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治療オプション:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:03.04.2022
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アシノン
ニザチジン
アシノン(ニザチジン)は、活動性十二指腸潰瘍の治療のために最大8週間にわたって示される。 ほとんどの患者では、潰瘍は4週間以内に治癒します。
Acinon(nizatidine)は活動性十二指腸潰瘍の治療の後の150mg h.s.の減らされた適量でduodenal潰瘍の患者の維持療法のために、示されます。 アシノン(ニザチジン)による1年以上の連続療法の結果は知られていない。
アシノン(ニザチジン)は、びらん性および潰瘍性食道炎、およびGERDによる関連する胸焼けを含む内視鏡的に診断された食道炎の治療のために最大12週
アシノン(ニザチジン)は、活性良性胃潰瘍の治療のために最大8週間にわたって示される。 治療を開始する前に、悪性胃潰瘍の可能性を排除するように注意する必要があります。
活動性十二指腸潰瘍 -大人のための推薦された口頭適量は就寝時に300mg一度毎日です。 代わりとなる適量の養生法は毎日二回150mgです。
治癒した十二指腸潰瘍のメンテナンス -大人のための推薦された口頭適量は就寝時に一度毎日150mgです。
胃食道逆流症 -びらん、潰瘍、および関連する胸焼けの治療のための成人における推奨経口投与量は、毎日二回150mgである。
アクティブ良性胃潰瘍 -推薦された口頭適量は300として与えられるmg毎日150mg二度または就寝時に毎日300mg一度与えられます。 治療の前に、悪性胃潰瘍形成の可能性を排除するように注意する必要があります。
中等度から重度の腎不全の患者のための投与量の調整 -腎機能障害を有する患者の用量は、以下のように減少させるべきである:
活動性十二指腸潰瘍、逆流性食道炎および良性胃潰瘍
Ccr | 線量 |
20-50ミリリットル/分 | Φ150mg |
一般おきに150mg | |
メンテナンス療法 | |
Ccr | 線量 |
20-50ミリリットル/分 | 一般おきに150mg |
150mg3円と |
いくつかの高齢患者は、50mL/分未満のクレアチニンクリアランスを有し、腎障害患者の薬物動態データに基づいて、そのような患者の用量をそれに応じて減少させるべきである。 腎不全患者におけるこの投与量の減少の臨床効果は評価されていない。
アシノン(ニザチジン)は、薬物に対する既知の過敏症を有する患者には禁忌である。 このクラスの化合物における交差感度が観察されているため、H2-アシノン(ニザチジン)を含む受容体antagon抗薬は、他のHに対する過敏症の病歴を有する患者に投与すべきではない2-受容体拮抗薬
