コンポーネント:
作用機序:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:04.04.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
アブラバル
剤形および強み
%medicine_name%は、静脈内注射のための滅菌ソリューションです 244mg/mL(0.25mmol/mL)ガドホスベセット三ナトリウムを含有する
保管および取り扱い
%医薬品名%注射 薄くするために生殖不能、明確、無色はあります 244mg/mL(0.25mmol/mL)のガドホスベセット三ナトリウムを含む黄色溶液 アルミニウムシールが付いているゴム栓をされたガラスガラスびん。 %medicine_name%注射は 次の通り供給される:
NDC 11994-012-01-10のmLは10のmLの単一の使用ガラスびんを満たします
10バイアルのパッケージ
NDC 11994-012-02-15のmLは20のmLの単一の使用ガラスびんを満たします
10のガラスびんのパッケージで
25℃(77℃)まで保存してください。 15から30°C[59から86°F]に許可される)。 光や凍結から保護します。
によって配布:Lantheus Medical Imaging,Inc., 331 Treble Cove Road,North Billerica,MA01862,アメリカ合衆国. 改訂:Mar2015
%medicine_name%は、造影剤としての使用のために示されています 大動脈閉塞性疾患を評価するための磁気共鳴血管造影(MRA) (AIOD)既知または疑われる末梢血管疾患を有する成人において。
投与ガイドライン
%Medicine_name%を静脈内ボーラス注射として投与する, 手動またはパワー注入により、0.12mL/kg体重(0.03 ミリモル/kg)30秒までの時間にわたって25-30ミリリットルの通常が続きます 生理食塩水フラッシュ。 (参照 表1体重調整された用量の量について).
表1:0.03mmol/kgの重量調整体積
線量
体重 | ボリューム | |
キログラム() | ポンド(lb) | ミリリットル() |
40 | 88 | 4.8 |
50 | 110 | 6.0 |
60 | 132 | 7.2 |
70 | 154 | 8.4 |
80 | 176 | 9.6 |
90 | 198 | 10.8 |
100 | 220 | 12.0 |
110 | 242 | 13.2 |
120 | 264 | 14.4 |
130 | 286 | 15.6 |
140 | 308 | 16.8 |
150 | 330 | 18.0 |
160 | 352 | 19.2 |
%Medicine_name%バイアルを視覚的に検査し、粒子状物質がないかどうか そして管理前の変色。 それがある場合は、解決策を使用しないでください 変色または粒子状物質が存在する。
%medicine_name%は単回使用のみを対象としており、次のようになります 開封時にすぐに使用されます。 %Medicine_name%バイアルの未使用部分を破棄します。
静脈内の薬物か非経口的な栄養物の解決を%medicine_name%と混合しないで下さい。 その他の薬を投与しないでください %medicin_name%と同時に同じ静脈内ライン。
撮影ガイドライン
%medicine_name%イメージングは二つの段階で完了します。 イメージングステージと定常状態イメージングステージ。 どちらの段階も必須です 動脈システムの十分な評価、および動的イメージ投射は常に先行します 定常状態イメージング。 定常状態イメージの解釈中に、%medicine_name% 静脈システムの中では幹線の検出を限るか、または混同してもよいです -------
内の%medicine_name%の初期分布を評価するには、次のようにします。 血管システム、動的画像はすぐに注入する 着実に始める 動的イメージングが完了した後の状態イメージング、一般的に5-7 %medicine_name%投与後の分。 この時点で、%medicine_name%は一般に 血中全体に分布しています。 臨床試験では、定常状態イメージングは次のとおりでした %medicine_name%注射後約一時間以内に完了しました。
