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Revisione medica di Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 18.03.2022
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Primi 20 medicinali con gli stessi componenti:
Депрессии, нервная булимия, обсессивно-компульсивные расстройства (навязчивые мысли и действия).
депрессия различной этиологии;
нервная булимия;
обсессивно-компульсивные расстройства.
Депрессии различного генеза, обсессивно-компульсивные состояния, булимический невроз.
Депрессия различной этиологии.
Депрессии различного генеза, нервная булимия, обсессивно-компульсивные расстройства (навязчивые состояния).
Внутрь, при депрессии начальная доза — 20 мг/сут. Увеличение дозы (при отсутствии клинического эффекта) возможно через несколько недель, после консультации врача. Дозы более 20 мг/сут принимаются в 2 приема. Больным с выраженными нарушениями функций печени или почек рекомендуется снижение суточной дозы. При нервной булимии — суточная доза 60 мг (в 3 приема). Максимальная суточная доза не должна превышать 80 мг. При обсессивно-компульсивных расстройствах — 20–60 мг/сут.
Внутрь, в любое время, независимо от приема пищи.
Депрессия различной этиологии. Начальная доза составляет 20 мг/сут (1 табл.) утром; при необходимости еженедельно дозу увеличивают на 20 мг/сут в течение 1–4 нед, до 40–60 мг в сутки, разделенных на 2–3 приема. Максимальная суточная доза — 80 мг.
Нервная булимия. Рекомендованная доза — 60 мг в сутки в 3 приема.
Обсессивно-компульсивные расстройства. Начальная доза составляет 20 мг в сутки, при недостаточной эффективности дозу повышают до 60 мг в сутки в 3 приема.
Пожилым пациентам рекомендуется начальная суточная доза 20 мг, максимальная суточная доза препарата составляет 60 мг в 3 приема. Курс лечения — 3–4 нед.
У больных с нарушениями функции печени и почек рекомендуется применение более низких доз и удлинение интервала между приемами.
Внутрь, независимо от приема пищи. Начальная доза — 20 мг 1 раз в сутки в первой половине дня, при необходимости доза может быть увеличена до 40–60 мг/сут, разделенных на 2–3 приема. Максимальная суточная доза — 80 мг.
Клинический эффект развивается через 1–4 нед после начала лечения, у некоторых пациентов он может достигаться позже.
Обсессивно-компульсивные расстройства: рекомендованная доза — 20–60 мг/сут. При булимическом неврозе — 60 мг/сут, разделенных на 2–3 приема.
Больным пожилого возраста суточная доза — 20 мг.
У больных с нарушениями функции печени и почек рекомендуется применение более низких доз и удлинение интервала между приемами.
Внутрь, однократно, в первой половине дня — 20 мг (максимально — 80 мг), затем дозу постепенно (с интервалом в одну неделю) увеличивают; дневную дозу более 20 мг принимают в 2 приема. При булимии — 60 мг в день (разделенные на 3 приема).
Внутрь. Стойкий клинический эффект достигается через 2–3 нед лечения, поддерживающая терапия может продолжаться до 6 мес.
Депрессии: 20 мг 1 раз в сутки в первой половине дня. При необходимости через 3–4 нед доза может быть увеличена до 20 мг 2 раза в сутки (утром и вечером). Максимальная суточная доза — 80 мг 1–2 раза в сутки.
Булимический невроз: до 60 мг/сут.
Навязчивые расстройства: 20–60 мг/сут.
Гиперчувствительность.
гиперчувствительность к флуоксетину или к другим компонентам препарата;
одновременный прием ингибиторов МАО (и в течение 14 дней после их отмены);
одновременный прием тиоридазина и период до 5 нед после его отмены;
одновременный прием пимозида;
возраст до 18 лет;
беременность и период лактации.
С осторожностью: суицидальная настроенность, сахарный диабет, эпилептический синдром различного генеза и эпилепсия (в т.ч. в анамнезе), почечная и/или печеночная недостаточность.
Повышенная чувствительность к препарату, одновременный прием с ингибиторами МАО, тяжелые нарушения функции почек (Cl креатинина <10 мл/мин) и печени, беременность, период грудного вскармливания.
С осторожностью — сахарный диабет, судорожный синдром различного генеза и эпилепсия (в т.ч. в анамнезе), болезнь Паркинсона, компенсированные почечная и/или печеночная недостаточность, чрезмерное похудание, суицидальная настроенность.
