Stable

Ipertensione essenziale, da sola o come integratore.

Avviare la terapia in dosi gradualmente crescenti; adattarsi alla reazione individuale. Inizia con 10 mg quattro volte al giorno per i primi 2-4 giorni, aumenta a 25 mg quattro volte al giorno per il saldo della prima settimana. Aumentare la dose a 50 mg quattro volte al giorno per la seconda e le settimane successive. Regolare il dosaggio ai valori più bassi efficaci per la manutenzione.

L'incidenza di reazioni tossiche, in particolare la sindrome cellulare di L.E., è elevata nel gruppo di pazienti che ricevono grandi dosi di stalla (idralazina).

In alcuni pazienti resistenti, possono essere necessari fino a 300 mg di stalla (idralazina) al giorno per un significativo effetto ipotensivo. In tali casi, può essere presa in considerazione una dose più bassa di stabile (idralazina) in combinazione con un tiazide e / o un reserpin o un beta-bloccante. Quando si combina la terapia, tuttavia, la titolazione individuale è essenziale per garantire la dose terapeutica più bassa possibile di ciascun farmaco.

Ipersensibilità all'idralazina; malattia coronarica; cardiopatia reumatica delle valvole mitraliche.

AVVERTENZE

In alcuni pazienti, l'idralazina può produrre un'immagine clinica che simula il lupus eritematoso sistemico incluso il glomerulonefrite. In tali pazienti, l'idralazina deve essere interrotta a meno che la determinazione del rischio d'uso non richieda una terapia continua per abbassare la pressione arteriosa con questo medicinale. Sintomi e segni di solito si ritirano quando il farmaco viene interrotto, ma molti anni dopo sono stati trovati residui. Potrebbe essere necessario un trattamento a lungo termine con steroidi. (Vedi PRECAUZIONI, test di laboratorio.)

PRECAUZIONI

generale

La stimolazione del miocardio generata dalla stalla (idralazina) può causare attacchi di angina e cambiamenti di ECG nell'ischemia del miocardio. Il farmaco è stato coinvolto nella produzione di infarto del miocardio. Deve quindi essere usato con cautela nei pazienti sospettati di avere una malattia coronarica.

La circolazione "iperdinamica" attraverso stalla (idralazina) può aggravare specifiche carenze cardiovascolari. Ad esempio, stablee (idralazina) può aumentare la pressione dell'arteria polmonare nei pazienti con malattie della valvola mitrale. Il farmaco può ridurre le reazioni di pressione all'adrenalina. L'ipotensione posturale può essere causata da stala (idralazina), ma è meno comune di quella degli agenti bloccanti ganglionari. Deve essere usato con cautela nei pazienti con incidenti vascolari cerebrali.

I pazienti ipertesi con reni normali trattati con stalla (idralazina) hanno evidenza di aumento del flusso sanguigno renale e mantenimento della velocità di filtrazione glomerulare. In alcuni casi in cui i valori di controllo erano inferiori al valore normale, è stata trovata una migliore funzionalità renale dopo la somministrazione di stable (idralazina). Tuttavia, come con qualsiasi agente antiipertensivo, stalane (idralazina) deve essere usato con cautela nei pazienti con danno renale avanzato.

È stata osservata neurite periferica, che è evidenziata da parestesia, intorpidimento e formicolio. Prove pubblicate suggeriscono un effetto antipiridossina e che la piridossina dovrebbe essere aggiunta al regime quando i sintomi si sviluppano. Le compresse stabili (idralazina) (100 mg) contengono FD!5 (tartrazina), che può causare reazioni allergiche (incluso l'asma bronchiale) in alcuni soggetti sensibili. Sebbene l'incidenza complessiva di FD!5 (tartrazina) La sensibilità nella popolazione generale è bassa, è spesso osservata in pazienti che sono anche ipersensibili all'aspirina.

Informazioni per i pazienti

I pazienti devono essere informati dei possibili effetti collaterali e devono essere istruiti a prendere il farmaco regolarmente e continuamente.

Test di laboratorio

L'emocromo completo e le determinazioni della cincia anticorpale antinucleare sono indicate prima e periodicamente durante la terapia prolungata con idralazina, sebbene il paziente sia asintomatico. Questi studi sono anche indicati quando il paziente sviluppa artralgia, febbre, dolore toracico, malessere persistente o altri segni o sintomi inspiegabili.

Un titolo anticorpale antinucleare positivo richiede che il medico consideri attentamente gli effetti dei risultati del test sui benefici della riduzione della terapia della pressione arteriosa con idralazina.

Sono state riportate discrasie ematiche costituite da una diminuzione dell'emoglobina e dal numero di globuli rossi, leucopenia, agranulocitosi e porpora. Se si sviluppano tali anomalie, la terapia deve essere interrotta.

Interazioni tra droghe e droghe

Gli inibitori MAO devono essere usati con cautela nei pazienti in trattamento con idralazina.

Quando altri potenti farmaci antiipertensivi per genitori, come il diazossido, vengono usati in associazione con idralazina, i pazienti devono essere costantemente monitorati per diverse ore per un calo eccessivo della pressione sanguigna. Possono verificarsi episodi di riduzione della pressione arteriosa profonda se si usano contemporaneamente infezione da diazossido e stalla (idralazina).

Interazioni tra farmaci e cibo

La somministrazione di idralazina con alimenti porta a livelli plasmatici più elevati.