Aへの前のアレルギー反応の歴史 ガドリニウム系造影剤。
警告
の一部として含まれている 注意事項 セクション。
注意事項
腎性全身性線維症(NSF)
ガドリニウムベースの造影剤(GBCAs)は、 障害のある患者の腎性全身性線維症(NSF)のリスク 薬の排除. これらの患者間のGBCAsの使用を避けて下さい 診断情報は不可欠であり、非コントラストでは利用できません MRIまたはその他のモダリティの強化. GBCA関連NSFリスクが最も高く表示されます 慢性の、厳しい腎臓病の患者のため(GFR<30mL/min/1.73m2)として 激しい腎臓の傷害の患者として井戸. 危険は患者のためにより低いようです 慢性、中等度の腎臓病(GFR30-59mL/分/1)を有する.73m2)と少し、もし 慢性、軽度の腎臓病(GFR60-89mL/分/1)の患者のための任意の.73m2). NSFは皮、筋肉に影響を与える致命的なか衰弱させる線維症で起因するかもしれません 内臓. %Medicine_name%投与後のNSFの診断を報告する ランテウスメディカルイメージング株式会社へ. (1-978-667-9531)/(1-800-362-2668)またはFDA (1-800-1088またはwww.fda.gov/メドウォッチ)
画面の患者の急性腎障害及びその他の 腎機能を低下させる可能性のある状態。 急性腎臓損傷の特徴 急速な(数時間から数日にわたる)腎臓の通常の可逆的な減少で構成されています 外科、厳しい伝染、傷害の設定の機能、一般にまたは 薬物誘発性腎臓毒性。 血清クレアチニン値および推定GFRは、 急性腎損傷の設定における腎機能を確実に評価する。 のための 慢性的に減少した腎機能のリスクのある患者(例えば、年齢>60 年、糖尿病または慢性高血圧)、GFRを推定して下さい ラボテスト。
NSFのための危険を高めるかもしれない要因の中にあります GBCAの繰り返しまたは推奨用量よりも高いおよび腎臓の程度 被ばく時の障害. 特定のGBCAおよび線量を記録して下さい 患者に投与される. NSFのリスクが最も高い患者の場合は、以下を超えないでください 推奨される%medicine_name%用量とのための十分な期間を可能にします 再投与前の薬物の排除. 受け取る患者のため 血液透析、医師は血液透析の迅速な開始を検討することができます gbcaの管理の後で対照の代理店を高めるため 除去法. NSFの予防における血液透析の有用性は不明である
過敏症反応
%medicine_name%はアナフィラキシー様および/またはアナフィラキシーを引き起こす 生命を脅かすまたは致命的な反応を含む反応. 臨床試験では, アナフィラキシー様および/またはアナフィラキシー反応は、1676人の被験者の二つに発生しました. アナフィラキシーまたはアナフィラキシー様反応が起こった場合は、%medicine_name%注射を中止し、 直ちに適切な治療を開始する. 特に患者を注意深く観察して下さい 薬剤の反作用、喘息、アレルギーまたは他の歴史とのそれら 投与中および投与後数時間までの過敏性障害. 利用できる人員および緊急の蘇生装置を前に訓練しました そして%medicin_name%の管理の間に. このような反応が起こった場合は、%medicin_name%を停止し、 直ちに適切な治療を開始する
急性腎不全
腎不全の患者では、急性腎不全 透析を要求するか、または腎臓機能を悪化させることは使用との起こりました その他のガドリニウム剤。 腎不全のリスクは、増加するにつれて増加する可能性がある ガドリニウムコントラストの用量。 腎機能障害のためのすべての患者を 歴史および/または実験室試験を取得する。 フォローアップ腎機能を考慮する 腎機能障害の病歴を有する患者に対する評価。 の報告はありません 急性腎不全は、%medicine_name%の臨床試験で観察された。
不整脈のためのQTcの延長そして危険
