Componenti:
Metodo di azione:
Opzione di trattamento:
Revisione medica di Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 05.04.2022
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Seroxat® 10 mg compresse rivestite con film.
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Seroxat® 20 mg / 10 ml sospensione da assumere.
Ogni compressa rivestita con film contiene 10 mg / 20 mg / 30 mg di paroxetina (come paroxetina cloridrato mezzo idrato).
Ogni sospensione da 10 ml per ingestione contiene 20 mg di paroxetina (come paroxetina cloridrato emiidrato).
Eccipienti con effetti noti - ogni sospensione da 10 ml per l'assunzione contiene :
- 20 mg di metil paraidrossibenzoato
- 6 mg di propilparaidrossibenzoato
- 0,9 mg giallo tramonto FCF (E110)
- 4 g di sorbitolo (E420).
Compressa rivestita con film.
Prendi la sospensione.
Compressa da 10 mg
Compresse ovali da bianche a rosa-bianche, rivestite con film, con impresso FC1 e barra di rottura su un lato e GS con impresso e barra di rottura sull'altro lato.
La compressa da 10 mg può essere suddivisa nelle stesse dosi, se necessario.
Compressa da 20 mg
Compresse bianche, rivestite con film, compresse ovali di biconvesse, che sono incise su un lato con € œSeroxat 20â € o € œ20â € e sull'altro lato con una bacchetta.
La compressa da 20 mg può essere suddivisa nelle stesse dosi, se necessario.
Compressa da 30 mg
Vengono incise compresse blu biconvesse ovali con â € œSeroxat 30â € o â € œ30â € su un lato e una barra di sostegno sull'altro lato. La barra del ruscello viene utilizzata solo per facilitare la rottura, per facilitare la deglutizione e non per dividerla nelle stesse lattine.
Prendi la sospensione
Una sospensione arancione abbastanza viscosa con un odore di arance, priva di corpi estranei.
Trattamento di
- grave episodio depressivo
- OCD
- Disturbo del panico con e senza agorafobia
- Disturbi d'ansia sociale / fobia sociale
- Disturbo d'ansia generalizzato
- Disturbo post traumatico da stress
Dosaggio
EPISODIO DEPRESSIVO pesante
La dose raccomandata è di 20 mg al giorno. In generale, il miglioramento dei pazienti inizia dopo una settimana, ma può essere visto solo dalla seconda settimana di terapia.
Come con tutti gli antidepressivi, il dosaggio deve essere controllato entro 3-4 settimane dall'inizio della terapia e adeguato se necessario e quindi valutato come clinicamente appropriato. In alcuni pazienti con risposta insufficiente a 20 mg, la dose può essere gradualmente aumentata fino a un massimo di 50 mg al giorno con incrementi di 10 mg, a seconda della risposta del paziente.
I pazienti con depressione devono essere trattati per almeno 6 mesi per assicurarsi che siano privi di sintomi.
PRINCIPIO
La dose raccomandata è di 40 mg al giorno. I pazienti devono iniziare a 20 mg / die e la dose può essere gradualmente aumentata alla dose raccomandata con incrementi di 10 mg. Se si osserva una risposta insufficiente dopo alcune settimane alla dose raccomandata, alcuni pazienti possono trarre beneficio dall'aumento graduale della dose fino a un massimo di 60 mg / die.
DISTURBO PANICO
La dose raccomandata è di 40 mg al giorno. I pazienti devono iniziare con 10 mg / die e la dose deve essere gradualmente aumentata con incrementi di 10 mg in base alla reazione del paziente fino alla dose raccomandata. Si raccomanda una bassa dose iniziale per ridurre al minimo il possibile peggioramento dei sintomi del panico, che è generalmente riconosciuto all'inizio del trattamento per questo disturbo. Se si osserva una risposta insufficiente dopo alcune settimane alla dose raccomandata, alcuni pazienti possono trarre beneficio dall'aumento graduale della dose fino a un massimo di 60 mg / die.
FINANZIAMENTO SOCIALE / FOBIA SOCIALE
GENERALIZZATO VELOCE
disturbo post traumatico da stress
INFORMAZIONI GENERALI
DUTILI APPARANZE NELLA PRESENTAZIONE DELLA PAROXETIN
<8 effetti indesiderati). Il regime di fase conica utilizzato negli studi clinici includeva una riduzione della dose giornaliera di 10 mg a intervalli settimanali. Se compaiono sintomi insopportabili dopo una riduzione della dose o dopo l'interruzione del trattamento, si può prendere in considerazione una ripresa della dose precedentemente prescritta. Il medico può quindi ridurre ulteriormente la dose, ma gradualmente.Popolazioni speciali :
- Anziani
Aumento delle concentrazioni plasmatiche di paroxetina si verificano nei soggetti più anziani, ma l'intervallo di concentrazione si sovrappone a quello osservato nei soggetti più giovani. Il dosaggio deve iniziare alla dose iniziale per gli adulti. Aumentare la dose può essere utile in alcuni pazienti, ma la dose massima non deve superare i 40 mg al giorno.
- Bambini e adolescenti (7-17 anni)
La paroxetina non deve essere usata per trattare bambini e adolescenti perché studi clinici controllati hanno scoperto che la paroxetina è associata ad un aumentato rischio di comportamento suicidario e ostilità.8 Effetti avversi).
- Bambini sotto i 7 anni
L'uso della paroxetina non è stato studiato nei bambini di età inferiore ai 7 anni. La paroxetina non deve essere usata fino a quando non saranno state dimostrate sicurezza ed efficacia in questa fascia di età.
- Disfunzione renale / epatica
Aumento delle concentrazioni plasmatiche di paroxetina si verificano in pazienti con grave insufficienza renale (clearance della creatinina inferiore a 30 ml / min) o in pazienti con disfunzione epatica. Pertanto, il dosaggio deve essere limitato all'estremità inferiore dell'intervallo di dosaggio.
Metodo di applicazione
Si consiglia di somministrare paroxetina con il cibo una volta al giorno al mattino.
Il tablet deve essere ingerito anziché masticato.
Agitare la bottiglia prima dell'uso.
La paroxetina è controindicata in associazione con inibitori delle monoamino ossidasi (IMAO). In casi eccezionali, linezolid (un antibiotico che è un MAOI reversibile non selettivo) può essere somministrato in associazione con paroxetina, a condizione che vi siano strutture per monitorare attentamente i sintomi della sindrome serotoninergica e monitorare la pressione sanguigna.
Il trattamento con paroxetina può essere iniziato :
- due settimane dopo lo svezzamento di un MAOI irreversibile o
- almeno 24 ore dopo l'interruzione di un MAOI reversibile (ad es. moclobemide, linezolid, metiltioninio cloruro (metilene blu); un agente di visualizzazione preoperatorio che è un MAOI reversibile non selettivo).
Dovrebbe passare almeno una settimana tra l'interruzione della paroxetina e l'inizio della terapia con un MAOI
La sola somministrazione di tioridazina può portare a un'estensione dell'intervallo QTc con gravi aritmie ventricolari associate come torsioni di punta e morte improvvisa.Il trattamento con paroxetina deve essere iniziato con attenzione due settimane dopo l'interruzione del trattamento irreversibile con MAOI o 24 ore dopo l'interruzione del trattamento reversibile con inibitori MAO.5 Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione).
