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Revisione medica di Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 05.04.2022
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Pillole : coperto da una conchiglia blu, rotonda, a doppio marchio. Sul nodo - bianco o quasi bianco.
Trattamento dei disturbi dell'erezione caratterizzati dall'incapacità di raggiungere o mantenere un'erezione del pene sufficiente per rapporti sessuali soddisfacenti.
Il sildenafil è efficace solo con la stimolazione sessuale.
Dentro. La dose raccomandata per la maggior parte dei pazienti adulti è di 50 mg circa 1 ora prima dell'attività sessuale. Data l'efficienza e la tolleranza, la dose può essere aumentata a 100 mg o ridotta a 25 mg.
La dose massima raccomandata è di 100 mg. La tariffa massima di applicazione consigliata è una volta al giorno.
Disturbi della funzione renale. Con insufficienza renale da lieve a moderata (creatinina Cl 30–80 ml / min), non è richiesta la correzione della dose, con grave insufficienza renale (creatinina Cl <30 ml / min), la dose di siladenafil deve essere ridotta a 25 mg.
Disturbi della funzionalità epatica. Poiché la sospensione del sildenafil è compromessa nei pazienti con danno epatico (in particolare, cirrosi), la dose di Sildenafil-SZ deve essere ridotta a 25 mg.
Uso congiunto con altri farmaci. Se usato insieme a un ritonavir, la dose massima una tantum del farmaco Sildenafil-SZ non deve superare i 25 mg e la mancanza di utilizzo non deve superare 1 volta a 48 ore (vedere. "Interazione").
Se usato insieme agli inibitori dell'isopurmento di CYR3A4 (eritromicina, saquinavir, ketokonazol, itraconazolo), la dose iniziale del farmaco Sildenafil-SZ deve essere di 25 mg (vedere. "Interazione").
Per ridurre al minimo il rischio di sviluppare ipotensione posturale nei pazienti che assumono α-adrenoblocatore, l'assunzione di Sildenafil-SZ deve iniziare solo dopo che è stata raggiunta la stabilizzazione dell'emodinamica in questi pazienti. Si deve anche prendere in considerazione la riduzione della dose iniziale di sildenafil (vedere. "Istruzioni speciali" e "Interazione").
Pazienti anziani. Non è richiesta la correzione della dose di Sildenafil-SZ.
ipersensibilità al sildenafil o qualsiasi altro componente del farmaco;
l'uso di donatori di ossido di azoto, nitrati organici o nitriti in qualsiasi forma in pazienti che ricevono costantemente o in modo intermittente, poiché il sildenafil migliora l'effetto ipotensivo dei nitrati (vedere. "Interazione") ;
carenza di lattasi, intolleranza al lattosio, malassorbimento di glucosio-galattosio;
secondo l'indicazione registrata, il farmaco Sildenafil-SZ non è destinato all'uso nelle donne;
secondo l'indicazione registrata, il farmaco Sildenafil-SZ non è destinato all'uso in bambini di età inferiore ai 18 anni.
La sicurezza e l'efficacia del farmaco Sildenafil-SZ se usato insieme ad altri mezzi per trattare i disturbi dell'erezione non sono state studiate, quindi l'uso di tali combinazioni non è raccomandato (vedere. "Istruzioni speciali"); l'uso simultaneo di sildenafil con ritonavir non è raccomandato (vedi. "Metodo di applicazione e dosi", "Interazione").
Con cautela : deformazione anatomica del pene (angolazione, fibrosi cavernosa o malattia di Peyronie) (vedi. "Istruzioni speciali"); malattie predisposte allo sviluppo del priapismo (anemia sierpovica, mieloma multiplo, leucemia, trombocitemia - vedi. "Istruzioni speciali"); malattie accompagnate da sanguinamento; esacerbazione dell'ulcera peptica dello stomaco e del duodeno; retinite ereditaria da pigmento (vedi. "Istruzioni speciali"); insufficienza cardiaca, angina pectoris instabile, infarto del miocardio, ictus o aritmie potenzialmente letali, ipertensione arteriosa (AD> 170/100 mm Hg. Arte.) o ipotensione (AD <90/50 mm RT. Art.) (vedere. "Istruzioni speciali"); pazienti con episodi di sviluppo di neuropatia antimalistica non arteritica del nervo ottico (NPINZN) (nella storia).
Secondo l'indicazione registrata, il farmaco non è destinato all'uso nelle donne.
Gli effetti indesiderati più comuni sono stati mal di testa e maree.
Di solito, gli effetti collaterali del farmaco Sildenafil-SZ sono espressi debolmente o moderatamente e transitori.
Studi a dose fissa mostrano che la frequenza di alcuni fenomeni indesiderati aumenta con l'aumento della dose.
La frequenza delle reazioni indesiderate è presentata secondo la seguente classificazione: molto spesso - ≥1 / 10%; spesso - da ≥1 a <10%; raramente - da ≥0,1 a <1%; raramente - da ≥0,01 a <0,1%; molto raramente - <0,01%; la frequenza non è nota: è impossibile determinare in base ai dati disponibili.
