Эмла

Pelle intatta del paziente adulto

Uno spesso strato di crema Эмла (lidocaina e prilocaina) viene applicato sulla pelle intatta e coperto con una benda occlusiva (vedi Istruzioni per l'uso).

Interventi cutanei più piccoli: per interventi minori come cannula endovenosa e venipuntura 2,5 G Эмла (lidocaina e prilocaina) crema (1/2 del tubo 5 G) da 20 a 25 cm₂ Applicare la superficie della pelle per almeno 1 ora. In studi clinici controllati con crema Эмла (lidocaina e prilocaina), di solito venivano preparati due posti se si verificava un problema tecnico con cannula o venipuntura.

Importanti procedure cutanee: per procedure dermatologiche più dolorose con una maggiore area della pelle come la raccolta spessa di innesto cutaneo, si applicano 2 grammi di crema Эмла (lidocaina e prilocaina) per 10 cm₂ di pelle e lasciar rimanere in contatto con la pelle per almeno 2 ore.

Pelle genitale maschile adulta: come aggiunta prima dell'infiltrazione anestetica locale uno spesso strato di crema Эмла (lidocaina e prilocaina) (1 G / 10 cm₂) Applicare sulla superficie della pelle per 15 minuti. L'infiltrazione anestetica locale deve essere eseguita immediatamente dopo la rimozione della crema Эмла (lidocaina e prilocaina).

L'analgesia cutanea sotto la benda occlusiva dovrebbe aumentare fino a 3 ore e durare da 1 a 2 ore dopo la rimozione della crema. La quantità di lidocaina e prilocaina che sono state assorbite durante il periodo di applicazione è riportata nella Tabella 2, * * Nota a piè di pagina, in Individualizzazione della doseessere stimato.

Muche genitali per pazienti adulti

Per interventi minori sui genitali esterni femminili, come la rimozione di condilomata acuminata, nonché per il pretrattamento per l'infiltrazione di anestetici, applicare una crema a strati spessi (5-10 grammi) Эмла (lidocaina e prilocaina) per 5 a 10 minuti.

a href = "/ script / main / art.asp?articlekey = 24885 "> L'occlusione non è necessaria per l'assorbimento, ma può essere utile per mantenere la crema in posizione. I pazienti devono sdraiarsi mentre usano la crema di crema (lidocaina e prilocaina), specialmente se non si usa alcuna occlusione. La procedura o l'infiltrazione anestetica locale deve essere eseguita immediatamente dopo la rimozione della crema Эмла (lidocaina e prilocaina).

Pelle intatta del paziente pediatrico

Di seguito sono riportate le dosi massime raccomandate, le aree di applicazione e i periodi di utilizzo della crema Эмла (lidocaina e prilocaina) in base all'età e al peso di un bambino

Nota: se un paziente di età superiore a 3 mesi non soddisfa il requisito di peso minimo, la dose totale massima di crema Эмла (lidocaina e prilocaina) deve essere limitata al peso del paziente. (Vedere Istruzioni per l'uso).

I professionisti devono istruire attentamente gli infermieri per evitare di usare quantità eccessive di crema Эмла (vedi Precauzioni).

Quando si applica la crema Эмла (lidocaina e prilocaina) sulla pelle dei bambini piccoli, è necessario prestare attenzione per garantire che il bambino sia attentamente monitorato per prevenire l'ingestione accidentale di crema эмла (lidocaina e prilocaina) o la benda occlusiva. Può essere utile una copertura protettiva secondaria per evitare malfunzionamenti involontari nel sito di applicazione.

La crema Эмла (lidocaina e prilocaina) non deve essere utilizzata nei neonati di età inferiore a 37 settimane o nei neonati di età inferiore a 12 mesi che ricevono un trattamento con agenti che inducono metaemoglobina (vedere la sottosezione di metaemoglobinemia delle avvertenze).

Se la crema (lidocaina 2,5% e prilocaina 2,5%) viene utilizzata contemporaneamente ad altri prodotti che contengono anestetici locali, è necessario tenere conto della quantità assorbita da tutte le formulazioni (vedere Individualizzazione della dose). La quantità assorbita nella crema Эмла (lidocaina e prilocaina) è determinata dall'area su cui viene applicata e dalla durata dell'uso in occlusione (vedere Tabella 2, * * Nota a piè di pagina, nell'individualizzazione della dose).

Sebbene l'incidenza di effetti collaterali sistemici con crema Эмла (lidocaina e prilocaina) sia molto bassa, si consiglia cautela, soprattutto se lo si applica a grandi aree e lo si lascia acceso per più di 2 ore. Si prevede che l'incidenza di effetti collaterali sistemici sia direttamente proporzionale all'intervallo di esposizione e al tempo (vedere Individualizzazione della dose).

Istruzioni per l'uso

Per misurare 1 grammo Эмла (lidocaina e prilocaina), la crema deve essere accuratamente premuta dal tubo come una striscia stretta lunga 3,8 cm e larga 5 mm. La striscia di crema Эмла (lidocaina e prilocaina) deve essere inclusa nelle linee del diagramma seguente.

