Componenti:
Metodo di azione:
Opzione di trattamento:
Revisione medica di Kovalenko Svetlana Olegovna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 28.03.2022
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Primi 20 medicinali con gli stessi componenti:
Diarrea causata da Giardia lamblia o Cryptosporidium Parvum
Parassina (nitazoxanide) per sospensione orale (pazienti di età pari o superiore a 1 anno) e paraxina (nitazoxanide) Le compresse (pazienti di età pari o superiore a 12 anni) sono indicate per il trattamento della diarrea causata da Giardia lamblia o Cryptosporidium parvum.
Limitazioni d'uso
Paraxina (nitazoxanide) per sospensione orale e paraxina (nitazoxanide) Le compresse non hanno dimostrato di essere efficaci per il trattamento della diarrea causata da Cryptosporidium parvum in pazienti con infezione da HIV o immunodeficienti [vedi Studi clinici]
Dosaggio raccomandato e importanti istruzioni di amministrazione
Importanti istruzioni per la somministrazione di pazienti pediatrici di età pari o superiore a 11 anni
Le compresse di paraxina (nitazoxanide) non devono essere somministrate a pazienti pediatrici di età pari o inferiore a 11 anni poiché una singola compressa contiene una maggiore quantità di nitazoxanide rispetto alla dose raccomandata in questa fascia di età pediatrica.
Tabella 1: età Dos raccomandata
Età | Dosaggio | Durata |
1-3 anni | 5 ml di paraxina (nitazoxanide) per sospensione orale (nitazoxanide 100 mg) assunto per via orale ogni 12 ore con il cibo | - |
4-11 anni | 10 ml di paraxina (nitazoxanide) per sospensione orale (200 mg di nitazoxanide) assunto per via orale ogni 12 ore con il cibo | 3 giorni |
12 anni e più | Una compressa di paraxina (nitazoxanide) (500 mg di nitazoxanide) assunta per via orale ogni 12 ore con alimenti o 25 ml di paraxina (nitazoxanide) per sospensione orale (500 mg di nitazoxanide) assunta per via orale ogni 12 ore con il cibo |
Istruzioni per la miscelazione della paraxina (nitazoxanide) per la sospensione orale
Ricostituire la paraxina (nitazoxanide) per la sospensione orale come segue:
- Misurare 48 ml di acqua per la preparazione della sospensione da 100 mg / 5 ml
- Toccare la bottiglia fino a quando tutta la polvere non scorre liberamente.
- Aggiungere circa la metà dei 48 ml di acqua necessari per la ricostituzione e agitare vigorosamente per sospendere la polvere.
- Aggiungi il resto dell'acqua e agita di nuovo vigorosamente
Tenere il contenitore ermeticamente chiuso e agitare bene la sospensione prima di ogni somministrazione. La sospensione ricostituita può essere conservata per 7 giorni a temperatura ambiente, dopodiché qualsiasi porzione non utilizzata deve essere eliminata.
Ipersensibilità
Paraxin (nitazoxanide) Le compresse e la paraxina (nitazoxanide) per sospensione orale sono controindicate in pazienti con precedente ipersensibilità al nitazoxanide o qualsiasi altro ingrediente nelle formulazioni.
AVVERTENZE
Incluso come parte del PRECAUZIONI sezione.
PRECAUZIONI
Tossicologia non clinica
Cancerogenesi, mutagenesi, compromissione della fertilità
Cancerogenesi
Non sono stati condotti studi di carcinogenicità a lungo termine.
Mutagenesi
Il nitazoxanide non era genotossico nel test di aberrazione cromosomica cellulare dell'ovaio di criceto cinese (CHO) o nel test del micronucleo di topo. Il nitazoxanide era genotossico in un ceppo di tester (TA100) nel test di mutazione batterica di Ames.
Insufficienza di fertilità
Il nitazoxanide non ha influenzato negativamente la fertilità maschile o femminile nel ratto a 2400 mg / kg / die (circa 20 volte la dose clinica per adulti aggiustata per la superficie corporea).
