コンポーネント：
治療オプション：
Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日：26.06.2023
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アシクロビル200mg錠
各200mg錠剤には200mgのアシクロビルが含まれています。
タブレット
一方の側にdebossed “200“と反対側に“ACV“とオフホワイトの錠剤に両凸コーティングされていない白をカプセル状にしました。
Aciclovirのタブレットは最初および再発性生殖ヘルペスを含む皮そして粘膜の単純ヘルペスのウイルスの伝染の処置のために示されます（immunocompromised子供の新生児HSVそして厳しいHSVの伝染を除いて）。
Aciclovirのタブレットはimmunocompetent患者の再発単純ヘルペスの伝染の抑制（再発の防止）のために示されます。
Aciclovirのタブレットはimmunocompromised患者の単純ヘルペスの伝染の予防法のために示されます。
Aciclovirのタブレットは水痘（水痘）および帯状疱疹（帯状疱疹）の伝染の処置のために示されます。
ポソロジー
成人における投与量
単純ヘルペス感染症の治療: 200mgのアシクロビルは夜の線量を省略するおよそ四つの時間間隔で毎日五回取られるべきです。 処置は5日間続くべきです厳しい最初の伝染でこれは延長されなければならないかもしれません。
ひどくimmunocompromised患者（例えば骨髄の移植の後で）または腸からの損なわれた吸収の患者で線量は400mg Aciclovirに倍増することができますまたは代わりに、静脈内の投薬
投薬は伝染の開始の後でできるだけ早く始まるべきです再発エピソードのためにこれはprodromal期間の間にできればあるべきですまたは損害が最初に現
免疫担当患者における単純ヘルペス感染の抑制: 200mgのアシクロビルはおよそ六時間間隔で毎日四回取られるべきです。
多くの患者はおよそ十二時間間隔で400mgのAciclovirの養生法で便利に二度毎日管理されるかもしれません。
適量の滴定はおよそ八時間間隔で毎日三度取られる200mgのアシクロビルまた更におよそ十二時間間隔で毎日二度有効証明するかもしれません。
何人かの患者は800mgのAciclovirの総毎日の線量の突破の伝染を経験するかもしれません。
治療は、病気の自然史の可能性のある変化を観察するために、六から十二ヶ月の間隔で定期的に中断する必要があります。
免疫不全の患者における単純ヘルペス感染症の予防: 200mgのアシクロビルはおよそ六時間間隔で毎日四回取られるべきです。
ひどくimmunocompromised患者では（例えば骨髄の移植の後で）または腸からの損なわれた吸収の患者で、線量は400mg Aciclovirに倍増することができますまたは代わりに、静脈内投
予防的投与の持続時間は、リスクのある期間の持続時間によって決定される。
水痘および帯状疱疹感染症の治療: 800mgのアシクロビルは夜の線量を省略するおよそ四時間間隔で毎日五回取られるべきです。 治療は七日間続けるべきである。
重度の免疫不全の患者（例えば、骨髄移植後）または腸からの吸収障害を有する患者では、静脈内投与を考慮すべきである。
投薬は伝染の開始の後でできるだけ早く始まるべきです:発疹の手始めの後でできるだけ早く始められたら帯状疱疹の処置はよりよい結果をもた 免疫担当患者における水痘の治療は、発疹の発症後24時間以内に開始すべきである。
小児人口
単一ホルペスの処置、およびimmunocompromisedの単一ホルペスの治療法: 二歳以上の子供は大人の投与量を与えられるべきであり、二歳以下の子供は与えられるべきである ハーフ 大人の線量。
新生児のヘルペスのウイルスの伝染の処置のために、静脈内のアシクロビルは推薦されます。
水痘感染の治療
