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Metodo di azione:
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Revisione medica di Kovalenko Svetlana Olegovna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 06.04.2022
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Primi 20 medicinali con gli stessi componenti:
Depressione, bulimia nervosa, disturbi ossessivo-compulsivi (pensieri e azioni invadenti).
depressione di varie eziologie ;
bulimia nervosa;
disturbi ossessivi-compulsivi.
Depressione di varie genesi, stati ossessivo-compulsivi, nevrosi bulimica.
Depressione di varie eziologie.
Depressione di varie genesi, bulimia nervosa, disturbi ossessivo-compulsivi (stati invadenti).
All'interno, con depressione, la dose iniziale è di 20 mg / die. Un aumento della dose (in assenza di un effetto clinico) è possibile dopo alcune settimane, dopo aver consultato il medico. Dosi superiori a 20 mg / die sono accettate in 2 dosi. Si consiglia ai pazienti con funzionalità epatica o renale gravemente compromessa di ridurre la dose giornaliera. Con bulimia nervosa - una dose giornaliera di 60 mg (in 3 dosi). La dose massima giornaliera non deve superare gli 80 mg. Con disturbi ossessivo-compulsivi - 20–60 mg / die.
Dentro, in qualsiasi momento, indipendentemente dal mangiare.
Depressione di varie eziologie. La dose iniziale è di 20 mg / die (1 tabella.) al mattino; se necessario, la dose settimanale viene aumentata di 20 mg / die per 1-4 settimane, a 40-60 mg al giorno, divisa per 2-3 dosi. La dose massima giornaliera è di 80 mg.
Bulimia nervosa. Dose raccomandata - 60 mg al giorno in 3 dosi.
Disturbi ossessivi-compulsivi. La dose iniziale è di 20 mg al giorno, con efficienza insufficiente, la dose viene aumentata a 60 mg al giorno in 3 dosi.
I pazienti anziani sono avvisati con una dose giornaliera iniziale di 20 mg, la dose massima giornaliera del farmaco è di 60 mg in 3 dosi. Il corso del trattamento è di 3-4 settimane.
Nei pazienti con compromissione della funzionalità epatica e renale, si raccomandano dosi più basse e allungamento dell'intervallo tra le dosi.
Dentro, indipendentemente dal mangiare. La dose iniziale è di 20 mg 1 volta al giorno al mattino, se necessario, la dose può essere aumentata a 40-60 mg / die, divisa per 2-3 dosi. La dose massima giornaliera è di 80 mg.
L'effetto clinico si sviluppa dopo 1-4 settimane dall'inizio del trattamento, in alcuni pazienti può essere raggiunto in seguito.
Disturbi ossessivo-compulsivi: dose raccomandata - 20-60 mg / die. Con nevrosi bulimica - 60 mg / die, divisa per 2-3 dosi.
Per i pazienti anziani, la dose giornaliera è di 20 mg.
Nei pazienti con compromissione della funzionalità epatica e renale, si raccomandano dosi più basse e allungamento dell'intervallo tra le dosi.
All'interno, una volta al mattino - 20 mg (massimo - 80 mg), la dose viene gradualmente aumentata (con un intervallo di una settimana); una dose giornaliera superiore a 20 mg viene assunta in 2 dosi. Con bulimia - 60 mg al giorno (diviso in 3 dosi).
Dentro. Un effetto clinico persistente si ottiene attraverso 2-3 settimane di trattamento, la terapia di supporto può durare fino a 6 mesi.
Depressione : 20 mg 1 volta al giorno al mattino. Se necessario, dopo 3-4 settimane, la dose può essere aumentata a 20 mg 2 volte al giorno (mattina e sera). La dose massima giornaliera è di 80 mg 1-2 volte al giorno.
Nevrosi bulimica : fino a 60 mg / die.
Disturbi ossessivi : 20-60 mg / giorno.
Ipersensibilità.
ipersensibilità alla fluoxetina o ad altri componenti del farmaco;
ricezione simultanea di inibitori MAO (e entro 14 giorni dalla loro cancellazione) ;
ricezione simultanea di tioridazina e un periodo fino a 5 settimane dopo la sua cancellazione ;
ricezione simultanea di un pimoside;
età fino a 18 anni ;
gravidanza e allattamento.
Con cautela : umore suicidario, diabete mellito, sindrome epilettica di varie genesi ed epilessia (incluso.h. nella storia), insufficienza renale e / o epatica.