警告
情報は提供されていません。
注意事項
一般 — 1. ニザチジン療法に対する症候性反応は、胃悪性腫瘍の存在を排除しない。
2. Nizatidineは腎臓によって主に排泄されるので、適量は厳しい腎不全への穏健派の患者で減るべきです (見る 適量および管理).
3. 肝腎症候群患者における薬物動態学的研究は行われていない。 ニザチジンの用量の一部は肝臓で代謝される。 正常な腎機能および合併症のない肝機能障害を有する患者では、ニザチジンの処分は正常な被験者のそれと同様である。
検査室テスト -マルチスティックスを有するウロビリノーゲンに対する偽陽性テスト® ニザチジンによる治療中に起こることがあります。
発がん、突然変異誘発、生殖能力の障害 -2年間の経口発癌性試験では、500mg/kg/日(推奨される毎日の治療用量の約80倍)の高用量を有するラットにおいて、発癌作用の証拠は示されなかった. 胃酸粘膜におけるエンテロクロマフフィン様(ECL)細胞の密度の用量関連の増加があった. マウスにおける2年間の研究では、プラセボと比較して高用量の男性で肝臓の過形成性結節が増加したが、雄マウスにおける発癌作用の証拠はな. アシノン(ニザチジン)の高用量を与えられた雌マウス(2,000mg/kg/日、ヒト用量の約330倍)は、肝癌および肝結節性過形成のわずかに統計的に有意な増加を示し、他の用量群のいずれにおいても数値的増加は見られなかった。. 高用量動物における肝癌の割合は、使用されたマウスの株について見られる歴史的制御限界内であった. 雌マウスは、同時対照と軽度の肝障害(トランスアミナーゼ上昇)の証拠と比較して、過剰(30%)体重減少によって示されるように、最大許容用量よりも大き). ラット、雄マウス、雌マウス(最大360mg/kg/日、ヒト用量の約60倍)における発癌性の証拠はなく、アシノン(ニザチジン)に対する発癌性の証拠は考えられていない。)
アシノン(ニザチジン)は、細菌突然変異試験、予定外のDNA合成、姉妹染色分体交換、マウスリンパ腫アッセイ、染色体異常試験、および小核試験を含む、その潜在的な遺伝的毒性を評価するために行われたテストのバッテリーで変異原性ではなかった。
ラットにおける2世代、周産期および出生後の不妊治療の研究では、650mg/kg/日までのニザチジンの用量は、親動物またはその子孫の生殖能力に悪影響
妊娠 — 催奇形性の効果— カテゴリB-1500mg/kg/日(9000mg/m)までの用量で妊娠ラットにおける経口再生研究2/日、体表面積に基づく推奨ヒト用量の40.5倍)および妊娠中のウサギでは、275mg/kg/日(3245mg/m)までの用量で2/日、体表面積に基づいて推奨されるヒト用量の14.6倍)は、ニザチジンによる胎児への生殖能力の障害または害の証拠を明らかにしていない。 しかし、妊娠中の女性には適切かつ十分に制御された研究はありません。 な動物繁殖研究は必ずしも予測の人間の応答は、この薬を使妊娠中の場合に限りが必要と考えます。
授乳中の母親 -授乳中の女性で行われた研究では、ニザチジンの投与経口投与量の0.1%が血漿濃度に比例してヒト乳中に分泌されることが示されている。 ニザチジンで治療された授乳中のラットによって飼育された子犬の成長抑制のために、母親に対する薬物の重要性を考慮して、授乳中止または中止のどちらかを決定する必要があります。
小児用 -小児患者における安全性および有効性は確立されていない。
高齢者の使用 -ニザチジンで治療された臨床研究における955人の患者のうち、337人(35.3%)は65歳以上であった。 これらの被験者と若年被験者の間に安全性または有効性の全体的な違いは観察されなかった。 他の報告された臨床経験は、高齢者と若年患者の間の応答の違いを特定していないが、いくつかの高齢者のより大きな感度を排除することはでき
この薬物は、腎臓によって実質的に排泄されることが知られており、この薬物に対する毒性反応のリスクは、腎機能障害を有する患者においてより大 高齢患者は腎機能が低下する可能性が高いため、用量選択には注意が必要であり、腎機能をモニタリングすることが有用である可能性がある (見る 適量および管理).
世界的に、ニザチジンの制御された臨床試験には、さまざまな期間の研究でニザチジンを与えられた6,000人以上の患者が含まれていました。 米国およびカナダでのプラセボ対照試験には、ニザチジンを投与された2,600人以上の患者と1,700人以上のプラセボを投与された患者が含まれてい これらのプラセボ対照試験における有害事象のうち、貧血(0.2%対0%)および蕁麻疹(0.5%対0.1%)は、ニザチジン群で有意に一般的であった。
