Componenti:
Metodo di azione:
Opzione di trattamento:
Revisione medica di Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 06.04.2022
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Primi 20 medicinali con gli stessi componenti:
Ipertensione arteriosa.
ipertensione essenziale;
riduzione della mortalità e della frequenza cardiaca nei pazienti adulti:
- con malattie cardiovascolari della genesi aterotrombotica (malattie cardiache osemiche, ictus o lesione delle arterie periferiche nell'anamnesi);
- con diabete mellito di tipo 2 con danno d'organo bersaglio.
ipertensione arteriosa;
riduzione della morbilità cardiovascolare e della mortalità nei pazienti di età pari o superiore a 55 anni con un alto rischio di malattie cardiovascolari, compresa la presenza nella storia di manifestazioni di aterotrombosi come malattia coronarica, ictus o aterosclerosi delle arterie periferiche o presenza di diabete mellito di tipo 2 con danni documentati agli organi-misi.
Dentro, indipendentemente dal mangiare. Adulti - 40 mg 1 volta al giorno. In alcuni pazienti, l'effetto terapeutico può essere ottenuto utilizzando una dose di 20 mg / die. In assenza di una riduzione della pressione arteriosa al livello desiderato, la dose può essere aumentata a 80 mg 1 volta al giorno. La massima efficacia dell'azione ipotensiva del farmaco viene generalmente osservata dopo 4-8 settimane dall'inizio del trattamento.
Pazienti con un grave grado di ipertensione arteriosa - fino a 160 mg / die o in associazione con cloridratosi 12,5–25 mg / die.
Dentro, indipendentemente dal mangiare. La dose raccomandata per gli adulti è di 40 mg 1 volta al giorno. In alcuni pazienti, l'effetto ipotensivo può essere ottenuto quando si prescrive il farmaco alla dose di 20 mg / die. In assenza di una riduzione della pressione arteriosa al livello desiderato dopo 2 settimane, la dose può essere aumentata a 80 mg una volta al giorno. L'uso del Prytor è possibile in combinazione con diuretici tiazidici, ad esempio con idroclorotiasi (una combinazione simile fornisce un'ulteriore riduzione della pressione sanguigna). Quando si considera la possibilità di aumentare la dose di telmisartan, si deve ricordare che l'effetto ipotensivo massimo viene solitamente raggiunto dopo 4-8 settimane dall'inizio del trattamento.
Nei pazienti con un lieve grado di insufficienza renale, non sono richiesti cambiamenti di dosaggio. Nei pazienti con grado da lieve a moderato di compromissione della funzionalità epatica, la dose giornaliera del Praitor non deve superare i 40 mg / die. Per i pazienti anziani, il farmaco viene prescritto in dose regolare.
Al momento non ci sono dati sulla sicurezza e l'efficienza del Pritor nei bambini.
Dentrouna volta al giorno, bevendo liquido, indipendentemente dal mangiare.
Ipertensione arteriosa. La dose iniziale raccomandata di Semintra® è 1 tabella. (40 mg) 1 volta al giorno. Alcuni pazienti possono avere un'assunzione effettiva di 20 mg / die. Una dose di 20 mg può essere ottenuta dividendo le compresse da 40 mg a metà a rischio. Nei casi in cui l'effetto terapeutico non viene raggiunto, la dose raccomandata di Semintra® può essere aumentato a un massimo di 80 mg 1 volta al giorno. In alternativa, Semintra® può essere assunto in combinazione con diuretici tiazidici, ad esempio l'idroclorotiasi, che, se usati insieme, ha fornito un ulteriore effetto antiipertensivo.
Quando si decide di aumentare la dose, si deve tenere presente che il massimo effetto antiipertensivo viene generalmente raggiunto entro 4-8 settimane dall'inizio del trattamento.
Diminuzione della mortalità e frequenza delle malattie cardiovascolari. Dose raccomandata di Semintra® - 80 mg 1 volta al giorno. Nel periodo iniziale di trattamento, si raccomanda il monitoraggio dei livelli di pressione sanguigna, può essere necessaria la correzione della terapia ipotensiva.
Popolazioni speciali di pazienti
Violazione della funzione dei reni. L'esperienza nell'uso del telemisartan in pazienti con grave insufficienza renale o in pazienti con emodialisi è limitata. Si raccomanda a questi pazienti una dose iniziale più bassa di 20 mg / die (vedere. "Forniture speciali"). Per i pazienti con funzionalità renale compromessa da lieve a moderata, non è richiesta la correzione della dose. Uso correlato di Semintra® con aliskirem controindicato per pazienti con insufficienza renale (SKF inferiore a 60 ml / min / 1,73 m2) (vedere. "Indicazioni").
Uso simultaneo di Semintra® con inibitori dell'APF controindicati in pazienti con nefropatia diabetica (vedere. "Indicazioni").
