コンポーネント:
治療オプション:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:20.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
アシクロスタッド
アシクロビル
ピルズ
Aciclostadのタブレットは最初および再発性生殖ヘルペスを含む皮そして粘膜の単純ヘルペスのウイルスの伝染の処置のために示されます(immunocompromised子供の新生児HSVそして厳しいHSVの伝染を除いて)。
Aciclostadのタブレットはimmunocompetent患者の再発単純ヘルペスの伝染の抑制(再発の防止)のために示されます。
Aciclostadのタブレットはimmunocompromised患者の単純ヘルペス伝染の予防法のために示されます。
Aciclostadのタブレットは水痘(水痘)および帯状疱疹(帯状疱疹)の伝染の処置のために示されます。
ポソロジー
成人における投与量
単純ヘルペス感染症の治療: 200mg Aciclostadは夜の線量を省略するおよそ四つの時間間隔で毎日五回取られるべきです。 処置は5日間続くべきです厳しい最初の伝染でこれは延長されなければならないかもしれません。
ひどくimmunocompromised患者では(例えば骨髄の移植の後で)または腸からの損なわれた吸収の患者で線量は400mg Aciclostadに倍増することができますまたは代わりに、静脈内投
投薬は伝染の開始の後でできるだけ早く始まるべきです再発エピソードのためにこれはprodromal期間の間にできればあるべきですまたは損害が最初に現
免疫担当患者における単純ヘルペス感染の抑制: 200mg Aciclostadはおよそ六時間間隔で毎日四回取られるべきです。
多くの患者はおよそ十二時間間隔で400mg Aciclostadの養生法で便利に毎日二度管理されるかもしれません。
適量の滴定はおよそ八時間間隔で毎日三度取られる200mg Aciclostadにまた更におよそ十二時間間隔で毎日二度有効証明するかもしれません。
何人かの患者は800mg Aciclostadの総日用量の突破の伝染を経験するかもしれません。
治療は、病気の自然史の可能性のある変化を観察するために、六から十二ヶ月の間隔で定期的に中断する必要があります。
免疫不全の患者における単純ヘルペス感染症の予防: 200mg Aciclostadはおよそ六時間間隔で毎日四回取られるべきです。
重度の免疫不全の患者(例えば、骨髄移植後)または腸からの吸収障害を有する患者では、用量を400mg Aciclostadに倍増させることができるか、または代わりに、静脈内投与を考慮することができる。
予防的投与の持続時間は、リスクのある期間の持続時間によって決定される。
水痘および帯状疱疹感染症の治療: 800mg Aciclostadは夜の線量を省略するおよそ四時間間隔で毎日五回取られるべきです。 治療は七日間続けるべきである。
重度の免疫不全の患者(例えば、骨髄移植後)または腸からの吸収障害を有する患者では、静脈内投与を考慮すべきである。
投薬は伝染の開始の後でできるだけ早く始まるべきです:発疹の手始めの後でできるだけ早く始められたら帯状疱疹の処置はよりよい結果をもた 免疫担当患者における水痘の治療は、発疹の発症後24時間以内に開始すべきである。
小児人口
単一ホルペスの処置、およびimmunocompromisedの単一ホルペスの治療法: 二歳以上の子供は大人の投与量を与えられるべきであり、二歳以下の子供は与えられるべきである ハーフ 大人の線量。
新生児のヘルペスのウイルスの伝染の処置のために、静脈内のAciclostadは推薦されます。
水痘感染の治療
6年以上:800ミリグラムAciclostad四回毎日
2-5年:400mg Aciclostad毎日四回
2年以下:200mg Aciclostad毎日四回
治療は五日間継続する必要があります。
投薬はより正確に20mg/kgの体重として計算されるかもしれません(800mgを超過しないため)Aciclostad毎日四回。
免疫担当者の小児における単純ヘルペス感染症の抑制または帯状疱疹感染症の治療に関する特定のデータは入手できない。
高齢者における投与量
年配者の腎臓の減損の可能性は考慮されなければなり、適量はそれに応じて調節されるべきです(下記の腎臓の減損の適量を見て下さい)。 高経口用量のAciclostadを服用している高齢患者の適切な水分補給を維持する必要があります。
腎障害における投与量
腎機能障害のある患者にAciclostadを投与する場合は注意が必要です。 十分な水和は維持されるべきです。
腎機能障害を有する患者における単純ヘルペス感染症の管理において、推奨される経口用量は、静脈内注入によって安全に確立されたレベルを超えるアシクロスタッドの蓄積につながらない。 但し厳しい腎臓の減損(クレアチニンの整理より少しより10ml/minute)の患者のために200mg Aciclostadへの適量の調節はおよそ十二時間間隔で毎日二度推薦されます。
帯状疱疹感染症の治療では、投与量を調整することをお勧めします800重度の腎障害を有する患者のための約十二時間間隔で毎日二回aciclostadミリグラム(クレアチニンクリアランス未満10ミリリットル/分),とへ800中等度の腎障害を有する患者のための約八時間の間隔で毎日三回Aciclostadミリグラム(範囲のクレアチニンクリアランス10-25ミリリットル/分).
