コンポーネント:
治療オプション:
Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:02.04.2022
アテンション! そのこのページの情報は医療専門家のみを対象としています! その情報が収集したオープン源を含めることが可能である重大な誤差! 注意して、このページ上のすべての情報を再確認してください!
同じ成分を持つトップ20の薬:
アボティック
クラリスロマイシン
クラリスロマイシン感受性微生物によって引き起こされる感染性および炎症性疾患:
下気道感染症(気管支炎、肺炎など)
上気道感染症(咽頭炎、副鼻腔炎など)
皮膚および軟部組織の感染(毛嚢炎、皮下組織の炎症、丹毒など)
Mycobacterium aviumおよびMycobacterium intracellulare
マイコバクテリウムchelonae、マイコバクテリウムfortuitumおよびマイコバクテリウムkansasii
Mycobacterium avium(MAC)、CD4(Tヘルパーリンパ球)含有量が100以下のHIV感染患者1mm3
ヘルヘリコバクター-ピロリと十二指腸潰瘍再発率の低下
(((((((((((、フィルムコーティング錠、250mg)。
インサイド, независимо от времени приема пищи.
成田および12個以上の小箱におけるクラリスロマイシンの通常の使用量は、250mg2回である(この場合、アボティックの使用が可能である®,錠剤,フィルムコーティング,250mg)。
クラリスロマイシン500ミリグラム2回の日は、より深刻な感染症の場合に使用されます. 通常の治療期間は5-14日である。
例外は、コミュニティによって獲得された肺炎および副鼻腔炎であり、6-14日の治療が必要である。
結核以外のマイコバクテリア感染症の治療のための用量。 При микобактериальных инфекциях рекомендована доза кларитромицина 500 мг 2 раза в день. Лечение диссеминированных マック-инфекций у пациентов со СПИДом следует продолжать до тех пор, пока имеется клиническая и микробиологическая эффективность.
クラリスロマイシンは、これらの原体に対して活性である他の抵抗と組み合わせて処置される引きである。 他の非結核マイコバクテリア感染症の治療期間は、医師によって決定されます。
MAC関連のため。 Рекомендуемая доза кларитромицина для взрослых — 500 мг 2 раза в день.
歯原性感染症において доза кларитромицина составляет 250 мг (1 табл. препарата Abbotic®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг) 2 раза в день в течение 5 дней.
ヘリコバクター-ピロリ菌の根絶のために。 У пациентов с язвенной болезнью, вызванной инфекцией ヘリコバクター-ピロリ菌, кларитромицин можно применять по 500 мг 2 раза в день в комбинации с другими антимикробными препаратами и ингибиторами протонного насоса в течение 7–14 дней, в соответствии с национальными и международными рекомендациями по лечению инфекции ヘリコバクター-ピロリ菌
腎不全の患者。 Пациентам с Cl креатинина менее 30 мл/мин назначают половину обычной дозы кларитромицина (в данном случае — 250 мг). Лечение таких пациентов продолжают не более 14 дней.
