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Revisione medica di Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 10.04.2022
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Trattamento dei disturbi dell'erezione caratterizzati dall'incapacità di raggiungere o mantenere un'erezione del pene sufficiente per rapporti sessuali soddisfacenti.
Il sildenafil è efficace solo con la stimolazione sessuale.
Dentro, può essere preso bevendo o senza acqua. Quando si assume il farmaco, è necessario mettere la pillola dispersa nella cavità orale sulla lingua, dopodiché si dissolverà rapidamente e potrà essere ingerita. Il tablet deve essere assunto immediatamente dopo l'apertura del blister. I pazienti a cui è raccomandata una dose di sildenafil di 100 mg devono assumere un secondo 50 mg di compressa di sildenafil dopo aver completamente sciolto la prima pillola.
La dose raccomandata per la maggior parte dei pazienti adulti è di 50 mg circa 1 ora prima dell'attività sessuale. Data l'efficienza e la tolleranza, la dose può essere aumentata a 100 mg o ridotta a 25 mg (devono essere assunte solo compresse rivestite con un guscio di pellicola corrispondente al dosaggio). La dose massima raccomandata è di 100 mg. I pazienti a cui è raccomandata una dose di sildenafil di 100 mg devono assumere 2 compresse. Disperse nella cavità orale, dosando 50 mg in sequenza uno dopo l'altro. La tariffa massima di applicazione consigliata è una volta al giorno. Va tenuto presente che l'assorbimento del sildenafil è significativamente rallentato se usato in combinazione con cibi grassi.
Gruppi di pazienti speciali
Disturbi della funzione renale. Con insufficienza renale da lieve a moderata, non è necessario un aggiustamento della dose, con grave insufficienza renale (creatinina Cl <30 ml / min), la dose di sildenafil deve essere ridotta a 25 mg.
Disturbi della funzionalità epatica. Poiché la rimozione del sildenafil è compromessa nei pazienti con danno epatico (in particolare, cirrosi), una dose di Viagra® deve essere ridotto a 25 mg.
Uso congiunto con altri farmaci. L'uso congiunto con un detonatore non è raccomandato. In ogni caso, la dose massima di Viagra® in nessun caso dovrebbe superare i 25 mg e la frequenza di applicazione non deve superare 1 volta a 48 ore (vedi. "Interazione").
Se usato insieme agli inibitori dell'isofermio del CYP3A4 (eritromicina, saquinavir, ketokonazolo, itraconazolo), la dose iniziale di Viagra® dovrebbe essere di 25 mg (vedere. "Interazione").
Per ridurre al minimo il rischio di sviluppare ipotensione posturale nei pazienti che assumono α-adrenoblocatore, assumendo il Viagra® dovrebbe iniziare solo dopo che è stata raggiunta la stabilizzazione dell'emodinamica in questi pazienti. Si deve anche prendere in considerazione la riduzione della dose iniziale di sildenafil (vedere. "Istruzioni speciali" e "Interazione").
Età degli anziani. Correzione della dose di Viagra® non richiesto.
ipersensibilità al sildenafil o qualsiasi altro componente del farmaco;
l'uso di donatori di ossido di azoto, nitrati organici o nitriti in qualsiasi forma in pazienti che ricevono costantemente o in modo intermittente, poiché il sildenafil migliora l'effetto ipotensivo dei nitrati (vedere. "Interazione") ;
uso congiunto di inibitori dell'FDE-5, incluso il sildenafil, con stimolanti della guanilatciclasi come riociguat, t.to. questo può portare a ipotensione sintomatica ;
uso congiunto con altri mezzi per il trattamento dei disturbi dell'erezione (sicurezza ed efficacia del Viagra® per uso congiunto non sono stati studiati (vedi. "Istruzioni speciali") ;
intolleranza al lattosio, deficit di lattasi, malassorbimento di glucosio-gapattosio;
grave insufficienza epatica (classe C secondo la classificazione Child Pugh);
ricezione simultanea di un ritonavir;
gravi malattie cardiovascolari (insufficienza cardiaca pesante, angina pectoris instabile, riprogrammata negli ultimi 6 mesi, ictus o infarto del miocardio, aritmie potenzialmente letali, ipertensione (AD> 170/100 mm RT. Art.) o ipotensione arteriosa (AD <90/50 mm RT.Art.) (vedere. "Istruzioni speciali") ;
pazienti con episodi di sviluppo di neuropatia ottica antimale anterica non arteriosa (NPINZN) con perdita della vista in un occhio ;
retinite ereditaria da pigmento (vedi. "Istruzioni speciali") ;
secondo il display registrato non è destinato all'uso nelle donne;
secondo il display registrato non è destinato all'uso in bambini di età inferiore ai 18 anni.
Con cautela : deformazione anatomica del pene (angolazione, fibrosi cavernosa o malattia di Peyronie) (vedi. "Istruzioni speciali"); malattie predisposte allo sviluppo del priapismo (anemia sierpovy cell, mieloma multiplo, leucemia, trombocitemia) (vedi. "Istruzioni speciali") malattie accompagnate da sanguinamento; ulcera peptica dello stomaco e del duodeno nella fase di esacerbazione; compromissione della funzionalità epatica; grave insufficienza renale (Creatinina Cl <30 ml / min) pazienti con un episodio dello sviluppo della neuropatia ischemica anteritica del nervo ottico nell'anamnesi (vedere. “Istruzioni speciali); ricezione simultanea di bloccanti di α-adrenorecettori.
