Componenti:
Metodo di azione:
Opzione di trattamento:
Revisione medica di Militian Inessa Mesropovna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 25.03.2022
Attenzione! Le informazioni sulla pagina sono solo per gli operatori sanitari! Le informazioni sono raccolte in fonti pubbliche e possono contenere errori significativi! Fare attenzione e ricontrollare tutte le informazioni da questa pagina!
Primi 20 medicinali con gli stessi componenti:
Trattamento sintomatico di attacchi di asma e esacerbazioni dell'asma negli adulti e nei bambini da 4 anni. Prevenzione del broncospasmo indotto dal movimento o prima dell'esposizione a una nota inevitabile sfida di allergeni. Trattamento sintomatico del broncoasma e di altre condizioni relative all'ostruzione delle vie aeree reversibili.
Il salbutamolo offre broncodilatazione a breve durata d'azione con un rapido avvio dell'azione nell'ostruzione respiratoria reversibile dovuta all'asma.
Il salbutamolo solfato easyhal deve essere usato per alleviare i sintomi quando si appare e per prevenire un attacco in circostanze riconosciute dal paziente (ad es. prima dell'allenamento o di un'inevitabile esposizione agli allergeni).
Il salbutamolo è prezioso come farmaco di salvataggio per l'asma lieve, moderato o grave, a condizione che la fiducia in esso non ritardi l'introduzione e l'uso della terapia con corticosteroidi per via inalatoria regolare.
Il salbutamolo solfato easyhal è indicato in adulti, adolescenti e bambini dai 4 agli 11 anni.
Trattamento sintomatico di attacchi di asma e esacerbazioni dell'asma negli adulti e nei bambini da 4 anni. Prevenzione del broncospasmo indotto dal movimento o prima dell'esposizione a una nota inevitabile sfida di allergeni. Trattamento sintomatico del broncoasma e di altre condizioni relative all'ostruzione delle vie aeree reversibili.
Proventil HFA offre broncodilatazione a breve durata d'azione con rapida insorgenza d'azione con ostruzione respiratoria reversibile dovuta all'asma.
Easyhaler Proventil HFA Sulfate deve essere usato per alleviare i sintomi quando si verificano e per prevenirlo nelle circostanze riconosciute dal paziente per innescare un attacco (ad es. prima dell'allenamento o inevitabile esposizione agli allergeni).
Proventil HFA è prezioso come farmaco di salvataggio per l'asma lieve, moderato o grave, a condizione che la fiducia in esso non ritardi l'introduzione e l'applicazione della terapia con corticosteroidi per via inalatoria regolare.
Easyhaler Proventil HFA sulfate è indicato in adulti, adolescenti e bambini dai 4 agli 11 anni.
Proventil HFA è indicato in adulti, adolescenti e bambini dai 4 agli 11 anni.
Il salbutamolo è un agonista selettivo P22 che consente la broncodilatazione a breve durata d'azione (4-6 ore) con un avvio rapido (entro 5 minuti) con ostruzione delle vie aeree reversibile.
Proventil HFA è indicato per il trattamento di routine del broncospasmo cronico, che non risponde alla terapia convenzionale, e per il trattamento dell'asma acuto grave.
Posologia
Adulti e anziani:
L'inalazione (100 microgrammi) può essere somministrata come singola dose iniziale per alleviare il broncospasmo acuto e trattare episodi di asma intermittente; questo può essere aumentato a due inalazioni (200 microgrammi) se necessario.
Intorno al broncospasmo indotto dal movimento o broncospasmo allergenico dovrebbe prevenire prima sfida vengono prese due inalazioni (200 microgrammi), questa dose (200 microgrammi) può essere ripetuta se necessario.
Popolazione pediatrica :
Soccorso del broncospasmo acuto
Bambini dai 4 agli 11 anni 100 microgrammi secondo necessità. La dose può essere aumentata a due inalazioni, se necessario.
Bambini da 12 anni: dose per popolazione adulta.
Prevenzione di allergeni o broncospasmo indotto dal movimento
Bambini dai 4 agli 11 anni 100 microgrammi prima della sfida o dello sforzo. La dose può essere aumentata a due inalazioni, se necessario.
Bambini da 12 anni: dose per popolazione adulta.
Cronico, terapia
Bambini dai 4 agli 11 anni fino a 200 microgrammi quattro volte al giorno.
Se necessario, il salbutamolo solfato di Easyhal deve essere usato quattro volte al giorno. La dipendenza da tale uso complementare frequente o da un improvviso aumento della dose indica un asma scarsamente controllato o in peggioramento.
Bambini da 12 anni: dose per popolazione adulta.
Se necessario, l'uso del salbutamolo solfato Easyhal non deve superare le otto inalazioni (800 microgrammi) in un periodo di 24 ore.
