コンポーネント:
治療オプション:
Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:17.03.2022
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4×4
シルデナフィル
4x4は、勃起不全の成人男性に示されており、これは満足のいく性的能力に十分な陰茎勃起を達成または維持することができないことである。
4x4が有効であるためには、性的根が必要である。
ポソロジー
大人での使用
使用量は、性的駆動の約一時間前に必要に応じて50mgを使用しています。 有効性および安全性に基づいて、用量100mgまで添加させるか、または25mgまで減少させることができる。 最大使用量は100mgです。 最高の推薦された投薬の頻度は日ごとに一度あります。 4x4が食物と一緒に摂取される場合、活動の開始は断食状態と比較して遅れる可能性がある。
特殊集団
高齢者
高齢患者(>65歳)では投与量の調整は必要ありません。
腎障害
AdultsâユーロœのâユーロœUseに記載されている投薬の推奨事項は、軽度から中等度の腎障害(クレアチニンクリアランス=30-80mL/分)の患者に適用されます。
重度度の濃(クレアチニンクリアランス<30ml/分)の患者ではシルデナフィルクリアランスが減少するので、25mgの使用量を減らす必要があります。 有効性および安全性に基づいて、用量は、必要に応じて50mgまで100mgまで段階的に添加させることができる。
肝障害
シルデナフィルの整理が肝の減損(例えば肝硬変)の患者で減るので25mgの線量は考慮されるべきです。 有効性および安全性に基づいて、用量は、必要に応じて50mgまで100mgまで段階的に添加させることができる。
小児人口
4x4は18歳の時には適応されません。
他の医薬品を服用している患者での使用
シルデナフィルとの同時投与が推奨されていないリトナビルを除いて、25mgの開始用量は、CYP3A4阻害剤との併用治療を受けている患者において
アルファブロッカー処置の患者を受け取っている患者の成長の状態の低血圧の潜在性を最小にするためにはsildenafilの処置を始める前にアルファブロッカー療法で安定するべきです。 さらに、25mgの使用量でのシルデナフィルの開封を待すべきである。
投与の方法
経口使用のため。
一酸化窒素/環状グアノシン一リン酸(cGMP)経路に対する既知の効果と一致して、シルデナフィルは硝酸塩の降圧効果を増強することが示され、一酸化窒素ドナー(亜硝酸アミルなど)または任意の形態の硝酸塩との同時投与は禁忌である。
シルデナフィルを含むPDE5阻害剤とグアニル酸シクラーゼ刺激剤(riociguatなど)との同時投与は、症候性低血圧を引き起こす可能性があるため禁忌である。
勃起不全の処置のためのエージェントは、sildenafilを含んで、性的活動が勧められない人で使用されるべきではないです(不安定なアンギーナまたは厳しい心不全のような厳しい心血管の無秩序の例えば患者)。
4x4は、このエピソードが以前のPDE5阻害剤曝露と関連しているかどうかにかかわらず、非動脈炎性前部虚血性視神経障害(NAION)のために片眼の視力喪失を有する患者には禁忌である。
Sildenafilの安全は患者の次の下位グループで調査されなかったし、従って使用は禁忌とされます:打撃の厳しい肝臓の減損、低血圧(血圧<90/50mmHg)、最近の歴史または網膜色素変性症(少数派であり、これらの患者の遺伝性疾患の網膜phosphodiesterases).
