コンポーネント:
治療オプション:
Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:07.04.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
アクロサン
塩酸タムスロシン
尿毒症前過形成(尿膜器系の壁)。
良性前立腺過形成における排尿障害(治療)。
良性前立腺過形成における機能障害の治療。
インサイド、朝食後、水で。
18歳以上の成人、および高齢患者。 一日一回1カプセル(0.4mg)を取ります。 これは薬物の放出速度に影響を与える可能性があるので、カプセルを噛むことは推奨されない。
肝臓および腎臓機能障害を有する患者。 腎不全、ならびに軽度および中等度の肝不全では、用量調整は必要ありません。
インサイド, 食事にかかわらず、1つのテーブル。 一日1回。 使用期間は限定されず、薬物は連続療法の形態で処方される。 錠剤は全体として取られるべきであり、これは活性物質の長期放出に影響を与える可能性があるので、噛むべきではない。
中だ 食後、水で、1カプセル(0.4mg)一回。 これは薬物の放出速度に影響を与える可能性があるので、カプセルを噛むことは推奨されない。
インサイド, 最初の食事の後、噛むことなく、十分な量の水で。 この日は400mcg(1カプセル)/毎に処置されています。
アクロサン® これは、単独療法として、または5α-レダクターゼ阻害剤(フィナステリド、デュタステリド)と組み合わせて処方することができる。
タムスロシンまたは薬物の他の成分に対する過敏症,
起立性低血圧,
重度の肝不全。
注意して -耐性不全性(クレアチニンcl<10ml/分)、重度性の強い、低圧。
タムスロシンまたは薬物の他の成分に対する過敏症,
起立性低血圧(既往症を含む),
重度の肝不全。
注意して -重度度の不全性(クレアチニンcl<10ml/分)。
薬物の成分に対する過敏症,
起立性低血圧(既往症を含む),
重度の肝不全,
18歳未満(有効性および安全性は確立されていない)。
注意して: 慢性腎不全(以下のクレアチニンClの減少10ml/分),動脈低血圧(起立を含む),計画された白内障手術,CYP3A4アイソザイムの強力または適度に活性な阻害剤との併用(例えば,ケトコナゾール,ボリコナゾール).
副作用 | 頻繁に(≤1%、<10%) | まれに(≤0.1%、<1%) | まれに(≤0.01%、<0.1%) | 非常に珍しい(<0.01%) |
CCC側から | 動悸、起立性低血圧 | |||
胃腸管から | 便秘、下痢、吐き気、嘔吐 | |||
一般的な条件 | 無力症 | |||
神経系から | めまい(1,3%) | 頭痛 | 失神 | |
生殖器系の部分で | 射精の障害 | 持続勃起症 | ||
呼吸器、胸部および縦隔の障害 | 鼻炎 | |||
皮膚および皮下組織から | 発疹、かゆみ、じんましん | 血管浮腫 |
白内障手術中の虹彩の術中不安定性(狭い瞳孔症候群)の個々の症例が記載されており、手術中および手術後の合併症のリスクが増加する。
まれに-めまい、逆行性射精、孤立した症例では—起立性低血圧、頻脈/動悸、無力症、頭痛。
胃腸管から: まれに—吐き気、嘔吐、下痢、便秘。
非常にまれなケースでは、過敏反応が起こることがあります(皮膚発疹、かゆみ、血管浮腫)。
有害反応の頻度は、規制活動による医学辞書の分類に従って提示される (メドラ): 非常に一般的(>10%)、一般的(≤1<10%)、まれ:(≤0.1<1%)、まれ(≤0.01<0.1%)、非常にまれ(<0.01%)、頻度が不明(利用可能なデータから発生頻度を決定することはできません)。
免疫システムの部分で: 非常にまれに-過敏反応。
神経系から: しばしば-めまい、まれに-頭痛、まれに-失神状態、頻度は不明-睡眠障害(眠気または不眠症)。
視覚器官の部分に: 頻度は不明です-ぼやけた視力、視覚障害。
心から: まれに、心拍数、および頻度は不明である—頻脈。
船の側面から: まれに-起立性低血圧。
