コンポーネント:
治療オプション:
Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:25.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
十分条件
クエチアピン
統合失調症の治療,
双極性障害の構造における躁病エピソードの治療(躁病エピソードの予防のために示されていない),
双極性障害の構造における中等度から重度のうつ病エピソードの治療(うつ病エピソードの予防のために示されていない)。
統合失調症を含む急性および慢性精神病,
双極性障害における躁病エピソード。
統合失調症を含む急性および慢性精神病。
安定した患者における再発の予防を含む統合失調症,
を含む双極性障害、:
-双極性障害の構造における中等度および重度の躁病エピソード,
-双極性障害の構造におけるうつ病の重度のエピソード,
-双極性障害の構造における躁病またはうつ病エピソードの以前の有効なクエチアピン療法を有する患者における双極性障害の再発の予防。
統合失調症を含む急性および慢性精神病。
インサイド, 食事にかかわらず、一日2回。
統合失調症の治療。 治療の最初の4日間の日用量は、1-50日目、2-100日目、3-200日目および4-300日目である。 四日目から始めて、用量は、通常300-400mg/日の範囲で、有効であるように選択されるべきである。 薬剤の効果および容容性に応じて、その使用量は150-750mg/日まで別々に変化し得る。 混合調整剤の厚みにおける最大一括使用量は750mgである。
双極性障害の構造における躁病エピソードの治療。 適切な準備® それは単独療法として、または正常刺激効果を有する薬物との組み合わせで推奨される。 治療の最初の4日間の日用量は、1-100日目、2-200日目、3-300日目および4-400日目である。 将来の日用量の増加は200mg/日で可能であり、治療の6日目までには800mgになる。 薬剤の効果および容容性に応じて、その使用量は200-800mg/日まで別々に変化し得る。 原料として、使用量は400-800mg/個である。 この線のための最高の線量は800mgです。
双極性障害の構造におけるうつ病エピソードの治療。 適切な準備® それは夜のために一日一回処方されています。 治療の最初の4日間の日用量は、1-50日目、2-100日目、3-200日目、4-300日目である。 される使用量は300mgです。 適切なの最大推奨日用量® -600ミリグラム
クエチアピンの抗うつ効果は、300および600mg/個の使用量で使用された場合に認められた。
300mgを超える用量は、双極性障害の治療を経験した医師の監督下で開始する必要があります。 一部の患者では、臨床試験の結果によれば、薬物の忍容性が悪いと疑われる場合、用量を最低200mg/日に減らすことが可能である。
特別な患者グループ
古い時代。 適切な準備® 他の抗精神病薬と同様に、高齢患者、特に治療開始時には注意して使用する必要があります。 用量はよりゆっくりと滴定されるべきであり、臨床応答および個々の忍容性に応じて、毎日の治療用量は若年患者よりも低くなければならない。 クエチアピンの平均クリアランスは、若年患者と比較して高齢患者では30-50%減少した。 双極性障害の構造における抑うつエピソードを有する65歳以上の患者において、有効性および安全性は研究されていない。
腎不全。 線量の調節は要求されません。
肝不全 クエチアピンは肝臓で広範囲に代謝される。 したがって、薬物適切性を使用する際には注意が必要です® 肝不全の患者では、特に治療開始時に。 25mg/日の用量で治療を開始し、有効用量に達するまで毎日25-50mg増加させることが推奨される。
インサイド, 食事にかかわらず、一日2回。
統合失調症を含む急性および慢性精神病の治療。 最初のための日用量4治療の日:50ミリグラム-1日目,100ミリグラム-2日目,200ミリグラム-3日目,300ミリグラム-4日目. 4日目から始めて、用量は300-450mg/日の範囲で有効であるように選択されるべきである。 薬剤の効果および容容性に応じて、使用量は150-750mg/日まで変化し得る。
双極性障害における躁病エピソードの治療。 治療の最初の4日間の日用量は、1-100日目、2-200日目、3-300日目、4-400日目である。 将来的には、6日間、毎日の用量は800mgまで増加するが、200mg/日を超えない。 薬剤の効果および容容性に応じて、使用量は200-800mg/日まで変化し得る。 有効量は400-800mg/個である。