病歴および身体検査は病理学の処置が考慮される前に勃起不全を診断し、潜在的で根本的な原因を定めるために引き受けられるべきです。
心血管リスク要因
勃起不全の治療を開始する前に、医師は性的活動に関連する心臓リスクの程度があるため、患者の心臓血管状態を考慮する必要があります. シルデナフィルに圧縮の遅やかで、一時的な減少に伴って静脈拡張剤の特性が、あります。 シルデナフィルを処方する前に、医師は、特定の基礎疾患を有する患者が、特に性行為と組み合わせて、そのような血管拡張作用によって悪影響を受. 血管拡張剤に対する感受性の増加を有する患者には、左室流出閉塞(e)を有する患者が含まれる.g.、大動脈狭窄症、肥大性閉塞性心筋症)、または血圧の重度の自律制御の障害として現れる多系統萎縮症のまれな症候群を有するもの
4x4は酸性塩の圧圧効果を奏する。
心筋梗塞、不安定狭心症、突然の心臓死、拡張型心筋症心、脳血管出血、一過性虚血発作、高血圧および低血圧を含む深刻な心血管イベントは、4x4の使用. これらの患者のほとんどが、すべてではないが、既存の心血管危険因子を有していた. 多くの出来事は性交中または性交直後に発生することが報告されており、性的活動なしで4x4を使用した直後に発生することが報告されてい. これらの事象がこれらの要因または他の要因に直接関連しているかどうかを判断することはできません
持続勃起症
勃起不全の処置のためのエージェントは、sildenafilを含んで、陰茎の解剖変形の患者で注意して使用されるべきです(angulation、cavernosal線維症またはPeyronieの病気のような)、または持続勃起症にそれらをし向けるかもしれない条件がある患者で(鎌状赤血球貧血、多発性骨髄腫または白血病のような)。
延長された建設および持続期間はポストマーケティングの日のsildenafilと報告されました。 4時間以上持続する勃起の場合、患者は直ちに医学的援助を求めるべきである。 持続勃起症が直ちに治療されない場合、陰茎組織損傷および効力の永久的な損失が生じる可能性がある。
勃起不全のための他のPDE5抑制剤または他の処置との同時使用
他のPDE5抑制剤とのsildenafilの組合せの安全そして効力、またはsildenafil(REVATIO)を含んでいる他の肺の幹線高血圧(PAH)の処置、または勃起不全のための他の処置は調査従ってそのような組合せの使用は推薦されません。
視力への影響
視覚障害の症例は、シルデナフィルおよび他のPDE5阻害剤の摂取に関連して自発的に報告されている。 まれな状態である非動脈炎性前方虚血性視神経障害の症例は、シルデナフィルおよび他のPDE5阻害剤の摂取に関連して、自発的におよび観察研究において報告されている。 患者は、突然の視覚障害が発生した場合には、4x4の服用を中止し、直ちに医師に相談する必要があることをお勧めする必要があります。
リトナビルとの併用
シルデナフィルとリトナビルとの同時投与は推奨されない。
アルファブロッカーとの併用
同時投与が少数の敏感な個人の徴候の低血圧をもたらすかもしれないので注意はsildenafilがアルファブロッカーを取っている患者に管理されるとき助言これはポストのsildenafilの投薬4時間以内に起こって本当らしいです。 状態の低血圧を開発するための潜在性を最小にするためには、患者はsildenafilの処置を始める前にアルファブロッカー療法で血行力学的に安定している25mgの用量でのシルデナフィルの開始を考慮する必要があります。 さらに、医師は、姿勢降圧症状が発生した場合に何をすべきかを患者に助言すべきである。
出血への影響
ヒト微小板を用いたヒトは、シルデナフィルがニトロプルシドナトリウムの抗抗効果を示すことを示している。 出血性疾患または活性消化性潰瘍の患者へのシルデナフィルの投与に関する安全情報はない。 従ってsildenafilは注意深い利点危険の査定の後でだけこれらの患者に管理されるべきです。
錠剤のフィルムコーティングはラクトースを含む。 4x4は、ガラクトース不耐症、Lappラクターゼ欠乏症またはグルコース-ガラクトース吸収不良のまれな遺伝的問題を有する男性に投与すべきではない。
女性
4x4は耐性によって使用のために示されません。
機械を運転して使用する能力に及ぼす影響に関する研究は行われていない。
めまいおよび変えられた視野がsildenafilの臨床試験で報告されたので、患者は機械を運転するか、または作動させる前に4x4にいかに反応するかわかっているべきです。
安全プロファイルの概要
4x4の安全性プロファイルは、9日570人の二重盲検プラセボ対照臨床試験における74人の患者に基づいています。 シルデナフィル治療患者の臨床研究における最も一般的に報告された有害反応は、頭痛、紅潮、消化不良、鼻づまり、めまい、吐き気、ホットフラッシュ、視覚障害、シアノプシアおよびぼやけた視力であった。
市販後のサーベイランスからの有害反応は、推定期間>10年をカバーして収集されています。 すべての有害反応がマーケティング承認保有者に報告され、安全性データベースに含まれているわけではないため、これらの反応の頻度を確実に決定する
