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Metodo di azione:
Opzione di trattamento:
Revisione medica di Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 04.04.2022
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Primi 20 medicinali con gli stessi componenti:
I 20 migliori farmaci con gli stessi trattamenti:
Zonalon (doxepin) Cream è disponibile in 30 g (NDC 62436-523-30) e 45 g (NDC 62436-523-45) tubi. Conservare a temperatura pari o inferiore a 27 ° C (80 ° F).
Prodotto per: Bioglan Pharma, Inc. Malvern, PA 19355 di: DPT Laboratories, Inc. San Antonio, Texas 78215. Data di revisione della FDA: 20/12/2002
La crema Zonalon (doxepin) è indicata per la gestione a breve termine (fino a 8 giorni) di prurito moderato in pazienti adulti con dermatite atopica o lichen simplex Chronicus. (Vedere DOSAGGIO E AMMINISTRAZIONE)
Un film sottile di Zonalon (doxepin) Cream deve essere applicato quattro volte al giorno con un intervallo di almeno 3-4 ore tra le applicazioni. Non ci sono dati per stabilire la sicurezza e l'efficacia della crema Zonalon (doxepin) se usata per più di 8 giorni. L'uso cronico oltre gli otto giorni può comportare livelli sistemici più elevati e dovrebbe essere evitato. L'uso della crema Zonalon (doxepin) per più di 8 giorni può comportare una maggiore probabilità di sensibilizzazione da contatto.
Il rischio di sedazione può aumentare con una maggiore applicazione della superficie corporea di crema Zonalon (vedi AVVERTENZE sezione). Esperienza clinica ha dimostrato che la sonnolenza è significativamente più comune nei pazienti che applicano la crema Zonalon (doxepin) a oltre il 10% della superficie corporea; pertanto, pazienti con oltre il 10% della superficie corporea (vedi AVVERTENZE sezione) dovrebbe essere particolarmente interessato ammonito riguardo a possibili sonnolenza e altri effetti avversi sistemici di doxepin. Se si verifica un'eccessiva sonnolenza, potrebbe essere necessario fare uno o più di quanto segue: ridurre la superficie corporea trattata, ridurre il numero di applicazioni al giorno, ridurre la quantità di crema applicata o interrompere la droga.
Le medicazioni occlusive possono aumentare l'assorbimento della maggior parte dei farmaci topici; pertanto, le medicazioni occlusive non devono essere utilizzate con la crema Zonalon (doxepin).
Poiché la doxepina HCl ha un effetto anticolinergico e poiché i livelli plasmatici significativi di doxepina sono rilevabili dopo l'applicazione della crema topica Zonalon (doxepin), l'uso della crema Zonalon (doxepin) è controindicato nei pazienti con glaucoma ad angolo stretto non trattato o tendenza alla ritenzione urinaria.
La crema Zonalon (doxepin) è controindicata negli individui che hanno mostrato una sensibilità precedente a uno qualsiasi dei suoi componenti.
AVVERTENZE
La sonnolenza si verifica in oltre il 20% dei pazienti trattati con Zonalon (doxepin) Cream, in particolare nei pazienti sottoposti a trattamento superiore al 10% della loro superficie corporea. I pazienti devono essere avvertiti della possibilità di sedazione e avvertiti contro la guida di un veicolo a motore o l'uso di macchinari pericolosi durante l'essere trattato con crema Zonalon (doxepin).
Gli effetti sedativi di bevande alcoliche, antistaminici e altri depressivi del SNC possono essere potenziati quando si utilizza la crema Zonalon (doxepin).
Se si verifica un'eccessiva sonnolenza, potrebbe essere necessario ridurre la frequenza delle applicazioni, la quantità di crema applicata e / o la percentuale di superficie corporea trattata o interrompere il farmaco. Tuttavia, l'efficacia con frequenza ridotta delle applicazioni non è stata stabilita. Tieni questo prodotto lontano dagli occhi.
