Acrovir

大人および青年は12から18年を老化させました:

新たに診断され、再発性器ヘルペスを含むHSVによって引き起こされる皮膚および粘膜感染症の治療 （性器ヘルペス) 口唇ヘルペスと同様に （口唇ヘルペス),

免疫不全の成人を含む性器ヘルペスを含むHSVによって引き起こされる皮膚および粘膜の再発感染の予防（抑制）,

実質器移行後のCMV関連語および語の語。

アダルト:

帯状疱疹の治療 （帯状疱疹) そして眼帯状ヘルペス。

アダルト:

帯状疱疹の治療 (帯状疱疹）（この薬剤は痛みの軽減に寄与し、急性および帯状疱疹後神経痛を含む帯状疱疹によって引き起こされる痛みを有する患者の持続時間および割合を),

新たに診断され、再発性器ヘルペスを含むHSVによって引き起こされる皮膚および粘膜感染症の治療 (性器ヘルペス）、ならびに唇ヘルペス (口唇ヘルペス),

性器ヘルペスを含むHSVによって引き起こされる皮膚および粘膜の再発感染の予防（抑制）,

安全なセックスと組み合わせて抑制療法として取られたときの健康なパートナーへの性器ヘルペスの伝達の予防。

大人および青年12年およびより古い:

CMV感染の予防、ならびに臓器移植後の急性移植片拒絶反応（腎臓移植患者）、日和見感染および他のヘルペスウイルス感染（HSV、VZV）の反応が挙げられる。

インサイド 食事にかかわらず、錠剤は水で洗い流されるべきである。

新たに診断され、再発性陰部ヘルペス（ヘルペス性器）、ならびに唇ヘルペス（ヘルペス唇）を含むHSVによって引き起こされる皮膚および粘膜感染症の治療)

免疫担当の成人および青年は12歳から18歳である。 利用量は500mg2回です。 再発の場合、治療は3または5日間継続する必要があります。 より重篤な形態で発生する可能性のある原発性ヘルペスの場合、治療はできるだけ早く開始し、その期間を5日から10日に増やす必要があります。 再発したHSVの場合、前駆期または疾患の最初の症状の出現直後にアクロビルを処方することが最も正しいと考えられている。 バラシクロビルの使用は、HSVによって引き起こされる再発の最初の徴候および症状で使用される場合、病変の発症を予防することができる。

ホルペスの株として、アクロビルを2000mgの使用量で2回1回することが有効である。 第二の用量は、最初の用量の後に約12時間（しかし6時間よりも早くはない）を取るべきである。 この投薬レジメンを使用する場合、この治療コースの期間を超えても臨床的利益が得られないため、治療期間は1日を超えてはならない。

治療は、唇ヘルペスの最も早い症状（すなわち、うずき、かゆみ、燃焼）で開始されるべきである。

免疫不全の成人を含む性器ヘルペスを含むHSVによって引き起こされる皮膚および粘膜の再発感染の予防（抑制）

免疫担当の成人および青年は12歳から18歳である。 担当者では、使用量は一括一回500mgです。 治療の6-12ヶ月後、治療の有効性を評価する必要があります。

免疫不全の成人。 完全の成行者様では、利用量は500mg2回です。 治療の6-12ヶ月後、治療の有効性を評価する必要があります。

実質器移行後のCMV関連および米の米

大人および青年は12から18年を老化させました。 使用量は、移植後にできるだけ抑えく処置された2000mg4回である。 必要経費を減らすことができる。 治療期間は通常90日ですが、リスクの高い患者では、治療の経過を延長することができます。

帯状疱疹および眼科帯状疱疹の治療

アダルト 利用量は1000mg3期間7回です。

特別な患者グループ

子供たち。 小児におけるアクロビルによる治療の有効性は研究されていない。

高齢の患者。 高齢患者の腎機能の違反の可能性を考慮に入れる必要があり、アクロビルの用量はそれに応じて調整されるべきである。 適切な水-電解質バランスを維持する必要があります。

腎機能障害。 重度の腎障害を有する患者では、アクロビルの用量を減らすことが推奨される（表2の投薬レジメンを参照）。 そのような患者では、適切な水-電解質バランスを維持する必要がある。

