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Metodo di azione:
Opzione di trattamento:
Revisione medica di Militian Inessa Mesropovna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 01.04.2022
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Primi 20 medicinali con gli stessi componenti:
I 20 migliori farmaci con gli stessi trattamenti:
Pillole 500 mg + 5 mg: ovale, a doppia piega, coperto da un guscio di pellicola di giallo arancio. Da un lato c'è l'incisione del simbolo dell'azienda Beringer Ingelheim e "S5", dall'altro lato è l'incisione di "500".
Pillole 850 mg + 5 mg: ovale, a doppio mandrino, coperto da una conchiglia gialla-bianca. Da un lato c'è l'incisione del simbolo dell'azienda Beringer Ingelheim e "S5", dall'altro lato è l'incisione di "850".
Pillole 1000 mg + 5 mg: ovale, a doppia piega, coperto da una conchiglia di colore giallo-brunastro. Da un lato delle compresse incidere il simbolo della società Beringer Ingelheim e "S5", dall'altro lato - incisione "1000".
Pillole 500 mg + 12,5 mg: ovale, a doppia piega, coperto da un guscio di pellicola di colore marrone-violetto chiaro. Da un lato c'è l'incisione del simbolo dell'azienda Beringer Ingelheim e S12, dall'altro lato è l'incisione di "500".
Pillole 850 mg + 12,5 mg: ovale, a doppio mandrino, coperto da un guscio di pellicola di bianco-rosa. Da un lato c'è l'incisione del simbolo della società Beringer Ingelheim e "S12", dall'altro lato è l'incisione di "850".
Pillole 1000 mg + 12,5 mg: ovale, a doppia piega, coperto da un guscio di pellicola di colore marrone-violetto scuro. Da un lato c'è l'incisione del simbolo dell'azienda Beringer Ingelheim e S12, dall'altro lato è l'incisione di "1000".
Il farmaco Sinjardi è mostrato per il trattamento del diabete di tipo 2 nei pazienti adulti come complemento alla terapia dietetica e agli esercizi fisici al fine di migliorare il controllo glicemico :
- con controllo glicemico insoddisfacente sullo sfondo della monoterapia con metformina nella massima dose portatile ;
- in combinazione con altri farmaci ipoglicemici con un controllo glicemico insoddisfacente sullo sfondo del loro uso articolare con metformina;
- in pazienti che in precedenza avevano ricevuto una terapia di associazione con empagliflosina e metformina sotto forma di singoli farmaci.
Dentro, durante i pasti, al fine di ridurre i fenomeni indesiderati del tratto gastrointestinale causati dalla metformina.
Pazienti adulti con normale funzionalità renale (SKF> 90 ml / min).
La dose raccomandata è di una compressa due volte al giorno.
La modalità di dosaggio del farmaco deve essere regolata individualmente, tenendo conto della natura dell'attuale terapia ipoglicemica, della sua efficacia e tolleranza.
La dose giornaliera massima raccomandata di Sinjardi è di 25 mg di empagliflosina e 2000 mg di metformina.
Per pazienti con controllo della glicemia insoddisfacente sullo sfondo della metformina in monoterapia o in associazione con altri farmaci ipoglicemizzanti, Sinjardi deve essere generalmente prescritto in modo tale che la dose di empagliflozina sia di 5 mg 2 volte al giorno (dose giornaliera di 10 mg) e la dose di meth formin rimane la stessa di prima. Nei pazienti che forniscono bene una dose giornaliera di empagliflosina di 10 mg e, se necessario, migliorano il controllo della glicemia, può essere aumentata a 25 mg.
Per i pazienti che avevano precedentemente ricevuto empagliflosina in monoterapia, Sinjardi deve essere prescritto in modo che la dose giornaliera di empagliflosina sia la stessa di prima.
Per i pazienti che in precedenza avevano ricevuto una combinazione di empagliflosina e metformina sotto forma di due farmaci separati, il farmaco Sinjardi deve essere prescritto in modo che le dosi di empagliflosina e metformina siano le stesse di prima.
Quando Sinjardi è usato in associazione con il derivato dell'urea solfonilica e / o dell'insulina, può essere necessaria una dose più bassa di urea solfonilica e / o insulina per ridurre il rischio di sviluppare ipoglicemia.
Pazienti con insufficienza renale. I pazienti con insufficienza renale di lieve grado non necessitano di correzione della dose. Tuttavia, in tali pazienti è necessario controllare SCF prima di prescrivere il farmaco e almeno una volta all'anno durante l'intero periodo di terapia. Nei pazienti con un aumentato rischio di ulteriore progressione dell'insufficienza renale e dei pazienti anziani, è necessario controllare più spesso la funzione dei reni, ad esempio ogni 3-6 mesi.
Se nessuno dei dosaggi di Sinjardi è adatto, l'uso di un farmaco combinato deve essere abbandonato e la terapia continua con due farmaci separati di empagliflosina e metformina.
Tavolo
Dosaggio per pazienti con insufficienza renale
SKF, ml / min | Metformina | Empaglyflosin |
60-89 | La dose massima giornaliera è di 3000 mg. È possibile ridurre la dose quando diminuisce la funzione dei reni | La dose massima giornaliera è di 25 mg |
45-59 | La dose massima giornaliera è di 2000 mg. La dose iniziale non deve superare la metà della dose massima | Empaglyflosin non deve iniziare il trattamento. La dose deve essere ridotta a una dose massima giornaliera di 10 mg o mantenuta a quel livello |
30-44 | La dose massima giornaliera è di 1000 mg. La dose iniziale non deve superare la metà della dose massima | L'uso di empaglyflosin non è raccomandato |
<30 | L'uso della metphormin è controindicato | L'uso di empaglyflosin non è raccomandato |
Pazienti anziani La metformina viene escreta dai reni, a causa di una possibile riduzione della funzione dei reni, è necessario regolare la dose di metphormin sotto regolare monitoraggio della funzione dei reni (la determinazione della concentrazione di creatinina nel plasma sanguigno è almeno 2-4 volte l'anno).
Bambini e adolescenti L'uso di bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni è controindicato a causa di dati insufficienti su efficienza e sicurezza.
Pazienti con compromissione della funzionalità epatica. L'uso di Sinjardi in pazienti con compromissione della funzionalità epatica è controindicato.
