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Metodo di azione:
Opzione di trattamento:
Revisione medica di Kovalenko Svetlana Olegovna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 17.03.2022
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Controllo delle tachiaritmie, in particolare delle tachiaritmie sopraventricolari.
Intervento precoce con Revelol XL I.V. l'iniezione nell'infarto miocardico acuto riduce le dimensioni dell'infarto e l'incidenza della fibrillazione ventricolare. Il sollievo dal dolore può anche ridurre la necessità di analgesici oppiacei. è stato dimostrato che l'iniezione di
Revelol XL I.V. riduce la mortalità quando somministrato a pazienti con infarto miocardico acuto.
- ipertensione
- Angina pectoris
- Tachiaritmie, in particolare tachicardia sopraventricolare
- Trattamento di mantenimento dopo un infarto del miocardio
- profilassi delle emicranie
Revelol XL è indicato negli adulti.
- ipertensione
- Angina pectoris
- Tachiaritmie, in particolare tachicardia sopraventricolare
- Trattamento di mantenimento dopo un infarto del miocardio
- profilassi delle emicranie
Il metoprololo è indicato negli adulti.
Posologia
La dose deve essere sempre adattata alle esigenze individuali del paziente. Di seguito sono riportate le linee guida :
Aritmie cardiache :
Inizialmente iniettato fino a 5 mg per via endovenosa ad una velocità di 1-2 mg al minuto. L'iniezione può essere ripetuta ogni 5 minuti fino a quando non viene raggiunta una risposta soddisfacente. Una dose totale di 10-15 mg si rivela generalmente sufficiente.
A causa del rischio di un marcato calo della pressione arteriosa, la somministrazione di 1 ° V. di Revelol XL I. V. iniezione in pazienti con pressione sistolica inferiore a 100 mmHg deve essere eseguita con particolare attenzione.
Durante l'anestesia :
2-4 mg I.V. iniettato lentamente durante l'induzione è generalmente sufficiente per prevenire lo sviluppo di aritmie durante l'anestesia. Lo stesso dosaggio può anche essere usato per controllare le aritmie che si sviluppano durante l'anestesia. Ulteriori iniezioni di 2 mg possono essere somministrate fino a una dose totale massima di 10 mg, se necessario.
Infarto del miocardio :
Revelol XL I.V. endovenoso L'iniezione deve essere iniziata in un'unità coronarica o simile se le condizioni emodinamiche del paziente si sono stabilizzate. La terapia deve iniziare con 5 mg di I.V. ogni 2 minuti fino a un massimo di 15 mg in totale, determinato dalla pressione sanguigna e dalla frequenza cardiaca. La seconda o la terza dose non devono essere somministrate se la pressione sistolica è <90 mmHg, la frequenza cardiaca è <40 battiti / min e il tempo P-Q è> 0,26 secondi o in caso di peggioramento della dispnea o della sudorazione fredda . La terapia orale deve iniziare per 48 ore ogni 6 ore e 15 minuti dopo l'ultima iniezione da 50 mg. I pazienti che non sono in grado di tollerare l'intera dose endovenosa devono ricevere metà della dose orale suggerita.
Insufficienza renale :
Non è generalmente richiesto alcun aggiustamento della dose nei pazienti con insufficienza renale.
disfunzione epatica :
Normalmente non è necessario alcun aggiustamento della dose nei pazienti con cirrosi epatica, poiché il metoprololo ha un basso legame proteico (5-10%). Tuttavia, può essere richiesta una riduzione della dose nei pazienti con grave disfunzione epatica.
Più vecchio :
Diversi studi dimostrano che i cambiamenti fisiologici legati all'età hanno effetti trascurabili sulla farmacocinetica del metoprololo. Non è necessario alcun aggiustamento della dose negli anziani, ma un'attenta titolazione della dose è importante in tutti i pazienti.
Popolazione pediatrica :
La sicurezza e l'efficacia del metoprololo nei bambini non sono state stabilite.
Le compresse di revelol XL tartrato devono essere somministrate per via orale.
Le compresse devono essere assunte a stomaco vuoto.
La dose deve essere sempre adattata alle esigenze individuali del paziente. Di seguito sono riportate le linee guida :
Posologia
Ipertensione
La dose abituale va da 100 mg a 200 mg al giorno, in dose singola al mattino o in dosi divise (mattina e sera). Inizia con 50 mg due volte al giorno o 100 mg una volta al giorno. Gli aumenti della dose devono quindi essere eseguiti a intervalli settimanali in base alle reazioni dei singoli pazienti. Dose massima, generalmente 200 mg al giorno. Se necessario, può essere assunto in combinazione con altri farmaci antiipertensivi.
