コンポーネント：
治療オプション：
Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日：26.06.2023
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アシクロビル-アクリ
アシクロビル
外用のための軟膏、丸薬
Aciclovir-Akriのタブレットは最初および再発生殖器ヘルペスを含む皮そして粘膜の単純ヘルペスのウイルスの伝染の処置のために示されます（immunocompromised子供の新生
Aciclovir Akriのタブレットはimmunocompetent患者の再発単純ヘルペスの伝染の抑制（再発の防止）のために示されます。
Aciclovir Akriのタブレットはimmunocompromised患者の単純ヘルペスの伝染の防止のために示されます。
Aciclovir-Akriのタブレットは水痘（水痘）および帯状疱疹（帯状疱疹）の伝染の処置のために示されます。
ポソロジー
成人における投与量
単純ヘルペス感染症の治療: 200mgのアシクロビル-アクリは、夜間用量を省略して、約四時間で一日五回服用する必要があります。 処置は5日間継続されるべきです厳しい最初の伝染のためにこれは延長される必要がある場合もあります。
厳しくimmunocompromised患者では（例えば市場の移植の後で）または限られた腸の吸収の患者で、線量は400mg acyclovir-Akriに倍増するかもしれませんまたは代わりに静脈内の線量
投与量は、感染の発症後できるだけ早く開始すべきであり、再発エピソードの場合、これは前駆期または病変の最初の発生時に行うことが好ましい。
免疫担当患者における単純ヘルペス感染の抑制: 200mgのアシクロビル-アクリは、約六時間間隔で一日四回服用する必要があります。
多くの患者はおよそ十二時間間隔で400mgのacyclovir-Akriの養生法と便利に一日二回扱うことができます。
200mgのアシクロビルAkriまでの線量の滴定はおよそ八時間間隔で一日三回また更におよそ十二時間間隔で一日二回有効証明するかもしれません。
一部の患者では、800mgのアシクロビル-Akriの総日用量で画期的な感染が起こることがあります。
治療は、疾患の自然史の可能性のある変化を観察するために、六から十二ヶ月の間隔で定期的に中断する必要があります。
免疫不全の患者における単純ヘルペス感染症の予防: 200mgのアシクロビル-アクリは、約六時間間隔で一日四回服用する必要があります。
厳しくimmunocompromised患者では（例えば市場の移植の後で）または限られた腸の吸収の患者で、線量は400mg acyclovir-Akriに倍増するかもしれませんまたは代わりに静脈内の線量
予防的投与の持続時間は、リスク期間の持続時間によって決定される。
水痘および帯状疱疹感染症の治療: 800mgのアシクロビル-アクリは、夜間用量を省略して、約四時間間隔で一日五回服用する必要があります。 治療は七日間継続する必要があります。
重度の免疫不全の患者（例えば、市場移植後）または腸管吸収が制限されている患者では、静脈内投与を考慮すべきである。
投与量は、感染の発症後できるだけ早く開始する必要があります：帯状疱疹の治療は、発疹の発症後できるだけ早く開始されると、より良い結果につな 免疫担当患者における水痘の治療は、発疹の発症から24時間以内に開始されるべきである。
小児人口
単一ホルペスの処置、およびimmunocompromisedの単一ホルペスの治療法: 二歳からの子供は大人の線量および二歳以下の子供を与えられるべきです ハーフ 成人用量を投与すべきである。
静脈内のaciclovir Acriは新生児のヘルペスウイルスの伝染の処置のために推薦されます。
水痘感染症の治療
から6年:800ミリグラムアシクロビル-アクリ四回日
2-5年：400ミリグラムアシクロビル-アクリ四回の日
2歳未満：200mgのアシクロビル-アクリ一日四回
治療は五日間継続すべきである。
投与量は、より正確に計算することができます20mg/kg体重(以上800mg)アシクロビル-アクリ四回日.
