Componenti:
Opzione di trattamento:
Revisione medica di Kovalenko Svetlana Olegovna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 28.03.2022
Attenzione! Le informazioni sulla pagina sono solo per gli operatori sanitari! Le informazioni sono raccolte in fonti pubbliche e possono contenere errori significativi! Fare attenzione e ricontrollare tutte le informazioni da questa pagina!
Primi 20 medicinali con gli stessi componenti:
Soluzione trasparente incolore o quasi incolore in una cartuccia con una capacità di 4,5 ml, posizionata in un cilindro di alluminio.
supporto al trattamento di pazienti con BPCO, bronchite cronica, enfisema; terapia di supporto con persistente mancanza di respiro; migliorare la qualità della vita interrotta dalla BPCO e ridurre la frequenza delle esacerbazioni;
terapia di supporto aggiuntiva in pazienti di età pari a 6 anni con asma bronchiale, con sintomi persistenti della malattia in mezzo all'assunzione di SCS almeno per inalazione per ridurre i sintomi dell'asma bronchiale, migliorare la qualità della vita e ridurre la frequenza delle esacerbazioni.
La dose terapeutica raccomandata è due inalazioni di uno spray dall'inalatore Respimat® (5 mcg / dose terapeutica) 1 volta al giorno, alla stessa ora del giorno (vedere. Istruzioni per l'uso).
Nel trattamento dell'asma bronchiale, l'effetto terapeutico completo si verifica in pochi giorni.
Nei pazienti anziani, nei pazienti con compromissione della funzionalità epatica e nei pazienti con funzionalità renale compromessa minore (creatinina Cl 50-80 ml / min), è possibile utilizzare Spiriva® Respimat® nella dose raccomandata.
Tuttavia, l'uso del farmaco in pazienti con funzionalità renale moderata o significativa compromessa (creatinina Cl <50 ml / min) deve essere attentamente monitorato.
La BPCO di solito non si trova nei bambini. Sicurezza ed efficacia di Spiriva® Respimat® i bambini di età inferiore a un anno non sono studiati.
Istruzioni per l'uso
Questa istruzione deve essere letta prima di iniziare il farmaco Spiriva® Respimat®.
Aspetto di Spiriva® Respimat®
Usa questo inalatore solo una volta al giorno. Ogni volta che lo applichi, devono essere fatte 2 inalazioni.
Come conservare l'inalatore di Spiriva® Respimat®
- in un luogo inaccessibile ai bambini;
- non congelare;
- se l'inalatore Spiriva® Respimat® non utilizzato per più di 7 giorni, dirigerlo prima di applicare verso il basso e premere il pulsante dose 1 volta ;
- se l'inalatore Spiriva® Respimat® non utilizzato per più di 21 giorni, ripetere i passaggi 4-6 di Preparazione per il primo utilizzo prima della comparsa della nuvola di aerosol. Quindi ripetere i passaggi 4-6 altre 3 volte.
- Non utilizzare l'inalatore Spiriva® Respimat® dopo la data di scadenza;
- Non toccare l'elemento piercing all'interno della manica trasparente.
Come prendersi cura dell'inalatore Spiriva® Respimat®
- pulire il bocchino, compresa la parte metallica del bocchino, con un panno o un panno umidi, almeno una volta alla settimana;
- qualsiasi lieve cambiamento nel colore del boccaglio non influisce sul funzionamento dell'inalatore Spiriva® Respimat®.
Come determinare quando è necessario un nuovo inalatore Spiriva® Respimat®.
Inalatore di Spiriva® Respimat® contiene 60 dosi per inalazione (ad es. 30 dosi terapeutiche) soggette all'uso secondo le istruzioni (2 dosi per inalazione una volta al giorno).
L'indicatore di dose mostra quante dosi approssimative sono rimaste.
Quando l'indicatore di dose indica la regione rossa della scala, ciò significa che il medicinale rimane per circa 7 giorni (14 dosi per inalazione).
Quando l'indicatore delle dosi dell'inalatore raggiunge la fine della scala rossa, l'inalatore Spiriva® Respimat® bloccherà automaticamente - non è possibile ottenere più dosi inalate (svolgere un manicotto trasparente sarà impossibile).