Per risultati ottimali nella maggior parte dei pazienti con inalatore di salbutamolo solfato Easyhal deve essere usato regolarmente negli attacchi di asma. Gli effetti broncodilatatori di ogni somministrazione di salbutamolo per via inalatoria durano quattro ore, tranne nei pazienti con asma peggiora. Tali pazienti devono essere avvertiti di non aumentare il loro uso di salbutamolo, ma devono consultare un medico se è indicato un trattamento con un glucocorticosteroide inalato e / o sistemico.
Metodo di applicazione
Solo per inalazione orale.
Questa preparazione è particolarmente utile per i pazienti che non possono usare correttamente gli inalatori dosati e per i pazienti che usano aerosol per inalazione per irritare il tratto respiratorio. Il salbutamolo inalativo deve essere usato alla dose e alla frequenza più basse quando necessario.
Precauzioni da assumere prima del trattamento o della somministrazione del medicinale
Istruzioni per l'uso :
Il coperchio protettivo dell'inalatore deve essere aperto e il tappo della polvere rimosso immediatamente prima dell'uso.
L'inalatore deve essere agitato su e giù 3-5 volte. Tenendo l'inalatore in posizione verticale tra dito e pollice, premere una volta fino a quando non si sente un clic. Lasciare che Inalatore faccia clic indietro mantenendo comunque in posizione verticale.
L'inalazione dovrebbe essere seduta o in piedi. Il paziente deve espirare normalmente e posizionare il boccaglio tra i denti mentre si fa un sigillo attorno al boccaglio con le labbra. I pazienti vengono istruiti a eseguire l'inalazione rapida e forzata attraverso il dispositivo Easyhaler. Dopo che il paziente ha trattenuto il respiro per almeno 5 secondi, può riprendere la normale respirazione. I pazienti non devono espirare il dispositivo.
Il bocchino dell'inalatore deve essere pulito una volta alla settimana con un panno asciutto o un fazzoletto.
I pazienti devono essere istruiti sull'uso corretto dell'inalatore (vedere il foglio illustrativo per il paziente) e i bambini devono sempre avere una supervisione degli adulti quando si utilizza il dispositivo. Le istruzioni illustrate per l'uso accompagnano ogni confezione.
Posologia
Adulti e anziani:
L'inalazione (100 microgrammi) può essere somministrata come singola dose iniziale per alleviare il broncospasmo acuto e trattare episodi di asma intermittente; questo può essere aumentato a due inalazioni (200 microgrammi) se necessario.
Intorno al broncospasmo indotto dal movimento o broncospasmo allergenico dovrebbe prevenire prima sfida vengono prese due inalazioni (200 microgrammi), questa dose (200 microgrammi) può essere ripetuta se necessario.
Popolazione pediatrica :
Soccorso del broncospasmo acuto
Bambini dai 4 agli 11 anni 100 microgrammi secondo necessità. La dose può essere aumentata a due inalazioni, se necessario.
Bambini da 12 anni: dose per popolazione adulta.
Prevenzione di allergeni o broncospasmo indotto dal movimento
Bambini dai 4 agli 11 anni 100 microgrammi prima della sfida o dello sforzo. La dose può essere aumentata a due inalazioni, se necessario.
Bambini da 12 anni: dose per popolazione adulta.
Cronico, terapia
Bambini dai 4 agli 11 anni fino a 200 microgrammi quattro volte al giorno.
Se necessario, Easyhaler Proventil HFA sulfate deve essere usato quattro volte al giorno. La dipendenza da tale uso complementare frequente o da un improvviso aumento della dose indica un asma scarsamente controllato o in peggioramento.
Bambini da 12 anni: dose per popolazione adulta.
Se necessario, l'uso del solfato di Easyhaler Proventil HFA non deve superare le otto inalazioni (800 microgrammi) in un periodo di 24 ore.
Per risultati ottimali nella maggior parte dei pazienti Easyhaler Proventil HFA Sulfate Inhaler deve essere usato regolarmente negli attacchi di asma. Gli effetti broncodilatatori di ogni somministrazione di HFA per inalazione preventiva durano quattro ore, tranne nei pazienti con asma peggiora. Tali pazienti devono essere avvertiti di non aumentare il loro uso di Proventil HFA, ma devono consultare un medico se è indicato un trattamento con un glucocorticosteroide inalato e / o sistemico.
Metodo di applicazione
Solo per inalazione orale.
Questa preparazione è particolarmente utile per i pazienti che non possono usare correttamente gli inalatori dosati e per i pazienti che usano aerosol per inalazione per irritare il tratto respiratorio. L'HFA previdenziale per via inalatoria deve essere usato alla dose e alla frequenza più basse quando necessario.
Precauzioni da assumere prima del trattamento o della somministrazione del medicinale
Istruzioni per l'uso :
Il coperchio protettivo dell'inalatore deve essere aperto e il tappo della polvere rimosso immediatamente prima dell'uso.