表2

腎機能障害を有する12歳から18歳の成人および青年における使用のためのアクロビルの用量調整

徴候のためのその他の情報:新たに診断され、再発性陰部ヘルペス（ヘルペスgenitalis）、またlabialヘルペス（ヘルペスのlabialis）を含むHSVによって、引き起こされる皮および粘

クレアチニンcl値が50ml/分/1.73m個の小粒におけるアクロビルの使用時² 不在。

適応のための追加情報実質臓器移植後のCMV関連感染症および疾患の予防。

助剤移植または移植片の生着直後に腎機能が急速に変化する期間中、クレアチニンのClを決定することがしばしば必要であり、アクロビルの

徴候のためのその他の情報帯状疱疹および眼の帯状疱疹の処置。

Acrovirは、定期的な血液透析を受けている患者の血液透析後に使用する必要があります。

肝機能障害を有する患者。 軽度または中等度の肝硬変（合成肝機能が保存されている）の成人患者におけるバラシクロビル1000mgの単回投与を用いた研究に基づいて、アクロビ

重度の肝障害（非代償性肝硬変）、合成肝機能の障害および門脈吻合の存在を有する成人患者における薬物動態データは、アクロビルの用量調整の必要性を示さないが、これらの病状における臨床経験は限られている。

HSVおよびCMV感染症の患者に対する4000mg/日を超える用量については、"特別な指示"のセクションを参照してください。

インサイド, 食事にかかわらず、水で。

アダルト

帯状疱疹（帯状疱疹）の治療)：利用量は1000mg3万7回です。

HSVさんの日記を読む: エピソードのための利用量は、500mg2年間5回である。

疾患の発症のより重篤な症例では、治療はできるだけ早く開始されるべきであり、その期間は5日から10日に延長することができる。 再発の場合、治療は3または5日間継続する必要があります。 発HSVの場合、アクロビルの音は論理的であると考えられる^® 前駆期または病気の最初の症状の出現直後。 唇ヘルペスの治療の代替として、アクロビルの投与が有効である^® 2gの使用量で2回の米。 第二の用量は、最初の用量の後に約12時間（しかし6時間よりも早くはない）を取るべきである。 この投薬レジメンを使用する場合、治療期間は1日である。 治療は、唇ヘルペスの最も早い症状（すなわち、うずき、かゆみ、燃焼）で開始されるべきである。

HSVによって引き起こされる再発感染症の予防（抑制）: 保存された人を有する利用者では、利用量は一括一回500mgである。 完全の利用者では、利用量は500mg2回です。

健康なパートナーへの性器ヘルペスの伝達の予防: 年に9回以下の再発を有する感染した免疫担当者では、アクロビルの推奨用量は次のとおりである^® それは人または多くのための一件一回500mg円です。

他の患者集団における感染予防に関するデータは入手できません。

12歳以上の成人および青年

移籍後のCMVの模様: 使用量は、移後にできるだけ抑えく処置された2g4回の群である。

線量はクレアチニンの整理によって減らされるべきです。

治療期間は90日ですが、リスクの高い患者では、治療の経過を延長することができます。

特別な患者グループ

腎機能障害を有する患者。 帯状疱疹およびHSV感染の治療、再発HSV感染の予防（抑制）、健康なパートナーへの性器ヘルペスの伝達の予防: アクロビルの用量^® 腎機能が著しく低下した患者では、それを減らすことが推奨される（表1参照）。 そのような患者では、十分な水分補給を維持する必要がある。

アクロヴィルの使い道^® クレアチニンcl値が50ml/分/1.73m個の小粒では² いいえ。.

表1

アクロビルを使用することが認められます^® 血液透析セッションの終了直後、15ml/分未満のクレアチニンClを有する患者と同じ用量で。

移籍後のCMVの模様: 薬物アクロビルの投与様式^® 腎機能障害を有する患者では、以下の表2に従って確立されるべきである。

表2

¹ アクロビルという名の人ですが、^® これは、血液透析セッションの終了後に処方されるべきである。

クレアチニンクリアランスを決定することがしばしば必要です,特に腎機能が急速に変化している期間中に,することで,移植または移植片生着直後,Acrovirの^® これは、クレアチニンクリアランスの指標に従って調整される。