臨床試験では、わずかな増加(2.8ミリセック)で、 QTcのベースラインからの平均変化は、次の45分で観察されました %medicine_name%投与、24時間および72時間で増加は観察されなかった. A QTc ベースラインからの30から60msecの変更は39/702(6%)患者で観察されました 投与後45分. この時点で、3/702(0.4%) 患者は>60msecのQTcの増加を経験しました. これらのQTc延長 不整脈または症状と関連していなかった. のための危険度が高いの患者では QTc延長による不整脈(e.g.、併用薬、基礎 心臓の状態)ベースライン心電図を取得することを検討してください %medicine_name%管理のリスクを評価する. %Medicine_name%がに管理されている場合 これらの患者は、フォローアップの心電図および危険の減少を考慮します メジャー(e.g.、患者カウンセリングまたは集中的な心電図モニタリング) ほとんどの%medicine_name%が血液から排除されるまで. 正常な患者では 腎機能、72時間までに血液からほとんどの%の薬が排除されました 注入の後で
非臨床毒性学
発がん、突然変異誘発、生殖能力の障害
長期動物試験はに行われませんでした ガドホスベセットの発がん性を評価する。 Gadofosvesetは陰性でした では、 インビトロ バクテリア逆変異アッセイ、CHO染色体異常 アッセイ、および in vivo マウス小核アッセイ。 1.5mmol/kgまでの投与 (人間の線量の8.3倍)2週間女性のラットおよび4のためのオスのラットへの 数週間は繁殖力を損なわなかった。
特定の集団での使用
妊娠
妊娠カテゴリーc
の適切かつ十分に制御された研究はありません 妊娠中の女性の%medicine_name%。 動物実験では、妊娠中のウサギは 用量でgadofosveset三ナトリウム3倍ヒト用量(体表面に基づいて 領域)は、胎児損失および再吸収のより高い割合を経験した。 なぜなら動物は 生殖研究は、常に人間の反応を予測するとは限らず、使用するだけです %medicine_name%診断上の利益が可能性を正当化する場合、妊娠中 胎児へのリスク。
生殖研究では、妊娠中のラットとウサギ 約11(ラット)までの様々な用量でガドフォスベセット三ナトリウムを受け取りました) そして21.5(ウサギ)倍の人間の線量(ボディ表面積に基づいて). 最も高いの 用量は、両方の種における母体の毒性をもたらした. 受け取ったウサギで gadofosveset三ナトリウム3倍のヒト用量で(体表面積に基づいて), 移植後の損失、再吸収、および死んだ胎児の増加が観察された. 胎児異常はラットまたはウサギの子孫では観察されなかった. なぜなら 妊娠中の動物は、その全体的な暴露の%medic_name%の毎日の用量を繰り返し受けました に投与された単回投与で達成されたものよりも有意に高かった ヒューマン
授乳中の母親
Gadofosvesetがヒトで分泌されているかどうかは分かっていません ミルク. 多くの薬物がヒト乳中に排泄されるので、注意が必要です 授乳中の女性に投与する場合に行使される。. この ガドリニウムベースの造影剤への乳児の曝露に関連するリスク 母乳では不明です. 限られたケースレポートは、0.01~0.の04% 母体のガドリニウム用量は、ヒト母乳中に排泄される. その他の研究 ガドリニウム製品は限られた胃腸吸収を示しています. これら 調査はより短いhalflivesが付いているガドリニウムプロダクトと行われました %medicine_name%. 授乳中の女性に対する投与は避けてください。 診断情報は不可欠であり、非コントラストMRAでは得られません
動物実験では、用量でgadofosvesetの1%未満 最大0.3ミリモル/kgは、授乳中のラットの乳中に分泌されました。
小児用
以下の患者における%medicine_name%の安全性と有効性 18歳は設定されていません。 %Medicine_nameに関連するリスク% 小児患者への投与は不明であり、データが不十分である 用量を確立するために利用可能である。 %Medicine_name%は主に以下によって排除されるため 腎臓は、未熟な腎臓機能の小児科の患者であるかもしれません 有害反応のための特定のリスク。
老人の使用
臨床試験では、安全性の全体的な違いはなく、 有効性は、65歳以上と若い被験者の間で観察されました 被験者。 現在の臨床経験が違いを識別していないのに対し、 年配者とより若い患者間の応答、より大きい感受性への 何人かのより古い個人の不利な経験は除外することができません。
副作用
以下の有害反応については、次のとおりです ラベルの他のセクションの詳細:
- 腎性全身性線維症