米国およびカナダにおけるプラセボ対照臨床試験における発生率 -表5は、プラセボ対照試験に参加したニザチジン治療患者の間で1%以上の頻度で発生した有害事象を示している。 引用された数字は、研究された集団における副作用発生率に対する薬物および非薬物因子の相対寄与を推定するためのいくつかの基礎を提供する。
表5米国およびカナダにおけるプラセボ対照臨床試験における治療-創発的有害事象の発生率 | ||
イベントを報告する患者の割合 | ||
ボディシステム/不利なでき事* | ニザチジン(N=2,694) | プラセボ(n=1,729) |
ボディ全体として | ||
頭痛 | 16.6 | 15.6 |
腹痛 | 7.5 | 12.5 |
痛み | 4.2 | 3.8 |
無力症 | 3.1 | 2.9 |
背中の痛み | 2.4 | 2.6 |
胸の痛み | 2.3 | 2.1 |
感染 | 1.7 | 1.1 |
フィーバー | 1.6 | 2.3 |
手術の手順 | 1.4 | 1.5 |
ケガ-事故 | 1.2 | 0.9 |
消化器 | ||
下痢 | 7.2 | 6.9 |
吐き気 | 5.4 | 7.4 |
鼓腸 | 4.9 | 5.4 |
嘔吐 | 3.6 | 5.6 |
消化不良 | 3.6 | 4.4 |
便秘 | 2.5 | 3.8 |
ドライマウス | 1.4 | 1.3 |
吐き気および嘔吐 | 1.2 | 1.9 |
拒食症 | 1.2 | 1.6 |
胃腸障害 | 1.1 | 1.2 |
歯の障害 | 1 | 0.8 |
筋骨格 | ||
筋肉痛 | 1.7 | 1.5 |
緊張している | ||
めまい | 4.6 | 3.8 |
不眠症 | 2.7 | 3.4 |
異常な夢 | 1.9 | 1.9 |
ソムノレンス | 1.9 | 1.6 |
不安 | 1.6 | 1.4 |
緊張しています。 | 1.1 | 0.8 |
呼吸器 | ||
鼻炎 | 9.8 | 9.6 |
咽頭炎 | 3.3 | 3.1 |
副鼻腔炎 | 2.4 | 2.1 |
咳、増加しました | 2 | 2 |
皮膚および付属物 | ||
発疹 | 1.9 | 2.1 |
掻痒症 | 1.7 | 1.3 |
特別な感覚 | ||
弱視 | 1 | 0.9 |
*ニザチジン治療患者の少なくとも1%によって報告されたイベントが含まれています。 |
あまり一般的ではない様々な出来事も報告されたが、これらがニザチジンによって引き起こされたかどうかを判断することはできなかった。
肝 -上昇した肝酵素試験(SGOT[AST]、SGPT[ALT]、またはアルカリホスファターゼ)によって証明される肝細胞損傷は、一部の患者で発生し、おそらくまたはおそらくニザチジン. いくつかのケースでは、SGOT、SGPT酵素(500IU/Lより大きい)の著しい上昇があり、単一のインスタンスでは、SGPTは2,000IU/Lより大きかった. しかし、正常の上限の3倍に上昇した肝酵素および上昇の全体的な発生率は、プラセボ治療患者における肝酵素異常の割合と有意に異ならなかった. すべての異常は、アシノン(ニザチジン)の中止後に可逆的であった). 市場の導入以来、肝炎および黄疸は報告されました. 黄疸を伴う胆汁うっ滞または混合肝細胞および胆汁うっ滞損傷のまれなケースは、アシノン(ニザチジン)の中止後の異常の逆転を伴って報告されてい)
心血管-臨床薬理学研究では、無症候性心室頻拍の短いエピソードは、アシノン(ニザチジン)を投与した2人および3未治療の被験者において起こった。
CNS -可逆的な精神的混乱のまれなケースが報告されている。
内分泌 -臨床薬理学研究および対照臨床試験は、アシノン(ニザチジン)による抗アンドロゲン活性の証拠を示さなかった。 無力および減らされたリビドーはAcinon(nizatidine)を受け取った患者と偽薬を与えられたそれらによって同じような頻度と報告されました。 女性化乳房のまれなレポートが発生しました。
血液学 -貧血は、プラセボ治療患者よりもニザチジンで有意に頻繁に報告された。 致命的な血小板減少症は、アシノン(ニザチジン)と別のHで治療された患者で報告されました2-レセプターアンタゴニスト これまで,この患者は他の薬剤を服用している間に血小板減少症を経験していた。 血小板減少性紫斑病のまれな症例が報告されている。
