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Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:26.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
アースパープラス
インダパミド、ペリンドプリル
本態性高血圧。
インサイド, 一日1回、好ましくは朝食前の朝に、十分な量の液体で。
可能であれば、薬物は単成分薬の用量の選択から開始されるべきである。 臨床的に必要な場合には、Aceper Plusとの併用療法を処方することが可能である® 単独療法の直後。
用量は、インダパミド/ペリンドプリル比のために与えられる。
初期用量は、薬物Aceper Plusの1錠である® (0.625mg/2mg)一日あたり1回。 薬を服用してから1ヶ月後に血圧の適切な制御を達成することができない場合、薬物の用量を薬物Aceper Plusの1テーブルに増やす必要があります® (1.25mg/4mg)一日あたり1回。
必要に応じて、より顕著な抗高血圧効果を達成するために、薬物の用量をAceper Plusの最大一日用量まで増加させることが可能である® -1テーブル(2.5mg/8mg)一日あたり1回。
高齢者の患者。 初期用量は、薬物Aceper Plusの1錠である® 0.625mg/2mg一日一回。 腎機能および血圧をモニタリングした後、薬物による治療を処方する必要がある。
腎機能障害を有する患者。 ドラッグアースパープラス® 重度の腎不全患者では、禁忌(クレアチニンClが30ml/分未満)である("禁忌"を参照)。
中等度の腎不全(クレアチニンCl30-60ml/分)の患者は、薬物Aceper Plusの一部である必要な用量の薬物(単独療法)で治療を開始することが推奨される®、Aceper Plusの最大日用量® -1.25mg/4mg。
クレアチニンClが60ml/分以上の患者では、用量調整は必要ありません。 治療中、血清中のクレアチニンの濃度およびカリウムの含有量を定期的に監視する必要があります。
肝機能障害を有する患者。 この薬剤は、重度の肝不全の患者には禁忌である("禁忌"を参照)。 中等度の肝不全では、用量調整は必要ない。
子供とティーンエイジャー ドラッグアースパープラス® 有効性および安全性に関するデータが不十分であるため、18歳未満の小児および青年には使用しないでください。
活性物質、任意のACE阻害剤、スルホンアミド誘導体、または薬物の任意の賦形剤に対する過敏症,
血管性浮腫(遺伝性、特発性、または血管性浮腫)と他のACE阻害剤(既往症)との間の血管性浮腫(遺伝性、特発性、または血管性浮腫)の間の血管性浮腫(遺伝性、),
重度腎不全,
両側腎動脈狭窄、孤立腎への動脈の狭窄,
難治性高カリウム血症,
乳糖不耐症、ラクターゼ欠乏症、またはグルコース-ガラクトース吸収不良,
ECG上のQT間隔を延長する薬物の同時投与、"ピルエット"タイプの心室頻脈を引き起こす可能性のある抗不整脈薬との同時投与("相互作用"参照»),
重度の肝不全(脳症を含む),
妊娠、母乳で育てること、18歳未満(効力および安全は確立されませんでした),
十分な使用経験がないことを考えると、Aceper Plusという薬があります® 透析患者および未治療の代償不全の心不全の患者には服用しないでください。
注意して: 結合組織の全身性疾患(.tsch.
ペリンドプリルはRAASに対する抑制効果を有し、インダパミドを服用している間に腎臓によるカリウムイオンの排泄を減少させる。 薬物Aceper Plusを使用している患者における低カリウム血症(血清中のカリウムレベルが3.4mmol/l未満)のリスク® 0.625mg/2mgの日用量は、2%、1.25mg/4mg-4%および2.5mg/8mg-6%である。
副作用の頻度のWHO分類:非常に頻繁に-≥1/10、しばしば-≥1/100から<1/10、まれに-≥1/1000から<1/100、まれに-≥1/10000から<1/1000、ごくまれに-<1/10000から、頻度は不明である-利用可能なデータに基づいて推定することはできません。 各群において、望ましくない影響は、重症度の低下の順に提示される。
造血器官の側から: ごくまれに—血小板減少症、白血球減少症/neut球減少症、無ran粒球症、再生不良性貧血、溶血性貧血(ACE阻害剤の使用の報告がある)。 特定の臨床状況(腎臓移植後または血液透析または腹膜透析を受けている患者の状態)では、ACE阻害剤は貧血を引き起こす可能性があります。
中枢および末梢神経系から: しばしば-感覚異常、頭痛、めまい、めまい、まれに-気分不安定性、睡眠障害、ごくまれに-混乱。
感覚の部分で: しばしば-視覚障害、耳鳴り。
心臓血管系から: 多くの場合、起立性低血圧を含む血圧の著しい低下、まれに—徐脈、心室頻脈、心房細動、狭心症、心筋梗塞、二次性、リスクの高い患者の血圧低下のために、頻度は不明である—心室頻拍型"ピルエット"(おそらく致命的)。
呼吸器系から: しばしば-乾燥し、ACE阻害剤の使用の背景に対して長続きし、離脱後に消える咳、息切れ、まれに—気管支痙攣、ごくまれに—eos球性肺炎、鼻炎。
消化器系から: しばしば-便秘、口腔粘膜の乾燥、食欲減退、吐き気、上腹部痛、腹痛、味覚障害、嘔吐、消化不良、下痢、非常にまれに-膵炎、腸の血管浮腫、黄疸、頻度が確立されていません—肝不全の場合には、肝性脳症を発症する可能性があります。
皮および皮下脂肪から: しばしば—皮膚のかゆみ,皮膚発疹,黄斑丘疹,まれに—顔の血管浮腫,手足,唇,口腔粘膜,舌,声帯および/または喉頭,蕁麻疹,過敏反応,主に皮膚科,負担のあるアレルギー歴を有する患者で,sleの悪化,非常にまれに—多形紅斑,毒性表皮壊死,スティーブンス-ジョンソン症候群,光感受性反応の単離されたケース.