クラリスロマイシン、薬物の他の成分および他のマクロライドに対する過敏症
以下の薬物とクラリスロマイシンの併用投与:アステミゾール、シサプリド、ピモジド、テルフェナジン("相互作用"を参照»)
クラリスロマイシンと麦角アルカロイド、例えばエルゴタミン、ジヒドロエルゴタミンとの同時投与("相互作用"参照»)
経口投与のためのクラリスロマイシンとミダゾラムの併用投与("相互作用"参照»)
CYP3A4アイソザイム(ロバスタチン、シンバスタチン)によって主に代謝されるhmg-CoAレダクターゼ阻害剤(スタチン)とクラリスロマイシンの併用投与は、横紋筋融解を含むミオパチーのリスク増加のためである("相互作用"を参照»)
クラリスロマイシンとコルヒチンの併用投与
クラリスロマイシンとチカグレロールまたはラノラジンの併用投与
"ピルエット"タイプのECG、性不適または期におけるQT延長の項»
低カリウム木(ecg上のQT間違いの延長のリスク)
重度の肝不全,腎不全と同時に発生します
クラリスロマイシンの使用によって開発された肛門炎における胆汁うっ滞性黄疸/肝炎("特別な指示"を参照してください»)
ポルフィリン症
母乳育児期間
年齢は12年まで(効力および安全は確立されていません)。
注意して: почечная недостаточность средней и тяжелой степени; печеночная недостаточность средней и тяжелой степени; одновременный прием кларитромицина с бензодиазепинами, такими как алпразолам, триазолам, мидазолам для в/в применения (см. «Взаимодействие»); одновременный прием кларитромицина с другими ототоксичными препаратами, особенно аминогликозидами (см. «Взаимодействие»); одновременный прием с препаратами, которые метаболизируются изоферментом CYP3A, например карбамазепин, цилостазол, циклоспорин, дизопирамид, метилпреднизолон, омепразол, непрямые антикоагулянты (например варфарин), хинидин, рифабутин, силденафил, такролимус, винбластин (см. «Взаимодействие»); одновременный прием с препаратами, индуцирующими изофермент CYP3A4, например рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой продырявленный (см. «Взаимодействие»); одновременный прием кларитромицина со статинами, не зависящими от метаболизма изофермента CYP3A (например флувастатин) (см. «Взаимодействие»); одновременный прием с БКК, которые метаболизируются изоферментом CYP3A4 (например верапамил, амлодипин, дилтиазем); пациенты с ишемической болезнью сердца (ИБС), тяжелой сердечной недостаточностью, гипомагниемией, выраженной брадикардией (менее 50 уд./мин), а также пациенты, одновременно принимающие антиаритмические препараты IA класса (хинидин, прокаинамид) и III класса (дофетилид, амиодарон, соталол); беременность.
WHOによって推奨される副作用の頻度の分類(報告された症例の数/患者数):非常に頻繁に≥1/10
アレルギー反応: часто — кожная сыпь; нечасто — анафилактоидная реакция1, гиперчувствительность, дерматит буллезный1, кожный зуд, крапивница, макулопапулезная сыпь3; частота неизвестна — анафилактическая реакция, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром).
神経系から: часто — головная боль, бессонница; нечасто — потеря сознания1, дискинезия1, головокружение, сонливость, тремор, беспокойство, повышенная возбудимость3;частота неизвестна — судороги, психотические расстройства, спутанность сознания, деперсонализация, депрессия, дезориентация, галлюцинации, нарушения сновидений (кошмарные сновидения), парестезия, мания.
皮膚から: часто — интенсивное потоотделение; частота неизвестна: акне, геморрагии.
尿器から: частота неизвестна — почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.
代謝と栄養の面から: нечасто — анорексия, снижение аппетита.
筋骨格系から: нечасто — мышечный спазм, костно-мышечная скованность, миалгия; частота неизвестна: рабдомиолиз2*, миопатия.
消化器系から: часто — диарея, рвота, диспепсия, тошнота, боль в области живота; нечасто: эзофагит1, ГЭРБ2, гастрит, прокталгия2, стоматит, глоссит, вздутие живота4, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, метеоризм, холестаз4, гепатит в т.ч. холестатический или гепатоцеллюлярный4; частота неизвестна — острый панкреатит, изменение цвета языка и зубов, печеночная недостаточность, холестатическая желтуха.
呼吸器系から: нечасто — бронхиальная астма1, носовое кровотечение2, ТЭЛА1.
感覚の部分で: часто — дисгевзия (извращение вкуса); нечасто — вертиго, нарушение слуха, звон в ушах; частота неизвестна — глухота, агевзия (потеря вкусовых ощущений), паросмия, аносмия.
CCC側から: часто — вазодилатация1; нечасто — внезапная остановка сердца1, фибрилляция предсердий1, удлинение интервала QT на ЭКГ, экстрасистолия1, трепетание предсердий; частота неизвестна — желудочковая тахикардия, в т.ч. типа «пируэт».
実験室パラメータ: часто — отклонение лабораторных показателей функции печени; нечасто — повышение концентрации креатинина1, повышение концентрации мочевины1 в плазме крови, изменение отношения альбумин/глобулин1, лейкопения, нейтропения4, эозинофилия4, тромбоцитемия3, повышение активности AЛT, АCT4, ГГТ4, ЩФ4, ЛДГ4 в плазме крови; частота неизвестна — агранулоцитоз, тромбоцитопения, увеличение значения МНО, удлинение ПВ, изменение цвета мочи, повышение концентрации билирубина в плазме крови.
