Norvasc

ipertensione arteriosa (sia in monoterapia che in combinazione con altri mezzi ipotensivi);

angina pectoris stabile e angina pectoris vasospastica (Prinzmetal angina pectoris o variante angina pectoris) sia in monoterapia che in combinazione con altri agenti anti-anginali.

Dentro, una volta al giorno, bevendo il volume d'acqua richiesto (100 ml).

Con ipertensione arteriosa e angina pectoris la dose iniziale abituale è di 5 mg, a seconda della reazione individuale del paziente, può essere aumentata fino a un massimo di 10 mg.

Pazienti anziani. Si raccomanda di essere usato in dosi normali, non è necessario un cambio di dose del farmaco.

Violazione della funzionalità epatica. Nonostante il fatto che T_1/2 l'amlodipina, come tutto il BKK, aumenta nei pazienti con questa patologia, di solito non è necessaria la correzione della dose (vedere. "Istruzioni speciali").

Violazione della funzione dei reni. Si consiglia di applicare Norvask^® a dosi normali, tuttavia, è necessario tenere conto di un possibile leggero aumento di T_1/2.

Non richiedere la correzione della dose mentre viene utilizzato con diuretici tiazidici, β-adrenoblocatori e inibitori dell'APF.

ipersensibilità all'amlodipina e ad altri derivati della diidropiridina, nonché alle sostanze ausiliarie che fanno parte del farmaco;

ipotensione arteriosa pesante (SAD inferiore a 90 mm RT.Art.);

ostruzione del tratto estenuante del ventricolo sinistro (compresa la grave stenosi aortica;

shock (incluso cardiogeno);

insufficienza cardiaca emodinamicamente instabile dopo infarto del miocardio;

età fino a 18 anni (efficienza e sicurezza non stabilite).

Con cautela : insufficienza epatica; insufficienza cardiaca cronica di eziologia non chimica III - IV della classe funzionale secondo la classificazione NYHA; angina pectoris instabile; stenosi aortica; stenosi mitralica; cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva; infarto miocardico acuto (e periodo entro 1 mese da esso); sindrome da debolezza del nodo sinusale (tachicardia espressa, bradicardia); ipotensioni arteriose; uso simultaneo con.

• Bloccanti di canali di calcio "lenti" [bloccanti di canali Salzium]

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Non applicare dopo la data di scadenza indicata sul pacchetto.

Sicurezza dell'uso del farmaco Norvask^® durante la gravidanza non è stabilito, quindi l'uso durante la gravidanza è possibile solo quando il beneficio per la madre supera il rischio per il feto e il neonato.

Non sono disponibili dati che mostrano il rilascio di amlodipina nel latte materno. Tuttavia, è noto che altri BKK - derivati della diidropiridina - spiccano nel latte materno. Pertanto, se necessario, l'uso del farmaco Norvask^® durante l'allattamento, il problema dell'interruzione dell'allattamento deve essere risolto. Nessun effetto dell'amlodipina sulla fertilità è stato rivelato in uno studio sui ratti.

La frequenza delle reazioni laterali di seguito è stata determinata da quanto segue, rispettivamente (Classificazione OMS): molto spesso - più di 1/10; spesso - da più di 1/100 a meno di 1/10; raramente - da più di 1/1000 a meno di 1/100; raramente - da più di 1/1000 a meno di 1/1000;.

Dal lato dell'MSS : spesso - una sensazione di battito cardiaco, gonfiore periferico (pigro e piedi) il sangue si riversa sulla pelle del viso; raramente - eccessiva riduzione della pressione sanguigna; molto raramente - svenimento, mancanza di respiro, vasculite, ipotensione ortostatica, sviluppo o esacerbazione del corso di XSN, ritmo cardiaco compromesso (compresa la bradicardia, tachicardia ventricolare e.

Dal lato del sistema muscoloscheletrico : raramente - artralgia, crampi muscolari, mialgia, mal di schiena, artrosi; raramente - miastenia.

Dal lato del sistema nervoso : spesso - mal di testa, vertigini, aumento della fatica, sonnolenza; raramente - astenia, malessere generale, iperstesi, pastez, neuropatia periferica, tremore, insonnia, labilità dell'umore, sogni insoliti, aumento dell'eccitabilità, depressione, ansia, acufene, perversione del gusto - molto raro ;.

