Abstral

呼吸抑制（高用量で）、徐脈、筋肉の硬直、気管支痙攣。

神経系から: 眠気、混乱、うつ病、食欲不振、幻覚、不安、頭痛、まれに-幸福感、不眠症、激越、健忘症、振戦、知覚異常。

呼吸器系から: 低換気、気管支痙攣および呼吸抑制（過剰摂取の場合）、まれに息切れ,

消化器系から: 吐き気、嘔吐、便秘、胆汁colic痛（病歴のある患者）、口渇、消化不良、まれに下痢,

その他: 徐脈、頻脈、高血圧、血圧低下、尿閉、かゆみ、発汗の増加、短期間の筋肉剛性（胸部を含む）、耐性、身体的および精神的依存、ごくまれに無力症、性機能障害および"離脱症候群"が挙げられる。

時には、適用部位に皮膚発疹、紅斑およびかゆみなどの局所反応がある。 これらの反応は、通常、TTSを介してから24時間以内内に解析する。

以前に利用した女性医からデュロゲシックの使用に切り替えるとき^® または、治療の突然の中止の場合、オピオイド離脱（吐き気、嘔吐、下痢、不安、悪寒）に特徴的な症状が起こることがあります。 用量のゆっくりとした減少は、そのような症状の重症度を軽減するのに役立つ。

フェンタニルによる経皮パッチの安全性は、腫瘍学的および非腫瘍学的起源の慢性pain痛の治療のための薬物の使用に関する1565人の成人および289人の11人の臨床試験に参加した小児において評価された。. これらの患者は、フェンタニルを含む経皮パッチの少なくとも1用量を受け、その後、薬物の安全性が評価された. これらの臨床試験から得られた組み合わせた安全性データに基づいて、最も一般的な（少なくとも10％の頻度で）副作用は、吐き気（35.7％）、嘔吐（23.2％）、便秘（23.1％）、眠気（15％）、めまい（13.1％）および頭痛（11.8％）であった。%)

有害反応は、発生頻度に応じて分類される：非常に一般的な（>1/10）、一般的な（>1/100、<1/10）、まれな（>1/1000、<1/100）、まれな（>1/10000、<1/1000）、非常にまれな（<1/10000）、頻度は不明であり、個々の報告

最も危険な副作用は呼吸抑制です。

メンタルヘルス: 多くの場合-混乱、うつ病、不安、幻覚、不眠症、まれに-幸福感、興奮、見当識障害。

代謝と栄養の側面から: しばしば-食欲不振。

神経系から: 非常に頻繁に-眠気、頭痛、めまい、しばしば振戦、知覚異常、まれに-知覚異常、痙攣（間代性および間代性および間代性および間代性および間代性を含む） グランドマル）、記憶喪失、意識の低下、意識の喪失。

視覚器官の部分で: まれに-視力の低下、まれに-縮瞳。

聴覚および迷路障害の器官の部分について: しばしば-めまい。

心から: しばしば-動悸、頻脈、まれに-徐脈、チアノーゼ。

船の側面から: しばしば-動脈性高血圧、まれに-動脈性低血圧。

呼吸器系、胸部および縦隔器官から: しばしば-呼吸困難,まれに-呼吸抑制,呼吸不全,まれに-無呼吸,低換気,周波数不明-無呼吸.

胃腸管から: 非常に頻繁に-吐き気、嘔吐、便秘、しばしば-下痢、腹痛、上腹部痛、口渇、消化不良、まれに-腸閉塞、まれに-部分的な腸閉塞。

免疫システムの一部に: 多くの場合-過敏症,周波数不明-アナフィラキシーショック,アナフィラキシー反応,アナフィラキシー様反応.