Secondo il display registrato, il farmaco non è destinato all'uso nelle donne.
Gli effetti indesiderati più comuni sono stati mal di testa e maree.
Di solito effetti collaterali del Viagra® debolmente o moderatamente espresso e transitorio.
Studi a dose fissa mostrano che la frequenza di alcuni fenomeni indesiderati aumenta con l'aumento della dose.
La frequenza delle reazioni indesiderate è presentata secondo la seguente classificazione: molto spesso - ≥10%; spesso - ≥1% e <10%; raramente - ≥0,1% e <1%; raramente - ≥0,01% e <0,1%; molto raramente - <0,01%; frequenza sconosciuta - impossibile da determinare in base ai dati disponibili.
Co lato del sistema immunitario : raramente - reazioni di ipersensibilità (incluso.h. eruzione cutanea), reazioni allergiche.
Dal lato del corpo visivo : spesso — visione offuscata, compromissione della vista, cianosi; raramente — dolore agli occhi, fotofobia, fotopsia, cromatopsia, arrossamento degli occhi / scler di iniezione, cambiamento nella luminosità della percezione della luce, Midriaz, congiuntivite, emorragia nel tessuto dell'occhio, cataratta, interruzione del funzionamento dell'apparato lacrimale; raramente — gonfiore delle palpebre e dei tessuti adiacenti, una sensazione di secchezza negli occhi, la presenza di cerchi arcobaleno nel campo visivo attorno alla sorgente luminosa, aumento dell'affaticamento degli occhi, visione di oggetti in giallo (xanthopsy) visione di oggetti in rosso (redropsia) congiuntiva di iperemia, irritazione della mucosa degli occhi, sensazioni spiacevoli negli occhi; frequenza sconosciuta — NPINZN, Occlusione di ventilazione, difetto nel campo visivo, diplopia *, perdita temporanea della vista o riduzione dell'acuità visiva, aumento della PIO, edema retinico, malattie dei vasi della retina, distacco del corpo di vetro / interpretazione vitale.
Dal lato dell'organo uditivo : raramente - una riduzione improvvisa o perdita dell'udito, dell'acufene, dell'acufene.
Dal lato dell'MSS : spesso - maree; raramente - tachicardia, frequenza cardiaca, diminuzione della pressione sanguigna, aumento della frequenza cardiaca, angina pectoris instabile, blocco AV, infarto del miocardio, vasi di spine del sangue del cervello, arresto cardiaco, insufficienza cardiaca, anomalie nelle letture ECG, cardiomiopatia; raramente - fibrillazione atriale, cuore improvviso.
Dal sangue e dal sistema linfatico : raramente - anemia, leucopenia.
Dal lato del metabolismo e della nutrizione : raramente - sensazione di sete, gonfiore, gotta, diabete mellito non compensato, iperglicemia, edema periferico, iperuricemia, ipoglicemia, ipernatriemia.
Dal sistema respiratorio : spesso - congestione del naso; raramente - sangue dal naso, rinite, asma, dispnea, laringite, faringite, sinusite, bronchite, aumento del volume di espettorato separato, aumento della tosse; raramente - una sensazione di imbarazzo alla gola, mucose secche della cavità nasale, gonfiore della mucosa.
Dal lato del display LCD : spesso - nausea, dispepsia; raramente - GERB, vomito, dolore addominale, secchezza della mucosa orale, lucido, gengivite, colite, disfagia, gastrite, gastroenterite, stomatite, stomatite, deviazione dei test di funzionalità epatica da sanguinamento rettale normale; raramente -.
Dal lato del sistema muscoloscheletrico : spesso - mal di schiena; raramente - mialgia, dolore agli arti, artrite, artrosi, rottura del tendine, tenosinovite, dolore osseo, miastenia, sinovite.
Dal sistema genito-urinario : raramente - cistite, nicturia, aumento delle ghiandole mammarie, incontinenza urinaria, ematuria, eiaculazione compromessa, gonfiore genitale, anorgasmia, ematospermia, danni ai tessuti del pene; raramente - erezione a lungo termine e / o priapismo.
Dal sistema nervoso centrale e periferico : molto spesso - mal di testa; spesso vertigini; raramente - sonnolenza, emicrania, atassia, ipertono, nevralgia, neuropatia, parestesia, tremore, vertigini, sintomi di depressione, insonnia, sogni insoliti, aumento dei riflessi, ipestasia; raramente - crampi *, re-crampi.
Dalla pelle e dal tessuto sottocutaneo : raramente - eruzione cutanea, orticaria, semplice herpes, prurito cutaneo, aumento della sudorazione, ulcerazione cutanea, dermatite da contatto, dermatite esfoliativa; frequenza sconosciuta - sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica.
Altro: raramente - una sensazione di calore, gonfiore del viso, una reazione di fotosensibilità, shock, astenia, aumento della fatica, dolore di varie localizzazioni, brividi, cadute accidentali, dolore toracico, lesioni accidentali; raramente - irritabilità.