Azioni quando mancano una o più dosi del farmaco. Quando passa la dose, il paziente deve assumere il farmaco non appena lo ricorda. Non assumere una doppia dose in un giorno.
ipersensibilità all'empagliflosina, alla metformina o ad una qualsiasi delle sostanze ausiliarie del farmaco;
diabete mellito di tipo 1;
chetoacidosi diabetica;
precom diabetico, coma;
insufficienza renale a SCF <45 ml / min / 1,73 m2;
condizioni acute che si verificano con il rischio di sviluppare una compromissione della funzionalità renale: disidratazione (con diarrea o vomito);
gravi malattie infettive, shock;
manifestazioni clinicamente espresse di malattie acute o croniche che possono portare allo sviluppo dell'ipossia tissutale (incluso.h. insufficienza cardiaca acuta, insufficienza cardiaca cronica con emodinamica instabile, insufficienza respiratoria, infarto miocardico acuto) ;
insufficienza epatica ;
acidosi del lattato;
intossicazione acuta da alcol, alcolismo cronico;
utilizzare per 48 ore prima e entro 48 ore dopo aver condotto studi radioisotopi o radiografici con l'introduzione di una sostanza a contrasto contenente iodio ;
osservanza della dieta ipocalorica (inferiore a 1000 kcal / giorno) ;
estese operazioni chirurgiche e lesioni quando viene mostrata la terapia insulinica;
gravidanza;
periodo di allattamento al seno;
età pari o superiore a 85 anni;
infanzia fino a 18 anni (a causa di dati insufficienti su efficienza e sicurezza).
Con cautela : malattie del tratto gastrointestinale che portano alla perdita di liquidi; chetoacidosi diabetica (DKA) in anamnesi; insufficienza renale moderata (SCF 45–59 ml / min / 1,73 m2 usare in combinazione con derivati dell'urea solfonilica o insulina; insufficienza cardiaca cronica con indicatori emodinamici stabili; dieta a basso contenuto di carboidrati; abuso di alcol; malattie pancreatiche nell'anamnesi (pancreatite o chirurgia pancreatica) o bassa attività secretoria delle cellule beta del pancreas; con terapia di associazione con insulina — in caso di riduzione della dose di insulina; uso congiunto con droghe ipotensive, diuretici e NPVP; infezioni del tratto urinario; età superiore ai 75 anni.
I dati sull'uso di Sinjardi o dei suoi componenti nelle donne in gravidanza sono limitati. L'uso di Sinjardi durante la gravidanza o nei pianificatori della gravidanza è controindicato.
La metformina penetra nel latte materno in piccola quantità. È controindicato durante l'allattamento. Non è noto se l'empagliflosina penetri nel latte materno. I dati ottenuti in studi preclinici su animali indicano la penetrazione dell'empagliflosina nel latte materno. Il rischio di esposizione a un bambino durante l'allattamento non è escluso. L'uso di empagliflosina durante l'allattamento è controindicato.
Negli studi clinici, il fenomeno indesiderato più frequentemente riportato è stata l'ipoglicemia, che dipendeva dal tipo di terapia di base utilizzata negli studi pertinenti, dalle infezioni del tratto urinario e genitale e dall'aumento della minzione. Negli studi clinici con empagliflosina, in combinazione con metformina, non sono state osservate ulteriori reazioni indesiderate rispetto alle reazioni indesiderate osservate durante l'uso di singoli componenti. Le reazioni indesiderate sono presentate di seguito (le reazioni indesiderabili sono classificate per organo e sistema e secondo la c preferita MedDRA in termini) indicando la loro frequenza assoluta.
Le categorie di frequenza sono definite come segue: molto spesso (≥1 / 10); spesso (da ≥1 / 100 a <1/10); raramente (da ≥1 / 1000 a <1/100); raramente (da ≥1 / 10000 a <1/1000) o molto raramente (da <1/100000.
Reazioni indesiderate osservate in pazienti che hanno ricevuto empagliflosina in monoterapia o una combinazione di empagliflosina + metformina (un'analisi combinata di studi controllati verso placebo e post-marketing)
Malattie infettive e parassitarie : spesso - candidosi vaginite vulvovaginite, balanite e altre infezioni genitali1infezioni del tratto urinario (incluso.h. pielonefrite e urosepsi)1.
Dal lato del metabolismo e della nutrizione : molto spesso - ipoglicemia (se usata insieme a derivati dell'urea solfonilica o dell'insulina); spesso - sete1; raramente - DKA; molto raramente - acidosi del lattato1, diminuzione dell'aspirazione di vitamina B122.3.
Dal lato del sistema nervoso : spesso - sensazioni di gusto2.
Dal lato delle navi : raramente - ipovolemia1.
Dal lato del display LCD : molto spesso - una diminuzione dell'appetito2.4diarrea2.4nausea2.4vomito2.4dolore addominale2.4.
Dal fegato e dal tratto biliare : molto raramente - epatite2deviazione dalla norma degli indicatori dei campioni funzionali del fegato2.
Dalla pelle e dal tessuto sottocutaneo : spesso prurito1.2, eruzione cutanea; raramente - orticaria; molto raramente - eritema2; frequenza sconosciuta - gonfiore angioneurotico1.
Dai reni : spesso - un aumento della minzione1 e tratto urinario; raramente - disuria1.
Dati di laboratorio e strumenti: spesso - un aumento della concentrazione di lipidi nel plasma sanguigno1; raramente - un aumento della concentrazione di creatinina nel plasma sanguigno / una diminuzione dell'SCF, un aumento dell'ematocrito1.
1Reazioni indesiderate registrate in monoterapia con empagliflosina.
2Reazioni indesiderate registrate in monoterapia con metformina.
3Il trattamento a lungo termine con metformina è stato accompagnato da una diminuzione dell'assunzione di vitamina B12, che in casi molto rari potrebbe portare a una carenza di vitamina B clinicamente significativa12, ad esempio, all'anemia megaloblast;
4I sintomi gastrico-intestinali, come diminuzione dell'appetito, diarrea, nausea, vomito e dolore addominale, sono comparsi più spesso all'inizio della terapia e sono scomparsi spontaneamente nella maggior parte dei casi.
Descrizione delle singole reazioni indesiderate
Ipoglicemia. La frequenza dell'ipoglicemia dipendeva dalla terapia ipoglicemica associata utilizzata ed era comparabile per empagliflosina e placebo quando usato in associazione con metformina, in combinazione con lingagliptyn e metformina, per una combinazione di empagliflosina con metformina nei pazienti, precedentemente non riceveva cure, rispetto ai pazienti, ricevere empagliflosina e metformina come farmaci separati e come aggiunta alla terapia standard. Nel caso della nomina di empagliflosene in combinazione con i derivati dell'urea solfonilica + metformina (empagliflosina 10 mg - 16,1%, empagliflosina 25 mg - 11,5%, placebo - 8,4%) o in combinazione con insulina + metformina (ampagliflosina).
