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Metodo di azione:
Opzione di trattamento:
Revisione medica di Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 07.04.2022
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Posologia
Adulti
Per i pazienti che non stanno attualmente ricevendo un diuretico, indipendentemente dal fatto che abbia ricevuto o meno la monoterapia con chinapril, la dose iniziale raccomandata di quinapril / HCTZ è 10/12, 5 mg. Dopo la prima terapia, il dosaggio può essere aumentato a 20/25 mg. Un efficace controllo della pressione arteriosa viene solitamente ottenuto alla dose di 10/12, 5 mg.
Prendi con o senza cibo. La dose deve essere sempre assunta all'incirca alla stessa ora del giorno per aumentare la conformità.
Nei pazienti con insufficienza cardiaca congestizia con o senza insufficienza renale associata, la terapia con ACE-inibitori per l'ipertensione può portare a un calo eccessivo della pressione sanguigna. La terapia acuretica deve essere iniziata sotto stretto controllo medico. I pazienti devono essere attentamente monitorati nelle prime due settimane di trattamento e ogni aumento della dose.
Insufficienza renale
L'uso di Accuretic non è raccomandato nei pazienti con clearance della creatinina inferiore a 40 ml / min.
Più vecchio
La dose deve essere mantenuta il più bassa possibile, in base alla quale viene raggiunto un adeguato controllo della pressione arteriosa.
Popolazione pediatrica
2 Tuttavia, non è possibile formulare raccomandazioni su una posologia.
Metodo di applicazione
Per uso orale.
Le compresse non devono essere masticate, frantumate o divise.
Stenosi aortica
Accuretic deve essere usato con cautela in pazienti selezionati con stenosi aortica.
Ipotensione
L'accuretico può causare ipotensione sintomatica, di solito non più spesso di entrambi i farmaci rispetto alla monoterapia. L'ipotensione sintomatica si verifica raramente in pazienti non complicati e ipertesi trattati con chinapril. I pazienti ipertesi che ricevono chinapril hanno maggiori probabilità di manifestare ipotensione quando il volume è esaurito, ad es. attraverso diuretici, restrizione dietetica di sale, dialisi, diarrea o vomito o ipertensione renina-dipendente grave.
Accuretic deve essere usato con cautela nei pazienti in terapia concomitante con altri agenti antiipertensivi. La componente tiazidica di Accuretic può potenziare gli effetti di altri farmaci antiipertensivi, in particolare i farmaci adrenergici ganglionici o periferici. L'effetto di riduzione della pressione arteriosa del componente tiazidico può anche essere aumentato nei pazienti post-simpatectomizzati.
Se si verifica un'ipotensione sintomatica, il paziente deve essere messo in posizione posteriore e, se necessario, in un'infusione endovenosa di soluzione salina normale. Una risposta ipotensiva temporanea non è una controindicazione ad ulteriori dosi; tuttavia, dosi più basse di chinapril o terapia diuretica concomitante devono essere prese in considerazione quando si verifica questo evento.
Nei pazienti con insufficienza cardiaca congestizia con o senza insufficienza renale associata, la terapia con ACE-inibitori per l'ipertensione arteriosa può causare un calo eccessivo della pressione sanguigna, che può essere associato a oliguria, azotemia e, in rari casi, insufficienza renale acuta e morte in tali pazienti. La terapia acuretica deve essere iniziata sotto stretto controllo medico. I pazienti devono essere attentamente monitorati nelle prime due settimane di trattamento e ogni aumento della dose.
Reazioni di sensibilità
Reazioni di sensibilità possono verificarsi in pazienti con o senza anamnesi di allergia o asma bronchiale, ad es. porpora, fotosensibilità, orticaria, angiite necrotizzante, mancanza di respiro tra cui polmonite ed edema polmonare, reazioni anafilattiche.
Insufficienza cardiaca / malattie cardiache
Come risultato dell'inibizione del sistema renina-angiotensina-aldosterone, ci si possono aspettare cambiamenti nella funzionalità renale nelle persone sensibili. Nei pazienti con grave insufficienza cardiaca la cui funzione renale può dipendere dall'attività del sistema renina - angiotensina-aldosterone, il trattamento con ACE-inibitori, incluso chinapril, può essere associato a oliguria e / o azotemia progressiva e insufficienza renale raramente acuta e / o morte.
Tosse
La tosse è stata segnalata usando ACE-inibitori incluso chinapril. La tosse non è caratteristica di essere produttiva, persistente e si dissolve dopo l'interruzione della terapia. La tosse indotta da ACE-inibitori dovrebbe essere considerato parte della diagnosi differenziale della tosse.