筋骨格系から: しばしば-筋肉のけいれん。
尿器から: まれに-腎不全、ごくまれに-急性腎不全。
生殖器系の部分で: まれに-インポテンス。
その他: しばしば-無力症、まれに-発汗が増加する。
実験室パラメータ:
臨床研究によると、副作用は、ペリンドプリルとインダパミドの組み合わせの以前に確立された安全性プロファイルに対応する。 まれに、高カリウム血症、急性腎不全、低血圧および咳、おそらく血管浮腫の発症などの重篤な有害事象が発症している。
症状: 血圧、吐き気、嘔吐、筋肉痙攣、めまい、眠気、混乱、無尿までの乏尿(BCCの低下による)、水-電解質バランス(血漿中のナトリウムおよびカリウムの含有量が低い)の
治療: 胃洗浄および/または活性炭の投与、病院環境における水-電解質バランスの回復。 血圧が著しく低下すると、脚を逆さまにして背中の横たわった位置に患者を移す必要があり、BCC(0.9%塩化ナトリウム溶液の導入/in)を増加させるための措置が講じられるべきである。 ペリンドプリルの活性代謝物であるペリンドプリラートは、透析によって体内から除去することができる。
アースパープラス® -ACE阻害剤-ペリンドプリルおよびチアジド様利尿薬-インダパミドを含む併用薬物。 この薬剤は、降圧作用、利尿作用および血管拡張作用を有する。
アースパープラス® それは、患者の年齢および身体位置に依存せず、反射性頻脈を伴わない、顕著な用量依存性抗高血圧効果を有する。 それは、真性糖尿病患者を含む脂質(総コレステロール、LDL、VLDL、HDL、トリグリセリド(TG)および炭水化物)の代謝に影響を与えない。 利尿単独療法による低カリウム血症のリスクを軽減します。
降圧効果は24時間持続する。
薬物Aceper Plusの使用の背景にある1ヶ月以内に血圧の安定した低下が達成される® 心拍数を上げることなく。 治療の中止は、"離脱"症候群の発症につながらない。
ペリンドプリル-ACE阻害剤,作用機序は、ACE活性の阻害に関連しています,アンジオテンシンIIの形成の減少につながります,アンジオテンシンIIの血管収縮作用を排除します,アルドステロンの分泌を減少させます. ペリンドプリルの使用は、ナトリウムおよび体液貯留につながらず、長期治療による反射性頻脈を引き起こさない。 ペリンドプリルの降圧効果は、低いまたは正常な血漿レニン活性を有する患者において発症する。
ペリンドプリルは、その主な活性代謝物、ペリンドプリル酸を介して作用する。 その他の代謝産物は不活性である。 薬Aceper Plusの作用® での結果:
-PGの代謝の変化による静脈拡張(心臓の予負荷の減少),
-OPSSの減少(心臓の後負荷の減少)。
心不全の患者では、ペリンドプリルは促進します:
-左右の心室の満ちる圧力を減らすこと,
-高められた心拍出量および心臓索引,
-筋肉における局所血流の増加。
ペリンドプリルは、軽度、中等度および重度のあらゆる重症度の高血圧に有効である。 最大の抗高血圧効果は、単回経口投与後4-6時間で発症し、一日持続する。 治療の中止は、"離脱"症候群の発症につながらない。
それは血管拡張特性を有し、大動脈の弾力性を回復させる。 チアジド様利尿薬の添加は、ペリンドプリルの降圧効果を高める。
インダパミドはスルホンアミドの誘導体に属し、利尿剤である。 これは、腎尿細管の皮質部分におけるナトリウムの再吸収を阻害し、腎臓によるナトリウムおよび塩素の排泄を増加させ、利尿の増加をもたらす。 より少ない程度では、カリウムおよびマグネシウムの排泄を増加させる。 "遅い"カルシウムチャネルを選択的にブロックする能力を有するインダパミドは、動脈壁の弾力性を増加させ、OPSSを減少させる。 それは顕著な利尿効果を有さない用量で降圧効果を有する。 インダパミドの用量を増加させても、降圧効果は増加しないが、有害事象のリスクを増加させる。