Dal sistema digestivo : spesso - nausea, dolore addominale; raramente - vomito, costipazione o diarrea, meteorite, dispepsia, anoressia, secchezza della mucosa orale, sete; raramente - iperplasia delle gengive, aumento dell'appetito; molto raramente - pancreatite, gastrite, ittero (dovuto al colesterolo), iperpastamia.

Dal lato degli organi che formano il sangue : molto raramente - porpora trombocitopenica, leucopenia, trombocitopenia.

Dal sistema respiratorio : raramente - mancanza di respiro, rinite, sangue dal naso; molto raramente - tosse.

Dal lato dei sensi : raramente - diplopia, alloggio compromesso, fotoftalmia, congiuntivite, dolore agli occhi, compromissione della vista.

Dal sistema genito-urinario : raramente - minzione rapida, minzione dolorosa, nicturia, compromissione della funzione erettile; molto raramente - disuria, poliuria.

Dal lato della pelle : raramente - dermatite; molto raramente - alopecia, xerodermia, sudore freddo, pigmentazione compromessa della pelle.

Disturbi metabolici : molto raramente - iperglicemia; raramente - un aumento / diminuzione del peso corporeo.

Reazioni allergiche : raramente - prurito della pelle, eruzione cutanea (incluso.h. eritematoso, maculopapuleo, orticaria); molto raramente - edema angioneurotico, eritema multiforme.

Indicatori di laboratorio: molto raramente - iperglicemia.

Altro: raramente - brividi, ginecomastia, dolore di localizzazione non specificata; molto raramente - parosmia.

Sintomi : una marcata riduzione della pressione sanguigna con il possibile sviluppo di tachicardia riflessa e un'eccessiva vasodilatazione periferica (esiste la possibilità di ipotensione arteriosa pronunciata e persistente, incluso.h. con lo sviluppo di shock e morte).

Trattamento: lo scopo del carbone attivo (specialmente nelle prime 2 ore dopo un sovradosaggio), il lavaggio gastrico, dando la posizione elevata alle estremità inferiori, mantenendo attivamente la funzione del CCC, monitorando le prestazioni del cuore e dei polmoni e controllando il JCC e diurex.

Ripristinare il tono dei vasi - l'uso di farmaci vasodosuranti (in assenza di controindicazioni al loro uso); eliminare le conseguenze del blocco dei canali del calcio - in / nell'introduzione del gluconato di calcio. L'emodialisi è inefficace.

Secondo la ricetta.

• I10 Ipertensione essenziale (primaria)
• I15 Ipertensione secondaria
• I20 angina pectoris [rospo del seno]
• I20.1 Benocardia con spasmo documentato

La diidropiridina derivata - BKK, ha un effetto ipotensivo e anti-anginale. Blocca i canali del calcio lenti, riduce la transizione trans-membrana degli ioni calcio nella cellula (in misura maggiore nelle cellule lisce dei vasi rispetto ai cardiomiociti).

L'effetto antianginale è dovuto all'espansione di arterie e arteriole coronarie e periferiche :

- con angina pectoris riduce la gravità dell'ischemia miocardica; l'espansione delle arteriole periferiche, riduce l'OPSD, riduce il post-carico sul cuore, riduce la necessità di miocardio nell'ossigeno;

- l'espansione delle arterie coronarie e delle arteriole nelle zone immutabili e ischemizzate del miocardio, aumenta il flusso di ossigeno nel miocardio (specialmente con l'angina pectoris vasospastica); previene lo spasmo delle arterie coronarie (incluso.h. causato dal fumo).

Nei pazienti con angina pectoris stabile, una singola dose giornaliera aumenta la tolleranza all'attività fisica, rallenta lo sviluppo dell'angina pectoris e della depressione ischemica del segmento ST, riduce la frequenza dell'angina pectoris e il consumo di nitroglicerina e altri nitrati.

