コンポーネント:
治療オプション:
Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:22.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
アセチルサリチル酸
錠剤、物質、物質-粉末
アセチルサリチル酸はのために示されます:
- 慢性冠動脈性心疾患の患者、例えばMIまたは不安定狭心症の病歴を有する患者、または慢性的に安定した狭心症を有する患者における死亡および心筋梗塞(MI)のリスクを低減する。
- 虚血性脳卒中または一過性虚血発作を有する患者における死亡および再発性脳卒中のリスクを軽減する
アプリケーションの制限
行為の急速な手始めが要求される状態でアスピリン、ないacetylsalicylic酸の即時放出を使用して下さい(例えば心筋梗塞のまたはpercutaneous冠状介入の前の激しい処置)。
アセチルサリチル酸の推奨用量は、一日一回のカプセル(162.5mg)です。 水の完全なガラスと同時に毎日カプセルを取りなさい。
アセチルサリチル酸カプセル全体を飲み込む。 カプセルは、切断、粉砕、または噛まない。
アルコールを飲む2時間前または1時間後にアセチルサリチル酸を服用しないでください。
アセチルサリチル酸は禁忌である:
- ステロイド性抗体(nsaid)に対する過剰を有する患者において。
- 喘息症候群の患者では、鼻炎および鼻ポリープ。 アセチルサリチル酸は、重度の蕁麻疹、血管浮腫または気管支痙攣を引き起こす可能性がある。
画像の警告
の一部として含まれている 予防 セクション。
予防
出血のリスク
アセチルサリチル酸は出血のリスクを増加させる。 出血の危険因子には、出血のリスクを高める他の薬物(例えば、抗凝固剤、抗血小板剤およびNsaidの慢性使用)の使用が含まれる。
消化性潰瘍の病気
アセチルサリチル酸は、胃潰瘍や出血を引き起こす可能性があります。 活動性潰瘍疾患の患者にはアセチルサリチル酸を避ける。
胎児毒性
アセチルサリチル酸は、妊婦に投与すると胎児の損傷を引き起こす可能性があります。 妊娠後期の母体アスピリンの使用は、低出生体重、未熟児における頭蓋内出血の発生率の増加、死産および新生児の死亡につながる可能性がある。 Nsaidは胎児動脈管の早期閉鎖を引き起こす可能性があるため、妊娠の第三期にアセチルサリチル酸を避ける。
非臨床毒性学
発癌、突然変異誘発、生殖能力の障害
アセチルサリチル酸による発癌,突然変異誘発または不妊治療の障害は行われなかった。 アスピリンは遺伝毒性または発癌性とはみなされません。 妊娠ラットにおける経口アスピリンを用いた研究では、250mg/kg[ヒト等価用量(HED)40mg/kg]以上の経口用量で胎児の奇形が発生することが示された。
特定の集団での使用
妊娠
アセチルサリチル酸などのNsaidは、胎児動脈管の早期閉鎖につながる可能性があるため、妊娠第三期の間に使用を避けてください。 サリチル酸生成物はまた、母体および新生児の止血メカニズムの変化、出生体重の減少、および周産期死亡率と関連している。
仕事および配達
を避けるアセチルサリチル酸の1週間の労働や納期、このことは過度の出血時ます。 プロスタグランジンの阻止による延長された妊娠および労働は報告されました。
授乳中の母親
アセチルサリチル酸から授乳中の乳児に深刻な副作用の可能性があるため、アセチルサリチル酸を中止するか、ケアを中止する必要があります。
小児用
小児患者における安全性および有効性は確立されていない。
高齢者のアプリケーション
14,000人以上の65歳以上の患者を含む血管イベントの予防のためのアスピリンの大規模な共同レビューでは、これらの被験者と若い被験者の間に安
肝機能障害
重度の肝不全の患者にはアセチルサリチル酸を避ける。
腎機能障害
重度の腎不全(糸球体濾過率が10mL/分以下)の患者にはアセチルサリチル酸を避ける。
治験経験
低用量アスピリンを含む製品の文献で報告されている副作用のリストは以下のとおりです。
中枢神経系: 激越、脳浮腫、昏睡、混乱、めまい、頭痛、嗜眠、発作。
流体および電解質: 高カリウム血症、代謝性アシドーシス、呼吸器アルカローシス。
胃腸科: 消化不良、肝臓酵素の上昇、肝炎、ライ症候群
ペース: 間質性腎炎、乳頭壊死、タンパク尿、腎不全および障害。