Ipoglicemia pesante (che richiede un intervento medico). La percentuale di pazienti con grave ipoglicemia era bassa (meno dell'1%) e comparabile per empagliflosina e placebo se usato in associazione con metformina e per una combinazione di empagliflosina con metformina nei pazienti, precedentemente non riceveva cure, rispetto ai pazienti, ricevere empagliflosina e metformina come farmaci separati e come aggiunta alla terapia standard. L'incidenza di ipoglicemia grave è stata di 0,5; 0 e 0,5% quando si usano empagliflosene 10 mg, empagliflosene 25 mg e placebo, rispettivamente, sullo sfondo della terapia con metformina in associazione con insulina. Quando si utilizza empagliflosina sullo sfondo della terapia con metformina in combinazione con preparati di urea solfonilica, nonché sullo sfondo della terapia con metformina in associazione con lingagliptyn, non è stato osservato un singolo caso di ipoglicemia grave.
Infezioni del tratto urinario. La frequenza di sviluppo delle infezioni del tratto urinario nel caso di utilizzo di empagliflosina alla dose di 10 mg in associazione con metformina era più elevata (8,8%) rispetto al caso di utilizzo di empagliflosene alla dose di 25 mg in associazione con metformina (6,6%) o placebo in associazione con metformina (7,8%). Come con il placebo, sono state osservate più spesso infezioni del tratto urinario in pazienti con infezioni croniche e ricorrenti del tratto urinario nell'anamnesi. La gravità delle infezioni del tratto urinario era simile nei pazienti che assumevano empagliflosina e placebo. Le infezioni del tratto urinario sono state riportate più spesso nelle donne che hanno ricevuto empagliflosina alla dose di 10 mg in associazione con metformina rispetto alle donne che hanno ricevuto placebo; ciò non è stato osservato nel caso di utilizzo di empagliflosina alla dose di 25 mg in associazione con metformina. La frequenza delle infezioni del tratto urinario negli uomini era piccola e simile nei gruppi di trattamento.
Infezioni genitali. La frequenza di sviluppo di fenomeni indesiderati come la vaginite da candidosi, vulvovaginite, balanite e altre infezioni genitali, era più alto nel caso di empagliflosina in una dose di 10 mg in associazione con metformina (4%) ed empagliflosina alla dose di 25 mg in associazione con metformina (3,9%) rispetto a quando si utilizza placebo o placebo in associazione con metformina (1,3%). Queste differenze di frequenza erano meno evidenti negli uomini. Le reazioni indesiderate dai genitali sono state da lievi a moderate.
Aumento della minzione. L'incidenza di aumento della minzione (sintomi come la polakiuria, poliuria, la nettaria è stata valutata) era più alto nel caso di empagliflosene alla dose di 10 mg in associazione con metformina (3%) ed empagliflosina alla dose di 25 mg in associazione con metformina (2,9%) rispetto al caso di utilizzo con placebo. L'incidenza della nicturia era comparabile nel gruppo di pazienti che assumevano empagliflosina in associazione con metformina e nel gruppo di pazienti che assumevano placebo in associazione con metformina (meno dell'1%). L'intensità dell'aumento della minzione era lieve o moderata.
Ipovolemia. La frequenza di sviluppo dell'ipovolemia (che è stato espresso da una diminuzione della pressione sanguigna, ipotensione arteriosa ortostatica, disidratazione, svenimento) quando si utilizza empagliflosene in associazione con metformina era basso o paragonabile al placebo (empagliflosina alla dose di 10 mg in associazione con metformina (0,6%) empagliflosina alla dose di 25 mg in associazione con metformina (0,3%) placebo in associazione con metformina (0,1%). L'effetto glucosurico dell'empagliflosina è accompagnato da diurez osmotico, che può influenzare lo stato di idratazione dei pazienti di età pari o superiore a 75 anni. Nei pazienti di età> 75 anni, in un caso è stata segnalata una diminuzione del JCC come fenomeno indesiderabile (questo paziente ha ricevuto empagliflosina alla dose di 25 mg in associazione con metformina).
Diminuzione dell'SCF e aumento della concentrazione ematica di creatinina. La frequenza totale di riduzione dell'SCF e un aumento della concentrazione di creatinina nel sangue erano simili quando si utilizzava empagliflazina e placebo con metformina (aumento della concentrazione ematica di creatinina: empagliflazina 10 mg — 0,5%, empagliflazina 25 mg — 0,1%, placebo — 0,4%; Riduzione SCF: empaglyflazin 10 mg — 0,1%, empagliflazina 25 mg — 0%, placebo — 0,2%).
È stato osservato un iniziale aumento transitorio della concentrazione di creatinina nel sangue (variazione media rispetto al valore iniziale dopo 12 settimane: empagliflosina alla dose di 10 mg — 0,02 mg / dl, empagliflosina alla dose di 25 mg — 0,02 mg / dl) e riduzione iniziale del transito dell'SCF stimato (variazione media rispetto al valore iniziale dopo 12 settimane: empagliflosina alla dose di 10 mg — 1,46 ml / min / 1,73 m2, empagliflosina alla dose di 25 mg - 2,05 ml / min / 1,73 m2). Negli studi a lungo termine, questi cambiamenti erano generalmente reversibili quando il trattamento continuava o dopo l'interruzione del farmaco.
Sintomi : durante gli studi clinici controllati con l'assunzione singola di empagliflosina alla dose di 800 mg (32 volte la dose massima giornaliera) da parte di volontari sani, il farmaco è stato trasferito bene. Non c'è esperienza con una dose superiore a 800 mg. Quando si utilizza metphormin in dosi di 85 g, l'ipoglicemia non è stata osservata, ma in alcuni casi ciò ha portato allo sviluppo dell'acidosi del lattato. Un sovradosaggio significativo di metformina o la presenza di concomitanti fattori di rischio possono portare all'acidosi del lattato. La lattoacidosi appartiene alla categoria delle situazioni mediche di emergenza, in tali casi il trattamento deve essere effettuato in ospedale.
Trattamento: in caso di sovradosaggio, si raccomanda di rimuovere il farmaco non assorbito dal display LCD, esercitare il controllo clinico e condurre un trattamento sintomatico. Il metodo più efficace per rimuovere il lattato e la metanformina è l'emodialisi; la capacità di rimuovere l'empagliflosina usando l'emodialisi non è stata studiata.
Empaglyflosin è un inibitore reversibile, altamente attivo, selettivo e competitivo di un portatore di glucosio di tipo 2 dipendente dal sodio con la concentrazione richiesta per inibire il 50% dell'attività enzimatica pari a 1,3 nmol. La selettività dell'empagliflosene è 5.000 volte superiore alla selettività di un portatore di glucosio dipendente dal sodio di tipo 1 responsabile dell'assorbimento del glucosio nell'intestino.
Inoltre, è stato scoperto che l'empagliflosina ha un'alta selezione per altri vettori di glucosio responsabili della gomeostasi in vari tessuti.
