Zulbex

La droga Zulbeks^® controindicato per l'uso durante la gravidanza.

Se necessario, utilizzare il farmaco Zulbeks^® durante l'allattamento, l'allattamento deve essere interrotto.

Classificazione degli effetti collaterali dell'OMS: molto spesso -> 1/10; spesso - da> 1/100 a <1/10; raramente - da> 1/1000 a <1/100; raramente - da> 1/1000 a <1/1000; molto raramente - da <1/100.

In ogni gruppo, vengono elencati fenomeni indesiderati al fine di ridurne la gravità.

Malattie infettive e parassitarie : spesso infezioni.

Dal lato del sistema di formazione del sangue : raramente - neutropenia, leucopenia, trombocitopenia, leucocitosi.

Dal lato del sistema immunitario : raramente - ipersensibilità (gonfiore del viso, eritema), reazioni allergiche sistemiche acute.

Disturbi metabolici e nutrizionali : raramente - anoressia; frequenza sconosciuta - iponatriemia, ipomagnemia (con uso prolungato) (vedere. "Istruzioni speciali").

Dal lato del sistema nervoso : spesso - insonnia; raramente - aumento dell'eccitabilità; raramente - mal di testa, vertigini, sonnolenza, debolezza, depressione; frequenza sconosciuta - confusione.

Dal lato del corpo visivo : raramente - compromissione della vista.

Dal lato dell'MSS : frequenza sconosciuta - edema periferico.

Dal sistema respiratorio : spesso - tosse, faringite, rinite; raramente - bronchite, sinusite.

Dal sistema digestivo : spesso - diarrea, vomito, nausea, dolore addominale, costipazione, meteorite; raramente - dispepsia, secchezza della mucosa orale, rutto; raramente - gastrite, stomatite, cambiamento di gusto, epatite, ittero, encefalopatia epatica².

Dal lato della pelle : raramente - eruzione cutanea, eritema¹; raramente - prurito, sudorazione, eruzione cutanea¹; molto raramente - eritema multiforme, necrolisi epidermica tossica, sindrome di Stevens-Johnson.

Dal lato del sistema muscoloscheletrico : spesso - dolore non specifico, mal di schiena; raramente - mialgia, crampi ai muscoli del polpaccio, artralgia, frattura dell'anca, ossa del polso o della colonna vertebrale (vedi. "Istruzioni speciali").

Dal sistema urinario : raramente - infezioni del tratto urinario; raramente - giada interstiziale.

Dal sistema riproduttivo : molto raramente - ginecomastia.

Patologie sistemiche e disturbi nel luogo di somministrazione : spesso - astenia, sindrome simil-influenzale; raramente - dolore toracico, brividi, febbre.

Dati di laboratorio e strumenti: raramente - un aumento dell'attività degli enzimi epatici; raramente - un aumento del peso corporeo.

Quando si accetta l'IPP, è possibile aumentare il rischio di fratture.

Durante il periodo di uso post-residenziale, sono state ricevute segnalazioni spontanee sulle seguenti reazioni indesiderabili: 1 caso di linfoadenopatia e minzione dolorosa, 1 caso di riduzione della pressione sanguigna. In un'analisi completa, non è stata dimostrata una relazione causale con il farmaco.

¹ Eritema, reazioni di bullseye e reazioni di ipersensibilità si verificano generalmente in modo indipendente dopo la cancellazione del farmaco.

² Sono state ricevute rare segnalazioni di encefalopatia epatica in pazienti con cirrosi concomitante. Quando si prescrive il farmaco Zulbeks^® Per la prima volta, si consiglia di fare attenzione ai pazienti con grave compromissione epatica.

Le informazioni sul sovradosaggio sono limitate. È stato riferito che rabeprazol è stato assunto alla dose di 60 mg 2 volte al giorno e 160 mg una volta. Gli effetti collaterali erano minimi e non richiedevano un intervento medico.

Trattamento: sintomatico. Un antidoto specifico non è noto. Il rabeprazolo è ben associato alle proteine plasmatiche del sangue e quindi viene scarsamente escreto dalla dialisi.

Agente antisegretorio del gruppo di inibitori della pompa protonica (N⁺/K⁺-ATFasi), metabolizzato nelle cellule parietali dello stomaco in derivati attivi della sulfamide che inattivano i gruppi solfidrili N⁺/K⁺-ATFasi. Blocca lo stadio finale della secrezione di acido cloridrico, riducendo il contenuto di secrezione basale e stimolata, indipendentemente dalla natura dell'irritante. Ha un'alta lipofilia, penetra facilmente nelle cellule parietali dello stomaco e si concentra in esse, esercitando un effetto citoprotettivo e aumentando la secrezione di un idrocarbonato.