Popolazione pediatrica
La paroxetina non deve essere usata per trattare bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni. Comportamenti correlati al suicidio (tentativi di suicidio e pensieri suicidi) e ostilità (prevalentemente aggressività, comportamento di opposizione e rabbia) sono stati osservati più frequentemente negli studi clinici su bambini e adolescenti trattati con antidepressivi rispetto al placebo. Se viene presa una decisione di trattamento a causa di esigenze cliniche, il paziente deve essere attentamente monitorato per l'insorgenza di sintomi suicidari. Inoltre, mancano dati sulla sicurezza a lungo termine in bambini e adolescenti per quanto riguarda la crescita, la maturazione e lo sviluppo cognitivo e comportamentale.
Suicidio / pensieri di suicidio o deterioramento clinico
La depressione è associata ad un aumentato rischio di suicidio, suicidio e suicidio (eventi correlati al suicidio). Questo rischio persiste fino a quando non si verifica una remissione significativa. Poiché non è possibile verificare un miglioramento nelle prime settimane o più del trattamento, i pazienti devono essere attentamente monitorati fino a quando non si verifica un tale miglioramento. È esperienza clinica generale che il rischio di suicidio può aumentare nelle prime fasi del recupero.
Altri disturbi psichiatrici per i quali viene prescritta la paroxetina possono anche essere associati ad un aumentato rischio di eventi correlati al suicidio. Inoltre, queste condizioni possono essere comorbide con gravi disturbi depressivi. Le stesse precauzioni per il trattamento di pazienti con gravi disturbi depressivi devono pertanto essere prese in considerazione nel trattamento di pazienti con altri disturbi psichiatrici.
Un attento monitoraggio dei pazienti, e in particolare dei pazienti ad alto rischio, deve accompagnare la terapia farmacologica, in particolare nei primi trattamenti e dopo i cambiamenti della dose. I pazienti (e i caregiver dei pazienti) devono essere informati della necessità di monitorare il peggioramento clinico, il comportamento o i pensieri suicidi e i cambiamenti di comportamento insoliti e di consultare immediatamente un medico se si verificano questi sintomi.
Akathisia / irrequietezza psicomotoria
L'uso della paroxetina è stato associato allo sviluppo dell'acatisia caratterizzata da un sentimento interiore di irrequietezza e irrequietezza psicomotoria, come l'incapacità di sedersi o stare fermi, che di solito è associata allo stress soggettivo. Molto probabilmente ciò avverrà entro le prime settimane di trattamento. L'aumento della dose può essere svantaggioso nei pazienti che sviluppano questi sintomi.
Sindrome serotoninergica / sindrome neurolettica maligna
In rari casi, può verificarsi lo sviluppo della sindrome serotoninergica o della sindrome neurolettica maligna in relazione al trattamento della paroxetina, specialmente in combinazione con altri serotonergici e / o neurolettici. Perché queste sindromi possono portare a condizioni potenzialmente letali, il trattamento con paroxetina deve essere interrotto, se tali eventi (caratterizzato da gruppi di sintomi come ipertermia, Rigidità, Mioclono, instabilità autonoma con possibili rapide fluttuazioni delle funzioni vitali, cambiamenti dello stato mentale inclusa la confusione, Irritabilità, eccitazione estrema, che porta al delirio e al coma) si verificano e deve essere iniziato un trattamento sintomatico di supporto. A causa del rischio di sindrome serotoninergica, la paroxetina non deve essere usata in combinazione con precursori della serotonina (come L-triptofano, ossidriptano).
<5 interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione).Mania
Come con tutti gli antidepressivi, la paroxetina deve essere usata con cautela nei pazienti con anamnesi di mania. La paroxetina deve essere interrotta in ogni paziente che entra in una fase maniacale.
Disfunzione renale / epatica
Diabete
Il trattamento con SSRI può modificare il controllo della glicemia nei pazienti con diabete. Potrebbe essere necessario modificare l'insulina e / o il dosaggio ipoglicemico orale. Ci sono stati anche studi che suggeriscono che i livelli di zucchero nel sangue possono aumentare quando la paroxetina e la pravastatina vengono somministrate contemporaneamente.
Epilessia
Come con altri antidepressivi, la paroxetina deve essere usata con cautela nei pazienti con epilessia.
Convulsioni
Complessivamente, l'incidenza di convulsioni nei pazienti trattati con paroxetina è inferiore allo 0,1%. Il farmaco deve essere sospeso in ogni paziente che sviluppa convulsioni.
Terapia elettro-imped (ECT)
C'è poca esperienza clinica con la somministrazione simultanea di paroxetina con ECT .
Glaucoma
Come con altri SSRI, la paroxetina può causare midriasi e deve essere usata con cautela nei pazienti con anamnesi di glaucoma ad angolo chiuso o glaucoma.
Malattie cardiache
Le consuete precauzioni devono essere seguite nei pazienti con malattie cardiache.
Iponatriemia
L'iponatriemia è stata segnalata raramente, principalmente negli anziani. Si deve anche usare cautela nei pazienti a rischio di iponatriemia, ad es. attraverso farmaci di accompagnamento e cirrosi. L'iponatriemia generalmente si inverte quando la paroxetina viene interrotta.
Sanguinamento
Sono stati segnalati disturbi del sanguinamento della pelle come echimosi e porpora con SSRI. Altre manifestazioni emorragiche, ad es. sono stati segnalati sanguinamento gastrointestinale e ginecologico. I pazienti anziani possono avere un aumentato rischio di eventi emorragici non mestruali.
Si deve usare cautela nei pazienti, gli SSRI contemporaneamente agli anticoagulanti orali, Prendi medicine, di cui è noto, che influisci sulla funzione piastrinica, o altri medicinali, che può aumentare il rischio di sanguinamento (Per esempio, antipsicotici atipici come la clozapina, Fenotiazina, la maggior parte dei TCA, Acido acetilsalicilico, FANS, Inibitore della COX-2) così come nei pazienti con anamnesi di disturbi o malattie emorragiche, che può predisporre al sanguinamento.
Interazione con tamoxifene
La paroxetina, un potente inibitore del CYP2D6, può portare a concentrazioni ridotte di endoxifene, uno dei più importanti metaboliti attivi del tamoxifene. Pertanto, la paroxetina deve essere evitata durante il trattamento con tamoxifene, se possibile.