6歳以上：800mgアシクロビル毎日四回
2-5年:400mgのアシクロビル毎日四回
2年以下:200mgのアシクロビル毎日四回
治療は五日間継続する必要があります。
投薬は20mg/kg体重としてより正確に計算されるかもしれません（800mgを超過しないため）アシクロビル毎日四回。
免疫担当者の小児における単純ヘルペス感染症の抑制または帯状疱疹感染症の治療に関する特定のデータは入手できない。
高齢者における投与量
年配者の腎臓の減損の可能性は考慮されなければなり、適量はそれに応じて調節されるべきです（下記の腎臓の減損の適量を見て下さい）。 高経口用量のアシクロビルを服用している高齢患者の十分な水分補給を維持すべきである。
腎障害における投与量
腎機能障害のある患者にアシクロビルを投与する場合は注意が必要です。 十分な水和は維持されるべきです。
腎機能障害を有する患者における単純ヘルペス感染の管理において、推奨される経口用量は、静脈内注入によって安全に確立されたレベル以上のアシクロビルの蓄積につながらない。 但し厳しい腎臓の減損（クレアチニンの整理より少しより10ml/minute）の患者のために200mgのaciclovirへの適量の調節はおよそ十二時間間隔で毎日二度推薦されます。
帯状疱疹感染症の治療では、投与量を調整することをお勧めします800重度の腎障害を有する患者のための約十二時間間隔で毎日二回mgのアシクロビル(クレアチニンクリアランス未満10ミリリットル/分),とへ800中等度の腎障害を有する患者のための約八時間の間隔で毎日三回ミリグラムのアシクロビル(範囲のクレアチニンクリアランス10-25ミリリットル/分).
管理の方法:
オーラル
アシクロビル錠剤は、最低50mlの水に分散させたり、少量の水で全体を飲み込んだりすることができます。 高用量のアシクロビルの患者が十分に水和されていることを確認してください。
腎障害を有する患者および高齢患者における使用:
アシクロビルは腎臓クリアランスによって排除されるため、腎障害を有する患者では用量を調整しなければならない（4.2ポゾロジーおよび投与方法
高齢患者は腎機能が低下する可能性が高いため、この群の患者では用量調整の必要性を考慮する必要があります。 高齢患者および腎障害を有する患者は、神経学的副作用を発症するリスクが高く、これらの影響の証拠を注意深く監視する必要があります。 報告された症例では、これらの反応は一般に治療の中止に対して可逆的であった（4.8望ましくない影響を参照）。
ひどく免疫が損なわれた個人のaciclovirの延長されたか、または繰り返されたコースは継続的だったaciclovirの処置に答えないかもしれない減らされた感受性のウ
水分補給状況: 心配はaciclovirの高い口頭線量を受け取っている患者の十分な水和を維持するために取られるべきです。
腎障害のリスクは、他の腎毒性薬と併用することによって増加する。
臨床試験から現在入手可能なデータは、アシクロビルによる治療が免疫担当患者における水痘関連合併症の発生率を減少させると結論づけるのに
小児人口:
口頭aciclovirは非厳しい皮および粘膜HSVの伝染の処置のために小児科の人口で主に使用されるべきです。 Immunocompromised子供の新生児HSVそして厳しいHSVの伝染の処置のためにIV aciclovirは使用されるべきです。
アシクロビルは活動的な腎臓の管状の分泌によって尿で主に不変に除去されます。 このメカニズムと競う同時に管理されるどの薬剤でもaciclovir血しょう集中を高めるかもしれま
プロベネシドおよびシメチジンはこの機構によりアシクロビルのAUCを増加させ，アシクロビル腎クリアランスを低下させる。 同様に、アシクロビルおよびミコフェノール酸モフェチルの不活性代謝物の血漿Aucの増加は、移植患者に使用される免疫抑制剤であり、薬物が共投与されるときに示されている。 但し適量の調節はaciclovirの広い治療上の索引のために必要ではないです。
