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Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:04.04.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
アセオン
剤形および強み
錠剤は長方形で、片側にスコアがあります。
2mgタブレットは白く、"ACN2"とのunscored側面でdebossed。
4mgタブレットはピンクで、"ACN4"で無香料の側にデボスされています。
8mg錠剤はサーモンであり、"ACN8"で未保存の側にデボスされる。
保管および取り扱い
錠剤は長方形で、片側にスコアがあります。
タブレット | 外観 | NDC(ボトル100) |
Mg2命令セット | ワイト、デボス"acn2"スコア側に | NDC 61894-001-02 |
ミリグラム4 | ピンク、デボス"ACN4"スコア側に | NDC 61894-001-02 |
8ミリグラム | サーモン色の、デボス"ACN8"無スコア側に | NDC 61894-002-02 |
子供の手の届かないところに保って下さい。
管理された室温20°への25°C(68°への77°F)で貯えて下さい。 湿気から保護する。
詳細については、888-985-7657で私達の医学のコミュニケーション部に通話料無料で電話して下さい。
製造販売元:パテオンファーマシューティカルズ株式会社 シンシナティ、オハイオ州45237アメリカ合衆国。 改訂:Sep2017
高血圧
%medicine_name%は本態性高血圧の患者の処置のために示されます。 %medicine_name%は単独で使用されるか、または降圧剤、特にthiazideのdiureticsの他のクラスと与えられるかもしれません。
安定した冠動脈疾患
%medicine_name%は安定した冠動脈疾患の患者の処置のために心血管の死亡率またはnonfatal心筋梗塞の危険を減らすために示されます。 %medicine_name%は、抗血小板、降圧療法または脂質低下療法などの冠動脈疾患の管理のための従来の治療と共に使用することができる。
高血圧
合併症のない高血圧患者での使用
本態性高血圧症の患者では、推奨される初期用量は一日一回4mgである。 用量は、必要に応じて、一日あたり最大16mgまで滴定することができる。 通常の維持用量範囲は、単一の毎日の用量として、または二分割用量で投与される4mg-8mgである。
高齢患者での使用
高齢者のための%medicine_name%の推奨初期日用量は、一日4mgであり、一つまたは二つの分割用量で与えられる。 %Medicine_name%の経験は8mgを超過する線量で年配者で限られています。 8mgの上の適量は注意深い血圧の監視および線量の滴定と管理されるべきです。
利尿薬との併用
現在利尿薬で治療されている患者では、%medicine_name%の初期用量に続いて症候性低血圧が起こり得る。 %Medicine_name%を開始する前に利尿剤の用量を減らすことを検討してください。
安定した冠動脈疾患
安定した冠動脈疾患の患者では、%medicine_name%は4週間毎日一度mgの最初の線量で与えられ、次に容認されるように、毎日一度8mgの維持の線量に高められるべきです。 高齢患者(70歳以上)では、%medicine_name%は、最初の週に一日一回2mgの用量として与えられ、続いて第二週に一日一回4mg、維持用量が許容される場合は毎日8mg
腎機能障害および透析における用量の調整
ペリンドプリラートの除去はrenally損なわれた患者で減ります。 %medicine_name%は、クレアチニンクリアランス<30mL/分の患者には推奨されません。 障害の程度が低い患者の場合、初期投与量は2mg/日でなければならず、投与量は8mg/日を超えてはならない。 透析中、ペリンドプリルは正常な腎機能を有する患者と同じクリアランスで除去される。