Il portatore di glucosio dipendente dal sodio di tipo 2 è la principale proteina portante responsabile del riassorbimento del glucosio dai club renali nel flusso sanguigno.
Empaglyflosin migliora il controllo glicemico nei pazienti con diabete mellito di tipo 2 (CD 2) riducendo il riassorbimento del glucosio nei reni.
La quantità di glucosio emessa dai reni usando questo meccanismo dipende dalla concentrazione di glucosio nel sangue e SCF
L'inibizione di un portatore di glucosio dipendente dal sodio di tipo 2 in pazienti con SD 2 e iperglicemia porta alla rimozione dell'eccesso di glucosio da parte dei reni.
Negli studi clinici, è stato scoperto che nei pazienti con SD 2, l'escrezione di glucosio renale è aumentata immediatamente dopo l'applicazione della prima dose di empagliflosina; questo effetto è continuato per 24 ore. L'aumento della rimozione del glucosio renale è continuato fino alla fine del periodo di trattamento di 4 settimane, costituendo empagliflosene alla dose di 25 mg una volta al giorno in media circa 78 g / giorno. Nei pazienti con SD 2, un aumento delle rese di glucosio renale ha portato a una riduzione immediata della concentrazione di glucosio nel plasma sanguigno.
Empaglyflosin riduce la concentrazione di glucosio nel plasma sanguigno sia nel caso di assumere uno stomaco vuoto che dopo aver mangiato.
Il meccanismo d'azione indipendente dall'insulina dell'empagliflosina contribuisce al basso rischio del possibile sviluppo dell'ipoglicemia. L'effetto dell'empagliflosina non dipende dallo stato funzionale della cellula P del pancreas e dal metabolismo dell'insulina. È stato notato l'effetto positivo dell'empagliflosina sui marker surrogati della funzione R-cell, incluso l'indice HOMA-R (modello per la valutazione dell'omeostasi-P) e l'atteggiamento dell'insulina nei confronti dell'insulina. Inoltre, l'ulteriore rimozione del glucosio renale provoca la perdita di calorie, che è accompagnata da una diminuzione del volume del tessuto adiposo e da una diminuzione del peso corporeo.
La glucosuria osservata durante l'uso dell'empagliflosene è accompagnata da un leggero aumento del diurex, che può contribuire a una moderata riduzione della pressione sanguigna.
Metformina - LS della classe biguanide, il cui effetto ipoglicemico è garantito riducendo la concentrazione basale e post-prandiale di glucosio nel sangue. La metformina non stimola la secrezione di insulina e quindi la sua accettazione non porta allo sviluppo dell'ipoglicemia.
La metformina ha tre meccanismi d'azione:
- riduzione della sintesi di glucosio nel fegato inibendo la gluconeogenesi e la glicogenolisi;
- aumentare la sensibilità dei recettori periferici all'insulina e all'utilizzo del flusso cellulare ;
- decelerazione dell'assorbimento del glucosio nell'intestino.
La metformina stimola la sintesi intracellulare di glicogeno, influenzando la glicogenintetasi.
La metformina aumenta la capacità di trasporto di tutti i tipi di vettori di glucosio a membrana attualmente noti.
La metformina in dosi terapeutiche ha un effetto benefico sul metabolismo lipidico: riduce il livello di X totali, X in LDL e trigliceridi.
Rischio cardiovascolare
In uno studio clinico, è stato studiato l'effetto dell'empagliflosina sulla frequenza degli eventi cardiovascolari nei pazienti con SD 2 e ad alto rischio cardiovascolare (sono stati presi in considerazione uno o più fattori di rischio cardiovascolare, tra cui. IBS, malattie delle arterie periferiche, infarto del miocardio nell'anamnesi o ictus nell'anamnesi), che ricevono una terapia standard, che includeva farmaci ipoglicemici e farmaci per il trattamento delle malattie cardiovascolari. I casi di morte cardiovascolare, infarto del miocardio senza esito fatale e ictus senza esito fatale sono stati valutati come fine primario. Ulteriori endpoint predefiniti hanno scelto la mortalità cardiovascolare, la mortalità totale, lo sviluppo della nefropatia o il progressivo deterioramento della nefropatia, il ricovero in ospedale per insufficienza cardiaca.
L'empagliflosina ha mostrato una significativa riduzione del rischio nel punto finale primario (sono stati stimati casi di morte cardiovascolare, infarto del miocardio senza esito fatale e ictus senza esito fatale). Empaglyflosin ha migliorato la sopravvivenza globale riducendo i rischi di morte cardiovascolare. L'empagliflosina ha ridotto il rischio di ricovero a causa di insufficienza cardiaca. Uno studio clinico ha anche dimostrato che l'empagliflosina ha ridotto il rischio di nefropatia o progressivo deterioramento della nefropatia.
Nei pazienti con macroalbuminuria iniziale, è stato scoperto che l'empagliflosina significativamente più spesso del placebo ha portato a una normo o microalbuminuria stabile (rapporto di rischio 1,82; 95% DI: 1,4–2,37).
Di seguito sono riportate disposizioni che riflettono le proprietà farmacocinetiche dei singoli principi attivi del farmaco Sinjardi.
Empaglyflosin
Aspirazione. Empaglyflosin assorbito rapidamente all'interno dopo essere stato preso all'interno, Cmax l'empagliflosina nel plasma sanguigno è stata raggiunta dopo 1,5 ore. Quindi la concentrazione di empagliflosina nel plasma è diminuita in 2 fasi. Dopo aver assunto empagliflosene alla dose di 10 mg, il valore medio di AUC durante una concentrazione costante nel plasma sanguigno era di 1870 nmol · h / l e il valore di Cmax - 259 nmol / l e dopo aver usato empagliflosina in una dose di 25 mg - 4740 nmol · h / le 687 nmol / l, rispettivamente.
La farmacocinetica dell'empagliflosina in volontari sani e in pazienti con SD 2 era generalmente simile.
I volontari sani di farmacocinetica usati alla dose di 5 mg 2 volte al giorno e l'empagliflosina usata alla dose di 10 mg 1 volta al giorno erano comparabili. Esposizione totale all'empagliflosina (AUCss) per un periodo di 24 ore in caso di assunzione del farmaco alla dose di 5 mg 2 volte al giorno e alla dose di 10 mg 1 volta al giorno era simile. Il valore di Cmax l'empagliflosina usata alla dose di 5 mg 2 volte al giorno era inferiore a Cmax empagliflosina usata alla dose di 10 mg 1 volta al giorno, tuttavia, nel primo caso, è stata osservata una maggiore concentrazione basale di empagliflosina nel plasma (Cmin).
Mangiare non ha un effetto clinicamente significativo sulla farmacocinetica dell'empagliflosina.