その他: частота неизвестна — недомогание4, гипертермия3, астения, боль в грудной клетке4, озноб4, повышенная утомляемость4.
感染性および寄生虫性疾患: нечасто — целлюлит1, кандидоз, гастроэнтерит2, вторичные инфекции3 (в т.ч. вагинальные); частота неизвестна — псевдомембранозный колит, рожа.
免疫力が低下している患者さん
抗酸菌感染症を治療するために長時間高用量でクラリスロマイシンを投与したエイズおよび他の免疫不全障害の患者では、薬物の望ましくな
1000mgに等しいクラリスロマイシンの毎日の用量を服用している患者における最も一般的な有害事象は、吐き気、嘔吐、味覚異常(味の歪み)、腹痛、下痢、皮膚発疹、鼓腸、頭痛、便秘、聴覚障害、血漿中のACTおよびALTの活性の増加であった。 また、息切れ、不眠、口腔粘膜の乾燥など、発生頻度の低い有害事象の症例もあった。
抑制された免疫を有する患者では、検査パラメータを評価し、ノルムからの有意な逸脱(急激な増加または減少)を分析した。 この基準に基づいて、毎日2-3mgの用量でクラリスロマイシンを投与されている患者の1000%、血漿中のACTおよびALTの活性の有意な増加、ならびに白血球数および血小板の減少を有していた。 少数の患者はまた、血漿中の残存尿素窒素濃度の増加を有した。
*横紋筋融解症のいくつかの報告では、クラリスロマイシンは横紋筋融解症(スタチン、フィブラート、コルヒチンまたはアロプリノール)の発症に関連することが知られている他の薬物と同時に服用された。
1 Сообщения о данных побочных реакциях были получены только при применении кларитромицина в лекарственной форме лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.
2 Сообщения о данных побочных реакциях были получены только при применении кларитромицина в лекарственной форме таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой.
3 Сообщения о данных побочных реакциях были получены только при применении кларитромицина в лекарственной форме порошок для приготовления суспензии для приема внутрь.
4 Сообщения о данных побочных реакциях были получены только при применении кларитромицина в лекарственной форме таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
症状: прием внутрь большой дозы кларитромицина может вызвать симптомы нарушений со стороны ЖКТ.
クラリスロマイシンの8グラムを服用した後、双極性障害の歴史を持つある患者は、精神状態、妄想行動、低カリウム血症および低酸素血症の変化を
治療: удалить неабсорбированный препарат из ЖКТ (промывание желудка, прием активированного угля) и провести симптоматическую терапию. Гемодиализ и перитонеальный диализ не оказывают существенное влияние на концентрацию кларитромицина в сыворотке крови, что характерно и для других лекарственных препаратов группы макролидов.
クラリスロマイシンは、マクロライド群の半合成抗生物質であり、50Sリボソームサブユニットと相互作用し、それに敏感な細菌のタンパク質合成を抑制することによって抗菌効果を有する。
標準的な実験室の細菌の緊張と臨床練習の患者から隔離されるそれらのための生体外で、。 それは多くの好気性および嫌気性のグラム陽性およびグラム陰性の微生物に対して非常に活動的です。 ほとんどの病原体のためのクラリスロマイシンのMPCはlog2希薄ごとの平均でエリスロマイシンのMPCよりより少し、です。
In vitroでは、それはLegionella pneumophila、Mycoplasma pneumoniaeに対して非常に活性である。 それはヘリコバクター-ピロリに対して殺菌効果を有し、クラリスロマイシンのこの活性は酸性のものよりも中性のpHで高い。
In vitroおよびin vivoでのclarithromycinして用いて臨床的に重要な菌種であった。 腸内細菌科およびシュードモナス属。 他の非乳糖発酵グラム陰性細菌と同様に、それらはクラリスロマイシンに感受性ではない。
以下に記載されている微生物の株のほとんどに対するクラリスロマイシンの活性は、以下の条件の下で両方とも証明されているin vitroおよび臨床の現場では、疾患の下に"読み".
