コンポーネント:
作用機序:
Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:26.03.2022
アテンション! そのこのページの情報は医療専門家のみを対象としています! その情報が収集したオープン源を含めることが可能である重大な誤差! 注意して、このページ上のすべての情報を再確認してください!
同じ成分を持つトップ20の薬:
アシッド-ア-ヴィット
トレチノイン
Acid-A-Vitカプセル(tretinoin)は、急性前骨髄球性白血病(APL)、フランス-アメリカ-イギリス(FAB)分類M3(M3変異体を含む)の患者における寛解誘導のために示され、T(15,17)転座および/またはPML/RARa遺伝子の存在を特徴とし、アントラサイクリン化学療法に対して難治性であるか、再発を受けているか、またはアントラサイクリンベースの化学療法が禁忌である。. 酸A Vit(トレチノイン)は解を誘導するのに勝つだけです。 最適な統合または維持レジメンは定義されていないが、すべての患者は、酸a Vit(トレチノイン)による誘導療法の完了時に、APLの寛解統合および/または維) )
酸A Vitは異常性菌の群における局所使用のために示される。 他の疾患の治療におけるこの製品の長期使用の安全性および有効性は確立されていない。
使用量は45mg/mです2 /日,完全寛解が文書化されるまで、二つの等しく分割された用量で投与. 治療は、完全寛解に達してから30日後、または治療の90日後のいずれか早い方に中止する必要があります。
酸A Vit(トレチノイン)治療開始後、t(15,17)転座の存在が細胞遺伝学および/またはポリメラーゼ連鎖反応研究によって確認されず、患者が酸a Vit(トレチノイン)に反応しなかった場合、急性骨髄性白血病に適した代替療法を考慮すべきである。
酸avit(トレチノイン)は解を誘導するためにのみ使用される。 最適な統合または保守スキームは決定されなかった。 したがって、すべての患者は、特に禁忌でない限り、酸A Vit(トレチノイン)による誘導療法後に、APLのための標準的な統合および/または維持化学療法レジメ
酸vitのゲル、クリームまたは液体はアクネの損害が起こる皮に退職の前に一日一回適用されるべきです全体の影響を受けた区域をわずかにカバーしま. 液体:液体は指先、ガーゼパッドまたは綿棒によって加えることができます. ガーゼや綿を使用する場合は、過度に過飽和でないため、治療が意図されていない領域に液体が入るように注意する必要があります. ルル:のるるルルの"ピリング"。. 、の 、 、 一 .の中 .のプリキュアです。 一時的に治療を中止したり、使用頻度を減らしたりする必要がある場合は、治療を再開したり、患者が治療に耐えることができれば使用頻度を増やすこ
ビヒクル、薬物濃度または用量率の変化は、臨床治療応答および皮膚耐性の注意深い観察によって注意深く監視されるべきである。
治療の最初の数週間の間に、炎症性病変の明らかな悪化が起こることがある。 これは、以前は目に見えなかった深い病変に対する薬物の影響によるものであり、治療の中止の理由とみなされるべきではない。
治療上の結果は二から三週間後に気づかれるべきですが、ある特定の肯定的な効果が見られる前に療法の六週間以上は要求されるかもしれません。
アクネの損害が十分に答えたら、より少なく頻繁な適用または他の適量形態との改善を維持することは可能かもしれません。
酸-A-Vit(tretinoin)のアクネの処置と扱われる患者は化粧品を使用するかもしれませんが薬物が応用である前に扱われるべき区域は完全にきれいになるべき(参照 予防.)