L'inalatore deve essere agitato su e giù 3-5 volte. Tenendo l'inalatore in posizione verticale tra dito e pollice, premere una volta fino a quando non si sente un clic. Lasciare che Inalatore faccia clic indietro mantenendo comunque in posizione verticale.
L'inalazione dovrebbe essere seduta o in piedi. Il paziente deve espirare normalmente e posizionare il boccaglio tra i denti mentre si fa un sigillo attorno al boccaglio con le labbra. I pazienti vengono istruiti a eseguire l'inalazione rapida e forzata attraverso il dispositivo Easyhaler. Dopo che il paziente ha trattenuto il respiro per almeno 5 secondi, può riprendere la normale respirazione. I pazienti non devono espirare il dispositivo.
Il bocchino dell'inalatore deve essere pulito una volta alla settimana con un panno asciutto o un fazzoletto.
I pazienti devono essere istruiti sull'uso corretto dell'inalatore (vedere il foglio illustrativo per il paziente) e i bambini devono sempre avere una supervisione degli adulti quando si utilizza il dispositivo. Le istruzioni illustrate per l'uso accompagnano ogni confezione.
Proventil HFA è destinato esclusivamente all'inalazione e può essere inalato attraverso la bocca con un nebulizzatore adatto sotto istruzioni mediche.
La soluzione non deve essere iniettata o ingerita.
Adulti (compresi gli anziani): Salbutamolo da 2,5 mg a 5 mg fino a quattro volte al giorno. Fino a 40 mg al giorno possono essere somministrati in ospedale sotto stretto controllo medico.
Popolazione pediatrica
Bambini da 12 anni: dose per popolazione adulta.
Bambini dai 4 agli 11 anni: da 2,5 mg a 5 mg fino a quattro volte al giorno.
Altre forme farmaceutiche possono essere più adatte alla somministrazione nei bambini di età inferiore ai 4 anni.
Neonati di età inferiore a 18 mesi: l'efficacia clinica del salbutamolo nebulizzato nei neonati di età inferiore a 18 mesi è incerta. Poiché può verificarsi ipossia temporanea, è necessario prendere in considerazione un'ulteriore ossigenoterapia.
Proventil HFA deve essere usato non diluito. Tuttavia, se è necessario un tempo di consegna più lungo (più di 10 minuti), la soluzione può essere diluita con soluzione salina normale sterile.
I broncodilatatori non devono essere l'unico o il principale trattamento nei pazienti con asma grave o instabile.
L'asma grave richiede regolari esami medici, inclusi test di funzionalità polmonare, poiché i pazienti sono a rischio di convulsioni gravi e persino di morte. I medici devono prendere in considerazione la terapia orale con corticosteroidi o il massimo utilizzo di corticosteroidi per via inalatoria. L'uso crescente di broncodilatatori, in particolare gli agonisti inalati a breve durata d'azione Ÿ2 per alleviare i sintomi, indica un deterioramento del controllo dell'asma (specialmente quando la portata massima espiratoria diminuisce e / o diventa irregolare).
Nel caso di una precedente dose efficace di salbutamolo per via inalatoria che non fornisce sollievo per almeno tre ore o se hai bisogno di più inalazioni del solito, il paziente deve essere informato di consultare il medico il prima possibile. In questa situazione, i pazienti devono essere rivalutati e deve essere considerato un aumento della loro terapia antinfiammatoria, ad es. dosi più elevate di corticosteroidi per via inalatoria o un ciclo di corticosteroidi orali). È necessario un uso quotidiano regolare di farmaci antinfiammatori non appena il paziente deve inalare agonisti ß2 più di due volte a settimana. Gli attacchi di asma grave devono essere trattati in modo normale.
Poiché gli effetti collaterali possono verificarsi con un dosaggio eccessivo, il dosaggio e la frequenza di somministrazione devono essere aumentati solo su consiglio medico.
Salbutamol deve essere usato con cautela nei pazienti con oxicosi tiroidea, insufficienza cardiaca, ipopotassiemia, ischemia miocardica, tachiaritmia e cardiomiopatia ostruttiva ipertrofica.
L'ipopotassiemia potenzialmente grave può essere causata dalla terapia agonista ß2, principalmente dalla terapia parenterale e nebulizzata. È necessaria particolare attenzione con l'asma acuto grave, poiché questo effetto può essere potenziato dal trattamento simultaneo con derivati della xantina, steroidi, diuretici e ipossia. Si raccomanda di monitorare i livelli sierici di potassio in tali situazioni.
La rara terapia per inalazione può causare broncospasmo dopo somministrazione. In questo caso, il trattamento con salbutamolo deve essere immediatamente interrotto e sostituito con un'altra terapia, se necessario.