Medicinali che influenzano il pH dello stomaco
Nei pazienti in sospensione per ingestione, la concentrazione plasmatica di paroxetina può essere influenzata dal pH dello stomaco. in vitro I dati hanno dimostrato che è necessario un ambiente acido per rilasciare il principio attivo dalla sospensione, quindi l'assorbimento in pazienti con un alto pH gastrico o acloridria può essere come dopo l'uso di alcuni medicinali (antacidi, antagonisti del recettore H2 dell'istamina, inibitori della pompa protonica), in alcune condizioni di malattia (ad es. gastrite atrofica, anemia perniciosa, cronica Helicobacter pylori - infezione) e dopo l'intervento chirurgico (vagotomia, gastrectomia). La dipendenza dal pH deve essere presa in considerazione quando si modificano le informazioni sul paroxet. la concentrazione plasmatica di paroxetina può diminuire dopo il passaggio da una compressa alla sospensione per ingestione in pazienti con un alto pH gastrico). Si raccomanda pertanto cautela nei pazienti quando si inizia o si interrompe il trattamento con medicinali che aumentano il pH gastrico. In tali situazioni possono essere necessari aggiustamenti della dose.
Sintomi da astinenza dopo l'interruzione del trattamento con paroxetina
I sintomi da sospensione all'interruzione del trattamento sono comuni, soprattutto se l'interruzione è improvvisa. Negli studi clinici, si sono verificati eventi avversi nel 30% dei pazienti trattati con paroxetina, rispetto al 20% dei pazienti trattati con placebo. Il verificarsi di sintomi di astinenza non è lo stesso del farmaco che crea dipendenza o produce dipendenza.
Il rischio di sintomi di astinenza può dipendere da diversi fattori, tra cui la durata e la dose della terapia e la riduzione della dose.
Sono stati segnalati vertigini, disturbi sensoriali (inclusi parestesia, sensazioni di elettroshock e acufene), disturbi del sonno (inclusi sogni intensi), irrequietezza o ansia, nausea, tremori, confusione, sudorazione, mal di testa, diarrea, palpitazioni, instabilità emotiva, irritabilità e problemi di vista .).
Avvisi di avviso per sostanze ausiliarie
senza parabeni
La sospensione di paroxetina per ingestione contiene metil paraidrossibenzoato (E218) e propilparaidrossibenzoato (E216) (parabeni), che sono noti per causare orticaria, reazioni generalmente ritardate come dermatite da contatto, ma raramente reazione immediata con broncospasmo.
Sunset Yellow Coloring Agent
La sospensione di paroxetina per ingestione contiene la tintura giallo tramonto FCF (E110), che può causare reazioni allergiche.
Sorbitolo E420
La sospensione di paroxetina per ingestione contiene sorbitolo (E420). I pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al fruttosio non devono assumere questo medicinale.
Popolazione pediatrica
La paroxetina non deve essere usata per trattare bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni. Comportamenti correlati al suicidio (tentativi di suicidio e pensieri suicidi) e ostilità (prevalentemente aggressività, comportamento di opposizione e rabbia) sono stati osservati più frequentemente negli studi clinici su bambini e adolescenti trattati con antidepressivi rispetto al placebo. Se viene presa una decisione di trattamento a causa di esigenze cliniche, il paziente deve essere attentamente monitorato per l'insorgenza di sintomi suicidari. Inoltre, mancano dati sulla sicurezza a lungo termine in bambini e adolescenti per quanto riguarda la crescita, la maturazione e lo sviluppo cognitivo e comportamentale.
Suicidio / pensieri di suicidio o deterioramento clinico
La depressione è associata ad un aumentato rischio di suicidio, suicidio e suicidio (eventi correlati al suicidio). Questo rischio persiste fino a quando non si verifica una remissione significativa. Poiché non è possibile verificare un miglioramento nelle prime settimane o più del trattamento, i pazienti devono essere attentamente monitorati fino a quando non si verifica un tale miglioramento. È esperienza clinica generale che il rischio di suicidio può aumentare nelle prime fasi del recupero.
Altri disturbi psichiatrici per i quali viene prescritta la paroxetina possono anche essere associati ad un aumentato rischio di eventi correlati al suicidio. Inoltre, queste condizioni possono essere comorbide con gravi disturbi depressivi. Le stesse precauzioni per il trattamento di pazienti con gravi disturbi depressivi devono pertanto essere prese in considerazione nel trattamento di pazienti con altri disturbi psichiatrici.
Un attento monitoraggio dei pazienti, e in particolare dei pazienti ad alto rischio, deve accompagnare la terapia farmacologica, in particolare nei primi trattamenti e dopo i cambiamenti della dose. I pazienti (e i caregiver dei pazienti) devono essere informati della necessità di monitorare il peggioramento clinico, il comportamento o i pensieri suicidi e i cambiamenti di comportamento insoliti e di consultare immediatamente un medico se si verificano questi sintomi.
Akathisia / irrequietezza psicomotoria
L'uso della paroxetina è stato associato allo sviluppo dell'acatisia caratterizzata da un sentimento interiore di irrequietezza e irrequietezza psicomotoria, come l'incapacità di sedersi o stare fermi, che di solito è associata allo stress soggettivo. Molto probabilmente ciò avverrà entro le prime settimane di trattamento. L'aumento della dose può essere svantaggioso nei pazienti che sviluppano questi sintomi.
Sindrome serotoninergica / sindrome neurolettica maligna
In rari casi, può verificarsi lo sviluppo della sindrome serotoninergica o della sindrome neurolettica maligna in relazione al trattamento della paroxetina, specialmente in combinazione con altri serotonergici e / o neurolettici. Perché queste sindromi possono portare a condizioni potenzialmente letali, il trattamento con paroxetina deve essere interrotto, se tali eventi (caratterizzato da gruppi di sintomi come ipertermia, Rigidità, Mioclono, instabilità autonoma con possibili rapide fluttuazioni delle funzioni vitali, cambiamenti dello stato mentale inclusa la confusione, Irritabilità, eccitazione estrema, che porta al delirio e al coma) si verificano e deve essere iniziato un trattamento sintomatico di supporto. A causa del rischio di sindrome serotoninergica, la paroxetina non deve essere usata in combinazione con precursori della serotonina (come L-triptofano, ossidriptano).
<5 interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione).Mania
Come con tutti gli antidepressivi, la paroxetina deve essere usata con cautela nei pazienti con anamnesi di mania. La paroxetina deve essere interrotta in ogni paziente che entra in una fase maniacale.
Disfunzione renale / epatica
Diabete
Il trattamento con SSRI può modificare il controllo della glicemia nei pazienti con diabete. Potrebbe essere necessario modificare l'insulina e / o il dosaggio ipoglicemico orale. Ci sono stati anche studi che suggeriscono che i livelli di zucchero nel sangue possono aumentare quando la paroxetina e la pravastatina vengono somministrate contemporaneamente.
Epilessia
Come con altri antidepressivi, la paroxetina deve essere usata con cautela nei pazienti con epilessia.
Convulsioni
Complessivamente, l'incidenza di convulsioni nei pazienti trattati con paroxetina è inferiore allo 0,1%. Il farmaco deve essere sospeso in ogni paziente che sviluppa convulsioni.
Terapia elettro-imped (ECT)
C'è poca esperienza clinica con la somministrazione simultanea di paroxetina con ECT .
Glaucoma
Come con altri SSRI, la paroxetina può causare midriasi e deve essere usata con cautela nei pazienti con anamnesi di glaucoma ad angolo chiuso o glaucoma.
Malattie cardiache
Le consuete precauzioni devono essere seguite nei pazienti con malattie cardiache.