Complicanze cardiovascolari
Durante l'uso post-marketing del sildenafil per il trattamento della disfunzione erettile, sono stati segnalati fenomeni indesiderati come gravi complicanze cardiovascolari (incluso. infarto del miocardio, angina pectoris instabile, morte cardiaca improvvisa, aritmia ventricolare, ictus emorragico, attacco ischemico transitorio, ipertensione e ipotensione), che aveva una connessione temporanea con l'uso del sildenafil. La maggior parte di questi pazienti, ma non tutti, presentava fattori di rischio per lo sviluppo di complicanze cardiovascolari. Molti di questi fenomeni indesiderati sono stati osservati poco dopo l'attività sessuale e alcuni di essi sono stati notati dopo aver assunto sildenafil senza successive attività sessuali. Non è possibile stabilire la presenza di una connessione diretta tra i fenomeni indesiderati osservati e i fattori indicati o altri fattori.
Violazioni visive
In rari casi, durante l'uso post-residenziale di tutti gli inibitori dell'FDE-5, incluso. sildenafil, riportato su NPINZN - una malattia rara e il motivo della diminuzione o della perdita della vista. La maggior parte di questi pazienti presentava fattori di rischio, in particolare una diminuzione del rapporto tra i diametri dello scavo e il disco del nervo ottico (disco floscio), oltre 50 anni, diabete mellito, ipertensione, IBS, iperlipidemia e fumo. Uno studio osservazionale ha valutato se il recente uso di farmaci di classe inibitori FDE-5 è associato all'insorgenza acuta di NPINZN. I risultati indicano un aumento di circa 2 volte del rischio di sviluppare NPINZN entro 5T1/2 dopo aver usato l'inibitore FDE-5. Secondo i dati letterari pubblicati, la frequenza annuale di occorrenza di NPINZN è di 2,5-11,8 casi per 100.000 uomini di età ≥50 anni nella popolazione totale. I pazienti devono essere informati di interrompere la terapia con sildenafil in caso di improvvisa perdita della vista e consultare immediatamente un medico. Le persone che hanno già avuto un caso di NPINZN hanno un aumentato rischio di ricaduta di NPINZN. Pertanto, il medico dovrebbe discutere questo rischio con tali pazienti, nonché la potenziale possibilità di effetti avversi degli inibitori dell'FDE-5. Inibitori dell'FDE-5, incluso. sildenafil, in tali pazienti deve essere usato con cautela e solo in situazioni in cui il beneficio atteso supera il rischio.
Quando si usa il Viagra® in dosi superiori a quelle raccomandate, i fenomeni indesiderati erano simili a quelli sopra menzionati, ma di solito si incontravano più spesso.
* Effetti collaterali identificati durante la ricerca post-marketing.
Sintomi : con una sola ripresa del Viagra® in una dose fino a 800 mg, i fenomeni indesiderati erano gli stessi di quando assumevano il farmaco a dosi più basse, ma si incontravano più spesso. L'uso di una dose di 200 mg non ha portato ad un aumento dell'efficacia del farmaco, tuttavia è aumentata la frequenza delle reazioni collaterali (mal di testa, maree, vertigini, dispepsia, congestione nasale, compromissione della vista).
Trattamento: sintomatico. L'emodialisi non accelera la clearance del sildenafil, t.to. quest'ultimo è attivamente associato alle proteine plasmatiche e non viene visualizzato dai reni.
Il sildenafil è un potente inibitore selettivo dell'FDE-5 specifico di TsGMF.
Il meccanismo d'azione
L'implementazione del meccanismo fisiologico di erezione è associata al rilascio di ossido di azoto (NO) nel corpo cavernoso durante la stimolazione sessuale. Questo, a sua volta, porta ad un aumento del livello di CGMF, al successivo rilassamento del tessuto muscolare liscio del corpo cavernoso e ad un aumento del flusso sanguigno.
Il sildenafil non ha un effetto di rilassamento diretto sul corpo cavernoso isolato di una persona, ma migliora l'effetto dell'ossido di azoto attraverso l'inibizione dell'FDE-5, che è responsabile del crollo del TFMF
Il sildenafil è selettivo in relazione all'FDE-5 in vitro, la sua attività in relazione a FDE-5 supera l'attività in relazione ad altri noti isoferi di FDE: FDE-6 - 10 volte; FDE-1 - più di 80 volte; FDE-2, FDE-4, FDE-7 - FDE-11 - più di 700 volte. Il sildenafil è 4.000 volte più selettivo rispetto all'FDE-5 rispetto all'FDE-3, il che è cruciale perché l'FDE-3 è uno degli enzimi chiave per regolare la riduzione del miocardio.
Un prerequisito per l'efficacia del sildenafil è la stimolazione sessuale.
Il sildenafil ripristina la compromissione della funzione erettile in condizioni di stimolazione sessuale aumentando il flusso sanguigno verso i corpi cavernoso del pene.
Dati clinici
Ricerca cardiologica. L'uso del sildenafil in dosi fino a 100 mg non ha portato a cambiamenti clinicamente significativi dell'ECG in volontari sani. La massima riduzione della pressione sistolica in posizione sdraiata dopo l'assunzione di sildenafil alla dose di 100 mg è stata di 8,3 mm RT.Art. E pressione diastolica - bocca di 5,3 mm. È stato osservato un effetto più pronunciato ma anche transitorio sulla pressione sanguigna nei pazienti che assumevano nitrati (vedere. "Salvezza" e "Interazione").
