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Metodo di azione:
Opzione di trattamento:
Revisione medica di Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 24.03.2022
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Primi 20 medicinali con gli stessi componenti:
episodi depressivi di qualsiasi gravità;
disturbo di panico con o senza agorafobia;
disturbo d'ansia sociale (fobia sociale);
disturbo d'ansia generalizzato;
disturbo ossessivo-compulsivo.
Depressione, disturbi di panico (incluso.h. con agorafobia).
episodi depressivi di qualsiasi gravità;
disturbi di panico con / senza agorafobia;
disturbo ossessivo-compulsivo.
episodi depressivi di qualsiasi gravità;
disturbo di panico con o senza agorafobia;
disturbo d'ansia sociale (fobia sociale);
disturbo d'ansia generalizzato;
disturbo ossessivo-compulsivo.
Dentro, indipendentemente dal mangiare, 1 volta al giorno.
Episodi depressivi : di solito assegnato 10 mg una volta al giorno. A seconda della reazione individuale del paziente, la dose può essere aumentata fino a un massimo di 20 mg / die. L'effetto antidepressivo si sviluppa di solito dopo 2-4 settimane dall'inizio del trattamento. Dopo la scomparsa dei sintomi della depressione, almeno altri 6 mesi, è necessario continuare la terapia per consolidare l'effetto.
Disturbo di panico con o senza agorafobia: durante la prima settimana di trattamento, si raccomanda una dose di 5 mg / die, che aumenta quindi a 10 mg / die. A seconda della reazione individuale del paziente, la dose può essere aumentata fino a un massimo di 20 mg / die. Il massimo effetto terapeutico si ottiene circa 3 mesi dopo l'inizio del trattamento. La terapia dura diversi mesi.
Disturbo d'ansia sociale (fobia sociale): di solito assegnato 10 mg una volta al giorno. A seconda della reazione individuale del paziente, la dose può essere aumentata fino a un massimo di 20 mg / die. I sintomi dei sintomi di solito si sviluppano dopo 2-4 settimane dopo l'inizio del trattamento. Poiché il disturbo d'ansia sociale è una malattia con un decorso cronico, la durata minima raccomandata del decorso terapeutico è di 3 mesi. Per prevenire la ricaduta della malattia, il farmaco può essere prescritto per 6 mesi o più, a seconda della reazione individuale del paziente. Si raccomanda di effettuare valutazioni regolari del trattamento.
Disturbo d'ansia generalizzato : di solito assegnato 10 mg una volta al giorno. A seconda della reazione individuale del paziente, la dose può essere aumentata fino a un massimo di 20 mg / die. La durata minima raccomandata del corso terapeutico è di 3 mesi. Per prevenire la ricaduta della malattia, è consentito l'uso prolungato del farmaco (6 mesi o più). Si raccomanda di effettuare valutazioni regolari del trattamento.
Disturbo ossessivo-compulsivo : di solito assegnato 10 mg una volta al giorno. A seconda della reazione individuale del paziente, la dose può essere successivamente aumentata fino a un massimo di 20 mg / die. Poiché il disturbo ossessivo-compulsivo è una malattia con un decorso cronico, il decorso del trattamento deve essere abbastanza lungo da garantire la completa eliminazione dei sintomi e durare almeno 6 mesi. Per prevenire la ricaduta, si raccomanda il trattamento per almeno 1 anno.
Gruppi di pazienti speciali
Pazienti anziani (oltre 65 anni). Si raccomanda di utilizzare metà della dose comunemente raccomandata (ad es. solo 5 mg / die) e dose massima inferiore (10 mg / die).
Bambini e adolescenti (sotto i 18 anni). Tsipralex non deve essere usato in bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni (vedi. "Istruzioni speciali"). Inoltre, non vi sono dati sufficienti da studi a lungo termine sulla sicurezza dell'uso del farmaco nei bambini e negli adolescenti per quanto riguarda la crescita, la maturazione, lo sviluppo cognitivo e comportamentale.
Violazione della funzione dei reni. Con insufficienza renale da lieve a moderata, non è richiesta la correzione della dose. Ai pazienti con grave insufficienza renale (creatinina Cl inferiore a 30 ml / min) deve essere assegnato Tsipralex con cautela.