Gli effetti cardiovascolari possono essere osservati con simpaticomimetici, incluso il salbutamolo. Vi sono alcune prove dai dati post-marketing e dalla letteratura pubblicata su rari casi di ischemia miocardica associata al salbutamolo. Pazienti con patologie cardiache gravi sottostanti (ad es. cardiopatia ischemica, aritmia o grave insufficienza cardiaca) che ricevono salbutamolo devono essere avvertiti di consultare un medico in caso di dolore toracico o altri sintomi di peggioramento delle malattie cardiache. Si dovrebbe prestare attenzione alla valutazione di sintomi come dispnea e dolore toracico, poiché possono essere di origine respiratoria o cardiaca.
Una dose contiene meno di 10 mg di lattosio, che è improbabile che causi sintomi in pazienti intolleranti al lattosio. I pazienti con rari problemi ereditari con intolleranza al galattosio, deficit di Lapp lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale.
I broncodilatatori non devono essere l'unico o il principale trattamento nei pazienti con asma grave o instabile.
L'asma grave richiede regolari esami medici, inclusi test di funzionalità polmonare, poiché i pazienti sono a rischio di convulsioni gravi e persino di morte. I medici devono prendere in considerazione la terapia orale con corticosteroidi o il massimo utilizzo di corticosteroidi per via inalatoria. L'uso crescente di broncodilatatori, in particolare gli agonisti inalati a breve durata d'azione Ÿ2 per alleviare i sintomi, indica un deterioramento del controllo dell'asma (specialmente quando la portata massima espiratoria diminuisce e / o diventa irregolare).
Nel caso di una precedente dose efficace di HFA per via inalatoria preventiva che non fornisce sollievo per almeno tre ore o se hai bisogno di più inalazioni del solito, il paziente deve essere informato di consultare il medico il prima possibile. In questa situazione, i pazienti devono essere rivalutati e deve essere considerato un aumento della loro terapia antinfiammatoria, ad es. dosi più elevate di corticosteroidi per via inalatoria o un ciclo di corticosteroidi orali). È necessario un uso quotidiano regolare di farmaci antinfiammatori non appena il paziente deve inalare agonisti ß2 più di due volte a settimana. Gli attacchi di asma grave devono essere trattati in modo normale.
Poiché gli effetti collaterali possono verificarsi con un dosaggio eccessivo, il dosaggio e la frequenza di somministrazione devono essere aumentati solo su consiglio medico.
Proventil HFA deve essere usato con cautela nei pazienti con oxicosi tiroidea, insufficienza cardiaca, ipopotassiemia, ischemia miocardica, tachiaritmia e cardiomiopatia ostruttiva ipertrofica.
L'ipopotassiemia potenzialmente grave può essere causata dalla terapia agonista ß2, principalmente dalla terapia parenterale e nebulizzata. È necessaria particolare attenzione con l'asma acuto grave, poiché questo effetto può essere potenziato dal trattamento simultaneo con derivati della xantina, steroidi, diuretici e ipossia. Si raccomanda di monitorare i livelli sierici di potassio in tali situazioni.
La rara terapia per inalazione può causare broncospasmo dopo somministrazione. In questo caso, il trattamento con Proventil HFA deve essere immediatamente interrotto e sostituito con un'altra terapia, se necessario.
Gli effetti cardiovascolari possono essere osservati con simpaticomimetici, incluso HFA preventivo. Vi sono alcune prove dai dati post-marketing e dalla letteratura pubblicata su rari casi di ischemia miocardica associata alla prevenzione dell'HFA. Pazienti con malattie cardiache gravi sottostanti (ad es. cardiopatia ischemica, aritmia o grave insufficienza cardiaca) ricevono l'HFA preventivo, devono essere avvertiti, consultare un medico se si verificano dolore toracico o altri sintomi di peggioramento delle malattie cardiache. Si dovrebbe prestare attenzione alla valutazione di sintomi come dispnea e dolore toracico, poiché possono essere di origine respiratoria o cardiaca.
Una dose contiene meno di 10 mg di lattosio, che è improbabile che causi sintomi in pazienti intolleranti al lattosio. I pazienti con rari problemi ereditari con intolleranza al galattosio, deficit di Lapp lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale.
Proventil HFA può essere inalato, inalato solo attraverso la bocca e non iniettato o ingerito.
I broncodilatatori non devono essere l'unico o il principale trattamento nei pazienti con asma grave o instabile. L'asma grave richiede regolari esami medici, inclusi test di funzionalità polmonare, poiché i pazienti sono a rischio di convulsioni gravi e persino di morte. I medici devono prendere in considerazione l'uso della dose massima raccomandata di corticosteroidi per via inalatoria e / o terapia con corticosteroidi per via orale in questi pazienti.
