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Revisione medica di Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 03.04.2022
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Primi 20 medicinali con gli stessi componenti:
I 20 migliori farmaci con gli stessi trattamenti:
Pillole, 25 mg: ovale, a doppio marchio, coperto da una conchiglia bianca o quasi bianca, con il numero "25" inciso su un lato.
Pillole, 50 mg: ovale, a doppio marchio, ricoperto da una conchiglia bianca o quasi bianca, con il numero "50" inciso su un lato.
Pillole, 100 mg: ovale, a doppio marchio, ricoperto da una conchiglia bianca o quasi bianca, con il numero "100" inciso su un lato.
Trattamento dei disturbi dell'erezione caratterizzati dall'incapacità di raggiungere o mantenere un'erezione del pene sufficiente per rapporti sessuali soddisfacenti.
Efficace solo con la stimolazione sessuale.
Dentro.
La dose raccomandata per la maggior parte dei pazienti adulti è di 50 mg circa 1 ora prima dell'attività sessuale. Data l'efficienza e la tolleranza, la dose può essere aumentata a 100 mg o ridotta a 25 mg.
La dose massima raccomandata è di 100 mg. La tariffa massima di applicazione consigliata è una volta al giorno.
Gruppi di pazienti speciali
Violazione della funzione dei reni. Con insufficienza renale da lieve a moderata (creatinina Cl 30–80 ml / min), non è richiesta la correzione della dose, con grave insufficienza renale (creatinina Cl <30 ml / min) - la dose di sildenafil deve essere ridotta a 25 mg.
Violazione della funzionalità epatica. Poiché la rimozione del sildenafil è compromessa nei pazienti con danno epatico (in particolare con cirrosi), una dose del farmaco Visarsin® deve essere ridotto a 25 mg.
Applicazione simultanea con altri farmaci. L'uso simultaneo con ritonavir non è raccomandato. In ogni caso, la dose massima del farmaco è Visarsin® non deve superare i 25 mg e la frequenza di applicazione non deve superare 1 volta a 48 ore (vedere. "Interazione").
Se usato con inibitori, l'isopurmento del CYP3A4 (eritromicina, saquinavir, ketokonazolo, itraconazolo) è la dose iniziale del farmaco Visarsin® dovrebbe essere di 25 mg (vedere. "Interazione").
Per ridurre al minimo il rischio di sviluppare ipotensione ortostatica nei pazienti che assumono α-adrenoblocatore, assumendo il farmaco Visarsin® dovrebbe iniziare solo dopo aver raggiunto un'emodinamica stabile in questi pazienti. Si deve anche prendere in considerazione la riduzione della dose iniziale di sildenafil (vedere. "Istruzioni speciali" e "Interazione").
Età degli anziani. Correzione della dose del farmaco Visarsin® non richiesto.
ipersensibilità al sildenafil o qualsiasi altro componente del farmaco;
l'uso di donatori di ossido di azoto, nitrati organici o nitriti in qualsiasi forma in pazienti che ricevono costantemente o in modo intermittente, poiché il sildenafil migliora l'effetto ipotensivo dei nitrati (vedere. "Interazione") ;
uso simultaneo di inibitori dell'FDE-5, incluso il sildenafil, con stimolanti della guanilatciclasi come riociguat, t.to. questo può portare a ipotensione sintomatica (vedi. "Interazione") ;
uso simultaneo con altri mezzi per il trattamento dei disturbi dell'erezione (sicurezza ed efficacia del farmaco Visarsin® quando l'uso di tali combinazioni non è stato studiato) (vedi. "Istruzioni speciali") ;
grave insufficienza epatica (classe C secondo la classificazione Child Pugh);
ricezione simultanea di un ritonavir;
gravi malattie cardiovascolari (insufficienza cardiaca pesante, angina pectoris instabile, ictus o infarto del miocardio, aritmie potenzialmente letali, ipertensione arteriosa (AD> 170/100 mm Hg. Arte.) o ipotensione arteriosa (AD <90/50 mm RT. Art.) (vedere. "Istruzioni speciali") ;
episodi di sviluppo della neuropatia anterica anterica non arteritica del nervo ottico con perdita della vista in un occhio;
retinite ereditaria da pigmento (vedi. "Istruzioni speciali") ;
intolleranza al lattosio, deficit di lattasi, sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio.
Secondo l'indicazione registrata, il farmaco Visarsin® non destinato all'uso in bambini di età inferiore ai 18 anni.
Secondo l'indicazione registrata, il farmaco Visarsin® non destinato all'uso nelle donne.
Con cautela : deformazione anatomica del pene (angolazione, fibrosi cavernosa o malattia di Peyronie) (vedi. "Istruzioni speciali"); malattie predisposte allo sviluppo del priapismo (anemia sierpovy cell, mieloma multiplo, leucemia, trombocitemia) (vedi. "Istruzioni speciali"); malattie accompagnate da sanguinamento; ulcera peptica dello stomaco e del duodeno nella fase di esacerbazione; compromissione della funzionalità epatica; grave insufficienza renale (Cl <30 ml / min); episodi di sviluppo della neuropatia ischemica anteritica del nervo ottico nell'anamnesi (vedi. "Istruzioni speciali"); ricezione simultanea di α-adrenoblocatori.
Secondo l'indicazione registrata, il farmaco Visarsin® non destinato all'uso nelle donne.
