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Revisione medica di Kovalenko Svetlana Olegovna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 23.03.2022
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Primi 20 medicinali con gli stessi componenti:
Il dosaggio di Риталмекс (mexiletina cloridrato, USP) deve essere personalizzato sulla base della risposta e della tolleranza, entrambe correlate alla dose. Si raccomanda la somministrazione con alimenti o antiacidi. Avviare la terapia con Риталмекс (mexiletina hcl) con 200 mg ogni otto ore quando il controllo rapido dell'aritmia non è essenziale. Si raccomanda un minimo di due o tre giorni tra gli aggiustamenti della dose. La dose può essere regolata con incrementi di 50 o 100 mg su o giù.
Come con qualsiasi farmaco antiaritmico, sono necessarie valutazioni cliniche ed elettrocardiografiche (incluso il monitoraggio Holter se necessario per la valutazione) per determinare se è stato ottenuto l'effetto antiaritmico desiderato e per guidare la titolazione e l'aggiustamento della dose.
Un controllo soddisfacente può essere ottenuto nella maggior parte dei pazienti da 200 a 300 mg somministrati ogni otto ore con cibo o antiacido. Se non è stata raggiunta una risposta soddisfacente a 300 mg q8h e il paziente tollera bene Риталмекс (mexiletina hcl), può essere provata una dose di 400 mg q8h. Poiché la gravità degli effetti collaterali del SNC aumenta con la dose giornaliera totale, la dose non deve superare i 1200 mg / die.
In generale, i pazienti con insufficienza renale richiederanno le dosi abituali di Риталмекс (mexiletina hcl). I pazienti con grave malattia epatica, tuttavia, possono richiedere dosi più basse e devono essere attentamente monitorati. Allo stesso modo, l'insufficienza cardiaca congestizia del lato destro marcata può ridurre il metabolismo epatico e ridurre la dose necessaria. Il livello plasmatico può anche essere influenzato da alcuni farmaci concomitanti (vedere PRECAUZIONI: INTERAZIONI DI FARMACI).
Caricamento della dose
Quando è essenziale un controllo rapido dell'aritmia ventricolare, può essere somministrata una dose iniziale di carico di 400 mg di Риталмекс (mexiletina hcl), seguita da una dose di 200 mg in otto ore. L'inizio dell'effetto terapeutico si osserva generalmente entro 30 minuti a due ore.
Programma di dosaggio Q12H
Alcuni pazienti che rispondono a Риталмекс (mexiletina hcl) possono essere trasferiti a un programma di dosaggio di 12 ore per migliorare la convenienza e la conformità. Se si ottiene un'adeguata soppressione su una dose di Риталмекс (mexiletina hcl) di 300 mg o meno ogni otto ore, la stessa dose giornaliera totale può essere somministrata in dosi divise ogni 12 ore monitorando attentamente il grado di soppressione dell'ectopia ventricolare. Questa dose può essere aggiustata fino a un massimo di 450 mg ogni 12 ore per ottenere la risposta desiderata.
Trasferimento a Риталмекс (mexiletine hcl)
Il seguente programma di dosaggio, basato su considerazioni teoriche piuttosto che su dati sperimentali, è suggerito per il trasferimento di pazienti da altri agenti antiaritmici orali di Classe I a Риталмекс (mexiletina hcl) : Риталмекс (mexiletina hcl) il trattamento può essere iniziato con una dose di 200 mg, e titolato alla risposta come descritto sopra, 6-12 ore dopo l'ultima dose di chinidina solfato, 3-6 ore dopo l'ultima dose di procainamide, 6-12 ore dopo l'ultima dose di disopiramide o 8-12 ore dopo l'ultima dose di tocainide.
Nei pazienti in cui è probabile che il ritiro del precedente agente antiaritmico produca aritmie potenzialmente letali, si raccomanda il ricovero in ospedale del paziente.
Quando si trasferisce dalla lidocaina a Риталмекс (mexiletina hcl), l'infusione di lidocaina deve essere interrotta quando viene somministrata la prima dose orale di Риталмекс (mexiletina hcl). La linea di infusione deve essere lasciata aperta fino a quando la soppressione dell'aritmia sembra essere mantenuta in modo soddisfacente.