Violazione della funzionalità epatica. Droga Semintra® controindicato per pazienti con grave insufficienza epatica (classe C secondo la classificazione Child Pugh) (vedere. "Indicazioni"). Nei pazienti con gradi di insufficienza epatica da lievi a moderati (classe A e B secondo la classificazione Child-Pew, rispettivamente), il farmaco viene prescritto con cautela, la dose non deve superare 40 mg 1 volta al giorno (vedere. "Con cautela.").
Età degli anziani. Per i pazienti anziani, non è richiesta la correzione della dose.
Bambini e adolescenza. L'uso di Semintra® nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 18 anni è controindicato a causa della mancanza di dati sulla sicurezza e l'efficienza (vedi. "Indicazioni").
Dentro, indipendentemente dal mangiare, dall'acqua potabile.
Ipertensione arteriosa. La dose iniziale raccomandata di Semintra® - 40 mg / die (1 tabella.). In alcuni pazienti, una dose di 20 mg / die può essere efficace (1/2 tab. 40 mg). Nei casi in cui l'effetto terapeutico non viene raggiunto, la dose massima raccomandata di Semintra® può essere aumentato a 80 mg / die (1 tabella. 80 mg o 2 compresse. 40 mg). Quando si decide di aumentare la dose, si deve tenere presente che il massimo effetto antiipertensivo viene generalmente raggiunto entro 4-8 settimane dall'inizio del trattamento.
Diminuzione della morbilità e della mortalità cardiovascolare. Dose raccomandata di Semintra® - 80 mg / die (1 tabella.). Nel periodo di trattamento iniziale, potrebbe essere necessaria un'ulteriore correzione dell'AD.
Gruppi di pazienti speciali
Violazione della funzione dei reni. Esiste un'esperienza limitata con telemisartan in pazienti con funzionalità renale o emodialisi gravemente compromessa. Tali pazienti richiedono una bassa dose iniziale di 20 mg. I pazienti con funzionalità renale compromessa lieve o moderata non necessitano di correzione della dose.
Disturbi della funzionalità epatica. Nei pazienti con funzionalità epatica compromessa da lieve a moderata, la dose giornaliera di Semintra® non deve superare i 40 mg. L'uso della funzionalità epatica nei disturbi gravi è controindicato (vedere. "Indicazioni").
Età degli anziani. La modalità di dosaggio non richiede modifiche.
Ipersensibilità, alterazione incrociata di percorsi leader della bile, compromissione della funzionalità epatica o renale, intolleranza ereditaria al fruttosio, gravidanza, allattamento, infanzia e adolescenza.
ipersensibilità a una sostanza attiva o qualsiasi sostanza ausiliaria del farmaco;
gravidanza e allattamento ;
malattie ostruttive delle vie biliari;
gravi disturbi della funzionalità epatica (classe C secondo la classificazione Child Pugh);
uso congiunto con aliskirene in pazienti con diabete mellito o funzionalità renale gravemente compromessa (SKF inferiore a 60 ml / min / 1,73 m2) (vedere. "Interazione" e "Istruzioni speciali");
intolleranza ereditaria al fruttosio (dovuta alla presenza di sorbitolo nella pillola) ;
uso simultaneo di inibitori dell'APF in pazienti con nefropatia diabetica (vedere. "Interazione" e "Istruzioni speciali");
età fino a 18 anni (efficienza e sicurezza non stabilite).
Con cautela : stenosi bilaterale di arterie renali o stenosi arteriosa di un singolo rene funzionante; violazione della funzione renale; disfunzione epatica lieve e moderata; una diminuzione del CCS sullo sfondo della precedente ricezione di diuretici, restrizioni al consumo di sale da cucina, diarrea o vomito; iponatriemia; iperkaliemia; condizione dopo trapianto di rene (nessuna esperienza applicativa) grave insufficienza cardiaca cronica; stenosi della valvola aortica e mitrale; cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva; iperaldosteronismo primario (efficienza e sicurezza non sono stabilite) uso in pazienti della razza Negroid.
ipersensibilità al principio attivo o ai componenti ausiliari del farmaco;
malattie ostruttive delle vie biliari;
gravi disturbi della funzionalità epatica (classe C secondo la classificazione Child Pyo) ;
uso simultaneo di aliskirene e preparati contenenti aliskiren in pazienti con diabete mellito e / o funzionalità renale compromessa moderata o grave (SKF inferiore a 60 ml / min / 1,73 m2);
uso simultaneo di inibitori dell'APF in pazienti con nefropatia diabetica ;
gravidanza;
periodo di allattamento al seno;
età fino a 18 anni (efficienza e sicurezza non stabilite).
Con cautela : stenosi bilaterale di arterie renali o stenosi dell'arteria di un singolo rene (vedi. "Istruzioni speciali"); funzionalità epatica e / o renale lieve e moderata compromessa (vedere. "Istruzioni speciali"); riduzione del JCC a causa della precedente terapia diuretica, restrizioni all'assunzione di sale da cucina, diarrea o vomito; iponatriemia; iperkaliemia; condizioni dopo il trapianto del rene (esperienza non d'uso); insufficienza cardiaca cronica; stenosi della valvola aortica e mitrale; ipertrofico idiopatico.