Dal lato del sistema immunitario : raramente - reazioni di ipersensibilità (incluso.h. eruzione cutanea), reazioni allergiche.
Dal lato del corpo visivo : spesso — visione offuscata, compromissione della vista, cianosi; raramente — dolore agli occhi, fotofobia, fotopsia, cromatopsia, arrossamento degli occhi / scler di iniezione, cambiamento nella luminosità della percezione della luce, Midriaz, congiuntivite, emorragia nel tessuto dell'occhio, cataratta, interruzione del funzionamento dell'apparato lacrimale; raramente — gonfiore delle palpebre e dei tessuti adiacenti, una sensazione di secchezza negli occhi, la presenza di cerchi arcobaleno nel campo visivo attorno alla sorgente luminosa, aumento dell'affaticamento degli occhi, visione di oggetti in giallo (xanthopsy) visione di oggetti in rosso (redropsia) congiuntiva di iperemia, irritazione della mucosa degli occhi, sensazioni spiacevoli negli occhi; frequenza sconosciuta — NPINZN, Occlusione di ventilazione, difetto nel campo visivo, diplopia *, perdita temporanea della vista o riduzione dell'acuità visiva, aumento della PIO, edema retinico, malattie dei vasi della retina, distacco del corpo di vetro / interpretazione vitale.
Dal lato dell'organo uditivo : raramente - una riduzione improvvisa o perdita dell'udito, acufene, acufene, acufene.
Dal lato dell'MSS : spesso - maree; raramente - tachicardia, frequenza cardiaca, diminuzione o aumento della pressione sanguigna, aumento della frequenza cardiaca, angina pectoris instabile, blocco AV, infarto del miocardio, spina del sangue dei vasi del cervello, arresto cardiaco, insufficienza cardiaca, deviazioni nelle letture ECG, cardiomiopatia; raramente - fibrillazione atriale, cuore improvviso.
Dal sangue e dal sistema linfatico : raramente - anemia, leucopenia.
Dal lato del metabolismo e della nutrizione : raramente - sensazione di sete, gonfiore, gotta, diabete mellito non compensato, iperglicemia, edema periferico, iperuricemia, ipoglicemia, ipernatriemia.
Dal sistema respiratorio : spesso - congestione del naso; raramente - sangue dal naso, rinite, asma, dispnea, laringite, faringite, sinusite, bronchite, aumento del volume di espettorato separato, aumento della tosse; raramente - una sensazione di imbarazzo alla gola, mucose secche della cavità nasale, gonfiore della mucosa.
Dal lato del display LCD : spesso - nausea, dispepsia; raramente - ERB, vomito, dolore addominale, secchezza della mucosa orale, lucido, gengivite, colite, disfagia, gastrite, gastroenterite, esofagite, stomatite, deviazione dei test di funzionalità epatica dalla norma, sanguinamento rettale; raramente -.
Dal lato del sistema muscoloscheletrico : spesso - mal di schiena; raramente - mialgia, dolore agli arti, artrite, artrosi, rottura del tendine, tenosinovite, dolore osseo, miastenia, sinovite.
Dal sistema genito-urinario : raramente - cistite, nicturia, aumento delle ghiandole mammarie, incontinenza urinaria, ematuria, eiaculazione compromessa, gonfiore genitale, anorgasmia, ematospermia, danni ai tessuti del pene; raramente - erezione prolungata e / o priapismo, sanguinamento dal pene.
Dal sistema nervoso centrale e periferico : molto spesso - mal di testa; spesso vertigini; raramente - sonnolenza, emicrania, atassia, ipertono, nevralgia, neuropatia, parestesia, tremore, vertigini, sintomi di depressione, insonnia, sogni insoliti, aumento dei riflessi, ipestasia; raramente - crampi *, inversioni.
Dalla pelle e dal tessuto sottocutaneo : raramente - eruzione cutanea, orticaria, semplice herpes, prurito cutaneo, aumento della sudorazione, ulcerazione cutanea, dermatite da contatto, dermatite esfoliativa; frequenza sconosciuta - sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica.
Altro: raramente - una sensazione di calore, gonfiore del viso, una reazione di fotosensibilità, shock, astenia, aumento della fatica, dolore di varie localizzazioni, brividi, cadute accidentali, dolore toracico, lesioni accidentali; raramente - irritabilità.
Complicanze cardiovascolari
Durante l'uso post-marketing del sildenafil per il trattamento della disfunzione erettile, sono stati segnalati fenomeni indesiderati come gravi complicanze cardiovascolari (incluso. infarto del miocardio, angina pectoris instabile, morte improvvisa del cuore, aritmia ventricolare, ictus emorragico, ipertensione e ipotensione), che aveva una connessione temporanea con l'uso del sildenafil. La maggior parte di questi pazienti (ma non tutti) presentava fattori di rischio per lo sviluppo di complicanze cardiovascolari. Molti di questi fenomeni indesiderati sono stati osservati poco dopo l'attività sessuale e alcuni di essi sono stati notati dopo aver assunto sildenafil senza successive attività sessuali. Non è possibile stabilire la presenza di una connessione diretta tra i fenomeni indesiderati osservati e i fattori indicati o altri fattori.