PRECAUZIONI
Generale
Sonnolenza: Poiché la sonnolenza può verificarsi con l'uso della crema Zonalon (doxepin) i pazienti devono essere avvertiti della possibilità e messi in guardia contro la guida a auto o funzionamento di macchinari pericolosi durante l'utilizzo di questo farmaco. I pazienti dovrebbero si avverte inoltre che la loro risposta all'alcol può essere potenziata.
I farmaci sedativi possono causare confusione e eccessiva negli anziani; anziani i pazienti devono generalmente essere osservati attentamente per confusione e sovrasedazione quando iniziato con la crema Zonalon (doxepin). (Vedere PRECAUZIONI - Uso geriatrico.)
Usa sotto occlusione : Le medicazioni occlusive possono aumentare l'assorbimento della maggior parte dei farmaci topici; pertanto, le medicazioni occlusive non devono essere utilizzate con Zonalon (doxepin) Cream.
Sensibilizzazione del contatto : L'uso della crema Zonalon (doxepin) può causare ipersensibilità di tipo IV reazioni (sensibilizzazione del contatto) alla doxepina.
Cancerogenesi, mutagenesi, compromissione della fertilità
La carcinogenesi, la mutagenesi e la compromissione degli studi sulla fertilità non sono state condotte con doxepin cloridrato.
Gravidanza Categoria B
Sono stati condotti studi sulla riproduzione in cui la doxepina è stata somministrata per via orale a ratti e conigli a dosi fino a 0,6 e 1,2 volte, rispettivamente, il stimato esposizione alla doxepina che deriva dall'uso di 16 grammi di crema Zonalon (doxepin) al giorno (quattro applicazioni di quattro grammi di crema al giorno; i multipli di dose riflettono confronti effettuato a seguito della normalizzazione dei dati sulla base delle stime della superficie corporea) e non hanno rivelato alcuna prova di danno ai feti di ratti o conigli dovuti alla doxepin. Non esistono, tuttavia, studi adeguati e ben controllati su donne in gravidanza. Perché gli studi sulla riproduzione animale non sono sempre predittivi della risposta umana questo farmaco deve essere usato durante la gravidanza solo se chiaramente necessario.
Madri infermieristiche
Doxepin viene escreto nel latte materno dopo somministrazione orale. È possibile che la doxepina possa anche essere escreta nel latte materno in seguito all'applicazione topica della crema Zonalon (doxepin).
È stato riportato un caso di apnea e sonnolenza in un lattante la cui madre stava assumendo una forma di dosaggio orale di doxepin HCl.
A causa del potenziale rischio di gravi reazioni avverse nei lattanti da doxepin, è necessario decidere se interrompere l'allattamento o interrompere il farmaco, tenendo conto dell'importanza del farmaco per la madre.
Uso pediatrico
L'uso della crema Zonalon (doxepin) nei pazienti pediatrici non è raccomandato. Condizioni di sicurezza per l'uso di Zonalon (doxepin) Crema nei bambini non è stata stabilita. Un caso ha è stato riferito di un bambino di 2,5 anni che ha sviluppato sonnolenza, sequestro di grandi dimensioni depressione respiratoria, anomalie ECG e coma dopo il trattamento con Zonalon (doxepin) Crema. Un totale di 27 grammi era stato applicato per tre giorni per l'eczema. Era trattato con terapia di supporto, carbone attivo e alcalinizzazione sistemica e recuperato.
Uso geriatrico
Gli studi clinici su Zonalon (doxepin) Cream non hanno incluso un numero sufficiente di soggetti di età pari o superiore a 65 anni per determinare se rispondono in modo diverso da quelli più giovani soggetti. Altre esperienze cliniche riportate non hanno identificato differenze nelle risposte tra pazienti anziani e giovani. In generale, selezione della dose per un paziente anziano deve essere cauto, di solito a partire dalla fascia bassa di l'intervallo di dosaggio, che riflette la maggiore frequenza di riduzione epatica, renale o funzione cardiaca e di malattia concomitante o altra terapia farmacologica.