Violazione della funzionalità epatica. La dose iniziale raccomandata durante le prime 2 settimane di trattamento è di 5 mg / die. A seconda della reazione individuale del paziente, la dose può essere aumentata a 10 mg / die.
Attività ridotta dell'isofermento del CYP2C19. Per i pazienti con bassa attività dell'isopurga del CYP2C19, la dose iniziale raccomandata durante le prime 2 settimane di trattamento è di 5 mg / die. A seconda della reazione individuale del paziente, la dose può essere aumentata a 10 mg / die.
Risoluzione del trattamento
Quando il trattamento con il farmaco Ciprolex viene interrotto, la dose deve essere ridotta gradualmente, entro 1-2 settimane, al fine di evitare l'insorgenza della sindrome da astinenza.
Dentro, 1 volta al giorno, indipendentemente dal mangiare.
Episodi depressivi. La dose raccomandata è di 10 mg / die. A seconda della reazione individuale del paziente, la dose può essere aumentata fino a un massimo di 20 mg / die.
L'effetto antidepressivo si sviluppa dopo 2-4 settimane dopo l'inizio del trattamento. Dopo la scomparsa dei sintomi della depressione, è necessario continuare la terapia per almeno 6 mesi per consolidare l'effetto.
Per interrompere la terapia con escitalopram, è necessario ridurre gradualmente la dose entro 1-2 settimane al fine di ridurre il rischio di sviluppare la sindrome da astinenza.
Disturbi del panico (incluso.h. con agorafobia). 5 mg / die per la prima settimana, quindi 10-20 mg / die. La dose massima giornaliera è di 20 mg.
Il massimo effetto terapeutico si ottiene circa 3 mesi dopo l'inizio del trattamento.
Pazienti anziani (oltre 65 anni). Si raccomanda una dose di 5 mg / die, la dose massima giornaliera è di 10 mg / die.
Disturbi della funzione renale. Con insufficienza renale lieve o moderata (creatinina Cl superiore a 30 ml / min), non è richiesta la correzione della dose. Con un grave grado di insufficienza renale (creatinina Cl inferiore a 30 ml / min), il farmaco deve essere prescritto con cautela.
Violazione della funzionalità epatica. In caso di compromissione della funzionalità epatica, la dose iniziale è di 5 mg / die per 2 settimane. A seconda della reazione individuale del paziente, la dose può essere aumentata a 10 mg / die. Per una grave compromissione della funzionalità epatica, si raccomanda una retrazione della dose più lenta.
Attività ridotta dell'isofermento del CYP2C19. La dose iniziale raccomandata durante le prime 2 settimane è di 5 mg / die, a seconda della reazione individuale del paziente, la dose può essere aumentata a 10 mg / die.
Dentro, 1 volta al giorno. Non mescolare la pillola in bocca con il cibo. Mettono il tablet sulla lingua, dopo una rapida dissoluzione lo ingoiano senza bere acqua.
Le pillole disperse nella cavità orale non sono condivise.
Le pillole disperse nella cavità orale sono fragili, devono essere trattate con cautela.
È necessario rimuovere la pillola come segue.
1. Piegare il blister lungo la linea del divario.
2. Aprire il blister, tirando con cura il foglio sul bordo.
3. Rimuovere con cura la pillola.
4. Il tablet deve essere immediatamente messo sulla lingua e tenuto in bocca per alcuni secondi fino a quando non sarà completamente sciolto.
Le pillole disperse nella cavità orale possono essere utilizzate in alternativa alle compresse rivestite con un guscio di pellicola in pazienti che hanno difficoltà a deglutire le compresse o in assenza di liquido per bere.
La droga di Elyceum® Ku-tab®, compresse disperse nella cavità orale, bioequivalenti al sistema escitale in compresse rivestite con un guscio di pellicola, hanno una velocità e un grado di assorbimento simili. Anche le dosi e la modalità di dosaggio corrispondono.
La droga di Elyceum® Ku-tab®, le compresse disperse nella cavità orale possono essere utilizzate in alternativa all'escitalopram in compresse rivestite con guscio di pellicola.
Episodi depressivi. Di solito assegnato 10 mg 1 volta al giorno. A seconda della reazione individuale del paziente, la dose può essere aumentata fino a un massimo di 20 mg / die.
L'effetto antidepressivo si sviluppa dopo 2-4 settimane dopo l'inizio del trattamento. Dopo la scomparsa dei sintomi della depressione, anche come minimo per 6 mesi, è necessario continuare la terapia per consolidare l'effetto.