五男性被験者に関する実験的研究は、アシクロビルとの併用療法は、完全に投与のAUCを増加させることを示している テオフィリン およそ50%を使って。 アシクロビルとの併用療法中に血漿濃度を測定することが推奨される。
妊娠
アシクロビルの使用は、潜在的な利益が未知のリスクの可能性を上回る場合にのみ考慮されるべきである. 市販後のアシクロビル妊娠レジストリは、アシクロビルの任意の製剤にさらされた女性の妊娠転帰を文書化しています. 登録の調査結果は一般集団と比較されるaciclovirの露出された主題の中の生まれつきの欠陥の数の増加を示さなかったし、どの生まれつきの欠陥でも. 国際的に受け入れられている標準試験におけるアシクロビルの全身投与は、ウサギ、ラットまたはマウスにおける胚毒性または催奇形性の効果を. ラットにおける非標準的な試験では、胎児の異常が観察されたが、母体の毒性が産生されたような高い皮下用量に続いてのみ観察された. これらの知見の臨床的関連性は不明である
しかし注意はあらゆる可能な危険に対して処置の潜在的な利点のバランスをとることによって行使される
母乳育児
200mgのアシクロビルの経口投与の後で一日五回、アシクロビルは0.6から4.1回対応する血しょうレベルまで及ぶ集中で母乳中で検出されました。 これらのレベルは、潜在的に0.3mg/kg/日までのアシクロビル投与量に授乳中の乳児を暴露するであろう。 従って注意はaciclovirが看護の女性に管理されるべきなら助言されます。
不妊治療
ヒトの女性の生殖能力に対するアシクロビルの効果に関する情報はない。
正常な精子数を有する20人の男性患者の研究では、半年まで一日あたり1gまでの用量で投与された経口アシクロビルは、精子数、運動性または形態
運転性能または機械を操作する能力に対するアシクロビルの効果を調査する研究はなかった。 このような活性に対する有害な影響は、活性物質の薬理学から予測することはできないが、有害事象プロファイルを念頭に置くべきである。
).
ひどく免疫が損なわれた個人のaciclovirの延長されたか、または繰り返されたコースは継続的だったaciclovirの処置に答えないかもしれない減らされた感受性のウ
水分補給状況: 心配はaciclovirの高い口頭線量を受け取っている患者の十分な水和を維持するために取られるべきです。
腎障害のリスクは、他の腎毒性薬と併用することによって増加する。
臨床試験から現在入手可能なデータは、アシクロビルによる治療が免疫担当患者における水痘関連合併症の発生率を減少させると結論づけるのに
小児人口:
口頭aciclovirは非厳しい皮および粘膜HSVの伝染の処置のために小児科の人口で主に使用されるべきです。 Immunocompromised子供の新生児HSVそして厳しいHSVの伝染の処置のためにIV aciclovirは使用されるべきです。
4.5 Interaction with other medicinal products and other forms of interactionアシクロビルは活動的な腎臓の管状の分泌によって尿で主に不変に除去されます。 このメカニズムと競う同時に管理されるどの薬剤でもaciclovir血しょう集中を高めるかもしれま
プロベネシドおよびシメチジンはこの機構によりアシクロビルのAUCを増加させ，アシクロビル腎クリアランスを低下させる。 同様に、アシクロビルおよびミコフェノール酸モフェチルの不活性代謝物の血漿Aucの増加は、移植患者に使用される免疫抑制剤であり、薬物が共投与される場合に示されている。 但し適量の調節はaciclovirの広い治療上の索引のために必要ではないです。
五男性被験者に関する実験的研究は、アシクロビルとの併用療法は、完全に投与のAUCを増加させることを示している テオフィリン およそ50%を使って。 アシクロビルとの併用療法中に血漿濃度を測定することが推奨される。
4.6 Fertility, pregnancy and lactation妊娠