Dal lato del sistema nervoso : mal di testa, vertigini, affaticamento, insonnia, ansia, depressione, crampi.
Dal sistema respiratorio : infezioni del tratto respiratorio superiore (incluso.h. faringite, sinusite, bronchite), tosse.
Dal sistema cardiovascolare : una marcata riduzione della pressione sanguigna, bradicardia, tachicardia, dolore toracico.
Dal sistema digestivo : nausea, dispepsia, diarrea, dolore addominale, aumento dell'attività delle transaminasi "cottura".
Dal lato del sistema muscoloscheletrico : mialgia, artralgia, lombalgia, sintomi come tendinite.
Dal sistema urinario : edema periferico, infezioni del sistema urinario, ipercreacinemia.
Reazioni allergiche : eruzione cutanea, ecc.
Indicatori di laboratorio: raramente - iperkaliemia, anemia o iperuricemia.
Altro: sindrome simil-influenzale, raramente - eritema, prurito, sincope, dispnea, eosinofilia, trombocitopenia, edema angioneurotico, orticaria.
Secondo l'OMS, gli effetti indesiderati sono classificati in base alla loro frequenza di sviluppo come segue: molto spesso (≥1 / 10); spesso (da ≥1 / 100 a <1/10); raramente (da ≥1 / 1000 a <1/100); raramente (da ≥1 / 1000 a <1/100000);.
All'interno di ciascun gruppo, in base alla frequenza di occorrenza, le reazioni indesiderate sono presentate in ordine decrescente di gravità.
Malattie infettive e parassitarie : raramente - infezioni del tratto urinario, tra cui cistite, infezioni del tratto respiratorio superiore, tra cui faringite e sinusite; raramente - sepsi, incluso.h. con esito fatale.
Dal sangue e dal sistema linfatico : raramente - anemia; raramente - eosinofilia, trombocitopenia.
Dal lato del sistema immunitario : raramente - reazione anafilattica, ipersensibilità.
Dal lato del metabolismo e della nutrizione : raramente - iperkaliemia; raramente - ipoglicemia (nei pazienti con diabete mellito).
Dalla psiche : raramente - insonnia, depressione; raramente - ansia.
Dal lato del sistema nervoso : raramente - svenimento; raramente - sonnolenza.
Dal lato del corpo visivo raramente : disturbi visivi.
Sul lato dell'organo uditivo e dei disturbi del labirinto: raramente - vertigini.
Dal cuore : raramente - bradicardia; raramente - tachicardia.
Dal lato delle navi : raramente - una marcata riduzione della pressione sanguigna, ipotensione ortostatica.
Dal sistema respiratorio, organi toracici e mediastino : raramente - mancanza di respiro, tosse; molto raramente - malattia polmonare interstiziale.
Dal lato del display LCD : raramente - dolore addominale, diarrea, dispepsia, meteorite, vomito; raramente - secchezza delle fauci, disagio allo stomaco, gusto alterato.
Dal fegato e dal tratto biliare : raramente - compromissione della funzionalità epatica / danno epatico.
Dalla pelle e dal tessuto sottocutaneo : raramente - prurito cutaneo, iperidrosi, eruzione cutanea; raramente - gonfiore angioneurotico (anche con esito fatale), eczema, eritema, orticaria, eruzione cutanea medicinale, eruzione cutanea tossica.
Dal lato del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo : raramente - mal di schiena (hichyalgia), crampi muscolari, mialgia; raramente - artralgia, dolore agli arti, dolore ai tendini (sindrome tendenitopo-simile).
Dai reni e dal tratto urinario : di rado - compromissione della funzionalità renale, inclusa insufficienza renale acuta.
Patologie sistemiche e disturbi nel luogo di somministrazione : raramente - dolore toracico, astenia (debolezza); raramente - sindrome simil-influenzale.
Impatto sui risultati della ricerca di laboratorio e strumentale: raramente - un aumento della concentrazione di creatinina nel plasma sanguigno; raramente - una diminuzione del contenuto di Hb, un aumento del contenuto di acido urico nel plasma sanguigno, un aumento dell'attività degli enzimi epatici e del CFC
L'incidenza totale di effetti collaterali di telmisartan in pazienti con ipertensione arteriosa nella ricerca controllata è generalmente paragonabile al placebo (41,4 contro 43,9%). I casi osservati di effetti collaterali non erano correlati al sesso, all'età o alla razza dei pazienti. Il profilo di sicurezza dei farmaci per i pazienti che hanno ricevuto telmisartan per la prevenzione della morbilità e della mortalità cardiovascolare corrisponde ai dati ottenuti nei pazienti con ipertensione arteriosa.
La frequenza degli effetti indesiderati è la seguente: molto spesso (appuntamenti ≥1 / 10); spesso (1 / 10–1 / 100 appuntamenti); raramente (1 / 100–1 / 1000 appuntamenti); raramente (1 / 1000–1 / 1000 appuntamenti); molto raramente (<10/10.