In uno studio sull'effetto emodinamico del sildenafil in una singola dose di 100 mg in 14 pazienti con IBS grave (oltre il 70% dei pazienti presentava stenosi di almeno un'arteria coronarica) la pressione sistolica e diastolica nel riposo è diminuita del 7 e 6%, rispettivamente, e la pressione sistolica polmonare è diminuita del 9%. Il sildenafil non ha influenzato le emissioni cardiache e non ha interferito con il flusso sanguigno nelle arterie coronarie ombreggiate e ha anche portato ad un aumento (di circa il 13%) del flusso coronarico durato con adenosina nelle arterie coronarie ombreggiate e intatte. In uno studio in doppio cieco controllato con placebo, 144 pazienti con disfunzione erettile e angina pectoris stabile che assumevano farmaci anti-anginali (tranne i nitrati) hanno eseguito esercizi fisici fino all'aumento della gravità dei sintomi dell'angina pectoris. La durata dell'esercizio è stata attendibilmente più lunga (19,9 sec; 0,9-38,9 sec) nei pazienti che assumevano sildenafil in una singola dose di 100 mg, rispetto ai pazienti trattati con placebo.
In uno studio randomizzato in doppio cieco controllato con placebo, hanno studiato l'effetto di un cambiamento di dose di sildenafil (fino a 100 mg) negli uomini (n = 568) con disfunzione erettile e ipertensione arteriosa, assumendo più di due farmaci antiipertensivi. Il sildenafil ha migliorato l'erezione nel 71% degli uomini rispetto al 18% nel gruppo placebo. La frequenza degli effetti avversi era paragonabile a quella di altri gruppi di pazienti, nonché di soggetti che assumevano più di tre farmaci antiipertensivi.
Ricerca sulla disabilità visiva. In alcuni pazienti, 1 ora dopo l'assunzione di sildenafil alla dose di 100 mg utilizzando il test Farnsworth-Mansell 100, è stata rivelata una leggera e transitoria compromissione della capacità di distinguere tra sfumature di colore (blu / verde). Dopo 2 ore dall'assunzione del farmaco, questi cambiamenti erano assenti. Si ritiene che la compromissione della vista a colori sia causata dall'inibizione dell'FDE-6, che è coinvolta nel processo di trasmissione del colore nella retina. Il sildenafil non ha influenzato l'acuità visiva, la percezione del contrasto, l'elettroretinogramma, l'IOP o il diametro della pupilla.
In un esame incrociato controllato con placebo di pazienti con comprovata degenerazione maculare in tenera età (n = 9), il sildenafil è stato ben tollerato in una singola dose di 100 mg. Non sono stati identificati cambiamenti visivi clinicamente significativi, valutati da speciali test visivi (acuità visiva, griglia Amsler, percezione del colore, modellazione del colore, perimetro di Humphrey e stress fotografico).
Efficienza. L'efficacia e la sicurezza del sildenafil sono state valutate in 21 studi randomizzati in doppio cieco, controllati con placebo, della durata massima di 6 mesi in 3.000 pazienti dai 19 agli 87 anni con disfunzione erettile di varie eziologie (organiche, psicogene o miste). L'efficacia del farmaco è stata valutata a livello globale utilizzando un diario di erezione, un indice internazionale della funzione erettile (questionario validato sullo stato della funzione sessuale) e un sondaggio tra i partner.
L'efficacia del sildenafil, definita come la capacità di raggiungere e mantenere un'erezione sufficiente per rapporti sessuali soddisfacenti, è stata dimostrata in tutti gli studi condotti e confermata in studi a lungo termine della durata di 1 anno. Negli studi che hanno utilizzato una dose fissa, il rapporto tra i pazienti che hanno riferito che la terapia ha migliorato la loro erezione era del 62% (dose di forza 25 mg), 74% (dose di sildenafil 50 mg) e 82% (dose di sildenafil 100 mg) rispetto al 25% nel gruppo placebo. Un'analisi dell'indice internazionale della funzione erettile ha mostrato che oltre a migliorare l'erezione, il trattamento del sildenafil ha anche migliorato la qualità dell'orgasmo e ha permesso di ottenere soddisfazione dai rapporti sessuali e dalla soddisfazione generale.
Secondo dati generalizzati, tra i pazienti che hanno riportato un miglioramento dell'erezione nel trattamento del sildenafil, c'erano il 59% dei pazienti con diabete, il 43% dei pazienti con prostatectomia radicale e l'83% dei pazienti con lesioni del midollo spinale (rispetto a 16, 15 e 12% nel gruppo placebo, rispettivamente).
I prodotti farmaceutici del sildenafil nell'intervallo di dosi raccomandato sono lineari.
Aspirazione. Dopo aver inserito il sildenafil, fa rapidamente schifo. La biodisponibilità assoluta in media è di circa il 40% (dal 25 al 63%). In vitro il sildenafil ad una concentrazione di circa 1,7 ng / ml (3,5 nM) inibisce l'attività delle persone FDE-5 del 50%. Dopo una singola ricezione di sildenafil alla dose di 100 mg, la media Cmax il sildenafil libero nel plasma sanguigno degli uomini è di circa 18 ng / ml (38 nM). Cmax quando si prende il sildenafil all'interno del tratto si ottiene in media entro 60 minuti (da 30 a 120 minuti). Se assunto in combinazione con cibi grassi, la velocità di aspirazione diminuisce: Cmax diminuisce in media del 29% e Tmax aumenta di 60 minuti, ma il grado di assorbimento non cambia in modo affidabile (l'AUC è ridotta dell'11%).
