Componenti:
Metodo di azione:
Opzione di trattamento:
Revisione medica di Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 10.04.2022
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Primi 20 medicinali con gli stessi componenti:
I 20 migliori farmaci con gli stessi trattamenti:
Come terapia di supporto per pazienti con BPCO, tra cui bronchite cronica ed enfisema (con una mancanza di respiro persistente e per prevenire l'esacerbazione).
Inalazione.
Quando si utilizza il farmaco Tiotropium-nativ® sotto forma di inalazioni utilizzando il dispositivo HandiHaler® Si consiglia 1 tappo./ giorno, allo stesso tempo. Non è necessario deglutire il farmaco.
I pazienti anziani devono assumere il farmaco Tiotropium-nativ® nelle dosi raccomandate.
I pazienti con compromissione della funzionalità renale possono utilizzare il farmaco tiotropio-nativ® nelle dosi raccomandate.
Tuttavia, è necessario un attento monitoraggio dei pazienti con insufficienza renale moderata o grave che ricevono il farmaco Tiotropium-nativ® (come con altri farmaci che sono principalmente reni correlati).
I pazienti con insufficienza epatica possono assumere il farmaco Tiotropium-nativ® nelle dosi raccomandate.
Istruzioni per l'utilizzo del dispositivo HandiHaler®
Apparecchio HandyHaler® è stato appositamente progettato per il farmaco Tiotropium-nativ® Non deve essere usato per assumere altri medicinali. Un paziente può usare il suo HandyHaler.® per un anno.
Apparecchio HandyHaler® comprende:
1) tappo antipolvere;
2) bocchino;
3) la base;
4) un pulsante di perforazione;
5) la fotocamera centrale.
Utilizzo dell'apparecchio HandyHaler®
1. Aprire il cappuccio antipolvere facendo clic completamente sul pulsante di perforazione e quindi rilasciando.
2. Apri completamente il cappuccio antipolvere, sollevandolo. Quindi aprire il bocchino sollevandolo.
3. Prendi la capsula del farmaco Tiotropium-nativ® da un blister (immediatamente prima dell'uso) e metterlo nella camera centrale, come mostrato nella figura. Non importa quale lato della capsula sia posizionato nella fotocamera.
4. Chiudere saldamente il boccaglio fino a quando non si fa clic sul clic, lasciare aperto il cappuccio antipolvere.
5. Tenendo Handy Haler® boccaglio in su, premere il pulsante di perforazione solo una volta fino alla fine e quindi rilasciare. Pertanto, si forma un buco attraverso il quale il farmaco viene rilasciato dalla capsula durante l'inalazione.
6. Espira completamente. Attenzione: non espirare mai in un bocchino.
7. Prendi Handy Haler® in bocca e stretto stringere le labbra attorno al bocchino. Mantenere la testa dritta, inalando lentamente e profondamente, ma allo stesso tempo con abbastanza potenza per sentire o sentire la vibrazione della capsula. Fai un respiro fino a quando i polmoni non sono completamente riempiti; quindi trattenere il respiro fino a quando non si sente a disagio durante l'eliminazione di HandyHaler® dalla bocca. Continua a respirare con calma. Ripetere le procedure 6 e 7 per svuotare completamente la capsula.
8. Apri di nuovo il bocchino. Prendi e lancia la capsula usata. Chiudere il boccaglio e il cappuccio antipolvere per conservare il dispositivo HandyHaler®.
Pulizia Handy Haler® spendere una volta al mese.
Aprire il boccaglio e il cappuccio antipolvere. Quindi aprire la base del dispositivo sollevando il pulsante di perforazione. Lavare accuratamente l'inalatore in acqua calda fino a quando la polvere non viene completamente rimossa. HandiHaler® pulire con un tovagliolo di carta e con un boccaglio aperto, la base e il cappuccio antipolvere lasciano asciugare in aria per 24 ore. Dopo aver pulito il dispositivo secondo le istruzioni, sarà pronto per il prossimo utilizzo. Se necessario, la superficie esterna del boccaglio può essere pulita con tessuto bagnato ma non bagnato.
Apertura della bolla
Separare la striscia blister lungo la linea perforata (A).
Aprire la blister immediatamente prima dell'uso in modo da 1 tappo. era completamente visibile. Se la capsula è stata aperta accidentalmente (soggetta all'aria), non deve essere utilizzata (B).