Violazioni visive
In rari casi, durante l'uso post-residenziale di tutti gli inibitori dell'FDE-5, incluso. sildenafil, riportato su NPINZN - una malattia rara e il motivo della diminuzione o della perdita della vista. La maggior parte di questi pazienti presentava fattori di rischio, in particolare una diminuzione del rapporto tra i diametri dello scavo e il disco del nervo ottico (disco floscio), oltre 50 anni, diabete mellito, ipertensione, IBS, iperlipidemia e fumo.
Uno studio osservazionale ha valutato se il recente uso di farmaci di classe inibitori FDE-5 è associato all'insorgenza acuta di NPINZN. I risultati indicano un aumento approssimativamente duplice del rischio di NPINZN entro cinque T1/2 dopo aver usato l'inibitore FDE-5. Secondo i dati letterari pubblicati, la frequenza annuale di occorrenza di NPINZN è di 2,5-11,8 casi per 100.000 uomini di età ≥50 anni nella popolazione totale.
I pazienti devono essere informati di interrompere la terapia con sildenafil in caso di improvvisa perdita della vista e consultare immediatamente un medico. Le persone che hanno già avuto un caso di NPINZN hanno un aumentato rischio di ricaduta di NPINZN. Pertanto, il medico dovrebbe discutere questo rischio con tali pazienti, nonché discutere con loro le potenziali possibilità di effetti avversi degli inibitori dell'FDE-5. Inibitori dell'FDE-5, incluso. sildenafil, in tali pazienti deve essere usato con cautela e solo in situazioni in cui il beneficio atteso supera il rischio. Quando si utilizza il farmaco Sildenafil-SZ in dosi superiori a quelle raccomandate, i fenomeni indesiderati erano simili a quelli sopra indicati, ma di solito si incontravano più spesso.
* Effetti collaterali identificati durante la ricerca post-marketing.
Con l'uso singolo del farmaco Sildenafil-SZ in una dose fino a 800 mg, i fenomeni indesiderati erano paragonabili a quelli durante l'assunzione del farmaco a dosi più basse, ma si sono incontrati più spesso.
Trattamento: sintomatico. L'emodialisi non accelera la clearance del sildenafil, t.to. quest'ultimo è attivamente associato alle proteine plasmatiche e non viene visualizzato dai reni.
Il sildenafil è un potente inibitore selettivo dell'FDE-5 specifico di TsGMF.
Il meccanismo d'azione
L'implementazione del meccanismo fisiologico di erezione è associata al rilascio di ossido di azoto (NO) nel corpo cavernoso durante la stimolazione sessuale. Questo, a sua volta, porta ad un aumento del livello di CGMF, al successivo rilassamento del tessuto muscolare liscio del corpo cavernoso e ad un aumento del flusso sanguigno.
Il sildenafil non ha un effetto di rilassamento diretto sul corpo cavernoso isolato di una persona, ma migliora l'effetto dell'ossido di azoto (NO) inibendo l'FDE-5, che è responsabile del crollo del TFMF
Il sildenafil è selettivo in relazione all'FDE-5 in vitro, la sua attività in relazione a FDE-5 supera l'attività in relazione ad altri noti isoferi di FDE: FDE-6 - 10 volte; FDE-1 - più di 80 volte; FDE-2, FDE-4, FDE-7 - FDE-11 - più di 700 volte. Il sildenafil è 4.000 volte più selettivo rispetto all'FDE-5 rispetto all'FDE-3, il che è cruciale perché l'FDE-3 è uno degli enzimi chiave per regolare la riduzione del miocardio.
Un prerequisito per l'efficacia del sildenafil è la stimolazione sessuale.
Dati clinici
Ricerca cardiologica. L'uso del sildenafil in dosi fino a 100 mg non ha portato a cambiamenti clinicamente significativi dell'ECG in volontari sani. La riduzione massima del CAD in posizione sdraiata dopo aver assunto il sildenafil alla dose di 100 mg è stata di 8,3 mm RT. Arte.e daD - 5,3 mm RT. Arte. È stato osservato un effetto più pronunciato ma anche transitorio sulla pressione sanguigna nei pazienti che assumevano nitrati (vedere. "Salvezza", "Interazione").
In uno studio sull'effetto emodinamico del sildenafil in una singola dose di 100 mg in 14 pazienti con IBS grave (oltre il 70% dei pazienti presentava stenosi di almeno un'arteria coronarica) il cAD e il dAD in riposo sono diminuiti del 7 e 6%, rispettivamente, e il cAD polmonare è diminuito del 9%. Il sildenafil non ha influenzato le emissioni cardiache e non ha interferito con il flusso sanguigno nelle arterie coronarie ombreggiate e ha anche portato ad un aumento (di circa il 13%) del flusso coronarico ducato di adenosina nelle arterie coronarie ombreggiate e intatte.