%medicine_name%® (perindopril erbumine)はこのプロダクトまたは他のどのACEの抑制剤にも過敏症(を含むangioedema)であるために知られている患者で禁忌とされます。 %medicine_name%は、遺伝性または特発性血管浮腫の患者にも禁忌である。
糖尿病の患者の%medicine_name%とのaliskirenを同時投与しないで下さい。
%medicine_name%は、ネプリリシン阻害剤(例えば、サクビトリル)と組み合わせて禁忌である。 ネプリリシン阻害剤であるサクビトリル/バルサルタンとの切り替えから36時間以内に%medicine_name%を投与しないでください。
警告
の一部として含まれている "注意事項" セクション
注意事項
アナフィラキシー様およびおそらく関連する反応
おそらく、アンジオテンシン変換酵素阻害剤は、内因性ブラジキニンを含むエイコサノイドおよびポリペプチドの代謝に影響を与えるため、ACE阻害剤(%medicine_name%を含む)を受けている患者は、様々な有害事象を受ける可能性があり、そのうちのいくつかは深刻である。 ACE阻害薬を受けている黒人患者は、非黒人と比較して血管浮腫の発生率が高い。
頭頸部血管浮腫
顔、四肢、唇、舌、声門、または喉頭の血管浮腫は、%medicine_name%(米国臨床試験で%medicine_name%で治療された患者の0.1%)を含むACE阻害剤で治療された患者で報告されている。 舌、声門または喉頭の関与に関連する血管浮腫は致命的である可能性がある。 そのような場合は、すぐに%medicine_name%治療を中止し、腫れが消えるまで観察してください。 舌、声門、または喉頭の関与が気道閉塞を引き起こす可能性が高いと思われる場合は、皮下エピネフリン溶液1:1000(0.3-0.5mL)などの適切な治療を速や
MTOR阻害剤(例えば、テムシロリムス)併用療法またはネプリリシン阻害剤を服用している患者は、血管浮腫のリスクが高い可能性がある。
腸管性血管浮腫
腸のangioedemaはACEの抑制剤と扱われた患者で報告されました。 これらの患者は腹痛(吐き気または嘔吐の有無にかかわらず)を呈し、場合によっては顔面血管浮腫の既往はなく、C-1エステラーゼレベルは正常であった。 血管浮腫は腹部CTまたは超音波,または手術により診断され,ACE阻害薬を停止した後症状は消失した。 腹痛を呈するACE阻害薬の患者の鑑別診断には、腸管血管浮腫を含めるべきである。
低血圧
%medicine_name%は症候性低血圧を引き起こす可能性があり %medicine_name%は、米国プラセボ対照試験における合併症のない高血圧患者の0.3%における低血圧と関連している。 起立性低血圧に関連する症状は、患者の別の0.8%で報告された。
症候性低血圧は、長期の利尿療法、食塩制限、透析、下痢または嘔吐の結果として、体積または塩分が枯渇した患者において起こる可能性が最も高い。
ACE阻害剤は、過度の低血圧を引き起こす可能性があり、乏尿または高尿酸血症と関連し、まれに急性腎不全および死亡と関連する可能性がある。 虚血性心疾患または脳血管疾患の患者では、血圧の過度の低下は、心筋梗塞または脳血管事故を引き起こす可能性がある。
過度の低血圧のリスクがある患者では、%medicine_name%療法は非常に近い医学的監督の下で開始する必要があります。 患者は処置の最初の二週間の間密接に続かれるべきであり、%medicine_name%および/または利尿の線量が高められる時はいつでも。
過度の低血圧が発生した場合、患者は直ちに仰臥位に置かれ、必要に応じて生理食塩水の静脈内注入で治療されるべきである。 %medicine_name%処置は通常容積および血圧の回復の後で継続することができます。
Neut球減少症/無ran粒球症
ACE阻害剤は、腎障害を有する患者、特に全身性エリテマトーデスまたは強皮症などの膠原血管疾患を有する患者において、最も頻繁に無ran粒球症および骨髄抑制と関連している。