I pazienti trattati a casa devono consultare un medico se il trattamento con Proventil HFA è meno efficace. Il dosaggio o la frequenza di somministrazione devono essere aumentati solo su consiglio medico.
I pazienti trattati con HFA preventivo possono anche ricevere altre forme di broncodilatatori per inalazione a breve durata d'azione per alleviare i sintomi. L'uso crescente di broncodilatatori, in particolare gli agonisti E22 per inalazione a breve durata d'azione per alleviare i sintomi, indica un deterioramento del controllo dell'asma. Il paziente deve essere istruito a consultare un medico se il trattamento con broncodilatatore in rilievo a breve durata d'azione diventa meno efficace o sono necessarie più inalazioni del solito. In questa situazione, i pazienti devono essere valutati e deve essere presa in considerazione la necessità di un aumento della terapia antinfiammatoria (ad es. dosi più elevate di corticosteroidi per via inalatoria o un ciclo di corticosteroidi per via orale).
Gravi esacerbazioni dell'asma devono essere trattate normalmente.
Salbutamol deve essere somministrato con cura ai pazienti con oxicosi tiroidea.
Gli effetti cardiovascolari possono essere osservati con simpaticomimetici, incluso il salbutamolo. Vi sono alcune prove dai dati post-marketing e dalla letteratura pubblicata su rari casi di ischemia miocardica associata al salbutamolo. Pazienti con patologie cardiache gravi sottostanti (ad es. cardiopatia ischemica, aritmia o grave insufficienza cardiaca) che ricevono salbutamolo devono essere avvertiti di consultare un medico in caso di dolore toracico o altri sintomi di peggioramento delle malattie cardiache. Si dovrebbe prestare attenzione alla valutazione di sintomi come dispnea e dolore toracico, poiché possono essere di origine respiratoria o cardiaca.
Proventil HFA deve essere usato con cautela nei pazienti che sono noti per aver ricevuto grandi dosi di altri simpaticomimetici.
L'ipopotassiemia potenzialmente grave può essere causata dalla terapia anti-agonista, principalmente dalla somministrazione parenterale e nebulizzata. Prestare particolare attenzione all'asma acuto grave, poiché questo effetto può essere potenziato dall'ipossia e dal trattamento simultaneo con derivati della xantina, steroidi e diuretici. Il livello sierico di potassio deve essere monitorato in tali situazioni.
Come con altri agonisti del 2-2-adrenocettore, il salbutamolo può indurre cambiamenti metabolici reversibili come un aumento del livello di zucchero nel sangue. I diabetici potrebbero non essere in grado di compensare l'aumento della glicemia ed è stato riportato lo sviluppo della chetoacidosi. La co-somministrazione di corticosteroidi può esagerare questo effetto.
L'acidosi lattica è stata segnalata con alte dosi terapeutiche di terapia beta-agonista a breve durata d'azione endovenosa e nebulizzata, principalmente in pazienti trattati per peggioramento acuto dell'asma. Un aumento dei livelli di lattato può portare a dispnea e iperventilazione compensativa, che può essere interpretata erroneamente come un segno di fallimento del trattamento dell'asma e può portare a un'inadeguata intensificazione del trattamento beta-agonista a breve durata d'azione. Si raccomanda pertanto di monitorare i pazienti in questo ambiente per lo sviluppo di un aumento del lattato sierico e della conseguente acidosi metabolica.
Un piccolo numero di casi di glaucoma angolare acuto è stato riportato in pazienti trattati con una combinazione di salbutamolo nebulizzato e bromuro di ipratropio. Una combinazione di salbutamolo nebulizzato con anticolinergici nebulizzati deve quindi essere usata con cura. I pazienti devono ricevere istruzioni adeguate per la corretta somministrazione e devono essere avvisati di non lasciare che la soluzione o la nebbia entrino negli occhi.
Come con altre terapie per inalazione, il broncospasmo paradossale può verificarsi con un aumento immediato del respiro sibilante dopo la somministrazione. Questo deve essere trattato immediatamente con una presentazione alternativa o altro broncodilatatore per inalazione ad azione rapida. Proventil HFA deve essere sospeso e, se necessario, deve essere introdotto un altro broncodilatatore ad azione rapida per l'uso in corso.
Categoria farmacoterapeutica: agonisti selettivi dell'adrenorecettore beta2.
Codice ATC: R03AC02.
Il salbutamolo è un agonista selettivo del recettore adrenergico ß2. Gli effetti farmacologici del salbutamolo sono almeno in parte dovuti alla stimolazione dell'adenilciclasi intracellulare da parte dei recettori beta-adrenergici, l'enzima che catalizza la conversione dell'adenosina trifosfato (ATP) in adenosina monofosfato ciclico (AMP ciclico)). L'aumento dei livelli ciclici di AMP è associato al rilassamento dei muscoli bronchiali lisci e all'inibizione del rilascio di mediatori di ipersensibilità immediata dalle cellule, in particolare dai mastociti. Il salbutamolo stimola anche la secrezione della mucosa e il trasporto mucociliare nel tratto respiratorio. Gli effetti bronchiali del salbutamolo per via inalatoria possono essere dimostrati dopo pochi minuti e la durata dell'azione è di solito 4-6 ore.