管理の方法:
オーラル
Aciclostad錠剤は、最低50mlの水に分散させたり、少量の水で全体を飲み込んだりすることができます。 高用量のAciclostadの患者が十分に水和していることを確認してください。
腎障害を有する患者および高齢患者における使用:
Aciclostadは腎臓クリアランスによって排除されるため、腎障害を有する患者では用量を調整しなければならない(4.2ポゾロジーおよび投与方法を参照)。
高齢患者は腎機能が低下する可能性が高いため、この群の患者では用量調整の必要性を考慮する必要があります。 高齢患者および腎障害を有する患者は両方とも神経学的副作用を発症するリスクが高く、これらの影響の証拠を注意深く監視すべきである。 報告された症例では、これらの反応は一般に治療の中止に対して可逆的であった(4.8望ましくない影響を参照)。
ひどく免疫で妥協された個人のAciclostadの延長されたか、または繰り返されたコースは継続的だったAciclostadの処置に答えないかもしれない減らされた感受性のウイルスの緊張の選択で起因するかもしれません。
水分補給状況: Aciclostadの高経口用量を受け取っている患者の十分な水和を維持するために心配は取られるべきです。
腎障害のリスクは、他の腎毒性薬と併用することによって増加する。
臨床試験から現在入手可能なデータは、Aciclostadによる治療が免疫担当患者における水痘関連合併症の発生率を減少させると結論づけるのに十分ではない。
小児人口:
口頭Aciclostadは非厳しい皮および粘膜HSVの伝染の処置のために小児科の人口で主に使用されるべきです。 Immunocompromised子供の新生児HSVそして厳しいHSVの伝染の処置のためにIV Aciclostadは使用されるべきです。
運転性能または機械を操作する能力に対するAciclostadの影響を調査する研究はなかった。 このような活性に対する有害な影響は、活性物質の薬理学から予測することはできないが、有害事象プロファイルを念頭に置くべきである。
).
