Омез Д

dispepsia, accompagnata da lento svuotamento dello stomaco, reflusso gastrointestinale, esofagite (un senso di trabocco nell'epigastria, una sensazione di gonfiore, dolore nella parte superiore dell'addome; rutto, meteorite; nausea, vomito; insufficienza cardiaca con o senza addome del contenuto gastrico nella cavità orale) ;

malattia da reflusso gastroesofageo;

nausea, vomito, bruciore di stomaco associato a malattia da reflusso gastroesofageo, gastrite, ulcera peptica dello stomaco e duodeno, incluso dopo aver condotto la terapia eradica.

Trattamento della dispepsia e del reflusso gastrointestinale, inibitori scarsamente in monoterapia di una pompa protonica o antagonisti N₂recettori.

Dentro, a stomaco vuoto, 20-30 minuti prima di mangiare (il contenuto della capsula non può essere masticato), bevendo con una piccola quantità di acqua.

Omez^® JEM prende 1 tappo ciascuno./ giorno al mattino.

La dose massima giornaliera è di 1 capsule. Omez^® JEM, che corrisponde a 20 mg di omeprazolo e 30 mg di domperidone.

Gruppi di pazienti speciali

Disturbi della funzionalità epatica. Per una funzionalità epatica lieve alterata, non è richiesta la correzione del regime di misurazione.

Disturbi della funzione renale. Non è richiesta una correzione della dose singola.

Età degli anziani. Non è richiesta la correzione della modalità di dosaggio.

Dentro, bere con una piccola quantità di acqua, 1 tappo ciascuno. 2 volte al giorno, 15-20 minuti prima dei pasti.

Sintomi : vertigini, confusione, apatia, sonnolenza, mal di testa, compromissione della vista, dilatazione vascolare, tachicardia, nausea, vomito, meteorite, diarrea, aumento della sudorazione, secchezza delle fauci. Con un aumento della dose, il tasso di eliminazione del farmaco non è cambiato.

Trattamento: lo scopo del carbone attivo verso l'interno, lavanda gastrica; se necessario, terapia sintomatica e attenta osservazione. I farmaci anti-colinergici, i farmaci usati per trattare il parkinsonismo o gli antistaminici possono essere efficaci in caso di reazioni extrapiramidiche. L'emodialisi non è abbastanza efficace.

Domperidone

Sintomi : reazioni di sonnolenza, disorientamento ed extrapiramide.

Trattamento: carbone attivo; in caso di reazioni extrapiramidiche - anti-colinergico, antiparkinsonico, antistaminico.

Omprazol

Sintomi : compromissione della vista, sonnolenza, eccitazione, confusione, mal di testa, aumento della sudorazione, secchezza delle fauci, nausea, aritmia.

Trattamento: sintomatico. Non esiste un antidoto specifico. L'emodialisi non è abbastanza efficace.

La combinazione di due principi attivi (domperidone e opprazol) ha un effetto complesso sui principali collegamenti della patogenesi HERB, disturbi dispeptici di varie genesi. Domperidone rafforza e sincronizza le onde peristaltiche fisiologiche, l'imprazolo riduce la secrezione basale e stimolata dell'acido cloridrico.

Domperidone

Antagonista della dopamina, combina periferico (gastrocinetico) azione e antagonismo ai recettori della dopamina nella zona di innesco del cervello (azione centrale) a causa del quale ha un effetto antiemetico, stimola il rilascio della prolattina dalla ghiandola pituitaria ed elimina l'effetto inibitore della dopamina sulla funzione motoria del tratto gastrointestinale, rafforza e sincronizza le onde peristaltiche, accelera quindi lo svuotamento naturale dello stomaco e aumenta la pressione dello sfintere dell'esofago inferiore.

Omprazol

Il meccanismo d'azione. L'orprazolo si concentra nell'ambiente acido dei tubuli secretori della mucosa gastrica, attiva e inibisce la pompa protonica - N enzima⁺/К⁺-ATF-azu, che fornisce un'inibizione dose-dipendente altamente efficace della secrezione basale e stimolata dell'acido cloridrico, indipendentemente dal fattore stimolante.

Influenza sull'acidità di stomaco. L'effetto massimo si ottiene entro 4 giorni dal trattamento. Nei pazienti con ulcera duodenale, l'omeprazolo alla dose di 20 mg provoca una riduzione costante dell'acidità gastrica 24 ore di almeno l'80%. Allo stesso tempo, si ottiene una riduzione della C media_max acido cloridrico dopo stimolazione della pentagastrina del 70% per 24 ore. Nei pazienti con ulcera duodenale, l'orprazolo alla dose di 20 mg con uso orale giornaliero mantiene un valore di acidità a livello di pH ≥3 nell'ambiente intraventricolare per una media di 17 ppm. L'inibizione della secrezione di acido cloridrico dipende dall'omeprazolo AUC e non dalla concentrazione del farmaco nel plasma in un determinato momento.