好気性物質:黄色ブドウ球菌、肺炎球菌、化膿連鎖球菌、リステリアモノサイトゲネス。
インフルエンザ菌(Haemophilus influenzae,Haemophilus parainfluenzae,Moraxella catarrhalis,Neisseria gonorrhoeae,Legionella pneumophila)は、インフルエンザ菌の一種である。
その他の微生物:Mycoplasma pneumoniae,Chlamydia pneumoniae(TWAR).
Mycobacterium leprae、Mycobacterium kansasii、Mycobacterium chelonae、Mycobacterium fortuitum、Mycobacterium avium複合体(MAC)(mycobacterium avium、Mycobacterium intracellulareを含む複合体)。
Β-ラクタマーゼ産生はクラリスロマイシンの活性に影響しない。 メチシリンおよびオキサシリンに対して抵抗力があるブドウ球菌のほとんどの緊張はclarithromycinに対してまた抵抗力があります。
ヘリコバクター-ピロリ菌. Чувствительность ヘリコバクター-ピロリ菌 к кларитромицину изучалась на изолятах ヘリコバクター-ピロリ菌, выделенных от 104 пациентов до начала терапии препаратом. У 4 пациентов были выделены резистентные к кларитромицину штаммы ヘリコバクター-ピロリ菌, у 2 пациентов — штаммы с умеренной резистентностью, у остальных 98 пациентов изоляты ヘリコバクター-ピロリ菌 были чувствительны к кларитромицину.
in vitroおよび以下の微生物のほとんどの株について(ただし、臨床実practiceにおけるクラリスロマイシンの安全性および有効性は臨床研究によって確認されておらず、実用的な意義は不明のままである):
:レンサ球菌、連鎖球菌(グループC、F、G)、ウィリダンスグループstreptococci。
好気性群虫性生物:Bordetella pertussis,Pasteurella multocida.
Clostridium perfringens,Peptococcus niger,Propionibacterium acnes.
メラニンゲニクス菌(Bacteroides melaninogenicus)は、メラニンゲニクス菌の一種である。
スピロワーテス:Borrelia burgdorferi,Treponema pallidum.
カンピロバクター:Campilobacter jejuni.
人体のclarithromycinの主要な代謝物質は微生物学的に活動的な代謝物質14-hydroxyclarithromycin(14って進行方向を曲げた時に発生clarithromycinです。
代謝産物の微生物学的活性は、元の物質のそれと同じであるか、またはほとんどの微生物に対して2倍弱い。 例えば、インフルエンザ菌は代謝産物の有効性が2倍高い。 親化合物およびその主代謝物は相加効果を有する。
吸引。 Препарат быстро всасывается в ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет около 50%. При многократном приеме дозы препарата кумуляции практически не обнаружено, и характер метаболизма в организме человека не изменялся. Прием пищи непосредственно перед приемом препарата увеличивал биодоступность препарата, в среднем на 25%. Кларитромицин может применяться до еды или во время еды.
分布、代謝、および排泄
インビトロ Кларитромицин связывается с белками плазмы крови на 70% в концентрации от 0,45 до 4,5 мкг/мл. При концентрации 45 мкг/мл связывание снижается до 41%, вероятно, в результате насыщения мест связывания. Это наблюдается только при концентрациях, многократно превышающих терапевтическую концентрацию.
生体内で。 Исследования インビボ на животных показали, что кларитромицин присутствует во всех тканях, за исключением ЦНС, в концентрациях, в несколько раз превышающих плазменные. Наиболее высокие концентрации (в 10–20 раз выше плазменных) обнаруживались в печени и легких.
健康なもの。 При применении кларитромицина в дозе 250 мг 2 раза в день Css кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина в плазме крови достигалась через 3 дня и составляла 1 и 0,6 мкг/мл соответственно. T1/2 кларитромицина и его основного метаболита составил 3–4 и 5–6 ч соответственно. При применении кларитромицина в дозе 500 мг 2 раза в день Cマックス кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина в плазме крови достигалась после приема 5-й дозы и составила в среднем 2,7–2,9 и 0,88–0,83 мкг/мл соответственно. T1/2 кларитромицина и его основного метаболита составил 4,5–4,8 и 6,9–8,7 ч соответственно.