皮膚および皮下組織から: しばしば-発汗、かゆみ、発疹、紅斑、まれに-湿疹、アレルギー性皮膚炎、皮膚炎症、皮膚炎、接触性皮膚炎。

筋骨格系および結合組織から: しばしば-筋肉のけいれん、まれに-筋肉のけいれん。

腎臓および尿路から: しばしば-尿貯留。

性器と乳房から: まれに-勃起不全、性的機能不全。

注射部位における一般的な障害および障害: 多くの場合、疲労、末梢浮腫、無力症、倦怠感、寒さの感覚、まれに-適用部位での皮膚反応、インフルエンザ様症状、体温の変化感、適用部位での過敏症、離脱症候群、発熱、まれに-適用部位での皮膚炎、適用部位での湿疹。

フェンタニル、耐性、身体的および精神的依存の長期使用により、筋肉（胸部を含む）の短期的な剛性が発達する可能性がある。

以前に処方されたオピオイド鎮痛薬をフェンタニルを含む経皮パッチに置き換えた場合、または治療が突然中止された場合、吐き気、嘔吐、下痢、不安、震え、発熱などの離脱症状が発症することがあります。

ごくまれに、母親が妊娠中にフェンタニルを含む経皮パッチを常に使用していた新生児では、離脱症状が報告されています。

子どもたち

小児および青年における有害反応のプロファイルは、成人のそれと同様であった。

小児にフェンタニルを含む経皮パッチを使用する場合、最も一般的な副作用は吐き気、嘔吐、頭痛、便秘、下痢、およびかゆみであった。

症状: 無呼吸、無呼吸、筋肉の硬直、呼吸抑制、血圧の低下、徐脈。

治療: TTSの除去、身体的および言語的刺激（患者は頬に"叩かれる"べきであり、名前などで呼び出されるべきである。)..d.）、必要に応じて—補助および人工肺換気（人工呼吸器). 特定のアンタゴニスト—ナロキソンの導入. 過剰摂取による呼吸抑制は、オピオイド拮抗薬の作用期間よりも長く続く可能性があるため、ナロキソンを再投与する必要があるかもしれません. （Tで。チェッチェのための薬剤、換気装置、アトロピン、および減らされた圧のためのBCCの取り扱いの管理。 鎮痛効果の消失は、鋭い疼痛発作の発症およびカテコールアミンの放出につながり得る

フェンタニルの過剰投与は、その薬理学的効果の増加の形で現れ、その中で最も深刻なものは呼吸抑制である。

症状: 嗜眠、昏睡状態、連鎖呼吸および/またはチアノーゼを伴う呼吸中心のうつ病。 他の症状には、低体温、筋緊張の低下、徐脈、および低血圧が含まれ得る。 毒性の徴候には、深部鎮静、運動失調、縮瞳、痙攣、および呼吸抑制が含まれる。

治療: 経皮パッチの除去、特定のアンタゴニスト—ナロキソンの投与、患者への物理的または口頭による影響、症候性および生命機能療法の支持（筋弛緩剤の導入、人工換気、徐脈を伴う-血圧の顕著な低下を伴うアトロピンの導入、BCCの補充）。

大阪のための利用される使用量は、ナロキソンIVの0.4-2mgです。必要に応じて、2-3分ごとに同じ用量を与えるか、2mgのナロキソンを500mlの0.9％塩化ナトリウム溶液または5％ブドウ糖溶液（0.004mg/ml）に溶解した長期投与を処方することができます。 投与速度は、以前のボーラス注入および個々の患者の反応に基づいて調整されるべきである。

内耳が不可能な場合、ナロキゾンは/mまたはn/kで押すことができる。 I/m個は、i/v個よりも長さの効果を備える。

過剰摂取による呼吸抑制は、オピオイド拮抗薬の効果よりも長く持続する可能性がある。 鎮痛効果を除去することは、急性pain痛の増加およびカテコールアミンの放出をもたらす可能性がある。 必要に応じて、患者は集中治療室で治療されるべきである。

フェンタニルは、主にμ-オピオイド受容体と相互作用する合成鎮痛剤である。 それは、ロシア連携第681号の30.06.98によってばれた株、向山およびそれらの前部のリストIIに属する。 これは、抗侵害受容系の活性を増加させ、疼痛感受性の閾値を増加させる。 これは、視床、視床下部、および扁桃体複合体の核への特異的および非特異的pain痛経路に沿った覚醒の伝達を妨害する。