Come altri adrenoceptoragonisti ß2, il salbutamolo ha effetti cardiovascolari in alcuni pazienti, misurati da variazioni della frequenza cardiaca, della pressione sanguigna, dei sintomi e dei cambiamenti dell'ECG. Questi effetti possono essere dimostrati in particolare dopo somministrazione orale e endovenosa di salbutamolo. Inoltre, il salbutamolo orale e endovenoso porta a una riduzione della tonicità dell'utero, che è associata all'alleviamento del dolore durante la gravidanza. Inoltre, il salbutamolo ha alcuni effetti metabolici. Il salbutamolo per via endovenosa e nebulizzata in particolare riduce le concentrazioni sieriche di potassio, sebbene l'effetto sia generalmente lieve e temporaneo. Il salbutamolo ha anche effetti lipolitici e ha dimostrato di causare un aumento della glicemia e dell'insulina, probabilmente stimolando la glicogenolisi e stimolando gli effetti sui recettori Ÿ2 nelle cellule pancreatiche.
Categoria farmacoterapeutica: agonisti selettivi dell'adrenorecettore beta2.
Codice ATC: R03AC02.
Proventil HFA è un agonista selettivo del recettore ß2-adrenergico. Gli effetti farmacologici di Proventil HFA sono almeno in parte dovuti alla stimolazione dell'adenilciclasi intracellulare da parte dei recettori beta-adrenergici, l'enzima che catalizza la conversione dell'adenosina trifosfato (ATP) in adenosina monofosfato ciclico (AMP ciclico)). L'aumento dei livelli ciclici di AMP è associato al rilassamento dei muscoli bronchiali lisci e all'inibizione del rilascio di mediatori di ipersensibilità immediata dalle cellule, in particolare dai mastociti. Proventil HFA stimola anche la secrezione della mucosa e il trasporto mucociliare nel tratto respiratorio. Gli effetti bronchiali della prevenzione dell'HFA per inalazione possono essere dimostrati dopo pochi minuti e la durata dell'azione è di solito 4-6 ore.
Come altri adrenoceptoragonisti ß2, Proventil HFA ha anche effetti cardiovascolari in alcuni pazienti, misurati da variazioni della frequenza cardiaca, della pressione sanguigna, dei sintomi e dei cambiamenti dell'ECG. Questi effetti possono essere dimostrati in particolare dopo somministrazione orale e endovenosa di Proventil HFA. Inoltre, la prevenzione dell'HFA orale e endovenosa porta a una riduzione della tonicità dell'utero, che è associata alla riduzione del dolore durante la gravidanza. Inoltre, Proventil HFA ha alcuni effetti metabolici. L'HFA preventivo endovenoso e nebulizzato riduce in particolare le concentrazioni sieriche di potassio, sebbene l'effetto sia generalmente lieve e temporaneo. Proventil HFA ha anche effetti lipolitici e ha dimostrato di causare un aumento della glicemia e dell'insulina, probabilmente stimolando la glicogenolisi e stimolando gli effetti sui recettori Ÿ2 nelle cellule pancreatiche.
Categoria farmacoterapeutica: Andrenergici, inalati. Agonisti selettivi beta-2 e del recettore
Codice ATC: R03AC02
Il salbutamolo è un agonista selettivo beta-2 che consente la broncodilatazione a breve durata d'azione (4-6 ore) con un avvio rapido (entro 5 minuti) con ostruzione delle vie aeree reversibile. In dosi terapeutiche, colpisce gli adrenoceptor B22 del muscolo bronchiale. Con la sua rapida insorgenza d'azione, è particolarmente adatto per il trattamento e la prevenzione degli attacchi di asma.
Assorbimento
Il salbutamolo orale è ben assorbito, con concentrazioni plasmatiche di picco che si verificano da 1 a 4 ore dopo la somministrazione.
Distribuzione
La maggior parte del salbutamolo inalato viene ingerito. La frazione che viene distribuita sui polmoni (ca. 10-25%) viene rapidamente visto in circolazione come un farmaco libero non metabolizzato. Il resto viene trattenuto nel sistema di consegna o depositato nell'orofaringe da dove viene ingerito. La parte ingerita di una dose per inalazione viene assorbita dal tratto gastrointestinale ed è soggetta a un significativo metabolismo di primo passaggio.