動脈性高血圧症の患者におけるインダパミドは、糖尿病および動脈性高血圧症の患者であっても、tg、LDLおよびHDLおよびcarbohydrate化物代謝の脂質の代謝
ペリンドプリルとインダパミドの併用は、これらの薬物の別々の投与と比較して、それらの薬物動態パラメータを変化させない。
ペリンドプリル 経口投与後、それは胃腸管から急速に吸収される。 約65-70%のバイオアベイラビリティ。 食物摂取は、ペリンドプリルからペリンドプリル酸への変換を減少させる。 T1/2 血漿からのペリンドプリルは1時間である。
Cマックス 血漿中では、経口投与後3-4時間で到達する。 食物摂取はペリンドプリルのペリンドプリラートへの変換および薬物の生物学的利用能を減少させるので、ペリンドプリルは朝食前に1回朝に取られるべきである。 ペリンドプリルを1回服用すると、平衡濃度は4日以内に達する。
肝臓では、ペリンドプリラートの活性代謝物の形成によって代謝される。 ペリンドプリラートの活性代謝物に加えて、ペリンドプリルは5つのより不活性な代謝産物を形成する。 ペリンドプリラートの血漿タンパク質への結合は用量依存性であり、20%である。 ペリンドプリラートは、BBBを除く組織学的障壁を容易に通過し、少量が胎盤および母乳に浸透する。 腎臓によって排泄され、T1/2 ペリンドプリラートの約17時間であり、それは蓄積しません。
高齢患者では、腎および心不全の患者では、ペリンドプリラートの排除が遅くなる。
腎不全の場合、腎不全の重症度(クレアチニンクリアランス)に応じてペリンドプリルの用量を減らすことが推奨される。 ペリンドプリル酸塩の透析Clは70ml/分である。
肝硬変患者ではペリンドプリルの動態が変化する:肝クリアランスは半分に減少する。 しかしながら、形成されるペリンドプリラートの量は減少せず、これは用量調整を必要としない。
インダパミド それは迅速かつほぼ完全に胃腸管に吸収される。 食物摂取は吸収を幾分遅くするが、吸収されたインダパミドの量には大きな影響を与えない。 Cマックス 血漿中では、単回投与の摂取後1時間に達する。 血漿タンパク質と関連しているのは79%である。 T1/2 それは14-24時間(平均-18時間)です。 それは蓄積しません。
それは肝臓で代謝される。 主に代謝産物の形で腎臓(70%)によって排泄され(未変化の薬物の割合は約5%である)、胆汁中の腸は不活性代謝産物(22%)として排泄される。 腎不全患者では、インダパミドの薬物動態パラメータは有意に変化しない。
- 併用降圧剤(アンジオテンシン変換酵素利尿阻害薬)【併用降圧剤】]
同時使用は推奨されません
リチウム製剤。 リチウム製剤とACE阻害剤の同時使用により、血清中のリチウム濃度の可逆的増加の症例が報告されている。 チアジド系利尿薬の併用投与は、血漿中のリチウム濃度の増加およびACE阻害剤の摂取の背景に対するその毒性効果のリスクに寄与し得る。
Aceper Plusの併用® リチウム製剤では、推奨されません。 併用が必要な場合は、血清リチウム濃度を注意深く監視する必要があります。
特別な注意を必要とする同時使用
バクロフェン -降圧効果の増強。 血圧、腎機能を監視し、必要に応じて降圧剤の用量を調整する必要があります。
Nsaid,アセチルサリチル酸の高用量を含みます(以上3g/㎡). NsaidとのACE阻害剤の併用(抗炎症効果を有する用量でアセチルサリチル酸を含みます,COX-2阻害剤および非選択的Nsaid)ACE阻害剤の降圧効果を減少させます,腎障害を発症するリスクを増加させます,急性腎不全の発症まで,血清中のカリウムの含有量を増加させます,特に既存の腎障害を有する患者において.