3 mesi dopo il primo utilizzo di Spiriva® Respimat® dovrebbe essere scartato anche se non è completamente utilizzato.
Preparazione per il primo utilizzo
1. Rimuovi manica trasparente :
- tenere il tappo chiuso;
- premere il pulsante di arresto e tirare forte con l'altra mano per la manica trasparente.
2. Cartuccia: inserire con un'estremità stretta nell'inalatore; mettere l'inalatore con il fondo della cartuccia su una superficie dura e premerlo forte fino a quando la cartuccia non si trova in posizione con un clic.
3. Impostare la manica trasparente sul clic.
4. Girare una manica trasparente nella direzione indicata dalle frecce sull'etichetta fino a quando non si sente un clic (politica), tenendo il cappuccio chiuso.
5. Aperto tappo fino in fondo.
6. Premere il pulsante dose, dopo aver precedentemente inviato l'inalatore; chiudere il cappuccio. Ripetere i passaggi 4–6 prima dell'aspetto della nuvola di aerosol, dopo la cui comparsa ripetere i passaggi 4–6 altre 3 volte.
Uso quotidiano
Ruotare il manicotto trasparente nella direzione indicata dalle frecce sull'etichetta fino a quando non si sente il clic (politica), tenendo il cappuccio chiuso.
Apri il tappo fino in fondo.
Fai un'espirazione lenta e completa.
Prendi il bocchino con le labbra senza bloccare le prese d'aria.
Facendo un respiro lento e profondo attraverso la bocca, premere il pulsante della dose e continuare a prendere fiato.
Trattenere il respiro per circa 10 secondi o il più a lungo possibile.
Per ottenere una seconda dose per inalazione, ripetere : Ruota, Apri, Premi.
Ipersensibilità a qualsiasi componente di questo farmaco, atropina o suo derivato, ad esempio bromuro e ossitropia di bromuro, bromuro.
Con cautela : glaucoma ad angolo chiuso, iperplasia prostatica, ostruzione della cervice della vescica.
Molte delle reazioni indesiderate elencate di seguito possono essere dovute alle proprietà di blocco della m-colina del farmaco. Le reazioni collaterali sono state identificate sulla base dei dati ottenuti da studi clinici e singoli messaggi durante l'uso post-rilascio del farmaco.
La frequenza delle reazioni collaterali che possono verificarsi durante la terapia viene indicata come segue gradazione: molto spesso (≥1 / 10); spesso (≥1 / 100, <1/10); raramente (≥1 / 1000, <1/100); raramente (≥1 / 10 000, <1/1000);.
Dal lato del metabolismo e della nutrizione : frequenza non specificata - disidratazione.
Dal lato del sistema nervoso : raramente - vertigini; raramente - insonnia.
Dal lato del corpo visivo : raramente - un aumento di IOP, glaucoma; visione offuscata.
Dal lato dell'MSS : raramente - aritmia tremolante; tachicardia (compresa la tachicardia sopraventricolare), un senso del battito cardiaco.
Dal sistema respiratorio, organi toracici e mediastino : raramente - tosse, faringite, disfonia; raramente - sangue dal naso, broncospasmo, laringite; frequenza non specificata - sinusite.
Dal lato del display LCD : spesso - una leggera secchezza transitoria della mucosa della gola; raramente - costipazione, candidosi della cavità orale; raramente - disfagia, reflusso gastroesofageo, gengivite, glossit; frequenza non specificata - stomatite, ostruzione intestinale, compresa l'ostruzione paralitica intestinale.
Dalla pelle e dal tessuto sottocutaneo : raramente - infezioni della pelle e piaghe sulla pelle, pelle secca.
Reazioni allergiche : raramente - eruzione cutanea, prurito; raramente - gonfiore angioneurotico, orticaria; frequenza non specificata - ipersensibilità, inclusa la reazione immediata.
Dal lato del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo : frequenza non specificata - gonfiore articolare.