この薬物の主な治療効果は、鎮痛および鎮静剤である。 以前にオピオイド剤を使用していない患者における中のフェンタニルの最小有効濃度は0.3-1.5ng/mlである。 薬物の総持続時間は72時間である。

それは呼吸中心に抑うつ効果をもたらし、心拍数を遅くし、迷走神経の中心および嘔吐中心を興奮させる。 胆道、括約筋（尿道、膀胱、括約筋Oddiを含む）の平滑筋の緊張を高め、腸の蠕動を減少させ、胃腸管からの水の吸収を改善する。 それは血圧にほとんど影響を及ぼさず、腎血流を減少させる。 血液中では、アミラーゼおよびリパーゼの含有量が増加する。

睡眠の開始を促進する。 幸福感を引き起こす。

薬物依存の発症率および鎮痛作用に対する耐性は、有意な個人差を有する。

アブストラル^™ -72時間フェンタニルの提供を受ける。 フェンタニルは、主に中枢神経系、脊髄および末梢組織のアヘンμ受容体に親和性を有するオピオイド鎮痛薬である。 抗侵害受容システムの活性を増加させ、疼痛感受性の閾値を増加させる。 ドラッグ-アブストラル^™ それは主に鎮痛作用および鎮静作用を有する。 フェンタニルは、呼吸中心に抑うつ効果をもたらし、心拍数を遅くし、中心を興奮させる (名)迷走神経 そして、嘔吐中心は、胆道、括約筋（尿道、膀胱およびオッディの括約筋を含む）の平滑筋の緊張を高め、胃腸管からの水の吸収を改善する。 血圧、腸の蠕動および腎臓の血の流れを減らします。 血液中のアミラーゼおよびリパーゼの濃度を増加させ、STH、カテコールアミン、ACTH、コルチゾール、プロラクチンの濃度を低下させる。 睡眠の開始を促進する（主に痛みの除去に関連して）。 幸福感を引き起こす。 薬物依存の発症率および鎮痛作用に対する耐性は、有意な個人差を有する。 まれにヒスタミン反応を起こす。

以前にオピオイド剤を使用していない患者における中のフェンタニルの最小有効濃度は0.3-1.5ng/mlである。 デュロゲシック^® 適用の後の72時間フェンタニルの連続的な全身解放を提供する。 フェンタニルは比較的一定の速度で放出され、これは共重合体膜および皮膚を通るフェンタニルの拡散によって決定される。 デュロゲシックを適用した後^® 血漿中のフェンタニルの濃度は、最初の12-24時間の間に徐々に増加し、残りの期間にわたって比較的一定のままである。 Ｔｔｓ中のフェンタニル濃度のレベルは、ｔｔｓのサイズに例示する。 繰り返し適用した後、血漿中の平衡濃度が達成され、これは同じサイズのTTSのその後の適用によって維持される。

中の液体タンパク質に結合していないフェンタニル画分の平均contentent量は13-21％である。

デュロゲシックを除去した後^® 血漿中のフェンタニルの濃度は徐々に減少するが、血漿中のフェンタニルの濃度は徐々に減少する。_1/2 それはおよそ17（13-22）時間です。 皮膚からのフェンタニルの継続的な吸収（4投与後のより典型的な）は、血漿からの薬物のゆっくりとした消失を説明する。 高齢者、衰弱した患者または衰弱した患者では、フェンタニルのクリアランスが減少し、千Tの伸長が生じる可能性がある。_1/2 薬だフェンタニル代謝は、主に肝臓（N-ジアルキル化およびヒドロキシル化）、ならびに腎臓、腸および副腎において起こる。 フェンタニルの約75％が尿中に排泄され、主に代謝産物の形態で排泄され、薬物の10％未満が変化しないまま排泄される。 薬物の約9％が糞便中に排泄され、主に代謝産物の形態で排泄される。 母乳に浸透する。

以前にオピオイド類を使用していない患者の群中のフェンタニルの最小有効濃度は0.3-1.5ng/mlである。 このような患者における有害作用の頻度は、血清中のフェンタニル濃度が2ng/mlよりも高い場合に増加する。 耐性の発達に伴い、フェンタニルの最小有効鎮痛濃度が増加し、望ましくない反応が起こる濃度の両方が増加する。