Гиперчувствительность, судорожный синдром, выраженные нарушения функции почек, одновременный прием ингибиторов МАО, беременность, детский возраст.
All'inizio della terapia e con dosi crescenti, ansia e irritabilità, possono comparire disturbi del sonno, sonnolenza, mal di testa, nausea; meno spesso - vomito e diarrea. È possibile sviluppare anoressia e ridurre il peso corporeo, nonché la comparsa di iponatriemia, specialmente nei pazienti anziani. Raramente - il verificarsi di convulsioni convulsive. Sono possibili reazioni allergiche sotto forma di eruzione cutanea, prurito, brividi, febbre, dolore muscolare, articolazioni.
Dal lato del sistema nervoso centrale : aumento delle tendenze suicide, ansia, mal di testa, tremore, agitazione, aumento dell'irritabilità, disturbi del sonno, vertigini, sonnolenza, disturbi astenici, mania o ipomania, crampi.
Dal sistema digestivo : disturbi del tratto gastrointestinale (nausea, diarrea, vomito, cambiamento del gusto), diminuzione dell'appetito, secchezza delle fauci o ipersalazione.
Reazioni allergiche : eruzione cutanea, orticaria, mialgia, artralgia, febbre.
Dal sistema genito-urinario : incontinenza o ritardo di urina, dismenorea, vaginite, diminuzione della libido, compromissione della funzione sessuale negli uomini (eiaculazione ritardata).
Altro: aumento della sudorazione, tachicardia, compromissione dell'acuità visiva, perdita di peso, disturbi sistemici da polmoni, reni o fegato, vasculite.
Dal lato del sistema nervoso centrale : ipomania o mania, aumento delle tendenze suicide, ansia, aumento dell'irritabilità, agitazione, vertigini, mal di testa, tremore, insonnia o sonnolenza, disturbi astenici. Quando si sviluppa sullo sfondo dell'assunzione di fluoxetina di convulsioni convulsive, il farmaco deve essere abolito.
Dal lato del display LCD : diminuzione dell'appetito, compromissione del gusto, nausea, vomito, secchezza delle fauci o ipersalazione, diarrea. Sono possibili anoressia e riduzione del peso corporeo.
Dal sistema genito-urinario : incontinenza o ritardo di urina, dismenorea, vaginite, diminuzione della libido, disfunzione sessuale negli uomini (eiaculazione lenta).
Altro: raramente - reazioni allergiche sotto forma di eruzione cutanea, orticaria, prurito, brividi, febbre, dolori muscolari e articolari (è possibile utilizzare antistaminici e steroidi), aumento della sudorazione, iponatriemia, tachicardia, acuità visiva compromessa, vasculite.
Gli effetti indesiderati indicati si verificano più spesso all'inizio della terapia con fluoxetina o con un aumento della dose del farmaco.
Gli effetti collaterali sono estremamente rari e compaiono a dosi superiori a 20 mg / die. Mal di testa, vertigini, nervosismo, astenia, disturbi del sonno, ansia, tremore, debolezza, secchezza delle fauci, perdita di appetito, dispepsia, nausea, diarrea, aumento della sudorazione, indebolimento del desiderio sessuale, anorgasmo, iponatriemia, reazioni allergiche (eruzione cutanea, siero .
Sintomi : nausea, vomito, eccitazione, crampi, tachicardia.
Trattamento: lavanda gastrica, carbone attivo, con crampi - l'uso di farmaci ansiolitici (diazepam), terapia sintomatica.
Sintomi : eccitazione psicomotoria, convulsioni convulsive, disturbi del ritmo cardiaco, tachicardia, nausea, vomito.
Trattamento: antagonisti specifici per fluoxetina non trovati. Terapia sintomatica, lavanda gastrica con la nomina di carbone attivo, con convulsioni - diazepam, supporto respiratorio, attività cardiaca, temperatura corporea.
Blocca selettivamente la cattura neuronale inversa della serotonina nei recettori 5-NT delle sinapsi del neurone del SNC. L'inibizione della sigillatura inversa della serotonina porta ad un aumento della concentrazione di questo neurotrasmettitore nella fessura sinaptica, rafforza e prolunga il suo effetto sulle sezioni del recettore post-sinaptico. A dosi terapeutiche, la fluoxetina blocca la cattura della serotonina da piastrine umane. È un debole antagonista del Muscarine, H1-istaminici, alfa adrenergica1- e alfa2recettori, poco influenza l'impugnatura inversa della dopamina. Provoca una riduzione dei disturbi ossessivo-compulsivi, nonché una diminuzione dell'appetito, che può portare a una riduzione del peso corporeo. Non provoca un effetto sedativo. Se assunto in dosi terapeutiche medie, praticamente non influenza le funzioni del sistema cardiovascolare.