有害反応の表リスト
下の表では、プラセボよりも高い発生率で臨床試験で起こった医学的に重要な副作用はすべて、システム臓器クラスと頻度(非常に一般的(>1/10)、一般的(>1/100-<1/10)、珍しい(>1/1,000-<1/100)、まれ(>1/10,000-、1/1,000)によってリストされています。
各周波数グループ化内では,望ましくない影響が重症度の減少の順に提示される。
表1:対照臨床試験におけるプラセボよりも高い発生率で報告された医学的に重要な有害反応および市販後のサーベイランスを通じて報告された
*Reported during post-marketing surveillance only
**色の色がみ:クロロプシア、クロマトプシア、cyanopsia、黄および黄色斑
***涙腺障害:ドライアイ、涙腺障害および涙腺障害が増加している
副作用の疑いの報告
医薬品の承認後に有害反応が疑われることを報告することは重要である。 これにより、医薬品の利益/リスクバランスの継続的な監視が可能になります。
イギリス
私は、イエローカード制度度を介してわしい作用を報告するよう求められますwww.mhra.gov.uk/yellowcard
アイルラン
Hpra pharmacovigilance、アールスフォートテラス、IRL-Dublin2を介して疑われる有害反応を報告するよう求められていますwww.hpra.ie
800mgまでの線量の単一の線量のボランティアの調査では、不利な反作用はより低い線量で見られるそれらに類似していましたが発生率および重200mgの用量は有効性の増加をもたらさなかったが、副作用(頭痛、紅潮、めまい、消化不良、鼻づまり、視力の変化)の発生率が増加した。
過剰摂取の場合、必要に応じて標準的な支持措置を採用する必要があります。 腎臓の透析はsildenafilが血しょう蛋白質に非常に区切られ、尿で除去されないので整理を加速すると期待されません。
薬物療法グループ:泌尿器科
行動のメカニズム
Sildenafilは不完全のための口法です。 自然な設定では、すなわち性の刺激と、陰茎への血の流れを高めることによって損なわれた勃起性機能を元通りにします。
陰茎の勃起に関与する生理学的機構は、性的刺激の間に海綿体における一酸化窒素(NO)の放出を含む。 一酸化窒素はそれから循環guanosineの一リン酸塩(cGMP)の高められたレベルで起因する酵素のguanylateのcyclaseを活動化させ、体のcavernosumの平滑筋の弛緩を作り出し、血の流
SildenafilはPDE5がcGMPの低下に責任がある体のcavernosumのcgmpの特定のホスホジエステラーゼのタイプ5(PDE5)の有効で、選択的な抑制剤です. シルデナフィルに建設の行軍の周辺部位があります。 Sildenafilは剥離された期間の体のcavernosumに対する直接のrelaxant効果をもたらしませんが、威力にこのティッシュに対するnoのrelaxant効果を高めます。 性の刺激と起こるようにNO/cGMPの細道が活動化させるとき、cGMPの高められた海綿体のレベルのsildenafilの結果によるpde5の阻止. 従って性はシルデナフィルが図られていた有益な理論学の効果を作り出すために要求されます
薬力学的効果
♦In vitroでは、シルデナフィルが勃起プロセスに関与するpde5に対して選択的であることが示されている。 その効果は、他の既知のホスホジエステラーゼよりもPDE5に対してより強力である。 網膜の光転移経路に関与しているPDE6以上の10倍の選択性があります。 最高で推薦された線量は、PDE1上の80折目の選択率、およびPDE上の700折目にあります2, 3, 4, 7, 8, 9, 10 そして11. 特に、シルデナフィルは、心臓収縮性の制御に関与するcAMP特異的ホスホジエステラーゼアイソフォームであるpde5に対して4,000倍以上の選択性を有する。
臨床的有効性および安全性
二つの臨床研究は、特にシルデナフィルは、性的刺激に応答して勃起を生成することができ、その間投与後の時間ウィンドウを評価するように設計絶食させた患者の陰茎のplethysmography(RigiScan)の調査では、60%の剛性率(性交のために十分な)の建設を得た人のための手始めまでの中央の時間はsildenafilの25分(範囲12-37分)でした。 別のRigiScan研究では、シルデナフィルは、投与後4-5時間の性的刺激に応答して勃起を引き起こすことができた。
Sildenafilにより、ほとんどの場合、臨床効果に翻訳しない血圧の穏やかで、一時的な減少を引き起こします。 シルデナフィルの100mgの口先に続く位のシストリック圧の平均の最高の減少は8.4mmhgでした。 位位差圧の対応する変化は5.5mmhgであった。 圧のこれらの減少は管の平均の高められたcgmpのレベルによるシルデナフィルの血管拡張効果に、おそらく一般的にいます。 なボランティアの100mgまでのsildenafilの単一の口径線量はecgに対する本質的に関連した効果を作り出しません!
