治療オプション:
Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:08.04.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
ACP
エスシタロプラム
フィルムコーティング錠
あらゆる重症度のうつ病エピソード,
広場恐怖症の有無にかかわらずパニック障害,
社会不安障害(社会恐怖症),
全般性不安障害,
強迫性障害
インサイド, 食事にかかわらず、1回あたり。
うつ病エピソード: 通常、10mgは一日一回処方されます。 患者の個々の応答に応じて、用量を最大20mg/日まで増加させることができる。 抗うつ効果は、通常、治療開始から2-4週間後に発症する。 うつ病の症状が消えた後、得られた効果を統合するために、少なくともさらに6ヶ月間治療を継続する必要があります。
広場恐怖症の有無にかかわらずパニック障害: 治療の第1週の間に、5mg/日の用量が推奨され、次いで10mg/日に増加する。 患者の個々の応答に応じて、用量を最大20mg/日まで増加させることができる。 最大の治療効果は、治療開始から約3ヶ月後に達成される。 治療は数ヶ月間続きます。
社会不安障害(社会恐怖症): 通常、10mgは一日一回処方されます。 患者の個々の応答に応じて、用量を最大20mg/日まで増加させることができる。 症状の軽減は、通常、治療開始から2-4週間後に発症する。 社会不安障害は慢性経過を伴う疾患であるため、治療経過の最小推奨期間は3ヶ月である。 この疾患の再発を防ぐために、患者の個々の反応に応じて、薬物を6ヶ月以上処方することができる。 進行中の治療を定期的に評価することをお勧めします。
全般性不安障害: 通常、10mgは一日一回処方されます。 患者の個々の応答に応じて、用量を最大20mg/日まで増加させることができる。 治療コースの最小推奨期間は3ヶ月です。 病気の再発を防ぐために、薬物の長期使用が許可されています(6ヶ月以上)。 進行中の治療を定期的に評価することをお勧めします。
強迫性障害: 通常、10mgは一日一回処方されます。 次いで、患者の個々の応答に応じて、用量を最大20mg/日まで増加させることができる。 強迫性障害は慢性疾患であるため、治療の経過は症状からの完全な救済を確実にし、少なくとも6ヶ月間続くのに十分な長さでなければならない。 再発を防ぐために、少なくとも1年間の治療が推奨される。
特別な患者グループ
高齢患者(65歳以上)。 通常推奨用量の半分(すなわちわずか5mg/日)とより低い最大用量(10mg/日)を使用することが推奨されます。
子供およびティーンエイジャー(18歳未満)。 Cipralexは、18歳未満の小児および青年には使用しないでください("特別な指示"を参照)。 さらに、成長、成熟、認知および行動発達に関する小児および青年における薬物の安全性に関する長期研究からのデータは不十分である。
腎機能障害。 軽度から中等度の腎不全では、用量調整は必要ありません。 重度の腎不全(30ml/分未満のクレアチニンCl)の患者には、慎重にCipralexを処方する必要があります。
肝機能障害。 治療の最初の2週間の推奨開始用量は5mg/日である。 患者の個々の応答に応じて、用量を10mg/日まで増加させることができる。
CYP2C19アイヤザイムの強度が低下した。 CYP2C19アイソザイムの活性が低い患者の場合、治療の最初の2週間の推奨初期用量は5mg/日である。 患者の個々の応答に応じて、用量を10mg/日まで増加させることができる。
治療の中止について
Cipralexによる治療を中止する場合、離脱症候群の発生を避けるために、用量を1-2週間以内に徐々に減らすべきである。
エスシタロプラムおよび薬物の他の成分に対する過敏症,
非選択的irreversible逆的MAO阻害剤の同時投与,
ピモジドの同時投与,
小児および青年(18歳まで)。
注意して:
副作用は、治療の第1週または第2週に最も頻繁に発症し、通常は激しくならず、継続的な治療ではあまり頻繁に起こりません。
以下は、Ssriのクラスに属する薬物を服用するときに起こる副作用であり、エスシタロプラムを服用するときに注意される副作用である。 この情報は、プラセボ対照臨床試験および自発報告からのデータに基づいて提示される。 頻度は次のように示されます:非常に頻繁に-≤1/10、しばしば-≤1/100から<1/10、まれに-≤1/1000から<1/100、まれに-≤1/10000から<1/1000、ごくまれに-<1/10000、または不明(発生頻度は、既存のデータに基づいて推定することはできません)。
血液やリンパ系から: 不明-血小板減少症。
免疫システムの部分で: まれに-アナフィラキシー反応。
内分泌系から: 不明-不十分なADH分泌。
メタボリック障害と摂食障害: しばしば-食欲の減少、食欲の増加、体重増加、まれに-体重減少、不明-低ナトリウム血症、食欲不振。
精神の側から: しばしば-不安、不安、異常な夢、性欲減退、無オルガスム(女性)、まれに-歯ぎしり、興奮、緊張、パニック発作、混乱、まれに-攻撃性、非個人化、幻覚、未知の躁病、自殺思考、自殺行動。 エスシタロプラムを服用したときおよび治療中止直後に自殺思考および行動の症例が報告された。
神経系から: しばしば-不眠症,眠気,めまい,感覚異常,振戦,まれに-味覚障害,睡眠障害,失神状態,まれに-セロトニン症候群,未知の-ジスキネジー,運動障害,痙攣障害,精神運動ag拌/akathisia.