肝機能障害を有する患者。 保存された合成機能を有する軽度または中等度の肝障害を有する成人患者において、アクロビルの用量調整^® 必須ではありません。 重度の肝障害（非代償性肝硬変）、合成肝機能障害および門脈吻合の存在を有する成人患者における薬物動態データは、アクロビルの用量を調整する必^® しかし、この病理の臨床経験は限られている。

12歳未満のお子様。 Acrovirの使用に関するデータはありません！^® 子供の中で。

高齢の患者。 重大な腎障害を除いて、用量調整は必要ありません。 適切な水-電解質バランスを維持する必要があります。

インサイド, 食事にかかわらず、水で。

帯状疱疹の治療: 成約-利用量は1000mg3期間7回です。

HSVさんの日記を読む: 大人-エピソード療法のための推奨用量は、500ミリグラム2日のための5回の日です。 病気の発症のより重篤な症例では、できるだけ早く治療を開始し、その期間を5日から10日に増やすべきである。 再発の場合、治療は3または5日間継続する必要があります。 再発HSVの場合、前駆期または疾患の最初の症状の発症直後にアクロビルを投与することが理想的であると考えられる。

ホルペスの株として、アクロビルを2g2回の使用量で割すことが有効である。 第二の用量は、最初の用量の後に約12時間（しかし6時間よりも早くはない）を取るべきである。 この投薬レジメンを使用する場合、治療期間は1日である。 治療は、唇ヘルペスの最も早い症状（すなわち、うずき、かゆみ、燃焼）で開始されるべきである。

HSVによって引き起こされる再発感染症の予防（抑制）: 成人-免疫が保存されている患者では、推奨用量は一日一回500mgです。 完全の利用者では、利用量は500mg2回です。

健康なパートナーの性器ヘルペスによる感染の予防: 再発の感染させたimmunocompetent個人のために9回以下年、Acrovirの推薦された線量は年または多くのために毎日一回500mgです。

他の患者集団における感染予防に関するデータは入手できません。

移籍後のCMVの模様: 成人および青年12歳以上-推奨用量は、移植後にできるだけ早く処方された2g4回の日である。 線量はクレアチニンの整理によって減らされるべきです。 治療期間は90日ですが、リスクの高い患者では、治療の経過を延長することができます。

特別な患者グループ

腎機能障害。 帯状疱疹およびHSV感染の治療、再発HSV感染の予防（抑制）、健康なパートナーへの性器ヘルペスの伝達の予防。 腎機能が著しく低下した患者では、アクロビルの用量を減らすことが推奨される（表参照）。 そのような患者では、十分な水分補給を維持する必要がある。 クレアチニンcl値が50ml/分/1.73m個の小粒におけるアクロビルの使用時² いいえ。.

血液透析患者は、血液透析セッションの終了直後に、15ml/分未満のクレアチニンClを有する患者と同じ用量でAcrovirを使用することが推奨される。

*血液透析患者では、血液透析セッションの終了後にアクロビルを処方する必要があります。

クレアチニンクリアランスは、特に、移植または移植片生着直後など、腎機能が急速に変化する期間に頻繁に決定されるべきであり、アクロビルの用量は、クレアチニンクリアランスに従って調整される。

肝機能障害。 保存された合成機能を有する軽度または中等度の肝障害を有する成人患者では、アクロビルの用量調整は必要ない。 重度の肝障害（非代償性肝硬変）を有する成人患者の薬物動態データ、合成肝機能の障害および門脈吻合の存在もまた、アクロビルの用量を調整する必

12歳未満のお子様。 小豆でのacrovirの使用に関するデータはありません。

高齢の患者。 重大な腎障害を除いて、用量調整は必要ありません。 適切な水-電解質バランスを維持する必要があります。

バラシクロビル、アシクロビルおよび薬物の他の成分に対する過敏症,

12歳未満のお子様,

帯状疱疹および眼科帯状疱疹の治療における18歳未満の子供。

バラシクロビル、アシクロビルまたは薬物の他の成分に対する過敏症,

移籍後のCMVの年における12月の子供提供,

他のすべての適応症については18歳未満の小児（この年齢層の臨床試験に関するデータが不十分であるため）。

注意して: 腎不全患者、臨床的に顕著な形態のHIV感染を有する患者、腎毒性薬物の同時投与。

有害反応は、主要なシステムおよび器官および発生頻度による分類に従って、非常に一般的（≧1/10）、一般的（≧1/100、<1/10）、まれ（≧1/1000、<1/100）、まれ（≧1/10000、<1/1000）、非常にまれ（<10000）。