Prendi la capsula (C).
Né nel dispositivo né nel blister le capsule devono essere esposte a temperature elevate, ad es. azione della luce solare.
La capsula contiene una piccola quantità di polvere, quindi la capsula non è completamente riempita.
ipersensibilità all'atropina o al suo derivato (ad esempio ipratropio o ossitropia) o ai componenti di questo farmaco (in particolare, al lattosio monogidrato, che contiene proteine del latte, a causa di carenza di lattasi, intolleranza al lattosio, malassorbimento di glucosio-galattosio);
gravidanza (I trimestre);
bambini di età inferiore ai 18 anni.
Con cautela : glaucoma ad angolo chiuso, iperplasia prostatica, ostruzione della cervice della vescica.
Le reazioni collaterali del farmaco sono state identificate sulla base dei dati ottenuti durante gli studi clinici e dei singoli messaggi durante l'uso post-restrittivo del farmaco.
La frequenza delle reazioni collaterali che possono verificarsi durante la terapia viene indicata come la seguente gradazione: spesso (≥1 e <10%); raramente (≥0,1 e <1%); raramente (≥0,01% e <0,1%).
Dal lato del metabolismo e della nutrizione : disidratazione *.
Dal lato del display LCD : spesso - secchezza delle fauci, generalmente lieve grado di espressione; raramente - stomatite; costipazione, ERB; raramente - candidosi della rondine, gengivite, lucida; ostruzione intestinale, incluso ileo paralitico, disfagia.
Dal sistema respiratorio, organi toracici e mediastino : raramente - disfonia, tosse, faringite; raramente - broncospasmo paradossale, laringite, sinusite, sangue dal naso.
Dal lato dell'MSS : raramente - aritmia tremolante; raramente - tachicardia (compresa la tachicardia sopraventricolare), un senso del battito cardiaco.
Dai reni e dal tratto urinario : raramente - difficile ritardo della minzione e della minzione (negli uomini con fattori predisponenti), disuria; raramente - infezioni del tratto urinario.
Reazioni allergiche : raramente - un'eruzione cutanea; raramente - orticaria, prurito, reazioni di ipersensibilità, comprese reazioni immediate, gonfiore angioneurotico *.
Dal lato della pelle : infezioni della pelle e ulcere della pelle, pelle secca *.
Malattie del muscolo e del tessuto connettivo: gonfiore delle articolazioni *.
Dal lato del sistema nervoso : raramente - vertigini; raramente - insonnia.
Dal lato del corpo visivo : raramente - visione sfocata; raramente - un aumento della PIO, del glaucoma.
* Nel database combinato di ricerca clinica, le reazioni collaterali non sono state rilevate; sono state osservate solo singole segnalazioni di dati di reazione laterale per un uso diffuso del farmaco, tuttavia, la connessione con l'effetto di sblocco del m-colino del farmaco Tiotropium-nativ® non provato; la frequenza di questi rari fenomeni è difficile da valutare.
Quando si applicano dosi elevate, sono possibili manifestazioni di azione anticolinergica. Tuttavia, gli effetti collaterali anticolinergici sistemici non sono stati rilevati dopo una singola dose per inalazione fino a 282 mcg di tiotropia se assunti da volontari sani.
La congiuntivite bilaterale, combinata con secche secche, è stata osservata in volontari sani dopo aver ricevuto nuovamente una singola dose giornaliera di 141 mcg, che è scomparsa quando è continuato il trattamento. In uno studio che ha esaminato l'effetto di dosi multiple di tiotropia in pazienti con BPCO che hanno ricevuto un massimo di 36 mcg di farmaco per più di 4 settimane, la bocca secca è stato l'unico effetto collaterale. L'intossicazione acuta associata all'assunzione accidentale di capsule all'interno è improbabile a causa della bassa biodisponibilità del farmaco.