Utilizzare in popolazioni specifiche
Gravidanza
Riepilogo dei rischi
Non ci sono dati con la paraxina (nitazoxanide) nelle donne in gravidanza per informare un rischio associato al farmaco. Non è stata osservata teratogenicità o fetotossicità negli studi sulla riproduzione animale con somministrazione di nitazoxanide a ratti e conigli in gravidanza durante l'organogenesi all'esposizione 30 e 2 volte, rispettivamente, l'esposizione alla dose massima raccomandata nell'uomo di 500 mg due volte al giorno in base alla superficie corporea (BSA ). Nella popolazione generale degli Stati Uniti, il rischio di fondo stimato di gravi difetti alla nascita e aborto spontaneo in gravidanze riconosciute clinicamente è rispettivamente dal 2% al 4% e dal 15% al 20%.
Dati
Dati sugli animali
Il nitazoxanide è stato somministrato per via orale a ratti in gravidanza a dosi di 0, 200, 800 o 3200 mg / kg / die nei giorni di gestazione da 6 a 15. Il nitazoxanide non ha prodotto evidenza di tossicità materna sistemica quando somministrato una volta al giorno per via orale a femmine di ratto in gravidanza a livelli fino a 3200 mg / kg / die durante il periodo di organogenesi.
Nei conigli, il nitazoxanide è stato somministrato a dosi da 0, 25, 50 o 100 mg / kg / die nei giorni di gestazione da 7 a 20. Il trattamento orale di conigli in gravidanza con nitazoxanide durante l'organogenesi ha comportato una tossicità materna minima e nessuna anomalia fetale esterna.
Allattamento
Riepilogo dei rischi
Non sono disponibili informazioni sulla presenza di nitazoxanide nel latte materno, sugli effetti sul bambino allattato al seno o sugli effetti sulla produzione di latte. I benefici per lo sviluppo e la salute dell'allattamento al seno devono essere considerati insieme alla necessità clinica della madre di paraxina (nitazoxanide) e di eventuali effetti avversi sul bambino allattato al seno dalla paraxina (nitazoxanide) o dalla condizione materna sottostante.
Uso pediatrico
La sicurezza e l'efficacia della paraxina (nitazoxanide) per la sospensione orale per il trattamento della diarrea causata da G. lamblia o C. parvum nei pazienti pediatrici da 1 a 11 anni è stato stabilito sulla base di tre (3) randomizzato, studi controllati con 104 soggetti pediatrici trattati con paraxina (Nitazoxanide) per sospensione orale 100 mg / 5 ml. Inoltre, la sicurezza e l'efficacia della paraxina (Nitazoxanide) per sospensione orale per il trattamento della diarrea causata da G. lamblia o C. parvum in pazienti pediatrici di età compresa tra 12 e 17 anni è stata stabilita sulla base di due (2) studi randomizzati controllati con 44 soggetti pediatrici trattati con paraxina (nitazoxanide) per sospensione orale 100 mg / 5 ml. [Studi clinici]
La sicurezza e l'efficacia delle compresse di paraxina (nitazoxanide) per il trattamento della diarrea causata da G. lamblia o C. parvum in pazienti pediatrici di età compresa tra 12 e 17 anni è stata stabilita sulla base di tre (3) studi randomizzati controllati con 47 soggetti pediatrici trattati con Paraxin (Nitazoxanide) Compresse da 500 mg.
Una singola compressa di paraxina (nitazoxanide) contiene una quantità maggiore di nitazoxanide rispetto a quanto raccomandato per l'uso in pazienti pediatrici di età pari o inferiore a 11 anni..
La sicurezza e l'efficacia della paraxina (nitazoxanide) per la sospensione orale in pazienti pediatrici di età inferiore a un anno non sono state studiate.
Uso geriatrico
Gli studi clinici su compresse e paraxina (nitazoxanide) (nitazoxanide) per sospensione orale non hanno incluso un numero sufficiente di soggetti di età pari o superiore a 65 anni per determinare se rispondono in modo diverso dai soggetti più giovani. In generale, la maggiore frequenza di riduzione della funzionalità epatica, renale o cardiaca e della malattia concomitante o altra terapia farmacologica nei pazienti anziani deve essere presa in considerazione quando si prescrivono compresse di paraxina (nitazoxanide) e paraxina (nitazoxanide) per la sospensione orale.