In uno studio in doppio cieco controllato con placebo, 144 pazienti con disfunzione erettile e angina pectoris stabile che assumevano farmaci anti-anginali (tranne i nitrati) hanno eseguito esercizi fisici fino a quando la gravità dei sintomi dell'angina pectoris è diminuita. La durata dell'esercizio è stata attendibilmente più lunga (19,9 s; 0,9-38,9 s) nei pazienti che assumevano sildenafil in una singola dose di 100 mg, rispetto ai pazienti trattati con placebo.
In uno studio randomizzato in doppio cieco controllato con placebo, hanno studiato l'effetto di un cambiamento di dose di sildenafil (fino a 100 mg) negli uomini (n = 568) con disfunzione erettile e ipertensione arteriosa, assumendo più di due farmaci antiipertensivi. Il sildenafil ha migliorato l'erezione nel 71% degli uomini rispetto al 18% nel gruppo placebo. La frequenza degli effetti avversi era paragonabile a quella di altri gruppi di pazienti, nonché di soggetti che assumevano più di tre farmaci antiipertensivi.
Ricerca sulla disabilità visiva. In alcuni pazienti, 1 ora dopo l'assunzione di sildenafil alla dose di 100 mg utilizzando il test Farnsworth-Mansell 100, è stata rivelata una leggera e transitoria compromissione della capacità di distinguere tra sfumature di colore (blu / verde). Dopo 2 ore dall'assunzione del farmaco, questi cambiamenti erano assenti. Si ritiene che la compromissione della vista a colori sia causata dall'inibizione dell'FDE-6, che è coinvolta nel processo di trasmissione della luce nella retina. Il sildenafil non ha influenzato l'acuità visiva, la percezione del contrasto, l'elettroretinogramma, l'IOP o il diametro della pupilla.
In un esame incrociato controllato con placebo di pazienti con comprovata degenerazione maculare in tenera età (n = 9), il sildenafil è stato ben tollerato in una singola dose di 100 mg. Non sono stati identificati cambiamenti clinicamente significativi nella vista, valutati da speciali test visivi (acuità visiva, griglia Amsler, percezione del colore, modellazione del colore, perimetro di Humphrey e stress fotografico).
Efficienza
L'efficacia e la sicurezza del sildenafil sono state valutate in 21 studi randomizzati in doppio cieco, controllati con placebo, della durata massima di 6 mesi in 3.000 pazienti di età compresa tra 19 e 87 anni, con disfunzione erettile di varie eziologie (organiche, psicogene o miste). L'efficacia del farmaco è stata valutata a livello globale utilizzando un diario di erezione, un indice internazionale della funzione erettile (questionario validato sullo stato della funzione sessuale) e un sondaggio tra i partner.
L'efficacia del sildenafil, definita come la capacità di raggiungere e mantenere un'erezione sufficiente per rapporti sessuali soddisfacenti, è stata dimostrata in tutti gli studi condotti e confermata in studi a lungo termine della durata di 1 anno. Negli studi che hanno utilizzato una dose fissa, il rapporto tra i pazienti che hanno riferito che la terapia ha migliorato la loro erezione era del 62% (la dose di sildenafil era di 25 mg), del 74% (la dose di sildenafil era di 50 mg) e dell'82% (la dose di sildenafil era 100 mg) contro il 25% nel gruppo placebo. Un'analisi dell'indice internazionale della funzione erettile ha mostrato che oltre a migliorare l'erezione, il trattamento del sildenafil ha anche migliorato la qualità dell'orgasmo e ha permesso di ottenere soddisfazione dai rapporti sessuali e dalla soddisfazione generale.
Secondo dati generalizzati, tra i pazienti che hanno riportato un miglioramento dell'erezione nel trattamento del sildenafil, c'erano il 59% dei pazienti con diabete mellito, il 43% dei pazienti con prostatectomia radicale e l'83% dei pazienti con lesioni del midollo spinale (rispettivamente 16, 15 e il 12% nel gruppo placebo).
I prodotti farmaceutici del sildenafil nell'intervallo di dosi raccomandato sono lineari.
Aspirazione. Dopo aver inserito il sildenafil, si succhia rapidamente. La biodisponibilità assoluta in media è di circa il 40% (dal 25 al 63%). In vitro il sildenafil ad una concentrazione di circa 1,7 ng / ml (3,5 nmol) inibisce l'attività delle persone FDE-5 del 50%. Dopo una singola ricezione di sildenafil alla dose di 100 mg, la media Cmax il sildenafil libero nel plasma sanguigno degli uomini è di circa 18 ng / ml (38 nmol) e si ottiene quando si assume il sildenafil all'interno del natoshchak in media per 60 minuti (da 30 a 120 min). Se assunto in combinazione con cibi grassi, la velocità di aspirazione diminuisce: Cmax diminuisce in media del 29% e Tmax aumenta di 60 minuti, ma il grado di assorbimento non cambia in modo affidabile (l'AUC è ridotta dell'11%).