Iponatriemia
L'iponatriemia è stata segnalata raramente, principalmente negli anziani. Si deve anche usare cautela nei pazienti a rischio di iponatriemia, ad es. attraverso farmaci di accompagnamento e cirrosi. L'iponatriemia generalmente si inverte quando la paroxetina viene interrotta.
Sanguinamento
Sono stati segnalati disturbi del sanguinamento della pelle come echimosi e porpora con SSRI. Altre manifestazioni emorragiche, ad es. sono stati segnalati sanguinamento gastrointestinale e ginecologico. I pazienti anziani possono avere un aumentato rischio di eventi emorragici non mestruali.
Si deve usare cautela nei pazienti, gli SSRI contemporaneamente agli anticoagulanti orali, Prendi medicine, di cui è noto, che influisci sulla funzione piastrinica, o altri medicinali, che può aumentare il rischio di sanguinamento (Per esempio, antipsicotici atipici come la clozapina, Fenotiazina, la maggior parte dei TCA, Acido acetilsalicilico, FANS, Inibitore della COX-2) così come nei pazienti con anamnesi di disturbi o malattie emorragiche, che può predisporre al sanguinamento.
Interazione con tamoxifene
La paroxetina, un potente inibitore del CYP2D6, può portare a concentrazioni ridotte di endoxifene, uno dei più importanti metaboliti attivi del tamoxifene. Pertanto, la paroxetina deve essere evitata durante il trattamento con tamoxifene, se possibile.
Medicinali che influenzano il pH dello stomaco
Nei pazienti in sospensione per ingestione, la concentrazione plasmatica di paroxetina può essere influenzata dal pH dello stomaco. in vitro I dati hanno dimostrato che è necessario un ambiente acido per rilasciare il principio attivo dalla sospensione, quindi l'assorbimento in pazienti con un alto pH gastrico o acloridria può essere come dopo l'uso di alcuni medicinali (antacidi, antagonisti del recettore H2 dell'istamina, inibitori della pompa protonica), in alcune condizioni di malattia (ad es. gastrite atrofica, anemia perniciosa, cronica Helicobacter pylori - infezione) e dopo l'intervento chirurgico (vagotomia, gastrectomia). La dipendenza dal pH deve essere presa in considerazione quando si modificano le informazioni sul paroxet. la concentrazione plasmatica di paroxetina può diminuire dopo il passaggio da una compressa alla sospensione per ingestione in pazienti con un alto pH gastrico). Si raccomanda pertanto cautela nei pazienti quando si inizia o si interrompe il trattamento con medicinali che aumentano il pH gastrico. In tali situazioni possono essere necessari aggiustamenti della dose.
Sintomi da astinenza dopo l'interruzione del trattamento con paroxetina
I sintomi da sospensione all'interruzione del trattamento sono comuni, soprattutto se l'interruzione è improvvisa. Negli studi clinici, si sono verificati eventi avversi nel 30% dei pazienti trattati con paroxetina, rispetto al 20% dei pazienti trattati con placebo. Il verificarsi di sintomi di astinenza non è lo stesso del farmaco che crea dipendenza o produce dipendenza.
Il rischio di sintomi di astinenza può dipendere da diversi fattori, tra cui la durata e la dose della terapia e la riduzione della dose.
Sono stati segnalati vertigini, disturbi sensoriali (inclusi parestesia, sensazioni di elettroshock e acufene), disturbi del sonno (inclusi sogni intensi), irrequietezza o ansia, nausea, tremori, confusione, sudorazione, mal di testa, diarrea, palpitazioni, instabilità emotiva, irritabilità e problemi di vista .).
Avvisi di avviso per sostanze ausiliarie
senza parabeni
La sospensione di paroxetina per ingestione contiene metil paraidrossibenzoato (E218) e propilparaidrossibenzoato (E216) (parabeni), che sono noti per causare orticaria, reazioni generalmente ritardate come dermatite da contatto, ma raramente reazione immediata con broncospasmo.
Sunset Yellow Coloring Agent
La sospensione di paroxetina per ingestione contiene la tintura giallo tramonto FCF (E110), che può causare reazioni allergiche.
Sorbitolo E420
La sospensione di paroxetina per ingestione contiene sorbitolo (E420). I pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al fruttosio non devono assumere questo medicinale.
4.5 Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazioneFarmaci serotonergici
Si consiglia cautela e è necessario un più attento monitoraggio clinico quando si verificano farmaci serotonergici (come L-triptofano, triptani, tramadolo, linezolid, cloruro di metiltioninio (blu di metilene)), SSRI, litio, petidina e St. Iperico - Hypericum perforatum - preparazioni) possono essere combinati con paroxetina. Si deve anche usare cautela con il fentanil, che viene usato in anestesia generale o nel trattamento del dolore cronico. L'uso concomitante di paroxetina e MAOI è controindicato a causa del rischio di sindrome serotoninergica.Pimozid
Livelli elevati di pimozide di 2,5 volte in media sono stati dimostrati in uno studio con una singola bassa dose di pimozide (2 mg) quando somministrato con 60 mg di paroxetina. Ciò può essere spiegato dalle proprietà inibitorie note del CYP2D6 della paroxetina. A causa dello stretto indice terapeutico del pimozide e della sua nota capacità di prolungare l'intervallo QT, l'uso simultaneo di pimozide e paroxetina è controindicato.
metabolizzare gli enzimi del farmaco
Il metabolismo e la farmacocinetica della paroxetina possono essere influenzati dall'induzione o dall'inibizione degli enzimi metabolizzanti del farmaco.
Se la paroxetina deve essere somministrata con un noto inibitore dell'enzima metabolizzante del farmaco, deve essere preso in considerazione l'uso di dosi di paroxetina all'estremità inferiore dell'area.
Un aggiustamento della dose iniziale non è considerato necessario se il farmaco deve essere somministrato con noti induttori enzimatici metabolizzanti del farmaco (ad es. carbamazepina, rifampicina, fenobarbital, fenitoina) o con fosamprenavir / ritonavir. Ogni aggiustamento della dose di paroxetina (dopo l'inizio o dopo l'interruzione di un induttore enzimatico) deve essere basato sull'effetto clinico (tollerabilità ed efficacia).
Bloccanti neuromuscolari
Gli SSRI possono ridurre l'attività della colinesterasi nel plasma, il che porta ad un'estensione dell'effetto di blocco neuromuscolare del mivacurio e del suxamethonium.
Fosamprenavir / ritonavir: L'uso concomitante di fosamprenavir / ritonavir 700/100 mg due volte al giorno con paroxetina 20 mg al giorno in volontari sani per un periodo di 10 giorni ha ridotto significativamente i livelli plasmatici di paroxetina di circa il 55%. I livelli plasmatici di fosamprenavir / ritonavir durante la somministrazione simultanea di paroxetina erano simili ai valori di riferimento di altri studi, il che indica che la paroxetina non ha avuto un'influenza significativa sul metabolismo di fosamprenavir / ritonavir. Non ci sono dati sugli effetti della somministrazione simultanea a lungo termine di paroxetina e fosamprenavir / ritonavir per 10 giorni.
