Componenti:
Metodo di azione:
Opzione di trattamento:
Revisione medica di Kovalenko Svetlana Olegovna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 24.03.2022
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La sospensione orale FT prevalente deve essere utilizzata alla dose efficace più bassa per la durata più breve necessaria per controllare la nausea e il vomito.
Si consiglia di assumere Prevomit FT Oral Suspension prima dei pasti. Se assunto dopo i pasti, l'assorbimento del farmaco è in qualche modo ritardato.
I pazienti devono provare a prendere ogni dose all'ora prevista. Se si dimentica una dose programmata, la dose dimenticata deve essere omessa e il normale programma posologico deve essere ripreso. La dose non deve essere raddoppiata per compensare la mancata dose.
Di solito, la durata massima del trattamento non deve superare una settimana.
Adulti e adolescenti (di età pari o superiore a 12 anni e di peso pari o superiore a 35 kg).
10 ml (di 1 mg / ml sospensione orale) fino a tre volte al giorno con una dose massima di 30 ml al giorno.
Neonati, neonati e bambini (di età inferiore ai 12 anni e di peso inferiore a 35 kg)
La dose è di 0,25 mg / kg. Questo deve essere somministrato fino a tre volte al giorno con una dose massima di 0,75 mg / kg al giorno. Ad esempio, per un bambino che pesa 10 kg, la dose è di 2,5 mg e questo può essere somministrato tre volte al giorno fino a una dose massima di 7,5 mg al giorno.
Insufficienza epatica
La sospensione orale FT prevalente è controindicata in caso di compromissione epatica moderata o grave. Non è tuttavia necessaria una modifica della dose in caso di compromissione epatica lieve.
Insufficienza renale
Poiché l'emivita di eliminazione di Prevomit FT è prolungata in caso di insufficienza renale grave, a seguito di somministrazione ripetuta, la frequenza di dosaggio di Prevomit FT Oral Suspension deve essere ridotta a una o due volte al giorno a seconda della gravità della compromissione e potrebbe essere necessario ridurre la dose. Tali pazienti in terapia prolungata devono essere rivisti regolarmente.
La sospensione FT prevomito è controindicata nelle seguenti situazioni:
-
- Tumore ipofisario che rilascia prolattina (prolattinoma).
- Quando la stimolazione della motilità gastrica potrebbe essere dannosa, ad es. in pazienti con emorragia gastrointestinale, ostruzione meccanica o perforazione.
- In pazienti con compromissione epatica moderata o grave.
- Nei pazienti che hanno conosciuto il prolungamento esistente degli intervalli di conduzione cardiaca, in particolare i pazienti con QTc con disturbi elettrolitici significativi o malattie cardiache sottostanti come insufficienza cardiaca congestizia
- co-somministrazione con farmaci che prolungano il QT, ad eccezione dell'apomorfina
- co-somministrazione con potenti inibitori del CYP3A4 (indipendentemente dai loro effetti di prolungamento dell'intervallo QT)
Categoria farmacoterapeutica: propulsivi
Codice ATC: A03F A03
Meccanismo d'azione
Prevomit FT è un antagonista della dopamina con proprietà antiemetiche, Prevomit FT non attraversa prontamente la barriera emato-encefalica. Negli utenti di Prevomit FT, specialmente negli adulti, gli effetti collaterali extrapiramidali sono molto rari, ma Prevomit FT promuove il rilascio di prolattina dall'ipofisi. Il suo effetto antiemetico può essere dovuto a una combinazione di effetti periferici (gastrocinetici) e antagonismo dei recettori della dopamina nella zona di innesco del chemorecettore, che si trova al di fuori della barriera emato-encefalica nell'area postrema. Gli studi sugli animali, insieme alle basse concentrazioni riscontrate nel cervello, indicano un effetto prevalentemente periferico di Prevomit FT sui recettori della dopamina.
Gli studi sull'uomo hanno dimostrato che Prevomit FT orale aumenta la pressione esofaegea inferiore, migliora la motilità antroduodenale e accelera lo svuotamento gastrico. Non vi è alcun effetto sulla secrezione gastrica.
In conformità con le linee guida ICH ”E14, è stato condotto uno studio QT approfondito. Questo studio ha incluso un placebo, un comparatore attivo e un controllo positivo ed è stato condotto in soggetti sani con un massimo di 80 mg al giorno 10 o 20 mg somministrati 4 volte al giorno di Prevomit FT. Questo studio ha riscontrato una differenza massima di QTc tra Prevomit FT e placebo nei mezzi LS nel variazione rispetto al basale di 3,4 msec per 20 mg Prevomit FT somministrato 4 volte al giorno il giorno 4. L'IC 90% a 2 lati (da 1,0 a 5,9 msec) non ha superato i 10 msec. In questo studio non sono stati osservati effetti QTc clinicamente rilevanti quando Prevomit FT è stato somministrato fino a 80 mg / die (ad es., più del doppio del dosaggio massimo raccomandato).