L'effetto antisecretorio dopo l'assunzione all'interno di 20 mg di rabeprazol si verifica entro 1 ora e raggiunge un massimo dopo 2-4 ore, l'inibizione della secrezione alimentare basale e stimolata dell'acido cloridrico dopo 23 ore dall'assunzione della prima dose è del 62 e 82%, rispettivamente, la durata dell'azione è di 48 ore. Dopo la ricezione, l'attività di secretoria si normalizza entro 2-3 giorni. Nelle prime 2-8 settimane di terapia, la concentrazione di gastrina nel siero del sangue aumenta e ritorna ai livelli iniziali entro 1-2 settimane dalla cancellazione. Non influisce sul sistema nervoso centrale, sull'SSS e sul sistema respiratorio. Sullo sfondo dell'assunzione di rabeprazolo per 36 mesi, cambiamenti costanti nella struttura morfologica delle cellule simili all'enterocromafina, grado di gravità della gastrite, frequenza della gastrite atrofica, metaplasia intestinale o diffusione dell'infezione Helicobacter pylori non trovato.

L'effetto sulla concentrazione di gastrina nel plasma sanguigno. All'inizio del trattamento con rabprazolo, aumenta la concentrazione di gastrina nel plasma sanguigno, il che è un riflesso dell'effetto inibitore sulla secrezione di acido cloridrico. La concentrazione di gastrina ritorna al suo livello originale di solito entro 1-2 settimane dall'interruzione del trattamento. Durante il trattamento con farmaci antisegreti, si verifica un aumento della concentrazione sierica di gastrina. A causa di una diminuzione della secrezione di acido cloridrico, aumenta la concentrazione di cromogranina A (CgA) nel plasma sanguigno. L'aumento della concentrazione di CgA può interferire con la diagnosi dei tumori neuroendocrini.

I dati pubblicati lo indicano, che l'uso di inibitori della pompa protonica (IPP) deve essere arrestato nell'intervallo da 5 giorni a 2 settimane prima di determinare la concentrazione di CgA. Ciò consente l'uso di dati a livello di CgA, che può essere erroneamente aumentato durante la terapia dell'IPP e ritorna all'intervallo di valori normali dopo la sua cancellazione.

Assorbimento - alto, T_max - 3,5 ore. C_max e l'AUC nel plasma sanguigno sono lineari nell'intervallo di dosi da 10 a 40 mg. Metabolizzato nel fegato con la partecipazione di isoperici CYP2C9 e CYP3A4. Biodisponibilità - 52%, non aumenta con più pasti. T_1/2 - 0,7–1,5 h, clearance - (283 ± 98) ml / min.

Nei pazienti con insufficienza epatica, l'AUC è aumentata 2 volte, T_1/2 - 2-3 volte.

Nei pazienti anziani, la concentrazione nel plasma sanguigno aumenta di 2 volte. C_max - del 60%.

La connessione con le proteine plasmatiche del sangue è del 97%. Viene escreto dai reni - 90% sotto forma di 2 metaboliti: il coniugato di acido mercapturico (M5) e acido carbonico (M6), attraverso l'intestino - 10%.

Gruppi di pazienti speciali

Insufficienza renale. Nei pazienti con insufficienza renale stabile nella fase terminale che devono mantenere l'emodialisi (creatinina Cl <5 ml / min / 1,73 m²), la rimozione di rabeprazol di sodio è simile a quella di volontari sani. AUC e C_max questi pazienti erano inferiori di circa il 35% rispetto ai volontari sani. In media T_1/2 il rabeprazolo era di 0,82 ore per volontari sani, 0,95 ore per i pazienti durante l'emodialisi e 3,6 ore dopo l'emodialisi. La clearance del farmaco nei pazienti con malattia renale che necessitavano di emodialisi era circa 2 volte superiore rispetto ai volontari sani.

Insufficienza pediatrica. I pazienti con cirrosi epatica compensata cronica trasportano rabeprazolo alla dose di 20 mg 1 volta al giorno, sebbene l'AUC sia raddoppiata e C_max aumentato del 50% rispetto ai volontari sani.