Prociclidina : la somministrazione giornaliera di paroxetina aumenta significativamente i livelli plasmatici di prociclidina. Se si osservano effetti anti-colinergici, la dose di prociclidina deve essere ridotta.
Anticonvulsivanti : Carbamazepina, fenitoina, sodio valproato. L'uso concomitante non sembra avere un effetto sul profilo farmacocinetico / dinamico nei pazienti epilettici.
Efficacia inibitoria del CYP2D6 della paroxetina
Come con altri antidepressivi, inclusi altri SSRI, la paroxetina inibisce l'enzima epatico del citocromo P450 CYP2D6. L'inibizione del CYP2D6 può portare ad un aumento delle concentrazioni plasmatiche di medicinali somministrati contemporaneamente che vengono metabolizzati da questo enzima. Ciò include alcuni antidepressivi triciclici (ad es. Clomipramina, nortriptilina e desipramina), neurolettici fenotiazina, risperidone, atomoxetina, alcuni antiaritmici di tipo 1c (ad es. propafenone e flecainide) e metoprololo. A causa dello stretto indice terapeutico del metoprololo in questa indicazione, l'uso della paroxetina in combinazione con metoprololo nell'insufficienza cardiaca non è raccomandato.
In letteratura è stata riportata un'interazione farmacocinetica tra inibitori del CYP2D6 e tamoxifene, che mostra una riduzione del 65-75% dei livelli plasmatici di una delle forme più attive di tamoxifene, D.H. endoxifene. Alcuni studi hanno riportato una ridotta efficacia del tamoxifene durante l'utilizzo di alcuni antidepressivi SSRI. Poiché non è possibile escludere un effetto ridotto del tamoxifene, è possibile evitare l'uso simultaneo con potenti inibitori del CYP2D6 (compresa la paroxetina).
Alcol
Come con altri farmaci psicotropi, i pazienti devono essere informati di evitare il consumo di alcol durante l'assunzione di paroxetina.
Anticoagulanti orali
<).FANS e acido acetilsalicilico e altri inibitori dell'aggregazione piastrinica
Si deve usare cautela nei pazienti, assumere gli SSRI contemporaneamente agli anticoagulanti orali, Medicinali, di cui è noto, che influenza la funzione piastrinica o aumenta il rischio di sanguinamento (Per esempio, antipsicotici atipici come la clozapina, Fenotiazina, la maggior parte dei TCA, Acido acetilsalicilico, FANS, Inibitore della COX-2) così come nei pazienti con anamnesi di disturbi o malattie emorragiche, che può predisporre al sanguinamento.
Pravastatina
Negli studi è stata osservata un'interazione tra paroxetina e pravastatina, suggerendo che la somministrazione concomitante di paroxetina e pravastatina può portare ad un aumento dei livelli di zucchero nel sangue. I pazienti con diabete mellito che ricevono sia paroxetina che pravastatina possono richiedere un aggiustamento della dose di agenti ipoglicemici orali e / o insulina.
Medicinali che influenzano il pH dello stomaco
in vitro I dati hanno dimostrato che la dissociazione della paroxetina dalla sospensione all'assunzione dipende dal pH. Pertanto, i medicinali che cambiano il pH dello stomaco (come antiacidi, inibitori della pompa protonica o antagonisti del recettore dell'istamina H2) possono influenzare le concentrazioni plasmatiche di paroxetina nei pazienti che assumono sospensione.
Gravidanza
Alcuni studi epidemiologici indicano un aumentato rischio di malformazioni congenite, in particolare cardiovascolari (ad es. difetti del setto ventricolare e atriale), associati all'uso della paroxetina durante il primo trimestre.).
I neonati devono essere osservati se l'uso materno della paroxetina continua nelle fasi successive della gravidanza, specialmente nel terzo trimestre.
I seguenti sintomi possono comparire nei neonati dopo aver usato la paroxetina materna nelle fasi successive della gravidanza: mancanza di respiro, cianosi, apnea, convulsioni, instabilità della temperatura, difficoltà di alimentazione, vomito, ipoglicemia, ipertensione, ipotensione, iperreflessia, tremori, nervosismo, irritabilità, letargia, pianto costante, sonnolenza e. Questi sintomi possono essere dovuti a effetti serotonergici o sintomi di astinenza. Nella maggior parte dei casi, le complicanze iniziano immediatamente o presto (<24 ore) dopo il parto.
I dati epidemiologici indicano che l'uso di SSRI durante la gravidanza, specialmente in tarda gravidanza, può avere un aumentato rischio di ipertensione polmonare sostenuta del neonato (PPHN). Il rischio di frode osservato era di circa cinque casi per 1000 gravidanze. Nella popolazione generale, si verificano uno o due casi di PPHN per 1000 gravidanze.
allattare
Piccole quantità di paroxetina vengono escrete nel latte materno. Negli studi pubblicati, le concentrazioni sieriche nei neonati allattati al seno erano non rilevabili (<2 nanogrammi / ml) o molto basse (<4 nanogrammi / ml) e in questi neonati non sono stati osservati segni di effetti farmacologici. Poiché non sono previsti effetti, l'allattamento al seno può essere considerato.
Fertilità
I dati sugli animali hanno dimostrato che la paroxetina può influire sulla qualità dello sperma. in vitro I dati con materiale umano possono indicare una certa influenza sulla qualità dello sperma; tuttavia, i casi clinici con alcuni SSRI (inclusa la paroxetina) hanno dimostrato che un effetto sulla qualità dello sperma sembra essere reversibile.
Finora non sono stati osservati effetti sulla fertilità umana.
L'esperienza clinica ha dimostrato che la terapia con paroxetina non è associata a compromissione della funzione cognitiva o psicomotoria. Tuttavia, come con tutti i farmaci psicoattivi, i pazienti devono essere avvertiti della loro capacità di guidare un'auto e di usare macchinari.
Sebbene la paroxetina non aumenti le menomazioni mentali e motorie causate dall'alcol, l'uso simultaneo di paroxetina e alcool non è raccomandato.
Alcuni degli effetti indesiderati elencati di seguito possono diminuire di intensità e frequenza con il proseguimento del trattamento e generalmente non portare alla fine della terapia. Le reazioni avverse ai farmaci sono elencate di seguito per classe di organi e frequenza. Le frequenze sono definite come: molto comune (> 1/10), comune (> 1/100, <1/10), insolito (> 1/1, 000, <1/100), raro (> 1/10, 000, <1 / 1.000), molto raro (<1 / 0.0.0.
Patologie del sistema emolinfopoietico
Non comune: sanguinamento anormale, principalmente della pelle e delle mucose (inclusi ecchimosi e sanguinamento ginecologico).
Molto raro: trombocitopenia.
Disturbi del sistema immunitario
Molto raro: reazioni allergiche gravi e potenzialmente fatali (incluse reazioni anafilattoidi e angioedema).
Disturbi endocrini
Molto raro: sindrome da inappropriata secrezione di ormoni antidiuretici (SIADH).