Angina pectoris
La dose abituale è compresa tra 100 e 200 mg al giorno in dosi divise (mattina e sera). Inizia con 50 mg due volte al giorno. Gli aumenti della dose devono quindi essere eseguiti a intervalli settimanali in base alle reazioni dei singoli pazienti. Dose massima, generalmente 200 mg al giorno (in dosi divise). Se necessario, può essere assunto in combinazione con altri farmaci antianginali.
Aritmie cardiache
La dose abituale è compresa tra 100 e 150 mg al giorno, in dosi divise (mattina e sera). Questo dosaggio può essere aumentato se necessario.
Infarto miocardico
Terapia di mantenimento
Il trattamento orale può essere iniziato non appena il paziente è emodinamicamente stabile. La dose di mantenimento è di 100 mg di Revelol XL Tartrat due volte al giorno (mattina e sera).
Profilassi delle emicranie
La dose abituale è compresa tra 100 e 200 mg al giorno, in dosi divise, mattina e sera.
Compromissione della funzionalità renale
Non è necessario modificare il dosaggio nei pazienti con insufficienza renale.
Compromissione della funzionalità epatica
L'aggiustamento della dose di solito non è necessario nei pazienti con cirrosi epatica perché Revelol XL ha un basso legame con le proteine (5-10%), ma può essere necessaria una riduzione della dose nei pazienti con grave disfunzione epatica.
Pazienti anziani
Non è richiesto alcun aggiustamento della dose in pazienti anziani altrimenti sani. Tuttavia, si deve usare cautela negli anziani poiché un calo della pressione sanguigna o un'eccessiva bradicardia possono avere un impatto maggiore.
Bambini
L'esperienza nei bambini è limitata, quindi il fenolo XL tartrato non è raccomandato nei bambini.
Le compresse di Revelol XL devono essere somministrate per via orale.
Le compresse devono essere assunte a stomaco vuoto.
La dose deve essere sempre adattata alle esigenze individuali del paziente. Di seguito sono riportate le linee guida :
Posologia
Ipertensione
La dose abituale va da 100 mg a 200 mg al giorno, in dose singola al mattino o in dosi divise (mattina e sera). Inizia con 50 mg due volte al giorno o 100 mg una volta al giorno. Gli aumenti della dose devono quindi essere eseguiti a intervalli settimanali in base alle reazioni dei singoli pazienti. Dose massima, generalmente 200 mg al giorno. Se necessario, può essere assunto in combinazione con altri farmaci antiipertensivi.
Angina pectoris
La dose abituale è compresa tra 100 e 200 mg al giorno in dosi divise (mattina e sera). Inizia con 50 mg due volte al giorno. Gli aumenti della dose devono quindi essere eseguiti a intervalli settimanali in base alle reazioni dei singoli pazienti. Dose massima, generalmente 200 mg al giorno (in dosi divise). Se necessario, può essere assunto in combinazione con altri farmaci antianginali.
Aritmie cardiache
La dose abituale è compresa tra 100 e 150 mg al giorno, in dosi divise (mattina e sera). Questo dosaggio può essere aumentato se necessario.
Infarto miocardico
Terapia di mantenimento
Il trattamento orale può essere iniziato non appena il paziente è emodinamicamente stabile. La dose di mantenimento è di 100 mg di Revelol XL due volte al giorno (mattina e sera).
Profilassi delle emicranie
La dose abituale è compresa tra 100 e 200 mg al giorno, in dosi divise, mattina e sera.
Compromissione della funzionalità renale
Non è necessario modificare il dosaggio nei pazienti con insufficienza renale.
Compromissione della funzionalità epatica
L'aggiustamento della dose di solito non è necessario nei pazienti con cirrosi epatica perché il metoprololo ha un basso legame proteico (5-10%), ma può essere necessaria una riduzione della dose nei pazienti con grave disfunzione epatica.
Pazienti anziani
Non è richiesto alcun aggiustamento della dose in pazienti anziani altrimenti sani. Tuttavia, si deve usare cautela negli anziani poiché un calo della pressione sanguigna o un'eccessiva bradicardia possono avere un impatto maggiore.
