した後、3-4時間後に最大濃度(cmax)に低下する。 高脂肪content量の食品は、カンデサルタンシレキセチルの投与後のカンデサルタンの生物学的利用能に影響を与えない。
小児科
1歳から17歳の小児では、血漿レベルは単回投与後10時間よりも先端で高い(約4時間)24倍以上である。
1日から<6日までの子供の供給は、0、2mg/kgを与えられ、8mgを受けた成功と同様の食を受けた。
子供>6年齢は同じ線量を与えられた大人への同じような露出がありました。
動物動態学(CmaxおよびAuc)は、身体、性別または体重によって変化しなかった。
カンデサルタンシレキセチルの薬物動態は、1歳未満の小児患者では研究されていない。
カンデサルタンシレキセチルの用量関連研究は、カンデサルタン血漿濃度の用量関連の増加を示した。
レニン-アンソオテンシン酸(RAS)は米の開発に重要な役割を果たしている。 RAS診断は異常に悪いマウスで異常な人の発症につながることが示されています。 子ども<1人を受け入れることはできませんadvant. レニン-アンギオテンシン系(RAS)に直接影響を与える薬物の投与は、正常な腎臓の発達を変化させる可能性がある。
老年医学とセックス
カンデサルタンの薬物動態は、高齢者(≥65歳)および男女ともに研究された. カンデサルタンの血漿濃度は、同じ用量を与えられた若い被験者と比較して、高齢者でより高かった(Cmaxは約50%高く、AUCは約80%高かった)。. カンデサルタンの薬物動態は高齢者で線形であり、カンデサルタンおよびその不活性代謝物は、毎日一回の投与を繰り返すと、これらの被験者の血清中に蓄積しなかった。. 最初の線量の調節は要求されません. 男性と女性の被験者の間でカンデサルタンの薬物動態に差はない
腎不全
腎不全高血圧患者では,カンデサルタンの血清濃度が増加した。 反復投与後、AUCおよびCmaxは、正常な腎機能を有する患者と比較して、重度の腎障害(クレアチニンクリアランス<30mL/分/1.73m2)を有する患者において観察血液透析を受けている高血圧患者におけるカンデサルタンの薬物動態は、重度の腎障害を有する高血圧患者の薬物動態と同様である。 カンデサルタンは血液透析によって除去することはできない。 腎不全患者では、初期用量調整は必要ありません。
腎障害を有する心不全患者では、AUC0-72hは36%であり、Cmaxは軽度および中等度の腎障害でそれぞれ15%および55%高かった。
小児科
アドバント薬物動態は、腎不全の小児では決定されなかった。
肝不全
軽度および中等度の肝障害を有する患者におけるカンデサルタンの薬物動態は、16mgカンデサルタンシレキセチルの単回経口投与後の一貫した健. カンデサルタンに対するAUCの増加は、軽度の肝障害(子どもピュー)患者では30%、中等度の肝障害(子どもピュー B)患者では145%究). カンデサルタンに対するCmaxの増加は、軽度の肝障害を有する患者では56%、中等度の肝障害を有する患者では73%究. カンデサルタンシレキセチルの投与後の薬物動態は、重度の肝障害を有する患者において研究されていない. 軽度の肝障害を有する患者においては、初期用量調整は必要とされない. 中等度の肝障害を有する高血圧患者では、より低い用量でのアドバントの開始を考慮すべきである
うっ血性
カンデサルタンの動物挙動は、4、8および16mgのカンデサルタンシレキセチル投与後の不全患者(nyhaクラスiiおよびiii)において線形であった。 反復投与後、AUCは、健康で若年患者と比較して、これらの患者でおよそ倍増した。 心不全患者における薬物動態は、健康な高齢ボランティアの薬物動態と同様である。
アンジオテンシン-II拮抗薬、プレーン、ATCコード:C09CA06。
臨床的に関連する用量で異常な全身毒性または標的臓器毒性の証拠はなかった. 前臨床安全性研究では、マウス、ラット、イヌ、およびサルにおける高用量でのカンデサルタンは、腎臓および赤血球パラメータに影響を及ぼした. カンデサルタンは、赤血球(赤血球、ヘモグロビン、ヘマトクリット)のパラメータの減少を引き起こした). 腎臓への影響(間質性腎炎、尿細管dis満、好塩基性尿細管、尿素およびクレアチニンの血漿濃度の増加など)は、カンデサルタンによって誘発され、これは. さらに、カンデサルタンは、傍糸球体細胞の過形成/肥大を誘導した. これらの変動を考慮させることによって生じる薬理作用のcandesartan. 人間のcandesartanの治療上の線量のために、腎臓のjuxtaglomerular細胞の増殖/肥大は関連性があるようではないです
正常血圧の新生児および若年性のラットのpreclinical調査では、candesartanにより体重および中心の重量の減少を引き起こしました. 成体動物と同様に、これらの効果はカンデサルタンの薬理学的作用によるものと考えられている. 10mg/kgの最低用量では、カンデサルタンへの曝露は12から78倍の範囲であり、1から<6の用量でAdvantを受けた小児では0の用量であった.2mg/kgおよび7から54回6から<17歳の子供のそれら16mgの線量のAdvantを受け取った. これらの研究では観察された効果は観察されなかったので、心臓重量に対する影響の安全性マージンおよび所見の臨床的関連性は不明である
妊娠後期に胎児毒性が認められた。
からのデータ インビトロ そして in vivo 変異原性テストはcandesartanが使用の臨床条件下で突然変異原性かclastogenic活動で従事しないことを示します。
発癌性の証拠はなかった。
レニン-アンギオテンシン-アルドステロン系は、子宮内の腎臓の発達において重要な役割を果たす。 レニン-アンギオテンシン-アルドステロン系の遮断は、非常に若いマウスにおける異常な腎臓の発達をもたらすことが示されている。 レニン-アンギオテンシン-アルドステロン系に直接影響を及ぼす薬物の投与は、正常な腎臓の発達を変化させる可能性がある。 したがって、1歳未満の子供はカンデサルタンを受けるべきではない。
該当しない。
特別な要件はありません。