単純ヘルペスの伝染の抑制またはimmunocompetent子供の帯状疱疹の伝染の処置のために利用できる特定のデータがありません。
高齢者における投与量
高齢者における腎障害の可能性を考慮し、それに応じて投与量を調整する必要があります（以下の腎障害の投与量を参照）。 高経口アシクロビルAkri用量を服用している高齢患者の適切な水分補給を維持すべきである。
腎機能障害の場合の投与量
腎機能障害を有する患者にアシクロビル-Akriを投与する場合は注意が必要である。 十分な水和は維持されるべきです。
腎機能障害患者における単純ヘルペス感染症の治療において、推奨される経口用量は、静脈内注入によって決定された値を超えるアシクロビルacriの蓄積をもたらさない。 しかし、重度の腎障害（クレアチニンクリアランス10ml/分以下）の患者では、200mgのアシクロビル-Akriへの投与量の調整が約12時間間隔で毎日二回推奨され
帯状疱疹感染症の治療では、投与量を調整することをお勧めします800ミリグラムアシクロビル-Akri(以下のクレアチニンクリアランス10ミリリットル/分)重度の腎障害を有する患者では毎日二回と800ミリグラムアシクロビル-Akri(10-25ミリリットル/分の範囲でクレアチニンクリアランス)中等度の腎障害を有する患者では毎日三回.
適用の方法:
オーラル
アシクロビルAkri錠剤は、少なくとも50mlの水に分散させるか、または少量の水で全体を飲み込むことができます。 高用量のアシクロビル-Akriの患者が十分に水和されていることを確認してください。
腎障害を有する患者および高齢患者における使用:
アシクロビル-Akriは腎クリアランスによって排除されるため、腎障害患者では用量を調整する必要があります（4.2投与量および投与方法を参照）。
高齢患者は腎機能障害を有する可能性が高いため、この群の患者では用量調整の必要性を考慮する必要があります。 高齢患者および腎機能障害を有する患者の両方が神経学的副作用を発症するリスクが高く、これらの効果の証拠を注意深く監視すべきである。 報告された症例では、これらの反応は、治療の中止後に一般に可逆的であった（4.8副作用を参照）。
ひどくimmunodeficient患者の延長されたか、または繰り返されたaciclovir Akriのコースは継続的だったaciclovir akriの処置に答えないかもしれない減らされた感受性のウイルスの緊張
水分補給状況: 高経口acyclovir-Akriの線量を受け取っている患者の十分な水和を保障するために心配は取られるべきです。
腎機能障害のリスクは、他の腎毒性薬と併用することによって増加する。
臨床試験から現在入手可能なデータは、アシクロビル-Akriによる治療が免疫担当患者における水痘関連合併症の発生率を減少させると結論づけるのに十分ではない。
小児人口:
口頭aciclovir-Akriは皮および粘膜の非厳しいHSVの伝染の処置のために小児科の人口で主に使用されるべきです。 Aciclovir-Akriがimmunocompromised子供の新生児HSVそして厳しいHSVの伝染を扱うのに使用されるべきです。
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運転性能または機械を操作する能力に対するアシクロビル-アクリの影響を調査するための研究は行われていない。 このような活性に対する悪影響は、活性物質の薬理学から予測することはできないが、有害事象プロファイルを考慮する必要がある。
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ひどくimmunodeficient患者の延長されたか、または繰り返されたaciclovir Akriのコースは継続的だったaciclovir akriの処置に答えないかもしれない減らされた感受性のウイルスの緊張
水分補給状況: 高経口acyclovir-Akriの線量を受け取っている患者の十分な水和を保障するために心配は取られるべきです。
腎機能障害のリスクは、他の腎毒性薬と併用することによって増加する。
臨床試験から現在入手可能なデータは、アシクロビル-Akriによる治療が免疫担当患者における水痘関連合併症の発生率を減少させると結論づけるのに十分ではない。
小児人口:
口頭aciclovir-Akriは皮および粘膜の非厳しいHSVの伝染の処置のために小児科の人口で主に使用されるべきです。 Aciclovir-Akriがimmunocompromised子供の新生児HSVそして厳しいHSVの伝染を扱うのに使用されるべきです。
4.5 Wechselwirkung mit anderen Arzneimitteln und anderen Formen der WechselwirkungAciclovir-Akriは主に活動的な腎臓の管状の分泌によって尿で不変に除去されます。 このメカニズムと競合するすべての同時投与された薬物は、アシクロビル-Akri血漿濃度を増加させることができる。