酸A Vit(トレチノイン)は、酸A Vit(トレチノイン)、その成分または他のレチノイドに対する過剰を有する患者には認められない。 酸A Vit(tretinoin)はゼラチンのカプセルで防腐剤として使用されるparabensに敏感である患者に与えられるべきではないです。
成分のいずれかに対する過敏症が検出された場合、製品の使用を中止する必要があります。
警告の表示
妊娠カテゴリD-箱入り警告を参照してください
Tretinoinはマウス、ラット、ハムスター、ウサギおよびピグテールで催奇形性およびembryotoxic効果をもたらし、妊婦に管理されたとき胎児の損傷を引き起こすことができTretinoinにより調査されるすべての動物の生きている胎児の胎児のresorptionsそして減少を引き起こします。 総外部、軟部組織および骨格の変化は、マウスで0、7mg/kg/日、ラットで2mg/kg/日、ハムスターで7mg/kg/日、および10mg/kg/日の用量で、ピグテールサルで試験された唯一の用量(約1/20、1/4、および1/2および4倍のmg/mのヒト用量)で発生した。2 -ベース)。
妊娠中の女性には十分かつ十分に制御された研究はありません. 酸A Vit(tretinoin)を与えられた人々との経験が非常に限られているが、他のretinoidsの使用と関連付けられる高められた自発の中絶および厳しい胎児の異常は人間で. 報告された欠陥には、中枢神経系、筋骨格系、外耳、眼、胸腺および大血管の異常、顔面異形、口蓋裂および副甲状腺ホルモン欠乏症が含まれる. これらの異常のいくつかは致命的でした. 明らかなCNS異常の有無にかかわらず、IQが85円の事例も報告されています。 妊娠中に暴露されたすべての胎児が影響を受ける可能性があり、現時点では、どの胎児が影響を受けていないかを決定するprepartum agentは存在しません
有効な避妊は酸Vit(tretinoin)療法の間にすべての女性によってそして療法の中断の後の1か月間使用されなければなりません. 避妊はまた子宮摘出術が行われなかったら前の歴史で不妊か月経閉止期に使用されなければなりません. 避妊が必要なときはいつでも、禁欲が選択された方法でない限り、同時に避妊の二つの信頼できる形態を使用することをお勧めします. 治療中に妊娠が起こった場合、医師と患者は、妊娠を継続するか終了することが望ましいかどうかを議論する必要があります
T(15,17)
酸-a-Vit(トレチノイン)による治療の開始は、急性前骨髄球性白血病の形態学的診断に基づいている可能性がある。 APLの診断の確認は、細胞遺伝学的研究による遺伝マーカー、t(15,17)の検出によって求められるべきである。 これらが活性である場合、分子判断薬を使用してPML/rara混合を求めるべきである。 酸-a-vit(tretinoin)に対する他のAMLサブタイプの応答率は確立されていないので、遺伝マーカーを欠いている患者は代替治療のために考慮されるべきである。
-APL(RA-apl (
酸A Vit(トレチノイン)でまれたプライベートの25%まででは、典型的な症状があります(参照)。 ボックス入りの警告 そして 側面の影響).
プレゼンテーション時の白血球増加症およびacid-a-Vit治療中の急速に発症する白血球増加症
見る ボックス入りの警告。
脳偽腫瘍性
Acid-a-vit(tretinoin)を含むレチノイドは、特に小児患者において、活性(活性内圧)と関連している。 Pseudotu徳cerebri/intracranial高血圧を、tetracyclinesのような引き起こすと知られている他のエージェントの同時使用はこの条件の危険を高めるかもしれません(見て下さい 注意事項:薬物相互作用). Pseudotumor cerebriの早い印そして徴候はpapilloedema、頭痛、悪心および嘔吐および視野問題を含んでいます。 これらの徴候の患者はpseudotumor cerebriのために検査されるべきであり、もしあれば、適切な処置は神経学的な査定と共に始められるべきです。
脂質
患者の60%までは、治療の完了時に可逆的であった高コレステロール血症および/または高トリグリセリド血症を経験した。 トリグリセリドおよびコレステロールの一時的な増加の臨床結果は未知ですが、静脈の血栓症および心筋梗塞はそのような複雑化のための危険度が
高められたレバー機能のための試験結果
増加した肝機能検査結果は、治療中の患者の50%-60%で起こる。 -----------Vit(tretinoin)の一時的な回収に与えられる処置および考察の間に試験結果が達されるとき注意深く監視されるべきです>5正常な但し、これらの異常のほとんどは酸Vit(tretinoin)の中断なしでまたは処置の完了の後で解決します。
予防
一般
(A Vit(トレチノイン)Apaplの患者で可能性とします。 治療を受けている患者は、呼吸器疾患および/または白血球増加症の徴候について注意深く監視されるべきである( ボックス入りの警告). APLの患者のために、血の予防法のような適した支える心配は酸Vit(tretinoin)との療法の間に、即時の伝染療法、維持されるべきです。
治療の最初の月の間に、血栓症(静脈および動脈の両方)のリスクがあり、そこには任意の臓器系が関与し得る(参照)。 側面の影響). 従って、acid-a-vit(tretinoin)およびtranexamic酸、aminocaproic酸またはaprotininのようなantifibrinolyticsの組合せと患者を扱うとき注意が運動されるべきです(参照) 薬物との相互作用).