インテグメンタル -発汗および蕁麻疹は、プラセボ治療患者よりもニザチジンで有意に頻繁に報告された。 発疹および剥離性皮膚炎も報告された。 血管炎はまれに報告されている。
過敏症 -他のHと同じように2-受容体拮抗薬、ニザチジン投与後のアナフィラキシーのまれな症例が報告されている。 過敏反応のまれなエピソード(例えば、気管支痙攣、喉頭浮腫、発疹、およびeos球増加症)が報告されている。
ボディ全体として -血清の病気そっくりの反作用はnizatidineの使用と共にまれに起こりませんでした。
尿生殖器 -インポテンスの報告が発生しました。
その他 -痛風または腎結石症と関連しない高尿酸血症が報告された。 ニザチジン投与に関連するeos球増加症,発熱,悪心が報告されている。
アシノン(ニザチジン)の過剰投与はめったに報告されていない。 このような過剰摂取が発生した場合のガイドとして以下が提供されます。
徴候および症状 -ヒトにおけるアシノン(ニザチジン)の過剰投与に関する臨床経験はほとんどありません。 大量のニザチジンを投与した試験動物は、流涙、唾液分泌、嘔吐、縮瞳および下痢を含むコリン作動性型効果を示した。 イヌでは800mg/kg、サルでは1,200mg/kgの単回経口投与量は致命的ではなかった。 ラットおよびマウスにおける静脈内致死量中央値は、それぞれ301mg/kgおよび232mg/kgであった。
治療 -過剰摂取の治療に関する最新の情報を取得するには、認定された地域毒管理センターが良いリソースです。 認定毒物管理センターの電話番号は、 医師のデスクリファレンス (PDR). 過量投与を管理する際には、複数の薬物過量、薬物間の相互作用、および患者の異常な薬物動態学の可能性を考慮してください。
過剰投与が起こった場合、活性炭、嘔吐、または洗浄の使用は、臨床モニタリングおよび支持療法とともに考慮されるべきである。 血液透析が体内からニザチジンを除去する能力は決定的に実証されていないが、その分布が大きいため、この方法によってニザチジンが効率的に体内から除去されることは期待されていない。
-Nizati-dineの絶対経口バイオアベイラビリティは70%を超えています。 ピーク血しょう集中(700から1,800 m150mgの線量のためのg/Lおよび1,400から3,600 m300-mg用量のg/L)は、用量の0.5-3時間後に起こる。 濃度1,000 mg/Lは3に相当します mモル/L、300mgの用量は905に相当します mほくろ 投与から12時間後の血漿濃度は10未満である m除去の半減期は1から2時間です、血しょう整理は40から60のL/hであり、配分の容積は0.8から1.5L/kgです。 Nizatidineの短い半減期そして急速な整理のために、薬剤の蓄積は就寝時間で300mgか150mgを毎日二回取る正常な腎臓機能の個人で期待されません。 アシノン(ニザチジン)は、推奨用量範囲にわたって用量比例を示す。
ニザチジンの経口バイオアベイラビリティは、プロパンテリンの併用摂取によって影響を受けません。 シメチコンとアルミニウムとマグネシウムの水酸化物からなる制酸剤は、ニザチジンの吸収を約10%減少させる。 食べ物では、AUCとCマックス 約10%増加します。
ヒトでは、経口用量の7%未満がN2-モノード-メチルニザチジンとして代謝される。2-尿で排泄される主要な代謝物質である受容器の反対者。 他の可能性の高い代謝産物は、N2-酸化物(用量の5%未満)およびS-酸化物(用量の6%未満)である。
ニザチジンの経口投与量の90%以上が12時間以内に尿中に排泄される。 経口用量の約60%が未変化の薬物として排泄される。 腎クリアランスは約500mL/分であり、これは活性尿細管分泌による排泄を示す。 投与された用量の6%未満が糞便中で排除される。
中等度から重度の腎障害は、半減期を有意に延長し、ニザチジンのクリアランスを減少させる。 機能的にアネフリックである個人では、半減期は3.5-11時間であり、血漿クリアランスは7-14L/hであり、臨床的に有意な腎障害を有する個人における薬物の蓄積を避けるために、アシノン(ニザチジン)の用量の量および/または頻度は、機能不全の重症度に比例して減少させるべきである。 (見る 適量および管理).