Gli effetti indesiderati più comuni sono stati mal di testa e maree.
Di solito gli effetti collaterali del sildenafil sono espressi in modo debole o moderato e transitori.
Studi a dose fissa mostrano che la frequenza di alcuni fenomeni indesiderati aumenta con l'aumento della dose.
Classificazione degli effetti collaterali dell'OMS: molto spesso - ≥1 / 10; spesso - da ≥1 / 100 a <1/10; raramente - da ≥1 / 1000 a <1/100; raramente - da ≥1 / 10000 a <1/1000; molto raramente disponibile - <1/1000.
Dal lato del sistema immunitario : raramente - reazioni di ipersensibilità (incluso.h. eruzione cutanea), reazioni allergiche.
Dal lato degli organi di vista : spesso — visione offuscata, compromissione della vista, cianosi; raramente — dolore agli occhi, fotofobia, fotopsia, cromatopsia, arrossamento degli occhi / scler di iniezione, cambiamento nella luminosità della percezione della luce, Midriaz, congiuntivite, emorragia nel tessuto dell'occhio, cataratta, interruzione del funzionamento dell'apparato lacrimale; raramente — gonfiore delle palpebre e dei tessuti adiacenti, una sensazione di secchezza negli occhi, la presenza di cerchi arcobaleno nel campo visivo attorno alla sorgente luminosa, aumento dell'affaticamento degli occhi, visione di oggetti in giallo (xanthopsy) visione di oggetti in rosso (redropsia) congiuntiva di iperemia, irritazione della mucosa degli occhi, sensazioni spiacevoli negli occhi; frequenza sconosciuta — neuropatia ischemica anteriore non arteriosa del nervo ottico (NPINZN) Occlusione di ventilazione, difetto nel campo visivo, diplopia *, perdita temporanea della vista o riduzione dell'acuità visiva, aumento della PIO, edema retinico, malattie dei vasi della retina, distacco del corpo di vetro / interpretazione vitale.
Sul lato dell'organo uditivo e dei disturbi del labirinto: raramente - una riduzione improvvisa o perdita dell'udito, dell'acufene, dell'acufene.
Dal lato del cuore e dei vasi sanguigni : spesso - maree; raramente - tachicardia, frequenza cardiaca, diminuzione della pressione sanguigna, aumento della frequenza cardiaca, angina pectoris instabile, blocco AV, ischemia miocardica, vasi di spine del sangue del cervello, arresto cardiaco, insufficienza cardiaca, deviazioni nelle letture ECG, cardiomiopatia; raramente - fibrillazione ventricolare, morte cardiaca improvvisa.
Dal sangue e dal sistema linfatico : raramente - anemia, leucopenia.
Dal lato del metabolismo e della nutrizione : raramente - sensazione di sete, gonfiore, gotta, diabete mellito non compensato, iperglicemia, edema periferico, iperuricemia, ipoglicemia, ipernatriemia.
Dal sistema respiratorio, organi toracici e mediastino : spesso - congestione del naso; raramente - sangue dal naso, rinite, asma, dispnea, laringite, faringite, sinusite, bronchite, aumento del volume di espettorato separato, aumento della tosse; raramente - una sensazione di imbarazzo alla gola, mucose secche del naso, gonfiore della mucosa del naso.
Dal lato del display LCD : spesso - nausea, dispepsia; raramente - ERB, vomito, dolore addominale, secchezza della mucosa orale, lucido, gengivite, colite, disfagia, gastrite, gastroenterite, esofagite, stomatite, deviazione dei test di funzionalità epatica dalla norma, sanguinamento rettale; raramente -.
Dal lato del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo : spesso - mal di schiena; raramente - mialgia, dolore agli arti, artrite, artrosi, rottura del tendine, tenosinovite, dolore osseo, miastenia, sinovite.
Dai reni e dal tratto urinario : raramente - cistite, nicturia, incontinenza urinaria, ematuria.
Dai genitali e dalla ghiandola mammaria : raramente - un aumento delle ghiandole mammarie, eiaculazione compromessa, gonfiore genitale, anorgasmia, ematospermia, danni ai tessuti del pene; raramente - erezione a lungo termine e / o priapismo.
Dal sistema nervoso e dalla psiche : molto spesso - mal di testa; spesso vertigini; raramente - sonnolenza, emicrania, atassia, ipertono muscolare, nevralgia, neuropatia, parestesia, tremore, vertigini, sintomi di depressione, insonnia, sogni insoliti, aumento dei riflessi, ipestasia; raramente - crampi *, ripetuto.
Dalla pelle e dal tessuto sottocutaneo : raramente - eruzione cutanea, orticaria, semplice herpes, prurito cutaneo, aumento della sudorazione, ulcerazione cutanea, dermatite da contatto, dermatite esfoliativa; frequenza sconosciuta - sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica.
Patologie sistemiche e disturbi nel luogo di somministrazione : raramente - una sensazione di calore, gonfiore del viso, una reazione di fotosensibilità, shock, astenia, aumento della fatica, dolore di varie localizzazioni, brividi, cadute accidentali, dolore toracico, lesioni accidentali; raramente - irritabilità.