Azione su Helicobacter pylori. Eradicazione Helicobacter pylori quando si utilizza omeprazolo, insieme ad agenti antibatterici, è accompagnato da una rapida eliminazione dei sintomi, un alto grado di guarigione dei difetti nella mucosa gastrica e una remissione prolungata della malattia ulcerosa, che riduce la probabilità di complicanze come sanguinamento con la stessa efficacia del supporto costante terapia.

Altri effetti. Una diminuzione della secrezione di acido cloridrico nello stomaco porta ad un leggero aumento del rischio di sviluppare infezioni intestinali causate Salmonella spp., Campylobacter spp. e Clostridium difficile Durante il trattamento con farmaci che riducono la secrezione delle ghiandole dello stomaco, aumenta la concentrazione di gastrina nel siero del sangue. A causa di una diminuzione della secrezione di acido cloridrico, la concentrazione di cromogranina A (CgA) aumenta (vedi. "Istruzioni speciali").

Domperidone. Aumenta la durata delle contrazioni peristaltiche della regione antrale dello stomaco e del duodeno, accelera lo svuotamento dello stomaco in caso di rallentamento di questo processo, aumenta il tono dello sfintere esofageo inferiore e previene lo sviluppo di nausea e vomito. Stimola la selezione della prolattina dalla ghiandola pituitaria. L'effetto antifurto può essere dovuto a una combinazione di azione periferica (gastrocinetica) e antagonismo ai recettori della dopamina nella zona di innesco del cervello. Domperidone non influenza la secrezione gastrica. Penetra male attraverso il GEB, motivo per cui l'uso del dopperidone è raramente accompagnato dallo sviluppo di effetti collaterali di extrapiramide, specialmente negli adulti.

Omprazol. Inibisce l'enzima H + -K + -ATFazu (pompa protonica) nelle cellule parietali dello stomaco e quindi blocca lo stadio finale della sintesi di acido cloridrico. Ciò porta a una diminuzione del livello di secrezione basale e stimolata, indipendentemente dalla natura dell'irritante. Dopo una preparazione singola del farmaco all'interno, l'azione dell'imprazolo si verifica entro la prima ora e continua per 24 ore, l'effetto massimo si ottiene dopo 2 ore. Dopo l'interruzione del farmaco, l'attività di secretoria viene completamente ripristinata dopo 3-5 giorni.

Фgiustificazione armacodinamica della combinazione. L'orprazolo sopprime la secrezione di acido cloridrico, il domperidone aumenta il tono dello sfintere esofageo inferiore e accelera lo svuotamento dello stomaco, riducendo così l'attività dei fattori aggressivi del succo gastrico e l'abbandono del contenuto gastrico nell'esofago.

Domperidone

Questa forma di dosaggio fornisce un rilascio lento del principio attivo. Nei test di dissoluzione in un ambiente acido, dopo 8 ore, viene determinato dal 75 all'83% del contenuto nominale di domperidone in 1 maiuscolo.e dopo 12 ore - dall'86 al 94%.

L'assorbimento è veloce. T_max - 30-60 minuti. La bassa biodisponibilità (15%) è associata al metabolismo del primo passaggio nella parete intestinale e nel fegato.

Distribuzione. La connessione con le proteine plasmatiche è del 90%. Penetra in vari tessuti, passa male attraverso il GEB .

Metabolizzato nel fegato (incluso.h. a causa dell'effetto del primo passaggio) e della parete intestinale (mediante idrossilazione e N-disalkling) con la partecipazione di isoproframe CYP3A4, CYP1A2 e CYP2E1.

La conclusione. 66% - attraverso l'intestino (nella sua forma invariata - 10%), dai reni - 33% (nella sua forma invariata - 1%) sotto forma di glucuronidi.

Con CPN T espresso_1/2 Lengthens.

Omprazol

L'assorbimento di omprazolo è elevato, T_max è 0,5-1 h. Biodisponibilità - 30–40%, dopo ricezione costante 1 volta al giorno aumenta al 60%.

Distribuzione. La connessione con le proteine plasmatiche è del 90-95%. V_d - 0,3 l / kg.

Metabolismo. Parte dell'omeprazolo subisce un metabolismo epatico presistemico con la partecipazione di più CYP2C19 rispetto al CYP3A4 con la formazione di metaboliti inattivi. L'orprazolo, non incluso nelle cellule parietali nella formazione di metaboliti attivi, è completamente metabolizzato nel fegato. La clearance plasmatica totale è 0,3-0,6 l / min.