Disturbi del panico con / senza agorafobia Durante la prima settimana, la dose raccomandata è di 5 mg / die, che aumenta quindi a 10 mg / die. A seconda della reazione individuale del paziente, la dose può essere aumentata fino a un massimo di 20 mg / die.
Il massimo effetto terapeutico si ottiene circa 3 mesi dopo l'inizio del trattamento. La terapia dura diversi mesi.
Disturbo ossessivo-compulsivo. Di solito assegnato 10 mg 1 volta al giorno. A seconda della reazione individuale del paziente, la dose può essere aumentata fino a un massimo di 20 mg / die.
Poiché il disturbo ossessivo-compulsivo è una malattia con un decorso cronico, il decorso del trattamento deve essere abbastanza lungo da garantire la completa eliminazione dei sintomi e durare almeno 6 mesi. Si raccomanda almeno 1 anno di trattamento per prevenire la ricaduta.
Gruppi di pazienti speciali
Età anziana (oltre 65 anni). Si raccomanda di utilizzare metà della dose comunemente raccomandata (5 mg / die) e una dose massima inferiore (10 mg / die).
Bambini e adolescenti (sotto i 18 anni). La droga di Elyceum® Ku-tab® non deve essere usato in bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni (vedere. "Istruzioni speciali"). Inoltre, non vi sono dati sufficienti da studi a lungo termine sulla sicurezza dell'uso dell'escitalopram nei bambini e negli adolescenti per quanto riguarda la crescita, la maturazione, lo sviluppo cognitivo e comportamentale.
Violazione della funzione dei reni. Con insufficienza renale da lieve a moderata, non è richiesta la correzione della dose. Con grave insufficienza renale (creatinina Cl <30 ml / min), il farmaco dell'Eliseo® Ku-tab® deve essere nominato con cautela.
Violazione della funzionalità epatica. La dose iniziale raccomandata durante le prime 2 settimane di trattamento è di 5 mg / die. A seconda della reazione individuale del paziente, la dose può essere aumentata a 10 mg / die.
Attività ridotta dell'isofermento del CYP2C19. Per i pazienti con bassa attività dell'isopurga del CYP2C19, la dose iniziale raccomandata durante le prime 2 settimane di trattamento è di 5 mg / die. A seconda della reazione individuale del paziente, la dose può essere aumentata a 10 mg / die.
Risoluzione del trattamento
Quando il trattamento viene interrotto con Elyceum® Ku-tab® la dose deve essere ridotta gradualmente, entro 1-2 settimane, al fine di evitare il verificarsi della sindrome da astinenza.
Dentro, indipendentemente dal mangiare, 1 volta al giorno.
Episodi depressivi : di solito assegnato 10 mg una volta al giorno. A seconda della reazione individuale del paziente, la dose può essere aumentata fino a un massimo di 20 mg / die. L'effetto antidepressivo si sviluppa di solito dopo 2-4 settimane dall'inizio del trattamento. Dopo la scomparsa dei sintomi della depressione, almeno altri 6 mesi, è necessario continuare la terapia per consolidare l'effetto.
Disturbo di panico con o senza agorafobia: durante la prima settimana di trattamento, si raccomanda una dose di 5 mg / die, che aumenta quindi a 10 mg / die. A seconda della reazione individuale del paziente, la dose può essere aumentata fino a un massimo di 20 mg / die. Il massimo effetto terapeutico si ottiene circa 3 mesi dopo l'inizio del trattamento. La terapia dura diversi mesi.
Disturbo d'ansia sociale (fobia sociale): di solito assegnato 10 mg una volta al giorno. A seconda della reazione individuale del paziente, la dose può essere aumentata fino a un massimo di 20 mg / die. I sintomi dei sintomi di solito si sviluppano dopo 2-4 settimane dopo l'inizio del trattamento. Poiché il disturbo d'ansia sociale è una malattia con un decorso cronico, la durata minima raccomandata del decorso terapeutico è di 3 mesi. Per prevenire la ricaduta della malattia, il farmaco può essere prescritto per 6 mesi o più, a seconda della reazione individuale del paziente. Si raccomanda di effettuare valutazioni regolari del trattamento.