Complicanze cardiovascolari. Durante l'uso post-marketing del sildenafil per il trattamento della disfunzione erettile, sono stati segnalati fenomeni indesiderati come gravi complicanze cardiovascolari (incluso. infarto del miocardio, angina pectoris instabile, morte cardiaca improvvisa, aritmia ventricolare, ictus emorragico, attacco ischemico transitorio, ipertensione arteriosa o ipotensione), che aveva una connessione temporanea con l'uso del sildenafil. La maggior parte di questi pazienti, ma non tutti, presentava fattori di rischio per complicanze cardiovascolari. Molti di questi fenomeni indesiderati sono stati osservati poco dopo l'attività sessuale e alcuni di essi sono stati notati dopo aver assunto sildenafil senza successive attività sessuali. Non è possibile stabilire la presenza di una connessione diretta tra i fenomeni indesiderati osservati e i fattori indicati o altri fattori.
Violazioni visive. In rari casi, durante l'uso post-residenziale di tutti gli inibitori dell'FDE-5, incluso. sildenafil, riportato su NPINZN - una malattia rara e il motivo della diminuzione o della perdita della vista. La maggior parte di questi pazienti presentava fattori di rischio, in particolare una diminuzione del rapporto tra i diametri dello scavo e il disco del nervo ottico ("disco autonomo"), oltre 50 anni, diabete mellito, iperlipidemia e fumo. Uno studio osservazionale ha valutato se il recente uso di farmaci di classe inibitori FDE-5 è associato all'insorgenza acuta di NPINZN. I risultati indicano un aumento approssimativamente duplice del rischio di NPINZN nell'intervallo di 5 T1/2 dopo aver usato l'inibitore FDE-5. Secondo i dati letterari pubblicati, la frequenza annuale di occorrenza di NPINZN è di 2,5-11,8 casi per 100.000 uomini di età ≥50 anni nella popolazione totale. I pazienti devono essere informati di interrompere la terapia con sildenafil in caso di improvvisa perdita della vista e consultare immediatamente un medico. Le persone che hanno già avuto un caso di NPINZN hanno un aumentato rischio di ricaduta di NPINZN. Pertanto, il medico dovrebbe discutere questo rischio con tali pazienti, nonché il potenziale rischio di effetti avversi degli inibitori dell'FDE-5. Inibitori dell'FDE-5, incluso. sildenafil, in tali pazienti deve essere usato con cautela e solo in situazioni in cui il beneficio atteso supera il rischio.
Quando si utilizza il farmaco Visarsin® in dosi superiori a quelle raccomandate, i fenomeni indesiderati erano simili a quelli sopra menzionati, ma di solito si incontravano più spesso.
* Effetti collaterali identificati durante la ricerca post-marketing.
Sintomi : con una singola assunzione di sildenafil in dosi fino a 800 mg, le reazioni indesiderate sono state simili durante l'assunzione del farmaco a dosi più basse, mentre la gravità e la frequenza sono aumentate. L'assunzione di sildenafil alla dose di 200 mg non ha comportato un aumento dell'efficienza, tuttavia è aumentata la frequenza delle reazioni indesiderate (dolore totale, sensazione di marea, vertigini, dispepsia, congestione nasale, compromissione della vista).
Trattamento: sintomatico. L'emodialisi è inefficace, t.to. il sildenafil è saldamente associato alle proteine plasmatiche del sangue e non viene escreto dai reni.
Il sildenafil è un potente inibitore selettivo dell'FDE-5 specifico del TFMF.
Il meccanismo d'azione. L'implementazione del meccanismo fisiologico di erezione è associata al rilascio di ossido di azoto (NO) nel corpo cavernoso durante la stimolazione sessuale. Che, a sua volta, porta ad un aumento del livello di CGMF, al successivo rilassamento del tessuto muscolare liscio del corpo cavernoso e ad un aumento del flusso sanguigno.
Il sildenafil non ha un effetto di rilassamento diretto sul corpo cavernoso isolato di una persona, ma rafforza l'effetto di NO inibendo l'FDE-5, che è responsabile del crollo del TFMF
Il sildenafil è selettivo in relazione all'FDE-5 in condizioni in vitro, la sua attività in relazione a FDE-5 supera l'attività in relazione ad altri noti isoferi di FDE: FDE-6 - 10 volte, FDE-1 - più di 80 volte, FDE-2, FDE-4, FDE-7– 11 - più di 700 volte. Il sildenafil è 4.000 volte più selettivo rispetto all'FDE-5 rispetto all'FDE-3, il che è cruciale perché l'FDE-3 è uno degli enzimi chiave per regolare la riduzione del miocardio.
Un prerequisito per l'efficacia del sildenafil è la stimolazione sessuale.
Dati clinici
Ricerca cardiologica. L'uso del sildenafil in dosi fino a 100 mg non ha portato a cambiamenti clinicamente significativi dell'ECG in volontari sani. La riduzione massima del CAD in posizione sdraiata dopo aver assunto il sildenafil alla dose di 100 mg è stata di 8,3 mm RT. Arte.e daD - 5,3 mm RT. Arte. È stato osservato un effetto più pronunciato ma anche transitorio sulla pressione sanguigna nei pazienti che assumevano nitrati (vedere. "Salvezza" e "Interazione").