Malattia renale
Accuretic deve essere usato con cautela nei pazienti con malattia renale. Nella grave malattia renale, l'azotemia tiazidica può innescare e in una moderata insufficienza renale (clearance della creatinina 10-20 mL / min) i tiazidici sono generalmente inefficaci in tali pazienti e gli effetti di dosi ripetute possono essere cumulativi.
In pazienti con grave insufficienza renale (clearance della creatinina <10 ml / min). La stenosi dell'arteria renale deve essere esclusa nei pazienti con trapianto di rene prima del trattamento con ACE-inibitori.
L'emivita del chinaprilato (il principale metabolita attivo del chinapril) viene prolungata quando diminuisce la clearance della creatinina. I pazienti con clearance della creatinina <60 ml / min richiedono una dose iniziale più bassa di chinapril. Il dosaggio di questi pazienti deve essere titolato sulla base della risposta terapeutica e della funzionalità renale attentamente monitorata, sebbene gli studi iniziali non suggeriscano che il chinapril causi un ulteriore deterioramento della funzionalità renale.
Negli studi clinici su pazienti ipertesi con stenosi unilaterale o bilaterale dell'arteria renale, in alcuni pazienti è stato osservato un aumento dell'azoto ureico nel sangue e della creatinina sierica dopo la terapia con ACE-inibitori. Questi aumenti erano quasi sempre reversibili dopo l'arresto dell'ACE-inibitore e / o della terapia diuretica. In tali pazienti, la funzionalità renale deve essere monitorata nelle prime settimane di terapia.
Alcuni pazienti con ipertensione o insufficienza cardiaca senza evidente preesistente malattia renale hanno sviluppato aumenti (> 1,25 volte il limite superiore del valore normale) nell'azoto ipotenato e nella creatinina sierica, di solito leggermente e temporaneamente, specialmente quando il quinapril è stato somministrato contemporaneamente a un diuretico. Aumenti dell'azoto ureico nel sangue e della creatinina sierica sono stati registrati nel 2% e. 2% dei pazienti ipertesi con chinapril in monoterapia e nel 4% o.. Questi aumenti sono più comuni nei pazienti con insufficienza renale preesistente. Possono essere richieste la riduzione della dose e / o l'interruzione di un diuretico e / o chinapril.
Doppio blocco del sistema renina-angiotensina-aldosterone (RAAS)
È stato dimostrato che l'uso concomitante di ACE-inibitori, bloccanti del recettore dell'angiotensina II o aliskiren aumenta il rischio di ipotensione, iperkaliemia e riduzione della funzionalità renale (inclusa insufficienza renale acuta). Non è pertanto raccomandato il doppio blocco di RAAS mediante l'uso combinato di ACE-inibitori, bloccanti del recettore dell'angiotensina II o aliskiren.
Se la terapia a doppio blocco è considerata assolutamente necessaria, ciò deve avvenire solo sotto la supervisione professionale e con un attento monitoraggio frequente della funzionalità renale, degli elettroliti e della pressione sanguigna.
Gli ACE-inibitori e i bloccanti dei recettori dell'angiotensina II non devono essere usati contemporaneamente in pazienti con nefropatia diabetica.
Compromissione della funzionalità epatica
Accuretic deve essere usato con cautela nei pazienti con compromissione epatica o malattia epatica progressiva, poiché lievi variazioni dei livelli di liquidi ed elettroliti sono dovute al trattamento con tiazide e possono innescare il coma epatico. Il quinapril viene rapidamente esterificato in chinaprilato (quinapril diacido, il principale metabolita), che è un potente ACE-inibitore negli studi sull'uomo e sugli animali. Il metabolismo del chinapril dipende generalmente dall'esterasi epatica. Le concentrazioni di chinaprilato sono ridotte nei pazienti con cirrosi alcolica a causa della compromissione dell'esterificazione del chinapril.
Raramente gli ACE-inibitori sono stati associati a una sindrome che inizia come ittero colestatico e progredisce fino alla necrosi epatica fulminante (in alcuni casi fatale). I pazienti che manifestano ittero o aumentano significativamente gli enzimi epatici durante la terapia con ACE-inibitori devono interrompere l'assunzione di chinapril / HCTZ e ricevere un adeguato follow-up medico.
Reazioni farmacologiche immuno-mediate / reazioni anafilattoidi
Desensibilizzazione: i pazienti che ricevono ACE-inibitori durante il trattamento di desensibilizzazione con veleno di imenotteri hanno subito reazioni anafilattoidi potenzialmente letali. Queste reazioni sono state evitate negli stessi pazienti quando gli ACE-inibitori sono stati temporaneamente trattenuti, ma sono riapparsi con un trattamento involontario.