Età degli anziani. Nei pazienti anziani, la rimozione di rabeprazol è in qualche modo ritardata. Dopo 7 giorni dall'assunzione dell'abeprazolo di 20 mg / die, l'AUC era circa il doppio di C_max aumentato del 60% rispetto ai giovani volontari sani. Tuttavia, non c'erano segni di cumulo di rabeprazol.

Polimorfismo SYR2S19. Nei pazienti con metabolica ritardata dell'isoprolemento del CYP2C19, dopo 7 giorni di assunzione di rabeprazolo alla dose di 20 mg / die, l'AUC aumenta di 1,9 volte e T_1/2 - 1,6 volte rispetto agli stessi parametri per i metabolizzatori veloci, mentre C_max aumenta del 40%.

• Gastric Iron Secretion è un inibitore della pompa protonica [inibitori della pompa toppale]

Rabeprazol rallenta la rimozione di alcuni farmaci metabolizzati nel fegato mediante ossidazione microsomiale (diazepam, fenitoina, anticoagulanti indiretti).

A causa del fatto che il rabeprazolo provoca una riduzione pronunciata e prolungata della produzione di acido cloridrico, si è verificata un'interazione con i farmaci allo stesso tempo, il cui assorbimento dipende dall'acidità dello stomaco. In volontari sani, l'assunzione di rabeprazolo ha causato una riduzione della concentrazione di ketokonazolo nel plasma sanguigno del 33% e un aumento della C_min digossina del 22%. Allo stesso tempo, è necessario regolare le dosi di ketokonazol, digossina o altri farmaci, il cui assorbimento dipende dall'acidità dello stomaco.

Il rabeprazolo, come tutti i farmaci che bloccano la secrezione acida, può ridurre l'assorbimento della vitamina B₁₂ (cianocobalamina) a causa di ipo o allorgidria. Questo dovrebbe essere preso in considerazione nei pazienti con ridotta vitamina B₁₂ nel corpo o con fattori di rischio per l'assunzione di vitamina B₁₂ con terapia a lungo termine o presenza di sintomi clinici appropriati.

L'uso simultaneo di abeprazolo con atanazavir, t.to. gli effetti di atanazavir sono significativamente ridotti. Rabeprazol inibisce il metabolismo della ciclosporina.

Secondo i rapporti di fenomeni indesiderati pubblicati da studi di farmacocinetica e analisi retrospettiva, si può presumere che la ricezione simultanea di IPP e metotrexato (in particolare dosi elevate) possa portare ad un aumento della concentrazione di metotrexato e / o del suo metabolita idrossimetotrexato e aumentare T_1/2 Tuttavia, non sono stati condotti studi speciali sull'interazione farmacologica del metotrexato con l'IPP.

Con l'uso simultaneo di rabeprazolo e claritromicina, AUC e indicatori C_max rabeprazolo è aumentato dell'11 e del 34%, rispettivamente, un'AUC e C_max La 14-idrossilaritromicina (claritromicina del metabolita attivo) è aumentata rispettivamente del 42 e 46%. Questo aumento degli indicatori non è stato considerato clinicamente significativo.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Non applicare dopo la data di scadenza indicata sul pacchetto.

Pillole rivestite con guscio solubile intestinale, 10 mg e 20 mg. 14 o 15 compresse. in blister di materiale combinato OPA / alluminio / PVC e foglio di alluminio. 1, 2 o 4 bl. mettere in un pacco di cartone.

Secondo la ricetta.

Prima e dopo il trattamento, è necessario il controllo endoscopico per escludere la neoplasia maligna, t.to. il trattamento può mascherare i sintomi e ritardare la diagnosi corretta.

I pazienti non devono assumere con Zulbek^® altri farmaci che riducono l'acidità del succo gastrico (bloccatori N₂recettori o IPI).

Non prendere Zulbeks^® prima di condurre un test respiratorio ureistico.

Se assunto per via orale alla dose di 20 mg / die per 2 settimane, il farmaco Zulbeks^® non influenza la funzione tiroidea, il metabolismo degli idrocarburi, la concentrazione ematica dell'ormone paratireoide, il cortisolo, l'estrogeno, il testosterone, la prolattina, la colecistokinina, la secitina, il glucagone, l'FSG, l'LG, la renina, l'aldosterone e l'STG

Fratture. Il trattamento a lungo termine (più di 1 anno) con alte dosi di IPP può aumentare leggermente il rischio di fratture della coscia, del polso e della colonna vertebrale, principalmente negli anziani o in presenza di altri fattori di rischio. Studi di vigilanza suggeriscono che le IST possono aumentare il rischio complessivo di fratture del 10-40%. Alcuni di essi potrebbero essere dovuti ad altri fattori di rischio. I pazienti a rischio di sviluppare l'osteoporosi devono ricevere un trattamento in conformità con le linee guida cliniche applicabili e utilizzare una quantità sufficiente di vitamina D e calcio.