血漿中の14-OH-クラリスロマイシンのcmaxは、クラリスロマイシンの経口用量に比例して増加しなかったが、クラリスロマイシンと14-OH-クラリスロマイシンの両方のT1/2は、用量の増加とともに長くなる傾向があった。 高用量での14-ヒドロキシル化およびN-脱メチル化生成物の形成の減少と組み合わせたクラリスロマイシンのこの非線形薬物動態は、高用量でより顕著になるクラリスロマイシンの非線形代謝を示す。
約37.9%、250mgの用量でクラリスロマイシンの経口投与後に腎臓によって排泄され、46%は1200mgの用量でクラリスロマイシンの投与後に排泄される。
患者さん Кларитромицин и 14-ОН-кларитромицин быстро проникают в ткани и жидкости организма.
摂取したときの脳脊髄液中のクラリスロマイシンの濃度は重要ではない(歯正常なBBB透過性を有する血清中の濃度の1-2%のみ)という限ら組織中の濃度は、通常、血清中の数倍である。
表は、組織および血清濃度の例を示す。
集中(250mg12時間毎に)タイプの生地 | ティッシュ、mcg/g | ①の、mcg/ml |
扁桃腺 | 1,6 | 0,8 |
肺 | 8,8 | 1,7 |
肝機能障害。 У пациентов со средней и тяжелой степенью нарушения функции печени, но с сохраненной функцией почек, коррекция дозы кларитромицина не требуется. Css в плазме крови и системный клиренс кларитромицина не отличаются у пациентов данной группы и здоровых пациентов. Css 14-ОН-кларитромицина у пациентов с нарушениями функции печени ниже, чем у здоровых пациентов.
腎機能障害。 При нарушении функции почек увеличиваются Cマックス и C分 кларитромицина в плазме крови, T1/2, AUC кларитромицина и его метаболита (14-ОН-кларитромицина). Константа элиминации и выведение почками уменьшаются. Степень изменений этих параметров зависит от степени нарушения функции почек.
高齢者の患者。 У пациентов пожилого возраста концентрация кларитромицина и его метаболита 14-ОН-кларитромицина в плазме крови была выше, а выведение медленнее, чем у группы молодых людей. Однако после коррекции с учетом почечного клиренса креатинина не было отличий в обеих группах. Таким образом, основное влияние на фармакокинетические параметры кларитромицина оказывает функция почек, а не возраст.
マイコバクテリア感染症の患者。 Css кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина у пациентов с ВИЧ-инфекцией, получавших кларитромицин в обычных дозах (500 мг 2 раза в день), были сходными с таковыми показателями у здоровых людей. Однако при применении кларитромицина в более высоких дозах, которые могут потребоваться для лечения микобактериальных инфекций, концентрации антибиотика могут значительно превышать обычные. У пациентов с ВИЧ-инфекцией, принимавших кларитромицин в дозе 1000 или 2000 мг/сут в 2 приема, Css обычно составляли 2–4 и 5–10 мкг/мл соответственно. При применении кларитромицина в более высоких дозах отмечалось удлинение T1/2 по сравнению с таковым показателем у здоровых добровольцев, получавших кларитромицин в обычных дозах. Повышение концентрации в плазме крови и удлинение T1/2 при применении кларитромицина в более высоких дозах связано с нелинейной фармакокинетикой препарата.
オメプラゾールとの併用療法。 Кларитромицин по 500 мг 3 раза в сутки в комбинации с омепразолом в дозе 40 мг/сут способствует удлинению T1/2 и увеличению AUC0–24 омепразола. У всех пациентов, получавших комбинированную терапию, в сравнении с пациентами, получавшими один омепразол, наблюдалось повышение на 89% AUC0–24 и на 34% T1/2 омепразола. У кларитромицина Cマックス, C分 и AUC0–8 увеличивались, соответственно, на 10, 27 и 15% по сравнению с аналогичными показателями при применении кларитромицина без омепразола. Css кларитромицина в слизистой оболочке желудка через 6 ч после приема кларитромицина в группе, получавшей комбинацию, в 25 раз превосходили таковые показатели по сравнению с пациентами, получавшими один кларитромицин. Концентрации кларитромицина в тканях желудка через 6 ч после приема кларитромицина и омепразола в 2 раза превышали данные, полученные в группе пациентов, получавших один кларитромицин.