プロベネシドおよびシメチジンは、このメカニズムを介してアシクロビル-Akri AUCを増加させ、アシクロビル-akri腎クリアランスを減少させる。 同様に、アシクロビル-Akriの血漿aucおよび移植患者に使用される免疫抑制剤であるミコフェノール酸モフェチルの不活性代謝物の増加は、薬物が同時に投与された場合に示されている。 しかしながら、アシクロビル-Akriの広範な治療指数のために、用量調整は必要とされない。
五男性被験者における実験的研究は、アシクロビル-Akriとの併用療法は、完全に投与されたAUCを減少させることを示しています テオフィリン 約50％増加しました。 アシクロビル-Akriとの併用療法中に血漿濃度を測定することが推奨される。
4.6 Fruchtbarkeit, Schwangerschaft und Stillzeit妊娠
アシクロビル-アクリの使用は、潜在的な利益が未知のリスクの可能性を上回る場合にのみ考慮されるべきである. アシクロビルAkriの市販後の妊娠レジストリは、アシクロビルAkri製剤にさらされた女性の妊娠転帰を文書化しています. レジストリの結果は、一般集団に比べてアシクロビルAkri露出した被験者の先天性欠損症の数の増加を示さず、先天性欠損症は、一般的な原因を示す一意性または一貫性のあるパターンを示さなかった。. 国際的に認められた標準的なテストのaciclovir Akriの全身の管理はウサギ、ラットまたはマウスのembryotoxicか催奇形性の効果をもたらさなかった. ラットにおける非標準試験では、胎児の異常が観察されたが、母体の毒性が発生したような高い皮下用量に続いてのみ観察された. これらの知見の臨床的関連性は不明である
ただし、潜在的な危険に対して治療の潜在的な利益を計量するときは注意が必要です。
母乳栄養
200mgのアシクロビル-akriを毎日五回経口投与後、アシクロビル-Akriは、対応する血漿レベルの0.6倍から4.1倍の濃度で母乳中に検出された。 これらのレベルは、潜在的に0.3mg/kg/日までのアシクロビルakri用量に授乳中の乳児を暴露するであろう。 従って注意は母乳で育てる女性にacyclovir-Akriを管理するとき行使されるべきです。
不妊治療
ヒトの女性の生殖能力に対するアシクロビル-アクリの効果に関する情報はない。
正常な精子数を有する20人の男性患者の研究では、一日あたり1グラムまでの用量で半年まで投与経口アシクロビルakriは、精子数、運動性または形態に対して臨床的に有意な影響を及ぼさなかった。
4.7 Auswirkungen auf die Fähigkeit, Maschinen zu fahren und zu benutzen運転性能または機械を操作する能力に対するアシクロビル-アクリの効果を調査する研究はなかった。 このような活性に対する悪影響は、活性物質の薬理学から予測することはできないが、有害事象プロファイルを考慮する必要がある。
4.8 Unerwünschte Wirkungen以下の有害事象に関連する頻度カテゴリーは推定値である。 ほとんどのイベントは、適切なデータを利用可能であった見積りの発生. さらに、有害事象は、適応症に応じて頻度が異なる場合があります。
次の規則は頻度の点では悪影響を分類するのに使用されました:非常に共通>1/10、共通>1/100および<1/10、珍しい>1/1000および<1/100、まれ>1/10,000および<1/1000、非常にまれ<1/10,000
血液およびリンパ系の疾患:
非常にまれな：貧血、白血球減少症、血小板減少症。
免疫システムの障害:
珍しい：アナフィラキシー。
精神疾患および神経系の障害:
一般的な：頭痛、めまい。
非常にまれな：落ち着きのなさ、混乱、震え、運動失調、構音障害、幻覚、精神病症状、痙攣、傾眠、脳症、昏睡。
上記の事象は一般に可逆的であり、通常、腎障害または他の素因を有する患者において報告される（4.4特別な警告および使用上の注意を参照）。
呼吸器、胸部および縦隔の障害:
珍しい：呼吸困難。
胃腸障害:
一般的な：吐き気、嘔吐、下痢、腹痛。
肝胆道障害:
まれ：ビリルビンおよび肝臓関連酵素の可逆的増加。
非常にまれな：肝炎、黄疸。
皮膚および皮下組織の障害:
一般的な：かゆみ、発疹（光感受性を含む）。
珍しい：じんましん。 加速されたびまん性脱毛。 加速されたびまん性脱毛は、様々な疾患プロセスおよび投薬に関連しており、イベントとアシクロビル-アクリ療法との関係は不明である。
まれ：血管性浮腫。
腎臓および尿の無秩序:
まれ：血中尿素およびクレアチニンの増加。
非常にまれ：急性腎不全、腎臓の痛み。
腎臓の痛みは、腎不全および結晶尿症と関連し得る。
投与部位における一般的な疾患および状態:
共通：疲労、発熱。
疑わしい副作用の報告
薬剤の承認後に疑われる副作用を報告することは重要です。 それは薬剤の利点-危険のバランスの連続的なモニタリングを可能にする。 医療専門職者の報告を求められた疑いのある副作用の黄色のカード報告システム:www.mhra.gov.uk/yellowcard.