Malattie infettive e parassitarie : raramente - infezioni del tratto respiratorio superiore (inclusa faringite e sinusite), infezioni del tratto urinario (compresa la cistite); raramente - sepsi, compresi casi fatali (il meccanismo di occorrenza è sconosciuto).
Dal sangue e dal sistema linfatico : raramente - anemia; raramente - eosinofilia, trombocitopenia.
Sul lato del sistema immunitario : raramente - reazioni anafilattiche, ipersensibilità.
Dal lato del metabolismo e della nutrizione : raramente - iperkaliemia; raramente - ipoglicemia (nei pazienti con diabete mellito).
Disturbi del movimento : raramente - depressione, insonnia; raramente - ansia.
Sul lato del sistema nervoso : raramente - svenimento; raramente - sonnolenza.
Sul lato del corpo visivo: raramente - disturbi visivi.
Sul lato dell'organo uditivo e dei disturbi del labirinto: raramente - vertigini.
Dal lato del cuore : raramente - bradicardia; raramente - tachicardia.
Ai lati delle navi: raramente - ipotensione ortostatica, una diminuzione della pressione sanguigna (l'effetto è stato osservato nei pazienti con pressione sanguigna controllata, che hanno usato telmisartan per ridurre la morbilità cardiovascolare e la mortalità sullo sfondo della terapia standard).
Sul lato del sistema respiratorio, organi toracici e mediastino: raramente - mancanza di respiro, tosse; molto raramente - malattia polmonare interstiziale (dati post-marketing, relazione causale non stabilita).
Sul lato del display LCD : raramente - dolore addominale, diarrea, dispepsia, meteorite, vomito; raramente - disagio allo stomaco, secchezza delle fauci, disgevsia.
Sul lato del fegato e del tratto biliare: raramente - compromissione della funzionalità epatica / malattia del fegato (nella maggior parte dei casi sono state rilevate in pazienti in Giappone).
Sul lato della pelle e del tessuto sottocutaneo: raramente - iperidrosi, prurito cutaneo, eruzione cutanea; raramente - edema angioneurotico (con esito fatale), eczema, eritema, orticaria, eruzione cutanea medicinale e tossica.
Sul lato del sistema scheletrico e del tessuto connettivo: raramente - mialgia, mal di schiena, crampi muscolari; raramente - artralgia, dolore agli arti, dolore ai tendini (sintomi simili alla manifestazione della tendinite).
Dai reni e dal tratto urinario : di rado - compromissione della funzionalità renale, inclusa insufficienza renale acuta.
Patologie sistemiche e disturbi insieme somministrazione : raramente - dolore toracico, debolezza generale; raramente - sindrome simil-influenzale.
Dati di laboratorio e strumenti: raramente - un aumento dei livelli di creatinina nel sangue; raramente - un aumento della concentrazione di acido urico, un aumento dell'attività degli enzimi epatici, un aumento dell'attività di KFK, una diminuzione del livello di Hb nel siero del sangue.
Sintomi : pronunciato calo della pressione sanguigna.
Trattamento: terapia sintomatica; l'emodialisi è inefficace.
Sintomi : le manifestazioni più pronunciate del sovradosaggio sono state una marcata riduzione della pressione sanguigna e della tachicardia e hanno anche riportato bradicardia, vertigini, aumento della concentrazione di creatinina sierica e insufficienza renale acuta.
Trattamento: telmisartan non è derivato dall'emodialisi. Si deve prestare attenzione per monitorare attentamente le condizioni dei pazienti e fornire un trattamento sintomatico e di supporto. L'approccio terapeutico dipende dal tempo trascorso dopo l'assunzione del farmaco e dalla gravità dei sintomi. Le attività raccomandate includono provocare il vomito e / o lavare lo stomaco e il carbone attivo è appropriato. Il contenuto di elettroliti e creatinina nel plasma sanguigno deve essere regolarmente monitorato. In caso di una marcata riduzione della pressione sanguigna, il paziente deve assumere una posizione orizzontale con le gambe sollevate ed è necessario reintegrare rapidamente il JCC e gli elettroliti.
Non sono stati identificati casi di sovradosaggio.
Sintomi : una marcata riduzione della pressione sanguigna, tachicardia, bradicardia.
Trattamento: terapia sintomatica; l'emodialisi è inefficace.
Telmisartan è un ARA II specifico (sottotipo AT1), efficace se assunto all'interno. Telmisartan ha un'affinità molto elevata per AT1recettori attraverso i quali viene realizzata l'azione dell'aniotensina II. Sposta l'angiotensina II dal recettore senza avere l'azione di un conista contro questo recettore. Telmisartan si lega solo al sottotipo AT1-recettori di Angiotensina II. La comunicazione è sostenibile. Telmisartan non ha affinità con altri recettori, incluso.h. AT2recettori e altri recettori dell'angiotensina meno studiati. Il valore funzionale di questi recettori, nonché l'effetto della loro possibile stimolazione eccessiva con l'aniotenzina II, la cui concentrazione aumenta quando si prescrive telmisartan, non vengono studiati. Telmisartan riduce la concentrazione di aldosterone nel plasma sanguigno, non riduce l'attività del rabarbaro e non blocca i canali ionici. Telmisartan non opprime l'APF (Kininaz II), che catalizza anche la distruzione del Bradikinin. Ciò evita gli effetti collaterali associati all'azione della bradikinina (ad es. tosse secca).