Disturbo d'ansia generalizzato : di solito assegnato 10 mg una volta al giorno. A seconda della reazione individuale del paziente, la dose può essere aumentata fino a un massimo di 20 mg / die. La durata minima raccomandata del corso terapeutico è di 3 mesi. Per prevenire la ricaduta della malattia, è consentito l'uso prolungato del farmaco (6 mesi o più). Si raccomanda di effettuare valutazioni regolari del trattamento.
Disturbo ossessivo-compulsivo : di solito assegnato 10 mg una volta al giorno. A seconda della reazione individuale del paziente, la dose può essere successivamente aumentata fino a un massimo di 20 mg / die. Poiché il disturbo ossessivo-compulsivo è una malattia con un decorso cronico, il decorso del trattamento deve essere abbastanza lungo da garantire la completa eliminazione dei sintomi e durare almeno 6 mesi. Per prevenire la ricaduta, si raccomanda il trattamento per almeno 1 anno.
Gruppi di pazienti speciali
Pazienti anziani (oltre 65 anni). Si raccomanda di utilizzare metà della dose comunemente raccomandata (ad es. solo 5 mg / die) e dose massima inferiore (10 mg / die).
Bambini e adolescenti (sotto i 18 anni). Zelax non deve essere usato in bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni (vedere. "Istruzioni speciali"). Inoltre, non vi sono dati sufficienti da studi a lungo termine sulla sicurezza dell'uso del farmaco nei bambini e negli adolescenti per quanto riguarda la crescita, la maturazione, lo sviluppo cognitivo e comportamentale.
Violazione della funzione dei reni. Con insufficienza renale da lieve a moderata, non è richiesta la correzione della dose. Ai pazienti con grave insufficienza renale (creatinina Cl inferiore a 30 ml / min) deve essere assegnato Zelax con cautela.
Violazione della funzionalità epatica. La dose iniziale raccomandata durante le prime 2 settimane di trattamento è di 5 mg / die. A seconda della reazione individuale del paziente, la dose può essere aumentata a 10 mg / die.
Attività ridotta dell'isofermento del CYP2C19. Per i pazienti con bassa attività dell'isopurga del CYP2C19, la dose iniziale raccomandata durante le prime 2 settimane di trattamento è di 5 mg / die. A seconda della reazione individuale del paziente, la dose può essere aumentata a 10 mg / die.
Risoluzione del trattamento
Quando il farmaco Zelax viene sospeso, la dose deve essere ridotta gradualmente, entro 1-2 settimane, al fine di evitare il verificarsi della sindrome da astinenza.
ipersensibilità all'escitalopram e ad altri componenti del farmaco;
ricezione simultanea di inibitori irreversibili non selettivi di MAO;
ricezione simultanea di inibitori reversibili del MAO A (moclobemide), inibitori reversibili del MAO non selettivi (linesolido);
allungamento dell'intervallo QT nella storia, inclusa la sindrome dell'intervallo QT congenito;
ricezione simultanea di farmaci che estendono l'intervallo QT (vedi. "Interazione") ;
ricezione simultanea di un pimoside;
intolleranza al lattosio, deficit di lattasi o sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio (farmaco Elicei® Ku-tab® contiene lattosio);
infanzia e adolescenza fino a 18 anni (efficienza e sicurezza d'uso non studiate).
Con cautela : grave insufficienza renale (Creatinina Cl <30 ml / min) mania / ipomania, epilessia farmacologicamente incontrollata; pronunciato comportamento suicidario; diabete mellito; cirrosi epatica; tendenza al sanguinamento; ricezione simultanea con un inibitore di MAO V (selegilin) farmaci serotonergici, droghe, ridurre la soglia di prontezza convulsa, litio, triptofano, droghe, contenente un permobby perforato, anticoagulanti per ingestione e farmaci, colpisce la coagulazione del sangue; droghe, in grado di causare iponatriemia; droghe, metabolizzato con la partecipazione dell'isopurmio CYP2C19; etanolo; l'uso della terapia elettroconvulsiva (EST) vecchiaia; gravidanza; periodo di allattamento.
Gli effetti collaterali si sviluppano più spesso durante la prima o la seconda settimana di terapia, quindi di solito diventano meno intensi e si verificano meno spesso quando la terapia continua.
Di seguito sono riportati gli effetti collaterali che si verificano durante l'assunzione di farmaci appartenenti alla classe SSRI e rilevati durante l'assunzione di escitalopram.
