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Revisione medica di Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 25.03.2022
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Primi 20 medicinali con gli stessi componenti:
Trattamento di mantenimento della malattia polmonare ostruttiva cronica
Релвар Эллипта 100/25 è una combinazione di corticosteroide inalato / agonista beta2-adrenergico a lunga durata d'azione (ICS / LABA) indicato per il trattamento di mantenimento a lungo termine, una volta al giorno, dell'ostruzione del flusso d'aria in pazienti con broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO), compresa la bronchite cronica e / o l'enfema. Релвар Эллипта 100/25 è anche indicato per ridurre le esacerbazioni della BPCO nei pazienti con anamnesi di esacerbazioni. Релвар Эллипта 100/25 una volta al giorno è l'unica forza indicata per il trattamento della BPCO
Importante limitazione d'uso
Релвар Эллипта NON è indicato per il sollievo del broncospasmo acuto.
Trattamento dell'asma
Релвар Эллипта è una combinazione ICS / LABA indicata per il trattamento una volta al giorno dell'asma in pazienti di età pari o superiore a 18 anni.
LABA, come il vilanterolo, uno dei principi attivi in Релвар Эллипта, aumenta il rischio di morte per asma. I dati disponibili provenienti da studi clinici controllati suggeriscono che LABA aumenta il rischio di ricovero per asma in pazienti pediatrici e adolescenti. Perciò, nel trattamento di pazienti con asma, i medici devono prescrivere solo Релвар Эллипта per i pazienti non adeguatamente controllati con un farmaco per il controllo dell'asma a lungo termine, come un corticosteroide per via inalatoria, o la cui gravità della malattia merita chiaramente l'inizio del trattamento con un corticosteroide per via inalatoria e un LABA. Una volta raggiunto e mantenuto il controllo dell'asma, valutare il paziente a intervalli regolari e ridurre la terapia (per esempio., interrompere Релвар Эллипта) se possibile senza perdita del controllo dell'asma e mantenere il paziente con un farmaco di controllo dell'asma a lungo termine, come un corticosteroide per via inalatoria. Non utilizzare Релвар Эллипта per pazienti il cui asma è adeguatamente controllato su corticosteroidi per via inalatoria a basso o medio dosaggio.
Importante limitazione d'uso
Релвар Эллипта NON è indicato per il sollievo del broncospasmo acuto.
Elettrofisiologia cardiaca
Soggetti sani
Il prolungamento dell'intervallo QTc è stato studiato in uno studio crossover in doppio cieco, a dosi multiple, placebo e controllato positivamente su 85 volontari sani. La differenza media massima (limite di confidenza superiore al 95%) nel QTcF dal placebo dopo la correzione basale era di 4,9 (7,5) millisecondi e 9,6 (12,2) millisecondi osservati 30 minuti dopo la somministrazione di fluticasone furoato / vilanterolo 200 mcg / 25 mcg e fluticasone furoato /.
È stato anche osservato un aumento dose-dipendente della frequenza cardiaca. La differenza media massima (limite di confidenza superiore al 95%) nella frequenza cardiaca dal placebo dopo la correzione basale era di 7,8 (9,4) battiti / min e 17,1 (18,7) battiti / min visti 10 minuti dopo la somministrazione di fluticasone furoato / vilanterolo 200 mcg / 25 mcg e fluticasone furoato 8.
Effetti dell'asse ipotalamico-pituitario-adrenale
Soggetti sani
Il fluticasone furoato per via inalatoria a dosi ripetute fino a 400 mcg non è stato associato a diminuzioni statisticamente significative del siero o del cortisolo urinario in soggetti sani. Sono state osservate diminuzioni dei livelli sierici e di cortisolo nelle urine a esposizioni di fluticasone furoato parecchie volte superiori a quelle osservate alla dose terapeutica.
Soggetti con malattia polmonare ostruttiva cronica
In uno studio con soggetti con BPCO, il trattamento con fluticasone furoato (50, 100 o 200 mcg) / vilanterolo 25 mcg, vilanterolo 25 mcg e fluticasone furoato (100 o 200 mcg) per 6 mesi non ha influito sulla 24 ore di cortisol urinario. Uno studio separato con soggetti con BPCO non ha dimostrato effetti sul cortisolo sierico dopo 28 giorni di trattamento con fluticasone furoato (50, 100 o 200 mcg) / vilanterolo 25 mcg.