視覚器官の部分に: まれに-散瞳(瞳孔の拡張)、視覚障害。
聴覚および迷路障害の器官の部分について: まれに、耳鳴り(耳の騒音)。
CCC側から: まれに-頻脈、まれに-徐脈、不明-ECG上のQT間隔の延長、起立性低血圧。
呼吸器系、胸部および縦隔器官から: しばしば-副鼻腔炎、あくび、まれに-鼻血。
胃腸管から: 非常に頻繁に-吐き気、しばしば-下痢、便秘、嘔吐、口渇、まれに-胃腸出血(直腸を含む)。
肝臓および胆道から: 不明-肝炎、肝臓の機能パラメータの違反。
皮膚および皮下組織から: しばしば-発汗の増加、まれに-蕁麻疹、脱毛症、発疹、かゆみ、不明-斑状出血、血管浮腫。
筋骨格系および結合組織障害: しばしば-関節痛、筋肉痛。
腎臓および尿路から: 不明-尿閉。
生殖器系および乳房の部分について: しばしば-インポテンス、射精の違反、まれに-metrorrhagia(子宮出血)、月経過多、不明-乳汁漏出、持続勃起症。
全体としての身体の部分と注射部位の障害について: しばしば-衰弱、温熱療法、まれに-浮腫。
登録後の期間には、主に既存の心臓病の患者において、QT間隔の延長の症例が認められた。 健康なボランティアにおける二重盲検プラセボ対照ECG研究では、ベースラインQTc値(Friederichia式による補正)からの変化は4.3mg/日の用量で10ms、10.7mg/日で30msであった。
50歳以上の患者を含む疫学研究では、Ssriおよび三環系抗うつ薬を服用している患者において骨折のリスクが増加することが示されています。 このリスクの発生メカニズムは確立されていない。
SSRI/SSRIグループの薬物の離脱(特に突然)は、しばしば離脱症状を引き起こす. ほとんどの場合、めまい、感受性障害があります(.tsch. 現在の通過の感覚異常および感覚)、睡眠障害(tにおける.tsch. 不眠症および激しい夢)、攪拌または不安、吐き気および/または嘔吐、振戦、混乱、発汗の増加、頭痛、下痢、動悸、情緒不安定、過敏性、視覚障害. 原則として、これらの効果は軽度または中等度であり、迅速に通過するが、一部の患者では、より急性の形態および/またはより長い時間現れることが. 用量を減らすことによって薬物を徐々に排除することが推奨される
エスシタロプラムの過剰摂取に関するデータは限られており、そのような多くの場合、他の薬物の過剰摂取もあった。 ほとんどの場合、過剰摂取の症状は現れず、弱く現れる。 致命的な結果を伴うエスシタロプラムの過剰投与(他の薬物を服用せずに)はまれであり、ほとんどの場合、他の薬物の過剰投与もある。
症状: 主に中枢神経系(めまい、振戦および興奮からセロトニン症候群、痙攣障害および昏睡のまれな症例まで)、胃腸管(吐き気/嘔吐)、CCC(低血圧、頻脈、QT延長および不整脈)および電解質バランス障害(低カリウム血症、低ナトリウム血症)から。
治療: この薬には特定の解毒剤はありません。 肺の正常な気道開存性、酸素化および換気を確保することが必要である。 胃洗浄を行い、活性炭を処方する必要があります。 胃洗浄は、薬物を服用した後できるだけ早く行うべきである。 心臓および他の重要な器官のパフォーマンスを監視し、対症療法および支持療法を行うことが推奨される。
エスシタロプラムは抗うつ薬であるSSRIであり、一次結合部位に対して高い親和性を有する。 Escitalopramはまた類縁の運送者蛋白質のallosteric結合場所に、千回よりより少し結合します。 トランスポータータンパク質のアロステリック変調は、セロトニン再取り込みのより完全な阻害の結果、一次結合部位でエスシタロプラムの結合を高め