吸い込み 経皮パッチの最初の適用後、血清中のフェンタニル濃度は徐々に増加し、通常は12-24時間の間に等しくなり、残りの72時間は比較的一定のままである. 経皮パッチの第二の72時間適用によって、血清中のフェンタニルの一定濃度が達成され、これは同じサイズのパッチのその後の適用中に維持され. 血液中のフェンタニルの濃度は、経皮パッチのサイズに比例する. フェンタニルの吸収は適用部位によってわずかに変わるかもしれません. フェンタニルのわずかに減少した吸収（約25％）は、上腕および背中への適用と比較して、胸部へのパッチの適用中に健康なボランティアと行われた研究

配布。 フェンタニルはヒタンパク質に84％結合し、bbb、ヒおよびヒを共通する。

メタボリック フェンタニルに線形biotransformationの動力学があり、CYP3A4酵素によってレバーで楽しませます。 フェンタニルの主な代謝産物はノルフェンタニルであり、これは活性ではない。

アウトプット。 経皮パッチを除去した後、血清中のフェンタニル濃度は徐々に減少する。 T_1/2 経皮パッチの適用後のフェンタニルは、成人では17時間（13-22時間）、小児では22-25時間である。 皮の表面からのフェンタニルの継続的だった吸収により静脈内投与と比較される血血清からの薬剤のより遅い除去を引き起こします。 フェンタニルの約75％は、主に代謝産物として尿中に排泄され、10％未満であり、変化しない形態では、約9％が主に代謝産物として糞便中に排泄される。

特別な患者グループ

肝臓または腎臓機能の障害は、フェンタニルの血清濃度の増加を引き起こす可能性がある。 高齢者、衰弱した患者、または衰弱した患者では、フェンタニルクリアランスが減少する可能性があり、これはより長いTにつながる可能性がある。_1/2 フェンタニル

子供たち。 体重によっては、クリアランス（l/h/kg）は82％が2-5個の子供で高く、25％が6-10個の子供で高く、成績同じクリアランスを持つ11-16個の子供に比べて高い。

中枢神経系に抑うつ効果を有する他の薬物の同時使用,オピオイドを含みます,鎮静剤および催眠薬,全身麻酔,フェノチアジン,精神安定剤,中枢筋弛緩薬,鎮静効果を有する抗ヒスタミン薬,およびアルコール飲料,のリスクを増加させることができます,原因と低換気を増加させます,血圧を下げます,過度の鎮静(Durogesicの使用と同時に、これらの薬物のいずれかを取ります^®、特別な忍耐強い監督を要求します）。

イトラコナゾール（潜在的なシトクロムP450CYP3A4阻害剤）を200日間一日あたり4mgの用量で経口投与すると、フェンタニルの薬物動態学的特性に

リトナビルなどの潜在的なシトクロムP450CYP3A4阻害剤の同時投与は、血漿中のフェンタニル濃度の増加をもたらす可能性がある。 これの結果は、治療効果および可能性のある副作用の両方の増加または延長である。

亜酸化窒素は筋肉の剛性を増加させ、効果はブプレノルフィンを減少させる。

インスリン、コルチコステロイドおよび降圧薬と同時に使用する場合、フェンタニルの用量を減らす必要があります。

MAO薬剤は重なる混合のリスクを高める。

CYP3A4薬剤

フェンタニルは高いクリアランスを有し、米にシトクロムCYP3A4によって急速かつ大部分が認められる。

フェンタニルおよびシトクロムP450 3A4と経皮パッチの併用(CYP3A4)阻害剤(リトナビルを含みます,ケトコナゾール,イトラコナゾール,フルコナゾール,ボリコナゾール,クラリスロマイシン,エリスロマイシン,ネルフィナビル,ネファゾドン,ベラパミル,ジルチアゼム,シメチジン,アミオダロン)血漿中のフェンタニルの濃度の増加につながる可能性があります. これはAbstral薬剤の治療上の効果そして副作用を両方高めるか、または延長するかもしれません^™ そして深刻な呼吸抑制を引き起こす。 そのような場合、集中治療が提供され、患者はより密接に監視されるべきである。 要に応じて、フェンタニルの使用量を減らすか、抽象的な人の使用を中心にください^™.