古い時代。 高齢者におけるクエチアピンの血漿クリアランスは、若年患者と比較して30-50%減少するので、特に治療開始時に注意して処方されるべきである。 開始用量は25mg/個であり、続いて有効用量に達するまで25-50mg/個の添加が続く。
腎臓および肝不全。 腎および/または肝不全では、クエチアピンによる治療は、有効用量に達するまで、25mg/日で開始し、続いて25-50mgの毎日の増加が続くべきである。
小児および青年における薬物の安全性および有効性は研究されていない。
内部では、食物摂取にかかわらず、一日2回。
アダルト 治療の最初の4日間の日用量は次のとおりです:最初の日に—50mg、二日目に-100mg、三日目に-200mg、4日目に-300mg。 4日目から始まって、用量は300-450mg/日の範囲の通常有効用量に滴定されるべきである。 効果および人の患者の有効性に応じて、使用量は150-750mg/日まで変化し得る。
お年寄りの方。 他の抗精神病薬と同様に、セロクエルは、特に治療の初期期間中に、高齢者には注意して使用する必要があります。 高価な人では、セロクエルの使用量は25mg/円でなければならない。 用量は、有効用量に達するまで毎日25-50mg増加させるべきであり、これは若年患者よりも少なくなる可能性が高い。
セロクエルの安全性と有効性 小児および青年 調査されていません。
患者では 肝臓および腎臓機能の障害 セロクエル法は25mg/個の使用量で決める引きである。 用量は、有効用量に達するまで約25-50mg添加させる引きである。
インサイド, 食べ物とは別に一日1回、全体を飲み込む(分割、咀嚼または破壊することなく)。
アダルト
双極性障害の構造における統合失調症および中等度から重度の躁病エピソードの治療
薬セロクエル® 延長食事の少なくとも1時間前に服用する必要があります。
治療の最初の2日間の日用量は、1-300mg日目、2-600mg日目である。 される使用量は600mgですが、必要に応じて800mg/日に遅やすことができます。 効果および人の患者の有効性に応じて、使用量は400-800mg/日まで変化し得る。 統合失調症における維持療法については,増悪を止めた後の用量調整は必要ない。
双極性障害の構造におけるうつ病のエピソードの治療
セロクエル® 延長は就寝前に服用する必要があります。 治療の最初の4日間の日用量は、1-50日目、2-100日目、3-200日目、4-300日目である。 される使用量は300mgです。 効果および人の患者の有効性に応じて、用量600mgまで添加させることができる。 ①セロクエルを使用する点® 600mgと比較した300mgの使用量での延長は検出されなかった。 セロクエル® 300mgを超える用量で延長するには、双極性障害の治療経験がある医師によって処方されるべきである。
双極性障害の構造における躁または抑うつエピソードの以前の有効なクエチアピン療法を有する患者における双極性障害の再発の予防
Seroquelによる治療に対する陽性反応を有する患者における双極性障害における躁病、うつ病および混合エピソードの再発の予防のため® 延長は、治療開始時と同じ日用量で治療を継続すべきである。 セロクエル® 延長は就寝前に服用する必要があります。 効果および人の患者の有効性に応じて、使用量は300-800mg/日まで変化し得る。 維持療法のためには、セロクエルの最小有効用量を使用することが推奨される® 延ばす。
①セロクエルを利用することからの転送® 私を利用するにはseroquel® 延長
入門のために、現在セロクエルによる分別法を受けている患者®、物の受信に転送することができます® セロクエルの総日用量に相当する用量で一日あたり1回延長する®. 場合によっては、用量を調整する必要がある場合があります。
高齢者の患者さん
他の抵抗と同様、seroquel® 延長は、特に治療の開始時に、高齢患者には注意して使用する必要があります。 セロクエルの有効用量の選択® 高齢者の延長は遅くなる可能性があり、毎日の治療用量は若年患者よりも低い。 高卒者におけるクエチアピンの平均clは、経験者に比べて30-50%低い。 高齢患者では、セロクエルの初期投与量® 延長-50mg/㎡。 用量は、個々の患者による薬物の臨床応答および忍容性に応じて、有効用量が達成されるまで、一日あたり50mg増加させることができる。
腎不全患者
腎不全患者では、用量調整は必要ありません。
肝不全の患者