呼吸器系、胸部および縦隔器官から: まれに-鼻炎、頻度は不明-鼻血。
胃腸管から: まれに-吐き気、嘔吐、便秘または下痢。
皮膚および皮下組織から: まれに-皮膚発疹、かゆみ、蕁麻疹、まれに-血管浮腫、非常にまれに-スティーブンス-ジョンソン症候群、頻度は不明-多形紅斑、剥離性皮膚炎。
性器と乳房から: 非常にまれな—持続勃起症、頻度は不明-逆行性射精を含む射精障害、性欲の低下。
注射部位における一般的な障害および障害: まれに-無力症候群、頻度は不明です-背中の痛み、胸の痛み、口の乾燥。
症状: 血圧の低下、代償性頻脈。
治療: 症候性。 血圧および心拍数は、患者が水平姿勢をとると回復することができる。 効果がない場合は、BCCを添加させる手段を使用し、必要に応じて管収縮剤を使用することができます。 腎機能を監視する必要があります。 タムスロシンは血漿タンパク質に集中的に結合するので、透析が有効であることはまずありません。
薬物のさらなる吸収を防ぐために、胃を洗い、活性炭および浸透圧性下剤を服用することが推奨される。
急性タムスロシン過剰摂取の症例の報告はない。
症状: 理論的には、血圧および代償性頻脈の急性低下を発症することが可能である。
治療: 水平位置への患者の移動、胃洗浄、活性炭または浸透圧下剤(硫酸ナトリウム)の投与、効果がない場合—必要に応じてBCCを増加させる資金の任命-血管収縮腎機能を監視する必要があります。 透析の有効性はありそうもありません。
症状: 血圧の顕著な低下。
治療: 心臓刺激療法、腎機能のモニタリング、一般的な維持療法、容積代替溶液または血管収縮剤の投与。 タムスロシンのさらなる吸収を防ぐために、胃を洗ったり、活性炭または浸透性下剤を服用したりすることが可能である。
タムスロシンはポストシナプスαの特定の菌のブロッカーです1-アドレナリン受容体、特にアルファサブタイプ1A およびα1D 前立腺の平滑筋、膀胱の頸部および尿道の前立腺部分の弛緩を担当する。 0.4mgの用量のアクロサンは、最大排尿速度を増加させ千前立腺および尿道の平滑筋の緊張を低下させ、尿の流出を改善し、したがって症状を空にすることの重症度を低下させる。 アクロサンはまた、排尿筋多動が重要な役割を果たす発症において、充填症状の重症度を低下させる。
長期療法では、充填症状および空虚症状の重症度に対する影響が持続し、急性尿閉のリスクおよび外科的介入の必要性を減少させる。
アルファブロッカー1A-アドレナリン作動性受容器は周期抗の減少によって圧を減らすことができます。 0.4mgの使用量でアクロサンを使用する場合、圧の本質的に有意な低下の例はなかった。
アルファ封鎖1-タムスロシンアドレナリン受容体は、前立腺、膀胱頸部および前立腺尿道の平滑筋緊張の低下をもたらし、尿の流れを改善する。 同時に、良性前立腺肥大症における平滑筋緊張および排尿筋多動の増加による空症状および充填症状の両方が減少する。
タムスロシンのαに影響を与える能力1A-アドレナリン受容体のサブタイプは、αと相互作用する能力の20倍である1B-血管の平滑筋に位置するアドレナリン受容体のサブタイプ。 その高い選択性のために、タムスロシンは、動脈性高血圧症の患者および正常なベースライン血圧の患者の両方において、全身血圧の臨床的に有意な低下を引き起こさない。
タムスロシンは、シナプス後αを選択的かつ競合的にブロックする1A-前立腺の平滑筋のアドレナリン受容体、膀胱の首および尿道の前立腺部分およびα1D前立腺、膀胱頸部および前立腺尿道の平滑筋緊張の低下をもたらし、排尿筋の機能を改善し、良性前立腺過形成に関連する閉塞および刺激の症状を
原則として、治療効果は、薬物の服用開始から2週間後に発症するが、多くの患者では、最初の用量を服用した後に症状の重症度の低下が認められる。
タムスロシンのαに影響を与える能力1A-アドレナリン受容体はαに影響を与える能力の20倍である1B-血管の平滑筋のアドレナリン作動性受容体。 この高い選択性のために、この薬物は、動脈性高血圧症の患者および正常なベースライン血圧の患者の両方において、全身血圧の臨床的に有意な低下