- マクロライド[マクロライド-アザライド]
クラリスロマイシンと同時に以下の薬物を使用することは、重篤な副作用の可能性のために禁忌である。
シサプリド、ピモジド、テルフェナジン、およびアステミゾール。 При одновременном приеме кларитромицина с цизапридом, пимозидом, терфенадином или астемизолом сообщалось о повышении концентрации последних в плазме крови, что может привести к удлинению интервала QT на ЭКГ и появлению сердечных аритмий, включая желудочковую тахикардию (в т.ч. желудочковую тахикардию типа «пируэт») и фибрилляцию желудочков (см. «Противопоказания»).
麦角アルカロイド Постмаркетинговые исследования показывают, что при одновременном применении кларитромицина с эрготамином или дигидроэрготамином возможны следующие эффекты, связанные с острым отравлением препаратами группы эрготаминов: сосудистый спазм, ишемия конечностей и других тканей, включая ЦНС. Одновременное применение кларитромицина и алкалоидов спорыньи противопоказано (см. «Противопоказания»).
HMG-Coaレダクター剤(スタチン)。 Одновременный прием кларитромицина с ловастатином или симвастатином противопоказан (см. «Противопоказания») в связи с тем, что данные статины в значительной степени метаболизируются изоферментом CYP3A4, и одновременное применение с кларитромицином повышает их сывороточные концентрации, что приводит к повышению риска развития миопатии, включая рабдомиолиз. Сообщалось о случаях рабдомиолиза у пациентов, принимавших кларитромицин одновременно с данными препаратами. В случае необходимости применения кларитромицина следует прекратить прием ловастатина или симвастатина на время терапии. Кларитромицин следует применять с осторожностью в случае комбинированной терапии с другими статинами. Рекомендуется применять статины, метаболизм которых не зависит от изофермента CYP3A (например флувастатин). В случае необходимости одновременного приема рекомендуется принимать наименьшую дозу статина. Следует контролировать развитие признаков и симптомов миопатии.
クラリスロマイシンに対する他の医薬品の影響
CYP3Aアイソザイムの誘導物質である薬物(挙リファンピシン、フェニトイン、カルバマゼピン、フェノバルビタール、セントジョンズワート) могут индуцировать метаболизм кларитромицина. Это может привести к субтерапевтической концентрации кларитромицина и, соответственно, к снижению его эффективности. Кроме того, необходимо наблюдать за концентрацией индуктора изофермента CYP3A в плазме крови, которая может повыситься из-за ингибирования изофермента CYP3A кларитромицином. При одновременном применении рифабутина и кларитромицина наблюдалось повышение концентрации рифабутина и снижение концентрации кларитромицина в плазме крови с повышенным риском развития увеита.
以下の薬物は、血漿中のクラリスロマイシンの濃度に対する実証済みまたは疑わしい効果を有し、クラリスロマイシンとの同時使用の場合、用量調整または代替治療への移行が必要となることがある。
エファビレンツ、ネビラピン、リファンピシン、リファブチンおよびリファペンチン。 Сильные индукторы системы цитохрома Р450, такие как эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин могут ускорять метаболизм кларитромицина и, таким образом, понижать концентрацию кларитромицина в плазме крови и ослаблять терапевтический эффект, и вместе с тем повышать концентрацию в плазме крови 14-ОН-кларитромицина — метаболита, также являющегося микробиологически активным. Поскольку микробиологическая активность кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина отличается в отношении различных бактерий, терапевтический эффект может снижаться при одновременном применении кларитромицина и индукторов системы цитохрома Р450.