È necessario prendere in considerazione la somiglianza degli effetti avversi della lidocaina e Риталмекс (mexiletina hcl) e la possibilità che possano essere additivi.
AVVERTENZE
Mortalità: nel cuore nazionale, Prova di soppressione dell'aritmia cardiaca del Lung and Blood Institute (CAST) a lungo termine, multicentrico, randomizzato, studio in doppio cieco su pazienti con aritmie ventricolari asintomatiche non pericolose per la vita che hanno avuto un infarto del miocardio più di sei giorni ma meno di due anni prima, un'eccessiva mortalità o un tasso di arresto cardiaco non fatale (7,7%) è stato osservato in pazienti trattati con encainide o flecainide rispetto a quello osservato in pazienti assegnati a gruppi trattati con placebo accuratamente abbinati (3,0%). La durata media del trattamento con encainide o flecainide in questo studio è stata di dieci mesi.
L'applicabilità del CAST risulta ad altre popolazioni (ad es., quelli senza recente infarto del miocardio) sono incerti. Considerando le proprietà proaritmiche note di Риталмекс (mexiletina hcl) e la mancanza di evidenza di una migliore sopravvivenza per qualsiasi farmaco antiaritmico in pazienti senza aritmie potenzialmente letali, l'uso di Риталмекс (mexiletina hcl) e altri agenti antiaritmici dovrebbe essere riservato ai pazienti con ventricia potenzialmente letale.
Lesioni acute al fegato
Nell'esperienza post-marketing sono stati riportati test anormali di funzionalità epatica, alcuni nelle prime settimane di terapia con Риталмекс (mexiletina cloridrato, USP). La maggior parte di questi sono stati osservati nell'impostazione dell'insufficienza cardiaca congestizia o dell'ischemia e la loro relazione con Риталмекс (mexiletina hcl) non è stata stabilita.
PRECAUZIONI
Generale
Se un pacemaker ventricolare è operativo, i pazienti con blocco cardiaco di secondo o terzo grado possono essere trattati con Риталмекс (mexiletina cloridrato, USP) se monitorati continuamente. Un numero limitato di pazienti (45 su 475 in studi clinici controllati) con blocco AV di primo grado preesistente sono stati trattati con Риталмекс (mexiletina hcl); nessuno di questi pazienti ha sviluppato un blocco AV di secondo o terzo grado. Si deve usare cautela quando viene usato in tali pazienti o in pazienti con disfunzione del nodo del seno preesistente o anomalie della conduzione intraventricolare.
Come altri antiaritmici Риталмекс (mexiletina cloridrato, USP) può causare un peggioramento delle aritmie. Questo è stato raro nei pazienti con aritmie meno gravi (grassi ritmi prematuri frequenti o tachicardia ventricolare non sostenuta: vedi REAZIONI AVVERSE), ma è più preoccupante nei pazienti con aritmie potenzialmente letali come la tachicardia ventricolare sostenuta. Nei pazienti con tali aritmie sottoposti a stimolazione elettrica programmata o alla provocazione dell'esercizio fisico, il 10-15% dei pazienti presentava esacerbazione dell'aritmia, una velocità non superiore a quella di altri agenti.
Риталмекс (mexiletina hcl) deve essere usato con cautela nei pazienti con ipotensione e grave insufficienza cardiaca congestizia a causa del potenziale di aggravamento di queste condizioni.
Poiché Риталмекс (mexiletina hcl) è metabolizzato nel fegato e è stato riportato un danno epatico per prolungare l'emivita di eliminazione di Риталмекс (mexiletina hcl), i pazienti con malattia epatica devono essere seguiti attentamente durante la ricezione di Риталмекс (mexiletine hcl). La stessa cautela deve essere osservata nei pazienti con disfunzione epatica secondaria a insufficienza cardiaca congestizia.
La terapia farmacologica concomitante o i regimi dietetici che possono alterare notevolmente il pH urinario devono essere evitati durante la terapia con Риталмекс (mexiletina hcl). Le lievi fluttuazioni del pH urinario associate alla dieta normale non influiscono sull'escrezione di Риталмекс (mexiletina hcl).