Insufficienza renale ed epatica
La farmacocinetica del nitzoxanide in pazienti con funzionalità renale o epatica compromessa non è stata studiata.
Pazienti con infezione da HIV o immunodeficienti
Paraxin (Nitazoxanide) Le compresse e la paraxina (Nitazoxanide) per sospensione orale non sono state studiate per il trattamento della diarrea causata da G. lamblia in pazienti con infezione da HIV o immunodeficienti. Paraxin (Nitazoxanide) Le compresse e la paraxina (Nitazoxanide) per sospensione orale non hanno dimostrato di essere superiori al placebo per il trattamento della diarrea causata da C. parvum in pazienti con infezione da HIV o immunodeficienti [vedi Studi clinici]
Esperienza di studi clinici
Poiché gli studi clinici sono condotti in condizioni molto diverse, i tassi di reazioni avverse osservati negli studi clinici su un farmaco non possono essere confrontati direttamente con i tassi negli studi clinici di un altro farmaco e potrebbero non riflettere i tassi osservati nella pratica.
La sicurezza della paraxina (nitazoxanide) è stata valutata in 2177 soggetti non infetti da HIV di età pari o superiore a 12 mesi che hanno ricevuto compresse di paraxina (nitazoxanide) o paraxina (nitazoxanide) per sospensione orale alla dose raccomandata per almeno tre giorni. In studi clinici controllati aggregati su 536 soggetti non infetti da HIV trattati con compresse di paraxina (nitazoxanide) o paraxina (nitazoxanide) per sospensione orale, le reazioni avverse più comuni sono state dolore addominale, mal di testa, cromaturia e nausea (≥2%).
I dati di sicurezza sono stati analizzati separatamente per 280 soggetti non infetti da HIV di età ≥12 anni trattati con paraxina (nitazoxanide) alla dose raccomandata per almeno tre giorni in 5 studi clinici controllati con placebo e per 256 soggetti non infetti da HIV di età compresa tra 1 e 11 anni in 7 studi clinici controllati. Non ci sono state differenze tra le reazioni avverse riportate per i soggetti trattati con paraxina (nitazoxanide) in base all'età.
Esperienza post-marketing
Le seguenti reazioni avverse sono state identificate durante l'uso post-approvazione della paraxina (nitazoxanide). Poiché queste reazioni sono riportate volontariamente da una popolazione di dimensioni incerte, non è sempre possibile stimare in modo affidabile la loro frequenza o stabilire una relazione causale con l'esposizione al farmaco. Di seguito è riportato un elenco di reazioni avverse riportate spontaneamente con compresse di paraxina (nitazoxanide) che non sono state incluse negli elenchi degli studi clinici :
Disturbi gastrointestinali : diarrea, malattia da reflusso gastroesofageo
Disturbi del sistema nervoso : vertigini
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche : dispnea
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo : eruzione cutanea, orticaria
Sono disponibili informazioni limitate sul sovradosaggio di nitazoxanide. Dosi singole orali fino a 4000 mg di nitazoxanide sono state somministrate a volontari adulti sani senza effetti avversi significativi. In caso di sovradosaggio, il lavaggio gastrico può essere appropriato subito dopo la somministrazione orale. I pazienti devono essere osservati e sottoposti a trattamento sintomatico e di supporto. Non esiste un antidoto specifico per il sovradosaggio con paraxina (nitazoxanide). Poiché il tizoxanide è fortemente legato alle proteine (> 99,9%), è improbabile che la dialisi riduca significativamente le concentrazioni plasmatiche del farmaco.
Assorbimento
Dosaggio singolo
Dopo somministrazione orale di compresse di paraxina (nitazoxanide) o sospensione orale, il farmaco madre, il nitazoxanide, non viene rilevato nel plasma. I paramener farmacocinetici dei metaboliti, tizoxanide e tizoxanide glucuronide sono mostrati nelle tabelle 2 e 3 di seguito.