In uno studio sull'effetto emodinamico del sildenafil in una singola dose di 100 mg in 14 pazienti con IBS grave (oltre il 70% dei pazienti presentava stenosi di almeno un'arteria coronarica) il cAD e il dAD in riposo sono diminuiti del 7 e 6%, rispettivamente, e la pressione sistolica polmonare è diminuita del 9%. Il sildenafil non ha influenzato le emissioni cardiache e non ha interferito con il flusso sanguigno nelle arterie coronarie ombreggiate e ha anche portato ad un aumento (di circa il 13%) del flusso sanguigno coronarico adenosina ducato in arterie coronarie ombreggiate e intatte.
In uno studio in doppio cieco controllato con placebo, 144 pazienti con disfunzione erettile e angina pectoris stabile che assumevano farmaci anti-anginali (tranne i nitrati) hanno eseguito esercizi fisici fino all'aumento della gravità dei sintomi dell'angina pectoris. La durata dell'esercizio è stata attendibilmente più lunga (19,9 s; 0,9-38,9 s) nei pazienti che assumevano sildenafil in una singola dose di 100 mg, rispetto ai pazienti trattati con placebo.
In uno studio randomizzato in doppio cieco controllato con placebo, hanno studiato l'effetto di un cambiamento di dose di sildenafil (fino a 100 mg) negli uomini (n = 568) con disfunzione erettile e ipertensione arteriosa, assumendo più di due farmaci ipotensivi. Il sildenafil ha migliorato l'erezione nel 71% degli uomini rispetto al 18% nel gruppo placebo. La frequenza degli effetti avversi era paragonabile a quella di altri gruppi di pazienti, nonché di soggetti che assumevano più di tre farmaci ipotensivi.
Ricerca sulla disabilità visiva. In alcuni pazienti, 1 ora dopo l'assunzione di sildenafil alla dose di 100 mg utilizzando il test Farnsworth-Munsel 100, è stata rivelata una leggera e transitoria compromissione della capacità di distinguere tra sfumature di colore (blu / verde). Dopo 2 ore dall'assunzione del sildenafil, questi cambiamenti erano assenti. Si ritiene che la compromissione della vista a colori sia causata dall'inibizione dell'FDE-6, che è coinvolta nel processo di trasmissione della luce nella retina. Il sildenafil non ha influenzato l'acuità visiva, la percezione del contrasto, l'elettroretinogramma, l'IOP o il diametro della pupilla.
In un esame incrociato controllato con placebo in pazienti con comprovata degenerazione maculare in tenera età (n = 9), il sildenafil è stato ben tollerato in una singola dose di 100 mg. Non sono stati identificati cambiamenti visivi clinicamente significativi, valutati da speciali test visivi (acuità visiva, griglia Amsler, percezione del colore, modellazione del colore, perimetro di Humphrey e stress fotografico).
Efficienza. L'efficacia e la sicurezza del sildenafil sono state valutate in 21 studi randomizzati in doppio cieco, controllati con placebo, della durata massima di 6 mesi in 3.000 pazienti dai 19 agli 87 anni con disfunzione erettile di varie eziologie (organiche, psicogene o miste). L'efficienza è stata valutata a livello globale utilizzando il diario delle erezioni, l'indice internazionale della funzione erettile (questionario validato sullo stato della funzione sessuale) e un sondaggio tra i partner. L'efficacia del sildenafil, definita come la capacità di raggiungere e mantenere un'erezione sufficiente per rapporti sessuali soddisfacenti, è stata dimostrata in tutti gli studi condotti e confermata in studi a lungo termine della durata di 1 anno. Negli studi che hanno utilizzato una dose fissa, il rapporto tra i pazienti che hanno riferito che la terapia ha migliorato la loro erezione era: 62% (dose di sildenafil 25 mg), 74% (dose di sildenafil 50 mg) e 82% (dose di sildenafil 100 mg) rispetto al 25% nel gruppo placebo. Un'analisi dell'indice internazionale della funzione erettile ha mostrato che oltre a migliorare l'erezione, il trattamento del sildenafil ha anche migliorato la qualità dell'orgasmo e ha permesso di ottenere soddisfazione dai rapporti sessuali e dalla soddisfazione generale.
Secondo dati generalizzati, tra i pazienti che hanno riportato un miglioramento dell'erezione nel trattamento del sildenafil, c'erano il 59% dei pazienti con diabete mellito, il 43% dei pazienti con prostatectomia radicale e l'83% dei pazienti con lesioni del midollo spinale (rispettivamente 16, 15 e il 12% nel gruppo placebo).
I prodotti farmaceutici del sildenafil nell'intervallo di dosi raccomandato sono lineari.
Aspirazione. Dopo aver inserito il sildenafil, fa rapidamente schifo. La biodisponibilità assoluta in media è di circa il 40% (dal 25 al 63%). In condizioni in vitro il sildenafil ad una concentrazione di circa 1,7 ng / ml (3,5 nM) inibisce l'attività delle persone FDE-5 del 50%. Dopo una singola ricezione di sildenafil alla dose di 100 mg, la media Cmax il sildenafil libero nel plasma sanguigno degli uomini è di circa 18 ng / ml (38 nM). Cmax quando si prende il sildenafil all'interno del tratto si ottiene in media entro 60 minuti (da 30 a 120 minuti). Se assunto contemporaneamente a cibi grassi, la velocità di aspirazione diminuisce: Cmax diminuisce in media del 29% e Tmax aumenta di 60 minuti, ma il grado di assorbimento non cambia in modo affidabile (l'AUC è ridotta dell'11%).