Metabolismo e disturbi nutrizionali
Comune: aumento del colesterolo, riduzione dell'appetito.
Non comune: nei diabetici è stato riportato un alter controllo della glicemia.
Raro: iponatremia.
L'iponatriemia è stata segnalata principalmente negli anziani ed è talvolta dovuta alla sindrome inappropriata della secrezione dell'ormone antidiuretico (SIADH).
Disturbi psichiatrici
Comune: sonnolenza, insonnia, irrequietezza, sogni anormali (inclusi incubi).
Insolito: confusione, allucinazioni.
Raro: reazioni maniacali, ansia, spersonalizzazione, attacchi di panico, acatisia.
Frequenza non nota: pensieri suicidi, comportamento suicidario e aggressività.
Casi di pensieri e comportamenti suicidari sono stati riportati durante la terapia con paroxetina o all'inizio dell'interruzione del trattamento.
Casi di aggressione sono stati osservati nell'esperienza post-marketing.
Questi sintomi possono anche essere attribuiti alla malattia di base
Disturbi del sistema nervoso
Comune: vertigini, tremori, mal di testa, difficoltà di concentrazione.
Non comune: disturbi extrapiramidali.
Raro: crampi, sindrome delle gambe irrequiete (RLS).
Molto raro: sindrome serotoninergica (i sintomi possono essere irrequietezza, confusione, diaforesi, allucinazioni, iperreflessia, mioclono, tremori, tachicardia e tremore).
Sono state ottenute segnalazioni di disturbi extrapiramidali, inclusa la distonia orofacciale, in pazienti con disturbi del movimento o neurolettici a volte sottostanti.
Disturbi oculari
Molto raro: glaucoma acuto.
Disturbi dell'orecchio e del labirinto
Frequenza non nota: acufene.
Malattie cardiache
Non comune: tachicardia sinusale.
Raro: bradicardia.
Malattie vascolari
Non comune: aumento o diminuzione temporanea della pressione sanguigna, ipotensione posturale.
Aumenti o diminuzioni temporanei della pressione arteriosa sono stati riportati dopo il trattamento con paroxetina, di solito in pazienti con ipertensione o ansia preesistenti.
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche
Comune: sbadiglio.
Disturbi gastrointestinali
Molto comune: nausea.
Comune: costipazione, diarrea, vomito, secchezza delle fauci.
Molto raro: sanguinamento gastrointestinale.
Disturbi biliari del fegato
Raro: aumento degli enzimi epatici.
Molto raro: eventi epatici (come l'epatite, a volte associati a ittero e / o insufficienza epatica).
È stato riportato un aumento degli enzimi epatici. Sono state anche ricevute molto raramente segnalazioni post-marketing di eventi epatici (come l'epatite, a volte correlate a ittero e / o insufficienza epatica). L'interruzione della paroxetina deve essere presa in considerazione se i risultati del test di funzionalità epatica aumentano più a lungo.
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
Comune: sudorazione.
Non comune: eruzioni cutanee, prurito
Molto raro: gravi effetti collaterali cutanei (incluso eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica tossica), orticaria, reazioni di fotosensibilità.
Disturbi renali e urinari
Non comune: ritenzione urinaria, incontinenza urinaria.
Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella
Molto comune: disfunzione sessuale.
Raro: iperprolattinemia / galattorrea, disturbi mestruali (inclusi menorra, metrorragia, amenorrea, mestruazioni ritardate e mestruazioni irregolari).
Molto raro: priapismo.
Malattie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo
Raro: artralgia, mialgia
Studi epidemiologici, condotti principalmente in pazienti di età pari o superiore a 50 anni, mostrano un aumentato rischio di ossa rotte in pazienti in trattamento con SSRI e TCA. Il meccanismo che porta a questo rischio non è noto.
Condizioni generali per disturbi e luoghi di somministrazione
Comune: astenia, aumento di peso corporeo
Molto raro: edema periferico.
RIFERIMENTI DOPO IL TRATTAMENTO DELLA PAROXETIN
Comune: vertigini, disturbi sensoriali, disturbi del sonno, ansia, mal di testa.
Non comune: eccitazione, nausea, tremore, confusione, sudorazione, instabilità emotiva, disturbi visivi, palpitazioni, diarrea, irritabilità.
L'interruzione della paroxetina (specialmente se è improvvisa) porta spesso a sintomi di astinenza. Sono stati segnalati vertigini, disturbi sensoriali (inclusi parestesia, sensazioni di elettroshock e acufene), disturbi del sonno (inclusi sogni intensi), irrequietezza o ansia, nausea, tremori, confusione, sudorazione, mal di testa, diarrea, palpitazioni, instabilità emotiva, irritabilità e problemi di vista .
<4 Avvertenze speciali e precauzioni di impiego).EFFETTI LATERALI DA STUDI CLINICI PEDIATRICI
Sono stati osservati i seguenti eventi avversi:
Aumento dei comportamenti legati al suicidio (inclusi tentativi di suicidio e pensieri suicidi), autolesionismo e maggiore ostilità. Pensieri suicidi e tentativi di suicidio sono stati osservati principalmente in studi clinici con adolescenti con gravi disturbi depressivi. Una maggiore ostilità si è verificata in particolare nei bambini con disturbo ossessivo-compulsivo e specialmente nei bambini più piccoli di età inferiore ai 12 anni.
Altri eventi che sono stati osservati includono: diminuzione dell'appetito, tremori, sudorazione, ipercinesia, eccitazione, instabilità emotiva (inclusi pianto e sbalzi d'umore), eventi avversi correlati al sanguinamento, in particolare della pelle e delle mucose.
Notifica di sospetti effetti collaterali
È importante segnalare sospetti effetti collaterali dopo l'approvazione del farmaco. Consente il monitoraggio continuo del rapporto rischi / benefici del farmaco. Agli operatori sanitari viene chiesto di segnalare sospetti effetti collaterali attraverso il sistema Yellow Card all'indirizzo: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Sintomi e segni
Un ampio margine di sicurezza deriva dalle informazioni disponibili sul sovradosaggio di paroxetina.
Sono stati segnalati <"Effetti indesiderati", febbre e contrazioni muscolari involontarie. I pazienti si sono generalmente ripresi senza gravi conseguenze, anche se dosi fino a 2000 mg sono state assunte da sole. Eventi come il coma o i cambiamenti dell'ECG sono stati segnalati occasionalmente e molto raramente con un esito fatale, ma generalmente quando la paroxetina è stata assunta con o senza alcool insieme ad altri farmaci psicotropi.Trattamento
Non è noto alcun antidoto specifico.
Il trattamento deve consistere nelle misure generali utilizzate per trattare un sovradosaggio con un antidepressivo. La somministrazione di 20-30 g di carbone attivo può essere presa in considerazione entro poche ore dal sovradosaggio per ridurre l'assorbimento della paroxetina. È indicata l'assistenza di supporto con il monitoraggio frequente delle funzioni vitali e un'attenta osservazione. La gestione del paziente deve essere clinicamente indicata.