Bambini
L'esperienza nei bambini è limitata, quindi Aerosol XL non è raccomandato nei bambini.
Revelol XL I.V. l'iniezione, come con altri beta-bloccanti, non deve essere utilizzata in pazienti con uno dei seguenti elementi:
-
- ipotensione.
- Blocco AV di secondo o terzo grado.
- Insufficienza cardiaca scompensata (edema polmonare, ipoperfusione o ipotensione).
- Terapia inotropica continua o intermittente, che agisce attraverso l'agonismo del recettore beta.
- Bradicardia (<45 bpm).
- Sindrome del seno malato (a meno che non ci sia un pacemaker permanente).
- Shock cardiogeno.
- Grave disturbo circolatorio arterioso periferico.
- Feocromocitoma non trattato.
- Acidosi metabolica.
Ipersensibilità nota a un componente di Revelol XL I.V. iniezione o altri beta-bloccanti.
Revelol XL I.V. l'iniezione è anche controindicata se il sospetto infarto miocardico acuto è complicato dalla bradicardia (<45 bpm), dal blocco cardiaco di primo grado o dalla pressione sistolica <100 mmHg e / o da grave insufficienza cardiaca.
- Ipersensibilità al principio attivo, ad altri bloccanti dell'IC2 o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
- Blocco AV di secondo o terzo grado
- Pazienti con insufficienza cardiaca congestizia instabile o acuta (edema polmonare, ipoperfusione o ipotensione), nel qual caso è indicata la terapia inotropica endovenosa
- Pazienti che ricevono una terapia agonista del recettore IG2 inotropico in modo continuo o periodico
- Grave bradicardia (<50 bpm)
- Sindrome del seno malato
Shock cardiogeno
- Grave malattia arteriosa periferica
- Storia dell'asma o del broncospasmo
- Feocromocitoma non trattato
- Acidosi metabolica
- La somministrazione endovenosa simultanea di bloccanti dei canali del calcio di verapamil e diltiazem a causa del rischio di ipotensione, disturbi della linea AV o insufficienza ventricolare sinistra
- ipotensione
Revelol XL non è indicato per pazienti con infarto del miocardio e una frequenza cardiaca di <50 battiti / minuti, un intervallo P-Q di> 0,24 secondi o una pressione sistolica di <100 mg Hg e / o grave insufficienza cardiaca congestizia.
- Ipersensibilità al principio attivo, ad altri bloccanti dell'IC2 o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
- Blocco AV di secondo o terzo grado
- Pazienti con insufficienza cardiaca congestizia instabile o acuta (edema polmonare, ipoperfusione o ipotensione), nel qual caso è indicata la terapia inotropica endovenosa
- Pazienti che ricevono una terapia agonista del recettore IG2 inotropico in modo continuo o periodico
- Grave bradicardia (<50 bpm)
- Sindrome del seno malato
Shock cardiogeno
- Grave malattia arteriosa periferica
- Storia dell'asma o del broncospasmo
- Feocromocitoma non trattato
- Acidosi metabolica
- La somministrazione endovenosa simultanea di bloccanti dei canali del calcio di verapamil e diltiazem a causa del rischio di ipotensione, disturbi della linea AV o insufficienza ventricolare sinistra
- ipotensione
Il metoprololo non è indicato per i pazienti con infarto del miocardio e una frequenza cardiaca di <50 battiti / minuti, un intervallo P-Q di> 0,24 secondi o una pressione sistolica di <100 mg Hg e / o grave insufficienza cardiaca congestizia.
Nel trattamento di pazienti con sospetto infarto del miocardio, lo stato emodinamico del paziente deve essere attentamente monitorato dopo ciascuna delle tre dosi endovenose di 5 mg. La seconda o la terza dose non devono essere somministrate se la frequenza cardiaca è <40 battiti / min, la pressione sistolica è <90 mmHg e il tempo P-Q è> 0,26 secondi o se si verifica un aggravamento della dispnea o della sudorazione fredda dà.
Revelol XL I.V. iniezione, come con altri beta-bloccanti :
- non deve essere ritirato bruscamente durante il trattamento orale. Se possibile, Revelol XL I.V. l'iniezione deve essere gradualmente ritirata per un periodo di 10-14 giorni in dosi decrescenti a 25 mg al giorno negli ultimi 6 giorni. I pazienti devono essere attentamente monitorati durante l'astinenza, in particolare quelli con malattie cardiache ischemiche note. Il rischio di eventi coronarici, inclusa la morte improvvisa, può aumentare durante il ritiro del blocco beta.