≈1 g di strisce
1,5 X 0,2 cm

Utilizzare il numero di strisce corrispondenti alla dose, come negli esempi nella tabella seguente.

Informazioni sul dosaggio

1 grammo = 1 striscia
2 grammi = 2 strisce
2,5 grammi = 2,5 strisce

Per adulti e pazienti pediatrici, applicare SOLO come prescritto dal medico.

Se il bambino ha meno di 3 mesi o meno per la tua età, informi il medico prima di usare la crema Эмла (lidocaina e prilocaina), che può essere dannosa se nei bambini piccoli viene usata troppa pelle contemporaneamente.

Quando si applica Эмла (lidocaina e prilocaina) sulla pelle intatta dei bambini piccoli, è importante essere attentamente monitorati da un adulto per prevenire l'ingestione accidentale o il contatto visivo con la crema эмла.

La crema Эмла® (lidocaina e prilocaina) deve essere applicata sulla pelle intatta almeno 1 ora prima dell'inizio di una procedura di routine e per 2 ore prima dell'inizio di una procedura dolorosa. La copertura protettiva della crema non è necessaria per l'assorbimento, ma può essere utile per mantenere la crema in posizione.

Se stai usando una copertura protettiva, il medico la rimuoverà, pulirà Эмла & Reg; Crema (Lidocain e Prilocain), pulire l'intera area con una soluzione antisettica prima della procedura. L'anestesia cutanea efficace dura almeno 1 ora dopo la rimozione della copertura protettiva.

PRECAUZIONI

1. non applicare vicino agli occhi o aprire le ferite.
2. tenere fuori dalla portata dei bambini.
3. Se il bambino diventa molto stordito, assonnato o sviluppa un crepuscolo del viso o delle labbra dopo aver applicato la crema Эмла (lidocaina e prilocaina), rimuovere la crema e contattare immediatamente il medico del bambino.

Crema è una miscela eutettica di lidocaina 2,5% e prilocaina 2,5% formulata come olio in emulsione di acqua. In questa miscela eutettica, entrambi gli anestetici sono liquidi a temperatura ambiente (vedi DESCRIZIONE) e la penetrazione e il successivo assorbimento sistemico di prilocaina e lidocaina sono rinforzati rispetto a ciò che si vedrebbe se ogni componente in forma cristallina fosse applicato separatamente come crema topica al 2,5%.

Assorbimento : la quantità di lidocaina e prilocaina che viene assorbita sistemicamente dalla crema Эмла (lidocaina e prilocaina) dipende direttamente sia dalla durata dell'uso che dall'area Ab su cui viene utilizzata. In due studi di farmacocinetica, 60 g Эмла (lidocaina e prilocaina) crema (1,5 g di lidocaina e 1,5 g di prilocaina) a 400 cm₂ Pelle intatta applicata sulla coscia laterale e quindi coperta da una benda occlusiva. I soggetti sono stati quindi randomizzati, in modo che metà dei soggetti rimuovesse la benda occlusiva e la crema rimanente dopo 3 ore, mentre il resto ha lasciato la benda in posizione per 24 ore. I risultati di questi studi sono riassunti di seguito.

TABELLA 1: assunzione di lidocaina e prilocaina di crema Эмла (lidocaina e prilocaina): soggetti normali (N = 16)

Se 60 g Эмла crema (lidocaina e prilocaina) 24 ore di lunghezza superiore a 400 cm₂ sono stati applicati, i livelli ematici di picco della lidocaina sono circa 1/20 del livello tossico sistemico. Il livello massimo di prilocaina è anche circa 1/36 del livello tossico. In uno studio di farmacocinetica, la crema Эмла (lidocaina e prilocaina) è stata applicata sulla pelle del pene in 20 pazienti maschi a dosi da 0,5 ga 3,3 g per 15 minuti. Le concentrazioni plasmatiche di lidocaina e prilocaina dopo l'applicazione della crema Эмла (lidocaina e prilocaina) in questo studio erano costantemente basse (2,5-16 ng / mL per lidocaina e 2,5-7 ng / mL per prilocaina). L'uso della crema Эмла (lidocaina e prilocaina) su pelle rotta o infiammata o su 2.000 cm ₂ o più della pelle, dove vengono assorbiti più anestetici, potrebbero portare a livelli plasmatici più elevati, che potrebbero causare una reazione farmacologica sistemica in soggetti sensibili.

L'assorbimento della crema Эмла (lidocaina e prilocaina), che è stato applicato alle mucose genitali, è stato studiato in due studi clinici aperti. Ventinove pazienti hanno ricevuto 10 g di crema Эмла (lidocaina e prilocaina) per 10-60 minuti nei fornelli vaginali. Concentrazioni plasmatiche di lidocaina e prilocaina secondo Эмла (Lidocaina e prilocaina) L'applicazione della crema in questi studi variava da 148 a 641 ng / ml per la lidocaina e da 40 a 346 ng / ml per la prilocaina e il tempo per raggiungere la massima concentrazione (TMAX) variava da 21 a 125 minuti per la lidocaina e da 21 a 95 minuti per la prilocaina. Questi valori sono significativamente inferiori alle concentrazioni che possono portare a tossicità sistemica (circa 5000 ng / mL per lidocaina e prilocaina).