Escitalopramに下記のものを含んでいるいくつかの受容器に結合するか、または非常に弱い機能がありません:セロトニン5-HT1A-,5-HT2-受容体、ドーパミンD1-そしてD2-レセプター、α1-, α2-、β-アドレナリン受容体、ヒスタミンH1受容体、m-コリン作動性受容体、ベンゾジアゼピンおよびオピオイド受容体。
吸収はほぼ完全であり、食物摂取に依存しない。 平均Tマックス 血漿中では、繰り返し使用してから4時間後である。 エスシタロプラムの絶対バイオアベイラビリティは約80%です。
見かけのVd 経口投与後、それは12-26l/kgである。 血漿タンパク質へのエスシタロプラムおよびその主要な代謝産物の結合は80%以下である。
エスシタロプラムは肝臓で代謝されて脱メチル化され、ジデメチル化された代謝産物になる. それらは両方とも薬理学的に活性である. 窒素はn酸化物代謝物に酸化することができます. 主要物質およびその代謝産物は、グルクロニドの形態で部分的に単離される. 繰り返し使用した後、デメチルおよびジデメチル代謝産物の平均濃度は、通常、エスシタロプラムの濃度のそれぞれ28-31%および5%未満である. 脱メチル化代謝物へのエスシタロプラムの生体内変換は、主にCYP2C19アイソザイムを介して起こる. CYP3A4およびCYP2D6アイソザイムのいくつかの関与が可能である. CYP2C19アイソザイムの低活性を有する個人では、エスシタロプラムの濃度は、このアイソザイムの高活性を有する場合と同じくらい高いです. CYP2D6アイソザイムの弱い活性を有する場合の薬物濃度の有意な変化は検出されなかった
T1/2 繰り返し使用した後、それは約30時間です。 経口使用のためのクリアランスは約0.6l/分です。 エスシタロプラムの主な代謝産物は、より長い半減期を有する。 エスシタロプラムおよびその主な代謝産物は、肝臓(代謝経路)および腎臓によって排泄され、そのほとんどは尿中の代謝産物として排泄される。
エスシタロプラムの動力学は線形である。 平衡濃度は約1週間後に達する。 平均Css、50nmol/L(20-125nmol/L)、10mgの日用量で達成される。
特別な患者グループ
65歳以上の患者。 高齢患者では、エスシタロプラムは若年患者よりもゆっくりと排泄される。 高齢者の薬物動態指数AUCを用いて計算された全身血流中の物質の量は、若年健康なボランティアよりも50%多い。
- 抗うつ薬
薬力学的相互作用
選択的不可逆的MAO剤。 Ssriおよび非選択的可逆的MAO阻害剤の併用投与、ならびに最近Ssriの服用を中止した患者におけるMAO阻害剤の開始により、重篤な有害反応が報告されて いくつかのケースでは、患者はセロトニン症候群を発症した。 エスシタロプラムの非選択的不逆的MAO阻害剤と同時に使用することは禁止されている。 エスシタロプラムは、不可逆的MAO阻害剤の中止後14日後に開始することができる。 エスシタロプラムの終了後少なくとも7日は、非選択的な不可逆的MAO阻害剤を服用する前に通過する必要があります。
モクロベミド)。 セロトニン症候群のリスクのために、MAO a阻害剤モクロベミドと同時にエスシタロプラムを使用することは推奨されない。 このような薬物の組み合わせの使用が臨床的に必要であると考えられる場合は、可能な限り低い用量から始め、患者の状態の継続的な臨床モニタリングを行うことが推奨される。 エスシタロプラムは、可逆的なMAO a阻害剤モクロベミドの撤退後、少なくとも一日開始することができる。
不可逆MAO B剤(セレゾリン)。 セロトニン症候群のリスクのために、不可逆的なMAO B阻害剤セレギリンと同時にエスシタロプラムを服用する場合は注意が必要です。
セロトニン作動薬 セロトニン作動性薬剤(例えばtramadol、sumatriptanおよび他のtriptans)との同時使用はセロトニンシンドロームの開発の原因となるかもしれません。
