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Revisione medica di Kovalenko Svetlana Olegovna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 16.03.2022
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Primi 20 medicinali con gli stessi componenti:
terapia con Церукал & Reg; Le compresse non devono superare le 12 settimane.
alleviare il reflusso gastroesofageo sintomatico
Somministrare da 10 mg a 15 mg Церукал & Reg; (metoclopramide cloridrato, USP) per via orale fino a Q.ich.d. Rispondere 30 minuti prima di ogni pasto e prima di andare a letto, a seconda dei sintomi trattati e della clinica (vedereFARMACOLOGIA CLINICA e INDICAZIONI e DOMANDA). Se i sintomi compaiono solo in modo intermittente o in determinati momenti della giornata, è possibile preferire l'uso della metoclopramide in dosi singole fino a 20 mg prima della situazione provocatoria anziché il trattamento continuo. Occasionalmente, i pazienti (ad es. i pazienti anziani) che sono più sensibili agli effetti terapeutici o avversi della metoclopramide necessitano solo di 5 mg per dose.
L'esperienza con erosioni di esofago e ulcerazione è limitata, ma la guarigione è stata finora documentata in uno studio controllato con Q.I.D. Terapia a 15 mg / dose e questo regime deve essere usato quando le lesioni sono presenti fintanto che è tollerato (vedere EFFETTI LATERALI). A causa della scarsa correlazione tra sintomi e aspetto endoscopico dell'esofago, la terapia mirata alle lesioni esofagee è meglio guidata dalla valutazione endoscopica.
La terapia che dura più di 12 settimane non è stata valutata e non può essere raccomandata.
Per alleviare i sintomi Nei gas diabetici tropares è (il gas diabetico tric stas è) 10 mg di metoclopramide 30 minuti prima di ogni pasto e prima di andare a letto per 2-8 settimane di somministrazione, a seconda della risposta e della probabilità di benessere continuo dopo l'interruzione del farmaco.
La via iniziale di somministrazione deve essere determinata dai sintomi gravi che presentano i sintomi. Se sono presenti solo le prime manifestazioni di stasi gastrica diabetica, somministrazione orale di Церукал& Reg; essere avviato. Tuttavia, se ci sono sintomi gravi, la terapia deve iniziare con l'iniezione di metoclopramide (consultare l'etichettatura dell'iniezione prima dell'inizio della somministrazione parenterale).
Possono essere necessarie iniezioni di metoclopramide fino a 10 giorni prima che i sintomi si plachino in quale momento può essere iniziata la somministrazione orale. Poiché la congestione diabetica dello stomaco ritorna spesso, la terapia deve essere ripresa presto.
Uso In pazienti con insufficienza renale o epatica
Poiché la metoclopramide viene escreta principalmente attraverso i reni, la terapia deve essere iniziata a circa la metà della dose raccomandata nei pazienti la cui clearance della creatinina è inferiore a 40 ml / min. A seconda dell'efficacia clinica e delle considerazioni sulla sicurezza, il dosaggio può essere aumentato o diminuito secondo necessità.
Informazioni sulla dialisi sono disponibili nella sezione TRADUZIONE.
Ad eccezione della semplice coniugazione, la metoclopramide è soggetta al minimo metabolismo del fegato. Il suo uso sicuro è stato descritto in pazienti con malattia epatica avanzata la cui funzionalità renale era normale.
I sintomi del sovradosaggio possono includere sonnolenza, disorientamento e reazioni extrapiramidali. I farmaci anticolinergici o antiparkinsoniani o le antistaminici con proprietà anticolinergiche possono essere utili per controllare le reazioni extrapiramidali. I sintomi sono autolimitanti e di solito scompaiono entro 24 ore.
L'emodialisi rimuove relativamente poca metoclopramide, probabilmente a causa della piccola quantità di farmaci nel sangue rispetto ai tessuti. Allo stesso modo, la dialisi peritoneale ambulatoriale continua non rimuove quantità significative di farmaci. È improbabile che il dosaggio debba essere regolato per compensare le perdite di dialisi. La dialisi probabilmente non è un metodo efficace di rimozione dei farmaci in situazioni di sovradosaggio.
È stato riportato un sovradosaggio involontario dovuto alla gestione degli abusi nei neonati e nei bambini che usano metoclopramide per l'assunzione. Sebbene non esistessero schemi coerenti per i rapporti associati a queste overdose, gli eventi includevano convulsioni, reazioni extrapiramidali e letargia.