クエチアピンは肝臓で広範囲に代謝される。 その結果、Seroquelという音を使用するときは音が必要です® 肝不全の患者、特に治療開始時の延長。 Seroquelで開くことをお願いします® 50mg/個の使用量で延長し、有効量に達するまで使用量50mg添加させる。
内部では、食物摂取にかかわらず、一日2回。
アダルト 治療の最初の4日間の日用量は次のとおりです:最初の日に—50mg、二日目に-100mg、三日目に-200mg、4日目に-300mg。 4日目から始まって、用量は300-450mg/日の範囲の通常有効用量に滴定されるべきである。 効果および人の患者の有効性に応じて、使用量は150-750mg/日まで変化し得る。
お年寄りの方。 他の抗精神病薬と同様に、特に治療の初期期間中に、高齢者には十分に注意して使用する必要があります。 高価な人では、セロクエルの使用量は25mg/円でなければならない。 用量は、有効用量に達するまで毎日25-50mg増加させるべきであり、これは若年患者よりも少なくなる可能性が高い。
セロクエルの安全性と有効性 小児および青年 調査されていません。
患者では 肝臓および腎臓機能の障害 セロクエル法は25mg/個の使用量で決める引きである。 用量は、有効用量に達するまで約25-50mg添加させる引きである。
インサイド 食事にかかわらず、。。。。。。。
アダルト
統合失調症を含む急性および慢性精神病: この薬は一日に2回処方されています。 治療の最初の4日間の総日用量は、50mg(1日目)、100mg(2日目)、200mg(3日目)、および300mg(4日目)である。
4日目から始まり、通常の有効日用量の妥当性は次のとおりです® それは300から450mg/円です。
各患者における臨床効果および忍容性に応じて、用量は150-750mg/日の範囲で選択することができる(変化させることができる)。 最大使用量は750mgです。
双極性障害の構造における急性躁病エピソードの治療のために: この薬は一日に2回処方されています。 治療の最初の4日間の総日用量は、100mg(1日目)、200mg(2日目)、300mg(3日目)、および400mg(4日目)である。
800mg/個までのさらなる用量選択6個目は、200mg/個以下の添加で可能である。 各患者における臨床応答および忍容性に応じて、用量は200-800mg/日の範囲で選択することができる。 通常の有効使用量は400-800mg/個の範囲である。 される最大使用量は800mg/㎡である。
双極性障害の構造におけるうつ病エピソードの治療のために: 十分条件® 夜のために一日1回を割り当てます。 治療の最初の4日間の日用量は、50mg(1日目)、100mg(2日目)、200mg(3日目)、300mg(4日目)である。 使用量は300mg/日です。 される最大一価使用量は600mg/個である。
高齢者の患者。 推奨される開始用量は25mg/日であり、有効用量に達するまで用量を25-50mg/日増加させるべきであり、これは通常若年患者よりも低い。 同様に、衰弱した患者または降圧反応を起こしやすい患者には、より慎重な用量選択および減量投与が推奨される。
子供とティーンエイジャー 小児および青年におけるクエチアピンの有効性および安全性は確立されていない。
腎臓および肝不全。 患者の臨床応答および個々の忍容性に応じて、有効用量に達するまで、25mg/日で治療を開始し、25-50mgで毎日用量を増加させることが推奨される。
サポートセラピー 寛解を維持するためには、最低用量を使用することをお勧めします。 維持療法の必要性を判断するために、患者は定期的に評価されるべきである。
以前にクエチアピンで治療された患者における中断された治療経過の再開. 適切な治療を中止してから1週間未満で治療を再開する場合® この薬物は、維持療法に十分な用量で継続することができる。 適切な治療を受けていない患者の治療を再開するとき® 1週間以上、初期用量選択のルールに従い、患者の臨床応答に応じて有効用量を設定する必要があります。
薬物の成分のいずれかに対する過敏症,
ラクターゼ欠乏症、グルコース-ガラクトース吸収不良、およびガラクトース不耐症,
アゾール群の抗真菌薬、エリスロマイシン、クラリスロマイシンおよびネファゾドンならびにプロテアーゼ阻害剤("他の薬物および他のタイプの相互作用との相互作用"を参照)などのシトクロムP450阻害剤との同時投与»),
18歳までの年齢(薬物Seroquelの有効性と安全性があるという事実にもかかわらず® 10-17歳の小児および青年における延長は、臨床試験で研究されている)。