Il bromuro di tiotropia è un bloccante di m-colina a farmaco antimuscarina a lunga durata d'azione, spesso chiamato anticolinergico nella pratica clinica. Ha la stessa affinità per vari sottoinsiemi di recettori muscarinici - da M1 a M5 Il risultato dell'inibizione M .3-recettori nelle vie aeree sono il rilassamento dei muscoli lisci. L'effetto broncodizzante dipende dalla dose e dura almeno 24 ore. Una durata significativa dell'azione è probabilmente associata a una dissociazione molto lenta da M3recettori rispetto all'ipratropia del bromuro. Con il metodo di inalazione per introdurre la tiotropia, il bromuro come agente anti-colinergico N-quarto ha un effetto selettivo locale, mentre in dosi terapeutiche non provoca effetti collaterali sistemici di m-colinoblating. Dissociazione da M2i recettori si verificano più velocemente rispetto a M3 L'elevata dipendenza dai recettori e la lenta dissociazione determinano l'effetto broncodizzante pronunciato e prolungato nei pazienti con BPCO
L'incollaggio dopo inalazione della tiotropia del bromuro è una conseguenza dell'effetto locale piuttosto che sistemico.
È stato dimostrato che Tiotropium-nativ® aumenta significativamente la funzione dei polmoni (OFV1, la capacità di vita forzata dei polmoni - FZHEL) dopo 30 minuti dopo una singola dose per 24 ore. L'equilibrio farmacodinamico è stato raggiunto durante la prima settimana e il pronunciato effetto bronchiale è stato osservato il 3 ° giorno. Tiotropium-nativ® aumenta significativamente la portata massima di espirazione mattutina e serale, misurata dai pazienti. L'effetto broncodizzante del farmaco Tiotropium-nativ®valutato durante tutto l'anno non ha rivelato manifestazioni di tolleranza.
Tiotropium-nativ® riduce significativamente la mancanza di respiro durante l'intero periodo di trattamento.
Due studi randomizzati controllati verso placebo in doppio cieco hanno dimostrato che il Tiotropio-nativ® migliora significativamente la tolleranza dell'attività fisica rispetto al placebo.
Tiotropium-nativ® riduce significativamente il numero di esacerbazioni della BPCO e aumenta il periodo al momento della prima esacerbazione rispetto al placebo.
Tiotropium-nativ® migliora significativamente la qualità della vita. Questo miglioramento è stato osservato per tutto il periodo di trattamento.
È stato dimostrato che Tiotropium-nativ® riduce significativamente il numero di ricoveri associati all'esacerbazione della BPCO e aumenta il tempo fino al primo ricovero.
È stato anche dimostrato che Tiotropium-nativ® porta a un costante miglioramento dell'OFV1 dopo essere stato applicato per 4 anni senza modificare il tasso di declino annuale dell'OFV1.
Durante il trattamento, c'è una diminuzione del rischio di morte del 16%.
Rispetto all'assunzione di salmeterolo, l'uso del farmaco Tiotropium-nativ® aumenta il tempo al primo aggravamento (187 giorni contro 145), con una diminuzione del rischio di sviluppare esacerbazioni del 17% (rapporto di rischio (OR) 0,83; IC al 95%: 0,77-0,90; p <0,001). Anche prendendo il farmaco Tiotropium-nativ® aumenta il tempo di insorgenza della prima esacerbazione grave (che richiede il ricovero in ospedale) (AR 0,72; IC al 95%: 0,61-0,85; p <0,001) riduce il numero annuale di esacerbazioni medie o gravi (che richiedono il ricovero in ospedale) (0,64 contro 0,72; OR 0.
Il tiotropio è un composto di ammonio di un quarto di anno moderatamente solubile in acqua.
Aspirazione. Con il metodo di somministrazione per inalazione, la biodisponibilità assoluta della tireotropia è del 19,5%, indicando che la frazione del farmaco che raggiunge i polmoni è altamente biodisponibile. La tireotropia nella soluzione quando assunta verso l'interno ha una biodisponibilità assoluta pari al 2-3%. Mangiare non influisce sull'assorbimento della tiotropia. Cmax dopo l'inalazione si ottiene dopo 5-7 minuti. Nella fase di equilibrio dinamico, la concentrazione massima di tiotropia nel plasma sanguigno nei pazienti con BPCO è di 12,9 pg / ml e sta rapidamente diminuendo. Ciò indica un tipo multi-compartigiano di distribuzione dei farmaci. Nella fase di equilibrio dinamico, la concentrazione basale della tiotropia nel plasma sanguigno è di 1,71 pg / ml.
Distribuzione. Il 72% della dose assunta del farmaco è associato a proteine plasmatiche e Vd pari a 32 l / kg.