L'entità dell'escrezione renale di doxepin non è stata determinata. Poiché è più probabile che i pazienti anziani abbiano una ridotta funzionalità renale, è necessario prestare attenzione alle selezioni della dose.
I farmaci sedativi possono causare confusione e eccessiva negli anziani; anziani i pazienti devono generalmente essere osservati attentamente per confusione e sovrasedazione quando iniziato con la crema Zonalon (doxepin). (Vedere AVVERTENZE.) Un infermiere maschio di 80 anni il paziente di casa ha sviluppato una probabile tossicità anticolinergica sistemica che includeva ritenzione urinaria e delirio dopo che la crema Zonalon (doxepin) era stata applicata alle sue braccia gambe e schiena tre volte al giorno per due giorni.
EFFETTI LATERALI
Prove cliniche controllate
Effetti avversi sistemici : In studi clinici controllati su pazienti trattato con Zonalon (doxepin) Cream, l'evento avverso sistemico più comune riportato era sonnolenza. La sonnolenza si è verificata in 71 su 330 (22%) dei pazienti trattati con Crema Zonalon (doxepin) rispetto a 7 su 334 (2%) dei pazienti trattati con crema per veicoli. La sonnolenza ha comportato l'interruzione prematura del farmaco in circa 5% dei pazienti trattati con Zonalon (doxepin) Crema in studi clinici controllati.
Effetti avversi del sito locale : In studi clinici controllati di pazienti trattati con Zonalon (doxepin) Cream, l'evento avverso del sito locale più comune riferito che stava bruciando e / o bruciando nel sito di applicazione. Questi si sono verificati in 76 su 330 (23%) dei pazienti trattati con Zonalon (doxepin) Cream rispetto a 54 di 334 (16%) dei pazienti trattati con crema per veicoli. La maggior parte di queste reazioni sono state classificato come "lieve"; tuttavia, circa il 25% dei pazienti che hanno riferito di aver bruciato e / o pungiglione hanno riportato la reazione come "grave". Quattro pazienti trattati con Zonalon (doxepin) Cream si è ritirato dallo studio a causa del bruciore e / o della bruciore.
La tabella seguente presenta gli eventi avversi riportati con un'incidenza ≥ 1% in Zonalon (doxepin) o in gruppi di trattamento della crema del veicolo durante gli studi :
Evento avverso | Zonalon N = 330 |
Veicolo N = 334 |
Bruciore / Sting | 76 (23,0%) | 54 (16,2%) |
Sonnolenza | 71 (21,5%) | 7 (2,1%) |
Bocca asciutta1 | 32 (9,7%) | 4 (1,2%) |
Prurito2 | 13 (3,9%) | 20 (6,0%) |
Affaticamento / stanchezza | 10 (3,0%) | 5 (1,5%) |
Eczema esacerbato | 10 (3,0%) | 8 (2,4%) |
Altra reazione al sito dell'applicazione3 | 10 (3,0%) | 16 (4,8%) |
Vertigini4 | 7 (2,1%) | 3 (0,9%) |
Cambiamenti emotivi mentali | 6 (1,8%) | 1 (0,3%) |
Assaggia Perversione5 | 5 (1,5%) | 1 (0,3%) |
Edema | 4 (1,2%) | 1 (0,3%) |
Mal di testa | 3 (0,9%) | 14 (4,2%) |
1 Include rapporti di "labbra secche", "secche
gola "e" sete " 2Include rapporti di "Prurito esacerbato" 3Include la segnalazione di "aumento dell'irritazione all'applicazione sito" 4Include segnalazioni di "testalità leggera" e "vertigini / vertigini" 5Include segnalazioni di "gusto amaro" e "metallico gusto in bocca " |
Eventi avversi che si verificano dallo 0,5% a <1,0% di Zonalon (doxepin) I pazienti trattati con crema negli studi clinici controllati includevano: nervosismo / ansia, intorpidimento della lingua, febbre e nausea.