単一経口100mg用量のシルデナフィルの血行力学的効果の研究では、重度の冠動脈疾患(CAD)を有する14人の患者(少なくとも一つの冠動脈の>70%狭窄)、平均安静時収縮期および拡張期血圧は、ベースラインと比較してそれぞれ7%および6%減少した。 平均肺収縮期血圧は9%減少した。 シルデナフィルは心拍出量に影響を与えず,狭窄冠動脈を通る血流を損なわなかった。
二重盲検、プラセボ対照運動ストレス試験は、定期的に抗狭心症薬(硝酸塩を除く)を受けた勃起不全および慢性安定狭心症を有する144人の患者を評価 結果は、狭心症を制限するまでの間にシルデナフィルとプラセボの間に臨床的に関連する差を示さなかった。
色識別の軽度および一時的な違い(青/緑、ファーンズワース-マンセル100色相テストを使用していくつかの被験者で検出された1時間後100mgの投与、2時間後. 色別のこの変化の決定されたメカニズムは、薄膜の光変換カスケードに関しているPDE6の巻に関連しています。 シルデナフィルは視力やコントラスト感度に影響を与えません. 文書化された早い加齢関連の黄斑変性症(n=9)の患者の小型の偽薬対照の調査では、sildenafil(単一の線量、100mg)は行なわれる視覚テスト(視力、Amslerの格子、色の差別)
なボランティアのシルデナフィルの単一の100mgの口径量の後で液の活性か形態に対する効果がなかった。
治験&
吸収
シルデナフィルは急速に吸収される。 観察された最大血漿濃度は、断食状態における経口投薬の30-120分(中央値60分)以内に達する。 平均絶対経口バイオアベイラビリティは41%(範囲25-63%)である。 シルデナフィルaucおよびcの投与後maxは、推奨用量範囲(25-100mg)にわたる用量に比例して増加する。
シルデナフィルを食物とともに摂取すると、吸収速度はtの平均とともに減少する。60分の最高および29%のCmaxの平均減少。
配布
シルデナフィルに対する分布の平均定常状態体積(Vd)は105lであり、組織への分布を示す。 100mgの単回経口投与後、シルデナフィルの平均最大総血漿濃度は約440ng/mL(CV40%)である。 シルデナフィル(およびその主要な循環N-デスメチル代謝産物)は血漿タンパク質に結合した96%であるため、これは18ng/mL(38nM)のシルデナフィルの平均最大遊離血しょう濃度をもたらす。 タンパク質結合は、総薬物濃度とは無関係である。
シルデナフィル(100mg単回投与)を受けている健康なボランティアでは、投与された用量の0.0002%(平均188ng)未満が、投与後90分で射精に存在した。
バイオトランスフォーメ
シルデナフィルはCYP3A4(主要なルート)およびCYP2C9(マイナーなルート)の肝臓のミクロソームのアイソザイムによって主に取り除かれます。 必要な人の物質はシルデナフィルのnメチル化に押します。 この代謝物質にsildenafilに類似したホスホジエステラーゼの選択率のプロフィールがあり、in vitroで活性のためのPDE5約50%の親会社の製品です。 この代謝産物の血しょう集中はsildenafilのために見られるそれらのおよそ40%です。 N-デスメチル代謝産物はさらに代謝され、末端半減期は約4時間である。
排除
Sildenafilの総ボディ整理は41のl/h3-5h.の結果として生じる末端フェーズの半減期です口頭か静脈内の管理の後で、sildenafilは糞便(管理された口頭線量のおよそ80%)と尿(管理された口頭線量のおよそ13%)のより少し程度に代謝物質として主に排泄されます。
特別患者群における薬物動態
高齢者
健康な高齢者ボランティア(65歳以上)は、健康な若いボランティア(18-45歳)で見られるものと比較して、シルデナフィルおよび活性N-デスメチル代謝産物の約90%高い血漿濃度をもたらし、シルデナフィルのクリアランスが減少した。 血漿タンパク質結合の年齢差のために、遊離シルデナフィル血漿濃度の対応する増加は約40%であった。
腎不全
軽度から中等度の腎障害(クレアチニンクリアランス=30-80mL/分)を有するボランティアでは、50mg単回経口投与を受けた後、シルデナフィルの薬物動態平均AUCおよびCmaxのN-desmethyl代謝産物の増126%と73%と比べ、それぞれの年齢に合わせボランティアと腎障害. しかし、高い被験体間の変動のために、これらの違いは統計的に有意ではなかった. 重度の腎障害(クレアチニンクリアランス<30mL/分)を有するボランティアでは、シルデナフィルクリアランスが減少し、aucおよびCmaxの平均増加がそれぞれ100%および88%であり、腎障害のない年齢マッチングボランティアと比較して減少した. さらに、N-デスメチル代謝産物AUCおよびCmax値は、それぞれ200%および79%有意に増加した
肝不全
肝障害のない年齢から中等度の変化(child-Pugh AおよびB)のボランティアでは、シルデナフィルクリアランスが減少し、auc(84%)およびcが増加したmax(47%)。 重度の肝機能障害を有する患者におけるシルデナフィルの薬物動態は研究されていない。
非臨床データは、安全性薬理学、反復投与毒性、遺伝毒性、発癌性の可能性、および生殖および発達に対する毒性の従来の研究に基づいて、ヒトにとって特別な危険を明らかにしなかった。
該当しない。
特別な要件はありません。
However, we will provide data for each active ingredient