- deve essere segnalato all'anestesista prima dell'anestesia generale. Generalmente non è raccomandato interrompere Revelol XL I. Trattamento di iniezione in pazienti sottoposti a chirurgia. Se il ritiro del metoprololo è considerato desiderabile, questo dovrebbe, se possibile, essere completato almeno 48 ore prima dell'anestesia generale. L'inizio di routine del metoprololo ad alte dosi nei pazienti sottoposti a chirurgia non cardiaca deve essere evitato in quanto è stato associato a bradicardia, ipotensione, ictus e aumento della mortalità nei pazienti con fattori di rischio cardiovascolare. In alcuni pazienti, tuttavia, può essere desiderabile utilizzare un beta-bloccante come premedicazione. In tali casi, è necessario selezionare un anestetico con bassa attività inotropica negativa per ridurre al minimo il rischio di depressione del miocardio.
- Sebbene controindicato nei gravi disturbi circolatori arteriosi periferici, i disturbi circolatori arteriosi periferici meno gravi possono peggiorare.
- può essere somministrato se è stata verificata un'insufficienza cardiaca. La digitalizzazione e / o la terapia diuretica devono essere prese in considerazione anche nei pazienti con anamnesi di insufficienza cardiaca o nei pazienti con scarsa riserva cardiaca. Revelol XL I.V. L'iniezione deve essere usata con cautela nei pazienti con scarsa riserva cardiaca.
- può portare a pazienti che sviluppano una bradicardia crescente, in tali casi la dose di iniezione di Revelol XL I.V. deve essere ridotto o gradualmente ritirato.
- A causa degli effetti negativi sul tempo di conduzione, i pazienti con blocco cardiaco di primo grado devono essere trattati con cautela.
- può aumentare il numero e la durata degli attacchi di angina nei pazienti con Prinzmetal-angina a causa di una vasocostrizione mediata da un recettore alfa ininterrotta delle arterie coronarie. Revelol XL I.V. L'iniezione è una beta1 - beta-bloccante selettivo; di conseguenza, il suo uso può essere preso in considerazione, sebbene sia necessaria estrema cautela.
- può mascherare i primi segni di ipoglicemia acuta, in particolare la tachicardia. Durante il trattamento con Revelol XL I.V. L'iniezione, il rischio di interrompere il metabolismo dei carboidrati o mascherare l'ipoglicemia è inferiore rispetto ai beta-bloccanti non selettivi.
- può mascherare i sintomi dell'oxicosi tiroidea.
- può aumentare sia la sensibilità agli allergeni sia le gravi reazioni anafilattiche.
Sebbene i beta-bloccanti cardioselettivi, come tutti i beta-bloccanti, possano avere un effetto minore sulla funzione polmonare rispetto ai beta-bloccanti non selettivi, questi dovrebbero essere evitati nei pazienti con malattia respiratoria ostruttiva reversibile, a meno che non vi siano validi motivi clinici per il loro uso. Se è necessaria la somministrazione, questi pazienti devono essere attentamente monitorati. L'uso di una beta2 - broncodilatatori (ad es. terbutalina) può essere consigliabile in alcuni pazienti. Il dosaggio della beta2 - Gli agonisti possono richiedere un aumento durante il trattamento con Revelol XL I.V. l'iniezione è iniziata.
L'etichetta deve indicare: utilizzare con cautela nei pazienti con anamnesi di respiro sibilante, asma o altre difficoltà respiratorie, vedere il foglio illustrativo allegato.â €
Come con tutti i beta-bloccanti, i pazienti con psoriasi devono considerare attentamente prima di Revelol XL I.V. iniezione.
Un alfa-bloccante deve essere somministrato contemporaneamente in pazienti con feocromocitoma.
Con diabete instabile e insulino-dipendente, potrebbe essere necessario regolare la terapia ipoglicemica.
La somministrazione endovenosa di bloccanti dei canali del calcio di tipo verapamil non deve essere somministrata a pazienti trattati con beta-bloccanti.