Cancerogenesi, mutagenesi, compromissione della fertilità

In uno studio permanente sui topi albini svizzeri, c'è stato un aumento statisticamente significativo dell'incidenza dei tumori polmonari (adenomi e adenocarcinomi) topi maschi e femmine, quale idralazina è stata somministrata continuamente nell'acqua potabile, alla dose di circa 250 mg / kg al giorno (circa 80 volte la dose massima raccomandata nell'uomo). In uno studio di carcinogenicità di due anni nei ratti, quelle idralazina mediante lavaggio in dosi di 15, Sono stati somministrati 30 e 60 mg / kg / die (circa 5-20 volte la dose giornaliera giornaliera raccomandata nell'uomo) l'esame microscopico del fegato ha mostrato poco, ma aumento statisticamente significativo dei noduli neoplastici benigni nei ratti maschi e femmine del gruppo ad alto dosaggio e nelle femmine di ratto del gruppo interdoso. Anche i tumori benigni delle cellule interstiziali dei testicoli sono stati significativamente aumentati nei ratti maschi del gruppo ad alte dosi. I tumori osservati si verificano spesso nei ratti anziani e un'incidenza significativamente aumentata è stata osservata solo dopo 18 mesi di trattamento. L'idralazina è stata trovata nei sistemi batterici (mutazione genetica e riparazione del DNA) e in uno dei due studi di riparazione del DNA in vitro su ratti e conigli mutageni. Ulteriori studi in vim e in vitro con cellule di linfoma, cellule germinali e fibroblasti di topi, cellule del midollo osseo di criceti cinesi e fibroblasti di linee cellulari umane non hanno mostrato potenziale mutageno di idralazina.

La misura in cui questi risultati indicano un rischio per l'uomo è incerta. Mentre l'osservazione clinica a lungo termine non indica che il cancro umano è associato all'uso dell'idralazina, gli studi epidemiologici non sono stati finora sufficienti per giungere a conclusioni.

Categoria di gravidanza C

Studi sugli animali mostrano che l'idralazina è teratogena nei topi da 20 a 30 volte la dose massima giornaliera nell'uomo da 200 a 300 mg e possibilmente nei conigli da 10 a 15 volte la dose massima giornaliera nell'uomo, ma non è teratogena nei ratti. Sono stati osservati effetti teratogeni schisi del palato e malformazioni del viso e delle ossa del cranio.

Non ci sono studi adeguati e ben controllati su donne in gravidanza. Sebbene l'esperienza clinica non contenga indicazioni positive di effetti collaterali sul feto umano, l'idralazina deve essere usata durante la gravidanza solo se l'uso previsto giustifica il potenziale rischio per il feto.

Madri che allattano al seno

È stato dimostrato che l'idralazina viene escreta nel latte materno.

Uso pediatrico

La sicurezza e l'efficacia nei pazienti pediatrici non sono state dimostrate in studi clinici controllati, sebbene questi pazienti abbiano esperienza con l'uso di stable (idralazina). La dose iniziale orale raccomandata è di 0,75 mg / kg di peso corporeo al giorno in quattro dosi divise. Il dosaggio può essere gradualmente aumentato a un massimo di 7,5 mg / kg o 200 mg al giorno nelle prossime 3-4 settimane.

Gli effetti collaterali con stalla (idralazina) sono generalmente reversibili quando il dosaggio è ridotto. In alcuni casi, tuttavia, potrebbe essere necessario interrompere il farmaco. Sono stati osservati i seguenti effetti indesiderati, ma non è stata effettuata una raccolta sistematica di dati sufficiente per supportare una stima della frequenza.

Generale

Mal di testa, anoressia, nausea, vomito, diarrea, palpitazioni, tachicardia, angina pectoris.

meno spesso

Digestione: Costipazione, ileo paralitico.

Cardiovascolare : Ipotensione, risposta paradossale alla stampa, edema.

il tratto respiratorio : Mancanza di respiro.

Neurologico: neurite periferica, caratterizzata da parestesia, intorpidimento e formicolio, vertigini, tremori, crampi muscolari, reazioni psicotiche caratterizzate da depressione, disorientamento o ansia.

Urogenitale : Difficoltà a urinare.

Ematologico : discrasie ematiche, consistenti in una riduzione dell'emoglobina e del numero di globuli rossi, leucopenia, agranulocitosi, porpora, linfoadenopatia; Splenomegalia.

Reazioni di ipersensibilità : Eruzione cutanea, orticaria, prurito, febbre, brividi, artralgia, eosinofilia e raramente epatite.

Altro: congestione nasale, risciacquo, flusso lacrimale, congiuntivite.

Tossicità acuta

Non sono stati segnalati decessi per avvelenamento acuto.
   Sopravvive alla dose più alta conosciuta: adulti, 10 g orali.
    LD50 orale nei ratti: 173 e 187 mg / kg.

Segni e sintomi

Segni e sintomi di sovradosaggio comprendono ipotensione, tachicardia, mal di testa e arrossamento generalizzato della pelle.
    Le complicanze possono includere ischemia miocardica e conseguente infarto del miocardio, battito cardiaco irregolare e shock profondo.

Trattamento

Non esiste un antidoto specifico.
   il contenuto gastrico deve essere evacuato, prendendo le opportune precauzioni contro l'aspirazione e per proteggere il tratto respiratorio. Un trattamento della fiamma a carbone attivo può essere iniettato se le condizioni lo consentono. Potrebbe essere necessario omettere o eseguire queste manipolazioni dopo che lo stato cardiovascolare è stato stabilizzato perché possono causare battito cardiaco irregolare o aumentare i livelli di shock.
    Il supporto per il sistema cardiovascolare è di primaria importanza. Lo shock deve essere trattato con espansori al plasma. Se possibile, i vasopressori non devono essere somministrati, ma se è necessario un vasopressore, è necessario prestare attenzione a non fallire o peggiorare le aritmie cardiache. La tachicardia reagisce ai beta-bloccanti. La digitalizzazione può essere necessaria e la funzionalità renale deve essere monitorata e supportata secondo necessità.
   non sono state riportate esperienze con dialisi extracorporea o peritoneale.