Ipertensione essenziale. Nei pazienti, telmisartan alla dose di 80 mg blocca completamente l'effetto ipertensivo dell'aniotensina II. L'inizio dell'azione antiipertensiva viene notato entro 3 ore dalla prima assunzione di telmisartan. L'effetto del farmaco rimane entro 24 ore e rimane clinicamente significativo fino a 48 ore. L'azione antiipertensiva espressa si sviluppa di solito dopo 4-8 settimane dopo la ricezione regolare.
Nei pazienti che soffrono di ipertensione arteriosa, telmisartan riduce il CAD e il dAD senza influire sul CCC
In caso di una forte cessazione dell'assunzione di telmisartan, la pressione sanguigna ritorna gradualmente al suo livello originale entro pochi giorni senza lo sviluppo della sindrome da astinenza.
Come hanno dimostrato i risultati di studi clinici comparativi, l'effetto antiipertensivo di telmisartan è paragonabile all'effetto antiipertensivo di farmaci di altre classi (amlodipina, atenolololo, enalapril, idroclorotiazide e lisinopril). La frequenza della tosse secca era significativamente più bassa sullo sfondo dell'uso di telmisartan, in contrasto con gli inibitori dell'APF.
Prevenzione delle malattie cardiovascolari. Nei pazienti di età pari o superiore a 55 anni con IBS, ictus, attacco ischemico transitorio, danni alle arterie periferiche o complicanze del diabete mellito di tipo 2 (ad es. retinopatia, ipertrofia ventricolare sinistra, macro o microalbuminuria) nella storia, a rischio di eventi cardiovascolari, telmisartan ha avuto un'azione, simile all'effetto del ramipril per ridurre il punto finale combinato: mortalità cardiovascolare, infarto del miocardio senza esito fatale, un ictus senza esito fatale e ricovero in relazione al KSN
Anche Telmisartan è stato efficace, così come l'emipril nel ridurre la frequenza dei punti secondari: mortalità cardiovascolare, infarto del miocardio senza esito fatale o ictus senza esito fatale. La tosse secca e il gonfiore angioneurotico sono stati descritti meno spesso sullo sfondo dell'assunzione di telmisartan, a differenza del ramipril, mentre l'ipotensione arteriosa si è verificata più spesso sullo sfondo dell'assunzione di telmisartan.
Pazienti di infanzia e adolescenza. La sicurezza e l'efficienza di telmisartan in bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni non sono state stabilite.
Telmisartan è un ARA II specifico, efficace per l'accettazione. Ha un'alta affinità per il sottotipo AT1-recettori dell'angiotensina II attraverso i quali viene realizzata l'azione dell'angiotensina II. Sposta l'angiotensina II dalla connessione con il recettore, senza mostrare le proprietà dell'agonista in relazione a questo recettore. Telmisartan si lega solo al sottotipo AT1-recettori di Angiotensina II. La comunicazione è a lungo termine. Non ha affinità per altri recettori, incluso.h. ad AT2recettori e altri recettori dell'angiotensina meno studiati. Il valore funzionale di questi recettori, nonché l'effetto della loro possibile stimolazione eccessiva con l'aniotenzina II, la cui concentrazione aumenta quando si prescrive telmisartan, non vengono studiati. Telmisartan riduce la concentrazione di aldosterone nel plasma sanguigno, non inibisce la renina nel plasma sanguigno e non blocca i canali ionici. Telmisartan non inibisce l'APF (kininasi II), che catalizza anche la degradazione della bradikinina. Pertanto, non è previsto il rafforzamento degli effetti collaterali indotti dalla bradikinina.
Nei pazienti con ipertensione arteriosa, telmisartan alla dose di 80 mg blocca completamente l'effetto ipertensivo dell'aniotensina II. L'inizio dell'azione antiipertensiva viene notato entro 3 ore dalla prima assunzione di telmisartan verso l'interno. L'effetto del farmaco rimane per 24 ore e rimane significativo fino a 48 ore. L'effetto antiipertensivo espresso si sviluppa di solito dopo 4 settimane dopo i normali farmaci.
Nei pazienti che soffrono di ipertensione arteriosa, telmisartan riduce il CAD e il dAD senza influire sul CCC
In caso di una forte cancellazione di telmisartan, AD ritorna gradualmente al suo livello originale senza sviluppare una sindrome di cancellazione.
Uno studio con telmisartan ha valutato casi di mortalità cardiovascolare, infarto del miocardio non fatale, ictus non fatale o ricovero in ospedale a causa di insufficienza cardiaca congestizia. È stata dimostrata una diminuzione della morbilità cardiovascolare e della mortalità nei pazienti ad alto rischio cardiovascolare (infezioni di arterie coronarie, ictus, arterie periferiche o diabete con lesioni concomitanti di organi bersaglio come retinopatia, ipertrofia ventricolare sinistra, macro o microalbuminuria in una storia). più vecchio di 55 anni.