Uso simultaneo di rabeprazolo con metotrexato. Secondo dati letterari, l'uso simultaneo di IPP e metotrexato (in particolare dosi elevate) può portare ad un aumento della concentrazione di metotrexato e / o del suo metabolita idrossimetotrexato e aumentare T_1/2ciò può portare alla manifestazione di tossicità del metotrexato. Se è necessario utilizzare alte dosi di metotrexato, deve essere presa in considerazione la possibilità di interrompere temporaneamente la terapia IPP.

L'effetto dell'aspirazione della vitamina B₁₂. Il rabeprazolo, come tutti i farmaci che bloccano la secrezione acida, può ridurre l'assorbimento della vitamina B₁₂ (cianocobalamina) a causa di ipo o allorgidria. Questo dovrebbe essere preso in considerazione nei pazienti con ridotta vitamina B₁₂ nel corpo o con fattori di rischio per l'assunzione di vitamina B₁₂ con terapia a lungo termine o presenza di sintomi clinici appropriati.

Ipomagniemia. Nel trattamento delle IST per almeno 3 mesi, in rari casi, sono stati osservati casi di ipomagnemia sintomatica o asintomatica. Nella maggior parte dei casi, questi messaggi sono stati ricevuti un anno dopo la terapia. Manifestazioni gravi di ipomagniemia, come affaticamento, theta, delirio, crampi, vertigini e aritmia ventricolare, possono iniziare inosservate e possono mancare. La maggior parte dei pazienti necessitava di un trattamento di ipomagnemia, inclusa la sostituzione del magnesio e la cancellazione dell'IPP. Nei pazienti che riceveranno un trattamento a lungo termine o assumono malattie sessualmente trasmissibili con farmaci come la digossina o farmaci che possono causare ipomagnemia (incluso. diuretici), gli operatori sanitari devono controllare il contenuto di magnesio prima dell'inizio della terapia IPP e durante la terapia.

Salmonella, Campylobacter, Clostridium difficile. La terapia IPP può aumentare il rischio di infezioni gastrointestinali causate da batteri come Salmonella, Campylobacter, Clostridium difficile.

Lupo rosso sospetto (PKKV). L'uso dell'IPP può causare, in casi molto rari, PCAC. In caso di focolai di lesione cutanea, specialmente nelle aree aperte per l'esposizione solare, accompagnato da artralgia, il paziente deve immediatamente consultare un medico. Il medico dovrebbe prendere in considerazione l'annullamento del farmaco Zulbek^® PACV a causa della precedente terapia, l'IPP può aumentare il rischio di sviluppo di PACV con successiva terapia da parte di altri IPP

Impatto sui risultati dei test di laboratorio. Un aumento della concentrazione di CgA nel plasma sanguigno può influenzare i risultati di studi condotti per diagnosticare i tumori neuroendocrini. Per evitare questo effetto, il trattamento con Zulbek^® deve essere arrestato almeno 5 giorni prima di determinare la concentrazione di CgA (vedere. "Farmacodinamica") in un plasma sanguigno. Se le concentrazioni di CgA e gastrite non sono tornate all'intervallo normale dopo la misurazione iniziale, è necessario eseguire uno studio di controllo 14 giorni dopo l'interruzione della terapia IPP.

Impatto sulla capacità di guidare veicoli, meccanismi. Sulla base delle caratteristiche della farmacodinamica del rabeprazol e del suo profilo di effetti indesiderati, è improbabile che il farmaco Zulbeks^® influenza la capacità di guidare e lavorare con la tecnologia. Tuttavia, in caso di sonnolenza, queste attività dovrebbero essere evitate.

• K21 Reflusso gastroesofageo
• K21.0 Reflux gastroesofageo con esofagite
• K25 Ulcera vastrica
• Ulcera intestinale doppia K26
• Ulcera gastrogiunica K28
• K29.5 Gastrite cronica non specificata
• K31.8.2 * Iperacidità del succo ventricolare
• K86.8.3 * Sindrome di Zollinger-Ellison