アシクロビルの使用は、潜在的な利益が未知のリスクの可能性を上回る場合にのみ考慮されるべきである. 市販後のアシクロビル妊娠レジストリは、アシクロビルの任意の製剤にさらされた女性の妊娠転帰を文書化しています. 登録の調査結果は一般集団と比較されるaciclovirの露出された主題の中の生まれつきの欠陥の数の増加を示さなかったし、どの生まれつきの欠陥でも. 国際的に受け入れられている標準試験におけるアシクロビルの全身投与は、ウサギ、ラットまたはマウスにおける胚毒性または催奇形性の効果を. ラットにおける非標準的な試験では、胎児の異常が観察されたが、母体の毒性が産生されたような高い皮下用量に続いてのみ観察された. これらの知見の臨床的関連性は不明である
しかし注意はあらゆる可能な危険に対して処置の潜在的な利点のバランスをとることによって行使される
母乳育児
200mgのアシクロビルの経口投与の後で一日五回、アシクロビルは0.6から4.1回対応する血しょうレベルまで及ぶ集中で母乳中で検出されました。 これらのレベルは、潜在的に0.3mg/kg/日までのアシクロビル投与量に授乳中の乳児を暴露するであろう。 従って注意はaciclovirが看護の女性に管理されるべきなら助言されます。
不妊治療
ヒトの女性の生殖能力に対するアシクロビルの効果に関する情報はない。
正常な精子数を有する20人の男性患者の研究では、半年まで一日あたり1gまでの用量で投与された経口アシクロビルは、精子数、運動性または形態
4.7 Effects on ability to drive and use machines運転性能または機械を操作する能力に対するアシクロビルの効果を調査する研究はなかった。 このような活性に対する有害な影響は、活性物質の薬理学から予測することはできないが、有害事象プロファイルを念頭に置くべきである。
4.8 Undesirable effects以下の有害事象に関連する頻度カテゴリーは推定値である。 ほとんどのイベントに適したデータを推定する入射いていない。 さらに、有害事象は適応症によって発生率が異なる場合があります。
頻度の点では望ましくない効果の分類のために次の大会が使用されました:非常に共通>1/10、共通>1/100および<1/10、珍しい>1/1000および<1/100、珍しい>1/10,000および<1/1000、非常にまれな<1/10,000
血液およびリンパ系疾患:
非常にまれな：貧血、白血球減少症、血小板減少症。
免疫システム障害:
珍しい：アナフィラキシー。
精神科および神経系障害:
一般的な：頭痛、めまい。
非常にまれな：激越、混乱、振戦、運動失調、構音障害、幻覚、精神病症状、痙攣、傾眠、脳症、昏睡。
上記の事象は一般に可逆的であり、通常、腎障害または他の素因を有する患者において報告される（4.4特別な警告および使用上の注意を参照）。
呼吸器、胸部および縦隔の障害:
珍しい：呼吸困難。
胃腸障害:
共通:悪心、嘔吐、下痢、腹部の苦痛。
肝胆道障害:
まれ:ビリルビンおよびレバー関連酵素のリバーシブルの上昇。
非常にまれな：肝炎、黄疸。
皮膚および皮下組織の障害:
一般的な：掻痒、発疹（光感受性を含む）。
珍しい：じんましん。 加速されたびまん性脱毛。 加速されたびまん性脱毛は、多種多様な疾患プロセスおよび医薬品と関連しており、イベントとアシクロビル療法との関係は不明である。
まれ：血管性浮腫。
腎臓および尿の無秩序:
まれ：血中尿素およびクレアチニンの増加。
非常にまれな：急性腎不全、腎臓の痛み。
腎pain痛は腎不全および結晶尿症と関連している可能性がある。
一般的な障害および投与サイトの状態:
一般的な：疲労、発熱。
有害反応の疑いの報告
医薬品の承認の後で疑われた不利な反作用を報告することは重要です。 これにより、医薬品の利益/リスクバランスの継続的な監視が可能になります。 ヘルスケアの専門家は黄色いカードの機構によって疑われた不利な反作用をで報告するように頼まwww.mhra.gov.uk/yellowcard-----