Con tiazidi sono stati riportati sindrome di Stevens-Johnson e esacerbazioni o attivazione del lupus eritematoso sistemico.
Angioedema
Angioedema è stato riportato in pazienti trattati con ACE-inibitori. Se la laringe o l'angioedema del viso, della lingua o della glottide, il trattamento con Accuretic deve essere immediatamente interrotto; il paziente deve essere trattato in conformità con le cure mediche accettate e attentamente osservato fino alla scomparsa del gonfiore. Nei casi in cui il gonfiore è limitato al viso e alle labbra, la condizione generalmente si risolve senza trattamento; Le antistaminici possono essere utili per alleviare i sintomi. L'angioedema associato al coinvolgimento della laringe può essere fatale. Se sono coinvolti lingua, glottide o laringe, che possono causare ostruzione delle vie aeree, un'adeguata terapia di emergenza, incluso ad es. la soluzione di adrenalina sottocutanea 1: 1000 (0,3 - 0,5 mL) deve essere somministrata immediatamente.
La combinazione di chinapril con sacubitrile / valsartan è controindicata a causa dell'aumento del rischio di angioedema. Sacubitril / valsartan non deve essere iniziato fino a 36 ore dopo l'assunzione dell'ultima dose di terapia con chinapril. Se il trattamento con sacubitril / valsartan viene interrotto, la terapia con chinapril non deve essere iniziata fino a 36 ore dopo l'ultima dose di sacubitril / valsartan. Uso simultaneo di altri inibitori dell'endopeptidasi neutra (NEP) (ad es. racecadotril) e ACE-inibitori possono anche aumentare il rischio di angioedema. Pertanto, è necessaria un'attenta valutazione del rischio d'uso prima di iniziare il trattamento con inibitori della NEP (e). racecadotril) in pazienti con chinapril.
Pazienti che assumono contemporaneamente un inibitore del mTOR (ad es. temsirolimus) o un inibitore del DPP-IV (ad es. vildagliptin) può avere un aumentato rischio di angioedema. Si deve usare cautela quando si usa un inibitore del mTOR o un inibitore del DPP IV in un paziente che sta già assumendo un ACE-inibitore.
I pazienti con anamnesi di angioedema che non sono correlati alla terapia con ACE-inibitori possono avere un aumentato rischio di angioedema durante il trattamento con un ACE-inibitore.
Angioedema intestinale
Angioedema intestinale è stato riportato in pazienti trattati con ACE-inibitori. Questi pazienti hanno mostrato dolore addominale (con o senza nausea o vomito); in alcuni casi non c'era storia di angioedema facciale e i livelli di esterasi C-1 erano normali. L'angioedema è stato diagnosticato mediante procedure tra cui ct-scan o ultrasuoni addominali o interventi chirurgici e i sintomi si sono risolti dopo l'interruzione dell'ACE-inibitore. L'angioedema intestinale deve essere incluso nella diagnosi differenziale dei pazienti con ACE-inibitori con dolore addominale.
Differenze etniche
I pazienti neri sottoposti a terapia con ACE-inibitori hanno una maggiore incidenza di angioedema rispetto ai pazienti non neri. Va anche notato che gli ACE-inibitori hanno un'influenza sulla pressione sanguigna negli studi clinici controllati, che è inferiore nei pazienti neri rispetto ai pazienti non neri.
Emodialisi e aferesi delle lipoproteine a bassa densità
I pazienti che sono stati emodializzati con membrane poliacrilonitrile ad alto flusso ("AN69") hanno molte probabilità di essere esposti a reazioni anafilattoidi quando trattati con ACE-inibitori. Questa combinazione dovrebbe quindi essere evitata, utilizzando farmaci antiipertensivi alternativi o membrane alternative per l'emodialisi. I pazienti sottoposti ad aferesi a lipoproteina a bassa densità (LDL) con assorbimento di destrano solfato quando trattati con un ACE-inibitore hanno riportato reazioni anafilattoidi. Questo metodo non deve quindi essere usato in pazienti trattati con ACE-inibitori.
Disturbi elettrolitici sierici
I pazienti che ricevono Accuretic devono essere osservati per segni clinici di uno squilibrio di liquidi o elettroliti indotto dal tiazide. In tali pazienti deve essere effettuata una determinazione periodica degli elettroliti sierici (in particolare sodio e potassio). Poiché il quinapril riduce la produzione di aldosterone, la sua combinazione con HCTZ può ridurre al minimo l'ipopotassiemia indotta diureticamente.