Distribuzione: Se ogni farmaco viene somministrato per via endovenosa, il volume di distribuzione allo stato stazionario è compreso tra 1,1 e 2,1 L / kg (media 1.5, ± 0,3 SD, n = 13) per lidocaina ed è compreso tra 0,7 e 4,4 L / kg (media 2.6, ± 1,3 SD, n = 13) per prilocaina. Il maggior volume di distribuzione per la prilocaina produce le concentrazioni plasmatiche più basse di prilocaina, che si osservano quando vengono somministrate le stesse quantità di prilocaina e lidocaina. A concentrazioni prodotte utilizzando la crema Эмла (lidocaina e prilocaina), circa il 70% della lidocaina è legato alle proteine plasmatiche, principalmente glicoproteina acida alfa-1. A concentrazioni plasmatiche significativamente più elevate (da 1 a 4 µg / mL di base libera), il legame con le proteine plasmatiche della lidocaina dipende dalla concentrazione. La prilocaina è legata al 55% alle proteine plasmatiche. Sia la lidocaina che la prilocaina attraversano la placenta e la barriera cerebrale, presumibilmente attraverso la diffusione passiva.

Metabolismo : non è noto se la lidocaina o la prilocaina siano metabolizzate nella pelle. La lidocaina viene rapidamente metabolizzata dal fegato in un numero di metaboliti, tra cui monoetilglicinexilidide (MEGX) e glicinexilidide (GX), entrambi con un'attività farmacologica simile ma meno potente della lidocaina. Il metabolita 2,6-xilidina ha un'attività farmacologica sconosciuta. Dopo somministrazione endovenosa, le concentrazioni di MEGX e GX nel siero sono comprese tra l'11 e il 36% o. tra il 5 e l'11% delle concentrazioni di lidocaina. La prilocaina viene metabolizzata in vari metaboliti sia nel fegato che nei reni per mezzo, incluso orto - toluidina e N-n-propilalanina. Non viene metabolizzato dalle esterasi plasmatiche. Il metabolita ortotoluidina ha dimostrato di essere cancerogeno in diversi modelli animali (vedere Sottosezione di carcinogenesi di PRECAUZIONI). Inoltre, orto - produrre toluidina metaemoglobinemia dopo dosi sistemiche di prilocaina circa 8 mg / kg (vedere EFFETTI LATERALI). Pazienti molto giovani, pazienti con deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi e pazienti che assumono farmaci ossidanti come farmaci per la malaria e sulfamidici sono più sensibili alla metaemoglobinemia (vedere Sottosezione di metaemoglobinemia di PRECAUZIONI).

Eliminazione : l'emivita terminale di eliminazione della lidocaina dal plasma dopo somministrazione endovenosa è di circa 65-150 minuti (media 110, ± 24 SD, n = 13). Oltre il 98% di una dose assorbita di lidocaina può essere recuperato nelle urine come metaboliti o medicinali per genitori. La clearance sistemica va da 10 a 20 ml / min / kg (media 13, ± 3 DS, n = 13). L'emivita di eliminazione della prilocaina è di circa 10-150 minuti (media 70, ± 48 SD, n = 13). La clearance sistemica va da 18 a 64 ml / min / kg (media 38, ± 15 SD, n = 13). Durante gli studi endovenosi, l'emivita di eliminazione della lidocaina era statisticamente significativamente più lunga (2,5 ore) negli anziani rispetto ai pazienti più giovani (1,5 ore). Non ci sono studi sulla farmacocinetica endovenosa della prilocaina negli anziani.

Pediatria : Alcuni dati di farmacocinetica (PK) sono nei neonati (da 1 mese a <2 anni) e nei bambini (da 2 a <12 anni). È stato condotto uno studio PK su 9 neonati a tempo pieno (età media: 7 giorni ed età gestazionale media: 38,8 settimane). I risultati dello studio mostrano che i neonati avevano concentrazioni plasmatiche comparabili di lidocaina e prilocaina e concentrazioni di metaemoglobina nel sangue, come riscontrato in precedenti studi pediatrici di PK e studi clinici. C'era la tendenza ad aumentare la formazione di metaemoglobina. Tuttavia, a causa delle restrizioni del dosaggio e di una quantità molto piccola di sangue che potrebbe essere raccolta dai neonati, sono state rilevate grandi fluttuazioni delle concentrazioni sopra riportate.

popolazioni speciali : Non sono stati condotti studi specifici sulla PK. L'emivita può essere aumentata nella disfunzione cardiaca o epatica. L'emivita della prilocaina può anche essere aumentata nella disfunzione epatica o renale, poiché entrambi gli organi sono coinvolti nel metabolismo della prilocaina.