Però, due precedenti studi di interazione farmaco-farmaco hanno mostrato alcune prove del prolungamento dell'intervallo QTc quando Prevomit FT è stato somministrato in monoterapia (10 mg 4 volte al giorno)La più grande differenza media di QTcF abbinata al tempo tra Prevomit FT e placebo era di 5,4 msec (IC al 95%: da -1,7 a 12,4) e 7,5 msec (IC al 95%: da 0,6 a 14,4) rispettivamente.
Assorbimento
Prevomit FT viene rapidamente assorbito dopo somministrazione orale, con concentrazioni plasmatiche di picco che si verificano a circa 1 ora dopo la somministrazione. I valori di Cmax e AUC di Prevomit FT sono aumentati proporzionalmente con la dose nell'intervallo di dosi da 10 mg a 20 mg. È stato osservato un accumulo da 2 a 3 volte di Prevomit FT AUC con dosi ripetute quattro volte al giorno (ogni 5 ore) di Prevomit FT per 4 giorni.
Sebbene la biodisponibilità di Prevomit FT sia migliorata nei soggetti normali se assunta dopo un pasto, i pazienti con disturbi gastrointestinali devono assumere Prevomit FT 15-30 minuti prima di un pasto. La ridotta acidità gastrica compromette l'assorbimento di Prevomit FT. La biodisponibilità orale è ridotta dalla precedente somministrazione concomitante di cimetidina e bicarbonato di sodio.
Distribuzione
Prevomit orale FT non sembra accumulare o indurre il proprio metabolismo; un picco del livello plasmatico dopo 90 minuti di 21 ng / ml dopo due settimane di somministrazione orale di 30 mg al giorno era quasi lo stesso di quello di 18 ng / ml dopo la prima dose. Prevomit FT è legato al 91-93% alle proteine plasmatiche. Gli studi di distribuzione con farmaci radiomarcati negli animali hanno mostrato un'ampia distribuzione dei tessuti, ma una bassa concentrazione cerebrale. Piccole quantità di droga attraversano la placenta nei ratti.
Biotrasformazione
Prevomit FT subisce un metabolismo epatico rapido ed esteso mediante idrossilazione e N-dealchilazione. In vitro esperimenti sul metabolismo con inibitori diagnostici hanno rivelato che il CYP3A4 è una delle principali forme di citocromo P-450 coinvolte nella N-dealchilazione di Prevomit FT, mentre CYP3A4, CYP1A2 e CYP2E1 sono coinvolti nell'idrossilazione aromatica Prevomit FT.
Escrezione
Le escrezioni urinarie e fecali ammontano rispettivamente al 31 e al 66% della dose orale. La percentuale di farmaco escreto immodificato è ridotta (10% di escrezione fecale e circa l'1% di escrezione urinaria). L'emivita plasmatica dopo una singola dose orale è di 7-9 ore in soggetti sani ma è prolungata nei pazienti con grave insufficienza renale.
Compromissione epatica
In soggetti con insufficienza epatica moderata (punteggio di Pugh da 7 a 9, grado B di Child-Pugh), AUC e Cmax di Prevomit FT è rispettivamente 2,9 e 1,5 volte più alto rispetto ai soggetti sani. La frazione non legata viene aumentata del 25% e l'emivita di eliminazione terminale viene prolungata da 15 a 23 ore. I soggetti con compromissione epatica lieve hanno un'esposizione sistemica leggermente inferiore rispetto ai soggetti sani a base di Cmax e AUC, senza alcun cambiamento nel legame proteico o nell'emivita terminale. I soggetti con grave compromissione epatica non sono stati studiati. Prevomit FT non deve essere usato in pazienti con compromissione epatica moderata o grave.
Insufficienza renale
In soggetti con grave insufficienza renale (clearance della creatinina <30 ml / min / 1,73 m2) l'emivita di eliminazione di Prevomit FT è stata aumentata da 7,4 a 20,8 ore, ma i livelli plasmatici di farmaco erano inferiori rispetto ai volontari sani.
Poiché viene escreto pochissimo farmaco immodificato (circa l'1%) via i reni, è improbabile che la dose di una singola somministrazione debba essere aggiustata nei pazienti con insufficienza renale.