胎児毒性
妊娠カテゴリD
妊娠の第二および第三期の間にレニン-アンジオテンシン系に作用する薬物の使用は、胎児腎機能を低下させ、胎児および新生児の罹患率および死 結果として生じる乏水素症は、胎児の肺形成不全および骨格変形と関連し得る。 潜在的な新生児の有害作用は頭骨の形成不全、無尿症、低血圧、腎不全および死を含んでいます。 妊娠が検出された場合は、できるだけ早く%medicine_name%を中止してください。
腎機能障害
レニンアンジオテンシンアルドステロンシステムの禁止の結果として、腎機能の変更は敏感な個人で予想されるかもしれません。 腎機能は、%medicine_name%を受けている患者において定期的に監視されるべきである。
重度のうっ血性心不全の患者では、腎機能はレニン-アンジオテンシナルドステロンの活性に依存する可能性がある システム、%medicine_name%を含むACE阻害剤による治療は、乏尿、進行性高血圧症、およびまれに急性腎不全および死亡と関連している可能性がある。
片側性または両側性腎動脈狭窄を有する高血圧患者では、血中尿素窒素および血清クレアチニンの増加が起こり得、通常はACE阻害剤の中止時に可逆的 そのような患者では、治療の最初の数週間の間に腎機能をモニターする必要があります。
いくつかの%medicine_name%治療された患者は、特に利尿剤で付随して治療された患者において、血中尿素窒素および血清クレアチニンの軽度および一時的な増加
高カリウム血症
血清カリウムの上昇は、%medicine_name%を含むACE阻害剤で治療された一部の患者で観察されている。 ほとんどの症例は、臨床的に関連性がなく、離脱の原因となることはめったにない単離された単一値であった。 高カリウム血症の発症の危険因子には、腎不全、真性糖尿病、およびカリウム温存利尿薬、カリウムサプリメントおよび/またはカリウム含有塩代替物などの薬剤の併用が含まれる。
血清カリウムは%medicine_name%を受けている患者で周期的に監視されるべきです。
咳
おそらく、内因性ブラジキニンの分解の阻害のために、持続的な非生産性咳がすべてのACE阻害剤で報告されており、一般的に治療の中止後に解決 咳の鑑別診断においてACE阻害薬誘発性咳そうを考える。
肝不全
まれに、ACE阻害剤は、胆汁うっ滞性黄疸から始まり、劇症肝壊死および時には死に進行する症候群と関連している。 この症候群のメカニズムは理解されていない。 黄疸または肝酵素の著しい上昇を発症するACE阻害剤を受けている患者は、ACE阻害剤を中止し、適切な医学的フォローアップを受けるべきである。
手術-麻酔
手術を受けている患者または低血圧を生じる薬剤による麻酔中に、%medicine_name%は、代償性レニン放出に続発するアンジオテンシンII形成をブロックする可 血圧低下に帰属することが可能です。補正量の拡大です。
非臨床毒性学
発がん、突然変異誘発、生殖能力の障害
発がん性
ペリンドプリルを20回(mg/kg)または2-4回(mg/m)までの用量で投与した場合、ラットおよびマウスの研究では発癌性効果の証拠は観察されなかった2)提案された最大臨床用量(16mg/日)104週間。
変異誘発
遺伝毒性の潜在性はさまざまの%medicine_name%、perindoprilatおよび他の代謝物質のために検出されませんでした in vitro そして インビボ Amesテスト、Saccharomyces cerevisiae D4テスト、培養された人間のリンパ球、TK±マウスのリンパ腫の試金、マウスおよびラットの小核テストおよびチャイニーズハムスターの骨髄の試
不妊治療の障害
30回(mg/kg)または6回(mg/m)まで与えられたラットの生殖能力または繁殖力に意味のある効果はなかった2)男性における精子形成期間中の%medicine_name%の提案された最大臨床用量または女性における卵形成および妊娠中の%の提案された最大臨床用量。
特定の集団での使用
妊娠
妊娠カテゴリD.