臨床試験データ

神経系から: しばしば-頭痛。

胃腸管から: しばしば-吐き気。

市販後の調査データ

血液系および造血器官から: 非常にまれに—白血球減少症、血小板減少症。 一般に、免疫が低下した患者において白血球減少症が観察された。

免疫システムの一部に: 非常にまれに-アナフィラキシー。

神経系と精神から: まれに-めまい、混乱、幻覚、意識のうつ病、非常にまれに-激越、振戦、運動失調、構音障害、精神病症状、痙攣、脳症、昏睡。

上記の症状はほとんど可逆的であり、通常、腎機能障害または他の素因を有する患者に観察される。 CMV感染の予防のために高用量（8g/日）のバラシクロビルを投与された成人臓器移植患者では、より低用量の場合よりも神経学的反応がより頻繁に発

呼吸器系および縦隔器官から: まれに-息切れ。

胃腸管から: まれに-腹部不快感、嘔吐、下痢。

肝臓および胆道から: 非常にまれに—時には肝炎の症状とみなされる機能的肝臓検査の可逆的な違反。

皮膚と皮下脂肪から: まれに-発疹,光感受性の症状を含みます,まれに-かゆみ,非常にまれに-蕁麻疹,血管浮腫.

尿道結石から: まれに-血尿（しばしば腎臓の他の障害に関連する）、まれに-腎機能障害、非常にまれに-急性腎不全、腎colic痛。 その他の機能は次のとおりです。 腎尿細管の内腔にアシクロビル結晶が沈着した症例が報告されている。

治療中に適切な飲酒体制を観察する必要があります。

その他: 重度の免疫障害を有する患者、特に高度なHIV感染を有する成人患者において、長期間高用量のバラシクロビル（毎日8g）を投与すると、腎不全、微小血管性溶血性貧血および血小板減少症（時には組み合わせて）の症例が観察される。 同じ基礎疾患および/または付随する疾患を有するが、バラシクロビルを受けていない患者においても同様の合併症が観察された。

有害反応は、主要なシステムおよび器官および発生頻度による分類に従って以下に列挙され、非常に頻繁に-≥1/10、しばしば-≥1/100および<1/10、まれに-≥1/1000および<1/100、まれに-1/10000および<1/1000、ごくまれに-<1/10000のように定義される。

臨床試験データ

神経系から: しばしば-頭痛。

胃腸管から: しばしば-吐き気。

市販後の調査データ

血液系および造血器官から: 非常にまれに—白血球減少症、血小板減少症。 一般に、免疫が低下した患者において白血球減少症が観察された。

免疫システムの一部に: 非常にまれに-アナフィラキシー。

神経系と精神から: まれに-めまい、混乱、幻覚、意識のうつ病、非常にまれに-激越、振戦、運動失調、構音障害、精神病症状、痙攣、脳症、昏睡。 上記の症状はほとんど可逆的であり、通常、腎機能障害または他の素因を有する患者に観察される。 アクロビルの高用量（8g/㎡）を受けて移行された機器を有する使用者において^® CMV感染の予防のために、神経学的反応は、より低い用量を服用する場合よりも頻繁に発症する。

呼吸器系および縦隔器官から: まれに-息切れ。

胃腸管から: まれに-腹部不快感、嘔吐、下痢。

肝臓および胆道から: 非常にまれに—時には肝炎の症状とみなされる機能的肝臓検査の可逆的な違反。

皮膚と皮下脂肪から: まれに-発疹,光感受性の症状を含みます,まれに-かゆみ,非常にまれに-蕁麻疹,血管浮腫.