症状および徴候
アシクロビルは胃腸管に部分的にしか吸収されない。 患者は、通常、毒性作用なしに、単一の機会に最大20gのアシクロビルの過剰摂取を摂取している。 数日にわたる口頭aciclovirの偶然の、繰り返された過量は胃腸効果（悪心および嘔吐のような）および神経学的な効果（頭痛および混乱）と関連付けられました。
静脈内のaciclovirのOverdosageは血清のクレアチニン、血の尿素窒素およびそれに続く腎不全の上昇で起因しました。 混乱、幻覚、撹拌、捕捉および昏睡状態を含む神経学的な効果は静脈内のoverdosageと連合して記述されていました。
管理
患者は毒性の徴候について密接に観察されるべきである。 血液透析は、血液からのアシクロビルの除去を有意に増強し、したがって、症候性過剰摂取の場合には管理オプションと考えられる可能性がある。
薬物療法グループ：直接作用型抗ウイルス薬、ヌクレオシドおよびヌクレオチドを除く。 逆転写酵素阻害剤。
ATCコード:J05AB01
Aciclovirは総合的なプリンのヌクレオシドのアナログとのです インビトロ そして in vivo 単純ヘルペスウイルス（HSV）タイプIおよびIIおよび水痘帯状疱疹ウイルス（VZV）を含むヒトヘルペスウイルスに対する阻害活性。
HSV I、HSV IIおよびVZVに対するアシクロビルの阻害活性は非常に選択的である。 正常非感染細胞の酵素チミジンキナーゼ（ＴＫ）はアシクロビルを基質として効果的に使用しないため，ほ乳類宿主細胞の毒性は低いが，ＨＳＶおよびＶＺＶによってコードされるＴＫはアシクロビルを一リン酸アシクロビルに変換し，ヌクレオシド類似体はさらに二リン酸に変換され，最終的に細胞酵素によって三リン酸に変換される。 Aciclovirの三リン酸塩はウイルスDNAポリメラーゼと干渉し、ウイルスDNAに結合に続く結果として生じるチェーン終了を用いるウイルスDNAの複製を禁じます。
ひどくimmuno妥協された個人のaciclovirの延長されたか繰り返されたコースは継続的だったaciclovirの処置に答えないかもしれない減らされた感受性のウイルスの緊張の選択で起因するかもしれません。 感受性の低下した臨床分離株のほとんどは、ウイルスTKが比較的欠乏しているが、ウイルスTKまたはウイルスDNAポリメラーゼが変化した株も報告されている。 インビトロ HSV分離株のアシクロビルへの曝露はまた、感受性の低い株の出現につながる可能性がある。 との関係は、 インビトロ-HSV分離株の決定された感受性およびアシクロビル療法に対する臨床応答は明らかではない。
アシクロビルは腸から部分的にしか吸収されません。 平均定常状態ピーク血漿濃度(Css最大）200mgの投与後の用量は、3.1マイクロモル（0.7マイクログラム/ml）および同等のトラフ血漿レベル（C）であった。ss分）は1.8マイクロモル（0.4マイクログラム/ml）であった。 対応するCss400mgおよび800mgの投与後の最大レベルは、それぞれ5.3マイクロモル（1.2マイクログラム/ml）および8マイクロモル（1.8マイクログラム/ml）および同等ss最小レベルは2.7マイクロモル（0.6マイクログラム/ml）と4マイクロモル（0.9マイクログラム/ml）であった。
成人では、静脈内アシクロビル投与後のアシクロビルの末期血漿半減期は約2である.9時間. 薬物のほとんどは腎臓によって変化せずに排泄される. アシクロビルの腎クリアランスは、糸球体濾過に加えて尿細管分泌が薬物の腎排除に寄与することを示す、クレアチニンクリアランスよりも実質的. 9-carboxymethoxymethylguanineはaciclovirの唯一の重要な代謝物質で、尿から回復される管理された線量のおよそ10-15%を占めます. プロベネシドの1グラム後にアシクロビルを投与すると、末端半減期および血漿濃度時間曲線の下の面積はそれぞれ18％および40％延長される.