Ha un lungo effetto ipotensivo dose-dipendente. L'effetto ipotensivo è dovuto all'effetto vasodilatante diretto sui muscoli lisci dei vasi. Con ipertensione arteriosa, una singola dose fornisce una riduzione clinicamente significativa della pressione sanguigna per 24 ore (nella posizione del paziente sdraiato e in piedi).

L'ipotensione ortostatica nell'uso dell'amlodipina è piuttosto rara. L'amlodipina non provoca una diminuzione della tolleranza all'attività fisica, la frazione di emissione del ventricolo sinistro. Riduce il grado di ipertrofia del miocardio miocardico del ventricolo sinistro. Non influisce sulla contrattività e sulla conduttività del miocardio, non provoca un aumento riflesso dell'NSS, rallenta l'aggregazione delle piastrine, aumenta l'SCF, ha un debole effetto atriuretico.

Con la nefropatia diabetica, la gravità della microalbuminuria non aumenta. Non ha alcun effetto negativo sul metabolismo e sulla concentrazione lipidica nel plasma sanguigno e può essere utilizzato nel trattamento di pazienti con asma bronchiale, diabete mellito e gotta. Una significativa riduzione della pressione arteriosa si osserva dopo 6-10 ore, la durata dell'effetto è di 24 ore.

In pazienti con malattie SSS (compresa l'aterosclerosi coronarica con la lesione di un vaso e la stenosi di 3 o più arterie, aterosclerosi delle arterie carotidi) avere un infarto del miocardio, angioplastica coronarica trans-plurale transdermica (GRASSO) o in pazienti con angina pectoris, l'uso dell'amlodipina impedisce lo sviluppo dell'ispessimento dell'intima-medio delle arterie carotidi, riduce la mortalità per infarto del miocardio, ictus, GRASSO, bypass aortocronary; porta a una diminuzione del numero di ricoveri a causa dell'angina pectoris instabile e della progressione della CNN; riduce la frequenza degli interventi, mirato a ripristinare il flusso sanguigno coronarico.

Non aumenta il rischio di morte o lo sviluppo di complicanze e decessi nei pazienti con XSN (III - IV classe funzionale secondo la classificazione NYHA) sullo sfondo della terapia con digossina, diuretici e inibitori dell'APF. In pazienti con XSN (III - IV classe funzionale secondo la classificazione NYHA) eziologia non chimica quando si utilizza l'amlodipina, esiste la possibilità di edema polmonare.

Dopo aver assunto, l'amlodipina è ben assorbita dal display LCD. La biodisponibilità assoluta media è del 64-80%, T_max nel siero del sangue - 6-12 ore. C_ss raggiunto dopo 7-8 giorni di terapia.

Mangiare non influisce sull'assorbimento di amlodipina. Medio V_d è 21 l / kg, il che indica che la maggior parte del farmaco è nei tessuti e il più piccolo è nel sangue. La maggior parte del farmaco nel sangue (97,5%) è associata alle proteine plasmatiche del sangue. L'amlodipina subisce un metabolismo lento ma attivo nel fegato in assenza di un effetto significativo del primo passaggio. I metaboliti non hanno una significativa attività farmacologica.

Dopo un singolo ricevimento di T_1/2 varia da 35 a 50 ore, con riconferma T_1/2 è di circa 45 ore. Circa il 60% della dose assunta verso l'interno viene escreto dai reni principalmente sotto forma di metaboliti, il 10% - in forma costante e il 20-25% - attraverso l'intestino con la bile. La clearance totale di amlodipina è di 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg; 0,42 l / h / kg).

Età degli anziani. Nei pazienti più anziani (oltre 65 anni), la rimozione di amlodipina viene rallentata (T_1/2 - 65 ore) rispetto ai giovani pazienti, ma questa differenza non ha significato clinico.

Insufficienza pediatrica. Estensione T_1/2 nei pazienti con insufficienza epatica, suggerisce che con un uso prolungato, il cumulo del farmaco nel corpo sarà più elevato (T_1/2 - fino a 60 h).

Insufficienza renale. L'insufficienza renale non influisce in modo significativo sulla cinetica dell'amlodipina.

L'amlodipina penetra nel GEB. Con l'emodialisi non viene rimosso.