Distribuzione. Vss il sildenafil ha una media di 105 litri.
La relazione del sildenafil e del suo principale metabolita N-demetil circolante con proteine plasmatiche del sangue è di circa il 96% e non dipende dalla concentrazione totale di sildenafil. Meno dello 0,0002% della dose di sildenafil (una media di 188 ng) è stato trovato nello sperma 90 minuti dopo l'assunzione del farmaco.
Metabolismo. Il sildenafil viene metabolizzato principalmente nel fegato sotto l'influenza dell'isopurme CYP3A4 (percorso principale) e dell'isopurmio CYP2C9 (percorso aggiuntivo). Il principale metabolita attivo circolante formato a seguito della N-demetilazione del sildenafil è soggetto a un ulteriore metabolismo. La selettività di questo metabolita in relazione alla FDE è paragonabile a quella del sildenafil e la sua attività in relazione alla FDE-5 in condizioni in vitro rappresenta circa il 50% dell'attività del sildenafil. La concentrazione di metabolita nel plasma sanguigno di volontari sani era circa il 40% della concentrazione di sildenafil. Il metabolita N-demetil subisce un ulteriore metabolismo, il suo T1/2 è di circa 4 ore.
La conclusione. La clearance totale del sildenafil è di 41 l / h e il T. finale1/2 - 3-5 ore. Dopo l'assunzione verso l'interno, nonché dopo l'introduzione / in introduzione, il sildenafil viene escreto sotto forma di metaboliti, principalmente dall'intestino (circa l'80% della dose assunta verso l'interno) e, in misura minore, dai reni (circa il 13% della dose assunta verso l'interno).
Gruppi di pazienti speciali
Età degli anziani. Nei pazienti anziani sani (oltre 65 anni), la clearance del sildenafil è ridotta e la concentrazione di sildenafil libero nel plasma sanguigno è superiore di circa il 40% rispetto ai pazienti giovani (18-45 anni). L'età non ha un effetto clinicamente significativo sulla frequenza di sviluppo degli effetti collaterali.
Violazione della funzione dei reni. Con una farmacocinetica di insufficienza renale lieve (Cl - 50–80 ml / min) e moderata (creatinina Cl - 30–49 ml / min) di sildenafil dopo una singola assunzione in una dose di 50 mg non cambia. Con grave insufficienza renale (creatinina Cl ≤30 ml / min), la clearance del sildenafil diminuisce, il che porta ad un aumento approssimativamente duplice del valore AUC (100%) e Cmax (88%) rispetto a quelli in pazienti della stessa fascia di età con normale funzionalità renale.
Violazione della funzionalità epatica. Nei pazienti con cirrosi (classe A e B secondo la classificazione Child-Pew), la clearance del sildenafil è ridotta, il che porta ad un aumento del valore dell'AUC (84%) e Cmax (47%) rispetto a quelli in pazienti della stessa fascia di età con normale funzionalità epatica.
La farmacocinetica del sildenafil in pazienti con funzionalità epatica gravemente compromessa (classe C secondo la classificazione Child-Pew) non è stata studiata.
- Strumento per il trattamento della disfunzione erettile - Inibitore FDE-5 [Regolatori di potenza]
L'influenza di altri farmaci sulla farmacocinetica del sildenafil
Il metabolismo del sildenafil si verifica principalmente sotto l'influenza degli isoferi CYP3A4 (il percorso principale) e CYP2C9, quindi gli inibitori di questi isoperici possono ridurre la clearance del sildenafil e gli induttori, rispettivamente, aumentano la clearance del sildenafil. È stata osservata una riduzione della clearance del sildenafil durante l'uso di inibitori dell'isofenium CYP3A4 (cetoconazolo, emomicina rossa, cimetidina). La cimetidina (800 mg), l'inibitore isopurico non specifico CYP3A4, durante l'assunzione con sildenafil (50 mg) provoca un aumento della concentrazione di sildenafil nel plasma del 56%. Un'assunzione singola di 100 mg di sildenafil contemporaneamente alla medicina del sangue rossa (500 mg / die 2 volte al giorno per 5 giorni) un moderato inibitore dell'isoferment del CYP3A4, sullo sfondo del raggiungimento di una costante concentrazione di anemicina rossa nel sangue rosso porta ad un aumento dell'AUC del sildenafil del 182%. Con la ricezione simultanea di sildenafil (una volta 100 mg) e saquinavir (1200 mg / giorno 3 volte al giorno), un inibitore della proteasi dell'HIV e isofemento del CYP3A4, in mezzo a una costante concentrazione di saquinavir nel sangue Cmax il sildenafil è aumentato del 140% e l'AUC è aumentata del 210%. Il sildenafil non ha alcun effetto sulla farmacocinetica di saquinavir. Inibitori più forti dell'isopherme del CYP3A4, come il ketoconazolo e l'itraconazolo, possono anche causare cambiamenti più forti nella farmacocinetica del sildenafil.