尿道結石から: まれに-腎機能障害、非常にまれに-急性腎不全、腎colic痛。 その他の機能は次のとおりです。

その他: 重度の免疫障害を有する患者、特に高度なHIV感染を有する成人患者において、長期間高用量のバラシクロビル（毎日8g）を投与すると、腎不全、微小血管性溶血性貧血および血小板減少症（時には組み合わせて）の症例が観察される。 同じ基礎疾患および/または付随する疾患を有するが、バラシクロビルを受けていない患者においても同様の合併症が観察された。

現在、バラシクロビルの過剰摂取に関するデータは不十分である。

症状: 血管から部分的に吸収された20gまでのアシクロビルの単回過量は、植物の活性作用をわかった。 アシクロビルの超高用量の数日間経口的に服用した場合,吐き気,嘔吐,頭痛,混乱が開発されました,静脈内投与で-血清クレアチニンの濃度の増加,腎不全の開発,混乱,幻覚,攪拌,痙攣,昏睡.

治療: 患者は毒性作用の印を検出する近い医学監督の下にあるべきです。 血液透析は、血液からのアシクロビルの除去を有意に促進し、バラシクロビルの過剰投与を有する患者の管理における選択方法と考えることがで

症状: 推奨されるものを超えるバラシクロビルの用量を受けた患者では、混乱、幻覚、激越、意識および昏睡のうつ病、ならびに吐き気および嘔吐を含む急性腎不全および神経学的障害が観察された。 このような状態は、腎機能障害を有する患者およびバラシクロビルの推奨用量を超える反復投与量を受けた高齢患者において、投薬レジメンの不遵

治療: 患者は密接な医学的監督の下にいるべきである。 血液透析は、血液からのアシクロビルの排除に有意に寄与し、アクロビルの過剰投与を有する患者の管理における選択方法と考えることができる^®.

アクションのメカニズム。 バラシクロビルは抗ウイルス剤であり、アシクロビルのL-バリンエステルである。 アシクロビルは、プリンヌクレオシド（グアニン）の類似体である。 人間では、valacyclovirは酵素のvalacyclovirのhydrolaseの影響を受けてacyclovirおよびvalineに急速そしてほとんど完全に、おそらく変えられます。

アシクロビルは、活性を有する特定のヘルペスウイルス阻害剤である インビトロ 単一ホルペスウイルス（hsv）タイプ1および2に対して、水疱状ホウイルス（vzv) （水痘帯状疱疹ウイルス)、サイトメガロウイルス（CMV）、エプスタイン-バーウイルス（EBV）およびホトホルペスウイルス6型。 アシクロビルは、リン酸化直後のウイルスDNAの合成および活性型—アシクロビルホリン酸への変換を行う。

リン酸化の第一段階は、ウイルス特異的酵素の活性を必要とする。 HSV、VZV、およびEBVの場合、そのような酵素はウイルスチミジンキナー類であり、これはウイルス感染された細胞にのみ存在する。 部分的には、リン酸化の選択性は、ホスホトランスフェラーゼ遺伝子産物UL97を介して間接的にCMVに維持される。 特定のウイルスの酵素によるアシクロビルの発酵のためのこの必要性は株として選択率を説明します。 アシクロビルのリン酸化（モノリン酸から三リン酸への変換）のプロセスは、細胞キナーゼによって完了する。

アシクロビル三リン酸は、ウイルスDNAポリメラーゼを競合的に阻害し、ヌクレオシド類似体であることから、ウイルスDNAに埋め込まれ、偏性鎖切断、DNA合成の終了、およびその結果、ウイルス複製の阻止につながる。

アシクロビル耐性は、通常、チミジンキナーゼ欠乏症によって引き起こされ、これは宿主体におけるウイルスの過剰な拡散をもたらす。 まれに、アシクロビルに対する感受性の低下は、ウイルスチミジンキナーゼまたはDNAポリメラーゼの構造に違反したウイルス株の出現によるものであウイルスのこれらの品種の病原性は、その野生株の病原性に似ています。

アシクロビル療法を受けた患者または予防に使用した患者から選択されたHSVおよびVZV株の広範な研究の結果に基づいて、バラシクロビルに対する感受性の低下したウイルスは極めてまれであるが、骨髄または臓器移植のレシピエント、悪性新生物の化学療法を受けている患者、HIV感染患者などの重度の免疫障害を有する患者においてまれに検出され得ることが判明した。

バラシクロビルは、痛みの軽減に寄与する：それは、その持続時間を短縮し、急性ヘルペス後神経痛を含む帯状疱疹によって引き起こされる痛みを有する患者の割合を減少させる。