Tabella 2: parametri farmacocinetici plasmatici medi (+/- SD) di tizoxanide e tizoxanide glucuronide dopo somministrazione di una singola dose di una compressa di paraxina (nitazoxanide) da 500 mg con alimenti a soggetti di età ≥12 anni
Età | Tizoxanide | Tizoxanide Glucuronide | ||||
Cmax (μg / mL) | * Tmax (hr) | AUC t (μg • ora / ml) | C max (μg / mL) | Tmax (hr) | AUC t (μg • ora / ml) | |
12-17 anni | 9.1 (6.1) | 4.0 (1-4) | 39.5 (24.2) | 7.3 (1.9) | 4.0 (2-8) | 46.5 (18.2) |
> 18 anni | 10.6 (2.0) | 3.0 (2-4) | 41.9 (6.0) | 10.5 (1.4) | 4.5 (4-6) | 63.0 (12.3) |
* Tmax è indicato come media (intervallo) |
Tabella 3: farmacocinetica plasmatica media (+/- SD) dei valori dei parametri glucuronide di tizoxanide e tizoxanide in seguito alla somministrazione di una singola dose di paraxina (nitazoxanide) per sospensione orale con alimenti a soggetti di età ≥1 anno
Età | Dose | Tizoxanide | Tizoxanide Glucuronide | ||||
max (μg / mL) | * Tmax (hr) | AUC t (μg • ora / ml) | C max (μg / mL) | * Tmax (hr) | AUC inf (μg • ora / ml) | ||
1-3 anni | 100 mg | 3.11 (2.0) | 3.5 (2-4) | 11.7 (4.46) | 3.64 (1.16) | 4.0 (3-4) | 19.0 (5.03) |
4-11 anni | 200 mg | 3.00 (0,99) | 2.0 (1-4) | 13.5 (3.3) | 2.84 (0,97) | 4.0 (2-4) | 16.9 (5.00) |
> 18 anni | 500 mg | 5.49 (2.06) | 2.5 (1-5) | 30.2 (12.3) | 3.21 (1.05) | 4.0 (2.56) | 22.8 (6.49) |
* Tmax è indicato come media (intervallo) |
Dosaggio multiplo
Dopo somministrazione orale di una singola compressa di paraxina (nitazoxanide) ogni 12 ore per 7 giorni consecutivi, non è stato rilevato un accumulo significativo di metaboliti di nitazoxanide tizoxanide o glucuronide tizoxanide nel plasma.
Biodisponibilità
La paraxina (nitazoxanide) per sospensione orale non è bioequivalente alle compresse di paraxina (nitazoxanide). La biodisponibilità relativa della sospensione rispetto alla compressa era del 70%.
Quando le compresse di paraxina (nitazoxanide) vengono somministrate con il cibo, l'AUCt di tizoxanide e tizoxanide glucuronide nel plasma viene aumentata di quasi due volte e la Cmax viene aumentata di quasi il 50%.
Quando la paraxina (nitazoxanide) per sospensione orale è stata somministrata con il cibo, l'AUCt di tizoxanide e tizoxanide glucuronide è aumentata di circa il 45-50% e la Cmax è aumentata di ≥ 10%.
Paraxin (Nitazoxanide) Le compresse e la paraxina (Nitazoxanide) per sospensione orale sono state somministrate con alimenti negli studi clinici e quindi sono raccomandate per essere somministrate con alimenti
Distribuzione
Nel plasma, oltre il 99% di tizoxanide è legato alle proteine.
Eliminazione
Metabolismo
Dopo somministrazione orale nell'uomo, il nitazoxanide viene rapidamente idrolizzato in un metabolita attivo, il tizoxanide (desacetil-nitazoxanide). Il tizoxanide subisce quindi la coniugazione, principalmente per glucuronidazione.
Escrezione
Il tizoxanide viene escreto nelle urine, nella bile e nelle feci e il glucuronide tizoxanide viene escreto nelle urine e nella bile. Circa i due terzi della dose orale di nitazoxanide viene escreto nelle feci e un terzo nelle urine.
However, we will provide data for each active ingredient