妊娠の第二および第三期の間にレニン-アンジオテンシン系に作用する薬物の使用は、胎児の腎機能を低下させ、胎児および新生児の罹患率および. 結果として生じる乏水素症は、胎児の肺形成不全および骨格変形と関連する可能性がある. 潜在的な新生児の悪影響は頭骨の形成不全、無尿症、低血圧、腎不全および死を含んでいます. 妊娠が検出されたら、できるだけ早く%medicine_name%を中止してください. これらの有害な結果は、通常、妊娠の第二および第三期におけるこれらの薬物の使用に関連している. 妊娠初期に降圧剤を使用した後に胎児の異常を調べるほとんどの疫学研究では、レニン-アンジオテンシン系に他の降圧剤と影響を与える薬剤
妊娠中の母体高血圧の適切な管理は、母親と胎児の両方のアウトカムを最適化するために重要です。
特定の患者のためのレニン-アンジオテンシン系に影響を与える薬物による治療に対する適切な代替手段がないという珍しいケースでは、胎児への. 連続超音波検査を行い、羊膜内環境を評価する. オリゴヒドラムニオスが観察された場合は、母親の救命とみなされない限り、%medicine_name%を中止してください. 胎児のテストは妊娠の週に基づいて適切、であるかもしれません. しかし、患者および医師は、胎児が不可逆的な傷害を受けた後まで、乏水症が現れない可能性があることに注意する必要があります. 低血圧、乏尿および高カリウム血症のための%medicine_name%への子宮内の露出の歴史の幼児を密接に観察して下さい
放射能はの管理の後で胎児で検出可能でした 14妊娠したラットへのc-ペリンドプリル。
授乳中の母親
牛乳の授乳期ラットに含まれる放射線の後の管理 14C-ペリンドプリル ペリンドプリルがヒト乳中に分泌されるかどうかは知られていない。 多くの薬剤は人間のミルクで分泌されるので、%medicine_name%が授乳中の母親に与えられるとき注意が行使されるべきです。
小児用
%Medicine_nameへの子宮内曝露歴のある新生児%
乏尿や低血圧が起こった場合は、血圧や腎灌流のサポートに直接注意してください。 交換輸血または透析は、低血圧を逆転させる手段および/または障害された腎機能に代わる手段として必要とされ得る。 胎盤を横切るペリンドプリルは、理論的にはこれらの手段によって新生児循環から除去することができるが、限られた経験は、そのような除去がこれらの幼児の治療の中心であることを示していない。
小児患者における%medicine_name%の安全性および有効性は確立されていない。
高齢者の使用
ペリンドプリルの平均血圧効果は、差は有意ではなかったが、60歳以上の患者では若年患者よりも幾分小さかった。 ペリンドプリルおよびペリンドプリラートの血しょう濃度は,高齢患者では若年患者に比べて増加した。 めまいおよび発疹を除いて,高齢患者では有害作用は明らかに増加しなかった。
低用量で開始し、必要に応じてゆっくり滴定する。 転倒の可能性があるため、めまいを監視します。
8mgを超える日用量の高齢患者における%medicine_name%の経験は限られている。
腎障害
腎障害のある患者では、投与量の調整が必要な場合があります。
肝障害
ペリンドプリラートのバイオアベイラビリティは、肝機能障害を有する患者において増加する。
副作用
臨床試験は広く異なる条件下で実施されるため、ある薬物の臨床試験で観察される有害事象率は、他の薬物の臨床試験で観察される率と直接比較することはできず、実際に観察される率を反映しない可能性がある。
治験経験
次の不利な反作用は分類で他の所で論議されます:
- 血管性浮腫を含むアナフィラキシー様反応
- 低血圧
- Neut球減少症および無粒径症
- 腎機能障害
- 高カリウム血症
- 咳
高血圧
%medicine_name%は米国および外国の臨床試験の高血圧のおよそ3,400人の患者の安全のために評価されました。 ここに示されるデータは米国の臨床試験に加わった1,417%medicine_name%扱われた患者からの結果に基づいています。 これらの患者の220以上が%medicine_nameで治療されました%® (ペリンドプリルエルブミン)は、少なくとも一年間使用しています。