バラシクロビルは抗ウイルス剤であり、アシクロビルのL-バリンエステルである。 アシクロビルは、プリンヌクレオシド（グアニン）の類似体である。

期間では、バラシクロビルは酵素のバラシクロビルの加水分解酵素によってアシクロビルおよびバリンに急速そして完全に変えられます。 アシクロビルは インビトロ 単純ヘルペスウイルス（HSV）タイプ1および2、水痘ウイルスおよび帯状疱疹ウイルス（VZV—水痘帯状疱疹ウイルス）に対する特異的阻害活性, 水痘帯状疱疹ウイルス）、CMV、Epstein-Barrウイルス（EBV）、およびヒトホルペスウイルス6型。 アシクロビルは、リン酸化直後のウイルスDNAの合成および活性型—アシクロビルホリン酸への変換を行う。

リン酸化の第一段階は、ウイルス特異的酵素の活性を必要とする。 ＨＳＶ、ＶＷＶ、およびＥＢＶの場合、そのような酵素は、ウイルス感染された細胞に存在するウイルスチミジンキナー類である。 リン酸化の部分選択性はCMVに保存され、ホスホトランスフェラーゼ遺伝子産物UL97を介して媒介される。 特定のウイルス酵素によるアシクロビルの活性化は、その選択性を主に説明する。

アシクロビルのリン酸化（モノリン酸から三リン酸への変換）のプロセスは、細胞キナーゼによって完了する。 アシクロビル三リン酸は、ウイルスDNAポリメラーゼを競合的に阻害し、ヌクレオシド類似体であることから、ウイルスDNAに埋め込まれ、偏性鎖切断、DNA合成の終了、およびその結果、ウイルス複製の阻止につながる。

免疫が保存されている患者では、バラシクロビルに対する感受性が低下したHSVおよびHSVは極めてまれであるが、骨髄移植を受けた患者、悪性新生物に対する化学療法を受けた患者、HIVに感染した患者などの重度の免疫障害を有する患者で検出されることがある。

耐性は、通常、チミジンキナーゼ欠乏症によって引き起こされ、これは宿主におけるウイルスの過剰な拡散をもたらす。 時には、アシクロビルに対する感受性の低下は、ウイルスチミジンキナーゼまたはDNAポリメラーゼの構造に違反したウイルス株の出現によって引き起ウイルスのこれらの品種の病原性は、その野生株の病原性に似ています。

吸い込み 経口投与後、バラシクロビルは胃腸管からよく吸収され、迅速かつほぼ完全にアシクロビルおよびバリンに変わる。 この転換はレバー酵素のバラシクロビルのヒドララー類によっておそらく走行されます。

バラシクロビルを1000mg以上の使用量で利用する場合、アシクロビルの生物学的利用能力は54％であり、植物摂取から減少しない。

バラシクロビルの薬物動態は用量依存性ではない。 吸収の速度そしてある程度はcのより少なく比較例した添加に伴って線量増加と、減ります_マックス 中では、利用量範囲と比較し、500mg以上の使用量で生物学的利用能力を低下させた。

表1

正常な肝機能を有する健康なボランティアにおいて250-2000mgのバラシクロビルの単回投与を服用した場合のアシクロビルの薬物動態の評価結果

Cの値_マックス AUCは平均を反響します。

Tの値_マックス 中央値と値の範囲を反映します。

C_マックス 血漿中のバラシクロビルは、アシクロビルの濃度のわずか4％であり、それに到達する時間の中央値は、薬物を服用してから30-100分である。 薬物を服用してから3時間後、バラシクロビルの濃度は定量的決定のレベルまたはそれ以下に達する。

バラシクロビルおよびアシクロビルは、単回および複数回投与後に同様の薬物動態パラメータを有する。 ＶＫＶおよびＨＳＶは、バラシクロビルの口腔後のバラシクロビルおよびアシクロビルの動物動態変化を有して変化させない。

配布。 血漿タンパク質へのバラシクロビルの結合の程度は非常に低い（15％）。 脳脊髄液（CSF）への浸透度は、血漿中のAUCに対するCSF中のAUCの比率として定義され、アシクロビルおよび代謝産物の約25％であり、8-ヒドロキシアシクロビル（8-OH-ACV）、代謝産物の約2.5％である9-（カルボキシメトキシ）メチルグアニン （CMMG).