Esperienza post marketing
Ventisei casi di dermatite allergica da contatto sono stati riportati in pazienti che usano Zonalon (doxepin) Cream, venti dei quali sono stati documentati da un patch test positivo per la crema doxepin al 5%.
INTERAZIONI DI FARMACI
Non sono stati condotti studi sull'esame delle interazioni farmacologiche con Zonalon (doxepin) Cream. Tuttavia, poiché i livelli plasmatici di doxepina in seguito all'applicazione topica di Zonalon Cream possono raggiungere i livelli ottenuti con la terapia orale con doxepin HCl, le seguenti interazioni farmacologiche sono possibili in seguito all'applicazione topica di Zonalon (doxepin) Cream :
Farmaci metabolizzati da P450 2D6
L'attività biochimica del farmaco metabolizzante isozima citocromo P450 2D6 (idrossilasi detritochina) è ridotto in un sottogruppo della popolazione caucasica (circa il 7-10% dei caucasici sono i cosiddetti "poveri metabolizzatori") stime affidabili della prevalenza della ridotta attività isozima P450 2D6 tra gli asiatici, Le popolazioni africane e altre non sono ancora disponibili. I metabolizzatori lenti hanno concentrazioni plasmatiche superiori alle attese di antidepressivi triciclici (TCA) quando somministrate dosi abituali. A seconda della frazione di farmaco metabolizzata da P450 2D6, l'aumento della concentrazione plasmatica può essere piccolo o abbastanza grande (aumento di 8 volte dell'AUC plasmatica del TCA).
Inoltre, alcuni farmaci inibiscono l'attività di questo isozima e fanno assomigliare i normali metabolizzatori a poveri metabolizzatori. Un individuo che è stabile con un determinato regime posologico di un TCA può diventare bruscamente tossico quando viene somministrato uno di questi farmaci inibitori come terapia concomitante. I farmaci che inibiscono il citocromo P450 2D6 includono alcuni che non sono metabolizzati dall'enzima (chinidina; cimetidina) e molti che sono substrati per P450 2D6 (molti altri antidepressivi, fenotiazine e antiaritmici di tipo 1C propafenone e flecainide). Mentre tutti gli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI), ad es., fluoxetina, sertralina e paroxetina, inibiscono P450 2D6, possono variare nell'entità dell'inibizione. La misura in cui le interazioni SSRI-TCA possono porre problemi clinici dipenderà dal grado di inibizione e dalla farmacocinetica dell'SSRI coinvolto. Tuttavia, è indicata cautela nella co-somministrazione di TCA con uno qualsiasi degli SSRI. Di particolare importanza, deve trascorrere tempo sufficiente prima di iniziare il trattamento con TCA in un paziente che viene ritirato dalla fluoxetina, data la lunga emivita del genitore e del metabolita attivo (potrebbero essere necessarie almeno 5 settimane).
L'uso concomitante di antidepressivi triciclici con farmaci che possono inibire il citocromo P450 2D6 può richiedere dosi inferiori rispetto a quelle normalmente prescritte per l'antidepressivo triciclico o l'altro farmaco. È desiderabile monitorare i livelli plasmatici di TCA ogni volta che un TCA verrà somministrato in concomitanza con un altro farmaco noto per essere un inibitore di P450 2D6.
Inibitori MAO : Sono stati gravi effetti collaterali e persino la morte riportato a seguito dell'uso concomitante di alcuni farmaci con inibitori MAO. Pertanto, gli inibitori MAO devono essere interrotti almeno due settimane prima l'inizio cauto della terapia con Zonalon (doxepin) Cream. Il periodo esatto può variare e dipende dal particolare inibitore MAO utilizzato, il periodo di tempo in cui è stato somministrato e il dosaggio in questione.
Cimetidina: Sintomi anticolinergici gravi (ad es., severo secco bocca, ritenzione urinaria e visione offuscata) sono stati associati ad elevazioni nei livelli sierici di antidepressivo triciclico quando viene iniziata la terapia con cimetidina. Inoltre, sono stati livelli di antidepressivi triciclici superiori alle attese osservato quando sono iniziati in pazienti che già assumono cimetidina.