注意して:
心血管および脳血管疾患または動脈性低血圧の素因となる他の状態,
高齢者の年齢,
肝不全,
けいれん発作の既往歴。
Seroquelの最も一般的な副作用® 長引く-眠気、めまい、口渇、軽度の無力症、便秘、頻脈、起立性低血圧、および消化不良。
薬を服用するSeroquel® 延長するだけでなく、他の抗精神病薬は、体重の増加、失神、悪性神経弛緩症候群、白血球減少症、neut球減少症および末梢浮腫の発症を伴い得る。
副作用の頻度は、以下の階調として与えられる:非常に頻繁に-≥1/10、しばしば-≥1/100、<1/10、まれに-≥1/1000、<1/100、まれに-≥1/10000、<1/1000、非常にまれに-<1/10000、不特定の頻度。
非常に頻繁に | |
中枢神経系から | めまい1, 4, 17,眠気 2, 17,頭痛 |
胃腸管から | ドライマウス |
一般的な障害 | 離脱症候群1, 10 |
実験室および器械指標の変化 | トリグリセリドの集中を高めること11、ヤコレステロール()12、HDLコレステロールの濃度を低下させる18 体重の増加9、ヘモグロビン濃度の低下 |
しばしば | |
造血系から | 白血球減少症1 |
中枢神経系から | 構音障害、異常で悪夢のような夢、失神1, 4, 17、錐体外路症状1, 13、食欲の増加 |
心臓血管系から | 頻脈1, 4、起立性低血圧1, 4 |
視覚器官の部分に | ぼやけた視界 |
呼吸器系から | 鼻炎 |
胃腸管から | 便秘、消化不良 |
一般的な障害 | わずかに顕著な無力症、過敏症、末梢浮腫 |
実験室および器械指標の変化 | ヒトランスアミナーゼ(ast、ALT)の追加) 3、好中球数の減少、高血糖7、血清中のプロラクチン濃度の増加15 |
まれに | |
血液システムから | 好酸球増加症 |
免疫システムの部分で | 過敏症反応 |
中枢神経系から | 痙攣1、落ち着きのない脚症候群、遅発性ジスキネジー |
胃腸管から | 嚥下障害8 |
実験室および器械指標の変化 | 神経弛緩性悪性症候群に関連しないクレアチンホスホキナーゼ活性の増加、GGT活性の増加3、血小板減少症14 |
まれに | |
胃腸管から | 黄疸6 |
生殖器系の部分で | 持続勃起症、乳汁漏出症16 |
一般的な障害: | 神経弛緩性悪性症候群1 |
実験室および器械指標の変化 | クレアチンの活性の増加15 |
非常に珍しい | |
免疫システムの部分で | アナフィラキシー反応6 |
メタボリック障害 | 真性糖尿病1, 5, 6 |
中枢神経系から | 後期ジスキネジー6 |
胃腸管から | 型肝炎6 |
皮膚および皮下組織から | 血管浮腫6、スティーブンス-ジョンソン症候群6 |
不特定の頻度 | |
造血系から | neut球減少症1 |
1. "特別な指示"を参照してください。
2. 眠気は、通常、治療開始後最初の2週間以内に起こり、原則として、薬物Seroquelの継続的な使用の背景に対して解決される® 延ばす。
3. 血清中のAST、ALTおよびGGTの活性の無症候性の増加があり、原則として、セロクエルの継続的な使用の背景に対して可逆的である可能性がある® 延ばす。
4. ならびに他の抗精神病薬およびα1-アドレナリンブロッカー、セロクエル® 延長はしばしば起立性低血圧を引き起こし、これはめまい、頻脈、場合によっては失神、特に治療開始時に起立性低血圧を引き起こす("特別指示"を参照)。
5. 非常にまれなケース、糖尿病の代償不全をマークしました。
6. この副作用の頻度は、セロクエルの使用の市販後観察の結果に基づいて推定された® 延ばす。
7. 空腹時血糖の濃度の増加≥126mg/dl(≥7mmol/L)または食事後の血糖値≥200mg/dl(≥11.1mmol/L)、少なくとも一度決定される。
8. プラセボと比較してクエチアピンの背景に嚥下障害の発生率が高いことは、双極性障害の構造におけるうつ病患者においてのみ観察された。
9. 元の体重の7%以上の過剰。 それは主に治療の開始時に起こる。
10. Seroquelの短期プラセボ対照臨床試験における離脱症候群の研究において® 単独療法モードでは、不眠症、吐き気、頭痛、下痢、嘔吐、めまいおよび過敏性の症状が観察された。 離脱症候群の頻度は、薬物の中止後1週間後に有意に減少した。
11. トリグリセリドの濃度を増加させる≥200mg/DL(≥2,258mmol/l)患者の≥18歳または≥150mg/dl(≥1.694mmol/l)患者の<18歳,少なくとも単一の決定で.