L'uso simultaneo di sildenafil (una volta 100 mg) e ritonavir (500 mg 2 volte al giorno), un inibitore della proteasi dell'HIV e un forte inibitore del citocromo P450, sullo sfondo di una costante concentrazione di ritonavir nel sangue, porta ad un aumento di Cmax sildenafil del 300% (4 volte) e AUC - del 1000% (11 volte). Dopo 24 ore, la concentrazione di sildenafil nel plasma sanguigno è di circa 200 ng / ml (dopo il singolo uso di un sildenafil - 5 ng / ml). Ciò è coerente con l'effetto del ritonavir su una vasta gamma di substrati del citocromo P450. Il sildenafil non influenza la farmacocinetica di ritonavir. Alla luce di questi dati, la ricezione simultanea di ritonavir e sildenafil non è raccomandata. In ogni caso, la dose massima di sildenafil non deve in alcun caso superare i 25 mg per 48 ore.
Se il sildenafil viene assunto nelle dosi raccomandate da pazienti che ricevono entrambi potenti inibitori dell'isofenium CYP3A4, allora Cmax il sildenafil libero non supera i 200 nM e il farmaco è ben tollerato.
L'assunzione singola di antacidi (idrossido magnesio / idrossido alluminio) non influisce sulla biodisponibilità del sildenafil.
In studi condotti su volontari sani con l'uso simultaneo di bonzentano, un antagonista dei recettori dell'endotelina (induttore di isodermento moderato CYP3A4, CYP2C9 e possibilmente CYP2C19), in Css (125 mg 2 volte al giorno) e sildenafil in Css (80 mg 3 volte al giorno) si è verificata una riduzione dell'AUC e della Cmax sildenafil rispettivamente al 62,6 e al 52,4%. L'uso del sildenafil ha aumentato l'AUC e Cmax disossato al 49,8 e 42%, rispettivamente. Si presume che l'uso simultaneo di sildenafil con potenti induttori dell'isofenium CYP3A4, come la rifampicina, possa portare a una maggiore riduzione della concentrazione di sildenafil nel plasma sanguigno.
Inibitori dell'inibizione CYP2C9 (tolbutamide, warfarin), isoferment CYP2D6 (SIOSS, antidepressivi triciclici), diuretici tiazidici e tiazidopo-simili, inibitori dell'APF e antagonisti del calcio non influenzano la farmacocinetica del sildenafil.
L'azitromicina (500 mg / die per 3 giorni) non influenza l'AUC, Cmax, Tmax, costante di velocità di uscita e T1/2 sildenafil o il suo principale metabolita circolante.
L'influenza del sildenafil su altre droghe
Il sildenafil è un debole inibitore degli isopurmenti CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 e CYP3A4 (IC50 > 150 micron). Quando si assume sildenafil nelle dosi raccomandate del suo Cmax è di circa 1 μmol, quindi è improbabile che il sildenafil possa influenzare la clearance dei substrati di questi isophermi.
Il sildenafil rafforza l'effetto ipotensivo dei nitrati sia con l'uso prolungato di quest'ultimo che quando usato per indicazioni acute. A questo proposito, l'uso del sildenafil contemporaneamente a nitrati o donatori di NO è controindicato.
Negli studi preclinici, è stato osservato un effetto additivo sotto forma di una diminuzione della pressione arteriosa sistemica quando si usano inibitori dell'FDE-5 in combinazione con un riociguat. Studi clinici hanno dimostrato che il riociguat migliora gli effetti ipotensitici degli inibitori dell'FDE-5. Non è stata ottenuta alcuna prova dell'effetto clinico benefico della combinazione nelle popolazioni studiate. L'uso simultaneo di riociguato e inibitori dell'FDE-5, incluso il sildenafil, è controindicato (vedi. "Indicazioni").
Con l'assunzione simultanea di doksazozina α-adrenoblocator (4 e 8 mg) e sildenafil (25, 50 e 100 mg) in pazienti con iperplasia prostatica benigna con emodinamica stabile, la riduzione media aggiuntiva di cAD / dAD nella posizione era 7/7, 9/5 e 8/4 mm bocca. Arte. rispettivamente, e in posizione eretta - 6/6, 11/4 e 4/5 mm RT. Arte. rispettivamente. Sono riportati rari casi di sviluppo di ipotensione ortostatica sintomatica in tali pazienti, manifestati sotto forma di vertigini (senza svenimento). Nei singoli pazienti sensibili trattati con α-adrenoblocatoria, l'uso simultaneo di sildenafil può portare a ipotensione arteriosa sintomatica.
Non sono stati identificati segni di interazione significativa con la colbutamide (250 mg) o warfarin (40 mg), che sono metabolizzati dall'isoporzima CYP2C9.
Il sildenafil (100 mg) non influenza la farmacocinetica degli inibitori della proteasi dell'HIV, del saquinavir e del ritonavir, che sono substrati dell'isofenomeno CYP3A4, al loro livello ematico costante.
L'uso simultaneo di sildenafil in equilibrio (80 mg 3 volte al giorno) porta ad un aumento dell'AUC e della Cmax bosentano (125 mg 2 volte al giorno) rispettivamente del 49,8 e del 42%.
Il sildenafil (50 mg) non provoca un ulteriore aumento del tempo di sanguinamento durante l'assunzione di acido acetilsalicilico (150 mg).
Il sildenafil (50 mg) non migliora l'effetto ipotensivo dell'alcool nei volontari sani presso Cmax alcool nel sangue in media 0,08% (80 mg / dl).
Nei pazienti con ipertensione arteriosa, non sono stati rilevati segni di interazione di sildenafil (100 mg) con amlodipina.