酸a Vit(トレチノイン)で治療された患者は、特にめまいや重度の頭痛を経験する場合、機械を運転または操作する能力が損なわれることがあります。
マイクロ化されたプロゲステロン製剤("ミニピル")は、酸VIT(トレチノイン)による米中の米の不十分な方法である可能性がある。
ラボテスト
患者の血液学的なプロフィール、凝固のプロフィール、レバー機能試験結果、またトリグリセリドおよびコレステロール値は頻繁に監視されるべきです。
発癌、突然変異誘発および生殖能力の障害
トレチノインによる長期発癌性研究は行われていない。 発症性の調整では、トレチノインは30mg/kg/㎡(mg/mのおよびそ濃度期間の線量)の線量で管理されるため示されていました。2-ベース)は、ジエチルニトロサミン(THE)誘導マウス類および歯の速度を増加させる。 トレチノインは、エイムズとチャイニーズハムスター V79細胞HGPRTアッセイにおける変異原性をテストしたときに活性であった。 姉妹染色分体交換(SCE)の二重増加は人間の二倍体の繊維芽細胞、aを含む他の染色体異常テストで、検出されました インビトロ ヒト末梢リンパ球におけるアッセイ、および in vivo -マウス小核試験では、クラストジェニックまたは異数体形成効果は示されなかった。 5mg/kg/今までの使用量でラットで行われた米(mg/mに対するヒト使用量φ2/3)において2 -ベース)、生殖能力および生殖能力に対する悪影響は観察されなかった)。 イヌにおける6週間の毒性学研究では、10mg/kg/日(mg/mにおける同等のヒト用量の約四倍)で未成熟精子の数が増加していることが認められた。2).
授乳中の母親
この薬が母乳中に排泄されるかどうかは分かっていません。 多くの薬剤が母乳で排泄され、母乳で育てる幼児が酸vit(tretinoin)の深刻な副作用を経験するかもしれないので母はこの薬を取る前に母乳で育てることを
小児用
酸A Vit(トレチノイン)の小豆の使用に限られた米データがあります)。 酸A Vit(トレチノイン)で治療された15人の小児患者(年齢別グループ:1-16歳)のうち、完全寛解の発生率は67であった%. 1歳未満の小児患者における安全性および有効性は確立されていない. いくつかの小児患者では、重度の頭痛および偽腫瘍脳が起こり、鎮痛治療および腰椎穿刺が必要である. 小児患者の治療には注意が必要です. 重度および/または耐え難い毒性を有する小児患者では、45mg/m未満の用量で酸A Vit(トレチノイン)の有効性および安全性を低下させるために、用量2 /日は、しかし、小豆では食べられなかった。
高齢者のアプリケーション
Acid-a-vit(トレチノイン)を用いた被体における被体数のうち、21.4%が60個以上であった。 これらの被験者と若年被験者の間に安全性または有効性の一般的な違いは観察されず、他の報告された臨床経験では、高齢患者と若年患者の間に反応に差は見られなかったが、いくつかの高齢被験者のより大きな感受性を排除することはできない。
警告の表示
情報は提供されません。
予防
一般
感受性または化学的刺激を示す反応が起こった場合は、薬物の使用を中止する必要があります. 日光への露出は、日光を含んで、酸Vitの使用中に最小になり日光への感受性がtretinoinの使用の結果として高められるので日焼けの患者は十分に回復する. 患者さんが必要に晒される重要な日光曝露によるプロの活動と患者固有の日の感度は特に注意. 露出が避けることができなければ扱われた区域上の日焼け止めそして防護衣の使用は推薦されます