Eliminazione
Tuttavia, le concentrazioni plasmatiche di salbutamolo per via inalatoria sono inferiori a quelle delle normali dosi orali. Il salbutamolo e i suoi metaboliti vengono rapidamente escreti nelle urine e nelle feci, con circa l'80% della dose recuperata nelle urine entro 24 ore. L'emivita di eliminazione del salbutamolo è di 2,7-5,5 ore dopo somministrazione orale e per inalazione.
Assorbimento
L'HFA preventivo orale è ben assorbito, con concentrazioni plasmatiche di picco che si verificano da 1 a 4 ore dopo la somministrazione.
Distribuzione
La maggior parte della prevenzione HFA inalata viene ingerita. La frazione che viene distribuita sui polmoni (ca. 10-25%) viene rapidamente visto in circolazione come un farmaco libero non metabolizzato. Il resto viene trattenuto nel sistema di consegna o depositato nell'orofaringe da dove viene ingerito. La parte ingerita di una dose per inalazione viene assorbita dal tratto gastrointestinale ed è soggetta a un significativo metabolismo di primo passaggio.
Eliminazione
Tuttavia, le concentrazioni plasmatiche di HFA prevenuta per via inalatoria sono inferiori a quelle delle normali dosi orali. Proventil HFA e i suoi metaboliti vengono rapidamente escreti nelle urine e nelle feci, con circa l'80% della dose recuperata nelle urine entro 24 ore. L'emivita di eliminazione di Proventil HFA è di 2,7-5,5 ore dopo la somministrazione orale e per inalazione.
Il salbutamolo somministrato per via endovenosa ha un'emivita da 4 a 6 ore ed è parzialmente purificato dal renale e in parte dal metabolismo del 4'-O-solfato inattivo (fenolo solfato), che viene anche escreto principalmente nelle urine. Le feci sono una piccola via di eliminazione. La maggior parte della dose di salbutamolo somministrata per via endovenosa, orale o per inalazione viene escreta entro 72 ore. Il salbutamolo è legato fino al 10% alle proteine plasmatiche.
Dopo la somministrazione per via inalatoria, tra il 10 e il 20% della dose raggiunge il tratto respiratorio inferiore. Il resto viene trattenuto nel sistema di consegna o depositato nell'orofaringe da dove viene ingerito. La frazione depositata nelle vie aeree viene assorbita dal tessuto polmonare e dalla circolazione, ma non viene metabolizzata dai polmoni. Quando viene raggiunta la circolazione sistemica, diventa accessibile al metabolismo del fegato e viene escreto principalmente nelle urine come farmaco immodificato e fenolo solfato.
La parte ingerita di una dose per inalazione viene assorbita dal tratto gastrointestinale ed è soggetta a un significativo metabolismo di primo passaggio al fenolo solfato. Sia i farmaci invariati che il coniugato vengono escreti principalmente nelle urine.
La tossicità a breve termine è stata testata in varie specie animali - topo, ratto e cane - in dosi diverse migliaia di volte superiori alla dose terapeutica prevista nell'uomo - al massimo nell'intervallo di 15 µg / kg al giorno. Le dosi letali per via endovenosa nei roditori vanno da 50 mg / kg attraverso la via perorale a circa 2000 mg / kg e anche più in alto. L'agente ha quindi una bassa tossicità sistemica acuta.
La tossicità respiratoria locale non è stata studiata esclusivamente, ma prove storiche basate sul lungo uso clinico suggeriscono una buona tolleranza respiratoria.
I risultati riportati in studi a dosi ripetute come la tachicardia, l'aumento del peso cardiaco e l'ipertrofia delle fibre muscolari sono comuni a tutti i potenti agonisti selettivi beta2 e sono espressione di un eccessivo effetto beta-stimolante. Il margine di sicurezza per questi effetti non è noto.
Gli effetti tossici subacuti sul muscolo cardiaco sono osservati in dosi da 0,2 a 3 mg / kg. Questa è una manifestazione della farmacodinamica del salbutamolo a dosi notevolmente aumentate.
Le dosi somministrate negli studi di tossicità subcronica si trovano nell'intervallo di milligrammi per chilogrammo 0, da 15 a 50- per via orale o per inalazione. Le specie erano il ratto (amministrazione P. O.) e il cane (P. O. e inalazione). Come menzionato nel paragrafo precedente, i segni e i sintomi tossici esposti erano correlati al modo di agire sul recettore adrenergico.
La tossicità cronica a sua volta si manifesta come un effetto farmacodinamico esagerato negli animali.
I dati sugli animali sulla tossicità riproduttiva sono piuttosto limitati. I simpaticomimetici, incluso il salbutamolo, sono comuni nella medicina clinica nei pazienti di età fertile. Nonostante ciò, in letteratura non sono riportati effetti riproduttivi avversi dovuti al salbutamolo.
L'embriotossicità negli esperimenti sugli animali sembra essere correlata solo al topo. In questo modo, l'unione delle ossa piatte della parte inferiore del cranio sembra essere coinvolta. Il meccanismo specifico per questo non è stato completamente chiarito.