La metaemoglobinemia si è verificata nei neonati a tempo pieno e precoci che sono stati overdose di metoclopramide (da 1 a 4 mg / kg / die per via orale, intramuscolare o endovenosa per 1-3 o più giorni). La metaemoglobinemia può essere invertita mediante somministrazione endovenosa di blu di metilene. Tuttavia, il blu di metilene può causare anemia emolitica, che può essere fatale, nei pazienti con deficit di G6PD (vedere PRECAUZIONI - Altre popolazioni speciali).
Il profilo di sicurezza della metoclopramide negli adulti non può essere estrapolato ai pazienti pediatrici. La distonia e altre reazioni extrapiramidali associate alla metoclopramide sono più comuni nella popolazione pediatrica che negli adulti. (Vedere AVVERTENZE e EFFETTI LATERALI - Reazioni extrapiramidali.)
Applicazione geriatrica
Studi clinici con Церукал & Reg; non includeva un numero sufficiente di soggetti di età pari o superiore a 65 anni per determinare se i soggetti più anziani rispondono in modo diverso rispetto ai soggetti più giovani.
Il rischio di sviluppare effetti collaterali simili a quelli del Parkinson aumenta con l'aumentare della dose. I pazienti geriatrici devono avere la dose più bassa di Церукалricevere & Reg; questo è efficace. Se in un paziente geriatrico, il Церукал® dovrebbe sviluppare sintomi simili a quelli del Parkinson, dovrebbe церукал & reg; generalmente essere sospeso prima dell'inizio di specifici agenti anti-Parkinson (vedere Avvertenze e Dosaggio e amministrazione - alleviare il reflusso sfuso del gas sintomatico).
Le persone anziane possono avere un rischio maggiore di discinesie tardive (vedi AVVERTENZE - Tardive Dys kinesia).
La sedazione era in Церукал rapporti e reg; Utente. La sedazione può manifestare penne di confusione e manifestarsi come una sovrasedazione negli anziani (vedi FARMACOLOGIA CLINICA, PRECAUZIONI - Informazioni per i pazienti e EFFETTI LATERALI - Effetti sul SNC).
Lo si sa® viene essenzialmente escreto attraverso il rene e il rischio di reazioni tossiche a questo medicinale può essere maggiore nei pazienti con insufficienza renale (vedere Dosaggio e amministrazione - Uso in pazienti con insufficienza renale o epatica).
Per questi motivi, la selezione della dose per un paziente anziano deve essere attenta, di solito a partire dall'estremità inferiore dell'intervallo di dosi, riflettendo la maggiore frequenza di riduzione della funzionalità renale, malattia concomitante o altra terapia farmacologica negli anziani (vedere DOSAGGIO e AMMINISTRAZIONE - alleviare i sintomi del reflusso gastroesofageo e l'uso in pazienti con insufficienza renale o epatica).
Altre popolazioni speciali
Pazienti con citocromo NADH b5 La carenza di reduttasi ha un aumentato rischio di sviluppare metaemoglobinemia e / o sulfemoglobinemia quando viene somministrato metoclopramide. Il trattamento con blu di metilene non è raccomandato nei pazienti con deficit di G6PD che hanno un aspetto di metaemoglobinemia indotto da metoclopramide (vedere TRADUZIONE).
Sovradosaggio e controindicazioniTRADUZIONE
I sintomi del sovradosaggio possono includere sonnolenza, disorientamento e reazioni extrapiramidali. I farmaci anticolinergici o antiparkinsoniani o le antistaminici con proprietà anticolinergiche possono essere utili per controllare le reazioni extrapiramidali. I sintomi sono autolimitanti e di solito scompaiono entro 24 ore.
L'emodialisi rimuove relativamente poca metoclopramide, probabilmente a causa della piccola quantità di farmaci nel sangue rispetto ai tessuti. Allo stesso modo, la dialisi peritoneale ambulatoriale continua non rimuove quantità significative di farmaci. È improbabile che il dosaggio debba essere regolato per compensare le perdite di dialisi. La dialisi probabilmente non è un metodo efficace di rimozione dei farmaci in situazioni di sovradosaggio.
È stato riportato un sovradosaggio involontario dovuto alla gestione degli abusi nei neonati e nei bambini che usano metoclopramide per l'assunzione. Sebbene non esistessero schemi coerenti per i rapporti associati a queste overdose, gli eventi includevano convulsioni, reazioni extrapiramidali e letargia.
La metaemoglobinemia si è verificata nei neonati a tempo pieno e precoci che sono stati overdose di metoclopramide (da 1 a 4 mg / kg / die per via orale, intramuscolare o endovenosa per 1-3 o più giorni). La metaemoglobinemia può essere invertita mediante somministrazione endovenosa di blu di metilene. Tuttavia, il blu di metilene può causare anemia emolitica, che può essere fatale, nei pazienti con deficit di G6PD (vedere PRECAUZIONI - Altre popolazioni speciali).