Categoria farmacoterapeutica: inibitore del reuptake della serotonina selettiva antidepressiva, codice ATC: N06A B05
Meccanismo d'azione
La paroxetina è un potente e selettivo inibitore dell'assorbimento della 5-idrossitriptamina (5-HT, serotonina) e i suoi effetti antidepressivi ed efficacia nel trattamento del disturbo ossessivo-compulsivo, disturbo d'ansia sociale / fobia sociale, disturbo d'ansia generale, disturbo post traumatico da stress e disturbo di panico si ritiene correlato alla sua specifica inibizione del 5-HT
La paroxetina è chimicamente indipendente dagli antidepressivi triciclici, tetraciclici e altri disponibili.
La paroxetina ha una bassa affinità per i recettori colinergici muscarinici e studi sugli animali hanno mostrato scarse proprietà anticolinergiche.
In conformità con questo effetto selettivo in vitro - Gli studi hanno dimostrato che, a differenza degli antidepressivi triciclici, la paroxetina ha poca affinità per i recettori alfa1, alfa2 e beta, dopamina (D2 -), 5-HT1-like, 5-HT2 e istamina (H1 -). Questa mancanza di interazione con i recettori postsinaptici in vitro è vicino in vivo - Gli studi hanno dimostrato che mancano proprietà depressive e antiipertensive del SNC.
Effetti farmacodinamici
La paroxetina non influenza la funzione psicomotoria e non potenzia gli effetti depressivi dell'etanolo.
Come con altri inibitori selettivi del 5-HT, la paroxetina provoca sintomi di eccessiva stimolazione del recettore 5-HT quando somministrata ad animali precedentemente somministrati inibitori della monoamino ossidasi (MAO) o triptofano.
Studi comportamentali ed EEG mostrano che la paroxetina è debolmente attivata in dosi generalmente superiori a quelle necessarie per inibire l'assorbimento del 5-HT. Le proprietà di attivazione non sono "simili all'anfetamina" in natura.
Studi sugli animali mostrano che la paroxetina è ben tollerata dal sistema cardiovascolare. Dopo la somministrazione a volontari sani, la paroxetina non porta a cambiamenti clinicamente significativi della pressione sanguigna, della frequenza cardiaca e dell'ECG
Gli studi dimostrano che la paroxetina, a differenza degli antidepressivi che inibiscono l'assorbimento della noradrenalina, ha una tendenza notevolmente ridotta a inibire gli effetti ipotensivi della guanetidina.
Nel trattamento dei disturbi depressivi, la paroxetina mostra un'efficacia comparabile agli antidepressivi standard.
Vi sono anche alcune prove che la paroxetina può essere di valore terapeutico nei pazienti che non rispondono alla terapia standard.
Il dosaggio mattutino con paroxetina non ha effetti negativi sulla qualità del sonno o sulla durata del sonno. Inoltre, è probabile che i pazienti sperimentino un sonno migliorato quando rispondono alla terapia con paroxetina.
analisi suicidarie per adulti
Un'analisi specifica della paroxetina di studi controllati con placebo su adulti con disturbi psichiatrici ha mostrato una frequenza più elevata di comportamento suicidario nei giovani adulti (dai 18 ai 24 anni di età) trattati con paroxetina rispetto al placebo (2, 19% contro 0, 92%).).
Reazione alla dose
Gli studi sulla dose fissa hanno una curva di risposta alla dose piatta che non indica un beneficio di efficacia nell'uso di dosi più elevate rispetto alle dosi raccomandate. Tuttavia, ci sono alcuni dati clinici che suggeriscono che una titolazione della dose più elevata potrebbe essere utile per alcuni pazienti.
Efficacia a lungo termine
L'efficacia a lungo termine della paroxetina nella depressione è stata dimostrata in uno studio di mantenimento di 52 settimane con un concetto di prevenzione della ricorrenza: il 12% dei pazienti che hanno ricevuto paroxetina (20-40 mg al giorno) è ricaduto, rispetto al 28% dei pazienti trattati con placebo.
L'efficacia a lungo termine della paroxetina nel trattamento del disturbo ossessivo-compulsivo è stata esaminata in tre studi di mantenimento di 24 settimane con progettazione di prevenzione delle ricadute. Uno dei tre studi ha fatto una differenza significativa nel rapporto di ricaduta tra paroxetina (38%) e placebo (59%).
L'efficacia a lungo termine della paroxetina nel trattamento dei disturbi di panico è stata dimostrata in uno studio di mantenimento di 24 settimane con un progetto di prevenzione delle ricadute: il 5% dei pazienti che hanno ricevuto paroxetina (10-40 mg al giorno) è ricaduto, rispetto al 30% dei pazienti trattati con placebo . Questo è stato supportato da uno studio di manutenzione di 36 settimane.
L'efficacia a lungo termine della paroxetina nel trattamento del disturbo d'ansia sociale e del disturbo d'ansia generalizzato e del disturbo post traumatico da stress non è stata sufficientemente dimostrata.
Effetti collaterali di studi clinici pediatrici
In studi clinici a breve termine (fino a 10-12 settimane) I seguenti eventi avversi sono stati osservati in bambini e adolescenti in pazienti trattati con paroxetina con una frequenza di almeno il 2% dei pazienti e si sono verificati ad una velocità, che era almeno il doppio di quello del placebo: aumento dei comportamenti correlati al suicidio (compresi tentativi di suicidio e pensieri suicidi) comportamento autolesionistico e maggiore ostilità. Pensieri suicidi e tentativi di suicidio sono stati osservati principalmente in studi clinici con adolescenti con gravi disturbi depressivi. Una maggiore ostilità si è verificata in particolare nei bambini con disturbo ossessivo-compulsivo e specialmente nei bambini più piccoli di età inferiore ai 12 anni. Altri eventi che sono stati osservati più frequentemente nel gruppo paroxetina rispetto al gruppo placebo sono stati: diminuzione dell'appetito, tremori, sudorazione, ipercinesia, eccitazione, instabilità emotiva (inclusi vini e sbalzi d'umore).
In cinque studi di gruppo paralleli con una durata del trattamento da otto settimane a otto mesi, sono stati osservati eventi avversi correlati al sanguinamento, principalmente pelle e mucose, in pazienti trattati con placebo con una frequenza dell'1,74% rispetto allo 0,74% dei pazienti.
Assorbimento
La paroxetina è ben assorbita dopo somministrazione orale ed è soggetta a un metabolismo di primo passaggio. A causa del metabolismo del primo passaggio, la quantità di paroxetina disponibile per la circolazione sistemica è inferiore a quella assorbita dal tratto gastrointestinale. Una saturazione parziale dell'effetto primo passaggio e una ridotta clearance plasmatica si verificano quando il carico corporeo aumenta con dosi singole più elevate o con dosi multiple. Ciò porta ad un aumento sproporzionato delle concentrazioni plasmatiche di paroxetina e quindi i parametri farmacocinetici non sono costanti, il che porta a una cinetica non lineare. Tuttavia, la non linearità è generalmente bassa e limitata alle persone che raggiungono bassi livelli plasmatici a basse dosi.