Elevazione SGOT e lesioni al fegato
In studi controllati di tre mesi, aumenti di SGOT superiori a tre volte il limite superiore della norma si sono verificati in circa l'1% dei pazienti trattati con mexiletina e di controllo. Circa il 2% dei pazienti nel programma di uso compassionevole della mexiletina presentava aumenti di SGOT maggiori o uguali a tre volte il limite superiore della norma. Questi aumenti si sono verificati spesso in associazione con eventi clinici identificabili e misure terapeutiche come insufficienza cardiaca congestizia, infarto miocardico acuto, trasfusioni di sangue e altri farmaci. Questi aumenti erano spesso asintomatici e transitori, di solito non associati a livelli elevati di bilirubina e di solito non richiedevano l'interruzione della terapia. Aumenti marcati di SGOT (> 1000 U / L) sono stati osservati prima della morte in quattro pazienti con cardiopatia allo stadio terminale (grave insufficienza cardiaca congestizia, shock cardiogeno).
Sono stati segnalati rari casi di grave danno epatico, inclusa la necrosi epatica, in associazione con il trattamento con Риталмекс (mexiletina hcl). Si raccomanda di valutare attentamente i pazienti in cui si è verificato un test epatico anormale o che hanno segni o sintomi che suggeriscono disfunzione epatica. Se viene rilevato un aumento persistente o in peggioramento degli enzimi epatici, è necessario prendere in considerazione l'interruzione della terapia.
Discrasie ematiche
Tra 10.867 pazienti trattati con mexiletina nel programma di uso compassionevole, marcata leucopenia (neutrofili inferiori a 1000 / mm3) o l'agranulocitosi sono state osservate nello 0,06% e sono state osservate depressioni più lievi di leucociti nello 0,08% e la trombocitopenia è stata osservata nello 0,16%. Molti di questi pazienti erano gravemente malati e ricevevano farmaci concomitanti con noti effetti avversi ematologici. La rivallazione con mexiletina in diversi casi è stata negativa. La leucopenia marcata o l'agranulocitosi non si sono verificate in nessun paziente che riceveva Риталмекс (mexiletina hcl) da solo; cinque dei sei casi di agranulocitosi sono stati associati a procainamide (preparati a rilascio prolungato in quattro) e uno con vinblastina. Se si osservano cambiamenti ematologici significativi, il paziente deve essere attentamente valutato e, se garantito, deve essere sospeso Риталмекс (mexiletina hcl). L'emocromo di solito ritorna alla normalità entro un mese dalla sospensione. (Vedere REAZIONI AVVERSE).
Convulsioni (convulsioni) non si sono verificate in studi clinici controllati con Риталмекс (mexiletina hcl). Nel programma di uso compassionevole, sono state riportate convulsioni in circa 2 su 1000 pazienti. Il 28% di questi pazienti ha interrotto la terapia. Convulsioni sono state riportate in pazienti con e senza anamnesi di convulsioni. Mexiletine deve essere usato con cautela nei pazienti con disturbo convulsivo noto.
Cancerogenesi, mutagenesi e compromissione della fertilità
Gli studi di carcinogenesi nei ratti (24 mesi) e nei topi (18 mesi) non hanno dimostrato alcun potenziale tumorigenico. Риталмекс (mexiletine hcl) è risultato non mutageno nel test di Ames. Риталмекс (mexiletina hcl) non ha compromesso la fertilità nel ratto.
Gravidanza
Effetti teratogeni
Gravidanza Categoria C
Gli studi di riproduzione condotti con Риталмекс (mexiletina cloridrato, USP) su ratti, topi e conigli a dosi fino a quattro volte la dose orale massima nell'uomo (24 mg / kg in un paziente di 50 kg) non hanno rivelato alcuna evidenza di teratogenicità o ridotta fertilità, ma hanno mostrato un aumento del riassorbimento fetale. Non ci sono studi adeguati e ben controllati su donne in gravidanza; questo farmaco deve essere usato in gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il potenziale rischio per il feto.
Madri infermieristiche
Риталмекс (mexiletina hcl) appare nel latte materno in concentrazioni simili a quelle osservate nel plasma. Pertanto, se l'uso di Риталмекс (mexiletine hcl) è ritenuto essenziale, dovrebbe essere considerato un metodo alternativo di alimentazione infantile.
Uso pediatrico
La sicurezza e l'efficacia nella popolazione pediatrica non sono state stabilite.
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