- 過敏症反応
臨床調査は広くの下で行なわれるので さまざまな条件、臨床調査で観察される不利な反作用レートの 薬剤は別のものの臨床調査の率と直接比較することができません 薬物は、実際に観察された速度を反映していない可能性があります。
治験経験
アナフィラキシーとアナフィラキシー様反応が最も多かった %medicine_name%の注入の管理の後で観察される共通の深刻な反作用。
MRAによる%medicine_name%を評価するすべての臨床試験において、a 1,676人(1379人の患者および297人の健康な主題)の合計は様々にさらされました 用量%medicin_name%。 %の薬を受けた1379人の患者の平均年齢は63歳であった。 年齢(18歳から91歳の範囲)、66%(903)が男性であり、34%(476)が女性であった。 この中で 人口は、80%(1100)白人、8%(107)黒人、12%(159)がありました) ヒスパニック系、1%(7)アジア系、および<1%(6)その他の人種または民族の患者 グループ。 表2は、経験した最も一般的な有害反応(≥1%)を示しています 0.03mmol/kgの用量で%medicine_name%を投与された被験者による。
表2:802人の被験者における一般的な副作用
0.03mmol/kgで%の値を受け取る
好ましい用語 | n (%) |
掻痒症 | 42 (5) |
頭痛 | 33 (4) |
吐き気 | 33 (4) |
血管拡張 | 26 (3) |
感覚異常 | 25 (3) |
注射部位打撲 | 19 (2) |
味覚障害 | 18 (2) |
灼熱感 | 17 (2) |
静脈穿刺サイトあざ | 17 (2) |
高血圧 | 11 (1) |
めまい(めまいを除く) | 8 (1) |
寒さを感じる | 7 (1) |
マーケティング後の経験
市販後の反応は自発的に報告されるため 不確かなサイズの母集団から、確実に推定することは必ずしも可能ではありません それらの頻度または薬物暴露との因果関係を確立する。 この 市販後の経験中に特定された有害反応のプロファイル 米国外では、臨床中に観察されたものと同様であった 研究経験。
薬物相互作用
注射後、%medicine_name%は血液アルブミンに結合し、 またに結合する他の薬剤の結合を変える潜在性を持っています アルブミン 臨床試験では薬物相互作用反応は観察されなかった。 考えてみる との相互作用の可能性があることを示しています。 アルブミンに結合する薬物。 相互作用は、 付随する投薬の活性。
ワルファリン
安定したを受け取っている10人の患者の臨床試験で ワルファリンの用量は、%medicine_name%(0.05mmol/kg)の単回投与では変更されなかった。 国際標準化比によって測定されるワルファリンの抗凝固活性 (インドルピー)。
妊娠カテゴリーc
の適切かつ十分に制御された研究はありません 妊娠中の女性の%medicine_name%。 動物実験では、妊娠中のウサギは 用量でgadofosveset三ナトリウム3倍ヒト用量(体表面に基づいて 領域)は、胎児損失および再吸収のより高い割合を経験した。 なぜなら動物は 生殖研究は、常に人間の反応を予測するとは限らず、使用するだけです %medicine_name%診断上の利益が可能性を正当化する場合、妊娠中 胎児へのリスク。
生殖研究では、妊娠中のラットとウサギ 約11(ラット)までの様々な用量でガドフォスベセット三ナトリウムを受け取りました) そして21.5(ウサギ)倍の人間の線量(ボディ表面積に基づいて). 最も高いの 用量は、両方の種における母体の毒性をもたらした. 受け取ったウサギで gadofosveset三ナトリウム3倍のヒト用量で(体表面積に基づいて), 移植後の損失、再吸収、および死んだ胎児の増加が観察された. 胎児異常はラットまたはウサギの子孫では観察されなかった. なぜなら 妊娠中の動物は、その全体的な暴露の%medic_name%の毎日の用量を繰り返し受けました に投与された単回投与で達成されたものよりも有意に高かった ヒューマン
以下の有害反応については、次のとおりです ラベルの他のセクションの詳細:
- 腎性全身性線維症
- 過敏症反応