ニザチジンのおよそ35%は血しょう蛋白質に、主にに区切られます a1-酸糖タンパク質。 ワルファリン,ジアゼパム,アセトアミノフェン,プロパンテリン,フェノバルビタールおよびプロプラノロールはinvitroでのニザチジンの血しょう蛋白結合に影響しなかった。
臨床試験 — 1. 活動性十二指腸潰瘍:米国における多施設二重盲検プラセボ対照研究では、内視鏡的に診断された十二指腸潰瘍は、プラセボよりもアシノン(ニザチジン)、300mg h.s.または150mg b.i.d.の投与後、より迅速に治癒した(表2)。 100mg h.s.などのより低い用量は、わずかに低い有効性を有していた。
表2アシノンアシノンに対する潰瘍の治癒反応 | ||||||
300mg h.s. | 150mg b.i.d. | プラセボ | ||||
入力された番号 | 癒される/評価可能 | 入力された番号 | 癒される/評価可能 | 入力された番号 | 癒される/評価可能 | |
研究1 | ||||||
週2 | 276 | 93/265 (35%)* | 279 | 55/260 (21%) | ||
第4週 | 198/259 (76%)* | 95/243 (39%) | ||||
スタディ2 | ||||||
週2 | 108 | 24/103 (23%)* | 106 | 27/101 (27%)* | 101 | 9/93 (10%) |
第4週 | 65/97 (67%)* | 66/97 (68%)* | 24/84 (29%) | |||
スタディ3 | ||||||
週2 | 92 | 22/90 (24%)† | 98 | 13/92 (14%) | ||
第4週 | 52/85 (61%)* | 29/88 (33%) | ||||
第8週 | 68/83 (82%)* | 39/79 (49%) | ||||
*P | ||||||
†P |
2. 治癒した十二指腸潰瘍のメンテナンス:
アシノン(nizatidine)の減らされた線量による処置は活動的なduodenal潰瘍の治療の後で維持療法として有効であるために示されていました。 米国で実施された多施設二重盲検プラセボ対照研究では、就寝時に150mgのアシノン(ニザチジン)を摂取すると、最大1年間治療された患者における十二指腸潰瘍再発の発生率が有意に低くなった(表3)。
表3米国で実施された二重盲検試験における3、6、および12ヶ月までに繰り返される潰瘍の割合 | ||
月 | アシノン、150mg h.s. | プラセボ |
3 | 13% (28/208)* | 40% (82/204) |
6 | 24% (45/188)* | 57% (106/187) |
12 | 34% (57/166)* | 64% (112/175) |
*P |
3. 胃食道逆流症(逆流性食道炎)):
米国およびカナダで行われた2つの多施設二重盲検プラセボ対照臨床試験において、アシノン(ニザチジン)は、内視鏡的に診断された食道炎の改善およびびらん性および潰瘍性食道炎の治癒においてプラセボよりも効果的であった。
びらん性または潰瘍性食道炎の患者では、150mg b.i.d.アシノン(ニザチジン)88患者に与えられた98患者の研究1では、3週間(16%対7%)および6週間(32%対16%)で%, PPP
さらに、関連する胸焼けの軽減は、アシノン(ニザチジン)で治療された患者でより大きかった。 アシノン(ニザチジン)で治療された患者は、プラセボで治療された患者よりも少ない制酸剤を消費した。
4. アクティブ良性胃潰瘍:
米国およびカナダで実施された多施設二重盲検プラセボ対照試験では、内視鏡的に診断された良性胃潰瘍は、プラセボよりもニザチジンの投与後に有意に迅速に治癒した(表4)。
表4 | |||
週 | 治療 | 治癒率 | 対プラセボ値* |
4 | Niz300mg h.s. | 52/153 (34%) | 0.342 |
Niz150mg b.i.d. | 65/151 (43%) | 0.022 | |
プラセボ | 48/151 (32%) | ||
8 | Niz300mg h.s. | 99/153 (65%) | 0.011 |
Niz150mg b.i.d. | 105/151 (70%) | ||
プラセボ | 78/151 (52%) | ||
*P値は、カイヤ検査によって得られた両側であり、多重比較のために調整されていません。 |
ヨーロッパにおける多施設二重盲検比較対照研究では、ニザチジン(300mg h.s.または150mg b.i.d.)を受けている患者の治癒率は、比較薬を受けている患者の治癒率と同等であり、統計的に歴史的なプラセボ対照率よりも優れていた。
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However, we will provide data for each active ingredient