Distribuzione. Vss il sildenafil ha una media di 105 litri. La relazione del sildenafil e del suo principale metabolita N-demetil circolante con proteine plasmatiche del sangue è di circa il 96% e non dipende dalla concentrazione totale del farmaco. Meno dello 0,0002% della dose di sildenafil (una media di 188 ng) è stato trovato nello sperma 90 minuti dopo l'assunzione del farmaco.
Metabolismo. Il sildenafil viene metabolizzato principalmente nel fegato sotto l'influenza dell'isopurme CYR3A4 (percorso principale) e dell'isopurgeon CYR2C9 (percorso minore). Il principale metabolita attivo circolante formato a seguito della N-demetilazione del sildenafil è soggetto a un ulteriore metabolismo. La selettività di questo metabolita in relazione all'FDE è paragonabile a quella del sildenafil e la sua attività in relazione all'FDE-5 in vitro rappresenta circa il 50% dell'attività del sildenafil.
La concentrazione di metabolita nel plasma sanguigno di volontari sani è circa il 40% della concentrazione di sildenafil. Il metabolita N-demetil subisce un ulteriore metabolismo; T1/2 - circa 4 ore.
La conclusione. La clearance totale del sildenafil è di 41 l / h e il T. finale1/2 - 3-5 ore. Dopo essere stato assunto verso l'interno, nonché dopo in / in introduzione, il sildenafil viene escreto sotto forma di metaboliti, principalmente dall'intestino (circa l'80% della dose orale) e, in misura minore, dai reni (circa il 13% della dose orale ).
Gruppi di pazienti speciali
Pazienti anziani. Nei pazienti anziani sani (oltre 65 anni), la clearance del sildenafil è ridotta e la concentrazione di sildenafil libero nel plasma sanguigno è superiore di circa il 40% rispetto ai giovani (18-45 anni). L'età non ha un effetto clinicamente significativo sulla frequenza di sviluppo degli effetti collaterali.
Disturbi della funzione renale. Con un grado di insufficienza renale lieve (cl creatinina - 50-80 ml / min) e moderato (cl creatinina - 30-49 ml / min), la farmacocinetica del sildenafil non cambia dopo una singola assunzione in una dose di 50 mg. Con grave insufficienza renale (creatinina Cl ≤30 ml / min), la clearance del sildenafil diminuisce, il che porta ad un aumento approssimativamente duplice del valore AUC (100%) e Cmax (88%) rispetto a quelli con normale funzionalità renale in pazienti della stessa fascia di età.
Disturbi della funzionalità epatica. Nei pazienti con cirrosi (fasi A e B secondo la classificazione Child-Pew), la clearance del sildenafil è ridotta, il che porta ad un aumento del valore dell'AUC (84%) e Cmax (47%) rispetto a quelli con normale funzionalità epatica in pazienti della stessa fascia di età. La farmacocinetica del sildenafil in pazienti con funzionalità epatica gravemente compromessa (stadio C secondo la classificazione Child-Pew) non è stata studiata.
- Regolatori di potenza
L'influenza di altri farmaci sulla farmacocinetica del sildenafil
Il metabolismo del sildenafil si verifica principalmente sotto l'influenza degli isoferi CYR3A4 (il percorso principale) e CYR2C9, quindi gli inibitori di questi isoperici possono ridurre la clearance del sildenafil e gli induttori possono aumentare di conseguenza la clearance del sildenafil.
È stata osservata una riduzione della clearance del sildenafil con l'uso simultaneo di inibitori dell'isofenium CYR3A4 (cetoconazolo, red bloodmicin, cimetidina). La cimetidina (800 mg), l'inibizione non specifica dell'isofenium CYR3A4, se combinata con il sildenafil (50 mg), provoca un aumento della concentrazione di sildenafil nel plasma del 56%.
Un'assunzione singola di 100 mg di sildenafil insieme alla linea di sangue rossa (500 mg / die 2 volte al giorno per 5 giorni) un inibitore specifico dell'isofermento del citocromo CYR3A4, sullo sfondo del raggiungimento di una costante concentrazione di emocromo rosso sangue rosso porta ad un aumento dell'AUC del sildenafil del 182%.
Quando si assume un sildenafil (una volta 100 mg) e saquinavir (1200 mg / giorno 3 volte al giorno), un inibitore della proteasi dell'HIV e un isopermento del citocromo CYR3A4, sullo sfondo del raggiungimento di una concentrazione costante di saquinavir nel sangue Cmax il sildenafil è aumentato del 140%, mentre l'AUC è aumentata del 210%. Il sildenafil non ha alcun effetto sulla farmacocinetica di saquinavir.
Inibitori più forti dell'isopherme CYR3A4, come il ketoconazolo e l'itraconazolo, possono anche causare cambiamenti più pronunciati nella farmacocinetica del sildenafil.