風または風邪のような天候の極端はまたtretinoinと扱われる患者のために刺激する場合もあります. 酸A Vit(tretinoin)のアクネの処置は目、口、歯のコーナーおよび膜から保たれるべきです。 局所適用は、適用部位で重度の局所紅斑および剥離を引き起こす可能性がある. 局所刺激の程度がこれを正当化する場合、患者は薬物をより少なく頻繁に使用するか、一時的に適用を中止するか、または適用を完全に中止するよう. Tretinoinによりeczematous皮の厳しい苛立ちを引き起こし、この病気の患者で細心の注意を払って使用されるべきであることが報告されました
発癌
トレチノインの発癌性を決定するための長期動物実験は行われなかった. ヘアレスアルビノマウスの研究は、トレチノインは、太陽シミュレータから弱く発癌性の光の腫瘍遺伝子の可能性を加速することができることを示唆. 他の人では、トレチノインで処理されたわずかに色素沈着無垢のマウスが発現性用量のUV光にさらされたとき、白の発生率および発。 テスト条件が大幅に異なるため、これらの異なるデータを厳密に比較することはできません. その意味でのこれらの研究は人間にとって必ずしも明確ではないものの、患者さんを回避または最小化するために日光に暴露され
妊娠
シー-シー-シー-シー-シー
オーラル トレチノインは、局所ヒト用量の1000倍の用量で投与された場合、ラットにおいて催奇形性であることが示されている。 口腔毒性トレチノインは線量現在の期間の線量500円の管理されたときラットでフェトトキシックであるため示されていました。
トピックス tretinoinは項目人間の線量100そして320倍の線量で管理されたときラットおよびウサギで催奇形であるために示されていませんでした(50のkgの大人が250mg0.1%). これらの局所用量では、骨の数の遅延骨化は、両方の種で発生しました . これらの変化は、通常の発達の変種とみなすことができ、通常は離乳後に修正される. 妊娠中の女性には十分かつ十分に制御された研究はありません. トレチノインは、潜在的な利益が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ、妊娠中に使用する必要があります
授乳中の母親
この薬が母乳中に排泄されるかどうかは分かっていません。 多くの薬物が母乳中に排泄されるので、授乳中の女性に酸a Vitを投与する場合は注意が必要です。
ゲルは可燃性です。 注:熱および炎から保って下さい。 保管は密閉じます。
事実上すべての患者は薬剤の毒性、特に頭痛、熱、弱さおよび疲労に苦しみます. これらの副作用はまれに永久的または不可逆的であり、通常は治療の中断を必要としない. 有害事象のいくつかは、出血、感染症、胃腸出血、播種性血管内凝固、肺炎、敗血症、および脳出血を含むAPL患者に一般に生じる. 以下は、物物関係にかかわらず、酸A Vit(トレチノイン)でわれた患者において予め定められる説について説明する。
典型的なレチノイド毒性
最も一般的に報告された有害事象は、ビタミンAの高用量の患者で報告されたものと同様であり、頭痛(86%)、発熱(83%)、乾燥肌/粘膜(77%)、骨痛(77%)、悪心/嘔吐(57%)、発疹(54%)、粘膜炎(26%)、かゆみ(20%)、発汗の増加(20%)、視力障害(17%)、眼疾患(17%)、脱毛症(14%)、皮膚変化(14%)、視力変化(6%)が含まれていた。%)、骨感染(3%)、視野欠損(3%)。
RA-APL¶