Dai reni e dal sistema urinario : raramente - disuria, ritardo delle urine (più spesso negli uomini con fattori predisponenti); raramente - infezioni del tratto urinario.
Quando si usano alte dosi di farmaco, sono possibili manifestazioni di azione m-colinoblating.
Dopo un uso per inalazione di 14 giorni della tiotropia del bromuro in dosi di 40 μg, gli individui sani non hanno manifestato eventi avversi significativi, ad eccezione della secchezza delle mucose del naso e del rotoglot, la cui frequenza dipendeva dal valore della dose ( 10-40 μg al giorno). L'eccezione è stata una netta riduzione della salivazione a partire dal 7 ° giorno di utilizzo del farmaco. In 6 studi a lungo termine su pazienti con BPCO, durante l'uso per inalazione di una soluzione di tiotropia del bromuro in una dose giornaliera di 10 μg, non sono stati osservati fenomeni indesiderati significativi durante 4-48 settimane.
Il bromuro di tiotropia è un farmaco antimuscarina a lunga durata d'azione, spesso chiamato agente bloccante la m-colina nella pratica clinica. Il farmaco ha la stessa affinità per i sottotipi di recettori muscarina M1 - M5. Il risultato dell'inibizione M3-recettori nelle vie aeree sono il rilassamento dei muscoli lisci.
L'effetto broncodizzante dipende dalla dose e dura almeno 24 ore. Una durata significativa dell'azione è probabilmente associata a una dissociazione molto lenta del farmaco dai recettori M3; il periodo di semi-disociazione è significativamente più lungo di quello del bromuro è l'upratropia. Con il metodo di inalazione per introdurre la tiotropia, il bromuro, come derivato trimestrale N dell'ammonio, ha un effetto selettivo locale (sui bronchi), mentre in dosi terapeutiche non provoca effetti collaterali sistemici di m-colinoblating. La dissociazione dai recettori M2 avviene più rapidamente rispetto ai recettori M3, il che indica una predominanza di selettività rispetto al sottotipo M3 di recettori sui recettori M2. L'elevata dipendenza dai recettori e la lenta dissociazione del farmaco dovuta ai recettori determinano l'effetto broncodilatante pronunciato e prolungato nei pazienti con BPCO
Il broncodazione che si sviluppa dopo inalazione della tiotropia del bromuro è principalmente dovuto all'azione locale (respirante) e non sistemica.
Studi clinici hanno dimostrato che l'uso di Spiriva® Respimat® 1 volta al giorno porta a un miglioramento significativo (rispetto al placebo) della funzione polmonare - OFV1 e della capacità di vita polmonare forzata (FZHEL) entro 30 minuti dall'uso della prima dose. Il miglioramento della funzione polmonare persiste per 24 ore a Css.
L'equilibrio farmacodinamico è stato raggiunto entro una settimana. Spiriva® Respimat® miglioramento significativo della velocità di picco del volume di espirazione (POSV) mattutina e serale, misurata dai pazienti. L'uso di Spiriva® Respimat® ha portato a una riduzione (rispetto al placebo) nell'uso del broncadizzatore come ambulanza.
L'effetto broncodizzante del farmaco persiste per 48 settimane di utilizzo del farmaco; non si notano segni di dipendenza.
Un'analisi dei dati combinati di due studi randomizzati controllati verso placebo e clinici ha mostrato che l'effetto bronchiale del farmaco di Spiriva® Respimat® (5 mcg) dopo un periodo di trattamento di 4 settimane è stato quantitativamente superiore all'effetto di Spiriva® (18 mcg).
Studi a lungo termine (12 mesi) hanno scoperto che Spiriva® Respimat® riduce significativamente la mancanza di respiro; migliora la qualità della vita; riduce gli effetti psicosociali della BPCO e aumenta l'attività.
La droga di Spiriva® Respimat® migliorato in modo affidabile lo stato di salute generale (punteggio totale) rispetto al placebo entro la fine di due studi di 12 mesi, questa differenza è persistita per tutto il periodo di trattamento; Droga Spiriva® Respimat® ha ridotto significativamente il numero di esacerbazioni della BPCO e ha aumentato il periodo al momento della prima esacerbazione rispetto al placebo.