利益がリスクを超える場合を除いて、フェンタニルおよびCYP3A4阻害剤との経皮パッチの併用は推奨されない。 患者は、少なくとも48シトクロムP450 3A4（CYP3A4）阻害剤の中止とAbstral薬物の最初の適用の間に休憩を取るべきである^™.

強いCYP3A4阻害剤との相互作用の程度は、弱いまたは中moderateのCYP3A4阻害剤と比較して高くなると仮定される。 短時間作用型のフェンタニルと弱い、中moderateの、または強いCYP3A4阻害剤を併用した後、フェンタニル除去率の低下は、原則として25％を超えなかった。 助リトナビル（強力なCYP3A4阻害剤）と一緒に服用すると、フェンタニルの除去率は平均67％減少した。

経皮パッチにおけるCYP3A4阻害剤とフェンタニルとの相互作用の程度は不明であるが、IV投与におけるフェンタニルの短時間作用型よりも顕著

CYP3A4インデューサ

フェンタニルおよびCYP3A4の誘導物質（リファンピシン、カルバマゼピン、フェノバルビタール、フェニトインを含む）と経皮パッチを同時に使用すると、血漿中のフェンタニル濃度の低下および治療効果の低下につながる可能性がある。 Cyp3a4インデューサーとabstral植物の同時使用により^™ 気をつけるべきです。 フェンタニルの用量を増やすか、または患者を別の鎮痛剤に移す必要があるかもしれない。 CYP3A4誘導物質との併用療法の計画された中止は、フェンタニルの用量の減少および患者の注意深い監視を必要とする。 CYP3A4誘導物質の使用を中止した後、それらの効果は徐々になり、フェンタニルおよび重度の呼吸抑制の治療および副作用の延長を引き起こし得る。 そのような場合、集中治療を提供し、患者をより密接に監視し、必要に応じて用量を調整する必要があります。

バルビツール酸誘導体との同時投与は、フェンタニルの呼吸抑制の効果を高める可能性があるため、除外すべきである。

他のオピオイド、鎮静剤、催眠薬、全身麻酔薬、フェノチアジン誘導体、精神安定剤、筋弛緩剤、鎮静作用を有する抗ヒスタミン薬、アルコールを含む他のCNS抑制剤の併用は、相加的な鎮静作用、呼吸抑制、低血圧、深い鎮静、昏睡、または死を引き起こす可能性がある。

したがって、上記の薬物のいずれかを服用するには、患者の注意深い監視が必要である。

真央

MAO阻害剤の同時投与を必要とする患者には、フェンタニルを含む経皮パッチを使用することは推奨されない。 麻薬性鎮痛薬またはセロトニン作動性効果の増加効果を含む、深刻で予測不可能な相互作用効果が報告されている。 したがって、MAO阻害剤の全使用期間中、および離脱後14日間はフェンタニルを服用しないでください。

セロトニン作動薬

Ssriまたはssri、またはMAO薬剤との薬剤パッチの利用は認められない。 同時投与は、潜在的に生命を脅かすセロトニン症候群を発症するリスクを高める可能性がある。

混合作動薬/拮抗薬

フェンタニルおよびブプレノルフィン、ナルブフィン、ペンタゾシンを伴う経皮パッチの同時使用は、フェンタニルの鎮痛効果を低下させ、オピオイド依存の患者において離脱症候群を引き起こす可能性があるため、推奨されない。

インスリン、コルチコステロイドおよび降圧薬と同時に使用する場合、フェンタニルの用量を減らす必要があります。

筋弛緩剤は、筋肉の剛性を防止または排除する。 迷走神経溶解活性（臭化パンクロニウムを含む）を有する筋弛緩剤は、徐脈および低血圧（特にβ遮断薬および他の血管拡張薬を使用する場合）のリスクを 迷走神経溶解活性（スクシニルコリンを含む）を有さない筋弛緩剤は、徐脈および動脈低血圧を発症するリスクを低下させず（特に心臓の病歴の背景に