Tuttavia, a somministrazione ripetuta, la frequenza di dosaggio deve essere ridotta a una o due volte al giorno a seconda della gravità della compromissione e potrebbe essere necessario ridurre la dose.
Popolazione pediatrica
Non sono disponibili dati di farmacocinetica nella popolazione pediatrica.
Elettrofisiologico in vitro e in vivo gli studi indicano un rischio complessivo moderato di Prevomit FT per prolungare l'intervallo QTc nell'uomo. In in vitro esperimenti su cellule isolate trasfettate con hERG e miociti di cavia isolati, i rapporti di esposizione variavano tra 26-47 volte, basato su valori IC50 che inibiscono le correnti attraverso i canali ionici IKr rispetto alle concentrazioni plasmatiche libere nell'uomo dopo la somministrazione della dose massima giornaliera di 10 mg somministrata 3 volte al giorno. Margini di sicurezza per il prolungamento della durata potenziale dell'azione in in vitro gli esperimenti su tessuti cardiaci isolati hanno superato di 45 volte le concentrazioni plasmatiche libere nell'uomo alla massima dose giornaliera (10 mg somministrati 3 volte al giorno). Margini di sicurezza in in vitro i modelli pro-aritmici (cuore perfuso di Langendorff isolato) hanno superato le concentrazioni plasmatiche libere nell'uomo alla massima dose giornaliera (10 mg somministrate 3 volte al giorno) di 9- fino a 45 volte. In in vivo modella i livelli senza effetto per il prolungamento dell'intervallo QTc nei cani e l'induzione delle aritmie in un modello di coniglio sensibilizzato per Torsades de Pointes ha superato le concentrazioni plasmatiche libere nell'uomo alla massima dose giornaliera (10 mg somministrate 3 volte al giorno) di oltre 22 volte e 435 -piega, rispettivamente. Nel modello di cavia anestetizzata a seguito di infuri per via endovenosa lenta, non ci sono stati effetti sul QTc a concentrazioni plasmatiche totali di 45,4 ng / mL, che sono 3 volte superiori ai livelli plasmatici totali nell'uomo alla massima dose giornaliera (10 mg ammirati 3 volte al giorno). La rilevanza di quest'ultimo studio per l'uomo a seguito dell'esposizione a Prevomit FT somministrato per via orale è incerta.
In presenza di inibizione del metabolismo attraverso il CYP3A4, le concentrazioni plasmatiche libere di Prevomit FT possono aumentare fino a 3 volte.
Ad una dose elevata e tossica per la madre (oltre 40 volte la dose umana raccomandata), nel ratto sono stati osservati effetti teratogeni. Non è stata osservata teratogenicità nei topi e nei conigli.
Nessun requisito speciale.
Come usare la siringa orale
1. Agitare bene la bottiglia assicurandosi che il tappo sia saldamente sulla bottiglia.
2. Rimuovi il cappuccio. Nota: tenere il tappo nelle vicinanze per chiudere la bottiglia dopo ogni utilizzo.
3. Spingere l'adattatore di plastica nel collo della bottiglia. Nota: l'adattatore deve sempre rimanere nella bottiglia.
4. Prendi la siringa e controlla che lo stantuffo sia completamente abbassato.
5. Tenere il flacone in posizione verticale e inserire saldamente la siringa orale nell'adattatore di plastica.
6. Capovolgere l'intera bottiglia con la siringa.
7. Tirare lentamente lo stantuffo completamente in modo che la siringa si riempia di medicina. Spingere completamente lo stantuffo verso l'alto per espellere eventuali bolle d'aria di grandi dimensioni che potrebbero essere intrappolate all'interno della siringa orale.
8. Quindi tirare lentamente lo stantuffo sul volume necessario per la dose.
9. Ruotare l'intero flacone con la siringa nel modo giusto e estrarre la siringa dal flacone.
10. La dose di medicinale può ora essere ingerita direttamente dalla siringa orale. Assicurati di stare seduto in posizione verticale e lo stantuffo deve essere spinto lentamente per consentire di deglutire la dose.
11. Sostituire il cappuccio a prova di bambino dopo l'uso, lasciando l'adattatore in posizione.
12. Per pulire la siringa orale, smontare rimuovendo completamente lo stantuffo. Estrarre direttamente dalla canna. La canna e lo stantuffo possono essere lavati con acqua e sapone, sciacquati e lasciati asciugare. Non lavare la siringa orale in lavastoviglie.
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