L'inibizione della sigillatura inversa della serotonina porta ad un aumento della concentrazione di questo neurotrasmettitore nella fessura sinaptica, rafforza e prolunga il suo effetto sulle sezioni del recettore post-sinaptico. A dosi terapeutiche, la fluoxetina blocca la cattura della serotonina da piastrine umane. È un debole antagonista della muscarina, l'istamina H1, adrenergico α- e α2recettori, poco influenza l'impugnatura inversa della dopamina. Provoca una riduzione dei disturbi ossessivo-compulsivi, nonché una diminuzione dell'appetito, che può portare a una riduzione del peso corporeo. Non provoca un effetto sedativo. Se assunto in dosi terapeutiche medie, praticamente non influenza le funzioni dei sistemi cardiovascolari e di altri sistemi.
Allevia la depressione di varie genesi, colpisce debolmente i recettori colinergici, adrenergici e istaminici.
Assorbimento : se assunto all'interno, è ben assorbito dal display LCD, il consumo non influisce sulla biodisponibilità. Tmax nel plasma sanguigno dopo l'assunzione è di 6-8 ore.
Distribuzione: la fluoxetina è in gran parte associata alle proteine plasmatiche, tra cui albumina e alfa1-glicoproteina (circa il 95%) ed è ben distribuita nel corpo (Vss raggiunge 20–40 l / kg), Cmax - 15–55 ng / ml, il farmaco penetra facilmente attraverso il GEB .
Pari concentrazioni nel plasma vengono raggiunte dopo diverse settimane di utilizzo del farmaco ed è caratteristico che le concentrazioni raggiunte con un uso prolungato non differiscano da quelle concentrazioni raggiunte dopo 4-5 settimane di utilizzo della fluoxetina.
Metabolismo : la fluoxetina ha un profilo farmacocinetico non lineare con l'effetto del primo passaggio attraverso il fegato. Il fegato metabolizza l'enzima polimorfico CYP2D6 nel metabolita attivo della norfluoxetina e in numerosi altri metaboliti non identificati.
Conclusione: T1/2 la fluoxetina dura da 4 a 6 giorni, il suo metabolita attivo è da 4 a 16 giorni. In pazienti con cirrosi T1/2 lengthens 3-4 volte. I metaboliti vengono escreti dai reni (80%) e con le feci (15%), principalmente sotto forma di glucuronidi. Il farmaco viene rilasciato con latte materno (fino al 25% della concentrazione nel siero del sangue).
Nel corpo, la concentrazione terapeutica di fluoxetina viene mantenuta entro 5-6 settimane dall'interruzione della terapia.
Se assunto all'interno, viene ben assorbito dall'LCD (fino al 95% della dose accettata), l'uso con il cibo rallenta leggermente l'assorbimento della fluoxetina. Cmax nel plasma sanguigno si ottiene dopo 6-8 ore. La biodisponibilità della fluoxetina dopo essere stata assunta è superiore al 60%. Il farmaco si accumula bene nei tessuti, penetra facilmente attraverso il GEB. Legame proteico plasmatico nel sangue - oltre il 90%. Metabolizzato nel fegato mediante demetilazione in metabolita attivo della norfoluoxetina e in numerosi metaboliti non identificati. Viene escreto dai reni, Cl fluoxetina - 94–704 ml / min, norfluoxetina - 60–336 ml / min. L'insufficienza renale non ha un effetto significativo sulla velocità di rimozione della fluoxetina. Circa il 12% del farmaco viene rilasciato attraverso il display LCD. T1/2 fluoxetina - circa 2-3 giorni, norfluoxetina - 7-9 giorni. In pazienti con insufficienza epatica T1/2 fendine fluoxetina e norfluoxetina. Il farmaco viene rilasciato con latte materno (fino al 25% della concentrazione nel siero del sangue).
Se assunto per via orale, la biodisponibilità viene rapidamente assorbita, la biodisponibilità è del 60%; T1/2 il farmaco dura 2-3 giorni e il suo principale metabolita è di 7-9 giorni; metabolizzato nel fegato, escreto dai reni.