Distribuzione. Vss il sildenafil ha una media di 105 litri. La relazione del sildenafil e del suo principale metabolita N-demetil circolante con proteine plasmatiche del sangue è di circa il 96% e non dipende dalla concentrazione totale del farmaco. Meno dello 0,0002% della dose di sildenafil (una media di 188 ng) è stato trovato nello sperma 90 minuti dopo l'assunzione del farmaco.
Metabolismo. Il sildenafil viene metabolizzato principalmente nel fegato sotto l'influenza dell'isopurme CYP3A4 (percorso principale) e dell'isopurgeon CYP2C9 (percorso minore). Il principale metabolita attivo circolante formato a seguito della N-demetilazione del sildenafil è soggetto a un ulteriore metabolismo. La selettività di questo metabolita in relazione all'FDE è paragonabile a quella del sildenafil e la sua attività in relazione all'FDE-5 in vitro rappresenta circa il 50% dell'attività del sildenafil. La concentrazione di metabolita nel plasma sanguigno di volontari sani era circa il 40% della concentrazione di sildenafil. Il metabolita N-demetil subisce un ulteriore metabolismo; il suo T1/2 è di circa 4 ore.
La conclusione. La clearance totale del sildenafil è di 41 l / h e il T. finale1/2 - 3-5 ore. Dopo l'assunzione verso l'interno, nonché dopo in / in introduzione, il sildenafil viene escreto sotto forma di metaboliti, principalmente intestini (circa l'80% della dose orale) e in misura minore reni (circa il 13% della dose orale).
Gruppi di pazienti speciali
Età degli anziani. Nei pazienti anziani sani (oltre 65 anni), la clearance del sildenafil è ridotta e la concentrazione di sildenafil libero nel plasma sanguigno è superiore di circa il 40% rispetto ai giovani (18-45 anni). L'età non ha un effetto clinicamente significativo sulla frequenza di sviluppo degli effetti collaterali.
Disturbi della funzione renale. Con un grado lieve (creatinina Cl di 50-80 ml / min) e moderato (creatinina Cl di 30-49 ml / min) di insufficienza renale della farmacocinetica del sildenafil, dopo una singola assunzione nella dose di 50 mg non cambia. Con grave insufficienza renale (creatinina Cl ≤30 ml / min), la clearance del sildenafil diminuisce, il che porta ad un aumento approssimativamente duplice del valore AUC (100%) e Cmax (88%) rispetto a quelli con normale funzionalità renale in pazienti della stessa fascia di età.
Disturbi della funzionalità epatica. Nei pazienti con cirrosi (classi A e B secondo la classificazione Child-Pew), la clearance del sildenafil è ridotta, il che porta ad un aumento del valore dell'AUC (84%) e Cmax (47%) rispetto a quelli con normale funzionalità epatica in pazienti della stessa fascia di età. La farmacocinetica del sildenafil in pazienti con funzionalità epatica gravemente compromessa (classe C secondo la classificazione Child-Pew) non è stata studiata.
- Strumento per il trattamento della disfunzione erettile - Inibitore FDE-5 [Regolatori di potenza]
- Strumento per il trattamento della disfunzione erettile - Inibitore FDE-5 [Inibitori FDE-5]
L'effetto di altri farmaci sulla farmacocinetica del sildenafil
Il metabolismo del sildenafil si verifica principalmente sotto l'influenza dell'isopurmio CYP3A4 (il percorso principale), quindi gli inibitori di questo isofemento possono ridurre la clearance del sildenafil e gli induttori, rispettivamente, aumentano la clearance del sildenafil. È stata osservata una riduzione della clearance del sildenafil durante l'uso di inibitori dell'isofenium CYP3A4 (cetoconazolo, emomicina rossa, cimetidina).
La cimetidina (800 mg), l'inibitore isopurico non specifico CYP3A4, se combinata con il sildenafil (50 mg), provoca un aumento della concentrazione di sildenafil nel plasma del 56%.
Un'assunzione singola di 100 mg di sildenafil insieme a sangue rossomicina (500 mg / die 2 volte al giorno per 5 giorni) una moderata inibizione dell'isofenomeno del CYP3A4, sullo sfondo del raggiungimento di una costante concentrazione di sangue rosso sangue rosso sangue rosso, porta ad un aumento dell'AUC del sildenafil del 182%.
Quando si assume un sildenafil (una volta 100 mg) e saquinavir (1200 mg / giorno 3 volte al giorno), un inibitore della proteasi dell'HIV e un isoperanza del CYP3A4, sullo sfondo del raggiungimento di una concentrazione costante di saquinavir nel sangue Cmax il sildenafil è aumentato del 140% e l'AUC è aumentata del 210%.
Inibitori più forti dell'isopherme del CYP3A4, come il ketoconazolo e l'itraconazolo, possono anche causare cambiamenti più pronunciati nella farmacocinetica del sildenafil.