アイアールVit(トレチノイン)で治療されたAPL患者は、発熱、呼吸困難、急性呼吸窮迫、体重増加、放射線学的肺浸潤、胸膜および心膜浸潤、浮腫、肝臓、腎臓および多臓器不全を特徴とする潜在的に致命的な症候群を有していた。. この症候群は時折心筋収縮性の障害およびエピソード性低血圧を伴い、白血球増加症の有無にかかわらず観察された. 一部の患者は進行性の低酸素血症および多臓器不全のために期限切れになっている. シンドロームは酸A Vit(tretinoin)の最初の線量の後で報告されていてある場合が処置の最初の月の間に一般に、起こります)). シンドロームの管理は厳しく定義されませんでしたが、シンドロームの最初の印で管理される高用量のステロイドは罹患率および死亡率を減らすよう. デキサメタゾン、10mgによる治療は、12時間ごとに3日間または症状の解決まで静脈内投与され、症状の最初の疑い(発熱、呼吸困難、体重増加、異常な胸部聴診所). 酸A Vit(tretinoin)と扱われる患者の六十パーセントまたは多くはこれらの徴候による大量服用のステロイドを要求するかもしれません. 大多数の患者は、症候群の治療中にacid-A-Vit療法(トレチノイン)の中止を必要としない
全体としての体
Acid-a-Vit(トレチノイン)の投与および/またはAPLに関連する一般的な機能不全には、倦怠感(66%)、振戦(63%)、出血(60%)、感染症(58%)、末梢浮腫(52%)、痛み(37%)、胸部不快感(32%)、浮腫(29%)、播種性血管内凝固(26%)、体重増加(23%)、注射部位反応(17%)、食欲不振(17%)、体重減少(17%)、筋肉痛(14%)が含まれる。%)。 痛み、脇腹痛(9%)、蜂巣炎(8%)、顔面浮腫(6%)、体液不均衡(6%)、蒼白(6%)、リンパ障害(6%)、アシドーシス(3%)、低体温(3%)、腹水(3%)。
呼吸器疾患
そのため、アルコール度数が高くなってしまうという欠点がある。 これらのイベントの件とほどは、RA-APL版の症状である(参照 ボックス入りの警告). 上気道の呼吸器系疾患の有害反応(63%),呼吸困難(60%),呼吸不全(26%),胸水(20%),肺炎(14%),ラレス(14%),呼気性whe鳴(14%),下気道の疾患(9%),肺浸潤(6%),気管支喘息(3%),肺水腫(3%),喉頭浮腫(3%),不特定の肺疾患(3%).
耳の病気
耳の病気は一貫して報告されており、患者の23%の耳に耳の痛みまたは膨満感が報告されています。 聴力損失および他の不特定の耳の無秩序は不可逆難聴のまれな(<1%)レポートの患者の6%で報告されました。
胃腸障害
Gi障害のうち、GI出血(34%)、腹痛(31%)、その他の胃腸障害(26%)、下痢(23%)、便秘(17%)、消化不良(14%)、腹部ストレッチ(11%)、肝pl腫(9%)、肝炎(3%)、潰瘍(3%)、肝臓の不特定の疾患(3%)。
心臓血管、心拍数およびリズム障害
不整脈(23%)、フラッシング(23%)、低血圧(14%)、高血圧(11%)、静脈炎(11%)、心不全(6%)および患者の3%:心停止、心筋梗塞、拡大心臓、心雑音、虚血、脳卒中、心筋炎、心膜炎、肺高血圧症、二次性心筋症。
中枢および末梢神経系の障害および精神医学
めまい(20%)、知覚異常(17%)、不安(17%)、不眠症(14%)、うつ病(14%)、混乱(11%)、脳出血(9%)、頭蓋内圧(9%)、覚醒(9%)、幻覚(6%)および患者の3%:異常歩行、失認、失語症、asterixis、小脳浮腫、小脳障害、痙攣、昏睡、CNSうつ病、構音障害、脳症、顔面麻痺、片麻痺、hypporeflexia、hypotaxis、軽い反射無し、神経学的な反作用、脊髄の無秩序、震え、足の弱さ、無意識、痴呆、物忘れ、眠気、遅いスピーチ。
尿器の病気
腎不全(11%)、排尿障害(9%)、急性腎不全(3%)、頻尿(3%)、腎尿細管壊死(3%)、前立腺肥大(3%)。
さまざまな有害事象
結節性紅斑,好塩基球増多および高ヒスタミン血症,Sweet症候群,臓器肥大,高カルシウム血症,すい炎および筋炎の分離例が報告されている。
acid-a-Vit(トレチノイン)で報告された添加の作用)
心臓血管系
さまざまな部位(例えば、脳血管障害、心筋梗塞、腎梗塞)における血栓症(静脈および動脈の両方)の症例はめったに報告されていない(参照)。 使用上の注意:一般).