Distribuzione. Vd durante un periodo di concentrazione costante nel plasma sanguigno è stato di circa 73,8 litri. Dopo uso orale da volontari sani di empagliflosina etichettata [14C] il legame con i globuli rossi era di circa il 36,8% e con le proteine plasmatiche - 86,2%.
Metabolismo. Il percorso principale del metabolismo dell'empagliflosina nell'uomo è la glucuronidazione con la partecipazione di UDF-GT (UGT1A3, UGT1A8, UGT1A9 e UGT2B7). I metaboliti più frequentemente identificati dell'empagliflosina sono tre coniugati del glucurone (glucuronide 2-O, 3-O e 6-O). L'influenza sistemica di ciascun metabolita è piccola (meno del 10% dell'influenza totale dell'empagliflosina).
La conclusione. T1/2 era di circa 12,4 ore. Nel caso dell'empagliflosene 1 volta al giorno, dopo la quinta dose è stata raggiunta una concentrazione stabile nel plasma sanguigno. Dopo uso orale di empagliflosina etichettata [14C] i volontari sani avevano circa il 95,6% della dose (41,2% attraverso l'intestino e 54,4% dai reni). Attraverso l'intestino, la maggior parte del farmaco etichettato è rimasta invariata. Ai reni in forma invariata è stata somministrata solo la metà del farmaco etichettato.
Farmacocinetica in popolazioni speciali di pazienti
Violazione della funzione dei reni. In pazienti con insufficienza renale (60 <SKF <90 ml / min / 1,73 m2), media (30 <SKF <60 ml / min / 1,73 m2), pesante (SKF <30 ml / min / 1,73 m2) gradi e pazienti con stadio terminale di insufficienza renale, i valori di empagliflosene dell'AUC sono aumentati rispettivamente di circa il 18, 20, 66 e 48%, rispetto ai pazienti con normale funzionalità renale. In pazienti con insufficienza renale moderata e pazienti con stadio terminale di insufficienza renale Cmax l'empagliflosina nel plasma era simile ai valori corrispondenti nei pazienti con normale funzionalità renale. In pazienti con insufficienza renale di grado da lieve a grave Cmax l'empagliflosina nel plasma era circa il 20% superiore rispetto ai pazienti con normale funzionalità renale. I dati dell'analisi farmacocinetica popolare hanno mostrato che la clearance totale dell'empagliflosina è diminuita con la riduzione dell'SCF, il che ha portato ad un aumento dell'effetto del farmaco.
Disturbi della funzionalità epatica. Nei pazienti con insufficienza epatica di gradi lievi, medi e gravi (secondo la classificazione Child Pugh), i valori di empagliflosene AUC sono aumentati, rispettivamente, di circa il 23, 47 e 75% e i valori di Cmax rispettivamente, di circa il 4, 23 e 48% (rispetto ai pazienti con normale funzionalità epatica).
BMI, genere, razza ed età non ha avuto un effetto clinicamente significativo sulla farmacocinetica dell'empagliflosina.
Bambini. Non sono stati condotti studi di farmacocinetica dell'empagliflosina nei bambini.
Metformina
Aspirazione. Dopo aver assunto, la metformina viene assorbita completamente dal display LCD. La percentuale di formina meth non complicata trovata nello storpio è del 20-30%. Il processo di assorbimento della metformina è caratterizzato dalla saturazione. Si presume che la farmacocinetica del suo assorbimento sia non lineare. Cmax (circa 2 μg / ml o 15 μmol) nel plasma viene raggiunto dopo 2,5 ore. Se usato nelle dosi raccomandate Css la metphormin nel plasma sanguigno viene raggiunta entro 24-48 ore e, di norma, non supera 1 μg / ml. La biodisponibilità assoluta in volontari sani è del 50-60%. Allo stesso tempo, l'assorbimento della meth formin diminuisce e persiste.
Distribuzione. La metformina viene rapidamente distribuita nel tessuto, praticamente non si lega alle proteine plasmatiche. Cmax nel sangue sotto Cmax nel plasma sanguigno e si ottiene all'incirca nello stesso momento. La metformina penetra nei globuli rossi. Gli eritrociti sono probabilmente una compattazione secondaria della distribuzione della metformina. Medio Vd è 63-276 l.
Metabolismo e allevamento. Il metabolismo è soggetto a un grado molto debole, non sono stati trovati metaboliti nel corpo. È derivato principalmente dai reni in una forma invariata. La clearance della metformina in volontari sani è superiore a 400 ml / min (4 volte più della creatinina Cl), il che indica la presenza di secrezione attiva del canale. T1/2 è di circa 6,5 ore.
Violazione della funzione dei reni. Se la funzione dei reni è compromessa, la clearance della methphormine è ridotta in proporzione alla creatinina Cl, rispettivamente, T1/2 aumenta, aumenta la concentrazione di metformina nel plasma e il rischio del suo cumulo.
Bambini. Se usati una volta in una dose di 500 mg nei bambini, i parametri farmacocinetici della metformina erano simili a quelli degli adulti sani. Per uso ripetuto in una dose di 500 mg 2 volte al giorno per 7 giorni nei bambini Cmax e AUC0 - t le metformine sono state ridotte di circa il 33 e il 40%, rispettivamente, rispetto ai pazienti adulti con diabete che hanno ricevuto metformina alla dose di 500 mg 2 volte al giorno per 14 giorni. Poiché la dose di metformina è selezionata individualmente sulla base di indicatori di controllo glicemico, i dati ottenuti hanno un significato clinico limitato.
- Farmaci ipoglicemizzanti orali combinati [sintetico ipoglicemico e altri prodotti in combinazione]
Non sono stati condotti studi sulle interazioni farmacologiche di Sinjardi. Tuttavia, sono stati condotti studi di farmacocinetica sulle interazioni farmacologiche dei componenti di Sinjardi: empagliflosina e metformina.
Empaglyflosin
Diuretici. L'empagliflosina può migliorare l'effetto diuretico dei diuretici tiazidici e ad anello, che a loro volta possono aumentare il rischio di sviluppare disidratazione e ipotensione arteriosa.
Stimolanti della secrezione di insulina e insulina. Se usato insieme all'empagliflosina con stimolanti della secrezione di insulina e insulina, come i derivati dell'urea solfonilica, il rischio di ipoglicemia può aumentare. A questo proposito, è necessario ridurre la dose di stimolanti della secrezione di insulina e insulina se usati in associazione con empagliflosina per ridurre il rischio di ipoglicemia.