臨床調査は広くの下で行なわれるので さまざまな条件、臨床調査で観察される不利な反作用レートの 薬剤は別のものの臨床調査の率と直接比較することができません 薬物は、実際に観察された速度を反映していない可能性があります。
治験経験
アナフィラキシーとアナフィラキシー様反応が最も多かった %medicine_name%の注入の管理の後で観察される共通の深刻な反作用。
MRAによる%medicine_name%を評価するすべての臨床試験において、a 1,676人(1379人の患者および297人の健康な主題)の合計は様々にさらされました 用量%medicin_name%。 %の薬を受けた1379人の患者の平均年齢は63歳であった。 年齢(18歳から91歳の範囲)、66%(903)が男性であり、34%(476)が女性であった。 この中で 人口は、80%(1100)白人、8%(107)黒人、12%(159)がありました) ヒスパニック系、1%(7)アジア系、および<1%(6)その他の人種または民族の患者 グループ。 表2は、経験した最も一般的な有害反応(≥1%)を示しています 0.03mmol/kgの用量で%medicine_name%を投与された被験者による。
表2:802人の被験者における一般的な副作用
0.03mmol/kgで%の値を受け取る
好ましい用語 | n (%) |
掻痒症 | 42 (5) |
頭痛 | 33 (4) |
吐き気 | 33 (4) |
血管拡張 | 26 (3) |
感覚異常 | 25 (3) |
注射部位打撲 | 19 (2) |
味覚障害 | 18 (2) |
灼熱感 | 17 (2) |
静脈穿刺サイトあざ | 17 (2) |
高血圧 | 11 (1) |
めまい(めまいを除く) | 8 (1) |
寒さを感じる | 7 (1) |
マーケティング後の経験
市販後の反応は自発的に報告されるため 不確かなサイズの母集団から、確実に推定することは必ずしも可能ではありません それらの頻度または薬物暴露との因果関係を確立する。 この 市販後の経験中に特定された有害反応のプロファイル 米国外では、臨床中に観察されたものと同様であった 研究経験。
%medicine_name%注射はaまでヒトに投与されています 0.15mmol/kgの用量(臨床用量の5倍)。 いいえ%medicine_name%過剰摂取はありませんでした 臨床試験で報告されました。 過剰摂取の場合、直接治療 すべての重要な機能のサポートと症候性の迅速な機関に向けて セラピー Gadofosvesetは高いを使用してhemodialysisによって取除かれるために示されていました フラックス透析手順。
人間の研究では、gadofosvesetは、実質的に短縮されました 静脈内の膠灰粘土の注入の後の血T1の価値4時間まで。 リラクゼーション 血漿中では33.4-45.7mmであることを測定した-1 s-1 (0.47 T)0.05mmol/kgまでの用量範囲にわたって。
静脈内投与の薬物動態 gadofosvesetは平均プラズマを持つ二区画オープンモデルに準拠しています 注入後0.43±0.04mmol/Lの濃度(平均±SDとして報告されている)は、3分で測定されます, そして、注射後一時間で0.24±0.03mmol/L。 の平均半減期 分配段階はの0.48±0.11時間そして平均の半減期です 除去フェーズは16.3±2.6時間です。 ガドフォスベセットの平均総クリアランス は6.57±0.97mL/h/kgであり、0.03mmol/kgの投与後である。
配布
定常状態における分布の平均体積は、次のとおりです。 ガドフォスベセットは148±16mL/kgであり、細胞外のものとほぼ同等であった。 液体だ 循環するgadofosvesetのかなりの部分は血漿に結合しています タンパク質、主にアルブミン。 注入の後の0.05、0.5、1および4時間の 0.03mmol/kg gadofosvesetの血漿タンパク質結合は79.8からの範囲である 87.4.
メタボ
ガドフォスベセットは、測定可能な代謝を受けません 人間だ
排泄
Gadofosvesetは、主に尿中で排除され、次のとおりです 尿中に回収された注射用量の79%から94%(平均83.7%)の間であった。 尿中に回収された総ガドフォスベセットのうち、94%が最初の内に回収される 72時間 Gadofosveset用量の小さな部分は、糞便中に回収される(およそ 4.7%).
Mar2015