L'uso simultaneo di sildenafil (una volta 100 mg) e ritonavir (500 mg 2 volte al giorno), un inibitore della proteasi dell'HIV e un forte inibitore del citocromo P450, sullo sfondo di una costante concentrazione di ritonavir nel sangue, porta ad un aumento di Cmax sildenafil del 300% (4 volte), un'AUC del 1000% (11 volte). Dopo 24 ore, la concentrazione di sildenafil nel plasma sanguigno è di circa 200 ng / ml (dopo il singolo uso di un sildenafil - 5 ng / ml). Ciò è coerente con l'effetto del ritonavir su una vasta gamma di substrati del citocromo P450. Il sildenafil non influenza la farmacocinetica di ritonavir. Alla luce di questi dati, la ricezione simultanea di ritonavir e sildenafil non è raccomandata. In ogni caso, la dose massima di sildenafil non deve in alcun caso superare i 25 mg per 48 ore. Se il sildenafil viene assunto nelle dosi raccomandate da pazienti che ricevono entrambi potenti inibitori dell'isofenium CYP3A4, allora Cmax il sildenafil libero non supera i 200 nM e il farmaco è ben tollerato.
L'assunzione singola di antacidi (idrossido di magnesio / idrossido di alluminio) non influisce sulla biodisponibilità del sildenafil.
In studi condotti su volontari sani durante l'utilizzo di un antagonista dei recettori dell'endotelina, un uomo disossato (induttore dell'isofenmento CYP3A4 (moderato), CYP2C9 e possibilmente CYP2C19) in Css (125 mg 2 volte al giorno) e sildenafil in Css (80 mg 3 volte al giorno) si è verificata una riduzione dell'AUC e della Cmax sildenafil rispettivamente al 62,6 e al 52,4%. Sildenafil ha aumentato AUC e Cmax disossato al 49,8 e 42%, rispettivamente.
Si presume che l'uso simultaneo di sildenafil con potenti induttori dell'isofenium CYP3A4, come la rifampicina, possa portare a una maggiore riduzione della concentrazione di sildenafil nel plasma sanguigno.
Gli inibitori dell'inibizione CYP2D6 (SIOS, antidepressivi triciclici), diuretici tiazidici e tiazidopo-simili, inibitori dell'APF e antagonisti del calcio non influenzano la farmacocinetica del sildenafil.
L'azitromicina (500 mg / die per 3 giorni) non influenza l'AUC, Cmax, Tmax, costante di velocità di uscita e T1/2 sildenafil o il suo principale metabolita circolante.
L'influenza del sildenafil su altre droghe
Il sildenafil è un debole inibitore degli isopermi del citocromo P450 - 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 e 3A4 (IC50 > 150 micron). Quando si assume sildenafil nelle dosi raccomandate del suo Cmax è di circa 1 μmol, quindi è improbabile che il sildenafil possa influenzare la clearance dei substrati di questi isophermi.
Il sildenafil rafforza l'effetto ipotensivo dei nitrati sia con un uso prolungato di quest'ultimo che quando assegnato secondo indicazioni urgenti. A questo proposito, l'uso del sildenafil in combinazione con nitrati o donatori di ossido di azoto è controindicato. Con l'assunzione simultanea di doksazozina α-adrenoblocator (4 e 8 mg) e sildenafil (25, 50 e 100 mg) in pazienti con iperplasia prostatite benigna con emodinamica stabile, la riduzione media aggiuntiva di cAD / dAD nella posizione di riposo era 7/7, 9/5 e 8/4 mm bocca. rispettivamente, e in posizione eretta - 6/6, 11/4 e 4/5 mm RT.Art. rispettivamente. Sono riportati rari casi di sviluppo di ipotensione posturale sintomatica in tali pazienti, manifestati sotto forma di vertigini (senza svenimento). Nei singoli pazienti sensibili trattati con α-adrenoblocator, l'uso simultaneo di sildenafil può portare a ipotensione sintomatica.
Non sono stati identificati segni di interazione significativa con la colbutamide (250 mg) o warfarin (40 mg), che sono metabolizzati dall'isoporzima CYP2C9.
Il sildenafil (100 mg) non influenza la farmacocinetica dell'inibitore della proteasi dell'HIV, un saquinavir, che è un substrato dell'isopurgeo CYP3A4, al suo livello ematico costante.
L'uso simultaneo di sildenafil in equilibrio (80 mg 3 volte al giorno) porta ad un aumento dell'AUC e della Cmax bosentano (125 mg 2 volte al giorno) rispettivamente del 49,8 e del 42%.
Il sildenafil (50 mg) non provoca un ulteriore aumento del tempo di sanguinamento durante l'assunzione di acido acetilsalicilico (150 mg).
Il sildenafil (50 mg) non migliora l'effetto ipotensivo dell'alcool nei volontari sani presso Cmax alcool nel sangue in media 0,08 ‰ (80 mg / dl).
Nei pazienti con ipertensione, non sono stati rilevati segni di interazione di sildenafil (100 mg) con amlodipina. La riduzione media aggiuntiva della pressione sanguigna in posizione sdraiata è di 8 mm bocca. Bocche (sistoliche) e 7 mm. Art. (diastolica).
L'uso del sildenafil in combinazione con agenti antiipertensivi non porta ad ulteriori effetti collaterali.
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Periodo di validità del Viagra®3 anni.Non applicare dopo la data di scadenza indicata sul pacchetto.