Se assunto all'interno, viene rapidamente assorbito dal display LCD. Biodisponibilità - 50%. Con l'assunzione simultanea di cibo, la riduzione dell'AUC varia dal 6% (con una dose di 40 mg) al 19% (con una dose di 160 mg). Dopo 3 ore dall'assunzione, la concentrazione nel plasma viene livellata indipendentemente dall'assunzione del farmaco a stomaco vuoto o con il cibo. Cmax e l'AUC è 3 e 2 volte superiore per le donne rispetto agli uomini senza influenza significativa sulla concentrazione. Legame proteico al plasma - 99,5%, principalmente con albumina e alfa1 glicoproteina. Il valore medio del volume di distribuzione apparente nella fase di equilibrio è di 500 litri. Metabolizzato dalla coniugazione con acido glucuronico. I metaboliti sono farmacologicamente inattivi. T1/2 - più di 20 ore. Il plasma totale Cl è alto (900 ml / min) rispetto al flusso sanguigno epatico (circa 1500 ml / min). Viene escreto attraverso l'intestino in una forma invariata, rimozione del rene - meno del 2%.
Aspirazione. Se assunto all'interno, telmisartan si assorbe rapidamente dal display LCD. Biodisponibilità - 50%. Se assunto contemporaneamente al cibo, la riduzione dell'AUC varia dal 6% (alla dose di 40 mg) al 19% (alla dose di 160 mg). Dopo 3 ore dall'assunzione, la concentrazione nel plasma sanguigno viene livellata indipendentemente dal fatto che telmisartan sia stato assunto contemporaneamente al consumo o meno. C'è una differenza nelle concentrazioni plasmatiche negli uomini e nelle donne. Cmax e l'AUC erano circa 3 e 2 volte più alte per le donne rispetto agli uomini senza un impatto significativo sull'efficienza.
Non esiste una relazione lineare tra la dose del farmaco e la sua concentrazione plasmatica. Cmax e, in misura minore, l'AUC aumenta in modo sproporzionato l'aumento della dose quando si usano dosi superiori a 40 mg / die.
Distribuzione. Telmisartan è saldamente associato alle proteine plasmatiche del sangue (> 99,5%), principalmente con albumina e alfa1- glicoproteina acida.
Medio apparente Vss è di circa 500 l.
Metabolismo. Metabolizzato dalla coniugazione con acido glucuronico.
Coniugat non ha attività farmacologica.
La conclusione. T1/2 è più di 20 ore. Viene escreto attraverso l'intestino in una forma invariata, rimozione del rene - meno dell'1%. La clearance plasmatica totale è elevata (circa 1000 ml / min) rispetto al flusso sanguigno epatico (circa 1500 ml / min).
Popolazioni speciali di pazienti
Età degli anziani. La farmacocinetica di telmisartan in pazienti di età superiore ai 65 anni non è diversa dai giovani pazienti. Nessuna correzione della dose richiesta.
Violazione della funzione dei reni. Nei pazienti con funzionalità renale compromessa da lieve a moderata, non è richiesta la correzione della dose di telmisartan.
Si raccomandano pazienti con grave insufficienza renale ed emodialisi una dose iniziale più bassa di 20 mg / die (vedere. "Istruzioni speciali"). Telmisartan non viene escreto usando l'emodialisi.
Violazione della funzionalità epatica. Nei pazienti con funzionalità epatica compromessa da lieve a moderata (classe A e B secondo la classificazione Child-Pew), la dose giornaliera del farmaco non deve superare i 40 mg.
Se assunto all'interno, viene rapidamente assorbito dal display LCD. La biodisponibilità è del 50%. Se assunto contemporaneamente al cibo, la riduzione dell'AUC varia dal 6 al 19% (assumendo una dose di 40 o 160 mg, rispettivamente).
Dopo 3 ore dopo l'assunzione verso l'interno, la concentrazione nel plasma sanguigno viene livellata indipendentemente dal mangiare. C'è una differenza nelle concentrazioni di telmisartan nel plasma sanguigno negli uomini e nelle donne. Cmax nel plasma sanguigno e l'AUC è circa 3 e 2 volte superiore per le donne, rispettivamente, rispetto agli uomini senza effetti significativi sull'efficienza.
La relazione con le proteine plasmatiche del sangue è del 99,5% (principalmente con albumina e glicoproteina alfa-1). Vd - circa 500 l. Metabolizzato dalla coniugazione con acido glucuronico. I metaboliti sono farmacologicamente inattivi. T1/2 è più di 20 ore. Viene escreto attraverso l'intestino in una forma invariata, rimozione del rene - meno del 2% della dose accettata. La clearance plasmatica totale è elevata (circa 900 ml / min) rispetto al flusso sanguigno epatico (circa 1500 ml / min).