L'uso simultaneo di sildenafil (una volta 100 mg) e ritonavir (500 mg 2 volte al giorno), un inibitore della proteasi dell'HIV e un forte inibitore del citocromo P450, sullo sfondo di una costante concentrazione di ritonavir nel sangue, porta ad un aumento di Cmax sildenafil del 300% (4 volte) e AUC del 1000% (11 volte). Dopo 24 ore, la concentrazione di sildenafil nel plasma sanguigno è di circa 200 ng / ml (dopo l'uso singolo di un sildenafil - 5 ng / ml) che è coerente con le informazioni sull'effetto espresso del ritonavir sulla farmacocinetica di vari substrati del citocromo P450.
Il sildenafil non ha alcun effetto sulla farmacocinetica di ritonavir. L'uso combinato di sildenafil e ritonavir non è raccomandato.
Se il sildenafil viene assunto nelle dosi raccomandate da pazienti che ricevono entrambi forti inibitori dell'isofenium CYR3A4, allora Cmax il sildenafil libero non supera i 200 nmol e il farmaco è ben tollerato.
L'assunzione singola di antacidi (idrossido di magnesio / idrossido di alluminio) non influisce sulla biodisponibilità del sildenafil.
Inibitori dell'isopurmento CYR2C9 (tolbutamide, warfarin), isopurment CYP2D6 (SIOSS, antidepressivi triciclici), diuretici tiazidici e tiazidopo-simili, inibitori dell'APF e antagonisti del calcio non influenzano la farmacocinetica del sildenafil.
L'azitromicina (500 mg / die per 3 giorni) non influenza l'AUC, Cmax, Tmax, costante di velocità di uscita e T1/2 sildenafil o il suo principale metabolita circolante.
L'influenza del sildenafil su altre droghe
Il sildenafil è un debole inibitore degli isopermi del citocromo P450 - 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 e 3A4 (IC50 > 150 micron). Quando si assume sildenafil nelle dosi raccomandate del suo Cmax è di circa 1 μmol, quindi è improbabile che il sildenafil possa influenzare la clearance dei substrati di questi isophermi.
Il sildenafil rafforza l'effetto ipotensivo dei nitrati sia con l'uso prolungato di quest'ultimo che quando assegnato secondo indicazioni acute. A questo proposito, l'uso del sildenafil in combinazione con nitrati o donatori di ossido di azoto è controindicato.
Con l'assunzione simultanea di doksazozina α-adrenoblocator (4 e 8 mg) e sildenafil (25, 50 e 100 mg) in pazienti con iperplasia prostatite benigna con emodinamica stabile, la riduzione media aggiuntiva di cAD / dAD nella posizione di riposo era 7/7, 9/5 e 8/4 mm bocca. Arte. rispettivamente, e in posizione eretta - 6/6 mm, 11/4 e 4/5 mm RT. Arte. rispettivamente. Sono riportati rari casi di sviluppo di ipotensione posturale sintomatica in tali pazienti, manifestati sotto forma di vertigini (senza svenimento). Nei singoli pazienti sensibili trattati con α-adrenoblocator, l'uso simultaneo di sildenafil può portare a ipotensione sintomatica.
Non sono stati identificati segni di interazione significativa con la colbutamide (250 mg) o warfarin (40 mg), che sono metabolizzati dall'isoporzima CYR2C9.
Il sildenafil (100 mg) non influenza la farmacocinetica degli inibitori della proteasi dell'HIV, del saquinavir e del ritonavir, che sono substrati dell'isofenomeno CYR3A4, al loro livello ematico costante.
Il sildenafil (50 mg) non provoca un ulteriore aumento del tempo di sanguinamento durante l'assunzione di acido acetilsalicilico (150 mg).
Il sildenafil (50 mg) non migliora l'effetto ipotensivo dell'alcool nei volontari sani presso Cmax alcool nel sangue in media 0,08% (80 mg / dl).
Nei pazienti con ipertensione arteriosa, non sono stati rilevati segni di interazione di sildenafil (100 mg) con amlodipina. La riduzione media aggiuntiva della pressione sanguigna nella posizione di riposo è di 8 mm di bocca. Arte. (SAD) e bocca da 7 mm. Arte. (DAD).
L'uso del sildenafil in combinazione con agenti antiipertensivi non porta ad ulteriori effetti collaterali.
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Periodo di validità del farmaco Sildenafil-SZ3 anni.Non applicare dopo la data di scadenza indicata sul pacchetto.