エトラビリン Концентрация кларитромицина в плазме крови снижается при одновременном применении с этравирином, но повышается концентрация в плазме крови активного метаболита 14-ОН-кларитромицина. Поскольку 14-ОН-кларитромицин обладает низкой активностью по отношению к инфекциям MAC, может изменяться общая активность в отношении этих возбудителей, поэтому для лечения MAC следует рассматривать альтернативное лечение.
フルコナゾール Одновременный прием флуконазола в дозе 200 мг ежедневно и кларитромицина в дозе 500 мг 2 раза в день у 21 здорового добровольца привел к увеличению среднего значения равновесной C分 кларитромицина и AUC на 33 18 % соответственно. При этом одновременный прием значительно не влиял на среднюю Css активного метаболита 14-ОН-кларитромицина. Коррекция дозы кларитромицина в случае одновременного приема флуконазола не требуется.
リトナビル Фармакокинетическое исследование показало, что одновременный прием ритонавира в дозе 200 мг каждые 8 ч и кларитромицина в дозе 500 мг каждые 12 ч привел к заметному подавлению метаболизма кларитромицина. При одновременном приеме ритонавира Cマックス кларитромицина увеличилась на 31%, C分 увеличилась на 182% и AUC увеличилась на 77%. Было отмечено полное подавление образования 14-ОН-кларитромицина. Благодаря широкому терапевтическому диапазону кларитромицина уменьшение его дозы у пациентов с нормальной почечной функцией не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью целесообразно рассмотреть следующие варианты коррекции дозы: при Cl креатинина 30–60 мл/мин доза кларитромицина должна быть уменьшена на 50%, при Cl креатинина менее 30 мл/мин доза кларитромицина должна быть уменьшена на 75%. Ритонавир не следует одновременно принимать с кларитромицином в дозах, превышающих 1 г/сут.
他の薬物に対するクラリスロマイシンの効果
抗不整脈薬(キニジンおよびジソピラミド)。 Возможно возникновение желудочковой тахикардии типа «пируэт» при одновременном применении кларитромицина и хинидина или дизопирамида. При одновременном приеме кларитромицина с этими препаратами следует регулярно проводить контроль ЭКГ на предмет удлинения интервала QT, а также контролировать сывороточные концентрации этих препаратов.
市販後の使用では、クラリスロマイシンとジソピラミドの併用投与により低血糖の症例が報告されている。 クラリスロマイシンとジソピラミドの同時使用により、血液中のグルコース濃度を監視する必要があります。
経口投与/インスリンのための血糖降下剤。 При одновременном применении кларитромицина и гипогликемических средств для приема внутрь (например производные сульфонилмочевины) и/или инсулина может наблюдаться выраженная гипогликемия. Одновременное применение кларитромицина с некоторыми гипогликемическими препаратами (например натеглинид, пиоглитазон, репаглинид и росиглитазон) может привести к ингибированию изофермента CYP3A кларитромицином, в результате чего может развиться гипогликемия. Рекомендуется тщательный контроль концентрации глюкозы в крови.
CYP3Aアイヤザイムによって引き起こされる相互作用。 Одновременный прием кларитромицина, который, как известно, ингибирует изофермент CYP3A, и препаратов, первично метаболизирующихся изоферментом CYP3A, может ассоциироваться с взаимным повышением их концентраций, что может усилить или продлить как терапевтические, так и побочные эффекты. Кларитромицин следует с осторожностью применять пациентам, получающим препараты, являющиеся субстратами изофермента CYP3A, особенно если эти препараты имеют узкий терапевтический диапазон (например карбамазепин), и/или препараты, которые интенсивно метаболизируются этим изоферментом. В случае необходимости должна проводиться коррекция дозы препарата, принимаемого одновременно с кларитромицином. Также по возможности, должен проводиться мониторинг сывороточных концентраций препаратов, первично метаболизирующихся изоферментом CYP3A.