Alcol: L'ingestione di alcol può esacerbare il potenziale sedativo effetti della crema Zonalon (doxepin). Ciò è particolarmente importante nei pazienti che possono usare alcol eccessivamente.
Tolazamide: È stato riportato un caso di grave ipoglicemia un paziente diabetico di tipo II mantenuto su tolazamide (1 gm / giorno) 11 giorni dopo l'aggiunta di doxepina orale (75 mg / die).
Prove cliniche controllate
Effetti avversi sistemici : In studi clinici controllati su pazienti trattato con Zonalon (doxepin) Cream, l'evento avverso sistemico più comune riportato era sonnolenza. La sonnolenza si è verificata in 71 su 330 (22%) dei pazienti trattati con Crema Zonalon (doxepin) rispetto a 7 su 334 (2%) dei pazienti trattati con crema per veicoli. La sonnolenza ha comportato l'interruzione prematura del farmaco in circa 5% dei pazienti trattati con Zonalon (doxepin) Crema in studi clinici controllati.
Effetti avversi del sito locale : In studi clinici controllati di pazienti trattati con Zonalon (doxepin) Cream, l'evento avverso del sito locale più comune riferito che stava bruciando e / o bruciando nel sito di applicazione. Questi si sono verificati in 76 su 330 (23%) dei pazienti trattati con Zonalon (doxepin) Cream rispetto a 54 di 334 (16%) dei pazienti trattati con crema per veicoli. La maggior parte di queste reazioni sono state classificato come "lieve"; tuttavia, circa il 25% dei pazienti che hanno riferito di aver bruciato e / o pungiglione hanno riportato la reazione come "grave". Quattro pazienti trattati con Zonalon (doxepin) Cream si è ritirato dallo studio a causa del bruciore e / o della bruciore.
La tabella seguente presenta gli eventi avversi riportati con un'incidenza ≥ 1% in Zonalon (doxepin) o in gruppi di trattamento della crema del veicolo durante gli studi :
Evento avverso | Zonalon N = 330 |
Veicolo N = 334 |
Bruciore / Sting | 76 (23,0%) | 54 (16,2%) |
Sonnolenza | 71 (21,5%) | 7 (2,1%) |
Bocca asciutta1 | 32 (9,7%) | 4 (1,2%) |
Prurito2 | 13 (3,9%) | 20 (6,0%) |
Affaticamento / stanchezza | 10 (3,0%) | 5 (1,5%) |
Eczema esacerbato | 10 (3,0%) | 8 (2,4%) |
Altra reazione al sito dell'applicazione3 | 10 (3,0%) | 16 (4,8%) |
Vertigini4 | 7 (2,1%) | 3 (0,9%) |
Cambiamenti emotivi mentali | 6 (1,8%) | 1 (0,3%) |
Assaggia Perversione5 | 5 (1,5%) | 1 (0,3%) |
Edema | 4 (1,2%) | 1 (0,3%) |
Mal di testa | 3 (0,9%) | 14 (4,2%) |
1 Include rapporti di "labbra secche", "secche
gola "e" sete " 2Include rapporti di "Prurito esacerbato" 3Include la segnalazione di "aumento dell'irritazione all'applicazione sito" 4Include segnalazioni di "testalità leggera" e "vertigini / vertigini" 5Include segnalazioni di "gusto amaro" e "metallico gusto in bocca " |
Eventi avversi che si verificano dallo 0,5% a <1,0% di Zonalon (doxepin) I pazienti trattati con crema negli studi clinici controllati includevano: nervosismo / ansia, intorpidimento della lingua, febbre e nausea.
Esperienza post marketing
Ventisei casi di dermatite allergica da contatto sono stati riportati in pazienti che usano Zonalon (doxepin) Cream, venti dei quali sono stati documentati da un patch test positivo per la crema doxepin al 5%.