12. 総コレステロール濃度の増加≥240mg/dl(≥6,2064mmol/l)患者の≥18歳または≥200mg/dl(≥5.172mmol/l)患者の<18歳,少なくとも単一の決定で.
13. 以下の手順を参照してください。
14. 血小板数の減少≥100*109/l、少なくとも単一の定義については。
15. 神経弛緩性悪性症候群との関連なし。 臨床研究によると。
16. 患者におけるプロラクチン濃度の増加≥18年:男性では>20mcg/l(≥869.56pmol/l)、女性では>30mcg/l(≥1304.34pmol/l)。
17. 落下の原因となる可能性があります。
18. 男性ではHDLコレステロール<40mg/dl、女性では<50mg/dlの減少。
QT間隔の延長、心室性不整脈、突然死、心停止および双方向性心室頻拍は、神経弛緩薬に固有の副作用と考えられている。
双極性障害の構造における統合失調症および躁病における短期臨床試験におけるEPSの頻度は、クエチアピンおよびプラセボ群で同等であった(統合失調症患者:クエチアピン群で7.8%およびプラセボ群で8%、双極性障害の構造における躁病:クエチアピン群で11.2%およびプラセボ群で11.4%)。
クエチアピン群の双極性障害の構造におけるうつ病の短期臨床試験におけるEPSの頻度は8.9%であり、プラセボ群では3.8%であった。 同時に、EPSの個々の症状(アカシジア、錐体外路障害、振戦、ジスキネジー、ジストニア、不安、不随意筋収縮、精神運動ag拌および筋肉剛性など)の頻度は、原則として低く、治療群のそれぞれにおいて4%を超えなかった。 統合失調症および双極性障害におけるクエチアピンの長期臨床試験において、EPSの頻度はクエチアピン群およびプラセボ群で同等であった。
クエチアピン療法の背景に対して、甲状腺ホルモン、特に総チロキシン(T4)および遊離T4の濃度がわずかに用量依存的に減少する可能性がある。 総および遊離T4の最大減少は、セロケル療法の第2および第4週に登録された® 長期治療中にホルモンの濃度をさらに低下させることなく、延長する。 ほとんどすべての症例において、総および遊離T4の濃度は、セロクエル療法の中止後にベースラインレベルに戻った® 治療期間にかかわらず、延長する。 総トリヨードチロニン(T3)および逆T3のわずかな減少は、高用量を使用する場合にのみ観察された。 チロキシン結合グロブリン(TSH)濃度は変化せず,TSH濃度の増加はなかった。
症状。 臨床試験に参加している患者で13.6gのクエチアピンを服用したときに致命的な結果が報告され、薬の市販後の研究で6gのクエチアピンを服用した後に致命的な結果が報告された。 同時に、致命的な結果を伴わずに30gを超える用量でクエチアピンを服用した場合が記載されている。
クエチアピンの過剰摂取の極めてまれな症例の報告があり、QT間隔の増加につながると、死または昏睡状態。
重度の心血管疾患の病歴を有する患者では、過剰摂取により副作用のリスクが高まることがあります("特別な指示"を参照)。
過剰摂取で観察された症状は、主に、眠気および鎮静、頻脈および血圧の低下などの薬物の既知の薬理学的効果の増加の結果であった。
トリートメント クエチアピンには特定の解毒剤はありません。 重度の中毒の場合は、いくつかの薬を過剰摂取する可能性を認識する必要があります。 呼吸器系および心臓血管系の機能を維持し、適切な酸素化および換気を確保することを目的とした措置を講じることが推奨される。 胃洗浄(挿管後、患者が無意識の場合)および活性炭および下剤の使用は、吸収されていないクエチアピンの排除を促進する可能性があるが、これらの
患者の状態が改善するまで、緊密な医学的監督を続けるべきである。
