コンポーネント:
Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:17.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
アシバル
ニモジピン
両方の剤形に共通
動脈瘤破裂によるくも膜下出血の背景に対して、脳血管の攣縮によって引き起こされる虚血性神経疾患の予防および治療(フィルムコーティングされた錠剤は、注入溶液による以前の静脈内療法後に使用される)。
フィルムコーティング錠(オプション)
高齢患者における重度の脳機能障害(記憶および集中力の低下、情緒不安定性)。
インサイド、噛むことなく、少量の液体で、食事に関係なく。 食事の間隔は少なくとも4時間でなければなりません。 提案された投薬計画に従うことが推奨される。
動脈瘤破裂によるくも膜下出血
錠剤は、アシバル注入溶液による静脈内療法の5-14日後に処方されるべきである®. 推奨用量は、2錠6回(60mgのニモジピン6回)7日間である。
高齢患者における脳障害の治療
推奨用量は、1錠3回(30mgのニモジピン3回)である。
患者の緩やかな肝障害に下げることが必要となる線量のnimodipineまたは中止す。 肝機能障害を有する患者では、ニモジピンのバイオアベイラビリティは、一次代謝の強度の低下のために増加する可能性がある。 その結果、ニモジピンの主作用および副作用、特にその降圧効果が増加する可能性がある。 そのような場合、血圧の低下の程度に応じて薬物の用量を減らすべきであり、必要に応じてニモジピンの使用を中止すべきである。
V/、注入によって。
以下の投与計画に従うことをお勧めします:
治療開始時に、1mgのニモジピン(5mlのアシバル注入溶液)を2時間投与する®約15mcg/kg/h.良好な忍容性(特に血圧の顕著な低下がない場合)では、2時間後に2mgのニモジピン/時間(約30mcg/kg/h)に用量を増加させる。 体重が70kgまたは不安定な血圧よりも有意に低い患者の初期用量は、毎時0.5mgのニモジピンでなければならない。
アシバル注入液® デキストロース5%、塩化ナトリウム0.9%、リンガー溶液、マグネシウムとリンガー溶液、デキストラン40溶液または6%ヒドロキシエチル化デンプンの約1:4の比率で注入ポンプと三チャンネル遮断弁を用いて中央カテーテルを介した連続静脈注入に使用される。®/その他の解決策)。 マンニトール、人間のアルブミンまたは血はまた付随の注入として使用されるかもしれません。
アシバル溶液® 注入容器に加えたり、他の薬物と混合したりしないでください。 麻酔、手術および血管造影中にニモジピンの投与を継続することが推奨される。
Acival解決が供給されるポリエチレンの管を接続するため® 三チャネル遮断弁は、付随する溶液および中央カテーテルの供給チャネルに使用されなければならない。
予防の使用。 ニモジピンによる静脈内療法は、出血後4日以内に開始し、血管痙攣の最大リスクの全期間、すなわちくも膜下出血後10-14日まで継続すべきである。
次の7日間の注入療法の終了後、60mgの用量でニモジピンの錠剤形態を6時間間隔で4回経口投与することが推奨される。
治療上の使用。 くも膜下出血による血管痙攣による虚血性神経学的障害が既に存在する場合、注入療法はできるだけ早く開始し、少なくとも5日間行うべきであるが、14日以内に行うべきである。 次の7日間の注入療法の終了後、60mg6回(4時間ごと)の用量でニモジピンの錠剤形態を経口投与することが推奨される。 アシバル溶液の治療または予防使用中の場合® 出血の外科的治療が行われ、ニモジピンによる静脈内療法は手術後少なくとも5日間継続されるべきである。
脳の水槽の紹介。 手術中、ニモジピンの新たに調製された溶液(1mlのアシバル注入溶液)® および19mlのリンゲル溶液)を平均体温に加熱し、肋間内に投与することができる。 この溶液は、調製直後に使用しなければならない。
患者が薬物の使用に有害反応を起こした場合は、用量を減らすか、ニモジピンによる治療を中止する必要があります。 重度の肝障害、特に肝硬変において、ニモジピンの生物学的利用能は、一次代謝の強度の低下および代謝不活性化の減速のために増加し得る。 この結果は、薬物の主作用および副作用、特にその降圧効果の悪化であり得る。 そのような場合、血圧の低下の程度に基づいて薬物の用量を減らすべきであり、必要に応じて治療を中断すべきである。
ニモジピン溶液は光に敏感なので、直射日光を避けるべきです:ガラス注射器と黒、茶色、黄色または赤色の接続チューブを使用する必要があります。 拡散させた日光か人工光のAcival® それは特別な保護措置なしで10時間使用することができます。