次の薬剤/クラスはclarithromycinと同じCYP3Aのアイソザイムによって新陳代謝します:alprazolam、carbamazepine、cilostazole、cyclosporine、disopyramide、methylprednisolone、midazolam、omeprazole、間接抗凝固剤(例えばワルファリン)、キニジン、rifabutin、sildenafil、tacrolimus、triazolamおよびvinblastine. また、CYP3Aアイヤザイムの薬剤には、アステミホール、シサプリド、ピモジド、テルフェナジン、ロバスタチン、シンバスタチンおよびアルカロイド(. "禁忌»). シトクロムP450内の他のアイワザイムを介して同様の方法で相互作用する物質には、フェニトイン、テオフィリン、およびバルプロ酸が含まれる。
間接的な抗凝固剤。 При одновременном приеме варфарина и кларитромицина возможно кровотечение, выраженное увеличение МНО и удлинение ПВ. В случае одновременного применения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать МНО и ПВ.
オメプラゾール Кларитромицин (по 500 мг каждые 8 ч) исследовался у здоровых взрослых добровольцев в комбинации с омепразолом (по 40 мг ежедневно). При одновременном применении кларитромицина и омепразола плазменные Css омепразола были увеличены (Cマックス, AUC0–24 и T1/2 увеличились на 30, 89 и 34% соответственно). Среднее значение pH желудка в течение 24 ч составило 5,2 (при приеме омепразола в отдельности) и 5,7 (при приеме омепразола одновременно с кларитромицином).
シルデナフィル、タダラフィル、およびバルデナフィル。 Каждый из этих ингибиторов ФДЭ метаболизируется по крайней мере частично, с участием изофермента CYP3A. В то же время изофермент CYP3A может ингибироваться в присутствии кларитромицина. Одновременное применение кларитромицина с силденафилом, тадалафилом или варденафилом может привести к увеличению ингибирующего воздействия на фосфодиэстеразу. При применении этих препаратов одновременно с кларитромицином следует рассмотреть возможность уменьшения дозы силденафила, тадалафила и варденафила.
テオフィリン、カルバマゼピン При одновременном применении кларитромицина и теофиллина или карбамазепина возможно повышение концентрации данных препаратов в системном кровотоке.
トルテロジン Первичный метаболизм толтеродина осуществляется через изофермент CYP2D6. Однако в части популяции, лишенной изофермента CYP2D6, метаболизм происходит через изофермент CYP3A. В этой группе населения подавление изофермента CYP3A приводит к значительно более высоким концентрациям толтеродина в сыворотке крови. В популяции с низким уровнем метаболизма через изофермент CYP2D6 может потребоваться снижение дозы толтеродина при одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3A, таких как кларитромицин.
ベンゾジアゼピン(例えば、アルプラゾラム、ミダゾラム、トリアゾラム)。 При одновременном применении мидазолама и таблеток кларитромицина (500 мг 2 раза в день) отмечалось увеличение AUC мидазолама: в 2,7 раза после в/в введения мидазолама и в 7 раз после приема внутрь. Одновременное применение кларитромицина с мидазоламом для приема внутрь противопоказано. Если одновременно с кларитромицином применяется мидазолам, в лекарственной форме раствор для в/в введения, следует тщательно контролировать состояние пациента для возможной коррекции дозы мидазолама. Такие же меры предосторожности следует применять и к другим бензодиазепинам, которые метаболизируются изоферментом CYP3A, включая триазолам и алпразолам. Для бензодиазепинов, выведение которых не зависит от изофермента CYP3A (темазепам, нитразепам, лоразепам), маловероятно клинически значимое взаимодействие с кларитромицином.
クラリスロマイシンとトリアゾラムの同時使用により、例えば眠気や混乱などの中枢神経系に影響を与えることが可能である。 これに関して、同時使用の場合、中枢神経系の違反の症状を監視することが推奨される。
他の薬剤との相互作用
アミノグリコシド При одновременном приеме кларитромицина с другими ототоксичными препаратами, особенно аминогликозидами, необходимо соблюдать осторожность и контролировать функции вестибулярного и слухового аппаратов, как во время терапии, так и после ее окончания.
コルヒチン Колхицин является субстратом как для изофермента CYP3A, так и белка-переносчика P-gp. Известно, что кларитромицин и другие макролиды являются ингибиторами изофермента CYP3A и P-gp. При одновременном применении кларитромицина и колхицина ингибирование P-gp и/или изофермента CYP3A может привести к усилению действия колхицина. Следует контролировать развитие клинических с&#
However, we will provide data for each active ingredient