行動のメカニズム。 クエチアピンは非定型抗精神病薬である。 クエチアピンとその活性代謝物N-デサルキルクエチアピン(ノルケチアピン、脳のneutrotransmitter受容体の広い範囲と相互作用します。 クエチアピンおよびN-デサルキル化は5-HTのための高い音を表わします2-セロトニン受容体とD1-,D2-脳内のドーパミン受容体。 これらの受容体に対する抗作用と5-HTに対するより高い選択性を伴う2-セロトニン受容体、Dよりも2-クエチアピンの主な臨床的抗精神病特性および錐体外路有害反応の低頻度を決定するドーパミン受容体。 クエチアピンおよびノルケチアピンは、ベンゾジアゼピン受容体に対して顕著な親和性を示さないが、ヒスタミンおよびαに対して高い親和性を有1-アドレナリン受容体およびαに対する中等度の親和性2-アドレナリン受容体さらに、クエチアピンはムスカリン受容体に対して全くまたは低い親和性を有するが、ノルケチアピンはムスカリン受容体のいくつかのサブタイプに対して中moderateまたは高い親和性を示し、これは薬物の抗コリン作動性作用(ムスカリン)効果を説明する。 5-HTに関するノルエピネフリントランスポーターおよび部分アソニズムの類1A-N-ディサルキルケチアピンによって示されるセロトニン受容体は、動物の抗うつ効果を引き起こす可能性がある。
薬力学的効果。 クエチアピンは条件反射の回避のような抗精神病性の活動のための試験で、活動的です。 それはまた行動か電気生理学調査で評価されるドーパミンのアゴニストの行為を妨げ、ドーパミンの代謝物質、Dブロックのneurochemicalマーカーの集中を高めます。2-レセプター前臨床試験における錐体外路症状(EPS)の研究の結果は、クエチアピンが標準的な抗精神病薬とは異なり、非定型プロファイルを有することを示してクエチアピンはドーパミンDの過敏症を引き起こさない2-長期間の使用を伴う受容体。 クエチアピンにより効果的にdを見る線量増やかなcatalepsyを引き起こします2-レセプター クエチアピンは辺縁系に選択的に作用し、中辺縁系の脱分極遮断を引き起こすが、黒線筋ドーパミン作動性ニューロンは引き起こさない。 短期および長期投与では,クエチアピンはハロペリドール感作または治療を受けていないカプチンサルにおいてジストニアを引き起こす能力が最小であった。
臨床的有効性。 クエチアピンは、統合失調症の陽性症状と陰性症状の両方に対して有効である. クエチアピンは欲しい人のエピソードへの適切のための単剤法として有効です。 その後の躁病および抑うつエピソードの予防のためのクエチアピンの長期使用に関するデータはない. 中等度から重度のヘエピソードにおけるseminatria valproateまたはリチウム製剤との組み合わせでのクエチアピンの使用に関するデータは限られているが、この利用法。 さらに、300および600mgの使用量のクエチアピンは、中等度から比重のi型およびii型の負極性肺の患者に有効である。 同時に、300および600mg/個の使用量で摂取した場合のクエチアピンの有効性は同等である。 クエチアピンは、統合失調症および躁病の患者において、薬物を2回服用するときに有効である。1/2 クエチアピンは約7時間であり、5-HTに対するクエチアピンの効果2-そしてD2-受容体は、薬物を服用してから最大12時間続きます。
統合失調症における用量滴定でクエチアピンを服用する場合、EPSの頻度およびm-ホリノブロッカーの併用は、プラセボのそれと同等であった。 クエチアピンを統合失調症患者に75-750mg/日の固定用量で投与した場合、EPSの発生率およびm-ホリノブロッカーの併用の必要性は増加しなかった。
クエチアピンが中等度から重度の躁病エピソードの治療のために800mg/日までの用量で使用された場合、単独療法として、またはリチウムまたはバルプロ酸セミナトリアと組み合わせて、EPSおよびm-holinoblockersの併用の頻度は、プラセボのそれに匹敵した。
抗精神病薬(神経弛緩薬)。 セロトニン受容体(5-HT)に対するより高い有効性を示す2)よりも、ドーパミン受容体(1 およびD2 脳の)。 それにヒスタミンおよびαのための類縁があり1-アドレナリン受容体、αとの関係で活性が低い2-アドレナリン受容体 コリン作動性ムスカリンおよびベンゾジアゼピン受容体に対する選択的親和性は認められなかった。 中辺縁A10-ドーパミン作動性ニューロンの活動を減少させます,運動機能に関与するA9-ニグロストリエートニューロンと比較して. それはプロラクチンの濃度の延長された増加を引き起こさない。 5-NTとの通信期間2-セロトニンとD2-ドーパミン受容体は、薬物を服用してから12時間未満である。