ニモジピン、アシバル注入液の活性物質®、PVCによって吸収され、その非経口投与のために、PEチューブを有するシステムのみを使用することができる。
フィルムコーティング錠
薬物の成分のいずれかに対する過敏症,
重度の肝障害(肝硬変など)),
リファンピシンまたは抗てんかん薬(フェノバルビタール、フェニトイン、カルバマゼピン)との併用投与),
妊娠,
母乳育児期間,
年齢は18歳まで。
輸液のための溶液
適応症の重症度のために、唯一の絶対禁忌は個々の不耐性である。
注意して
両方の投薬形態のために公有地
動脈低血圧(sBP<100mmHg)。
不安定狭心症の患者または急性心筋梗塞後の最初の4週間中に-潜在的なリスク(冠動脈灌流および心筋虚血の減少)および利益(脳灌流の改善)の比),
フィルムコーティング錠
重度の腎障害(糸球体濾過率<20ml/分)を有する複合病理を有する高齢患者),
重度の心不全を有する高齢患者は、脳障害の治療のために薬物を受け取る(定期的な検査が必要である)。
輸液のための溶液
重度の徐脈,
心筋虚血,
重度の心不全,
頭蓋内圧の上昇,
脳の全身浮腫,
肝臓および腎不全,
アルコール依存症、妊娠中および授乳中の女性、肝臓疾患の患者およびてんかんに罹患している患者-薬物中のエタノールの量が23.7%のために。
両方の剤形に共通
アシバルの使用に関連して報告された有害反応®、以下の表に示す。 各群において、望ましくない影響は、重症度の低下の順に提示される。 頻度は次のように定義される:非常に頻繁に(≥1/10)、頻繁に(≥1/100への<1/10)、まれに(≥1/1,000への<1/100)、まれに(≥1/10,000への<1/1,000)、非常にまれに(<1/10,000)。
表1
虚血性神経疾患における薬物の使用に関連して報告された有害反応
オルガンシステムクラス(MedDRA) | まれに | まれに |
両方の剤形について | ||
血液やリンパ系から | 血小板減少症 | |
免疫システムから | アレルギー反応、発疹 | |
神経系から | 頭痛 | |
心から | 頻脈 | 徐脈 |
船の側面から | 血圧低下、血管拡張 | |
胃腸管から | 吐き気 | 腸閉塞 |
肝胆道系の側から | 肝酵素レベルの一時的な増加 | |
注入の解決のため | ||
注射部位での反応 | 注射部位または注入部位での反応、注射部位での血栓性静脈炎 |
フィルムコーティング錠
表2
高齢患者における重度の脳機能障害における薬物の使用に関連して報告された有害反応
オルガンシステムクラス(MedDRA) | しばしば | まれに |
免疫システムの部分で | アレルギー反応、発疹 | |
神経系から | 頭痛、めまい、めまい、運動亢進、振戦 | |
心から | 動悸、頻脈 | |
船の側面から | 血圧低下、血管拡張 | 失神、腫れ |
胃腸管から | 便秘、下痢、鼓腸 |
症状: 両方の剤形に共通-血圧、頻脈または徐脈の顕著な低下、フィルムシェルで覆われた錠剤(オプション)-嘔吐、上腹部領域の痛み、中枢神経系の違反の症状。 過剰摂取の場合、薬物は直ちに停止する必要があります。
治療: 症候性。 応急処置には、フィルムコーティングされた錠剤-胃洗浄および活性炭の投与、両方の剤形-血圧が著しく低下した場合は、静脈内ドーパミンまたはノルエピネフリンを注入する必要があります。 ニモジピンの特定の解毒剤は不明である。
それは、脳血管拡張作用を有し、様々な血管活性物質(セロトニン、PGおよびヒスタミンを含む)によって引き起こされる血管痙攣を予防または排除し、神経
脳循環の急性障害を有する患者では、脳の血管を拡張することにより、脳の血液循環が改善される。 この場合、追加の灌流は、原則として、脳の損傷した血液領域および以前に不十分に灌流された血液領域の領域でより顕著である。 ニモジピンの使用は、くも膜下出血のために起こる虚血性神経障害の死亡率および頻度を有意に減少させることができる。
ニモジピンは、カルシウムチャネルに関連する脳の血管の受容体に作用し、神経細胞に対する保護効果を有し、その機能を安定させ、脳への血液供給を改善し、神経細胞による虚血の耐性を改善し、"スティーリング症候群"を発症しない。 それは、脳機能障害を有する患者の記憶および濃度障害に有益な効果を有する。 同時に、個人的、行動的反応および心理測定機能検査の結果が改善される。