プラセボ対照米国臨床試験では、有害事象による治療の早期中止の発生率は、%medicine_name%で治療された患者で6.5%、プラセボで治療された患者で6.7%であった。 最も一般的な原因は、咳、頭痛、無力症およびめまいであった。
プラセボ対照米国試験における1,012人の患者のうち、報告された有害事象の全体的な頻度は、%medicine_name%で治療された患者およびプラセボで治療された患者(各群で約75%)で同様であった。 唯一の不利な %medicine_name%の発生率がプラセボより少なくとも2%大きかったイベントは、咳(12%対4.5%)および背中の痛み(5.8%対3.1%)であった。
めまいは、プラセボ群(8.2%)よりもペリンドプリル群(8.5%)ではより頻繁に報告されなかったが、その 可能性は用量とともに増加し,ペリンドプリルとの因果関係を示唆した。
安定した冠動脈疾患
ペリンドプリルは、安定した冠動脈疾患を有する12,218人の患者における二重盲検、プラセボ対照研究であるEUROPAにおける安全性について評価されている。 中止の全体的な割合は、薬物およびプラセボで約22%であった。 プラセボよりもペリンドプリルでより頻繁であった中止の最も一般的な医学的理由は、咳、薬物不耐性および低血圧であった。
ポストマーケティング体験
臨床検査所見
血液学
ヘモグロビンおよびヘマトクリットの小さい減少は%medicine_name%と扱われる高血圧患者で頻繁に起こりますが、臨床重importanceをもつことはまれです。 対照臨床試験では、貧血の発症のために治療を中止した患者はいなかった。 白血球減少症(neut球減少症を含む)は、米国の臨床試験における患者の0.1%で観察された。
肝機能検査
プラセボ対照臨床試験では、ALT(1.6%%medicine_name%対0.9%プラセボ)およびAST(0.5%%medicine_name%対0.4%プラセボ)の上昇が観察されている。 上昇は概して軽度で一過性であり,治療中止後に解消した。
薬物相互作用
利尿薬
利尿薬の患者、特に最近始まった患者は、%medicine_name%療法の開始後に血圧の過度の低下を経験することがあります。 降圧効果の可能性は、ペリンドプリルによる治療開始前に、利尿剤の用量を減らすか、または中止するか、または塩摂intakeを増加させることによって最小にすることができる。 利尿療法を変更することができない場合は、少なくとも二時間、血圧が別の時間安定するまで、%medicine_name%の最初の用量で近い医学的監督を提供してください。
ペリンドプリルの吸収および排除の速度および程度は、併用利尿薬によって影響されない。 しかし,ペリンドプリラートの生物学的利用能は利尿薬によって低下し,これは血しょうACE阻害の減少と関連していた。
カリウムサプリメントとカリウム温存利尿薬
%medicine_name%はアルドステロンの生産を減らす潜在性のために血清のカリウムを高めるかもしれ カリウム控えめな利尿薬(スピロノラクトン、アミロリド、トリアムテレンなど)、カリウムサプリメントまたは血清カリウム(インドメタシン、ヘパリン、シクロスポリンなど)を増加させることができる他の薬物の使用は、高カリウム血症のリスクを高めることができます。 したがって、そのような薬剤の併用が示されている場合は、患者の血清カリウムを頻繁に監視する。
リチウム
血清リチウムの増加とリチウム毒性の症状は、併用リチウムおよびACE阻害薬療法を受けている患者で報告されている。 血清リチウム濃度の頻繁なモニタリングが推奨される。 利尿の使用は更にリチウム毒性の危険を高めるかもしれません。
ゴールド
ニトリトイド反応(症状は顔面紅潮、吐き気、嘔吐および低血圧を含む)は、注射可能な金(オウロチオマレートナトリウム)および%medicine_name%を含む併用ACE阻害薬療法による治療を受けている患者においてはめったに報告されていない。
ジゴキシン
制御された薬物動態学の調査はと同時投与されたとき血しょうジゴキシンの集中に対する効果を示しませんでした %medicine_name%,しかし、ペリンドプリル/ペリンドプリラートの血漿濃度に対するジゴキシンの効果は除外されていません.