Le informazioni sono presentate sulla base dei dati provenienti da studi clinici controllati verso placebo e messaggi spontanei.
La frequenza è indicata molto spesso (≥1 / 10); spesso (da ≥1 / 100 a <1/10); raramente (da ≥1 / 1000 a <1/100); raramente (da ≥1 / 10000 a <1/1000); molto raramente (<1/100000);.
Dal sangue e dal sistema linfatico : frequenza sconosciuta - trombocitope.
Dal sistema immunitario: raramente - reazioni anafilattiche.
Dal sistema endocrino : frequenza sconosciuta - secrezione ADG insufficiente.
Dal lato del metabolismo e della nutrizione : spesso - una diminuzione dell'appetito, un aumento dell'appetito, un aumento del peso corporeo; raramente - una diminuzione del peso corporeo; frequenza sconosciuta - iponatriemia, anoressia.
Disturbi del movimento : spesso - ansia, ansia, sogni insoliti, una diminuzione della libido, anorgasma (nelle donne); raramente - bruxismo, agitazione, nervosismo, attacchi di panico, confusione; raramente - aggressività, depersonalizzazione, allucinazioni; frequenza sconosciuta - mania, pensieri suicidi, comportamento suicidario.
Casi di pensieri e comportamenti suicidari sono stati osservati durante l'assunzione di escitalopram e immediatamente dopo l'abolizione della terapia.
Dal lato del sistema nervoso : molto spesso - mal di testa; spesso - insonnia, sonnolenza, vertigini, parestesia, tremore; raramente - gusto alterato, disturbi del sonno, svenimenti; raramente - sindrome serotoninergica; frequenza sconosciuta - discinesia, disturbi motori, disturbi convulsivi, eccitazione psicomotoria / aacitazione.
Dal lato del corpo visivo : raramente - midriasi (espansione della pupilla), compromissione della vista.
Sul lato dell'organo uditivo e dei disturbi del labirinto: raramente - acufene (rumore nelle orecchie).
Dal lato dell'MSS : raramente - tachicardia; raramente - bradicardia; frequenza sconosciuta - allungamento dell'intervallo QT sull'ECG, ipotensione ortostatica.
Dal sistema respiratorio, organi toracici e mediastino : spesso - sinusite, sbadiglio; raramente: sangue dal naso.
Dal lato del display LCD : molto spesso - nausea; spesso - diarrea, costipazione, vomito, secchezza della mucosa orale; raramente - sanguinamento gastrointestinale (incluso sanguinamento dal retto).
Dal fegato e dal tratto biliare : frequenza sconosciuta - epatite, aumento dell'attività degli enzimi epatici.
Dalla pelle e dal tessuto sottocutaneo : spesso - aumento della sudorazione; raramente - orticaria, alopecia, eruzione cutanea, prurito della pelle; frequenza sconosciuta - ecchimosi, gonfiore angioneurotico.
Dal lato del muscolo scheletrico e del tessuto connettivo : spesso - artralgia, mialgia.
Dai reni e dal tratto urinario : frequenza sconosciuta - ritardo delle urine.
Dai genitali e dalla ghiandola mammaria : spesso - impotenza, eiaculazione compromessa; raramente menorragione, metrragia; frequenza sconosciuta - galattorea, priapismo.
Patologie sistemiche e disturbi nel luogo di somministrazione : spesso - debolezza, ipertermia; raramente - gonfiore.
Nel periodo post-restauro, sono stati osservati casi di allungamento dell'intervallo QT, principalmente in pazienti con malattie cardiache precedentemente esistenti. Negli studi in doppio cieco controllati verso placebo su ECG in volontari sani, la variazione rispetto al valore base di QTc (correzione secondo la formula di Federico) è stata di 4,3 ms alla dose di 10 mg / die e 10,7 ms a 30 mg / die.
Studi epidemiologici su pazienti di età pari o superiore a 50 anni hanno mostrato un aumentato rischio di frattura ossea in pazienti che assumono SSRI e antidepressivi triciclici. Il meccanismo di insorgenza di questo rischio non è stabilito.