È dimostrato che Spiriva® Respimat® riduce il rischio di esacerbare la BPCO e riduce significativamente il numero di ricoveri.
Un'analisi retrospettiva di singoli studi clinici ha rivelato un aumento statisticamente inaffidabile rispetto al placebo, il numero di decessi nei pazienti con disturbi del ritmo cardiaco. Tuttavia, questi dati non sono statisticamente confermati e possono essere associati a malattie cardiache.
Negli studi clinici su pazienti affetti da asma bronchiale e che continuano a manifestare sintomi della malattia, nonostante la terapia di supporto con corticosteroidi per inalazione, incluso. in combinazione con un beta agonista a lunga durata d'azione2-Adrenorecettori, è stato scoperto che l'aggiunta del farmaco Spiriva® Respimat® la terapia di supporto ha portato a un miglioramento affidabile della funzionalità polmonare rispetto al placebo, ha ridotto significativamente il numero di gravi esacerbazioni e periodi di deterioramento dei sintomi dell'asma bronchiale e ha aumentato il periodo fino alla loro prima insorgenza, ha portato a un miglioramento affidabile della qualità della vita e ad un aumento del numero di pazienti con una risposta positiva alla terapia di supporto. L'effetto broncodizzante del farmaco è persistito per 1 anno di utilizzo, non sono stati osservati segni di dipendenza.
Il bromuro di tiotropia è un derivato di un quarto di anno dell'ammonio, moderatamente solubile in acqua. Il bromuro di tiotropia viene prodotto come soluzione inalata che viene utilizzata usando l'inalatore Respimat® Circa il 40% del valore della dose per inalazione viene depositato nei polmoni, il resto viene fornito nell'LCD. Alcuni dati di farmacocinetica descritti di seguito sono stati ottenuti utilizzando dosi superiori a quelle raccomandate per il trattamento.
Aspirazione. Dopo l'inalazione della soluzione da parte di giovani volontari sani, è stato scoperto che circa il 33% della dose inflazionistica totale entra in circolazione sistemica. Mangiare non influisce sull'assorbimento della tiotropia del bromuro a causa del fatto che è scarsamente assorbito dal tratto gastrointestinale. La biodisponibilità assoluta se assunta per via orale è del 2-3%. Cmax nel plasma si osserva dopo 5-7 minuti dopo l'inalazione. Nella fase di equilibrio dinamico, la concentrazione massima di tiotropia nel plasma sanguigno nei pazienti con BPCO è di 10,5 pg / ml e sta rapidamente diminuendo. Ciò indica un tipo multi-compartigiano di distribuzione dei farmaci. Nella fase di equilibrio dinamico, la concentrazione basale della tireotropia nel plasma sanguigno è di 1,6 pg / ml. Nella fase di equilibrio dinamico, la concentrazione massima di tiotropia nel plasma sanguigno nei pazienti con asma bronchiale era di 5,15 pg / ml ed è stata raggiunta dopo 5 minuti.
Distribuzione. Il legame del farmaco con le proteine plasmatiche è del 72%; Vd - 32 l / kg. Gli studi hanno dimostrato che la tiotropia del bromuro non penetra nell'EB
Biotrasformazione. Il grado di biotrasformazione è trascurabile. Ciò è confermato dal fatto che dopo l'introduzione del farmaco a giovani volontari sani nelle urine, il 74% della sostanza della tiropia del bromuro viene rilevato invariato. Il bromuro di tiotropia è un etere che viene suddiviso in etanolo-N-metilsopina e acido ditienil glicoliumico; questi composti non sono associati ai recettori della muscarina.
Nella ricerca in vitro è dimostrato che parte del farmaco (<20% della dose dopo in / in somministrazione) è metabolizzato dall'ossidazione del citocromo P450 con successiva coniugazione con glutatione e formazione di vari metaboliti. Questo meccanismo può essere inibito dagli inibitori dell'isodenium CYP450 2D6 e 3A4, chinidina, ketokonazolo e gestoden. Pertanto, CYP450 2D6 e 3A4 sono coinvolti nel metabolismo del farmaco. Il bromuro di tiotropia, anche in concentrazioni superterapeutiche, non inibisce il citocromo P450 1A1, 1A2, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 o 3A nei microsomi epatici umani.