ひどく免疫で妥協された個人のAciclostadの延長されたか、または繰り返されたコースは継続的だったAciclostadの処置に答えないかもしれない減らされた感受性のウイルスの緊張の選択で起因するかもしれません。
水分補給状況: Aciclostadの高経口用量を受け取っている患者の十分な水和を維持するために心配は取られるべきです。
腎障害のリスクは、他の腎毒性薬と併用することによって増加する。
臨床試験から現在入手可能なデータは、Aciclostadによる治療が免疫担当患者における水痘関連合併症の発生率を減少させると結論づけるのに十分ではない。
小児人口:
口頭Aciclostadは非厳しい皮および粘膜HSVの伝染の処置のために小児科の人口で主に使用されるべきです。 Immunocompromised子供の新生児HSVそして厳しいHSVの伝染の処置のためにIV Aciclostadは使用されるべきです。
4.5 Interaction with other medicinal products and other forms of interactionAciclostadは活動的な腎臓の尿細管の分泌によって尿で主に不変に除去されます。 このメカニズムと競合する同時に投与される任意の薬物は、アシクロスタド血漿濃度を増加させる可能性がある。
プロベネシドおよびシメチジンはこの機構によりアシクロスタドのAUCを増加させ,アシクロスタド腎クリアランスを低下させる。 同様に、アシクロスタドおよびミコフェノール酸モフェチルの不活性代謝物の血漿Aucの増加は、薬物が共投与されるときに移植患者に使用される免疫抑制剤であることが示されている。 但し適量の調節はAciclostadの広い治療上の索引のために必要ではないです。
アシクロスタッドとの併用療法は、完全に投与されたAUCを増加させることを示しています テオフィリン およそ50%を使って。 Aciclostadとの併用療法中に血漿濃度を測定することが推奨される。
4.6 Fertility, pregnancy and lactation妊娠
Aciclostadの使用は、潜在的な利益が未知のリスクの可能性を上回る場合にのみ考慮されるべきである. 市販後のAciclostadの妊娠の登録はAciclostadのあらゆる公式に露出される女性の妊娠の結果を文書化しました. レジストリの調査結果は、一般集団と比較してAciclostad暴露された被験者の間で先天性欠損症の数の増加を示していない、と任意の先天性欠損症は、一意性. 国際的に受け入れられている標準試験におけるAciclostadの全身投与は、ウサギ、ラットまたはマウスにおける胚毒性または催奇形性効果を生じなかった. ラットにおける非標準的な試験では、胎児の異常が観察されたが、母体の毒性が産生されたような高い皮下用量に続いてのみ観察された. これらの知見の臨床的関連性は不明である
しかし注意はあらゆる可能な危険に対して処置の潜在的な利点のバランスをとることによって行使される
母乳育児
200mg Aciclostadの経口投与の後で一日五回、Aciclostadは0.6から4.1回対応する血しょうレベルまで及ぶ集中で母乳中で検出されました。 これらのレベルは、潜在的に0.3mg/kg/日までのアシクロスタッド投与量に授乳中の乳児を露出させるであろう。 従って注意はAciclostadが看護の女性に管理されるべきなら助言されます。
不妊治療
人間の女性の生殖能力に対するAciclostadの効果に関する情報はありません。
正常な精子数を有する20人の男性患者の研究では、半年まで一日あたり1gまでの用量で投与された経口Aciclostadは、精子数、運動性または形態に臨床的に有意な影響を及ぼさないことが示されている。
4.7 Effects on ability to drive and use machines運転性能または機械を操作する能力に対するAciclostadの影響を調査する研究はなかった。 このような活性に対する有害な影響は、活性物質の薬理学から予測することはできないが、有害事象プロファイルを念頭に置くべきである。
4.8 Undesirable effects以下の有害事象に関連する頻度カテゴリーは推定値である。 ほとんどのイベントに適したデータを推定する入射いていない。 さらに、有害事象は、適応症に応じて発生率が異なる場合があります。
頻度の点では望ましくない効果の分類のために次の大会が使用されました:非常に共通>1/10、共通>1/100および<1/10、珍しい>1/1000および<1/100、珍しい>1/10,000および<1/1000、非常にまれな<1/10,000
血液およびリンパ系疾患:
非常にまれな:貧血、白血球減少症、血小板減少症。
免疫システム障害:
珍しい:アナフィラキシー。
精神科および神経系障害:
一般的な:頭痛、めまい。
非常にまれな:激越、混乱、振戦、運動失調、構音障害、幻覚、精神病症状、痙攣、傾眠、脳症、昏睡。
上記の事象は一般に可逆的であり、通常、腎障害または他の素因を有する患者において報告される(4.4特別な警告および使用上の注意を参照)。
呼吸器、胸部および縦隔の障害:
珍しい:呼吸困難。
胃腸障害:
共通:悪心、嘔吐、下痢、腹部の苦痛。
肝胆道障害:
まれ:ビリルビンおよびレバー関連酵素のリバーシブルの上昇。
非常にまれな:肝炎、黄疸。
皮膚および皮下組織の障害:
一般的なもの:掻痒、発疹(光感受性を含む)。
珍しい:じんましん。 加速されたびまん性脱毛。 加速されたびまん性脱毛は、多種多様な疾患プロセスおよび医薬品と関連しており、イベントとアシクロスタッド療法との関係は不明である。
まれ:血管性浮腫。
腎臓および尿の無秩序:
まれ:血中尿素およびクレアチニンの増加。
非常にまれな:急性腎不全、腎臓の痛み。
腎pain痛は腎不全および結晶尿症と関連している可能性がある。
一般的な障害および投与サイトの状態:
共通:疲労、発熱。
有害反応の疑いのある報告
医薬品の承認の後で疑われた不利な反作用を報告することは重要です。 これにより、医薬品の利益/リスクバランスの継続的な監視が可能になります。 ヘルスケアの専門家は黄色いカードの機構によって疑われた不利な反作用をで報告するように頼まwww.mhra.gov.uk/yellowcard-----
症状および徴候
Aciclostadは胃腸管に部分的にしか吸収されない。 患者は、通常、毒性作用なしに、単一の機会に最大20gのAciclostadの過剰摂取を摂取している。 数日にわたる口頭Aciclostadの偶然の、繰り返された過量は胃腸効果(悪心および嘔吐のような)および神経学的な効果(頭痛および混乱)と関連付けられました。
静脈内のAciclostadのOverdosageは血清のクレアチニン、血の尿素窒素およびそれに続く腎不全の上昇で起因しました。 混乱、幻覚、撹拌、捕捉および昏睡状態を含む神経学的な効果は静脈内のoverdosageと連合して記述されていました。
管理
患者は毒性の徴候について密接に観察されるべきである。 血液透析は、血液からのアシクロスタッドの除去を有意に増強し、したがって、症候性過剰摂取の場合には管理オプションとみなされ得る。
薬物療法グループ:直接作用型抗ウイルス薬、ヌクレオシドおよびヌクレオチドを除く。 逆転写酵素阻害剤。
ATCコード:J05AB01
Aciclostadは総合的なプリンのヌクレオシドのアナログとのです インビトロ そして in vivo 単純ヘルペスウイルス(HSV)タイプIおよびIIおよび水痘帯状疱疹ウイルス(VZV)を含むヒトヘルペスウイルスに対する阻害活性。
HSV I、HSV IIおよびVZVに対するAciclostadの阻害活性は非常に選択的である。 正常非感染細胞の酵素チミジンキナーゼ(TK)はアシクロスタドを基質として有効に使用しないため,ほ乳類宿主細胞の毒性は低いが,HSVおよびVZVによってコードされるTKはアシクロスタドをアシクロスタド一リン酸に変換し,ヌクレオシド類似体はさらに二リン酸に変換され,最終的に細胞酵素によって三リン酸に変換される。 Aciclostadの三リン酸塩はウイルスDNAポリメラーゼと干渉し、ウイルスDNAに結合に続く結果として生じるチェーン終了を用いるウイルスDNAの複製を禁じます。
ひどく免疫不全の個人のAciclostadの延長されたか、または繰り返されたコースは継続的だったAciclostadの処置に答えないかもしれない減らされた感受性のウイルスの緊張の選択で起因するかもしれません。 感受性の低下した臨床分離株のほとんどは、ウイルスTKが比較的欠乏しているが、ウイルスTKまたはウイルスDNAポリメラーゼが変化した株も報告されている。 インビトロ HSV分離株のAciclostadへの曝露はまた、感受性の低い株の出現につながる可能性がある。 との関係は、 インビトロ-HSV分離株の決定された感受性およびAciclostad療法に対する臨床応答は明らかではない。
Aciclostadは腸から部分的にしか吸収されません。 平均定常状態ピーク血漿濃度(Css最大)200mgの投与後の用量は、3.1マイクロモル(0.7マイクログラム/ml)および同等のトラフ血漿レベル(C)であった。ss分)は1.8マイクロモル(0.4マイクログラム/ml)であった。 対応するCss400mgおよび800mgの投与後の最大レベルは、それぞれ5.3マイクロモル(1.2マイクログラム/ml)および8マイクロモル(1.8マイクログラム/ml)および同等ss最小レベルは2.7マイクロモル(0.6マイクログラム/ml)と4マイクロモル(0.9マイクログラム/ml)であった。
成人では、静脈内アシクロスタッド投与後のアシクロスタッドの末期血漿半減期は約2である.9時間. 薬物のほとんどは腎臓によって変化せずに排泄される. Aciclostadの腎クリアランスは、糸球体濾過に加えて、尿細管分泌が薬物の腎排除に寄与することを示す、クレアチニンクリアランスよりも実質的に大きい。. 9-carboxymethoxymethylguanineはAciclostadの唯一の重要な代謝物質で、尿から回復される管理された線量のおよそ10-15%を占めます. Aciclostadがプロベネシドの1グラムの後に一時間を与えられると、末端半減期および血漿濃度時間曲線の下の面積は、それぞれ18%および40%延長される.