Un'improvvisa interruzione del blocco beta può essere pericolosa e deve pertanto essere evitata. Se il trattamento con Revelol XL Tartrate deve essere interrotto, questo di solito deve essere fatto per almeno 2 settimane dimezzando gradualmente il dosaggio fino a quando il paziente assume 25 mg di Revelol XL per dose (mezza compressa da 50 mg). Questa dose più bassa deve essere assunta per almeno 4 giorni fino a quando il trattamento non è completamente interrotto. Durante questo periodo, i pazienti con cardiopatia ischemica in particolare devono essere attentamente monitorati poiché il rischio di eventi coronarici, inclusa la morte cardiaca improvvisa, viene aumentato mentre il blocco beta viene interrotto. Possono verificarsi anche ipertensione e aritmia.
Sebbene Revelol XL abbia effetti meno negativi sui muscoli bronchiali rispetto ai beta-bloccanti non selettivi nelle dosi abituali, è comunque necessario prestare attenzione. I pazienti con asma bronchiale trattati con Revelol XL possono avere broncodilatatori che selettivamente Î22 - Stimolare i recettori, ad es. terbutalina, se necessario prescritta contemporaneamente. Se il paziente ha già un SUB22 - prende lo stimolatore del recettore, a volte può essere necessario regolare il dosaggio.
Poiché i beta-bloccanti possono influenzare il metabolismo del glucosio, è consigliabile la vigilanza nei pazienti con diabete mellito. Gli effetti sul metabolismo del glucosio e l'effetto mascherante sui sintomi dell'ipoglicemia sono meno pronunciati nei pazienti trattati con Revelol XL rispetto ai pazienti trattati con beta-bloccanti non selettivi (in particolare tachicardia).
Le compresse di Revelol XL Tartrate non devono essere somministrate a pazienti con insufficienza cardiaca non trattata. L'insufficienza cardiaca congestizia deve prima essere messa sotto controllo. Quando si tratta di digossina contemporaneamente, si deve tenere presente che entrambi i farmaci rallentano la trasmissione AV e quindi esiste il rischio di dissociazione AV. Inoltre, possono verificarsi lievi complicanze cardiovascolari, che si manifestano in vertigini, bradicardia e tendenza al collasso.
Se viene assunto un beta-bloccante, potrebbe esserci un grave, a volte persino pericoloso per la vita, deterioramento della funzione cardiaca, specialmente nei pazienti in cui l'effetto del cuore dipende dal supporto del sistema simpatico. Ciò è meno dovuto agli eccessivi effetti beta-bloccanti che al fatto che i pazienti con funzionalità cardiaca marginale sono scarsamente tollerati riducendo l'attività del sistema nervoso simpatico, anche se questa riduzione è piccola. Di conseguenza, la contrattilità diventa più debole e la frequenza cardiaca riduce e rallenta la linea AV. Il risultato può essere edema polmonare, blocco AV e shock. Occasionalmente, un errore della linea AV esistente potrebbe peggiorare, il che può portare a un blocco AV.
In caso di aumento della bradicardia, il dosaggio deve essere ridotto o il trattamento deve essere interrotto gradualmente.
Sebbene controindicato nei gravi disturbi circolatori arteriosi periferici, il quadro clinico può peggiorare nei disturbi circolatori periferici come la malattia di Raynaud o la malattia arteriosa periferica, principalmente a causa degli effetti antiipertensivi del farmaco. I beta-bloccanti devono essere somministrati con grande cautela se il quadro clinico peggiora.
Se Revelol XL Tartrate viene prescritto a un paziente con un feocromocitoma, deve essere somministrato anche un alfa-bloccante.
Prima che un paziente subisca un'operazione, l'anestesista deve essere informato che Revelol XL è in fase di assunzione. I pazienti che devono sottoporsi a un intervento chirurgico non sono invitati a interrompere il trattamento con beta-bloccanti. L'inizio acuto di Revelol XL ad alte dosi nei pazienti sottoposti a chirurgia non cardiaca deve essere evitato in quanto è stato associato a bradicardia, ipotensione e ictus, incluso esito fatale, in pazienti con fattori di rischio cardiovascolare.
Lo shock anafilattico è più grave nei pazienti che assumono beta-bloccanti.
I beta-bloccanti mascherano alcuni dei segni clinici della tossicosi tiroidea. Pertanto, Revelol XL deve essere usato con cautela nei pazienti con oxicosi tiroidea o sospetta tossicosi tiroidea e sia la funzione tiroidea che cardiaca devono essere attentamente monitorate
La somministrazione di adrenalina a pazienti sottoposti a sottopine beta-bloccanti può portare ad un aumento della pressione sanguigna e della bradicardia, sebbene ciò avvenga con Î2 1-i farmaci selettivi sono meno probabili
I beta-bloccanti possono aumentare il numero e la durata degli attacchi di angina nei pazienti con Prinzmetal-angina (variante dell'angina pectoris). In tali pazienti, tuttavia, Î2 relativamente selettiva1-I bloccanti dei recettori come Revelol XL possono essere utilizzati solo con la massima cura.