Ben assorbito nel display LCD, indipendentemente dal mangiare. Biodisponibilità 60–80%. Cmax raggiunto in 4-8 ore. Legame delle proteine plasmatiche - circa il 90%. Metabolizzato nel fegato con la formazione di metabolita farmacologicamente attivo della norfoluoxetina. T1/2 principio attivo - 2-3 giorni, norfluoxetina - 7-9 giorni. Escluso dai reni (95% sotto forma di metaboliti).
Non compatibile con gli inibitori MAO (dal momento della cessazione dell'ammissione degli inibitori MAO all'inizio della terapia, devono passare almeno 14 giorni; dopo l'abolizione della fluoxetina, è consentita una nuova assunzione di inibitori MAO in almeno 5 settimane). Cambia il litio nel sangue. In combinazione con triptofano e fenitoina, aumenta la probabilità di effetti collaterali.
Migliora gli effetti di alprazolam, diazepam, etanolo e farmaci ipoglicemizzanti.
Aumenta la concentrazione nel plasma di fenitoina, antidepressivi triciclici, maprotilina, trazodone di 2 volte (è necessario ridurre la dose di antidepressivi triciclici del 50% durante l'uso).
Sullo sfondo della terapia elettroconvulsiva, è possibile lo sviluppo di lunghe convulsioni epilettiche.
Forse un aumento della concentrazione di litio è un rischio di sviluppare effetti tossici sul litio. Questi farmaci devono essere usati contemporaneamente con cautela, si raccomanda una determinazione frequente della concentrazione di litio nel siero del sangue.
Il triptofano migliora le proprietà serotonergiche della fluoxetina (migliorando l'agitazione, l'ansia motoria, i disturbi del tratto gastrointestinale).
Gli inibitori MAO aumentano il rischio di sviluppare la sindrome serotoninergica (ipertermia, brividi, aumento della sudorazione, mioclone, iperreflessia, tremore, diarrea, ridotta coordinazione dei movimenti, labilità vegetativa, eccitazione, delirio e coma).
La JIC, che ha un effetto deprimente sul sistema nervoso centrale, aumenta il rischio di sviluppare effetti collaterali e aumentare l'effetto opprimente sul sistema nervoso centrale. Sebbene utilizzato con JIC con un alto grado di legame proteico, in particolare con anticoagulanti e diitoxina, è possibile aumentare la concentrazione nel plasma di farmaci liberi (non associati) e aumentare il rischio di sviluppare effetti avversi.
Incompatibile con inibitori MAO, altri antidepressivi, furazolidone, prokarbazin, selegilina e triptofano (predecessore della serotonina), t.to. è possibile sviluppare la sindrome serotoninergica, manifestata da confusione, stato ipomaniacale, eccitazione psicomotoria, crampi, disartria, ipertensione, brividi, tremore, nausea, vomito, diarrea.
L'assunzione simultanea di fluoxetina con alcool o con farmaci ad azione centrale che causano l'oppressione della funzione del SNC ne migliora l'effetto.
La fluoxetina blocca il metabolismo dei farmaci antidepressivi triciclici e tetraciclici, trazodone, carbamazepina, diazepam, metoprololo, terfenadina, fenitoina (difenina), che porta ad un aumento della loro concentrazione nel siero del sangue, aumentando il loro effetto e aumentando la frequenza delle complicanze.
L'uso combinato di fluoxetina e sali di litio richiede un attento monitoraggio della concentrazione di litio nel sangue, ad es. la sua promozione è possibile.
La fluoxetina migliora l'effetto dei farmaci ipoglicemizzanti.
Con l'uso simultaneo di farmaci con un alto grado di legame proteico, in particolare con anticoagulanti e diitoxina, è possibile aumentare la concentrazione nel plasma di farmaci liberi (non associati) e aumentare il rischio di sviluppare effetti avversi.
L'impatto sul sistema nervoso centrale è aumentato da sonniferi, anticonvulsivanti, analgesici (incluso.h. narcotico), droghe per anestesia, etanolo. Se assunto con inibitori MAO - aumento della temperatura corporea, rigidità muscolare, crampi, compromissione della coscienza (prima del delirio e del coma); se usato con triptofano - agitazione, ansia, sintomi gastrointestinali.
- Antidepressivi
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