この組み合わせは、特に高齢患者には注意して使用することが推奨される。 治療を開始する前に、患者は流体損失を補償するだけでなく、治療開始時および治療中の両方で腎機能を定期的に監視する必要があります。
同時使用には注意が必要です
三環系抗うつ薬、抗精神病薬(神経弛緩薬)。 それらは降圧効果を増加させ、起立性低血圧(相加効果)を発症するリスクを増加させる。
GCS、テトラコサクチド. 降圧効果の低下(GCSの作用の結果としての流体およびナトリウムイオンの保持)。
その他の降圧剤: 薬物Aceper Plusの降圧効果を高めることが可能である®.
ペリンドプリル
同時使用は推奨されません
カリウム温存利尿薬 (スピロノラクトン、トリアムテレン、アミロリド、エプレレノン)と カリウム製剤: ACE阻害剤は、利尿によって引き起こされる腎臓によるカリウムの損失を減少させる。 ACE阻害剤と一緒に使用すると、血清中のカリウム含量を致命的な結果まで増加させることが可能である。 ACE阻害剤と上記の薬物の同時使用が必要な場合(確認された低カリウム血症の場合)、注意を払い、血漿中のカリウム含量およびECGパラメータの定期的なモニタリングを行うべきである。
特別な注意を必要とする同時使用
経口投与のための血糖降下剤 (スルホニル尿素誘導体) そして インスリン:ACE阻害剤の使用(カプトプリルおよびエナラプリルについて説明)非常にまれなケースでは、糖尿病患者におけるスルホニル尿素およびインスリン誘導体の低血糖効果を増加させることができます,それらの同時使用で,耐糖能を増加させ、インスリンの必要性を減らすことが可能です,経口投与およびインスリンのための血糖降下剤の用量の補正を必要とすることができます.
同時使用には注意が必要です
アロプリノール、細胞増殖抑制剤、コルチコステロイド(全身使用)、プロカインアミド:ACE阻害剤とこれらの薬物を併用すると、白血球減少症を発症するリスクが高まる可能性があります。
全身麻酔のための手段: ACE阻害剤は、いくつかの全身麻酔薬の降圧効果を増加させることができる。
利尿薬(チアジドおよびループ): 高用量での利尿薬の使用は、血液量減少(BCCの減少による)、およびペリンドプリルの治療への添加-血圧の顕著な低下につながる可能性がある。
インダパミド
特別な注意を必要とする同時使用
"ピルエット"タイプの心室多型性頻脈を引き起こす可能性のある薬物»: t.へ.. 上記の薬物との併用は避けるべきである. 低カリウム血症を避けるためには、血清中のカリウムの含有量を監視する必要があり、それを修正し、ECG上のQT間隔を監視する必要があります
低カリウム血症を引き起こす可能性のある薬: 静脈内投与を伴うアンホテリシンB,グルコ-およびミネラルコルチコイド(全身投与を伴う),腸の運動性を刺激する下剤(腸の運動性を刺激しない下剤を使用する必要があります),テトラコサクチド—低カリウム血症のリスクの増加(相加効果). 血漿中のカリウムの含有量を制御する必要があり、必要に応じてその補正が必要である。 同時に強心配糖体を受けている患者には特別な注意が払われるべきである。
強心配糖体: 低カリウム血症は強心配糖体の毒性効果を増加させる。 インダパミドと強心配糖体の同時使用により、血漿中のカリウム含量、ECG指標を監視し、必要に応じて強心配糖体の用量を調整する必要があります。
同時使用には注意が必要です
メトホルミン: 利尿薬を服用する背景にある機能的腎不全、特にループ、メトホルミンと同時に使用すると、乳酸アシドーシスのリスクが高まります。 血漿中のクレアチニンの濃度が15mg/l(135mmol/l)-男性および12mg/l(110mmol/l)-女性を超える場合は、メトホルミンを使用しないでください。
ヨウ素含有造影剤: 利尿薬の使用の背景にある血液量減少の患者では、特に高用量のヨウ素を含む造影剤を使用する場合、急性腎不全のリスクが増加する。 ヨウ素containing有造影剤を使用する前に、BCCを補充する必要があります。
カルシウム塩を含む製剤: 同時に使用すると、腎臓によるカルシウムの排泄が減少するために高カルシウム血症が発症することがある。
シクロスポリン: 血漿中のシクロスポリンの濃度を変化させることなく、血漿中のクレアチニンの濃度を増加させることが可能であり、ナトリウムイオンおよび脱水の顕著な損失がなくても可能である。