L'abolizione dei prodotti del gruppo SSRI / SSRI (soprattutto nitido) porta spesso alla sindrome da astinenza. Molto spesso vertigini, disturbi sensoriali (incluso.h. parestesia e senso della corrente), disturbi del sonno (incluso.h. insonnia e sogni intensi), agitazione o ansia, nausea e / o vomito, tremore, confusione, aumento della sudorazione, mal di testa, diarrea, battito cardiaco, instabilità emotiva, irritabilità, disturbi visivi. Di norma, questi effetti sono espressi in modo debole o moderato e passano rapidamente, tuttavia, in alcuni pazienti possono apparire in una forma più acuta e / o più a lungo. Si raccomanda di effettuare la graduale abolizione del farmaco riducendo la sua dose.
I dati sul sovradosaggio di escitalopram sono limitati, in molti casi si è verificato un sovradosaggio di altri farmaci. Nella maggior parte dei casi, i sintomi del sovradosaggio non compaiono o appaiono debolmente. I casi di sovradosaggio di escitalopram (senza assumere altri farmaci) con esito fatale sono singoli, nella maggior parte dei casi c'è anche un sovradosaggio di altri farmaci. Quando si assume escitalopram nell'intervallo di dosi compreso tra 400 e 800 mg, non si è verificato un sovradosaggio di sintomi clinicamente significativi.
Sintomi : fondamentalmente ci sono sintomi dal sistema nervoso centrale (da vertigini, tremore e agitazione a rari casi di sviluppo della sindrome serotoninergica, disturbi convulsivi e coma), dal tratto gastrointestinale (nause / vomito), SSS (ipotensione arteriosa, tachicardia, allungamento del QT intervallo e aritmia) e alterazione del bilancio elettrolitico (ipo.
Trattamento: devono essere garantite la normale trasporazione del tratto respiratorio, l'ossigenazione e la ventilazione e la lavanda gastrica deve essere eseguita il più presto possibile dopo l'assunzione del farmaco e deve essere prescritto carbone attivo. Si raccomanda di monitorare le prestazioni del cuore e di altri organi vitali e condurre una terapia sintomatica e di supporto. Non esiste un antidoto specifico.
Eszitalopram è un antidepressivo, SSRI con elevata affinità per il luogo primario di legame. L'escitalopram si lega anche al luogo tutto sterico di rilegatura di un trasportatore di scoiattoli, con un'affinità mille volte. La modulazione allosterica del trasportatore proteico migliora il legame dell'escitalopram nel luogo primario di legame, il che porta a un'inibizione più completa dell'impugnatura inversa della serotonina.
L'escytalopram non ha affatto o ha una capacità molto debole di comunicare con un numero di recettori, inclusa la serotonina 5-NT1А, 5-NT2recettori, dopamina D1- e D2recettori, α1-, α2-, β-adrenorecettori, N1istamina, recettori della m-colina, benzodiazepina e recettori degli oppioidi.
Aspirazione. L'aspirazione è quasi completa e non dipende dal tempo di mangiare. T. mediomax nel plasma sanguigno è di 4 ore dopo l'uso ripetuto. La biodisponibilità assoluta dell'escitalopram è di circa l'80%.
Distribuzione. Sembra Vd (Vd, β/ F) dopo l'assunzione verso l'interno va da 12 a 26 l / kg. Il legame dell'escitalopram e dei suoi principali metaboliti con le proteine plasmatiche del sangue è inferiore all'80%. La cinetica dell'escitalopram è lineare. Css raggiunto in circa 1 settimana, media Css - 50 nmol / l (da 20 a 125 nmol / l) si ottengono alla dose giornaliera di 10 mg.
Metabolismo. L'escitalopram viene metabolizzato nel fegato in metaboliti demetilati e didemetilati. Sono entrambi farmacologicamente attivi. L'azoto può ossidarsi al metabolita dell'ossido di N. La sostanza principale e i suoi metaboliti sono parzialmente escreti come glucuronidi. Dopo un uso ripetuto, le concentrazioni medie di metaboliti demetilati e didemetizzati sono rispettivamente del 28-31% e meno del 5% della concentrazione di escitalopram. La biotrasformazione del sistema escitale in metabolita demetilato si verifica principalmente con l'aiuto dell'isopurmio CYP2C19, è possibile una certa partecipazione del CYP3A4 e del CYP2D6.
La conclusione. T1/2 dopo l'uso ripetuto è di circa 30 ore.