La conclusione. T_1/2 l'orprazola è di circa 40 minuti. Viene escreto dai reni (70-80%) e dalla bile (20-30%). In caso di compromissione della funzionalità epatica, aumenta la biodisponibilità e diminuisce la clearance plasmatica di mprazol.

In caso di violazione della funzione dei reni o nei pazienti anziani, non vi sono stati cambiamenti nella biodisponibilità dell'imprazolo.

Domperidone

Aspirazione. Dopo aver preso dentro, il domperidone si assorbì rapidamente. Ha una bassa biodisponibilità (circa il 15%). La ridotta acidità del contenuto gastrico riduce l'assorbimento di dopperidone. Tmax nel plasma - 1 h.

Distribuzione. Domperidone è ampiamente distribuito in vari tessuti, nei tessuti cerebrali la sua concentrazione è bassa. Il legame delle proteine plasmatiche è del 91-93%.

Metabolismo. Esposto a un intenso metabolismo nella parete dell'intestino e del fegato.

La conclusione. Viene escreto attraverso l'intestino (66%) e vengono visualizzati rispettivamente i reni (33%), il 10 e l'1% del valore della dose. T_1/2 è 7-9 ore, con grave insufficienza renale - lengthens.

Omprazol

L'orprazolo viene rapidamente assorbito dal display LCD, T_max nel plasma - 0,5–1 h. La biodisponibilità è del 30-40%. Legame delle proteine plasmatiche - circa il 90%. L'orprazolo viene quasi completamente metabolizzato nel fegato. È un inibitore del sistema enzimatico CYP2C19. T_1/2 - 0,5-1 h. Viene escreto dai reni (70-80%) e dalla bile (20-30%). Con insufficienza renale cronica, l'escrezione diminuisce in proporzione a una diminuzione della clearance della creatinina. Nei pazienti più anziani, l'escrezione diminuisce, la biodisponibilità aumenta. Con insufficienza epatica, biodisponibilità - 100%, T_1/2 - 3 ore.

Studi speciali sulle interazioni farmacologiche del farmaco Omez^® JEM con altri farmaci non è stato eseguito. Per i singoli farmaci, sono state osservate le seguenti interazioni farmacologiche.

Sostanze con assorbimento dipendente dal pH

Come altri farmaci che riducono l'acidità del succo gastrico, il trattamento con omeprazolo può portare a una riduzione dell'assorbimento di ketoconazolo, itraconazolo, periconazolo, erlotinib, ferro e preparazioni di cianocobalamina. Il loro uso congiunto con Omez dovrebbe essere evitato^® JEM .

Farmaci antiacidi e anti-segretori

La cimetidina e il bicarbonato di sodio riducono la disponibilità orale di domperidone.

Digoxin

La biodisponibilità della digossina mentre viene utilizzata con omeprazolo aumenta del 10%. Si deve prestare attenzione quando si usano digossina e Omez^® JEM nei pazienti anziani. L'assunzione congiunta di dopperidone e digossina non modifica la concentrazione di quest'ultimo.

Clopid si è riscaldato

Secondo i risultati degli studi, è stata osservata l'interazione tra clopidogrul (dose di carico 300 mg, a supporto di una dose di 75 mg / die) e omeprazolo (80 mg / die verso l'interno), che riduce l'esposizione del metabolismo attivo della guerra raschiosa e riduce l'inibizione dell'aggregazione piastrinica. Pertanto, l'uso simultaneo di clopidograll e omprazol alla dose di 80 mg / die deve essere evitato.

Farmaci antiretrovirali

Un aumento del pH sullo sfondo della terapia con omeprazolo può influenzare l'assorbimento dei farmaci antiretrovirali. È anche possibile interagire a livello dell'isopurmio CYP2C19. A questo proposito, l'uso congiunto del farmaco Omez^® JEM con farmaci antiretrovirali come atazanavir e nelfinavir è controindicato. Con l'uso simultaneo di omeprazolo, si nota un aumento della concentrazione plasmatica di saquinavir / ritonavir al 70%, mentre la tolleranza del trattamento da parte dei pazienti con infezione da HIV non si deteriora.

L'effetto schiacciante degli inibitori della proteasi dell'HIV sull'isofermento del CYP3A4 può essere causato da un aumento della concentrazione di domperidone quando co-nominato con Omez^® JEM .

Toralimus

Con l'uso simultaneo di omeprazolo e tarolimus, è stato osservato un aumento della concentrazione di tarolimus nel siero del sangue. È necessario controllare la creatinina Cl e la concentrazione di taxlimus nel plasma sanguigno se usato insieme a Omez^® JEM .

Metotrexato

Gli inibitori della pompa protonica possono aumentare leggermente la concentrazione di metotrexato nel plasma sanguigno. Nel trattamento di alte dosi di metotrexato, il farmaco di Omez deve essere temporaneamente interrotto^® JEM .