Soggetti con asma
Un randomizzato, doppio cieco, lo studio in gruppi paralleli su 185 soggetti con asma non ha mostrato alcuna differenza tra il trattamento una volta al giorno con fluticasone furoato / vilanterolo 100 mcg / 25 mcg o fluticasone furoato / vilanterolo 200 mcg / 25 mcg rispetto al placebo sulla media ponderata con cortisolo sierico (Da 0 a 24 ore) siero cortisolo AUC(0-24) e cortisolo urinario 24 ore su 24 dopo 6 settimane di trattamento, mentre il prednisolone 10 mg somministrato una volta al giorno per 7 giorni ha determinato una significativa soppressione del cortisolo.
È stata osservata una farmacocinetica lineare per fluticasone furoato (da 200 a 800 mcg) e vilanterolo (da 25 a 100 mcg). Alla somministrazione ripetuta una volta al giorno per inalazione, dopo 6 giorni è stato raggiunto lo stato stazionario di fluticasone furoato e vilanterolo e l'accumulo è stato fino a 2,6 volte per fluticasone furoato e 2,4 volte per vilanterolo rispetto alla dose singola.
Assorbimento
Fluticasone Furoate
I livelli plasmatici di fluticasone furoato potrebbero non prevedere l'effetto terapeutico. Le concentrazioni plasmatiche di picco vengono raggiunte entro 0,5 a 1 ora. La biodisponibilità assoluta del fluticasone furoato quando somministrato per inalazione era del 15,2%, principalmente a causa dell'assorbimento della porzione inalata della dose erogata al polmone. La biodisponibilità orale dalla parte ingerita della dose è bassa (circa l'1,3%) a causa dell'ampio metabolismo di primo passaggio. L'esposizione sistemica (AUC) in soggetti con BPCO o asma è stata rispettivamente inferiore del 46% o del 7% rispetto a quella osservata in soggetti sani.
Vilanterol
I livelli plasmatici di Vilanterol potrebbero non prevedere l'effetto terapeutico. Le concentrazioni plasmatiche di picco vengono raggiunte entro 10 minuti dall'inalazione. La biodisponibilità assoluta di vilanterolo quando somministrata per inalazione era del 27,3%, principalmente a causa dell'assorbimento della porzione inalata della dose erogata al polmone. La biodisponibilità orale dalla parte ingerita della dose di vilanterolo è bassa (<2%) a causa dell'ampio metabolismo di primo passaggio. L'esposizione sistemica (AUC) in soggetti con BPCO è stata del 24% superiore a quella osservata in soggetti sani. L'esposizione sistemica (AUC) in soggetti con asma era inferiore del 21% rispetto a quanto osservato in soggetti sani.
Distribuzione
Fluticasone Furoate
Dopo somministrazione endovenosa in soggetti sani, il volume medio di distribuzione allo stato stazionario era di 661 L. Il legame del fluticasone furoato con le proteine plasmatiche umane era elevato (99,6%).
Vilanterol
Dopo somministrazione endovenosa in soggetti sani, il volume medio di distribuzione allo stato stazionario era di 165 L. Il legame del vilanterolo con le proteine plasmatiche umane era del 93,9%.
Metabolismo
Fluticasone Furoate
Il fluticasone furoato viene eliminato dalla circolazione sistemica principalmente dal metabolismo epatico attraverso il CYP3A4 ai metaboliti con attività corticosteroidea significativamente ridotta. Non c'erano prove in vivo per la scissione della porzione di furoato con conseguente formazione di fluticasone.
Vilanterol
Il vilanterolo viene metabolizzato principalmente, principalmente attraverso il CYP3A4, in una gamma di metaboliti con attività β1-e β2-agonista significativamente ridotta.
Eliminazione
Fluticasone Furoate
Il fluticasone furoato e i suoi metaboliti vengono eliminati principalmente nelle feci, rappresentando rispettivamente circa il 101% e il 90% delle dosi somministrate per via orale e endovenosa. L'escrezione urinaria ha rappresentato rispettivamente circa l'1% e il 2% delle dosi somministrate per via orale e endovenosa. Dopo somministrazione per inalazione a dose ripetuta, l'emivita della fase di eliminazione del plasma è stata in media di 24 ore.
Vilanterol
Dopo somministrazione orale, il vilanterolo è stato eliminato principalmente dal metabolismo seguito dall'escrezione di metaboliti nelle urine e nelle feci (circa il 70% e il 30% della dose radioattiva recuperata, rispettivamente). L'emivita di eliminazione plasmatica del vilanterolo, determinata dalla somministrazione per inalazione di dosi multiple di vilanterolo 25 mcg, è di 21,3 ore in soggetti con BPCO e 16,0 ore in soggetti con asma.