成人では、平均定常状態ピーク血漿濃度(Css最大)2.5mg/kg、5mg/kgおよび10mg/kgの一時間注入に続いて、それぞれ22.7マイクロモル(5.1マイクログラム/ml)、43.6マイクロモル(9.8マイクログラム/ml)および92マイクロモル(20.7マイクログラム/ml)であった。 対応するたらいのレベル(Css分)7時間後、それぞれ2.2マイクロモル(0.5マイクログラム/ml)、3.1マイクロモル(0.7マイクログラム/ml)、および10.2マイクロモル(2.3マイクログラム/ml)
1歳以上の小児において、同様の平均ピーク(Css最高)およびたらい(Css分)レベルは、250mg/mの用量で観察された2 5mg/kgおよび500mg/mの用量で置換された2 10mg/kgに置換した。 新生児および若い幼児(生後0-3ヶ月)では、10mg/kgの用量で治療され、8時間ごとに注入によって投与される。ssmaxは61.2マイクログラム(13.8マイクログラム/ml)であり、Cであることが判明した。ss最小は10.1マイクロモル(2.3マイクログラム/ml)である。 これらの患者における末期血漿半減期は3.8時間であった。 15mg/kgで治療された新生児の別のグループは、8時間ごとに83.5マイクロモル(18.8マイクログラム/ml)のCmaxと14.1マイクロモル(3.2マイクログラム/ml)のCminで、おおよその用量比例増加を示した。
高齢者では,全身クリアランスはクレアチニンクリアランスの減少に伴う年齢の増加とともに低下するが,終末血しょう半減期にはほとんど変化がない。
慢性腎不全患者では、平均終末半減期は19.5時間であることが判明した。 血液透析中の平均アシクロスタッド半減期は5.7時間であった。 血漿アシクロスタドレベルは透析中に約60%低下した。
脳脊髄液レベルは、対応する血漿レベルの約50%である。 血漿タンパク質の結合は比較的低く(9-33%)、結合部位の変位を伴う薬物相互作用は予想されない。
直接作用型抗ウイルス剤、ヌクレオシドおよびヌクレオチド除く。 逆転写酵素阻害剤。
変異原性:
変異原性試験の広い範囲の結果 インビトロ そして in vivo Aciclostadが人間に遺伝的リスクをもたらす可能性は低いことを示しています。
発がん性:
Aciclostadはラットおよびマウスの長期調査で発癌性であるために見つけられませんでした。
催奇形性:
国際的に認められた標準試験におけるアシクロスタドの全身投与は、ラット、ウサギまたはマウスにおける胚毒性または催奇形性効果を生じなかった。
ラットにおける非標準試験では、胎児の異常が観察されたが、母体の毒性が産生されたような高い皮下用量に続いてのみ観察された。 これらの所見の臨床的関連性は不明である。
不妊治療:
ラットおよび犬の全面的な毒性と連合して精子形成に対する主としてリバーシブルの悪影響は治療上用いられるそれらを超えてAciclostadの線量でだけ非常 マウスにおける二世代研究は、繁殖力に対するAciclostadの効果を明らかにしなかった。
該当しない。
該当しない。
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However, we will provide data for each active ingredient