メタボリック 経口投与後、バラシクロビルは、腸および/または肝代謝における全身前代謝を介してアシクロビルおよびL-バリンに変換される。 アシクロビルは小さい代謝物質に変えられます: （CMMG) エチルアルコールおよびアルデヒドデヒドロゲナーゼの影響下で、8-OH-ACV-アルデヒドオキシダーゼの影響下で。 血漿に対する総累積効果の約88％は、アシクロビルによるものであり、11% — CMMG そして1％-8-OH-ACVで。 バラシクロビルおよびアシクロビルは、シトクロムP450アイヤザイムによって認められない。

出力。 正常な機能を有する患者において_1/2 バラシクロビルの単一または複数の投与後の血漿からのアシクロビルは約3時間である。 バラシクロビルの用量の1％未満は、腎臓によって変化せずに排泄される。 バラシクロビルは、主にアシクロビル（服用した用量の80％以上）およびアシクロビルの代謝産物の形で腎臓によって体内から排泄される — CMMG.

特別な患者グループ

腎機能障害。 アシクロビルの排除は腎機能と相関し、アシクロビルへの曝露は腎不全の重症度とともに増加する。 平塚市の賃貸物件一覧>_1/2 バラシクロビルの投与後のアシクロビルは、正常な腎機能を有する約14時間と比較して約3時間である。

アシクロビルおよびその代謝産物への曝露 CMMG 血漿中およびCSF中の8-OH-ACVは、正常な腎機能を有する6人の患者（クレアチニンの平均Cl111ml/分、範囲-91-144ml/分）、2000mgを6時間ごとに投与し、重度の腎不全を有する3人の患者（クレアチニンの平均Cl26ml/分、範囲-17-31ml/分）、1500mgを12時間ごとに投与した後、安定した状態で評価された。 正常な機能と比較して重度不全では、血中およびCSF中のアシクロビルの濃度は、次のとおりである, CMMG そして8-OH-ACVはそれぞれ2、4、および5-6高値かった。 CSFへのアシクロビルの程度に影響はなかった（中のAUCに対するCSF中のAUCの比として定義される), CMMG または重度の不完全および正常な機能を有する二つの期間の8-gh-ACV。

肝機能障害。 薬物動態学的データは、肝不全の患者では、バラシクロビルのアシクロビルへの変換率が低下するが、この変換の程度は低下しないことを示している。 T_1/2 アシクロビルは肝機能とは無関係である。

妊娠。 妊娠後期のバラシクロビルおよびアシクロビルの薬物動態の研究では、安定した状態での毎日のAUCの値の増加は、1000mg/日の用量でのバラシクロビルの毎日の摂取によって見出され、これは約2mg/日の用量でのアシクロビルの経口投与によるAUCよりも高い1200倍であった。

HIV感染。 HIV感染患者では、バラシクロビルの1000または2000mgの一つ以上の用量の経口投与後のアシクロビルの分布および薬物動態学的特徴は、健康なボランティアと比較して変化しないままである。

臓器移植。 C_マックス 2000mgのバラシクロビルを4回/受け取った器器移行後の患者におけるアシクロビルは、Cに影響するか、またはそれ以上であった_マックス、同じ用量を受けた健康なボランティアで観察される。

これらの条件を満たすとき、これらの条件を満たすとき、これらの条件を満たすことができる

吸引

経口投与後、バラシクロビルは胃腸管からよく吸収され、迅速かつほぼ完全にアシクロビルおよびバリンに変わる。 この転換はレバー酵素のバラシクロビルのヒドララー類によって触媒作用を及ぼされます。 250-2000mgの使用量でバラシクロビルの単回帰、平均C_マックス 正常な機能性を有するなボランティアの中のアシクロビルは、10-37μmol/l（2.2-8.3μg/ml）であり、平均Tである。_マックス -1-2時間-1000mg以上の使用量でバラシクロビルを利用する場合、アシクロビルの生物学的利用能力は54％であり、植物摂取に備えない。 C_マックス 中のバラシクロビルは、アシクロビルの濃度のわずか4％であり、平均T_マックス 血漿中のバラシクロビル-用量を服用してから30-100分後、血漿中のバラシクロビルの定量的決定の限界は3時間以前に達する。 バラシクロビルおよびアシクロビルは、経口投与後に同様の薬物動態パラメータを有する。