Clirerence per l'ammissione all'interno (Clorale) è 0,6 l / min. I principali metaboliti dell'escitalopram T1/2 più lungo. L'escitalopram e i suoi principali metaboliti vengono escreti dal fegato (percorso metabolico) e dai reni, la maggior parte di essi viene escreta sotto forma di metaboliti con urina.
Gruppi di pazienti speciali
Età anziana (oltre 65 anni). Nei pazienti anziani (oltre 65 anni), l'escitalopram viene portato più lentamente rispetto ai pazienti più giovani. La quantità di escitalopram nel flusso sanguigno sistemico calcolata utilizzando l'indicatore farmacocinetico AUC nei pazienti anziani è del 50% in più rispetto ai giovani volontari sani.
Polimorfismo (in persone con bassa attività di isopurmi CYP2C19 o CYP2D6). Nei pazienti con bassa attività dell'isopurmio CYP2C19, la concentrazione di escitalopram nel plasma sanguigno può essere 2 volte superiore rispetto ai pazienti con elevata attività di questo isopurmento. Non sono stati rilevati cambiamenti significativi nella concentrazione di escitalopram nel plasma sanguigno con bassa attività di isofermento del CYP2D6.
- Antidepressivo [Antidepressivi]
Interazione farmacodinamica
Inibitori MAO irreversibili non selettivi. Sono state segnalate gravi reazioni indesiderate con la ricezione simultanea di SSRI e inibitori MAO irreversibili non selettivi, nonché l'inizio dell'ammissione di inibitori MAO da parte di pazienti che avevano smesso di ricevere SSRI. In alcuni casi, la sindrome serotoninergica si è sviluppata nei pazienti.
È controindicato l'uso di escitaloprami contemporaneamente a inibitori MAO irreversibili non selettivi. La ricezione del sistema escitale può essere avviata 14 giorni dopo la cancellazione della ricezione di inibitori MAO irreversibili non selettivi. Prima di iniziare la ricezione di inibitori irreversibili non selettivi, il MAO deve passare almeno 7 giorni dopo la fine della ricezione dell'escitalopram.
L'inibitore selettivo reversibile MAO A (moclobemid). A causa del rischio di sviluppare la sindrome serotoninergica, non è consigliabile utilizzare escitalopram contemporaneamente al moklobemid dell'inibitore MAO A. Se l'assunzione di tale combinazione di farmaci è considerata clinicamente necessaria, si raccomanda di iniziare con le dosi più basse possibili, nonché di condurre un monitoraggio clinico costante delle condizioni del paziente. La ricezione dell'escitalopolimero può iniziare almeno un giorno dopo la cancellazione dell'inibitore reversibile MAO A del moklobemid.
L'inibitore MAO non selettivo reversibile (linesolido). L'antibiotico Linesolide è un inibitore non selettivo reversibile del MAO e non deve essere usato in pazienti in terapia con escitalopram. Se l'assunzione di tale combinazione di farmaci è considerata clinicamente necessaria, si raccomanda di iniziare con le dosi più basse possibili, nonché di condurre un monitoraggio clinico costante delle condizioni del paziente.
Inibitore MAO V selettivo irreversibile (selegilina). A causa del rischio di sviluppare la sindrome serotoninergica, è necessario prestare attenzione quando si assume escitalopram contemporaneamente all'inibitore irreversibile dell'inselegilina MAO.
LS allungamento dell'intervallo QT . Non sono stati condotti studi farmacocinetici e farmacodinamici sull'uso di escitalopram in combinazione con altri farmaci che estendono l'intervallo QT. L'effetto additivo di escitalopram e dati sui farmaci non può essere escluso. Perciò, l'uso simultaneo di escitalopram e droghe è controindicato, intervallo QT allungato, come i farmaci antiaritmici delle classi IA e III, antipsicotici (per esempio, derivati della fenotiazina, pimoside, aloperidolo) antidepressivi triciclici, alcuni antimicrobici (ad esempio sparfloxacina, moxyfloxacin, red bloodmicin per in / in somministrazione, pentamidina, farmaci per il trattamento della malaria, in particolare halophantrine) alcuni antistaminici (astemizolo, misolastina).
Farmaci serotonergici. Uso simultaneo di farmaci serotoninergici (ad es. tramadolo, sumatriptano e altri triptani) possono portare allo sviluppo della sindrome serotoninergica.