L'amlodipina può essere utilizzata in sicurezza per il trattamento dell'ipertensione arteriosa insieme a diuretici tiazidici, α-adrenoblocatori, β-adrenoblocatori o inibitori dell'APF. Nei pazienti con angina pectoris stabile, l'amlodipina può essere combinata con altri agenti anti-anginali, come nitrati prolungati o ad azione breve, β-adrenoblocatori.

A differenza di altri BCC, l'interazione clinicamente significativa di amlodipina (III generazione di BKK) non è stata rilevata nell'uso congiunto con VAN, incluso. e con indometacina.

È possibile rafforzare l'azione anti-anginale e ipotensibile di BCC quando usato insieme a diuretici tiazidici e ad anello, inibitori dell'APF, β-adrenoblocatori e nitrati, nonché rafforzare la loro azione ipotensiva se usato insieme a α₁-adrenoblocatori, antipsicotici.

Sebbene lo studio dell'amlodipina di solito non abbia osservato un effetto inotropico negativo, tuttavia, alcuni CCB possono aumentare la gravità dell'azione inotropica negativa degli agenti anti-aritmici che causano un allungamento dell'intervallo QT (ad esempio, amiodarone e chinidina).

L'amlodipina può anche essere utilizzata in sicurezza contemporaneamente agli antibiotici e agli agenti ipoglicemizzanti per l'ingestione.

L'assunzione singola di 100 mg di sildenafil in pazienti con ipertensione essenziale non influenza i parametri della farmacocinetica di amlodipina.

L'uso ripetuto di amlodipina alla dose di 10 mg e atorvastatina alla dose di 80 mg non è accompagnato da cambiamenti significativi nei parametri di farmacocinetica di atorvastatina.

Simvastatina : l'uso multiplo simultaneo di amlodipina alla dose di 10 mg e simvastatina alla dose di 80 mg porta ad un aumento dell'esposizione di simvastatina del 77%. In tali casi, la dose di simvastatina deve essere limitata a 20 mg.

Etanolo (bevande contenenti alcool): l'amlodipina per uso singolo e ripetuto in una dose di 10 mg non influenza la farmacocinetica dell'etanolo.

Antivirus (ritonavir): aumenta le concentrazioni plasmatiche di BKK, incluso.h. e amlodipin.

Neurolettici e isoflurano: amplificazione dell'azione ipotensiva di derivati della diidropiridina.

Preparazioni di calcio può ridurre l'effetto di BKK .

Quando si condivide BKC con preparazioni al litio (nessun dato per amlodipina), è possibile aumentare la manifestazione della loro neurotossicità (nausea, vomito, diarrea, atassia, tremore, acufeni).

Non sono stati condotti studi sull'uso simultaneo di amlodipina e ciclosporina in volontari sani e tutti i gruppi di pazienti, ad eccezione dei pazienti dopo trapianto renale. Vari studi sull'interazione di aclodipina con ciclosporina nei pazienti dopo trapianto di rene mostrano che l'uso di questa combinazione potrebbe non portare ad alcun effetto o aumentare C_min ciclosporina a vari livelli fino al 40%. Questi dati devono essere presi in considerazione e la concentrazione di ciclosporina in questo gruppo di pazienti deve essere monitorata durante l'uso di ciclosporina e amlodipina.

Non influenza la concentrazione sierica nel sangue digossina e la sua clearance renale.

Non ha un impatto significativo sull'azione warfarina (PV).

Cimetidina : non influenza la farmacocinetica di amlodipina.

Nella ricerca in vitro l'amlodipina non influenza il legame delle proteine plasmatiche del sangue digossina, fenitoina, warfarin e indometacina.

Succo di pompelmo : l'assunzione simultanea di 240 mg di succo di pompelmo e 10 mg di amlodipina verso l'interno non è accompagnata da un cambiamento significativo nella farmacocinetica dell'amlodipina. Tuttavia, non è consigliabile utilizzare contemporaneamente succo di pompelmo e amlodipina, t.to. con il polimorfismo genetico dell'isofenemento del CYP3A4, è possibile aumentare la biodisponibilità dell'amlodipina e, di conseguenza, aumentare l'effetto ipotensitico.