吸引。 アクロサンは、非イオン性ゲルを使用したマトリックスベースの放出制御錠剤です。 この剤形は、タムスロシンの長くてゆっくりとした放出および血漿中のタムスロシンの濃度の弱い変動を伴う十分な暴露を24時間提供する。
アクロサン錠剤の形態のタムスロシンは腸に吸収される。 吸収は、投与された用量の57%と推定される。 食物摂取は薬物の吸収に影響しない。 タムスロシンは線形薬物動態によって特徴付けられる。 空飛ぶ時に単回口後、アクロサンC!マックス 血漿中のタムスロシンは平均して6時間後に達する。 投与の4日目までに到達する平衡状態では、血漿中のタムスロシンの濃度は、空腹時および食後の両方で4-6時間後に最高値に達する。 Cマックス Γレベルは、最終の後にγ6ng/mlから定常状態で11ng/mlに添加する。 血漿中のタムスロシンの最低濃度は、空腹時および食後の血漿中の最大濃度の40%である。 単回投与後および複数回投与後の血漿中の薬物の濃度に関して、患者の間に有意な個人差がある。
配布。 Γタンパク質への結合-γ99%、Vd 小さい(φ0.2l/kg)。
メタボリズム タムスロシンはレバーでより少なく動的な物質を形作るためにほっくり返します。 タムスロシンのほとんどは、変化しない形態で血漿中に存在する。 ミクロソーム肝酵素の活性を誘導するタムスロシンの能力は事実上存在しない(実験データ)。
肝不全の場合、投薬レジメンの修正は必要ない。
出力。 タムスロシンおよびその代謝産物は主に尿中に排泄され、薬物の約4-6%が変化せずに排泄される。
T1/2 タムスロシンは、単回投与量を有するアクロサン錠剤の形態で、平衡状態では、それぞれ19時間および15時間である。
吸引
タムスロシンは腸内でよく吸収され、ほぼ100%の生物学的利用能を有する。 タムスロシンの吸収は食べた後にやや遅くなります。 患者が通常の朝食後に毎回薬物を服用すると、同じレベルの吸収を達成することができる。 タムスロシンは線形動力学的方法によって特徴付けられます。 物質の0.4mgの単回収口後、そのCマックス 血漿中では、一日あたり6mgの繰り返し経口投与後0.4時間で到達し、平衡濃度は5日目までに到達し、その値は単回投与後のこのパラメータの値より約2/3
配布
Γタンパク質への結合は99%であり、分割容量は小さい(φ0.2l/kg)。
代謝
タムスロシンはレバーでより少なく動的な物質を形作るためにほっくり返します。 タムスロシンのほとんどは、変化しない形態で血漿中に存在する。
実験では、ミクロソーム肝酵素の活性をわずかに誘導するタムスロシンの能力を明らかにした。
軽度かつ中等度の肝不全では、投薬計画の修正は必要ない。
出力
タムスロシンおよびその代謝産物は主に尿中に排泄され、薬物の約9%は変わらずに排泄される。
T1/2 使用後に0.4mgの単回収を有する物質は10時間であり、複数の-13時間である。
腎不全の場合、用量の減少は必要なく、患者が重度の腎不全(クレアチニンCl<10ml/分)を有する場合、タムスロシンの投与は慎重に行うべきである。
吸引。 経口投与後、タムスロシンは胃腸管から急速かつほぼ完全に吸収され、その生物学的利用能はほぼ100%である。 アクロサンの単回投与の後® 400mcg Cのライン量で内部マックス 血漿中の活性物質は6時間後に到達する。
配布。 もち入り学5年後、cの値マックス 中の活性物質は、cよりも60-70%高いマックス 単回投与後。 血漿タンパク質への結合-99%。 Vd タムスロシンはほくわずかである(φ0.2l/kg)。
メタボリズム タムスロシンはファーストパス効果を受けず、肝臓でゆっくりと生体内変換され、αに対する高い選択性を保持する薬理学的に活性な代謝産物を形成1A-アドレナリン受容体 活性物質のほとんどは、変化しない形態で血液中に存在する。
出力。 タムスロシンは腎臓によって排泄され、用量の9%は変化せずに排泄される。 T1/2 単回投与でタムスロシン-10時間、反復投与後-13時間、最終-22時間。