Pillole disperse nella cavità orale | 1 tavolo. |
principio attivo : | |
sildenafil | 50 mg |
(sotto forma di sildenafil citrato - 70,225 mg) | |
sostanze ausiliarie : ludifles 343.525 mg (mannitolo - »302,3 mg, crospovidon - »17,18 mg, polivinil acetato - »16,32 mg, obedon - »1,46 mg); croscarmellosi sodica - 25 mg; MCC - 25 mg; biossido di silicio colloidale - 3,75 mg; sucralosio - 5 mg; indaco carmine (30–36%) 2,5 mg; dolcificante (Miglioratore della dolcezza) (maltodestrina - 3,565 mg, aroma - 0,79 mg, destrina - 0,395 mg, acqua residua - 0,25 mg) - 5 mg; aroma naturale (Speciale Naturale) (maltodestrina - 4,3 mg, glicole propilenico - 0,185 mg, glicerolo - 0,18 mg, aroma - 0,085 mg, acqua residua - 0,25 mg) 5 mg; aroma di limone (Sapore di limone) (maltodestrina - 4 mg, aroma - 0,75 mg, alfa-tossierolo - 0,0003 mg, acqua residua - 0,25 mg) - 5 mg; magnesio stearato - 10 mg |
Pillole disperse nella cavità orale, 50 mg. 4 compresse ciascuno. in blister di poliammide / alluminio / PVC e foglio di alluminio. 1 bl. in un pacco di cartone.
Sul lato anteriore del pacco di cartone è presente una linea di controllo perforata della prima autopsia.
L'adesivo protettivo si trova nell'angolo in alto a destra della superficie posteriore della confezione.
Secondo la ricetta.
Per diagnosticare i disturbi dell'erezione, determinare le loro possibili cause e scegliere un trattamento adeguato, è necessario raccogliere la storia medica completa e condurre un esame fisico approfondito. I trattamenti per la disfunzione erettile devono essere usati con cautela nei pazienti con deformazione anatomica del pene (angolazione, fibrosi cavernosa, malattia di Peyronie) o fattori di rischio per lo sviluppo del priapismo (SCA, mieloma multiplo, leucemia) (vedi. Con cautela).
Durante gli studi post-marketing, sono stati segnalati casi di sviluppo dell'erezione a lungo termine e del priapismo. Se l'erezione viene mantenuta per più di 4 ore, è necessario consultare immediatamente un medico. Se la terapia non è stata eseguita immediatamente, ciò può portare a danni ai tessuti del pene e perdita irreversibile di potenza.
I farmaci progettati per trattare i disturbi dell'erezione non devono essere prescritti agli uomini per i quali l'attività sessuale è indesiderabile.
L'attività sessuale rappresenta un certo rischio in presenza di malattie cardiache, quindi, prima di iniziare qualsiasi terapia per disturbi dell'erezione, il medico deve inviare il paziente per esaminare lo stato dell'MSS. L'attività sessuale è indesiderabile nei pazienti con insufficienza cardiaca, angina pectoris instabile, un infarto del miocardio o un ictus, aritmie potenzialmente letali, ipertensione (AD> 170/100 mm Hg.Art.) o ipotensione (AD <90/50 mm RT.Art.). La ricezione del sildenafil in tali pazienti è controindicata (vedere. "Indicazioni"). Studi clinici mostrano l'assenza di differenze nella frequenza dell'infarto del miocardio (1,1 per 100 persone all'anno) o la frequenza della mortalità per malattie cardiovascolari (0,3 per 100 persone all'anno) nei pazienti che ricevono il Viagra®rispetto ai pazienti che ricevono placebo.
Complicanze cardiovascolari
Durante l'uso post-marketing del sildenafil per il trattamento della disfunzione erettile, sono stati segnalati fenomeni indesiderati come gravi complicanze cardiovascolari (incluso. infarto del miocardio, angina pectoris instabile, morte cardiaca improvvisa, aritmia ventricolare, ictus emorragico, attacco ischemico transitorio, ipertensione e ipotensione), che aveva una connessione temporanea con l'uso del sildenafil. La maggior parte di questi pazienti, ma non tutti, presentava fattori di rischio per complicanze cardiovascolari. Molti di questi fenomeni indesiderati sono stati osservati poco dopo l'attività sessuale e alcuni di essi sono stati notati dopo aver assunto sildenafil senza successive attività sessuali. Non è possibile stabilire la presenza di una connessione diretta tra i fenomeni indesiderati osservati e i fattori indicati o altri fattori.
Ipotensione
Il sildenafil ha un effetto vasodilatante sistemico, portando a una riduzione transitoria della pressione sanguigna, che non è un fenomeno clinicamente significativo e non porta ad alcuna conseguenza nella maggior parte dei pazienti. Tuttavia, prima della nomina del Viagra® il medico deve valutare attentamente il rischio di possibili manifestazioni indesiderate di effetti vasodilatanti in pazienti con malattie appropriate, in particolare sullo sfondo dell'attività sessuale. Si osserva una maggiore suscettibilità ai vasodilatatori nei pazienti con ostruzione del tratto di uscita del ventricolo sinistro (aorta stenosi, GOKMP), nonché con la rara sindrome da atrofia del sistema multiplo, che costituisce una grave violazione della regolazione della pressione sanguigna dal vegetativo sistema nervoso.
Poiché l'uso congiunto di sildenafil e α-adrenoblocatori può portare a ipotensione sintomatica in singoli pazienti sensibili, la preparazione del Viagra® deve essere attentamente prescritto per i pazienti che assumono α-adrenoblocatori (vedere. "Interazione"). Per ridurre al minimo il rischio di sviluppare ipotensione posturale nei pazienti che assumono α-adrenoblocatore, assumendo il Viagra® dovrebbe iniziare solo dopo che è stata raggiunta la stabilizzazione dell'emodinamica in questi pazienti. Si deve anche prendere in considerazione la riduzione della dose iniziale di Viagra® (Cm. "Metodo di applicazione e dosi"). Il medico deve informare i pazienti su quali azioni devono essere intraprese in caso di sintomi di ipotensione posturale.