PREZZO
La metoclopramide non deve essere usata se la stimolazione della motilità gastrointestinale può essere pericolosa, ad es. sanguinamento gastrointestinale, ostruzioni meccaniche o perforazioni.
La metoclopramide è controindicata nei pazienti con feocromocitoma perché il farmaco può causare una crisi ipertesa, probabilmente a causa del rilascio di catecolamine dal tumore. Tali crisi ipertensive possono essere controllate dalla fentolamina.
La metoclopramide è controindicata nei pazienti con sensibilità o intolleranza nota al farmaco. La metoclopramide non deve essere usata in epilettici o pazienti che assumono altri medicinali che possono causare reazioni extrapiramidali poiché la frequenza e la gravità delle convulsioni o delle reazioni extrapiramidali possono essere aumentate.
Farmacologia clinicaFARMACOLOGIA CLINICA
La metoclopramide stimola la motilità del tratto gastrointestinale superiore senza stimolare secrezioni di stomaco, biliari o pancreatiche. Il suo modo di agire non è chiaro. Sembra sensibilizzare i tessuti all'azione dell'acetilcolina. L'effetto della metoclopramide sulla motilità non dipende dall'innervazione vagale intatta, ma può essere abolita dagli anticolinergici.
La metoclopramide aumenta il tono e l'ampiezza delle contrazioni gastrointestinali (in particolare le contrazioni antirali), rilassa lo sfintere piloro e il bulbo duodenale e aumenta la peristalsi del duodeno e del digiuno, che porta allo svuotamento gastrico accelerato e al transito intestinale. Aumenta il restetonus dello sfintere inferiore dell'esofago. Ha poca o nessuna influenza sulla motilità del colon o della cistifellea.
Nei pazienti con reflusso gastroesofageo e basso LESP (bassa pressione dello sfintere dell'esofago), le singole dosi orali di metoclopramide portano ad aumenti dose-dipendenti di LESP. Gli effetti iniziano a circa 5 mg e aumentano di 20 mg (la dose più grande testata). L'aumento di LESP da una dose di 5 mg dura circa 45 minuti e la dose di 20 mg dura tra 2 e 3 ore. È stato osservato un aumento del tasso di svuotamento gastrico a dosi singole orali di 10 mg.
Le proprietà antiemetiche della metoclopramide sembrano essere il risultato del suo antagonismo dei recettori della dopamina centrale e periferica. La dopamina produce nausea e vomito stimolando la zona di innesco del chemorecettore midollare (CTZ) e la metoclopramide blocca la stimolazione del CTZ con mezzi come ldopa o apomorfina, che sono noti per aumentare i livelli di dopamina o avere effetti simili alla dopamina. La metoclopramide elimina anche il rallentamento dello svuotamento gastrico da parte dell'apomorfina.
Come le fenotiazine e i farmaci correlati, che sono anche antagonisti della dopamina, la metoclopramide produce sedazione e può causare reazioni extrapiramidali, sebbene siano relativamente rari (vedi AVVERTENZE). La metoclopramide inibisce gli effetti centrali e periferici dell'apomorfina, induce il rilascio di prolattina e provoca un aumento temporaneo del livello di aldosterone circolante, che può essere associato alla ritenzione temporanea di liquidi.
Gli effetti farmacologici della metoclopramide iniziano da 1 a 3 minuti dopo una dose endovenosa, da 10 a 15 minuti dopo somministrazione intramuscolare e da 30 a 60 minuti dopo una dose orale; gli effetti farmacologici esistono da 1 a 2 ore.
Farmacocinetica
La metoclopramide viene assorbita rapidamente e bene. Rispetto a una dose endovenosa di 20 mg, la biodisponibilità orale assoluta della metoclopramide è dell'80% e più; 15,5%, come mostrato in uno studio crossover su 18 soggetti. Le concentrazioni plasmatiche di picco si verificano circa 1-2 ore dopo una singola dose orale. Un tempo simile al picco si osserva dopo dosi singole allo stato stazionario.
In uno studio a dose singola con 12 soggetti, l'area sotto la curva concentrazione-tempo del principio attivo aumenta da 20 a 100 mg. Le concentrazioni di picco aumentano lineari con la dose; il tempo per raggiungere il picco di concentrazione rimane lo stesso; la clearance di tutto il corpo è invariata; e il tasso di eliminazione rimane lo stesso. L'emivita media di eliminazione nelle persone con normale funzionalità renale è da 5 a 6 ore. I processi cinetici lineari descrivono adeguatamente l'assorbimento e l'eliminazione della metoclopramide.