Gli effetti opposti di chinapril e HCTZ sul potassio sierico sono all'incirca gli stessi in molti pazienti, quindi non si possono vedere effetti netti sul potassio sierico. In altri pazienti, l'uno o l'altro effetto può essere dominante e alcuni pazienti potrebbero aver ancora bisogno di integratori di potassio. Le determinazioni iniziali e periodiche degli elettroliti sierici per dimostrare un possibile squilibrio elettrolitico devono essere eseguite a intervalli adeguati.
L'escrezione di calcio è ridotta dal tiazide. In alcuni pazienti con terapia tiazidica prolungata sono stati osservati cambiamenti patologici nella ghiandola paratiroidea con ipercalcemia e ipofosfatemia. Non sono state osservate gravi complicanze dell'iperparatiroidismo (litiasi renale, riassorbimento osseo e ulcere allo stomaco).
I tiazidici devono essere interrotti prima di eseguire i test per la funzione paratiroidea.
I tiazidici aumentano l'escrezione urinaria di magnesio e l'ipomagnesiemia può causarlo.
Altri disturbi metabolici
I diuretici tiazidici tendono ad abbassare la tolleranza al glucosio e aumentare i livelli sierici di colesterolo, trigliceridi e acido urico. Questi effetti sono generalmente bassi, ma la gotta aperta o il diabete aperto possono essere stati in pazienti sensibili.
Ipokaliemia
Al contrario, il trattamento con diuretici tiazidici è stato associato a ipopotassiemia, iponatriemia e alcalosi ipocloraemica. Questi disturbi a volte si manifestano come uno o più dei seguenti: secchezza delle fauci, sete, debolezza, letargia, sonnolenza, irrequietezza, dolore o crampi muscolari, affaticamento muscolare, ipotensione, oliguria, tachicardia, nausea, confusione, convulsioni e vomito. L'ipopotassiemia può anche sensibilizzare o esagerare la risposta del cuore agli effetti tossici della digitale. Il rischio di ipopotassiemia è maggiore nei pazienti con cirrosi epatica, in pazienti con diuresi vivace, in pazienti con insufficiente assunzione orale di elettroliti e in pazienti, che ricevono una terapia simultanea con corticosteroidi o ormone adrenocorticotrofo (ATTO) o con altri medicinali, di cui è noto, che aumenta il rischio di ipopotassiemia indotta dai diuretici tiazidici.
Iperkaliemia
I farmaci concomitanti che potrebbero aumentare i livelli sierici di potassio devono essere attentamente pesati. I pazienti devono essere istruiti a non usare integratori di potassio o sostituti del sale contenenti potassio senza consultare il medico.
Diabete
L'iperglicemia indotta da tiazide può influenzare il controllo della glicemia. La scomposizione del potassio sierico aumenta l'intolleranza al glucosio. Monitorare il controllo della glicemia, aggiungere potassio se necessario per mantenere adeguati livelli sierici di potassio e regolare i farmaci per il diabete secondo necessità.
Gli ACE-inibitori possono aumentare la sensibilità all'insulina nei diabetici e sono stati associati all'ipoglicemia in pazienti trattati con antidiabetico orale o insulina. Il controllo glicemico deve essere attentamente monitorato con un ACE-inibitore, specialmente durante il primo mese di trattamento.
Neutropenia / agranulocitosi
Gli ACE-inibitori sono stati raramente associati ad agranulocitosi e depressione del midollo osseo in pazienti con ipertensione non complicata, ma più spesso in pazienti con insufficienza renale, specialmente se ha anche una malattia del tessuto connettivo con l'uso concomitante di immunosoppressori o altri agenti associati a neutropenia / agranulocitosi può. Ai pazienti deve essere chiesto di segnalare segni di infezione (ad es. mal di gola, febbre) immediatamente, poiché questo può essere un segno di neutropenia.
L'agranulocitosi è stata segnalata raramente durante il trattamento con chinapril. Come con altri ACE-inibitori, deve essere preso in considerazione un monitoraggio regolare del numero di globuli bianchi nei pazienti trattati con chinapril con disturbi del collagene e / o malattie renali.
Chirurgia / anestesia
Nei pazienti sottoposti a chirurgia maggiore o trattati con agenti che producono ipotensione durante l'anestesia, il chinapril può bloccare la formazione di angiotensina II a seguito del rilascio compensativo di renina. Se l'aspetto dell'ipotensione è considerato dovuto a questo meccanismo, può essere corretto mediante espansione del volume.