I decessi possono verificarsi per overdosage con questa classe di farmaci. Poiché la gestione è complessa e in evoluzione, si raccomanda al medico di contattare un centro antiveleni per le informazioni attuali sul trattamento. Segni e sintomi di tossicità si sviluppano rapidamente dopo un sovradosaggio di antidepressivi triciclici; pertanto, è necessario il monitoraggio ospedaliero il prima possibile.
Manifestazioni: Dovrebbe essere esagerato con l'applicazione topica di Zonalon (doxepin) Si verificano creme, segni e sintomi possono includere: aritmie cardiache, gravi ipotensione, convulsioni e depressione del SNC, incluso il coma. Cambiamenti nel l'elettrocardiogramma, in particolare nell'asse o larghezza QRS, è clinicamente significativo indicatori di tossicità antidepressiva triciclica.
Altri segni di sovradosaggio possono includere: confusione, concentrazione disturbata, transitoria allucinazioni visive, pupille dilatate, agitazione, riflessi iperattivi, stupore, sonnolenza, rigidità muscolare, vomito, ipotermia, iperpiressia o qualsiasi altra i sintomi elencati sotto REAZIONI AVVERSE .
Raccomandazioni generali
Generale: Ottenere un ECG e avviare immediatamente il monitoraggio cardiaco. Proteggere le vie aeree del paziente, stabilire una linea endovenosa e iniziare gastrico decontaminazione. Almeno sei ore di osservazione con monitoraggio cardiaco e osservazione di segni di SNC o depressione respiratoria, ipotensione, cardiaca aritmie e / o blocchi di conduzione e convulsioni sono fortemente consigliate. Se segni di tossicità si verificano in qualsiasi momento durante questo periodo, monitoraggio esteso è raccomandato. Vi sono casi clinici di pazienti che soccombono a aritmie fatali tardi dopo overdose; questi pazienti avevano prove cliniche di avvelenamento significativo prima della morte e la maggior parte ha ricevuto una decontaminazione gastrointestinale inadeguata. Il monitoraggio dei livelli plasmatici di farmaco non deve guidare la gestione del paziente.
Cardiovascolare: Durata QRS massima del piombo degli arti di> / = 0,10 secondi può essere la migliore indicazione della gravità del sovradosaggio. Sodio endovenoso il bicarbonato deve essere usato per mantenere il pH del siero nell'intervallo da 7,45 a 7.55. Se la risposta del pH è inadeguata, è possibile utilizzare anche l'iperventilazione. Concomitante l'uso di iperventilazione e bicarbonato di sodio deve essere fatto con estrema cautela con frequente monitoraggio del pH. Un pH> 7,60 o un pCO 2 <20 mm Hg è indesiderabile. Le disritmie che non rispondono alla terapia / iperventilazione del bicarbonato di sodio possono rispondere a lidocaina, bretylium o fenitoina.
Gli antiaritmici di tipo 1A e 1C sono generalmente controindicati (ad es., chinidina, disopyramide e procainamide).
In rari casi, l'emoperfusione può essere utile nell'instabilità cardiovascolare refrattaria acuta nei pazienti con tossicità acuta. Tuttavia, l'emodialisi, la dialisi peritoneale, le trasfusioni di scambio e la diuresi forzata sono state generalmente segnalate come inefficaci nell'avvelenamento da antidepressivi triciclici.
CNS: Nei pazienti con depressione del SNC, si consiglia l'intubazione precoce perché del potenziale di brusco deterioramento. I sequestri dovrebbero essere controllati con benzodiazepine o se sono inefficaci, altri anticonvulsivanti (ad es., fenobarbital, fenitoina).
La fisostigmina non è raccomandata se non per trattare i sintomi potenzialmente letali che non hanno risposto ad altre terapie, e quindi solo in consultazione con un centro antiveleni.
Gestione pediatrica : I principi di gestione di bambini e adulti i sovradosaggio sono simili. Si consiglia vivamente di contattare il medico il centro locale di controllo del veleno per trattamenti pediatrici specifici.
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