La riduzione media aggiuntiva della pressione sanguigna nella posizione di riposo è di 8 mm di bocca. Arte. (SAD) e bocca da 7 mm. Arte. (DAD).
L'uso del sildenafil contemporaneamente a mezzi ipotensivi non porta ad ulteriori effetti collaterali.
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
La durata di conservazione del farmaco Visarsin®5 anni.Non applicare dopo la data di scadenza indicata sul pacchetto.
Compresse rivestite con un guscio di pellicola | 1 tavolo. |
principio attivo : | |
citrato di sildenafil | 35,12 mg |
70,24 mg | |
140,48 mg | |
(equivalente a 25, 50 e 100 mg di sildenafil, rispettivamente) | |
sostanze ausiliarie : MCC (avitsel PH 101); diidrofosfato di calcio; croscarmellosi sodica; ipromellosi; MCC (avitel PH 102); magnesio stearato | |
conchiglia : Opadry II 31K58875 bianco (una miscela di ipromellosi, lattosio di monogidrato, biossido di titanio, triacetina) |
Compresse rivestite con un guscio di pellicola, 25 mg, 50 mg e 100 mg. 1, 2, 4 compresse. in un blister di foglio di alluminio in PVC. 1 bl. (1, 2, 4 compresse.), 2 o 3 bl. (4 compresse ciascuno.) mettere in un pacco di cartone.
Secondo la ricetta.
Per diagnosticare i disturbi dell'erezione, determinare le loro possibili cause e scegliere un trattamento adeguato, è necessario raccogliere la storia medica completa e condurre un esame fisico approfondito. I trattamenti per la disfunzione erettile devono essere usati con cautela nei pazienti con deformazione anatomica del pene (angolazione, fibrosi cavernosa, malattia di Peyronie) o con fattori di rischio per lo sviluppo del priapismo (anemia delle cellule sierpovidiche, mieloma multiplo, leucemia) (vedere. Con cautela).
Durante gli studi post-marketing, sono stati segnalati casi di sviluppo dell'erezione a lungo termine e del priapismo. Se l'erezione viene mantenuta per più di 4 ore, è necessario consultare immediatamente un medico. Se la terapia non è stata eseguita immediatamente, ciò può portare a danni ai tessuti del pene e perdita irreversibile di potenza. I farmaci progettati per trattare i disturbi dell'erezione non devono essere usati da uomini per i quali l'attività sessuale è indesiderabile.
L'attività sessuale rappresenta un certo rischio in presenza di malattie cardiache, quindi, prima di iniziare qualsiasi terapia per disturbi dell'erezione, il medico deve inviare il paziente per esaminare lo stato dell'MSS. L'attività sessuale è indesiderabile nei pazienti con insufficienza cardiaca, angina pectoris instabile, un infarto del miocardio o un ictus, aritmie potenzialmente letali, ipertensione arteriosa (AD> 170/100 mm Hg. Arte.) o ipotensione arteriosa (AD <90/50 mm RT. Art.). La ricezione del sildenafil in tali pazienti è controindicata (vedere. "Indicazioni"). Studi clinici mostrano l'assenza di differenze nella frequenza dell'infarto del miocardio (1,1 per 100 persone all'anno) o la frequenza della mortalità per malattie cardiovascolari (0,3 per 100 persone all'anno) nei pazienti che hanno ricevuto sildenafil, rispetto ai pazienti che hanno ricevuto placebo.
Complicanze cardiovascolari. Durante l'uso post-marketing del sildenafil per il trattamento della disfunzione erettile, sono stati segnalati fenomeni indesiderati come gravi complicanze cardiovascolari (incluso. infarto del miocardio, angina pectoris instabile, morte cardiaca improvvisa, aritmia ventricolare, ictus emorragico, attacco ischemico transitorio, ipertensione e ipotensione), che aveva una connessione temporanea con l'uso del sildenafil. La maggior parte di questi pazienti, ma non tutti, presentava fattori di rischio per complicanze cardiovascolari. Molti di questi fenomeni indesiderati sono stati osservati poco dopo l'attività sessuale e alcuni di essi sono stati notati dopo aver assunto sildenafil senza successive attività sessuali. Non è possibile stabilire la presenza di una connessione diretta tra i fenomeni indesiderati osservati e i fattori indicati o altri fattori.
Ipotensione arteriosa. Il sildenafil ha un effetto vasodilatante sistemico, portando a una riduzione transitoria della pressione sanguigna, che non è un fenomeno clinicamente significativo e non porta ad alcuna conseguenza nella maggior parte dei pazienti. Tuttavia, prima della nomina del farmaco Visarsin® il medico deve valutare attentamente il rischio di possibili manifestazioni indesiderate di effetti vasodilatanti in pazienti con malattie appropriate, in particolare sullo sfondo dell'attività sessuale.
Si osserva una maggiore suscettibilità ai vasodilatatori nei pazienti con ostruzione del tratto di uscita del ventricolo sinistro (stenosi dell'aorta, cardiomiopatia ostruttiva ipertrofica), nonché rara sindrome da atrofia del sistema multiplo, che costituisce una grave violazione della regolazione AD da parte del sistema nervoso vegetativo.