Valutazione delle interazioni farmacologiche in vitro
L'empagliflosina non inibisce, non inattiva o induce l'isofenia del CYP450. Il percorso principale del metabolismo dell'empagliflosina nell'uomo è la glucuronidazione con la partecipazione di UDF-GT (UGT1A3, UGT1A8, UGT1A9 e UGT2B7). Empaglyflosin non inibisce UGT1A1, UGT1A3, UGT1A8, UGT1A9 e UGT2B7. La capacità dell'empagliflosina utilizzata in dosi terapeutiche per riverificare o inattivare gli isoferi di base CYP450 o UGT1A1 è ridotta. Le interazioni farmacologiche di empagliflosina e farmaci, che sono substrati del CYP450 e UGT1A1, sono considerate improbabili. L'empagliflosina è un substrato per P-gp e BCRP, ma non inibisce queste proteine in dosi terapeutiche. Basato su dati provenienti da studi in vitroSi ritiene che sia improbabile la capacità dell'empagliflosina di interagire con farmaci che sono substrati per la P-gp. L'empagliflosene è un substrato per vettori di anioni organici: OAT3, OATP1B1 e OATP1B3, ma non è un substrato per vettori di anioni organici 1 (OAT1) e vettori cationici organici 2 (OCT2). Tuttavia, le interazioni farmacologiche dell'empagliflosina con farmaci che sono substrati per le proteine ricetrasmettitori sopra descritte sono considerate improbabili.
L'interazione di empagliflosina e induttori enzimatici della famiglia UGT non è stata studiata. L'uso congiunto di empagliflosina con induttori di enzimi della famiglia UGT non è raccomandato a causa del potenziale rischio di ridurre l'efficacia dell'empagliflosene.
Valutazione delle interazioni farmacologiche in vivo
La farmacocinetica dell'empagliflosina non cambia in volontari sani se viene utilizzata insieme a metformina, glimepiride, pioglitazone, sitagliptin, linagliptin, warfarin, verapamil, ramipril, simvastan, torasemide e idroclorotiazide. Se usato insieme a empagliflosene con gemfibrosil, rifampicina e probenecide, è stato notato un aumento del valore dell'empagliflosina AUC del 59, 35 e 53%, rispettivamente, questi cambiamenti non sono stati considerati clinicamente significativi.
L'empagliflosina non ha un effetto clinicamente significativo sulla farmacocinetica di metformina, glimepirid, pioglitiasone, sitagliptina, linagliptina, varfarin, digossina, ramipril, simvastatina, idroclorotiazide, torasemide e contraccettivi orali.
Metformina
L'uso congiunto è controindicato
Mezzi di contrasto a raggi X contenenti yod. Sullo sfondo dell'insufficienza epatica funzionale nei pazienti con diabete, la ricerca radiologica che utilizza agenti di contrasto a raggi X contenenti iodio può causare lo sviluppo dell'acidosi del lattato. Il trattamento con Sinjardi deve essere abolito, a seconda della funzione dei reni, 48 ore prima o durante l'esame radiografico utilizzando farmaci a contrasto radiografico contenenti iodio e non rinnovati prima di 48 ore dopo, a condizione che la funzione renale fosse riconosciuta come normale durante l'esame.
L'uso congiunto non è raccomandato.
Alcol. Con intossicazione acuta da alcol, aumenta il rischio di sviluppare acidosi del lattato, specialmente in caso di malnutrizione, dieta ipocalorica o insufficienza epatica. Quando si assume il farmaco, è necessario evitare l'uso di alcol e droghe contenenti etanolo.
Soggetti del trasportatore di cationi organici 1 e 2 (OCT1 e OCT2). La metformina è un substrato di cationi organici OCT1 e OCT2. Se usato insieme alla metformina:
- Gli inibitori dell'OCT1 (come il verapamil) possono ridurre l'effetto ipoglicemico della metformina;
- Gli induttori OCT1 (come la rifampicina) possono aumentare l'assorbimento della formina metanica nell'LCD e migliorarne l'effetto ipoglicemico;
- Gli inibitori dell'OCT2 (come cimetidina, dolutegravir, lasina precoce, trimetoprim, vandetanib, isavukonazolo) possono ridurre la rimozione della metanformina dai reni e portare ad un aumento della sua concentrazione nel plasma sanguigno ;
- gli inibitori OCT1 e OCT2 (come criesotinib, oalaparib) possono ridurre l'effetto ipoglicemico della formina di metano.
Combinazioni che richiedono cautela
Danazol. L'assunzione simultanea di daazol non è raccomandata per evitare l'effetto iperglicemico di quest'ultimo. Se il trattamento è necessario nel modo prescritto e dopo l'interruzione dell'ultimo, è necessaria una dose di metformina per controllare la concentrazione di glucosio nel sangue.
Cloropromazina. Se assunto in grandi dosi (100 mg al giorno) aumenta la concentrazione di glucosio nel sangue, riducendo il rilascio di insulina. Quando si tratta di antipsicotici e dopo aver interrotto l'assunzione di quest'ultimo, è necessaria una dose di metanformina sotto il controllo della concentrazione di glucosio nel sangue.
SCS azione sistemica e locale. Ridurre la tolleranza per il glucosio, aumentare la concentrazione di glucosio nel sangue, causando talvolta chetosi. Quando si tratta di SCS e dopo aver interrotto la ricezione di quest'ultimo, è necessaria una dose di metformina sotto il controllo della concentrazione di glucosio nel sangue.
Diuretici. L'assunzione simultanea di diuretici dell'ansa può portare allo sviluppo dell'acidosi del lattato a causa di una possibile insufficienza renale funzionale.
Assegnato come iniezione β2-adrenomimetiki. Aumentare la concentrazione di glucosio nel sangue a causa della stimolazione β2-adrenorecettori. In questo caso, è necessario il controllo della concentrazione di glucosio nel sangue. Se necessario, si raccomanda l'insulina.
Durante l'uso dei suddetti farmaci, può essere necessario un controllo più frequente del contenuto di glucosio nel sangue, specialmente all'inizio del trattamento. Se necessario, la dose di metformina può essere aggiustata durante il trattamento e dopo la sua interruzione.
Farmaci ipotensitici, ad eccezione degli inibitori dell'APF. Possono ridurre le concentrazioni di glucosio nel sangue. Se necessario, la dose di metformina deve essere aggiustata.
Nifedipin. Aumenta l'assorbimento e Cmax metformina.
Stimolanti della secrezione di insulina e insulina. Gli stimolanti della secrezione di insulina e insulina, come i derivati dell'urea solfonilica, possono aumentare il rischio di ipoglicemia. A questo proposito, è necessario ridurre la dose di stimolanti della secrezione di insulina e insulina se usati in associazione con metformina per ridurre il rischio di ipoglicemia.
L'effetto ipoglicemico della metformina può ridurre fenotiazidi, glucagone, estrogeni, contraccettivi orali, fenitoina, pitometica, acido nicotina, isoniazide, BKK, levotiroxina sodica.