Compresse rivestite con un guscio di pellicola | 1 tavolo. |
principio attivo : | |
citrato di sildenafil in termini di sildenafil | 25 mg |
sostanze ausiliarie | |
nucleo : MCC - 50 mg; lattosio monogidrato (zucchero martello) - 61,5 mg; croscarmellosi sodica (premellosi) - 7,5 mg; peso molecolare medio polivinilpirrolidone obbediente) - 4,5 mg; stearato magnesio - 1,5 mg | |
conchiglia : Opadry II (alcool pigitale, parzialmente idrolizzato - 2 mg; biossido di titanio (E171) - 1,145 mg; macrogol (polietilenglicole 3350) - nero 1,01 mg; talco - 0,74 mg; vernice di alluminio a base di blu diamante 6 mg - 0 |
Compresse rivestite con un guscio di pellicola | 1 tavolo. |
principio attivo : | |
citrato di sildenafil in termini di sildenafil | 50 mg |
sostanze ausiliarie | |
nucleo : MCC - 54 mg; lattosio monogidrato (zucchero martello) - 74 mg; croscarmellosi sodica (premellosi) - 10 mg; vidon (polivinilpirrolidone peso molecolare medio) - 10 mg; magnesio motorio - 2 mg | |
conchiglia : Opadry II (alcool pigitale, parzialmente idrolizzato - 2,4 mg; biossido di titanio (E171) - 1,374 mg; macrogol (polietilenglicole 3350) - 1,212 mg; talco in polvere - 0,888 mg; vernice di alluminio a base di diamante blu 1 |
Compresse rivestite con un guscio di pellicola | 1 tavolo. |
principio attivo : | |
citrato di sildenafil in termini di sildenafil | 100 mg |
sostanze ausiliarie | |
nucleo : MCC - 83,5 mg; lattosio monogidrato (zucchero martello) - 83,5 mg; croscarmellosi sodica (premellosi) - 15 mg; obbediente (polivinilpirrolidone peso molecolare medio) - 15 mg; magnesio stearato - 3 mg | |
conchiglia : Opadry II (alcool pigitale, parzialmente idrolizzato - 3,6 mg; biossido di titanio (E171) - 2,061 mg; macrogol (polietilenglicole 3350) - 1,818 mg; talco in polvere - 1,332 mg; vernice di alluminio a base di diamante mg blu 7 |
Compresse rivestite con un guscio di pellicola, 25 mg, 50 mg e 100 mg. Per 1, 2, 4, 7, 8 o 10 compresse. nella confezione della cella di contorno. 20 compresse ciascuno. in una banca polimerica o in una bottiglia polimerica.
Ogni lattina, flacone, confezione da 1 cella di contorno per 1, 2, 4, 7, 8, 10 compresse. o 2 confezioni di celle di contorno da 7, 10 compresse. in un pacco di cartone.
Secondo la ricetta.
Per diagnosticare i disturbi dell'erezione, determinare le loro possibili cause e scegliere un trattamento adeguato, è necessario raccogliere la storia medica completa e condurre un esame fisico approfondito. I trattamenti per la disfunzione erettile devono essere usati con cautela nei pazienti con deformazione anatomica del pene (angolazione, fibrosi cavernosa, malattia di Peyronie) o fattori di rischio per lo sviluppo del priapismo (SCA, mieloma multiplo, leucemia) (vedi. "Sorveglianza", Con cautela).
I farmaci progettati per trattare i disturbi dell'erezione non devono essere prescritti agli uomini per i quali l'attività sessuale è indesiderabile.
L'attività sessuale presenta un certo rischio in presenza di malattie cardiache, pertanto, prima di iniziare qualsiasi terapia per i disturbi dell'erezione, il medico deve inviare il paziente per esaminare lo stato dell'MSS
L'attività sessuale è indesiderabile nei pazienti con insufficienza cardiaca, angina pectoris instabile, infarto o ictus del miocardio, aritmie potenzialmente letali, ipertensione arteriosa (AD> 170/100 mm Hg. Arte.) o ipotensione (AD <90/50 mm RT. Art.) (vedere. "Sorveglianza", Con cautela). Studi clinici mostrano l'assenza di differenze nella frequenza dell'infarto del miocardio (1,1 per 100 persone all'anno) o la frequenza della mortalità per malattie cardiovascolari (0,3 per 100 persone all'anno) nei pazienti che ricevono il farmaco Sildenafil-SZ, rispetto ai pazienti che ha ricevuto placebo.
Complicanze cardiovascolari
Durante l'uso post-marketing del sildenafil per il trattamento della disfunzione erettile, sono stati segnalati fenomeni indesiderati come gravi complicanze cardiovascolari (incluso. infarto del miocardio, angina pectoris instabile, morte cardiaca improvvisa, aritmia ventricolare, ictus emorragico, attacco ischemico transitorio, ipertensione o ipotensione), che aveva una connessione temporanea con l'uso del sildenafil. La maggior parte di questi pazienti presentava fattori di rischio per lo sviluppo di complicanze cardiovascolari. Molti di questi fenomeni indesiderati sono stati osservati poco dopo l'attività sessuale e alcuni di essi sono stati notati dopo aver assunto sildenafil senza successive attività sessuali. Non è possibile stabilire la presenza di una connessione diretta tra i fenomeni indesiderati osservati e i fattori indicati o altri fattori.
Ipotensione
Il sildenafil ha un effetto vasodilatante sistemico, portando a una riduzione transitoria della pressione sanguigna, che non è un fenomeno clinicamente significativo e non porta ad alcuna conseguenza nella maggior parte dei pazienti. Tuttavia, prima della nomina del farmaco Sildenafil-SZ, il medico deve valutare attentamente il rischio di possibili manifestazioni indesiderate di effetti vasodilatanti nei pazienti con le malattie corrispondenti, in particolare sullo sfondo dell'attività sessuale. Si osserva una maggiore suscettibilità ai vasodilatatori nei pazienti con ostruzione del tratto di uscita del ventricolo sinistro (stenosi dell'aorta, cardiomiopatia ostruttiva ipertrofica), nonché con rara sindrome da atrofia del sistema multiplo, che costituisce una grave violazione della regolazione della pressione sanguigna dal sistema nervoso vegetativo.