Miopia acuta e glaucoma secondario ad angolo chiuso
L'Hctz, una sulfamide, può causare una reazione idiosincratica che porta alla miopia temporanea acuta e al glaucoma ad occlusione acuta. I sintomi includono l'uso acuto di una ridotta acuità visiva o dolore agli occhi e si verificano in genere entro poche ore o settimane dall'inizio del farmaco. Il glaucoma ad angolo acuto non trattato può portare a perdita permanente della vista. Il trattamento primario consiste nell'arrestare HCTZ il prima possibile. I trattamenti medici o chirurgici immediati devono essere considerati se la pressione intraoculare rimane incontrollata. Una storia di fattori di rischio per lo sviluppo del glaucoma acuto ad angolo chiuso può essere un'allergia alla sulfamide o alla penicillina.
Gravidanza
Gli ACE-inibitori non devono essere iniziati durante la gravidanza. A meno che la terapia con ACE-inibitori continui non sia considerata essenziale, i pazienti che intendono rimanere incinta devono passare a trattamenti antiipertensivi alternativi che hanno un profilo di sicurezza stabilito per l'uso in gravidanza. Se viene diagnosticata una gravidanza, il trattamento con ACE-inibitori deve essere immediatamente interrotto e, se necessario, deve essere iniziata una terapia alternativa.
Lattosio
I pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit di Lapp lattasi o malassorbimento di glucosio / galattosio non devono usare questo medicinale.
Litio
Il litio non deve generalmente essere somministrato con diuretici. I diuretici riducono la clearance renale del litio e aumentano il rischio di tossicità del litio.
Accuretic non ha dati sul sovradosaggio nell'uomo.
La manifestazione clinica più probabile sarebbero i sintomi dovuti a un sovradosaggio di chinapril in monoterapia, come ipotensione grave, che di solito viene trattata per infusione di soluzione salina normale endovenosa.
I segni e i sintomi più comuni osservati con un sovradosaggio di hctz in monoterapia sono quelli causati da carenza di elettroliti (ipopotassiemia, ipocloremia, iponatriemia) e disidratazione a causa di eccessiva diuresi. Se è stata anche somministrata la digitale, l'ipopotassiemia può aumentare il battito cardiaco irregolare.
Nessuna informazione specifica sul trattamento di un sovradosaggio con chinapril / HCTZ .
L'emodialisi e la dialisi peritoneale hanno scarso effetto sull'eliminazione di chinapril e chinaprilato. Il trattamento è sintomatico e di supporto in conformità con le cure mediche stabilite.
Quinapril
Le concentrazioni plasmatiche di picco di chinapril vengono osservate entro 1 ora dalla somministrazione orale. L'entità dell'assorbimento è di circa il 60% e non è influenzata dal cibo. Dopo l'assorbimento, il chinapril viene remunerato al suo più importante metabolita attivo chinaprilato e ai metaboliti inattivi minori. Quinapril ha un'emivita apparente di circa 1 ora. Le concentrazioni plasmatiche di picco di chinaprilato vengono osservate circa 2 ore dopo una dose orale di chinapril. Il chinaprilato viene eliminato principalmente per escrezione renale e ha un'emivita di accumulo efficace di 7 ore. Nei pazienti con insufficienza renale e clearance della creatinina di â ‰ ¤40 mL / min, le concentrazioni di picco e chinaprilato aumentano, il tempo per raggiungere il picco di concentrazione aumenta, l'emivita apparente aumenta e il tempo allo stato stazionario può aumentare il ritardo. L'eliminazione del chinaprilato è anche ridotta negli anziani (> 65 anni) e si correla bene con la compromissione della funzionalità renale, che si verifica spesso negli anziani. Gli studi sui ratti mostrano che l'Accuretico e i suoi metaboliti non superano la barriera emato-encefalica.
Idroclorotiazide
Dopo somministrazione orale di HCTZ, la diuresi inizia entro 2 ore, raggiunge il suo picco in circa 4 ore e dura circa 6-12 ore. HCTZ viene escreto immodificato attraverso il rene. Se i livelli plasmatici sono stati osservati per almeno 24 ore, l'emivita plasmatica ha oscillato tra le 4 e le 15 ore. Almeno il 61% della dose orale viene eliminato invariato entro 24 ore. HCTZ attraversa la placenta, ma non la barriera emato-encefalica.
Allattamento
Dopo una singola dose orale di 20 mg di chinapril in sei donne che allattano, il M / P (rapporto latte-plasma) per il chinapril era 0,12. Quinapril non è stato rilevato nel latte dopo 4 ore dopo la dose. I livelli di latte di Chinalaprilat non erano sempre rilevabili (<5 Î1⁄4g / L). Si stima che un bambino allattato al seno riceverebbe circa l'1,6% della dose di aggiustamento del peso materno di quinapril.