Gruppi di pazienti speciali
Età degli anziani. La farmacocinetica di telmisartan nei pazienti anziani non è diversa dai giovani pazienti. La correzione Doz non è richiesta.
Insufficienza renale. Non è necessario un cambiamento nella dose di telmisartan in pazienti con insufficienza renale, compresi i pazienti in emodialisi. Telmisartan non viene rimosso usando l'emodialisi.
Insufficienza pediatrica. Nei pazienti con funzionalità epatica compromessa da lieve a moderata (classe A e B secondo la classificazione Child-Pew), la dose giornaliera del farmaco non deve superare i 40 mg.
- Recettori antagonisti dell'angiotensina II [Antagonisti dei recettori dell'angiotensina II (AT1-podotipo)]
Diuretici tiazidici (ad es. idroclorotiazide) migliora l'effetto ipotensivo di telmisartan. Telmisartan migliora l'effetto ipotensivo di altri farmaci antiipertensivi, aumenta la concentrazione di digossina nel sangue.
Doppio blocco di RAAS . L'uso concomitante di alisartan telmisartan è controindicato per i pazienti con diabete mellito o insufficienza renale (SKF inferiore a 60 ml / min / 1,73 m2) e non raccomandato ad altri pazienti.
L'uso simultaneo di inibitori di telmisartan e APF è controindicato nei pazienti con nefropatia diabetica (vedere. "Indicazioni").
I dati della ricerca clinica hanno mostrato che il doppio blocco di RAAS dovuto all'uso combinato di APF, Gli inibitori dell'ARA II o aliskiren sono associati ad una maggiore frequenza di fenomeni indesiderati, come ipotensione arteriosa, iperkaliemia e compromissione della funzionalità renale (inclusa insufficienza renale acuta) rispetto all'uso di un solo farmaco, valido per RAAS .
Il rischio di sviluppare iperkaliemia può aumentare se usato insieme ad altri farmaci che possono causare iperkaliemia (integratori alimentari contenenti potassio e sostituti del sale contenenti potassio, diuretici risparmiatori di potassio (ad es. spironolattone, eplerenone, triamteren o amiloride), NIPP, inclusi inibitori selettivi dell'emparina. Se necessario, sullo sfondo dell'ipocalmia documentata, l'uso congiunto di farmaci deve essere eseguito con cautela e monitorare regolarmente il contenuto di potassio nel plasma sanguigno.
Digoxin. Quando si prende telemisartan con digossina insieme, è stato notato un aumento medio di Cmax digossina nel plasma sanguigno del 49% e Cmin del 20%. All'inizio del trattamento, quando si sceglie una dose e si interrompe il trattamento con telmisartan, la concentrazione di digossina nel plasma sanguigno deve essere attentamente monitorata per mantenerla entro l'intervallo terapeutico.
Diuretici a risparmio di potassio o integratori alimentari contenenti potassio. ARA II, come telmisartan, riduce la perdita di potassio causata dai diuretici. I diuretici a risparmio di potassio, come spironolattone, eplerenon, triamteren o amiloride, integratori alimentari contenenti potassio o sostituti del sale possono portare a un aumento significativo del contenuto di potassio nel plasma sanguigno. Se l'applicazione di accompagnamento viene mostrata perché c'è ipocalemia documentata, devono essere usate con cautela e sullo sfondo di un monitoraggio regolare del contenuto di potassio nel plasma sanguigno.
Preparazioni al litio. Quando si assumono preparazioni al litio insieme agli inibitori dell'APF e dell'ARA II, incluso telmisartan, si è verificato un aumento reversibile della concentrazione di litio nel plasma sanguigno e del suo effetto tossico. Se è necessario utilizzare questa combinazione di farmaci, si consiglia di monitorare attentamente la concentrazione di litio nel plasma sanguigno.
NPVP . NPVP (ad es. acido acetilsalicilico in dosi, usato per il trattamento antinfiammatorio, Inibitori di COG-2 e NVPI non selettivi) può indebolire l'effetto antiipertensivo di ARA II. In alcuni pazienti con funzionalità renale compromessa (ad esempio con disidratazione, pazienti anziani con funzionalità renale compromessa) uso congiunto di ARA II e droghe, TsOG-2 opprimente, può portare a un ulteriore deterioramento della funzionalità renale, compreso lo sviluppo di insufficienza renale acuta, quale, di solito, è reversibile. Pertanto, l'uso congiunto di farmaci deve essere eseguito con cautela, specialmente nei pazienti più anziani. È necessario garantire un corretto flusso di liquido, inoltre, all'inizio dell'uso delle articolazioni e periodicamente in futuro, gli indicatori della funzione dei reni dovrebbero essere monitorati.
Diuretici (tiazidi o ad anello). Un precedente trattamento con alte dosi di diuretici, come la furosemide (diuretico petrale) e l'idroclorotiasi (diuretico tiazidico), può portare all'ipovolemia e al rischio di sviluppare ipotensione arteriosa all'inizio del trattamento con telmisartan.