Medicinali che riducono la soglia di prontezza convulsiva. Gli SSRI possono abbassare la soglia per la preparazione convulsa. Si deve prestare attenzione quando si usano altri farmaci con escitalopram che riducono la soglia di prontezza convulsiva (antidepressivi triciclici, SSRI, farmaci antipsicotici (neurolettici) - fenotiazina derivata, tiossanten e butirrofenone, moflokhin, bupropione e tramadolo).
Litio, triptofano. Poiché ci sono stati casi di maggiore azione durante l'uso di SSRI e litio o triptofano, si raccomanda la cura per l'uso simultaneo di escitalopram con questi farmaci.
Stalloy bucato. L'uso simultaneo di SSRI e preparati contenenti prodotti perforati può portare ad un aumento del numero di effetti collaterali.
Anticoagulanti e agenti che colpiscono la coagulazione del sangue. Disturbi della coagulazione del sangue possono verificarsi con l'uso simultaneo di escytalopram con anticoagulanti per ingestione e farmaci che influenzano la coagulazione del sangue (ad es. antipsicotici atipici e fenotiazina derivata, la maggior parte degli antidepressivi triciclici, acido acetilsalicilico e FANS, tiklopidina e dipirida. In tali casi, all'inizio o alla fine della terapia con escitalopram, è necessario un attento monitoraggio degli indicatori della coagulazione del sangue. L'assunzione simultanea con una raffineria può portare ad un aumento del numero di sanguinamenti.
Etanolo. Eszitalopram non entra in interazione farmacodinamica o farmacocinetica con etanolo. Tuttavia, come con altri farmaci psicotropi, l'uso simultaneo di escitalopram ed etanolo non è raccomandato.
farmaci che causano ipocalemia / ipomagniemia. Si deve prestare attenzione quando si usano farmaci che causano lo sviluppo di ipocalemia / ipomagnemia, poiché in queste condizioni aumenta il rischio di sviluppare aritmie maligne.
Interazione farmacocinetica
L'effetto di altri farmaci sulla farmacocinetica dell'escitalopram. Il metabolismo dell'escitalopram viene effettuato principalmente con la partecipazione dell'isopurmio CYP2C19. In misura minore, le isofere CYP3A4 e CYP2D6 possono partecipare al metabolismo. Il metabolismo del metabolita principale - l'escitalopram demetilato - è apparentemente parzialmente catalizzato dall'isoenzima CYP2D6.
L'uso simultaneo di escitalopram e omeprazolo (inibitore dell'isopurma CYP2C19) porta ad un moderato (circa il 50%) aumento della concentrazione di escitalopram nel plasma sanguigno.
L'assunzione simultanea di escitalopram e cimetidina (inibitore dell'inibizione degli isopurmenti CYP2D6, CYP3A4 e CYP1A2) porta ad un aumento (circa il 70%) della concentrazione di escitalopram nel plasma sanguigno.
Pertanto, le dosi massime possibili di escitalopram sono contemporaneamente agli inibitori dell'isoporzima CYP2C19 (ad esempio, imprazolo, fluoxetina, fluvoxamina, lansoprazolo, tiklopidina) e cimetidina devono essere attentamente considerate. Con l'assunzione simultanea di escitalopram e dei suddetti farmaci sulla base di una valutazione clinica, può essere necessaria una riduzione della dose di escitalopram.
L'effetto dell'escitalopram sulla farmacocinetica di altri farmaci. L'escytalopram è l'inibitore dell'isofenium CYP2D6. Si deve prestare attenzione quando si usano escitalopram e farmaci contemporaneamente, metabolizzato usando questo isofelemento e con un piccolo indice terapeutico, per esempio, flecainida, prophenon e metoprololo (in caso di insufficienza cardiaca) o farmaci, metabolizzato principalmente dall'isofermento del CYP2D6 e operante sul SNC, per esempio, antidepressivi — desipramina, clomipramina, nortriptilina — o farmaci antipsicotici — rippydon, tioridazina, aloperidolo. In questi casi, può essere necessaria la correzione della dose.
L'uso simultaneo di escytalopram e dezipramine o metoprololo porta ad un duplice aumento della concentrazione degli ultimi due farmaci.
L'escitalopram può inibire leggermente l'isopurmento del CYP2C19. Pertanto, si consiglia di fare attenzione quando si usano escitalopram e farmaci metabolizzati dall'isoporbente CYP2C19.
However, we will provide data for each active ingredient