Gli studi hanno dimostrato che la tireotropia non penetra nel GEB
Biotrasformazione. Il grado di biotrasformazione è trascurabile. Ciò è confermato dal fatto che dopo l'introduzione del farmaco a giovani volontari sani, il 74% della sostanza invariata si trova nelle urine. Il tiotropio è suddiviso in acido non agricolo in alcool-N-metilsopina e acido ditienil glicolico, che non sono associati ai recettori della muscarina.
Gli studi hanno dimostrato che il farmaco (<20% della dose dopo in / in uso) è metabolizzato dal citocromo P450, questo processo dipende dall'ossidazione e dalla successiva coniugazione con glutatione con la formazione di vari metaboliti. Disturbi metabolici possono verificarsi quando si usano inibitori del CYP 450 2D6 e 3A4 (inidina, ketoconazolo e gestoden). Pertanto, CYP 450 2D6 e 3A4 sono inclusi nel metabolismo del farmaco. Il tiotropio non inibisce nemmeno il citocromo P450, 1A1, 1A2, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 o 3A nei microsomi epatici umani anche in concentrazioni superterapiche.
La conclusione. T1/2 la tiotropia dopo inalazione varia da 27 a 45 ore. La clearance totale per in / nell'introduzione di giovani volontari sani è di 880 ml / min. Dopo in / nell'introduzione, le anteprime vengono visualizzate per lo più invariate (74%). Dopo inalazione di polvere secca nella fase di equilibrio dinamico, l'escrezione renale è del 7% al giorno dalla dose, la parte rimanente non complicata viene escreta attraverso l'intestino. La clearance renale della tiotropia supera la clearance della creatinina, che indica la secrezione del canale del farmaco. Dopo una lunga preparazione del farmaco una volta al giorno da parte di pazienti con BPCO, l'equilibrio farmacocinetico viene raggiunto il 7 ° giorno, mentre in futuro non si osserva accumulo.
Il tiotropio ha una farmacocinetica lineare entro i limiti terapeutici, indipendentemente dalla forma del farmaco del farmaco.
Anziani malati. Nei pazienti anziani, c'è una diminuzione della clearance della tiotropia renale (365 ml / min nei pazienti con BPCO di età inferiore a 65 anni, fino a 271 ml / min nei pazienti con BPCO di età superiore ai 65 anni). Queste modifiche non hanno portato ad un corrispondente aumento dei valori AUC0-6 o Cmax.
Pazienti con compromissione della funzionalità renale. Nei pazienti con BPCO e lievi disturbi della funzionalità renale (creatinina Cl 50–80 ml / min), l'uso per inalazione della tiotropia una volta al giorno nella fase di equilibrio dinamico ha portato ad un aumento del valore dell'AUC0-6 dell'1,8-30%. Valore Cmax mantenuto come nei pazienti con normale funzionalità renale (creatinina Cl> 80 ml / min). Nei pazienti con BPCO e funzionalità renale moderata o grave compromessa (creatinina Cl <50 ml / min) nell'introduzione della tiotropia ha portato a un duplice aumento della concentrazione del farmaco nel plasma (valore AUC0-4 aumentato dell'82% e valore Cmax aumentato del 52%) rispetto ai pazienti con BPCO e normale funzionalità renale. Un aumento simile della concentrazione di tireotropia nel plasma è stato notato dopo inalazione di polvere secca.
Pazienti con compromissione della funzionalità epatica. Si presume che l'insufficienza epatica non influisca in modo significativo sulla farmacocinetica della tiotropia, t.to. il tiotropio viene escreto principalmente dai reni e con l'aiuto della scissione non perentiva dei legami eterici, con la formazione di metaboliti che non sono associati ai recettori muscarini.
- m-inolitica
Возможно применение тиотропия в комбинации с другими препаратами, обычно использующимися для лечения ХОБЛ: симпатомиметиками, метилксантинами, пероральными и ингаляционными ГКС. Совместное применение с длительнодействующими бета2-агонистами, ингаляционными ГКС и их комбинациями не влияет на действие тиотропия.
Ограниченная информация о совместном применении с антихолинергическими препаратами получена из 2 клинических исследований: разовое назначение 1 дозы ипратропия бромида на фоне постоянного приема препарата Tiotropium-nativ® у пациентов с ХОБЛ (64 пациента) и здоровых добровольцев (20 человек) не приводило к уменьшению побочных реакций, изменению жизненных параметров и ЭКГ. Однако постоянное совместное применение антихолинергических препаратов и препарата Tiotropium-nativ® не изучалось и, следовательно, не рекомендуется.
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