La conclusione. Terminal T1/2 dopo inalazione, la tiotropia del bromuro è da 27 a 45 ore nei pazienti con BPCO. Nei pazienti con asma, T efficace1/2 dopo inalazione è di 34 ore.
La clearance totale dopo / nella somministrazione del farmaco a giovani volontari sani è stata di 880 ml / min. Dopo l'implementazione / in, la tiotropia del bromuro viene principalmente ritirata dai reni invariati (74%). Dopo inalazione della soluzione in pazienti con BPCO, l'escrezione renale è del 18,6% (0,93 μg), la parte non assorbita rimanente viene escreta attraverso l'intestino. Nella fase di equilibrio farmacocinetico nei pazienti con asma dell'11,9% (0,595 mcg), le dosi vengono scaricate invariate con l'urina dopo 24 ore dall'assunzione del farmaco. La clearance renale della tiotropia del bromuro supera la clearance della creatinina, che indica la sua secrezione di canale. Dopo un lungo trattamento per inalazione 1 volta al giorno, i pazienti con BPCO raggiungono l'equilibrio farmacocinetico il 7 ° giorno; tuttavia, l'accumulo non viene osservato in futuro.
Il bromuro di tiotropia presenta una farmacocinetica lineare entro i limiti terapeutici dopo in / in uso, inalazione di polvere secca e inalazione della soluzione.
Farmacocinetica di pazienti anziani. In età avanzata, c'è una diminuzione della clearance della tiotropia renale (347 ml / min nei pazienti con BPCO di età inferiore ai 65 anni e 275 ml / min nei pazienti con BPCO e asma di età superiore ai 65 anni). È stato scoperto che nei pazienti con asma bronchiale, l'effetto della tiotropia del bromuro non dipende dall'età dei pazienti.
Pazienti con compromissione della funzionalità renale. Dopo l'uso per inalazione della tireotropia 1 volta al giorno durante un periodo di farmacocinetica stabile nei pazienti con BPCO e funzionalità renale lieve compromessa (creatinina Cl 50–80 ml / min), è stato osservato un leggero aumento dei valori di AUC0–6, ss 1,8-30% e Cmax, ss rispetto ai pazienti con normale funzionalità renale (creatinina Cl> 80 ml / min). Nei pazienti con BPCO e funzionalità renale moderata o significativa compromessa (creatinina Cl <50 ml / min) nell'uso della tiotropia del bromuro ha portato a un duplice aumento dell'esposizione complessiva (AUC0-4 aumentato dell'82% e valore Cmax aumentato del 52%) rispetto ai pazienti con BPCO e normale funzionalità renale. Un aumento simile della concentrazione plasmatica è stato osservato dopo inalazione di polvere secca.
Nei pazienti con asma bronchiale e funzionalità renale lievemente compromessa (creatinina Cl 50-80 ml / min), l'uso per inalazione della tiotropia del bromuro non ha portato ad un aumento significativo dell'esposizione rispetto ai pazienti con normale funzionalità renale.
Pazienti con compromissione della funzionalità epatica. Si presume che l'insufficienza epatica non influisca in modo significativo sulla farmacocinetica della tiotropia del bromuro, i.to. la tiotropia del bromuro viene escreta principalmente dai reni e usando la scissione non perentiva del legame eterico con la formazione di derivati che non hanno attività farmacologica.
- M è un colinoblocker [m-inolitico]
Sebbene non siano stati condotti studi speciali sulle interazioni farmacologiche, la tireotropia del bromuro è stata utilizzata insieme ad altri trattamenti per la BPCO, tra cui broncadotatori simpatici, metilxantine, steroidi per ingestione e uso per inalazione, antistaminici, mulini per farina, modificatori LT, cromoni, anti- Igee non sono stati osservati segni clinici di interazioni.