成人では、平均定常状態ピーク血漿濃度（Css最大）2.5mg/kg、5mg/kgおよび10mg/kgの一時間注入に続いて、それぞれ22.7マイクロモル（5.1マイクログラム/ml）、43.6マイクロモル（9.8マイクログラム/ml）および92マイクロモル（20.7マイクログラム/ml）であった。 対応するたらいのレベル（Css分）7時間後、それぞれ2.2マイクロモル（0.5マイクログラム/ml）、3.1マイクロモル（0.7マイクログラム/ml）、および10.2マイクロモル（2.3マイクログラム/ml）
1歳以上の小児において、同様の平均ピーク（Css最高）およびたらい（Css分）レベルは、250mg/mの用量で観察された2 5mg/kgおよび500mg/mの用量で置換された2 10mg/kgに置換した。 新生児および若い幼児（生後0-3ヶ月）では、10mg/kgの用量で治療され、8時間ごとに注入によって投与される。ssmaxは61.2マイクログラム（13.8マイクログラム/ml）であり、Cであることが判明した。ss最小は10.1マイクロモル（2.3マイクログラム/ml）である。 これらの患者における末期血漿半減期は3.8時間であった。 15mg/kgで治療された新生児の別のグループは、8時間ごとに83.5マイクロモル（18.8マイクログラム/ml）のCmaxと14.1マイクロモル（3.2マイクログラム/ml）のCminで、おおよその用量比例増加を示した。
高齢者では，全身クリアランスはクレアチニンクリアランスの減少に伴う年齢の増加とともに低下するが，終末血しょう半減期にはほとんど変化がない。
慢性腎不全患者では、平均終末半減期は19.5時間であることが判明した。 血液透析中の平均アシクロビル半減期は5.7時間であった。 血漿アシクロビルレベルは透析中に約60％低下した。
脳脊髄液レベルは、対応する血漿レベルの約50％である。 血漿タンパク質の結合は比較的低く（9-33％）、結合部位の変位を伴う薬物相互作用は予想されない。
直接作用型抗ウイルス剤、ヌクレオシドおよびヌクレオチド除く。 逆転写酵素阻害剤。
変異原性:
変異原性試験の広い範囲の結果 インビトロ そして in vivo アシクロビルが人間に遺伝的リスクをもたらす可能性は低いことを示す。
発がん性:
アシクロビルはラットおよびマウスの長期調査で発癌性であるために見つけられませんでした。
催奇形性:
国際的に認められた標準試験におけるアシクロビルの全身投与は、ラット、ウサギまたはマウスにおける胚毒性または催奇形性効果を生じなかった。
ラットにおける非標準試験では、胎児の異常が観察されたが、母体の毒性が産生されたような高い皮下用量に続いてのみ観察された。 これらの所見の臨床的関連性は不明である。
不妊治療:
ラットおよび犬の全面的な毒性と連合して精子形成に対する主としてリバーシブルの悪影響は治療上用いられるそれらを超えてaciclovirの線量でだけ非常 マウスにおける二世代研究は、繁殖力に対するアシクロビルの効果を明らかにしなかった。
ステアリン酸マグネシウ
微結晶セルロース
澱粉グリコール酸ナトリウム
プレゲラチン化デンプン
コロイド状無水ケイ酸
該当しない。
3年
特別な保管条件は必要ありません。
明白なアルミホイルおよびPVdCによって塗られるポリ塩化ビニールのフィ
パックサイズ：25錠/カートン、60錠/カートン
ないすべてのパックサイズが販売を開始する。
該当しない。
ランバキシー（英国）リミテッド
5階ハイドパークヘイズ3
ミリントン-ロード11号
ヘイズ、UB3 4AZ
イギリス
14894/0007
17/07/2007
23/01/2017
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