ゲンタマイシン
動物のデータは、ペリンドプリルとゲンタマイシンの間の相互作用の可能性を示唆している。 しかし、これは人間の研究では調査されていません。
選択的シクロオキシゲナーゼ-2阻害剤(COX-2阻害剤)を含む非ステロイド性抗炎症剤)
高齢者である患者では,ボリューム枯渇(利尿療法上のものを含みます),または腎機能障害を有します,Nsaidの同時投与,選択的COX-2阻害剤を含みます,ACE阻害剤と,ペリンドプリルを含みます,腎機能の悪化をもたらす可能性があります,可能性のある急性腎不全を含みます. これらの効果は通常可逆的です。 ペリンドプリルおよびNSAID療法を受けている患者において、定期的に腎機能を監視する。
ペリンドプリルを含むACE阻害剤の抗高血圧効果は、選択的COX-2阻害剤を含むNsaidによって弱められ得る。
レニン-アンジオテンシン系の二重遮断()
アンジオテンシン受容体遮断薬、ACE阻害薬、またはアリスキレンによるRASの二重遮断は、単独療法と比較して低血圧、高カリウム血症、および腎機能の変化(急性腎不全を含む)のリスクの増加と関連している。 二つのRAS阻害剤の組み合わせを受けているほとんどの患者は、単独療法と比較して追加の利益を得ていません。 一般に、RAS阻害剤の併用は避けてください。 %Medicine_name%およびRASに影響を与える他の薬剤に関する患者の血圧、腎機能および電解質を注意深く監視する。
糖尿病の患者の%medicine_name%とのaliskirenを同時投与しないで下さい。 腎障害(GFR<60ml/分)を有する患者における%medicine_name%とのaliskirenの使用を避けてください。
mTOR阻害剤
MTOR(ラパマイシンの哺乳動物標的)阻害剤療法を併用している患者は、血管浮腫のリスクが高い可能性がある。
ネプリリシン阻害剤
付随のネプリリシンの抑制剤を取っている患者はangioedemaのための高められた危険にあるかもしれませ
妊娠カテゴリD.
妊娠の第二および第三期の間にレニン-アンジオテンシン系に作用する薬物の使用は、胎児の腎機能を低下させ、胎児および新生児の罹患率および. 結果として生じる乏水素症は、胎児の肺形成不全および骨格変形と関連する可能性がある. 潜在的な新生児の悪影響は頭骨の形成不全、無尿症、低血圧、腎不全および死を含んでいます. 妊娠が検出されたら、できるだけ早く%medicine_name%を中止してください. これらの有害な結果は、通常、妊娠の第二および第三期におけるこれらの薬物の使用に関連している. 妊娠初期に降圧剤を使用した後に胎児の異常を調べるほとんどの疫学研究では、レニン-アンジオテンシン系に他の降圧剤と影響を与える薬剤
妊娠中の母体高血圧の適切な管理は、母親と胎児の両方のアウトカムを最適化するために重要です。
特定の患者のためのレニン-アンジオテンシン系に影響を与える薬物による治療に対する適切な代替手段がないという珍しいケースでは、胎児への. 連続超音波検査を行い、羊膜内環境を評価する. オリゴヒドラムニオスが観察された場合は、母親の救命とみなされない限り、%medicine_name%を中止してください. 胎児のテストは妊娠の週に基づいて適切、であるかもしれません. しかし、患者および医師は、胎児が不可逆的な傷害を受けた後まで、乏水症が現れない可能性があることに注意する必要があります. 低血圧、乏尿および高カリウム血症のための%medicine_name%への子宮内の露出の歴史の幼児を密接に観察して下さい
放射能はの管理の後で胎児で検出可能でした 14妊娠したラットへのc-ペリンドプリル。
臨床試験は広く異なる条件下で実施されるため、ある薬物の臨床試験で観察される有害事象率は、他の薬物の臨床試験で観察される率と直接比較することはできず、実際に観察される率を反映しない可能性がある。
治験経験
次の不利な反作用は分類で他の所で論議されます:
- 血管性浮腫を含むアナフィラキシー様反応
- 低血圧
- Neut球減少症および無粒径症
- 腎機能障害
- 高カリウム血症
- 咳
高血圧
%medicine_name%は米国および外国の臨床試験の高血圧のおよそ3,400人の患者の安全のために評価されました。 ここに示されるデータは米国の臨床試験に加わった1,417%medicine_name%扱われた患者からの結果に基づいています。 これらの患者の220以上が%medicine_nameで治療されました%® (ペリンドプリルエルブミン)は、少なくとも一年間使用しています。