症状および徴候
アシクロビル-アクリは胃腸管に部分的にしか吸収されない。 患者は、通常、毒性作用なしに、単一の機会に最大20gのアシクロビル-アクリの過剰摂取を服用している。 数日にわたる口頭acyclovir-Akriの偶然の、繰り返された過量は胃腸効果（悪心および嘔吐のような）および神経学的な効果（頭痛および混乱）と関連付けられました。
静脈内のacyclovir-Akriの過量は血清のクレアチニン、血の尿素窒素およびそれに続く腎不全の増加をもたらしました。 混乱、幻覚、激越、捕捉および昏睡状態のような神経学的な効果は静脈内の過量と共に記述されていました。
管理
患者は毒性の徴候について注意深く監視されるべきである。 血液透析は、血液からのアシクロビル-アクリの除去を有意に改善し、したがって、症候性過剰摂取における管理オプションと考えることができる。
薬物療法グループ：直接作用型抗ウイルス薬、ヌクレオシドおよびヌクレオチド逆転写酵素阻害剤。
ATCコード:J05AB01
Aciclovir Akriは総合的なプリンのヌクレオシドのアナログとのです インビトロ そして in vivo 単純ヘルペスウイルス（HSV）タイプIおよびIIおよび水痘帯状疱疹ウイルス（VZV）を含むヒトヘルペスウイルスに対する阻害活性。
HSV I、HSV IIおよびVZVのためのaciclovir-Akriの抑制的な活動は非常に選択的です. 正常な、感染していない細胞の酵素のチミジンのキナーゼ(TK)は基質として効果的にacyclovir Akriを使用しない、従って哺乳動物宿主細胞の毒性は低いですが、HSVおよびVZVによって符号化されるTKはacyclovir akriの一リン酸塩、細胞酵素によって二リン酸に更にそして結局三リン酸塩に変えられるヌクレオシドのアナログにacyclovir akriを変えます. Aciclovir Akri三リン酸塩はウイルスDNAポリメラーゼと干渉し、ウイルスDNAに結合に続く結果として生じるチェーン終了を用いるウイルスDNAの複製を禁じます.
ひどくimmunocompromised個人の延長されたか、または繰り返されたacyclovir-Akriのコースは継続的だったacyclovir-Akriの処置に答えないかもしれない減らされた感受性のウイルスの緊張の選択で起因するかもしれません。 感受性の低下したほとんどの臨床分離株は、ウイルスTKの相対的な欠如を有していたが、変化したウイルスTKまたはウイルスDNAポリメラーゼを有する株 インビトロ HSV分離株のアシクロビル-Akriへの曝露はまた、感受性の低い株の出現につながる可能性がある。 との関係は、 インビトロHSV分離株の特定の感受性およびアシクロビル-Akri療法に対する臨床応答は明らかではない。
アシクロビル-アクリは腸から部分的にしか吸収されない。 平均定常ピーク血漿濃度(Cエストラジオール最大）200mgの投与後3.1マイクロモル（0.7マイクログラム/ml）および同等のトラフ血漿レベル（C）であったエストラジオール分）は1.8マイクロモル（0.4マイクログラム/ml）であった。 対応するCエストラジオール400mgおよび800mgの投与後の最大値は、それぞれ5.3マイクロモル（1.2マイクログラム/ml）および8マイクロモル（1.8マイクログラム/ml）であった。エストラジオールmin値は2.7マイクロモル（0.6マイクログラム/ml）および4マイクロモル（0.9マイクログラム/ml）であった。
成人では、静脈内アシクロビル-Akri投与後のアシクロビル-Akriの末期血漿半減期は約2である.9時間. 薬物のほとんどは、腎臓を通して変化せずに排泄される. アシクロビルAkriの腎クリアランスは、尿細管分泌が糸球体濾過に加えて薬物の腎排除に寄与することを示す、クレアチニンクリアランスよりも有意. 9-carboxymethoxymethylguanineはaciclovir-Akriの唯一の重要な代謝物質で、尿から得られる管理された線量のおよそ10-15%を占めます. プロベネシドの1グラム後にアシクロビル-アクリを投与すると、末端半減期および血漿濃度時間曲線下の面積はそれぞれ18％および20％延長される。.