I livelli sistemici di stato stazionario vengono raggiunti da 7 a 14 giorni dopo l'inizio del trattamento con formulazioni di rilascio immediate o controllate e la farmacocinetica non sembra cambiare durante la terapia a lungo termine.
Vendite
La paroxetina è ampiamente distribuita nei calcoli dei tessuti e della farmacocinetica mostrano che solo l'1% della paroxetina nel corpo rimane nel plasma.
Circa il 95% della paroxetina esistente è legata alle proteine nelle concentrazioni terapeutiche.
Non è stata trovata alcuna correlazione tra concentrazioni plasmatiche di paroxetina ed effetti clinici (effetti collaterali ed efficacia).
Biotrasformazione
I principali metaboliti della paroxetina sono i prodotti di ossidazione e metilazione polari e coniugati che possono essere facilmente chiariti. Data la relativa mancanza di attività farmacologica, è altamente improbabile che tu contribuisca agli effetti terapeutici della paroxetina.
Il metabolismo non influenza l'effetto selettivo della paroxetina sull'assorbimento neuronale di 5-HT.
Eliminazione
L'escrezione di paroxetina immodificata nelle urine è generalmente inferiore al 2% della dose, mentre quella dei metaboliti è circa il 64% della dose. Circa il 36% della dose viene escreto nelle feci, probabilmente attraverso la bile, di cui la paroxetina invariata rappresenta meno dell'1% della dose. La paroxetina viene quasi completamente eliminata dal metabolismo.
L'escrezione di metaboliti è bifase, prima a causa del metabolismo di primo passaggio e poi controllata dall'eliminazione sistemica della paroxetina.
L'emivita di eliminazione è variabile, ma è generalmente di circa un giorno.
popolazioni di pazienti speciali
Anziani e reni - / disfunzione epatica
Concentrazioni plasmatiche elevate di paroxetina si verificano negli anziani e nei pazienti con grave insufficienza renale o in pazienti con disfunzione epatica, ma l'intervallo delle concentrazioni plasmatiche si sovrappone a quello dei soggetti adulti sani.
Sono stati condotti studi tossicologici su scimmie rhesus e ratti albini; in entrambi i percorsi metabolici è simile a quello descritto per l'uomo. Come per le ammine lipofile, inclusi gli antidepressivi triciclici, nei ratti è stata trovata fosfolipidosi. La fosfolipidosi è stata osservata in studi sui primati della durata massima di un anno in dosi sei volte superiori all'intervallo raccomandato di dosi cliniche.
Cancerogenesi: in studi di due anni su topi e ratti, la paroxetina non ha avuto effetti tumorali.
Genotossicità: in un certo numero di in vitro - e in vivo - nei test non è stata osservata genotossicità.
Studi di tossicità riproduttiva nei ratti hanno dimostrato che la paroxetina influenza la fertilità maschile e femminile riducendo l'indice di fertilità e il tasso di gravidanza. Nei ratti sono stati osservati aumento della mortalità dei cuccioli e ossificazione ritardata. Questi ultimi effetti erano probabilmente correlati alla tossicità materna e non sono considerati avere un effetto diretto sul feto / neonato.
Compressa da 10 mg
Nucleo della compressa:
Calcio fosfato dibasico diidrato (E341)
Sodio amido glicolato (tipo A)
Magnesio stearato (E470b).
Rivestimento della compressa :
Ipromellosa (E464)
Macrogol 400
Polisorbato 80 (E433)
Biossido di titanio (E171).
Ossido di ferro rosso (E172).
Compressa da 20 mg
Nucleo della compressa:
Calcio fosfato dibasico diidrato (E341)
Sodio amido glicolato (tipo A)
Magnesio stearato (E470b).
Rivestimento della compressa :
Ipromellosa (E464)
Macrogol 400
Polisorbato 80 (E433)
Biossido di titanio (E171).
Compressa da 30 mg
Nucleo della compressa:
Calcio fosfato dibasico diidrato (E341)
Sodio amido glicolato (tipo A)
Magnesio stearato (E470b).
Rivestimento della compressa :
Ipromellosa (E464)
Macrogol 400
Polisorbato 80 (E433)
Biossido di titanio (E171).
Indigo carmine (E132).
Prendi la sospensione
Polacrilina potassio
Cellulosa dispersibile (E460)
Glicole propilenico
Glicerina (E422)
Sorbitolo (E420)
Metil paraidrossibenzoato (E218)
Propil paraidrossibenzoato (E216)
Sodio citrato diidrato (E331)
Citrico anidrato (E330)
Saccarina di sodio (E954)
Sapore di arancia naturale
Sapore naturale di limone
Colore giallo tramonto FCF (E110)
Emulsione di simeticone
Acqua purificata.
Non applicabile.
Compressa da 10/20/30 mg
3 anni.
sospensione orale
2 anni (1 mese dopo l'apertura).
Compressa da 10/20/30 mg
non conservare a temperatura superiore ai 30 ° C
Conservare nella confezione originale per proteggere il medicinale dalla luce.
sospensione orale
non conservare a temperatura superiore ai 25 ° C
Compressa da 10 mg
Blister a prova di bambino in polivinilcloruro opaco (PVC) con foglio di alluminio, laminati con carta.
Confezioni: 14 e 28 compresse.
È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.
Compressa da 20 mg
Blister a prova di bambino in polivinilcloruro opaco (PVC) con foglio di alluminio, laminati con carta. Possono essere utilizzati anche contenitori di plastica (bottiglie) in polipropilene con chiusure in polietilene.
Confezioni: 50 x 1 compressa o 4, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 98, 100, 250 e 500 compresse.
È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.
Compressa da 30 mg
Blister a prova di bambino in polivinilcloruro opaco (PVC) con foglio di alluminio, laminati con carta. Possono essere utilizzati anche contenitori di plastica (bottiglie) in polipropilene con chiusure in polietilene.
Confezioni: 28, 30, 56 e 60 compresse.
È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.
Prendi la sospensione
Flacone in vetro ambrato sigillato con tappo a prova di bambino in polipropilene foderato con un batuffolo in polietilene.
È incluso un misurino in polipropilene.
Confezione: 150 ml.
Nessun requisito speciale.
SmithKline Beecham Limited
Great West Road
Brentford
Middlesex TW8 9GS .
Scambia come :
SmithKline Beecham Pharmaceuticals
Welwyn Garden City
Hertfordshire AL7 1EY
E o
GlaxoSmithKline UK ,
Stockley Park West,
Uxbridge,
Middlesex UB11 1BT
Seroxat compresse 10 mg: 10592/0218
Seroxat compresse 20 mg: 10592/0001
Seroxat compresse 30 mg: 10592/0002
Sospensione di Seroxat per uso orale: 10592/0092
Seroxat compresse 10 mg :
Data della prima registrazione: 29/07/2005
Data dell'ultimo rinnovo: 27/09/2010
Seroxat compresse 20 mg e 30 mg :
Data della prima registrazione: 11/12/1990
Data dell'ultimo rinnovo: 27/09/2010
Sospensione di Seroxat per uso orale
Data della prima registrazione: 08/01/1997
Data dell'ultimo rinnovo: 27/09/2010
23. Ottobre 2015