Altri prodotti ipotensivi. L'azione di telmisartan può essere potenziata dall'uso congiunto di altri farmaci ipotensivi. Sulla base delle proprietà farmacologiche di baclofen e anfifostina, si può presumere che miglioreranno l'effetto terapeutico di tutti i farmaci ipotensivi, incluso telmisartan. Inoltre, l'ipotensione ortostatica può aumentare nell'uso di alcol, barbiturici, droghe o antidepressivi.
Corticosteroidi (per applicazioni di sistema). I corticosteroidi indeboliscono l'effetto del telmisartan.
L'assunzione di telmisartan, come altri farmaci che operano su RAAS, è in grado di provocare iperkaliemia. Il rischio di iperkaliemia può aumentare con l'appuntamento simultaneo con sostituti del sale contenenti potassio, diuretici risparmiatori di potassio, inibitori dell'APF, ARA II, NPVP, inclusi inibitori selettivi del TSOG-2, eparina, farmaci immunosoppressori (ciclosporina o tacrolimus) e trimetoprim.
La frequenza dell'iperkaliemia dipende dalla presenza di fattori di rischio. Con l'uso simultaneo di diuretici a risparmio di potassio e sostituti del sale contenenti potassio, il rischio di sviluppare iperkaliemia è particolarmente elevato. L'uso simultaneo con inibitori dell'APF o del VAN è accompagnato da un minor rischio di sviluppare iperkaliemia, soggetto a un attento rispetto delle misure precauzionali.
Doppio blocco di RAAS . Come hanno dimostrato gli studi clinici, il doppio blocco di RAAS con APF, inibitori di ARA II o aliskiren rispetto alla monoterapia è associato ad un aumentato rischio di sviluppare ipotensione arteriosa, iperkaliemia e compromissione dell'insufficienza renale (inclusa insufficienza renale acuta).
Digoxin. Allo stesso tempo, prendendo telmisartan e digossina, si osserva un aumento della concentrazione massima e residua di digossina nel plasma sanguigno (rispettivamente 49 e 20%). All'inizio, quando si regola e quando si interrompe l'assunzione di telmisartan, è necessario controllare la concentrazione di digossina nel siero del sangue per mantenerla entro l'intervallo terapeutico.
Diuretici e sostituti del sale che salvano il potassio contenenti potassio. ARA II, incluso.h. telmisartan, ridurre la perdita di potassio causata dai diuretici. Diuretici a risparmio di potassio, incluso.h. spironolattone, eplerenon, triamteren o amiloride, preparati di potassio o sostituti del sale contenenti potassio possono causare un aumento significativo del siero di potassio. Se è necessario applicarli contemporaneamente in relazione alla presenza di comprovata ipocalemia, il trattamento deve essere eseguito con cautela sotto il frequente controllo del contenuto di potassio nel siero di sangue.
Litio. Con la nomina simultanea di preparati al litio con inibitori APF e ARA II, tra cui. telmisartan, c'è stato un aumento reversibile della concentrazione di litio nel plasma sanguigno, accompagnato da effetti tossici. Se è necessario utilizzare contemporaneamente questi farmaci, si consiglia di controllare il contenuto di sali di litio nel siero del sangue.
NPVP . Acido acetilsalicilico a dosi di 3 g / die o più, Gli inibitori dello TsOG-2 e gli NVPI non selettivi possono ridurre l'effetto antiipertensivo dell'ARA II. Nei pazienti con funzionalità renale compromessa (sullo sfondo della disidratazione o della vecchiaia) la nomina simultanea di inibitori ARA II e TSOG può portare a una compromissione reversibile della funzionalità renale. Pertanto, i farmaci in questa combinazione sono prescritti con cautela, specialmente nei pazienti anziani. Prima di utilizzare telmisartan, si consiglia di valutare la funzione dei reni, nonché le corrette violazioni del bilancio elettrolitico; in futuro è consigliabile controllare la funzione dei reni.
Ramipril. L'applicazione simultanea con ramipril porta ad un aumento dell'AUC0-24 e Cmax ramipril e ramiprilat 2,5 volte. Il valore clinico di questo effetto non è stabilito.
Diuretici ad anello e tiazidici. Terapia precedente con alte dosi di diuretici, incluso.h. la furosemide (diuretico petrale) e l'idroclorotiasi (diuretico tiazidico) possono portare a una diminuzione della CRO e ad un aumento del rischio di sviluppare ipotensione arteriosa all'inizio della terapia con telemisartan.
Altri rimedi ipotensivi. La capacità di telmisartan di ridurre la pressione sanguigna può essere migliorata dall'uso simultaneo di altri agenti ipotensivi. Date le proprietà farmacologiche, è possibile aumentare l'effetto dei farmaci ipotensivi, incluso telmisartan, durante la nomina con baclophen o amiphostin.
Etanolo, barbiturici, farmaci per l'anestesia e gli antidepressivi possono contribuire allo sviluppo dell'ipotensione ortostatica.
Corticosteroidi di sistema. SCS riduce l'effetto antiipertensivo di telmisartan.
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