Poiché l'uso congiunto di sildenafil e α-adrenoblocatori può portare a ipotensione sintomatica in singoli pazienti sensibili, il farmaco Sildenafil-SZ deve essere attentamente prescritto per i pazienti che assumono α-adrenoblocatori (vedere. "Interazione"). Per ridurre al minimo il rischio di sviluppare ipotensione posturale nei pazienti che assumono α-adrenoblocatore, l'assunzione di Sildenafil-SZ deve iniziare solo dopo che è stata raggiunta la stabilizzazione dell'emodinamica in questi pazienti. Si deve anche prendere in considerazione la riduzione della dose iniziale di Sildenafil-SZ (vedere. "Metodo di applicazione e dosi"). Il medico deve informare i pazienti su quali azioni devono essere intraprese in caso di sintomi di ipotensione posturale.
Violazioni visive
Casi rari dello sviluppo di NPINZN sono stati notati come le ragioni del deterioramento o della perdita della vista sullo sfondo dell'uso di tutti gli inibitori dell'FDE-5, incluso il sildenafil. La maggior parte di questi pazienti presentava fattori di rischio come lo scavo (approfondimento) del disco del nervo ottico, oltre 50 anni, diabete mellito, ipertensione, IBS, iperlipidemia e fumo. Non è stata identificata una relazione causale tra la ricezione di inibitori dell'FDE-5 e lo sviluppo di NPINZN. Il medico deve informare il paziente dell'aumento del rischio di sviluppare la NIPN, se questa condizione è già stata notata. In caso di improvvisa perdita della vista, i pazienti devono fornire immediatamente le cure mediche necessarie. Un piccolo numero di pazienti con retinite da pigmento ereditario ha determinato geneticamente la retina con funzione FDE compromessa. Non ci sono informazioni sulla sicurezza dell'uso del farmaco Sildenafil-SZ in pazienti con retinite da pigmento, quindi il sildenafil deve essere usato con cautela (vedere. "Sorveglianza", Con cautela).
Disturbi dell'udito
Alcuni studi post-marketing e clinici riportano casi di improvviso deterioramento o perdita dell'udito associati all'uso di tutti gli inibitori dell'FDE-5, incluso il sildenafil. La maggior parte di questi pazienti presentava fattori di rischio per improvviso deterioramento o perdita dell'udito. Non è stata stabilita una relazione causale tra l'uso di inibitori dell'FDE-5 e un improvviso deterioramento dell'udito o perdita dell'udito. In caso di improvviso deterioramento o perdita dell'udito sullo sfondo dell'assunzione di sildenafil, consultare immediatamente il medico.
Sanguinamento
Il sildenafil migliora l'effetto anti-aggressivo del nitroprusside di sodio, donatore di ossido di azoto, sulle piastrine umane in vitro. Non ci sono dati sulla sicurezza dell'uso del sildenafil in pazienti con tendenza al sanguinamento o all'esacerbazione dell'ulcera peptica dello stomaco e del duodeno, pertanto il farmaco Sildenafil-SZ in questi pazienti deve essere usato con cautela (vedere. "Sorveglianza", Con cautela). La frequenza dei sangue dal naso nei pazienti con ipertensione polmonare associata a malattie diffuse del tessuto connettivo era più elevata (sildenafil - 12,9%, placebo - 0%) rispetto ai pazienti con ipertensione polmonare primaria (sildenafil - 3%, placebo - 2,4%). Nei pazienti trattati con sildenafil in associazione con antagonista della vitamina K, la frequenza dei sangue dal naso era più elevata (8,8%) rispetto ai pazienti che non assumevano antagonista della vitamina K (1,7%).
Applicazione insieme ad altri mezzi per il trattamento dei disturbi dell'erezione. La sicurezza e l'efficacia del farmaco Sildenafil-SZ, insieme ad altri mezzi per il trattamento dei disturbi dell'erezione, non sono state studiate, quindi l'uso di tali combinazioni non è raccomandato (vedere. "Indicazioni").
Impatto sulla capacità di guidare veicoli e lavorare con meccanismi. Sullo sfondo dell'assunzione del farmaco Sildenafil-SZ, non è stato osservato alcun impatto negativo sulla capacità di guidare un'auto o altre attrezzature tecniche. Tuttavia, poiché durante l'assunzione di sildenafil, una diminuzione della pressione sanguigna, lo sviluppo di cromatopsia, visione offuscata, ecc. is possible.p. effetti collaterali, è necessario prestare attenzione all'azione individuale del farmaco in queste situazioni, specialmente all'inizio del trattamento e quando cambia la modalità di dosaggio.
- F52.2 Mancanza di risposta genitale