Antiacidi contenenti alluminio o magnesio: la loro assunzione singola non ha un impatto significativo sulla farmacocinetica dell'amlodipina.

Inibitori dell'isofenium SUR3A4: con l'uso simultaneo di diltiazem in una dose di 180 mg e amlodipina in una dose di 5 mg nei pazienti anziani (dai 69 agli 87 anni) con ipertensione arteriosa, si nota un aumento dell'esposizione del sistema di amlodipina del 57%. L'uso simultaneo di amlodipina e red bloodmicin in volontari sani (dai 18 ai 43 anni) non porta a cambiamenti significativi nell'esposizione di amlodipina (aumentare l'AUC del 22%). Sebbene il valore clinico di questi effetti non sia completamente chiaro, possono essere più pronunciati nei pazienti più anziani.

Potenti inibitori dell'isofenmento del CYP3A4 (ad es. il ketoconazolo, l'itraconazolo) può portare ad un aumento della concentrazione di amlodipina nel plasma sanguigno in misura maggiore rispetto al diltiazem. Gli inibitori dell'isofenium di amlodipina e CYP3A4 devono essere usati con cautela.

Claritromicina : inibizione dell'isopurga CYP3A4. I pazienti che assumono sia claritromicina che amlodipina hanno un aumentato rischio di riduzione della pressione sanguigna. Si consiglia ai pazienti che assumono tale combinazione di essere attentamente monitorati.

Induttori di inferenza CYP3A4: Non ci sono dati sull'effetto degli induttori di isodermento CYP3A4 sulla farmacocinetica dell'amlodipina. L'AD deve essere attentamente monitorato durante l'uso di induttori di amlodipina e isodermento del CYP3A4.

Toralimus: mentre usato con amlodipina, esiste il rischio di aumentare la concentrazione di taxulimus nel plasma sanguigno. Al fine di evitare la tossicità di taxulimus mentre viene usato con amlodipina, la concentrazione di taxlimus nel plasma sanguigno dei pazienti deve essere monitorata e la dose di taxolimus deve essere aggiustata se necessario.

Pillole, 5 mg, 10 mg. In una bolla di foglio di PVC / alluminio, 10 o 14 pezzi. 3 blister da 10 compresse. o 1 bl. 14 compresse ciascuno. in un pacco di cartone, sul lato anteriore del quale, ai fini del monitoraggio della prima autopsia, è stata applicata una linea perforata.

È necessario mantenere l'igiene dentale e l'osservazione da parte di un dentista (per prevenire indolenzimento, sanguinamento e iperplasia gengivale).

Nei pazienti anziani, la T può aumentare_1/2 e ridurre la clearance del farmaco. Non è necessario un cambiamento nelle dosi, ma è necessario un monitoraggio più attento dei pazienti in questa categoria.

Efficienza e sicurezza dell'uso del farmaco Norvask^® con ipertensione non installata.

Nonostante l'assenza della sindrome da astinenza nel BKK, l'interruzione del trattamento con il farmaco Norvask^® è consigliabile eseguire, riducendo gradualmente la dose del farmaco.

Sullo sfondo dell'uso di amlodipina in pazienti con classe XSN III e IV a NYHA è stata osservata genesi non chimica per aumentare la frequenza di sviluppo dell'edema polmonare, nonostante l'assenza di segni di deterioramento dell'insufficienza cardiaca.

Impatto sulla capacità di guidare veicoli e lavorare con meccanismi. Anche se sullo sfondo del farmaco Norvask^® non vi è stato alcun impatto negativo sulla capacità di guidare veicoli o altri meccanismi complessi, comunque, a causa di una possibile riduzione eccessiva della pressione sanguigna, lo sviluppo di vertigini, sonnolenza e altre reazioni collaterali, si deve usare cautela in queste situazioni, soprattutto all'inizio del trattamento e con un aumento della dose.

Pillole 5 mg - bianco o quasi bianco, sotto forma di smeraldo (otto migranti con lati irregolari) con il logo "Pfizer" su un lato e "AML-5" sull'altro.

Pillole 10 mg - compresse bianche o quasi bianche sotto forma di smeraldi (otto migranti con lati irregolari) con il logo "Pfizer" su un lato e "AML-10" sull'altro.!