Applicazione simultanea con cimedina riduce il tasso di rimozione della metforemina, che può portare allo sviluppo dell'acidosi del lattato.
Volontari sani con l'uso di metformina e propranololacosì come quando si usano metphormin e ibuprofene non vi è stato alcun cambiamento nei loro indicatori farmacocinetici.
La metformina può ridurre l'effetto degli anticoagulanti indiretti.
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Periodo di validità di Sinjardi3 anni.Non applicare dopo la data di scadenza indicata sul pacchetto.
Compresse rivestite con un guscio di pellicola | 1 tavolo. |
sostanze attive : | |
metformina cloridrato | 500/850/1000 mg |
empagliflosina | 5/5/5 mg |
sostanze ausiliarie : amido di mais - 30,13 / 54,721 / 65,26 mg; copovidone - 47,2 / 80,24 / 94,4 mg; biossido di silicio colloidale - 2,95 / 5,015 / 5,9 mg; magnesio stearato - 4,72 / | |
conchiglia : Opadry® giallo (02B20011) (ipromellosi 2910 - 6 / 8,5 / 9,5 mg; macrogol 400 - 0,6 / 0,85 / 0,95 mg; biossido di titanio - 2,3 / 4,184 / 2,156 mg; tintura di ferro |
Compresse rivestite con un guscio di pellicola | 1 tavolo. |
sostanze attive : | |
metformina cloridrato | 500/850/1000 mg |
empagliflosina | 12,5 / 12,5 / 12,5 mg |
sostanze ausiliarie : amido di mais - 22,63 / 47,221 / 57,76 mg; copovidone - 47,2 / 80,24 / 94,4 mg; biossido di silicio colloidale - 2,95 / 5,015 / 5,9 mg; magnesio stearato - 4,72 / | |
conchiglia : Opadry® viola (02B200006) (ipromellosi 2910 - 6 / 8,5 / 9,5 mg; macrogol 400 - 0,6 / 0,85 / 0,95 mg; biossido di titanio - 2,88 / 4,216 / 3,99 mg; colorante |
Pillole rivestite con un guscio di pellicola da 500 mg + 5 mg, 850 mg + 5 mg, 1000 mg + 5 mg, 500 mg + 12,5 mg, 850 mg + 12,5 mg, 1000 mg + 12,5 mg. 10 compresse ciascuno. in un blister di film in PVC / PVDH e foglio di alluminio. Per 3, 6 o 9 bl. inserito in un pacco di cartone.
Imballaggio per ospedali: 10 compresse ciascuno. in un blister di film in PVC / PVDH e foglio di alluminio. 9 bl. inserito in un pacco di cartone. Per 2 confezioni, il cartone viene inserito nel film di PE con etichetta.
Secondo la ricetta.
Il farmaco di Sinjardi non è raccomandato per i pazienti con SD 1.
DKA . Quando si utilizza empagliflosina, sono stati segnalati casi di DKA, una condizione grave e pericolosa per la vita, tra cui. fatale, che richiede un ricovero urgente. In alcuni di questi casi, le manifestazioni di DKA erano atipiche e sono state espresse solo in un moderato aumento della concentrazione di glucosio nel sangue non superiore a 14 mmol / l (250 mg / dl).
Il rischio di sviluppare DKA dovrebbe essere preso in considerazione in caso di sintomi non specifici come nausea, vomito, anoressia, dolore addominale, sete grave, difficoltà respiratoria, disorientamento, affaticamento non motivato o sonnolenza. Se si sviluppano tali sintomi, i pazienti devono essere immediatamente esaminati per escludere la chetoacidosi, indipendentemente dalla concentrazione di glucosio nel sangue.
Se sospetti DKA, il farmaco Sinjardi deve essere annullato, il paziente esaminato e il trattamento deve essere prescritto immediatamente.
Un rischio più elevato di sviluppare DKA durante l'assunzione di Sinjardi è possibile nei pazienti a dieta con un contenuto di carboidrati molto basso (i.to. questa combinazione può aumentare ulteriormente la formazione di corpi chetonici) pazienti con malattia acuta, pazienti con malattie pancreatiche, suggerendo carenza di insulina (per esempio, SD 1, pan-creatite nell'anamnesi o nella chirurgia pancreatica) quando la dose di insulina è ridotta (compreso il funzionamento inefficiente della pompa per insulina) pazienti, tossicodipendenti alcolici, pazienti con grave disidratazione e pazienti con chetoacidosi nell'anamnesi. In tali pazienti, Sinjardi deve essere usato con cautela.
Nei pazienti che ricevono Sinjardi, si deve prendere in considerazione il monitoraggio della chetoacidosi e l'interruzione temporanea dell'assunzione di Sinjardi in situazioni cliniche predisposte allo sviluppo della chetoacidosi (ad esempio, fame prolungata a causa di malattia acuta o intervento chirurgico).
Non è raccomandato che gli inibitori SGLT2 riprendano la terapia in pazienti che hanno sviluppato DKA sullo sfondo della loro ammissione, a meno che non sia stato chiaramente stabilito ed escluso un altro fattore causale nello sviluppo di questa complicazione.
Acidosi lattata. L'acidosi latta è una complicazione metabolica molto rara, ma grave, solitamente espressa in compromissione della funzionalità renale, malattie cardiorespiratorie o sepsi. La funzionalità renale acuta compromessa è accompagnata dall'accumulo di metformina, che aumenta il rischio di lattoacidosi. In caso di disidratazione (diarrea pesante o vomito, febbre o riduzione dell'assunzione di liquidi), è necessario interrompere temporaneamente l'assunzione di metformina e contattare il medico.
I medicinali che possono compromettere in modo significativo la funzionalità renale (come farmaci ipotensivi, diuretici e NIPP) devono essere prescritti con cautela nei pazienti che assumono metformina. Altri fattori di rischio associati allo sviluppo della lattoacidosi sono l'uso eccessivo di alcol, l'insufficienza epatica, lo scarso controllo della glicemia, la chetosi, la fame prolungata e qualsiasi condizione accompagnata da ipossia, nonché l'uso congiunto di farmaci che possono causare acidosi del lattato.
I pazienti devono essere informati del rischio di sviluppare acidosi del lattato. L'acidosi lattata è caratterizzata da mancanza acida di respiro, dolore addominale, crampi muscolari, astenia e ipotermia con successivo sviluppo del coma. In caso di sintomi sospetti, il paziente deve interrompere l'assunzione del farmaco e consultare immediatamente un medico.