プラセボ対照米国臨床試験では、有害事象による治療の早期中止の発生率は、%medicine_name%で治療された患者で6.5%、プラセボで治療された患者で6.7%であった。 最も一般的な原因は、咳、頭痛、無力症およびめまいであった。
プラセボ対照米国試験における1,012人の患者のうち、報告された有害事象の全体的な頻度は、%medicine_name%で治療された患者およびプラセボで治療された患者(各群で約75%)で同様であった。 唯一の不利な %medicine_name%の発生率がプラセボより少なくとも2%大きかったイベントは、咳(12%対4.5%)および背中の痛み(5.8%対3.1%)であった。
めまいは、プラセボ群(8.2%)よりもペリンドプリル群(8.5%)ではより頻繁に報告されなかったが、その 可能性は用量とともに増加し,ペリンドプリルとの因果関係を示唆した。
安定した冠動脈疾患
ペリンドプリルは、安定した冠動脈疾患を有する12,218人の患者における二重盲検、プラセボ対照研究であるEUROPAにおける安全性について評価されている。 中止の全体的な割合は、薬物およびプラセボで約22%であった。 プラセボよりもペリンドプリルでより頻繁であった中止の最も一般的な医学的理由は、咳、薬物不耐性および低血圧であった。
ポストマーケティング体験
臨床検査所見
血液学
ヘモグロビンおよびヘマトクリットの小さい減少は%medicine_name%と扱われる高血圧患者で頻繁に起こりますが、臨床重importanceをもつことはまれです。 対照臨床試験では、貧血の発症のために治療を中止した患者はいなかった。 白血球減少症(neut球減少症を含む)は、米国の臨床試験における患者の0.1%で観察された。
肝機能検査
プラセボ対照臨床試験では、ALT(1.6%%medicine_name%対0.9%プラセボ)およびAST(0.5%%medicine_name%対0.4%プラセボ)の上昇が観察されている。 上昇は概して軽度で一過性であり,治療中止後に解消した。
動物では、マウスでは2,500mg/kg、ラットでは3,000mg/kg、イヌでは1,600mg/kgまでのペリンドプリルの用量は非致死性であった。 過去の経験は乏しかったが、他のACE阻害剤との過量投与もヒトによってかなりよく許容されることが示唆された。 最も可能性の高い症状は低血圧であり、治療は症候性で支持的でなければならない。 ACE阻害剤による治療を中止し、患者を観察すべきである。 脱水、電解質バランスの崩れや血圧低下する。
ペリンドプリルのoverdosageの報告されたケースの中で、80mgから120mgの線量を摂取すると知られていた患者は助けられた換気および循環サポートを必要とし ある追加の患者は、低体温、循環停止を開発し、ペリンドプリルの180mgまでの摂取後に死亡しました。 ペリンドプリルの過剰摂取に対する介入は、積極的な支持を必要とする可能性がある。
ペリンドプリルおよびその代謝産物の血清レベルの実験室測定は広く利用可能ではなく、そのような決定は、いずれにせよ、ペリンドプリルの過量投与の管理において確立された役割を有していない。
ペリンドプリルおよびその代謝産物の排除を促進するかもしれない生理学的な操作(例えば、尿のpHを変える操作)を示唆するデータは利用できない。 ペリンドプリルは血液透析によって除去することができ、ペリンドプリルのための52mL/分およびペリンドプリラートのための67mL/分のクリアランス
アンジオテンシンIIはペリンドプリルの過量の解決の特定の反対者解毒剤として推定上役立つことができますがアンジオテンシンIIは分散させた研究設備の外で本質的に利用できません。 ペリンドプリルの降圧効果は血管拡張および有効な血液量減少によって達成されるので、通常の生理食塩水の注入によってペリンドプリルの過量投与を治療することが合理的である。
ペリンドプリルの投与後、ACEは用量および血中濃度関連の方法で阻害され、80-90%の最大阻害は8mgが10-12時間持続することによって達成される。 二十から四時間のACE阻害は、これらの用量の後に約60%である。 ある特定の線量によって達成されるエースの阻止のある程度はそのうちに減少するようです(ID50は増加します)。 アンギオテンシンI注入に対する昇圧反応はペリンドプリルによって減少するが、この効果はACEに対する効果ほど永続的ではなく、約35mg投与後24時間で12%阻害がある。