Violazioni visive
In rari casi, durante l'uso post-residenziale di tutti gli inibitori dell'FDE-5, incluso. sildenafil, riportato su NPINZN - una malattia rara e il motivo della diminuzione o della perdita della vista. La maggior parte di questi pazienti presentava fattori di rischio, in particolare una diminuzione del rapporto tra i diametri dello scavo e il disco del nervo ottico (disco floscio), oltre 50 anni, diabete mellito, ipertensione, IBS, iperlipidemia e fumo. Uno studio osservazionale ha valutato se il recente uso di farmaci di classe inibitori FDE-5 è associato all'insorgenza acuta di NPINZN. I risultati indicano un aumento di circa 2 volte del rischio di NPINZN entro 5T1/2 dopo aver usato l'inibitore FDE-5. Secondo i dati letterari pubblicati, la frequenza annuale di occorrenza di NPINZN è di 2,5-11,8 casi per 100.000 uomini di età ≥50 anni nella popolazione totale. I pazienti devono essere informati di interrompere la terapia con sildenafil in caso di improvvisa perdita della vista e consultare immediatamente un medico.
Le persone che hanno già avuto un caso di NPINZN hanno un aumentato rischio di ricaduta di NPINZN. Pertanto, il medico dovrebbe discutere questo rischio con tali pazienti, nonché la potenziale possibilità di effetti avversi degli inibitori dell'FDE-5. Inibitori dell'FDE-5, incluso. sildenafil, in tali pazienti deve essere usato con cautela e solo in situazioni in cui il beneficio atteso supera il rischio. Nei pazienti con episodi di sviluppo di NPINZN con perdita della vista in un occhio, l'uso di sildenafil è controindicato (vedere. "Indicazioni").
Un piccolo numero di pazienti con retinite da pigmento ereditario ha determinato geneticamente la retina con funzione FDE compromessa. Informazioni sulla sicurezza dell'uso del Viagra® i pazienti con retinite da pigmento sono assenti, quindi tali pazienti non devono usare sildenafil (vedere. "Indicazioni").
Disturbi dell'udito
Alcuni studi post-marketing e clinici riportano casi di improvviso deterioramento o perdita dell'udito associati all'uso di tutti gli inibitori dell'FDE-5, incluso il sildenafil. La maggior parte di questi pazienti presentava fattori di rischio per improvviso deterioramento o perdita dell'udito. Non è stata stabilita una relazione causale tra l'uso di inibitori dell'FDE-5 e un improvviso deterioramento dell'udito o perdita dell'udito. In caso di improvvisa compromissione dell'udito o perdita dell'udito sullo sfondo dell'assunzione di sildenafil, consultare immediatamente il medico.
Sanguinamento
Il sildenafil migliora l'effetto anti-aggressivo del nitroprusside di sodio, donatore di ossido di azoto, sulle piastrine umane in vitro Non ci sono dati sulla sicurezza dell'uso del sildenafil in pazienti con tendenza al sanguinamento o all'esacerbazione dell'ulcera peptica dello stomaco e del duodeno, quindi il farmaco Viagra.® questi pazienti devono essere usati con cautela (vedere. Con cautela).
La frequenza dei sangue dal naso nei pazienti con ipertensione polmonare associata a malattie diffuse del tessuto connettivo era più elevata (sildenafil - 12,9%, placebo - 0%) rispetto ai pazienti con ipertensione arteriosa polmonare primaria (sildenafil - 3%, placebo - 2,4%). Nei pazienti trattati con sildenafil in associazione con antagonista della vitamina K, la frequenza dei sangue dal naso era più elevata (8,8%) rispetto ai pazienti che non assumevano antagonista della vitamina K (1,7%).
Applicazione insieme ad altri mezzi per il trattamento dei disturbi dell'erezione
Sicurezza ed efficacia del Viagra® insieme ad altri inibitori dell'FDE-5 o altri farmaci per il trattamento dell'ipertensione arteriosa polmonare contenente sildenafil (ad esempio Revatio®) o altri mezzi per il trattamento dei disturbi dell'erezione non sono stati studiati, pertanto l'uso di tali combinazioni non è raccomandato (vedere. "Indicazioni").
Impatto sulla capacità di guidare un'auto e meccanismi. Sullo sfondo dell'assunzione di sildenafil, non vi è stato alcun effetto negativo sulla capacità di guidare un'auto o altri mezzi tecnici. Tuttavia, poiché l'uso del sildenafil può eventualmente sviluppare vertigini, ridurre la pressione sanguigna, sviluppare cromatopsia, visione offuscata, ecc. P. effetti collaterali, occorre prestare attenzione durante la guida di veicoli e altre attività potenzialmente pericolose che richiedono una maggiore attenzione e la velocità delle reazioni psicomotorie. È inoltre necessario trattare attentamente l'azione individuale del farmaco in queste situazioni, specialmente all'inizio del trattamento e quando cambia la modalità di misurazione.
- F52.2 Mancanza di risposta genitale