Poiché l'uso simultaneo di sildenafil e α-adrenoblocatori può portare a ipotensione arteriosa sintomatica in singoli pazienti sensibili, il farmaco è Visarsin® I pazienti che assumono α-adrenoblocatori devono prestare attenzione (vedere. "Interazione").
Per ridurre al minimo il rischio di sviluppare ipotensione ortostatica nei pazienti che assumono α-adrenoblocatore, assumendo il farmaco Visarsin® dovrebbe iniziare solo dopo che è stata raggiunta la stabilizzazione dell'emodinamica in questi pazienti. Si deve anche prendere in considerazione la riduzione della dose iniziale del farmaco Visarsin® (Cm. "Metodo di applicazione e dosi"). Il medico deve informare i pazienti su quali azioni devono essere intraprese in caso di sintomi di ipotensione ortostatica.
Violazioni visive. In rari casi, durante l'uso post-residenziale di tutti gli inibitori dell'FDE-5, incluso. sildenafil, riportato su NPINZN - una malattia rara e il motivo della diminuzione o della perdita della vista. La maggior parte di questi pazienti presentava fattori di rischio, in particolare una diminuzione del rapporto tra i diametri dello scavo e il disco del nervo ottico ("disco autonomo"), oltre 50 anni, diabete mellito, iperlipidemia e fumo. Uno studio osservazionale ha valutato se il recente uso di farmaci di classe inibitori FDE-5 è associato all'insorgenza acuta di NPINZN. I risultati indicano un aumento approssimativamente duplice del rischio di NPINZN nell'intervallo di 5 T1/2 dopo aver usato l'inibitore FDE-5. Secondo i dati letterari pubblicati, la frequenza annuale di occorrenza di NPINZN è di 2,5-11,8 casi per 100.000 uomini di età ≥50 anni nella popolazione totale. I pazienti devono essere informati di interrompere la terapia con sildenafil in caso di improvvisa perdita della vista e consultare immediatamente un medico. Le persone che hanno già avuto un caso di NPINZN hanno un aumentato rischio di ricaduta di NPINZN. Pertanto, il medico dovrebbe discutere questo rischio con tali pazienti, nonché la potenziale possibilità di effetti avversi degli inibitori dell'FDE-5. Inibitori dell'FDE-5, incluso. sildenafil, in tali pazienti deve essere usato con cautela e solo in situazioni in cui il beneficio atteso supera il rischio.
Un piccolo numero di pazienti con retinite da pigmento ereditario ha determinato geneticamente la retina con funzione FDE compromessa. Non ci sono informazioni sulla sicurezza dell'uso del sildenafil in pazienti con retinite da pigmento, pertanto il sildenafil non deve essere usato in tali pazienti (vedere. "Indicazioni").
Disturbi dell'udito. Alcuni studi post-marketing riportano casi di improvviso deterioramento o perdita dell'udito associati all'uso di tutti gli inibitori dell'FDE-5, incluso il sildenafil.
La maggior parte di questi pazienti presentava fattori di rischio per improvviso deterioramento o perdita dell'udito. Non è stata stabilita una relazione causale tra l'uso di inibitori dell'FDE-5 e un improvviso deterioramento dell'udito o perdita dell'udito. In caso di improvvisa compromissione dell'udito o perdita dell'udito durante l'assunzione del farmaco Visarsin® consultare immediatamente il medico.
Sanguinamento. Il sildenafil migliora l'effetto anti-aggressivo del nitroprusside di sodio, NESSUN donatore, sulle piastrine umane in condizioni in vitro. Non ci sono dati sulla sicurezza dell'uso del sildenafil in pazienti con tendenza al sanguinamento o all'esacerbazione dell'ulcera peptica dello stomaco e del duodeno, quindi il farmaco è Visarsin® in tali pazienti deve essere usato con cautela (vedere. Con cautela). La frequenza dei sangue dal naso nei pazienti con ipertensione polmonare associata a malattie diffuse del tessuto connettivo era più elevata (sildenafil - 12,9, placebo - 0%) rispetto ai pazienti con ipertensione polmonare primaria (sildenafil - 3, placebo - 2,4%). Nei pazienti trattati con sildenafil in associazione con antagonista della vitamina K, la frequenza dei sangue dal naso era più elevata (8,8%) rispetto ai pazienti che non assumevano antagonista della vitamina K (1,7%).
Uso simultaneo con altri mezzi per il trattamento dei disturbi dell'erezione. Sicurezza ed efficacia del farmaco Visarsin® contemporaneamente ad altri inibitori dell'FDE-5 o altri farmaci per il trattamento dell'ipertensione polmonare contenente sildenafil o altri mezzi per il trattamento dei disturbi dell'erezione non sono stati studiati, pertanto l'uso di tali combinazioni non è raccomandato (vedere. "Indicazioni").
Impatto sulla capacità di guidare veicoli, meccanismi. Da quando si assumono sildenafil, vertigini, diminuzione della pressione sanguigna, sviluppo di cromatopsia, visione offuscata, ecc. sono possible.p. effetti collaterali, occorre prestare attenzione durante la guida di veicoli e altre attività potenzialmente pericolose che richiedono una maggiore attenzione e la velocità delle reazioni psicomotorie. Dovresti anche stare attento all'azione individuale del farmaco Visarsin® in queste situazioni, specialmente all'inizio del trattamento e quando cambia la modalità di misurazione.
- F52.2 Mancanza di risposta genitale
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