Il valore diagnostico sono i cambiamenti negli indicatori di laboratorio: una diminuzione del pH del sangue (<7,35), un aumento della concentrazione di lattato nel plasma (> 5 mmol / l), un aumento della carenza di anioni e un aumento in il rapporto tra lattato / piruvato. Se si sospetta l'acidosi del lattato, il farmaco deve essere sospeso e il paziente deve essere immediatamente ricoverato in ospedale.
L'uso di strumenti di contrasto a raggi X contenenti iodio. L'uso intra-vascolare di strumenti di contrasto a raggi X contenenti iodio durante gli studi radiologici può portare a insufficienza renale e, di conseguenza, all'accumulo di metformina e al rischio di lattoacidosi. L'uso della metformina deve essere annullato 48 ore prima o durante un esame radiografico utilizzando strumenti di contrasto a raggi X contenenti iodio e deve essere rinnovato non prima di 48 ore dopo la fine dello studio e solo dopo la normale funzione dei reni viene rivalutato e riconosciuto.
Impatto sulla funzione renale. Secondo il meccanismo d'azione, l'efficacia dell'empagliflosina dipende dalla funzione dei reni. Si raccomanda che prima dell'inizio della terapia e di determinare regolarmente l'SCF in futuro.
Il farmaco Sinjardi è controindicato per i pazienti con SCF <45 ml / min / 1,73 m2 e dovrebbe essere cancellato se ci sono stati che influenzano la funzione dei reni.
Funzione del cuore. Esperienza nell'uso del farmaco in pazienti con COS di grado I - II secondo la classificazione della New York Cardiology Association (New York Heart Association, NYHA) limitato ed empagliflosina non è mai stata utilizzata in studi clinici su pazienti con COS di grado III - IV NYHA È stato riportato che nello studio. RISULTATO DEL REGOLAMENTO EMPA (Empagliflozin, esiti cardiovascolari e mortalità nel diabete di tipo 2 - uno studio dell'effetto dell'empagliflosina sugli esiti delle malattie del sistema cardiovascolare e della mortalità da essi tra i pazienti con SD 2) Il 10,1% dei pazienti al momento della sua insorgenza soffriva di insufficienza cardiaca.
Inoltre, la riduzione della mortalità per disturbi cardiovascolari acuti raggiunti tra loro era paragonabile a quella del gruppo generale di partecipanti allo studio. Nei pazienti con XCH con emodinamica stabile, Sinjardi può essere usato a condizione che la funzione del cuore e dei reni sia regolarmente monitorata. Per i pazienti con insufficienza cardiaca acuta e XN con emodinamica instabile, il farmaco Sinjardi è controindicato, perché. contiene metformina.
Lesione epatica. Studi clinici hanno riportato casi di danno epatico in pazienti in trattamento con empagliflosina. La relazione causale tra l'uso di empagliflosina e il danno epatico non è stata stabilita.
Aumento dei livelli di ematocrito. Ci sono stati casi di aumento dei livelli di ematocrito durante il trattamento dell'empagliflosina.
Pazienti anziani. I pazienti di età pari o superiore a 75 anni hanno un aumentato rischio di riduzione del JCC. Pertanto, in tali pazienti, Sinjardi deve essere usato con cautela. L'esperienza d'uso in pazienti di età superiore a 85 anni è limitata, quindi non è consigliabile prescrivere Sinjardi per pazienti di età superiore a 85 anni.
Poiché la metformina è assegnata dai reni e le persone anziane hanno la tendenza a ridurre la funzione dei reni, l'uso del farmaco Sinjardi in età avanzata dovrebbe essere accompagnato da un regolare monitoraggio della funzione dei reni.
Applicazione in pazienti con rischio di riduzione della CRO Secondo il meccanismo d'azione, l'assunzione di inibitori di un portatore di glucosio dipendente dal sodio di tipo 2 può portare a una moderata riduzione della pressione sanguigna. Pertanto, il farmaco deve essere usato con cautela nei casi in cui una riduzione della pressione arteriosa è indesiderabile, ad esempio nei pazienti con malattie cardiovascolari, nei pazienti che assumono farmaci ipotensivi (in caso di ipotensione arteriosa in anamnesia), nonché nei pazienti di età superiore ai 75 anni vecchio. Se il paziente che assume il farmaco Sinjardi sviluppa condizioni che possono portare alla perdita di liquidi (ad esempio, in caso di tratto gastrointestinale), monitorare attentamente le sue condizioni, la pressione sanguigna e anche controllare l'ematocrito e l'equilibrio elettrolitico. Potrebbe richiedere un temporaneo, fino al ripristino del bilancio idrico, cessazione del farmaco.
Infezioni del tratto urinario. La frequenza di sviluppo di effetti collaterali come infezioni del tratto urinario era comparabile quando si utilizzava empagliflosene alla dose di 25 mg in associazione con metformina e placebo in associazione con metformina e superiore quando si utilizza empagliflosina alla dose di 10 mg in associazione con metformina. Infezioni complicate del tratto urinario, incluso. come la pielonefrite e l'urosepsi sono state osservate in pazienti che assumevano empagliflosina nella ricerca post-marketing. Nel caso dello sviluppo di infezioni complicate del tratto urinario, è necessaria una sospensione temporanea della terapia.
Interventi chirurgici. Il farmaco Sinjardi deve essere annullato 48 ore prima dell'intervento chirurgico pianificato, eseguito utilizzando l'anestesia generale, spinale o epidurale. L'uso del farmaco può essere ripreso non prima di 48 ore dopo l'intervento chirurgico o dopo la ripresa della nutrizione orale e solo se i risultati di una rivalutazione della funzione dei reni indicano che si ottiene l'assenza di deterioramento.
I risultati di uno studio di laboratorio sull'urina. Secondo il meccanismo d'azione, i pazienti che assumono il farmaco Sinjardi sono determinati dal glucosio nelle urine.
Aumento della frequenza delle amputazioni delle estremità inferiori. Negli studi clinici a lungo termine in corso su un altro inibitore SGLT2, si è verificato un aumento della frequenza delle amputazioni degli arti inferiori (principalmente dita dei piedi). Non è noto se questo effetto sia inerente a tutti i rappresentanti della classe di inibitori SGLT2. I pazienti che ricevono Sinjardi, come qualsiasi altra persona con diabete, devono essere incoraggiati a cure costantemente preventive per i piedi.
Impatto sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi. Non sono stati condotti studi sull'effetto di Sinjardi sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi. Però, a causa del possibile sviluppo di ipoglicemia (che può manifestarsi sotto forma di mal di testa, sonnolenza, debolezza, vertigini, confusione, irritabilità, fame, battito cardiaco accelerato, sudorazione, attacchi di panico) specialmente quando si assume il farmaco Sinjardi in associazione con urea solfonilica derivata e / o insulina, si deve usare cautela durante la guida.
- E11 Diabete mellito insulino-dipendente