サリチル酸塩毒性は、急性摂取(過剰摂取)または慢性中毒に起因する可能性があります。 耳鳴り(耳鳴り)を含むサリチル過剰摂取(サリチル症)の初期の徴候は、約200μg/mLの血漿濃度で起こる。 300mcg/mLの上のアスピリンの血しょう集中は明らかに有毒です。 厳しい毒性作用は400mcg/mLの上のレベルと関連付けられます。 大人のアスピリンの単一の致死量は確実に知られていませんが、死は30gで期待されるかもしれません。
徴候および症状
急性過剰摂取では、重度の酸塩基および電解質障害が起こり、これは温熱および脱水によって複雑になる。 呼吸性アルカローシスは早期に起こり、過換気が起こるが、すぐに代謝性アシドーシスが続く。
治療
処置は生命機能を支え、サリチル酸塩の除去を高め、そして酸塩基の無秩序を訂正することから主に成っています。 患者が自発的に嘔吐した場合でも、摂取後できるだけ早く胃排出または潮紅が推奨される。 洗浄または嘔吐の後、摂取から3時間未満が経過した場合は、活性炭をスラリーとして使用してください。
アスピリン中毒の重症度は、血中サリチル酸塩濃度を測定することによって決定される。 連続血液ガスおよび血清pHの測定を用いるモニターの酸基盤の状態。 液体および電解物のバランスの維持。
重度の症例では、温熱療法および血液量減少が最も直接的な生命の脅威である。 静脈内流体を交換し、アシドーシスを修正する。 腎機能が正常なときにサリチル酸塩のアルカリ性利尿を促進するために、血漿電解質およびpHを監視する。 ブドウ糖を必要とする低血糖制御.
血液透析および腹膜透析は、体のアスピリン含量を減少させることができる。 透析は、通常、腎不全または生命を脅かす中毒を有する患者に必要とされる。 交換輸血は幼児および幼児で示されるかもしれません。
アセチルサリチル酸、およびcox-1阻害に向けた即時放出(IR)アスピリンの用量反応関係は、単回投与後の血清TXB2および尿11dehydro-TXB2 24時間での阻害を調 . アセチルサリチル酸のための20mgから325mgおよびIRのアスピリンのための5mgから81mgまで及ぶ線量は調査されました. 血清TXB2および尿11-デヒドロTXB2の半最大阻害は、アセチルサリチル酸(ID50)の用量で約2倍の即時放出(IR)アスピリンの用量で発生しました. この関係に基づいて、アセチルサリチル酸の薬力学的効果.5mgはIRのアスピリン81mgとの達成された類似したです. アセチルサリチル酸(82%)後の血清TXB2の平均阻害は、最初の投与後のIRアスピリン81mg(93%)と比較して低い. しかしながら、反復投与では、IRアスピリンの反復日用量後に達成されるものと同様に、血清TXB2のほぼ最大の阻害が達成される
経口投与後、アセチルサリチル酸は、カプセル化された微粒子からのアスピリンの長期放出を示し、IRアスピリンに比べて胃腸管を介したアスピリンの吸収を延長する(図1)。 吸収の後で、アスピリンは他の適量形態からのアスピリンと同じような方法で新陳代謝し、配られ、そして排泄される。
図1:162.5mgのアセチルサリチル酸または81mg ASAを即時放出した単回投与後の平均アセチルサリチル酸濃度-時間プロファイル
吸収
アセチルサリチル酸の投与後、アスピリンの血漿濃度に達するまでの時間は、以下のIRアスピリン剤形と比較してわずかに長い。 IRアスピリンによると、アセチルサリチル酸のtmax中央値は約2時間であり、1時間である(図1参照)。 アセチルサリチル酸の平均cmaxは、以下のIRアスピリンの約35%81mgである。 アセチルサリチル酸投与後のアスピリンの血漿濃度時間曲線の下の面積は、IRアスピリン後の面積の約70%である。 アセチルサリチル酸吸収の速度は、食物、アルコールおよび胃のpHに依存する。
配布
正常な被験者における通常のアスピリン用量の分布量は、平均約170mL/kg体重である。
メタボ
アスピリンは血漿中のサリチル酸に急速に加水分解されるため、投与後4-8時間のアセチルサリチル酸投与後のアスピリンの血漿レベルは本質的 即時放出のアスピリンとは対照的に、測定可能なサリチル酸レベルは、アセチルサリチル酸の単回投与後24時間後に観察された。 サリチル酸は主に肝臓で共役してサリチル酸、フェノールグルクロニド、アシルグルクロニドおよび多くのより小さな代謝産物を形成する。
除去法
アスピリンの平均血しょう半減期は20そして60min.の間にある場合もあります。 治療用量の後、約10%がサリチル酸として排泄され、75%がサリチル酸として排泄され、10%のフェノールおよび5%のアシルグルクロニドが尿中に排泄される。