クエチアピンは非定型抗精神病薬である。 クエチアピンおよびその活性物質N-デサルキルクエチアピンは、体内物質受容体と相互作用する。 クエチアピンおよびn-dealkylquetiapineはセロトニンのタイプ5ntの受容器のための高い薬を表わします2 およびドーパミンD型受容体1 およびD2 セロトニンのタイプ5NTの受容器へのより高い選択率2 ドーパミンD型受容体よりも2、生物セロクエルの新しい標的抵抗特性を決定する® 錐体外路副作用の長期および低発生率。 さらに,N-デサルキル化はノルエピネフリントランスポーターに対して高い強度を示した。 クエチアピンおよびN-デサルキルクエチアピンは、ヒスタミンおよびαに対して高い活性を有する1-アドレナリン受容体とαに対する親和性が低い2-アドレナリン受容体および5NT型セロトニン受容体1. クエチアピンは、コリン作動性ムスカリンおよびベンゾジアゼピン受容体に対して顕著な親和性を示さない。
典型的なテストでは、クエチアピンは抵抗性の運動を示します。
クエチアピンの理論学的性質に対するN-ジサルキルクエチアピン類の特定の類は予め知られていない。
動物における錐体外路症状(EPS)の研究の結果は、クエチアピンが効果的にD型受容体をブロックする用量で軽度のカタレプシーを引き起こすことを明2. クエチアピンは、中脳辺縁A10ドーパミン作動性ニューロンの活性の選択的な減少を引き起こし、運動機能に関与するa9黒線筋細胞ニューロンと比較し
セロクエル® 高齢患者を含む推奨用量で服用すると、延長は十分に許容される。
認知症を有する66歳から89歳までの年齢層の患者では、セロケルが採取される® 50mg/日から300mg/日までの用量での延長は、うつ病の症状を軽減する。
安定した統合失調症患者におけるEPSおよび体重の頻度は、Seroquelによる長期療法では増加しない® 延ばす。
DSM-IV基準による大うつ性系の類において (精神障害の診断および統計マニュアル(第4編。) -精神障害の診断と統計のハンドブック、第4版、薬物Seroquelを服用したときに自殺行動と自殺思考のリスクの増加を観察しなかった® プラセボと比較して延長する。
クエチアピンは胃腸管からよく吸収されます。 Cマックス 血漿中のクエチアピンおよびN-ディルキル化は、薬物セロクエルの投与後約6時間後に到達する® 延ばす。 活性代謝物N-デサルキルクエチアピンの平衡モル濃度は、クエチアピンのそれの35%である。
クエチアピンおよびN-デサルキルクエチアピンの薬物動態は、セロクエルを服用すると線形で用量依存的である® 一日あたり800mg1回までの用量で延長する。
薬を服用するときSeroquel® セロクエルの日用量に相当する用量で一日あたり1回延長する® 2回の用量で摂取すると、同様のAucが観察されたが、Cマックス それは13%少なかった。 代謝産物のN-デサルキル化のAUCの大きさは18%少なかった。
クエチアピンの生物学的利用能に対する食物摂取の効果の研究は、高脂肪食物摂取がCの統計的に有意な増加をもたらすことを示しているマックス そして、薬SeroquelのためのAUC® 延長-それぞれ約50と20%。 低脂肪の食物摂取は、Cに有意な影響を及ぼさなかったマックス そしてクエチアピンのAUC。 それはSeroquelを取ることをお勧めします® 食べ物とは別に一日1回延長する。
クエチアピンのおよそ83%は血しょう蛋白質に区切られます。
CYP3A4はシトクロムP450によって媒介されるクエチアピン代謝の重要なアイソザイムであることが確立されている。 N-ジサルキルケチアピンは、アイソザイムCYP3A4の関与により形成される。
クエチアピンおよびその代謝産物のいくつか(N-デサルキルクエチアピンを含む)は、シトクロムP450アイソザイム1A2、2C9、2C19、2D6、および3A4に対して弱い阻害活性を有するが、一般的に使用される有効用量で観察される濃度よりも5-50倍高い300-800mg/日でのみ存在する。
結果に基づいて in vitro、クエチアピンと他の薬物との併用は、シトクロムP450によって媒介される他の薬物の代謝の臨床的に顕著な阻害をもたらすことは期待されるべ