配布

血漿タンパク質へのバラシクロビルの結合の程度は非常に低い（わずか15％）。

出力

正常な機能を有する患者において_1/2 バラシクロビルを服用した後の血漿からのアシクロビルは約3時間であり、末期腎不全患者では、平均T_1/2 約14時間 バラシクロビルは、主にアシクロビル（用量の80％以上）の形態で腎臓によって体内から排泄され、アシクロビル9-カルボキシメトキシメチルグアニンの代謝産物は、変化しない形態で、バラシクロビルの1％未満が排除される。

特別な患者グループ

バラシクロビルおよびアシクロビルの動物動態は、HSVおよびVZVに襲した患者では人とほど変化しない。

妊娠後期には、バラシクロビルの1000mgを服用した後の平衡状態における毎日のaucは、アシクロビルを2mg/日の用量で服用した場合のそれよりも約1200倍

HIV感染患者では、1000または2000mgの用量でのバラシクロビルの経口投与後のアシクロビルの薬物動態パラメータは、健康なボランティアで観察された

2000ミリグラムの使用量でバラシクロビルを受け取った移行レシピエントでは4回目、C_マックス アシクロビルは、同じ用量を服用した後、健康なボランティアで観察された濃度と同等またはそれ以上であったが、毎日のAUC値は有意に高かった。

臨床的に重要な相互作用は確立されていない。

アシクロビルは腎臓によって排泄され、ほとんどが活性腎分泌によって変化しない。 この排出機構を有する薬物の併用は、血漿中のアシクロビル濃度の増加をもたらす可能性がある。

バラシクロビルを1000mgの用量で投与した後、同じように排泄されるシメチジンおよびプロベネシドの薬物は、アシクロビルのAUCの増加があり千アシクロビルの腎クリアランスが減少する。 しかしながら、アシクロビルの広範な治療指数のために、バラシクロビルの用量調整は必要ではない。

唇ヘルペスの治療において、CMVによって引き起こされる疾患の予防および治療は、血漿中の一方または両方の薬物またはその代謝産物の濃度の増加の潜在的な脅威があるため、より高用量（4000mg/日以上）および排泄経路のためにアシクロビルと競合する薬物を同時に使用する場合には注意が必要である。 これらの薬物の同時使用により、アシクロビルのAUCおよびミコフェノール酸モフェチル（臓器移植後の患者に使用される免疫抑制剤）の不活性代謝物が

腎毒性薬物とバラシクロビルの併用,アミノグリコシドを含みます,有機白金化合物,ヨウ素化造影剤,メトトレキサート,ペンタミジン,フォスカルネット,シクロスポリンとタクロリムス,注意して行われるべきです,特に腎機能障害を有する患者において,腎機能の定期的なモニタリングを必要とします.

臨床的に重要な相互作用は確立されていない。

アシクロビルは、腎臓によって排泄され、ほとんど変化しない。 この排出機構を有する薬物の併用は、血漿中のアシクロビル濃度の増加をもたらす可能性がある。

アクロビルを処方した後^® 植物アクロビルと同じ方法で得られる1g、シメチジンおよびプロベネシドの使用量で^®、アシクロビルのAUCを添加させ、したがってそのクリアランスを低下させる。 しかしながら、アシクロビルの広範な治療指数のために、アクロビルの用量調整^® この場合、それは必須ではありません。

Acrovirの使用の場合は必要です^® 高用量（4g/日以上）および一方または両方の薬物またはそれらの代謝産物の血漿濃度の増加の潜在的な脅威があるため、排泄経路についてアシクロビルと競合する薬物では、薬物またはそれらの代謝産物の増加が起こる可能性があるためである。 これらの薬物を同時に使用した場合、移植に使用される免疫抑制薬であるミコフェノール酸モフェチルのアシクロビルおよび不活性代謝物のAUC

アクロビルを組み合わせる場合は、①（機能のモニタリング）も行うきである^® 他の機能に恩を与える植物（例えば、シクロスポリン、タクロリムス）を用いた高用量（4g/倍以上）である。