Condivisione con beta a lunga durata d'azione2-agonisti, SCS inalato e le loro combinazioni non influenzano l'azione della tireotropia.
L'uso combinato a lungo termine della tiotropia del bromuro con altri farmaci per il blocco della m-colina non è stato studiato. Pertanto, l'uso congiunto a lungo termine di Spiriva® Respimat® con altri farmaci che bloccano la m-colina non è raccomandato.
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Periodo di validità® Respimat®3 anni. Utilizzare entro 3 mesi dalla prima inalazione.Non applicare dopo la data di scadenza indicata sul pacchetto.
Una soluzione per inalazione | 1 dose |
principio attivo : | |
tiotropia | 2,5 mcg |
corrisponde alla tiotropia del bromuro al monoidrato - 3,1235 mcg | |
sostanze ausiliarie : benzalconia cloruro - 1.105 mcg; dynatria edetat - 1.105 mcg; acido cloridrico 1M - fino a pH 2,8–3,0; acqua - fino a 11,05 mg |
Soluzione per inalazione, 2,5 μg / dose. Respimat inalatore® completo di una cartuccia con una capacità di 4,5 ml, posizionata in un cilindro di alluminio. L'inalatore e il cilindro della cartuccia sono collocati in un pacco di cartone.
Dati sull'effetto di Spiriva® Respimat® per la gravidanza sono limitati. Negli studi preclinici, quando si studia la tossicità riproduttiva, non sono state ricevute indicazioni di effetti avversi diretti o indiretti del farmaco. Per precauzione, è preferibile astenersi dall'usare Spiriva® Respimat® durante la gravidanza.
Non ci sono prove cliniche degli effetti della tiotropia del bromuro nelle donne che allattano. Il farmaco non deve essere usato in donne in gravidanza o in allattamento se il potenziale beneficio per la madre non supera il potenziale rischio per il feto e il bambino. Per il periodo di utilizzo del farmaco, è necessario interrompere l'allattamento.
Secondo la ricetta.
La droga di Spiriva® Respimat® come broncodatore usato una volta al giorno per un trattamento di supporto, non deve essere usato come terapia iniziale per il broncospasmo acuto o per eliminare i sintomi acuti. Nel caso dello sviluppo di un attacco acuto, viene utilizzato β ad alta velocità2agonisti.
La droga di Spiriva® Respimat® non deve essere usato per trattare l'asma bronchiale come terapia di prima linea. I pazienti devono essere raccomandati sullo sfondo dell'assunzione del farmaco Spiriva® Respimat® continuare la terapia antinfiammatoria (ad es., SCS inalato), anche se i sintomi diminuiscono.
Dopo aver usato il farmaco, possono svilupparsi reazioni di ipersensibilità immediata.
L'inalazione del farmaco può causare broncospasmo.
In caso di insufficienza renale moderata o grave (creatinina Cl ≤50 ml / min), il farmaco deve essere assunto sotto un'attenta supervisione, come con tutti i farmaci escreti principalmente dai reni.
I pazienti devono avere familiarità con le istruzioni per l'uso. La soluzione o l'aerosol non devono entrare negli occhi. Dolore o disagio agli occhi, visione sfocata, aloni ottici combinati con arrossamento degli occhi, gonfiore della congiuntiva e cornea possono essere sintomi di glaucoma ottico acuto. Quando si sviluppa una combinazione di questi sintomi, è necessario contattare immediatamente uno specialista. I colliri con un effetto miotico non sono considerati un trattamento efficace.
La droga di Spiriva® Respimat® non deve essere usato più di 1 volta al giorno. Cartucce della droga di Spiriva® deve essere usato solo con l'inalatore Respimat®.
L'effetto del farmaco sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi. Non sono stati condotti studi sull'impatto sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi. Prestare attenzione quando si svolgono queste attività, t.to. è possibile lo sviluppo di vertigini o visione offuscata.
- J42 Bronchite cronica non specificata
- Emphysema J43
- J44.9 Malattia polmonare ostruttiva cronica non specificata
- J45 Asma
- R06.0 Mancanza di respiro
However, we will provide data for each active ingredient