I pazienti con una storia di psoriasi devono assumere beta-bloccanti solo dopo un'attenta valutazione.
La biodisponibilità di Revelol XL può essere aumentata per la cirrosi epatica.
Con diabete instabile e insulino-dipendente, potrebbe essere necessario regolare la terapia ipoglicemica.
La somministrazione endovenosa di bloccanti dei canali del calcio di tipo verapamil non deve essere somministrata a pazienti trattati con beta-bloccanti.
Il trattamento iniziale dell'ipertensione maligna grave deve essere progettato per evitare un improvviso calo della pressione arteriosa diastolica con compromissione dei meccanismi di autoregolazione.
Occhi asciutti da soli o occasionalmente con eruzioni cutanee. Nella maggior parte dei casi, i sintomi si sono risolti quando il trattamento con Revelol XL è stato sospeso. I pazienti devono essere attentamente monitorati per possibili effetti oculari. Se si verificano tali effetti, si deve prendere in considerazione l'interruzione di Revelol XL.
Un'improvvisa interruzione del blocco beta può essere pericolosa e deve pertanto essere evitata. Se il trattamento con Revelol XL deve essere interrotto, questo di solito deve essere fatto per almeno 2 settimane dimezzando gradualmente il dosaggio fino a quando il paziente non assume 25 mg di metoprololo per dose (mezza compressa da 50 mg). Questa dose più bassa deve essere assunta per almeno 4 giorni fino a quando il trattamento non è completamente interrotto. Durante questo periodo, i pazienti con cardiopatia ischemica in particolare devono essere attentamente monitorati poiché il rischio di eventi coronarici, inclusa la morte cardiaca improvvisa, viene aumentato mentre il blocco beta viene interrotto. Possono verificarsi anche ipertensione e aritmia.
Sebbene il metoprololo abbia effetti meno negativi sui muscoli bronchiali rispetto ai beta-bloccanti non selettivi nelle dosi abituali, si deve comunque usare cautela. L'asma bronchiale trattato con metoprololo può essere broncodilatatori che selettivamente Î22 - Stimolare i recettori, ad es. terbutalina, se necessario prescritta contemporaneamente. Se il paziente ha già un SUB22 - prende lo stimolatore del recettore, a volte può essere necessario regolare il dosaggio.
Poiché i beta-bloccanti possono influenzare il metabolismo del glucosio, è consigliabile la vigilanza nei pazienti con diabete mellito. Gli effetti sul metabolismo del glucosio e l'effetto mascherante sui sintomi dell'ipoglicemia sono meno pronunciati nei pazienti trattati con metoprololo rispetto ai pazienti trattati con beta-bloccanti non selettivi (in particolare tachicardia).
Le compresse di Revelol XL non devono essere somministrate a pazienti con insufficienza cardiaca non trattata. L'insufficienza cardiaca congestizia deve prima essere messa sotto controllo. Quando si tratta di digossina contemporaneamente, si deve tenere presente che entrambi i farmaci rallentano la trasmissione AV e quindi esiste il rischio di dissociazione AV. Inoltre, possono verificarsi lievi complicanze cardiovascolari, che si manifestano in vertigini, bradicardia e tendenza al collasso.
Se viene assunto un beta-bloccante, potrebbe esserci un grave, a volte persino pericoloso per la vita, deterioramento della funzione cardiaca, specialmente nei pazienti in cui l'effetto del cuore dipende dal supporto del sistema simpatico. Ciò è meno dovuto agli eccessivi effetti beta-bloccanti che al fatto che i pazienti con funzionalità cardiaca marginale sono scarsamente tollerati riducendo l'attività del sistema nervoso simpatico, anche se questa riduzione è piccola. Di conseguenza, la contrattilità diventa più debole e la frequenza cardiaca riduce e rallenta la linea AV. Il risultato può essere edema polmonare, blocco AV e shock. Occasionalmente, un errore della linea AV esistente potrebbe peggiorare, il che può portare a un blocco AV.