Farmaci nel metabolismo di cui è coinvolto il CYP2C19

Con l'uso simultaneo di omeprazolo, sono possibili un aumento della concentrazione plasmatica e un aumento della T_1/2 warfarin (R-warfarin), diazepam, fenitoina, cilostazolo, imipramina, clomipramina, citalopram, hexoarbital, disulfiram, nonché altri farmaci metabolizzati nel fegato con la partecipazione dell'isoferment del CYP2C19 (può essere necessaria una riduzione delle dosi di questi farmaci). Tuttavia, l'assunzione di 20 mg / die di omprazol non influenza la concentrazione di fenitoina nel plasma sanguigno nei pazienti che assumono a lungo termine fenitoina. Quando si utilizza omeprazolo, i pazienti che ricevono warfarin o altri antagonisti della vitamina K necessitano di un monitoraggio dell'INR. Allo stesso tempo, il trattamento concomitante con omeprazolo in una dose giornaliera di 20 mg non porta a un cambiamento nel tempo della coagulazione nei pazienti che a lungo termine prendere warfarin.

Inibitori dell'enzima CYP2C19 e / o CYP3A4

L'uso simultaneo con inibitori dell'isodificatore CYP2C19 e / o CYP3A4 rallenta il metabolismo dell'oprazolo.

Quando si assumono omprazolo o dopperidone insieme a claritromicina o redromicina, la concentrazione di omeprazolo e la concentrazione di dopperidone nel plasma sanguigno aumentano.

L'uso congiunto di variconazolo e omeprazolo porta ad un aumento dell'omeprazolo AUC. Flukonazole, itraconazolo, ketokonazolo e variconazolo aumentano anche la concentrazione di domperidone nel plasma.

L'effetto schiacciante degli inibitori della proteasi dell'HIV sull'isofermento del CYP3A4 può causare un aumento della concentrazione di domperidone quando co-nominato con Omez^® JEM .

Esperienza clinica e ricerca in vitro dimostrare che è possibile aumentare la concentrazione di domperidone nel plasma se usato insieme da potenti inibitori del CYP3A4 come antagonisti del calcio (diltiazem e verapamil), nefadozone e amiodaron.

Inoltre, quando si assume amiodarone o quando si assume domperidone con ketokonazol, lamicina rossa, l'intervallo QT può estendersi (vedere. "Istruzioni speciali").

Induttori enzimatici CYP2C19 e CYP3A4

Induttori dell'inefenium CYP2C19 e CYP3A4, come rifampicina, malizia del farmaco del perforato (Hypericum perforatum), se usato insieme all'omeprazolo, può portare a una riduzione della concentrazione di omeprazolo nel plasma sanguigno a causa dell'accelerazione del metabolismo dell'orprazolo.

Farmaci anticolinergici

I farmaci anti-colinergici possono neutralizzare l'effetto del domperidone.

Mancanza di influenza sul metabolismo

L'assunzione congiunta di opprazolo con amoxicillina o metronidazolo non influenza la concentrazione di omeprazolo nel plasma sanguigno.

Non è stata stabilita l'interazione clinicamente significativa di omeprazolo con metoprololo, fenacetina, estradiolo, budesonid, diklofenac, naprossene, piroxicam, S-varfarin.

L'effetto dell'orprazolo sugli agenti antiacidi, teofillina, caffeina, chinidina, lidocaina, propranololo, etanolo non è stato rivelato.

L'uso di domperidone sullo sfondo dell'assunzione di paracetamolo o digossina non ha influenzato il livello di questi farmaci nel sangue.

Domperidone è compatibile con l'assunzione di farmaci antipsicotici (neurolettici), agonisti dei recettori dopaminergici (bromocriptina, L-dopa), t.to. opprime i loro effetti periferici indesiderati (nausea e vomito) e non influenza i loro effetti centrali.

Domperidone

Cimetidina, idrocarbonato di sodio, altri farmaci antiacidi e antisegretori riducono la biodisponibilità del domperidone.

I farmaci anti-colinergici neutralizzano l'effetto del dopperidone.

La concentrazione di dopperidone nel plasma è aumentata: agenti antifungini della serie di azoto, antibiotici del gruppo macrolidi, inibitori della prostheasi dell'HIV, nefazodone.

Omprazol

Può ridurre l'assorbimento di eteri, ampicillina, sali di ferro, itraconazolo e ketoconazolo (l'orazolo aumenta il pH addominale). Essendo un inibitore del citocromo P450, può aumentare la concentrazione e ridurre l'escrezione di diazepam, anticoagulanti di azione indiretta, fenitoina (LS, che sono metabolizzati nel fegato dal citocromo CYP2C19), che in alcuni casi può richiedere una riduzione delle loro dosi . Migliora l'effetto inibitore sul sistema di formazione del sangue di altri farmaci.