吸引。 経口投与後、活性物質はほぼ完全に吸収される。 ニモジピンおよび一次代謝産物は、錠剤を服用してから10-15分後に血漿中で検出される。 反復経口投与後(30ミリグラム3回の日)Cマックス 高齢患者では、0.6-1.6時間後に達成され、7.3-43.2ng/mlであった。 30および60mg Sの単回用量を服用した後の若年患者ではマックス それぞれ(16±8)および(31±12)ng/mlである。 からの増加マックス そしてAUCは用量依存性である。
肝臓を通る"最初の通過"(85-95%)での集中的な代謝のために、絶対的なバイオアベイラビリティは5-15%である。
0.03mg/kg/hの速度で長期注入すると、ニフェジピンの平均安定血漿濃度は17.6-26.6ng/mlである。 静脈内ボーラス注入後、5-10分後および約60分後に血漿中のニモジピン濃度が二相減少する。 Vd それは0.9-1.6l/kg、総整理です0.6-1.9l/h/kgです。
配布。 血漿タンパク質(97-99%)に集中的に結合し、胎盤障壁を貫通する。 母乳中のニモジピンおよびその代謝産物の濃度は、血漿中の濃度を有意に上回る。
経口投与後、脳脊髄液中のニモジピンの濃度は、血漿中の濃度の約0.5%である。
代謝および排泄。 それは主にジヒドロピリジン環の脱水素化及びエステルの酸化的切断によって代謝される。 血漿中に見出される三つの主要な代謝産物は、臨床的に有意な活性を有さない。
肝臓酵素の活性に対するニモジピンの効果は研究されていない。 ヒトでは、代謝産物は腎臓によって排泄される50%であり、胆汁では30%である。
Tの初期フェーズ1/2 フィルムシェルでコーティングされた錠剤は、1.1-1.7時間である。 ファイナルフェーズT1/2 -5-10時間 —
- カルシウムチャネルブロッカー(BMCC)[カルシウムチャネル抵抗株]
- "いい"カルシウムチャネル(BMCC)のブロッカー[愛の森の正者]
両方の投薬形態のために公有地
ニモジピンは、利尿薬、β遮断薬、ACE阻害薬、A1-アデノシン受容体antagon抗薬、他のカルシウム拮抗薬、α遮断薬、α-メチルドパ、ホスホジエステラーゼ阻害剤と同時投与すると血圧を下げることができます。
抗うつ薬ノルトリプチリンによるニモジピンの長期使用は、血漿中のニモジピン濃度のわずかな減少をもたらす(ノルトリプチリンの濃度は変
フィルムコーティング錠
ニモジピンはシトクロムP450 3A4系の関与によって代謝されるので、この酵素系を阻害する薬物は、血漿中のニモジピンの濃度を増加させること これらは次のような薬です
-エリスロマイシンなどのマクロライド(構造的に関連するアジスロマイシンはそのような特性を有していない),
-HIVプロテアーゼ阻害剤(例えば、リトナビル、ジドブジン),
-アゾール系抗真菌薬(ケトコナゾールなど)),
-抗うつ薬ネファゾドンおよびフルオキセチン(同時投与が50に達したときの血漿中のニモジピン濃度の増加%),
-キヌプリスチン/ダルフォプリスチン,
-シメチジン,
-バルプロ酸
そのような薬物を共同処方する場合、ニモジピンの用量の減少および血圧のモニタリングが提供されるべきである。
グレープフルーツジュースは、ジヒドロピリジンの酸化的代謝を抑制する。 グレープフルーツジュースとニモジピンの組み合わせは、血漿中のニモジピンの濃度の増加につながる可能性があるため、避けるべきである。
シトクロムP450 3A4酵素系を誘導する抗てんかん薬-フェノバルビタール、フェニトイン、カルバマゼピン、リファンピシン-ニモジピンの生物学的利用能を著しく低下させるので、それらの併用は禁忌である。
輸液のための溶液
フルオキセチンによるニモジピンの長期使用は、血漿中のニモジピンの濃度を平均50%増加させる。 フルオキセチンの濃度は有意に減少するが、フルオキセチン-ノルフルオキセチン-の活性代謝物の含有量は変化しない。
長期ハロペリドール療法の患者では,ニモジピンとハロペリドールとの薬物相互作用は認められなかった。
ジドブジンとニモジピンの同時静脈内投与は、ジドブジンのAUCの有意な増加およびその体積Vの減少をもたらすd そして最低地上高。
腎毒性薬(アミノグリコシド、セファロスポリン、フロセミドなど)との併用療法は、腎機能障害を引き起こす可能性があります。 したがって、そのような治療の場合、ならびに腎不全患者においては、慎重な管理の下で治療を行うべきである。 腎機能の違反が検出された場合は、ニモジピンの使用を中止する必要があります。
アシバル注入液® 体積23.7%のアルコールが含まれているので、アルコールと他の薬物との相互作用の可能性を考慮する必要があります。
However, we will provide data for each active ingredient