La tossicità fetale ad alte dosi singole o aumentate è correlata al metabolismo energetico del glicogeno. Le catecolamine rilasciano energia sotto forma di glucosio dal glicogeno, che viene immagazzinato nel fegato e nei muscoli. Questo effetto è mediato dal glicogeno sintasi e dalla fosforilasi di questi tessuti. L'aumento dei livelli di insulina fetale e glucosio indica una maggiore sensibilità del pancreas fetale a questa stimolazione dei recettori esterni.
I classici tipi di potenziale mutageno utilizzati per testare questo prodotto non hanno mostrato alcun aumento dell'incidenza delle mutazioni.
Il potenziale di aumentare il numero di neoplasie mostra una specie e persino una specificità di stress, così come l'effetto sul ritardo delle ossa piatte della mascella. I leiomiomi ovarici, tumori benigni dei muscoli lisci, si verificano nel ratto con una frequenza significativamente più alta, specialmente con il ceppo Spraque-Dawley. Le altre specie di roditori non sembrano essere colpite, il che indica una differenza nella suscettibilità del muscolo uterino di Spraque-Dawley alla stimolazione adrenergica.
La tossicità a breve termine è stata testata in varie specie animali - topo, ratto e cane - in dosi diverse migliaia di volte superiori alla dose terapeutica prevista nell'uomo - al massimo nell'intervallo di 15 µg / kg al giorno. Le dosi letali per via endovenosa nei roditori vanno da 50 mg / kg attraverso la via perorale a circa 2000 mg / kg e anche più in alto. L'agente ha quindi una bassa tossicità sistemica acuta.
La tossicità respiratoria locale non è stata studiata esclusivamente, ma prove storiche basate sul lungo uso clinico suggeriscono una buona tolleranza respiratoria.
I risultati riportati in studi a dosi ripetute come la tachicardia, l'aumento del peso cardiaco e l'ipertrofia delle fibre muscolari sono comuni a tutti i potenti agonisti selettivi beta2 e sono espressione di un eccessivo effetto beta-stimolante. Il margine di sicurezza per questi effetti non è noto.
Gli effetti tossici subacuti sul muscolo cardiaco sono osservati in dosi da 0,2 a 3 mg / kg. Questa è una manifestazione della farmacodinamica di Proventil HFA a dosi notevolmente aumentate.
Le dosi somministrate negli studi di tossicità subcronica si trovano nell'intervallo di milligrammi per chilogrammo 0, da 15 a 50- per via orale o per inalazione. Le specie erano il ratto (amministrazione P. O.) e il cane (P. O. e inalazione). Come menzionato nel paragrafo precedente, i segni e i sintomi tossici esposti erano correlati al modo di agire sul recettore adrenergico.
La tossicità cronica a sua volta si manifesta come un effetto farmacodinamico esagerato negli animali.
I dati sugli animali sulla tossicità riproduttiva sono piuttosto limitati. I simpaticomimetici, incluso HFA preventivo, sono comuni nella medicina clinica nei pazienti di età fertile. Nonostante ciò, in letteratura non sono riportati effetti riproduttivi avversi dovuti alla prevenzione dell'HFA.
L'embriotossicità negli esperimenti sugli animali sembra essere correlata solo al topo. In questo modo, l'unione delle ossa piatte della parte inferiore del cranio sembra essere coinvolta. Il meccanismo specifico per questo non è stato completamente chiarito.
La tossicità fetale ad alte dosi singole o aumentate è correlata al metabolismo energetico del glicogeno. Le catecolamine rilasciano energia sotto forma di glucosio dal glicogeno, che viene immagazzinato nel fegato e nei muscoli. Questo effetto è mediato dal glicogeno sintasi e dalla fosforilasi di questi tessuti. L'aumento dei livelli di insulina fetale e glucosio indica una maggiore sensibilità del pancreas fetale a questa stimolazione dei recettori esterni.
I classici tipi di potenziale mutageno utilizzati per testare questo prodotto non hanno mostrato alcun aumento dell'incidenza delle mutazioni.
Il potenziale di aumentare il numero di neoplasie mostra una specie e persino una specificità di stress, così come l'effetto sul ritardo delle ossa piatte della mascella. I leiomiomi ovarici, tumori benigni dei muscoli lisci, si verificano nel ratto con una frequenza significativamente più alta, specialmente con il ceppo Spraque-Dawley. Le altre specie di roditori non sembrano essere colpite, il che indica una differenza nella suscettibilità del muscolo uterino di Spraque-Dawley alla stimolazione adrenergica.
in uno studio sulla fertilità orale e sulle prestazioni riproduttive generali nei ratti a dosi di 2 e 50 mg / kg / die, ad eccezione di una riduzione del numero di.