Circa l'85% della radioattività di una dose somministrata per via orale appare nelle urine entro 72 ore. dell'85% escreto nelle urine, circa la metà è presente come metoclopramide libera o coniugata.
Il farmaco non è completamente legato alle proteine plasmatiche (circa il 30%). Il volume totale del corpo della distribuzione è elevato (circa 3,5 L / kg), il che indica un'ampia distribuzione del farmaco sul tessuto.
La compromissione renale influisce sulla clearance della metoclopramide. In uno studio su pazienti con diversi gradi di insufficienza renale, una riduzione della clearance della creatinina è correlata con una riduzione della clearance plasmatica, della clearance renale, della clearance non renale e di un aumento dell'emivita di eliminazione. Tuttavia, la cinetica della metoclopramide in presenza di insufficienza renale è rimasta lineare. La riduzione della clearance dovuta a insufficienza renale suggerisce che la dose di mantenimento deve essere aggiustata verso il basso per evitare l'accumulo di droghe.
Dati farmacocinetici per adulti
Parametri | Valore |
Vd (L / kg) | ~ 3.5 |
Legame proteico al plasma | ~ 30% |
t1/2(Hr) | 5 a 6 |
Biodisponibilità orale | 80% e plusmn; 15,5% |
Nei pazienti pediatrici, la farmacodinamica della metoclopramide dopo somministrazione orale e endovenosa è molto variabile e non è stata stabilita alcuna relazione concentrazione-risposta.
Non ci sono abbastanza dati affidabili per concludere se la farmacocinetica della metoclopramide negli adulti e nella popolazione pediatrica sono simili. Sebbene non vi siano dati sufficienti per dimostrare l'efficacia della metoclopramide nei pazienti pediatrici con reflusso gastroesofageo sintomatico (GER) o nausea e vomito correlati alla chemioterapia, la sua farmacocinetica in queste popolazioni di pazienti è stata studiata.
In uno studio in aperto, sei pazienti pediatrici (gruppo di età, da 3,5 settimane a 5,4 mesi) con GER hanno ricevuto metoclopramide 0,15 mg / kg di soluzione da assumere ogni 6 ore per 10 dosi. Il picco medio di concentrazione plasmatica di metoclopramide dopo la decima dose di frode è 2 volte (56,8 μg / L) superiore rispetto a dopo la prima dose (29 μg / L), il che indica l'accumulo di farmaco a dosi ripetute. Dopo la decima dose, il tempo medio per raggiungere le concentrazioni di picco (2,2 h), l'emivita (4,1 ore), la clearance (0,67 L / h / kg) e il volume di distribuzione (4,4 L / kg) di metoclopramide erano simili a quelli dopo la prima dose sono stati osservati. Nel paziente più giovane (età, 3,5 settimane), emivita di metoclopramide dopo la prima e la decima dose (23,1 e 10,3 ore.) era significativamente più lungo rispetto ad altri neonati a causa della ridotta clearance. Ciò può essere dovuto a sistemi epatici e renali immaturi alla nascita.
Dosi endovenose individuali di metoclopramide da 0,22 a 0,46 mg / kg (media 0,35 mg / kg) sono state somministrate per 5 minuti a 9 pazienti con cancro infantile che hanno ricevuto chemioterapia (età media 11,7 anni; intervallo da 7 a 14 anni) per la profilassi del vomito indotto citotossicamente. Le concentrazioni plasmatiche di metoclopramidi estrapolate variavano da 65 a 395 μg / L (media 152 μg / L). Emivita media di eliminazione, clearance e volume di distribuzione della frode metoclopramide 4,4 h (intervallo, da 1,7 a 8,3 h), 0,56 L / h / kg (intervallo, da 0,12 a 1,20 L / h / kg) e 3,0 L / kg (intervallo, da 1,0 a 4,8 L /.
In un altro studio, nove pazienti con carcinoma pediatrico (da 1 a 9 anni) hanno ricevuto da 4 a 5 infusioni endovenose (oltre 30 minuti) di metoclopramide alla dose di 2 mg / kg per controllare l'emesi. Dopo l'ultima dose, le concentrazioni sieriche di picco di metoclopramide variavano da 1060 a 5680 e # 38; deve;g / L. l'emivita media di eliminazione, autorizzazione e volume di distribuzione della frode metoclopramide 4,5 ore (Area, Da 2,0 a 12,5 ore) 0,37 L / h / kg (Area, Da 0,10 a 1,24 L / h / kg) e 1,93 L / kg (Area, Da 0,95 a 5,50 L / kg).
However, we will provide data for each active ingredient