吸収
%Medicine_name%の経口投与は、約1時間で起こるピーク血漿濃度をもたらす. ペリンドプリルの絶対経口バイオアベイラビリティは約75%. 吸収の後で、全身で利用できるperindoprilのおよそ30から50%は活動的な代謝物質、約25の平均の生物学的利用能があるperindoprilatに加水分解されます%. ペリンドプリラートのピーク血しょう集中はペリンドプリルの管理の後の3から7時間達成されます. 食物との%medicine_name%の経口投与は、絶食した状態に対するペリンドプリル吸収の速度または程度を有意に低下させない. しかし、活性代謝物、perindoprilatへのペリンドプリルの生体内変換の程度は、おそらく臨床的に重要ではない、約43%の血漿ACE阻害曲線の減少をもたらし、約20%. 臨床試験では、ペリンドプリルは非絶食の状態で一般に管理されました
4mg、8mgおよび16mgの用量の%medicine_name%、CmaxおよびAUCのペリンドプリルおよびペリンドプリラートは、単回経口投与後および一日一回の複数投与計画の間の定常状態
配布
循環するペリンドプリルの約60%が血漿タンパク質に結合しており、ペリンドプリラートの10-20%のみが結合している。 そのため、薬物相互作用によって媒介される効果タンパク質の結合はを目指してまいります。
新陳代謝および除去
経口投与後のペリンドプリルは、深部組織区画(ACE結合部位)を含む多成分の薬物動態を示す。 除去のほとんどと関連付けられるperindoprilの平均半減期はおよそ0.8から1時間です。
ペリンドプリルは経口投与の後で広く新陳代謝します、線量の4から12%だけが尿で不変に回復しました。 加水分解,グルクロン化および脱水による環化から生じる六つの代謝産物が同定されている。 これらには、活性ACE阻害剤、ペリンドプリラート(加水分解ペリンドプリル)、ペリンドプリルおよびペリンドプリラートグルクロニド、脱水ペリンドプリルおよび脱水ペリンドプリラートのジアステレオ異性体が含まれる。 人間では、肝臓のエステラーゼはperindoprilの加水分解に責任があるようです。
活動的な代謝物質、perindoprilatはまた、%medicine_nameの経口投与に続くmulticompartmentのpharmacokineticsを表わします%. Perindoprilatの形成は3そして7時間の間に起こるピーク血しょう集中と漸進的です. 血漿濃度のその後の減少は、プラズマ/組織ACE結合部位からペリンドプリラートのゆっくりと解離に起因する3-10時間の長期末端除去半減期30-120時間. ペリンドプリルとの繰り返された口頭一度毎日の投薬の間に、ペリンドプリラートは約1を集めます.5から2倍は3から6日の定常状態血しょうレベルを達成し、. ペリンドプリラートおよびその代謝産物のクリアランスは、ほぼ独占的に腎臓である
高齢者
高齢患者(70歳以上)におけるペリンドプリルおよびペリンドプリラートの両方の血漿濃度は、ペリンドプリラートへのペリンドプリルの変換の増加およびペリンドプリラートの腎排excretionの減少の両方を反映して、若年患者で観察された約二回である。
心不全
ペリンドプリラートクリアランスは、うっ血性心不全患者で減少し、40%高用量間隔AUCをもたらす。
腎障害
2mg-4mgのペリンドプリル用量では、ペリンドプリラートAUCは腎機能の低下とともに増加する。 30から80mL/minのクレアチニンの整理で、AUCは100mL/minで倍についてあります。 クレアチニンクリアランスが30mL/分を下回ると、AUCはより著しく増加する。
研究された限られた数の患者では、透析によるペリンドプリルクリアランスは約40-80mL/分の範囲であった。 透析によるペリンドプリラートクリアランスは、約40-90mL/分の範囲であった。
肝障害
ペリンドプリラートのバイオアベイラビリティは、肝機能障害を有する患者において増加する。 肝機能障害を有する患者におけるペリンドプリラートの血漿濃度は、正常な肝機能を有する健常者または高血圧患者で観察されたものよりも約50%高
Sep2017
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