成人では、平均静止ピーク血漿濃度（Cエストラジオール2.5mg/kg、5mg/kgおよび10mg/kg22.7マイクロモル（5.1マイクログラム/ml）、43.6マイクロモル（9.8マイクログラム/ml）および92マイクロモル（20.7マイクログラム/ml） 対応するたらいのレベル（Cエストラジオール分）7時間後、それぞれ2.2マイクロモル（0.5マイクログラム/ml）、3.1マイクロモル（0.7マイクログラム/ml）および3.1マイクロモル（0.7マイクログラム/ml）
1歳以上の小児では、同様の平均ピーク（Cエストラジオール最高）およびたらいの価値（Cエストラジオール分）250mg/mの用量が観察された場合。 2 5mg/kgおよび500mg/mの用量に置き換えられた2 10mg/kgによって。 新生児および乳児（0-3ヶ月）では、10mg/kgの注入用量で8時間ごとに治療され、Cは、Cの期間のために使用されます。エストラジオール最高の61.2マイクロモル（13.8マイクログラム/ml）およびCエストラジオール10.1マイクロモル（2.3マイクログラム/ml）のまわりの分。 これらの患者における末期血漿半減期は3.8時間であった。 15mg/kgで治療された新生児の別のグループは、8時間ごとに83.5マイクログラム（18.8マイクログラム/ml）のCmaxと14.1マイクログラム（3.2マイクログラム/ml）のCminとおおよその比例用量の増加を示した。
高齢者では，全身クリアランスは年齢とともに減少し，これはクレアチニンクリアランスの低下と関連しているが，末期血漿半減期はあまり変化しない。
慢性腎不全患者では、平均終末半減期は19.5時間であった。 血液透析中の平均アシクロビル-akri半減期は5,7時間である。 血漿アシクロビルAkriレベルは透析中に約60％減少した。
脳内の脳脊髄液レベルは、対応する血漿レベルの約50％である。 血漿タンパク質結合は比較的低く（9-33％）、結合部位の変位を伴う薬物との相互作用は期待されない。
直接作用型のvirostatics,ヌクレオシドおよびヌクレオチド,n.e.s.逆転写酵素阻害剤.
変異原性:
さまざまな変異原性試験の結果 インビトロ そして in vivo アシクロビル-アクリはおそらくヒトに遺伝的リスクをもたらさないことを示唆している。
発がん性:
Aciclovir-Akriはラットおよびマウスの長期調査で発癌性であるために見つけられませんでした。
催奇形性:
国際的に認められた標準試験におけるアシクロビル-Akriの全身投与は、ラット、ウサギまたはマウスにおける胚毒性または催奇形性効果をもたらさなかった。
ラットにおける非標準試験では、胎児の異常が観察されたが、母体の毒性が生じたような高い皮下投与後にのみ観察された。 これらの所見の臨床的関連性は不明である。
不妊治療:
ラットおよび犬の全面的な毒性と共に精子形成に対する主としてリバーシブルの副作用は治療上使用されるそれらよりずっと高かったaciclovir-Akriの線量で マウスにおける第二世代の研究は、繁殖力に対するアシクロビル-アクリの効果を示さなかった。
該当しない。
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該当しない。
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