痙攣的準備の閾値を低下させる薬物。 Ssriは痙攣準備の閾値を下げることができます。 痙攣準備の閾値を低下させる他の薬物(三環系抗うつ薬、SSRIs、メフロキン、ブプロピオン、トラマドールおよび抗精神病薬(神経弛緩薬)-フェノチアジンの誘導体、チオキサンテンおよびブチロフェノン)を使用して、エスシタロプラムと同時に注意を払うべきである。
リチウムトリプトファン Ssriとリチウムまたはトリプトファンの同時使用により増加した作用の症例が報告されているので、リチウムおよびトリプトファンとエスシタロプラムを同時に使用する場合は注意が必要である。
セントジョンズワートは穴が開いています。 Ssriとセントジョンズワートを含む薬物の同時使用 (ハイペリカム-パーフォレータム)、副作用の数の増加につながる可能性があります。
抗凝固剤および血液凝固に影響を与える他の薬剤。 血液凝固障害は、エスシタロプラムが経口抗凝固剤および血液凝固に影響を与える他の薬物(例えば、非定型神経遮断薬およびフェノチアジン誘導体、ほとんどの三環系抗うつ薬、アセチルサリチル酸および他のNsaid、チクロピジンおよびジピリダモール)と同時に使用される場合に起こり得る。 そのような場合、エスシタロプラムによる治療の開始または終了時に、血液凝固の注意深いモニタリングが必要である。 Nsaidとの併用は、出血回数の増加につながる可能性があります。
薬物動態学的相互作用
エスシタロプラムの薬物動態に対する他の薬物の影響。 エスシタロプラムの代謝は、主にアイソザイムCYP2C19の関与によって行われる。 より少ない程度では、アイソザイムCYP3A4およびCYP2D6が代謝に関与する可能性がある。 主要代謝物である脱メチル化エスシタロプラムの代謝は、CYP2D6アイソザイムによって部分的に触媒されるように見える。
エスシタロプラムとオメプラゾール(CYP2C19アイソザイムの阻害剤)の併用は、血漿中のエスシタロプラムの濃度の中等度(約50%)の増加をもたらす。
エスシタロプラムおよびシメチジン(アイソザイムCYP2D6、CYP3A4およびCYP1A2の阻害剤)の併用投与は、血漿中のエスシタロプラムの濃度の増加(約70%)をもたらす。
したがって、エスシタロプラムの可能な最大用量は、CYP2C19アイソザイム(例えば、オメプラゾール、フルオキセチン、フルボキサミン、ランソプラゾール、チクロピジン)およびシメチジンの阻害剤と同時に使用されるべきである。 エスシタロプラムおよび上記の薬物の併用投与は、臨床評価に基づいてエスシタロプラムの用量の減少を必要とする可能性がある。
他の薬物の薬物動態に対するエスシタロプラムの効果。 エスシタロプラムはCYP2D6アイソザイムの阻害剤である。 エスシタロプラムおよびこのアイソザイムによって代謝され、低い治療指数を有する薬物、例えば、フレカイニド、プロパフェノンおよびメトプロロール(心不全における使用の場合)または主にCYP2D6によって代謝され、中枢神経系に作用する薬物、例えば抗うつ薬:デシプラミン、クロミプラミン、ノルトリプチリンまたは抗精神病薬:リスペリドン、チオリダジン、ハロペリドールを併用する場合は注意が必要である。 これらの場合、用量調整が必要になることがあります。
エスシタロプラムおよびデシプラミンまたはメトプロロールの併用は、後者の二つの薬物の濃度の二重の増加をもたらす。
エスシタロプラムはCYP2C19アイソザイムをわずかに阻害する可能性がある。 したがって、エスシタロプラムおよびCYP2C19アイソザイムによって代謝される薬物を同時に使用する場合は注意が必要です。
N06AB10エスシタロプラム
However, we will provide data for each active ingredient