タムスロシンをアテノロール,エナラプリル,ニフェジピン,テオフィリンと共に投与した場合,相互作用は認められなかった。 シメチジンと併用すると、血漿中のタムスロシンの濃度がわずかに増加し、フロセミドは減少するが、薬物の濃度が正常範囲内に留まるため、これはアクロサンの用量の変化を必要としない。 ジアゼパム、プロプラノロール、トリクロロメチアジド、クロルマジノン、アミトリプチリン、ジクロフェナク、グリベンクラミド、シンバスタチンおよびワルファリンは、ヒト血漿中のタムスロシンの遊離画分を変化させない インビトロ 次に、タムスロシンはまた、ジアゼパム、プロプラノロール、トリクロロメチアジドおよびクロルマジノンの遊離画分を変化させない。
リサーチでは in vitro 肝代謝レベルではアミトリプチリン,サルブタモール,グリベンクラミドおよびフィナステリドとの相互作用は認められなかった。 ジクロフェナクおよびワルファリンは、タムスロシンの除去率を増加させる可能性がある。
他のα遮断薬の同時投与1-アドレナリン作動性受容体は、降圧効果をもたらす可能性がある。
①アクロサンを治療するとき® アテノロール,エナラプリル,ニフェジピンとの相互作用は認められなかった。 Aclosanaの同時使用で® シメチジンでは、血漿中のタムスロシンの濃度がわずかに増加し、フロセミドでは濃度が低下した(これはアクロサンの用量の変化を必要としない®、薬物の濃度は正常範囲内にとどまるので)。
ジアゼパム、プロプラノロール、トリクロロメチアジド、クロルマジノン、アミトリプチリン、ジクロフェナク、グリベンクラミド、シンバスタチンおよびワルファリンは、ヒト血漿中のタムスロシンの遊離画分を変化させない in vitro. 次に、タムスロシンはまた、ジアゼパム、プロプラノロール、トリクロロメチアジドおよびクロルマジノンの遊離画分を変化させない。
リサーチでは in vitro 肝代謝レベルではアミトリプチリン,サルブタモール,グリベンクラミドおよびフィナステリドとの相互作用は認められなかった。
ジクロフェナクおよびワルファリンは、タムスロシンの除去率を増加させる可能性がある。
他のα拮抗薬の同時投与1-アドレナリン作動性受容体は、血圧の低下につながる可能性があります。
タムスロシンと他のαとの併用1-アドレナリン遮断薬は血圧の低下につながる可能性があります。
ジクロフェナクおよび間接抗凝固剤(ワルファリン)は、タムスロシンの除去率をわずかに増加させる。
シメチジンは血漿中のタムスロシンの濃度を増加させ、フロセミドは減少する(それは有意な臨床的意義を有さない)。
タムスロシンをアテノロール,エナラプリル,テオフィリンと同時投与した場合,薬物相互作用の徴候はなかった。
の条件で in vitro ジアゼパム,プロプラノロール,トリクロロメチアジド,クロルマジノン,アミトリプチリン,ジクロフェナク,グリベンクラミド,シンバスタチンおよびワルファリンの投与は血しょう中のタムスロシンの遊離画分の変化をもたらさなかった。 タムスロシンはジアゼパム,プロプラノロール,トリクロロメチアジドおよびクロルマジノンの遊離画分にも影響を与えなかった。
タムスロシンとCYP3A4アイソザイムの強力な阻害剤の併用は、タムスロシンへの全身暴露の増加を引き起こす可能性がある。 ケトコナゾール(CYP3A4アイソザイムの強力な阻害剤)とタムスロシンの併用投与は、AUCおよびCの増加をもたらしたマックス タムスロシンはそれぞれ2.8倍および2.2倍である。 タムスロシンは、CYP3A4アイソザイムによる遅い代謝の表現型を有する患者において、CYP2D6アイソザイムの強力な阻害剤と組み合わせて
CYP3A4アイソザイムの強力または適度に活性な阻害剤とタムスロシンを同時に使用する場合は注意が必要です。
- アルファ1-アドレナリンブロッカー[]
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- 前立腺の代謝に影響を与える薬物、および尿力学の矯正剤
- アルファブロッカー
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- アルファ1-アドレナリンブロッカー[前立腺の代謝に影響を与える薬剤、および尿力学の矯正剤]