血液学
血小板増加症のまれな症例が報告されている。
スキン
性器潰瘍
さまざまな有害事象
主に皮膚に影響を及ぼすまれな血管炎の症例が報告されている。
ある特定の敏感な人の皮は過度に赤く、浮腫性、水ぶくれが生じるか、または覆われてなることができます. これらの効果が発生した場合、皮膚の完全性が回復するまで薬物を中止するか、または患者が許容できるレベルに薬物を調整する必要があります. 目tretinoinへの本当の接触のアレルギーはまれにありません。 一時的なハイパーまたはhypopigmentationは酸vitの繰り返された使用と報告されました。 かの油が酸ビタミンとの処置の間に光への感受性を高めたことが報告されました。 今日まで、酸、Vitのすべての副作用は、治療の中止後に可逆的である( 適量および管理 セクション)。
酸A Vit(トレチノイン)による過剰摂取の場合、ビタミン過剰症A(頭痛、吐き気、嘔吐、粘膜皮膚症状)の可逆的徴候が起こることがある。 異形形成群または固形群を有する患者における最大容量用量は195mg/mであった2/日. あるる大、60mg/m 、 2/日. 他のレチノイドとの過剰摂取は、一時的な頭痛、顔面紅潮、cheilosis、腹痛、めまい、および運動失調と関連している。 これらの症状は明らかな残留効果なしに迅速に解決した。
過剰摂取の場合には特定の治療はありませんが、患者が特別な血液学的単位で治療されることが重要です。
薬物が過度に使用されると、より速くまたはより良い結果が達成されず、著しい発赤、剥離または不快感が生じることがある。 薬物の経口摂取は、ビタミンAの過剰な経口摂取と同じ副作用を引き起こす可能性があります。
Tretinoinの活動は親薬剤が主に原因です. 人間のpharmacokinetic調査では、経口投与された薬剤は尿で回復されて管理されたradiolabelのおよそ三分の二が全身循環に、よく吸収されました. 最初の投薬の後のtretinoinの末端の除去の半減期は0です.APLの患者の5から2時間. Tretinoinが自身の新陳代謝を引き起こすという証拠があります. 血しょうtretinoinの集中は連続的な療法の週の間に日1のレベルの三分の一の平均に減ります. ミディアム 2 7APL患者に毎日投与する。 線量を増やして"正しい!!!"この変更のために増加していない。.
吸収
45mg/mの単一の口頭線量2 (-80ミリグラム)APL患者で347±266ng/mLの平均SDピークトレチノイン濃度をもたらした。 ピーク濃度に達するまでの時間は1-2時間であった。
配布
トレチノインの見かけの分布量は決定されなかった。 Tretinoinはアルブミンに血しょうで、主に区切られる95%以上です。 血漿タンパク質結合は、10-500ng/mLの濃度範囲にわたって一定のままである。
メタボ
Tretinoinの代謝物質は血しょうおよび尿で識別されました。 シトクロムP450酵素は、トレチノインの酸化的代謝に関与している。 代謝産物は13シスのretinoic酸、4オキソを含んでいます トランス レチノイン酸、4-オキソシスレチノイン酸および4-オキソ トランス レチノイン酸グルクロニド APLの患者では、45mg/mのtretinoinの線量の毎日の管理はで起因しました2 4-オキソの排泄の十倍の増加について トランス ベースラインと比較される連続的な投薬の2から6週後の尿のRetinoic酸のglucuronide。
排泄
放射性標識された薬剤による研究では、2.75mgおよび50mgのトレチノインの経口投与の後、放射能の90%以上が尿および糞便中に回収されたことが示されている。 3人の被験者からのデータに基づいて、放射能の約63%が72時間以内に尿中に、31%が6日以内に糞便中に回収された。
-
-
-
However, we will provide data for each active ingredient