In caso di aumento della bradicardia, il dosaggio deve essere ridotto o il trattamento deve essere interrotto gradualmente.
Sebbene controindicato nei gravi disturbi circolatori arteriosi periferici, il quadro clinico può peggiorare nei disturbi circolatori periferici come la malattia di Raynaud o la malattia arteriosa periferica, principalmente a causa degli effetti antiipertensivi del farmaco. I beta-bloccanti devono essere somministrati con grande cautela se il quadro clinico peggiora.
Se Revelol XL è prescritto a un paziente con un feocromocitoma, deve essere somministrato anche un alfa-bloccante.
Prima che un paziente subisca un'operazione, l'anestesista deve essere informato che il metoprololo viene assunto. I pazienti che devono sottoporsi a un intervento chirurgico non sono invitati a interrompere il trattamento con beta-bloccanti. L'inizio acuto del metoprololo ad alte dosi nei pazienti sottoposti a chirurgia non cardiaca deve essere evitato in quanto è stato associato a bradicardia, ipotensione e ictus, incluso esito fatale, in pazienti con fattori di rischio cardiovascolare.
Lo shock anafilattico è più grave nei pazienti che assumono beta-bloccanti.
I beta-bloccanti mascherano alcuni dei segni clinici della tossicosi tiroidea. Pertanto, il metoprololo deve essere usato con cautela nei pazienti con oxicosi tiroidea o sospetta tossicosi tiroidea e sia la funzione tiroidea che cardiaca devono essere attentamente monitorate
La somministrazione di adrenalina a pazienti sottoposti a sottopine beta-bloccanti può portare ad un aumento della pressione sanguigna e della bradicardia, sebbene ciò avvenga con Î2 1-i farmaci selettivi sono meno probabili
I beta-bloccanti possono aumentare il numero e la durata degli attacchi di angina nei pazienti con Prinzmetal-angina (variante dell'angina pectoris). In tali pazienti, tuttavia, IC2 relativamente selettivo1-I bloccanti dei recettori come il metoprololo possono essere utilizzati solo con la massima cura.
I pazienti con una storia di psoriasi devono assumere beta-bloccanti solo dopo un'attenta valutazione.
La biodisponibilità del metoprololo può essere aumentata nella cirrosi epatica.
Con diabete instabile e insulino-dipendente, potrebbe essere necessario regolare la terapia ipoglicemica.
La somministrazione endovenosa di bloccanti dei canali del calcio di tipo verapamil non deve essere somministrata a pazienti trattati con beta-bloccanti.
Il trattamento iniziale dell'ipertensione maligna grave deve essere progettato per evitare un improvviso calo della pressione arteriosa diastolica con compromissione dei meccanismi di autoregolazione.
Occhi asciutti da soli o occasionalmente con eruzioni cutanee. Nella maggior parte dei casi, i sintomi si sono risolti quando il trattamento con metoprololo è stato interrotto. I pazienti devono essere attentamente monitorati per possibili effetti oculari. Se si verificano tali effetti, si deve prendere in considerazione l'interruzione del metoprololo.
Biotrasformazione
Il metoprololo sperimenta un metabolismo ossidativo nel fegato, principalmente attraverso l'isoenzima CYP2D6.
Eliminazione
Il metoprololo viene eliminato principalmente dal metabolismo del fegato, l'emivita media di eliminazione è di 3,5 ore (intervallo 1-9 ore). I tassi di metabolismo variano tra gli individui, con metabolizzatori lenti (circa il 10%) con concentrazioni plasmatiche più elevate e un'eliminazione più lenta rispetto ai metabolizzatori estesi. Tuttavia, le concentrazioni plasmatiche all'interno degli individui sono stabili e riproducibili.
Assorbimento
Revelol XL è completamente assorbito dopo somministrazione orale. All'interno dell'intervallo di dosi terapeutiche, le concentrazioni plasmatiche aumentano linearmente in relazione al dosaggio. I livelli plasmatici di picco sono dopo ca.. 1,5-2 ore. Sebbene il profilo del plasma abbia una variabilità interindividuale più ampia, questo sembra essere facilmente riproducibile su base individuale. A causa dell'ampio effetto del primo passaggio, la biodisponibilità dopo una singola dose orale è di ca.. 50%. Dopo somministrazione ripetuta, la disponibilità sistemica della dose aumenta a ca.. 70%. Dopo ingestione orale di cibo, la disponibilità sistemica di una dose orale aumenta di [SIC].. 30-40%.