T1/2 クエチアピンおよびN-ディルキル化はそれぞれ約7時間および12時間である。 クエチアピンの約73%が尿中に排泄され、21%が糞便中に排泄される。 クエチアピンは肝臓で積極的に代謝され、クエチアピンの5%未満は代謝されず、腎臓または糞便によって変化せずに排泄される。
男性と女性の薬物動態パラメータに違いはありません。
高齢患者におけるクエチアピンの平均Clは、30-50歳の患者よりも18-65%少ない。
クエチアピンの平均血漿Clは、重度の腎不全患者において約25%減少する(クレアチニンCl<30ml/分/1.73m2しかし、個々のクリアランス値は健康なボランティアで見つかった値の範囲内です。
肝不全(補償されたアルコール性肝硬変)の患者では、クエチアピンの平均血漿Clは約25%減少する。 クエチアピンは肝臓で集中的に代謝されるので、肝不全患者では、クエチアピンの血漿濃度の上昇が可能であり、用量調整が必要である。
- 抗精神病薬(ニューロレプティクス)[ニューロレプティクス]
Seroquelを併用する場合は注意が必要です® アルコールだけでなく、中枢神経系に影響を与える他の薬物で延長する。
シトクロムP450アイソザイム(CYP)3A4は、シトクロムP450系を介して行われるクエチアピンの代謝に関与する主要なアイソザイムである。 健康なボランティアに関する研究では、クエチアピン(25mgの用量で)とケトコナゾール、CYP3A4阻害剤との併用は、クエチアピンのAUCを5-8倍増加させた。
したがって、クエチアピンとシトクロムCYP3A4阻害剤の併用は禁忌である。 クエチアピンを使用する場合、グレープフルーツジュースを食べることはお勧めしません。
薬物動態学的研究では、カルバマゼピンの摂取の前または同時に異なる用量でのクエチアピンの使用は、カルバマゼピンを含まないクエチアピンの摂取と比較して、クエチアピンのClの有意な増加をもたらし、したがって、AUCの平均13%減少をもたらした。 一部の患者では、AUCの減少はさらに顕著であった。 この相互作用は、血漿中のクエチアピンの濃度の低下を伴い、セロクエルによる治療の有効性を低下させる可能性がある® 延ばす。 肝ミクロソーム系の別の誘導物質であるフェニトインとのクエチアピンの同時投与は、クエチアピンのクリアランスのさらに顕著な(約450%)増加を伴っ 薬Seroquelの適用® 肝酵素系の誘導物質を受けている患者による延長は、Seroquel療法の期待される利益が次のとおりである場合にのみ可能である® 延長は、肝臓酵素の薬物誘導物質の回収に関連するリスクを超える。 ミクロソーム酵素の薬物誘導物質の用量の変化は徐々に変化するはずである。 必要に応じて、ミクロソーム酵素を誘導しない薬物(例えば、バルプロ酸製剤)に置き換えることが可能である。
クエチアピンの薬物動態は、抗うつ薬イミプラミン(CYP2D6阻害剤)またはフルオキセチン(CYP3A4およびCYP2D6阻害剤)の同時使用によって有意
クエチアピンの薬物動態は、抗精神病薬—リスペリドンまたはハロペリドールと併用すると有意に変化しない。 しかし、クエチアピンとチオリダジンの同時投与は、クエチアピンのClを約70%増加させた。
クエチアピンの薬物動態は、シメチジンの同時使用によって有意に変化しない。
ロラゼパムの2mgの単回投与では、250mgの用量でクエチアピンを2回服用しながら、ロラゼパムのクリアランスは約20%減少する。
リチウム製剤の薬物動態は、クエチアピンの同時使用によって変化しない。 セミナトリアバルプロ酸とクエチアピンの併用によるバルプロ酸とクエチアピンの薬物動態に臨床的に有意な変化はなかった。
薬物セロクエルの相互作用に関する薬物動態学的研究® 心血管疾患に使用される薬物による延長は行われなかった。
Seroquelを併用する場合は注意が必要です® 電解質バランスの違反およびQT間隔の延長を引き起こす可能性のある延長および薬物c.
クエチアピンはフェナゾン代謝に関与する肝酵素系の誘導を誘導しなかった。
クエチアピンを服用している患者では、酵素免疫測定によるメタドンおよび三環系抗うつ薬の検出のためのスクリーニング試験の偽陽性の結果が スクリーニングの結果を確認するには、クロマトグラフィー研究を行うことが推奨される。
However, we will provide data for each active ingredient