Distribuzione
Il medicinale è di ca. 5-10% legato alle proteine plasmatiche.
Metabolismo ed eliminazione
Revelol XL è metabolizzato dall'ossidazione nel fegato principalmente dall'isoenzima CYP2D6. Sebbene siano stati identificati tre principali metaboliti, nessuno di essi ha un effetto beta-bloccante clinicamente significativo. Generalmente, il 95% di una dose orale si trova nelle urine. Solo il 5% della dose viene escreto immodificato nei reni; in singoli casi questo numero può raggiungere fino al 30%. L'emivita di eliminazione di Revelol XL è in media di 3,5 ore (con un estremo di 1 e 9 ore). La distanza totale è di ca. 1 litro / minuto.
popolazione speciale
Anziani :
Rispetto alla somministrazione ai pazienti più giovani, la farmacocinetica di Revelol XL quando somministrata agli anziani non mostra differenze significative.
Disfunzione renale :
La disfunzione renale ha scarso effetto sulla biodisponibilità di Revelol XL. Tuttavia, l'escrezione di metaboliti è ridotta. È stato osservato un accumulo significativo di metaboliti in pazienti con una velocità di filtrazione glomerulare inferiore a 5 ml / minuto. Tuttavia, questo accumulo di metaboliti non porta ad un aumento del blocco beta.
Compromissione epatica :
La farmacocinetica di Revelol XL è influenzata solo minimamente dalla ridotta funzionalità epatica. Tuttavia, la biodisponibilità di Revelol XL può aumentare nei pazienti con grave cirrosi epatica e uno shunt portacavale e la clearance complessiva può essere ridotta. I pazienti con anastomosi portacavale avevano una clearance complessiva di ca. 0,3 litri / minuto e valori AUC 6 volte superiori rispetto alle persone sane.
Assorbimento
Il metoprololo viene completamente assorbito dopo somministrazione orale. All'interno dell'intervallo di dosi terapeutiche, le concentrazioni plasmatiche aumentano linearmente in relazione al dosaggio. I livelli plasmatici di picco sono dopo ca.. 1,5-2 ore. Sebbene il profilo del plasma abbia una variabilità interindividuale più ampia, questo sembra essere facilmente riproducibile su base individuale. A causa dell'ampio effetto del primo passaggio, la biodisponibilità dopo una singola dose orale è di ca.. 50%. Dopo somministrazione ripetuta, la disponibilità sistemica della dose aumenta a ca.. 70%. Dopo ingestione orale di cibo, la disponibilità sistemica di una dose orale aumenta di [SIC].. 30-40%.
Distribuzione
Il medicinale è di ca. 5-10% legato alle proteine plasmatiche.
Metabolismo ed eliminazione
Il metoprololo viene metabolizzato dall'ossidazione nel fegato principalmente dall'isoenzima CYP2D6. Sebbene siano stati identificati tre principali metaboliti, nessuno di essi ha un effetto beta-bloccante clinicamente significativo. Generalmente, il 95% di una dose orale si trova nelle urine. Solo il 5% della dose viene escreto immodificato nei reni; in singoli casi questo numero può raggiungere fino al 30%. L'emivita di eliminazione del metoprololo è in media di 3,5 ore (con un estremo di 1 e 9 ore). La distanza totale è di ca. 1 litro / minuto.
popolazione speciale
Anziani :
Rispetto alla somministrazione ai pazienti più giovani, la farmacocinetica del metoprololo quando somministrato agli anziani non mostra differenze significative.
Disfunzione renale :
La disfunzione renale ha scarso effetto sulla biodisponibilità del metoprololo. Tuttavia, l'escrezione di metaboliti è ridotta. È stato osservato un accumulo significativo di metaboliti in pazienti con una velocità di filtrazione glomerulare inferiore a 5 ml / minuto. Tuttavia, questo accumulo di metaboliti non porta ad un aumento del blocco beta.
Compromissione epatica :
La farmacocinetica del metoprololo è influenzata solo minimamente dalla ridotta funzionalità epatica. Tuttavia, la biodisponibilità del metoprololo può aumentare nei pazienti con cirrosi epatica grave e shunt portacavale e la clearance complessiva può essere ridotta. I pazienti con anastomosi portacavale avevano una clearance complessiva di ca. 0,3 litri / minuto e valori AUC 6 volte superiori rispetto alle persone sane.
However, we will provide data for each active ingredient