Aumento della sensibilità al farmaco, assunzione simultanea di inibitori MAO, funzionalità renale gravemente compromessa (creatinina Cl <10 ml / min) e fegato, gravidanza, allattamento.
Con cautela - diabete mellito, sindrome convulsiva di varie genesi ed epilessia (incluso.h. nella storia), morbo di Parkinson, compensato per insufficienza renale e / o epatica, eccessiva perdita di peso, umore suicida.
Ipersensibilità, sindrome convulsiva, compromissione della funzionalità renale pronunciata, assunzione simultanea di inibitori MAO, gravidanza, infanzia.
All'inizio della terapia e con dosi crescenti, ansia e irritabilità, possono comparire disturbi del sonno, sonnolenza, mal di testa, nausea; meno spesso - vomito e diarrea. È possibile sviluppare anoressia e ridurre il peso corporeo, nonché la comparsa di iponatriemia, specialmente nei pazienti anziani. Raramente - il verificarsi di convulsioni convulsive. Sono possibili reazioni allergiche sotto forma di eruzione cutanea, prurito, brividi, febbre, dolore muscolare, articolazioni.
Dal lato del sistema nervoso centrale : aumento delle tendenze suicide, ansia, mal di testa, tremore, agitazione, aumento dell'irritabilità, disturbi del sonno, vertigini, sonnolenza, disturbi astenici, mania o ipomania, crampi.
Dal sistema digestivo : disturbi del tratto gastrointestinale (nausea, diarrea, vomito, cambiamento del gusto), diminuzione dell'appetito, secchezza delle fauci o ipersalazione.
Reazioni allergiche : eruzione cutanea, orticaria, mialgia, artralgia, febbre.
Dal sistema genito-urinario : incontinenza o ritardo di urina, dismenorea, vaginite, diminuzione della libido, compromissione della funzione sessuale negli uomini (eiaculazione ritardata).
Altro: aumento della sudorazione, tachicardia, compromissione dell'acuità visiva, perdita di peso, disturbi sistemici da polmoni, reni o fegato, vasculite.
Dal lato del sistema nervoso centrale : ipomania o mania, aumento delle tendenze suicide, ansia, aumento dell'irritabilità, agitazione, vertigini, mal di testa, tremore, insonnia o sonnolenza, disturbi astenici. Quando si sviluppa sullo sfondo dell'assunzione di fluoxetina di convulsioni convulsive, il farmaco deve essere abolito.
Dal lato del display LCD : diminuzione dell'appetito, compromissione del gusto, nausea, vomito, secchezza delle fauci o ipersalazione, diarrea. Sono possibili anoressia e riduzione del peso corporeo.
Dal sistema genito-urinario : incontinenza o ritardo di urina, dismenorea, vaginite, diminuzione della libido, disfunzione sessuale negli uomini (eiaculazione lenta).
Altro: raramente - reazioni allergiche sotto forma di eruzione cutanea, orticaria, prurito, brividi, febbre, dolori muscolari e articolari (è possibile utilizzare antistaminici e steroidi), aumento della sudorazione, iponatriemia, tachicardia, acuità visiva compromessa, vasculite.
Gli effetti indesiderati indicati si verificano più spesso all'inizio della terapia con fluoxetina o con un aumento della dose del farmaco.
Gli effetti collaterali sono estremamente rari e compaiono a dosi superiori a 20 mg / die. Mal di testa, vertigini, nervosismo, astenia, disturbi del sonno, ansia, tremore, debolezza, secchezza delle fauci, perdita di appetito, dispepsia, nausea, diarrea, aumento della sudorazione, indebolimento del desiderio sessuale, anorgasmo, iponatriemia, reazioni allergiche (eruzione cutanea, siero .
Sintomi : nausea, vomito, eccitazione, crampi, tachicardia.
Trattamento: lavanda gastrica, carbone attivo, con crampi - l'uso di farmaci ansiolitici (diazepam), terapia sintomatica.
Sintomi : eccitazione psicomotoria, convulsioni convulsive, disturbi del ritmo cardiaco, tachicardia, nausea, vomito.
Trattamento: antagonisti specifici per fluoxetina non trovati. Terapia sintomatica, lavanda gastrica con la nomina di carbone attivo, con convulsioni - diazepam, supporto respiratorio, attività cardiaca, temperatura corporea.
Blocca selettivamente la cattura neuronale inversa della serotonina nei recettori 5-NT delle sinapsi del neurone del SNC. L'inibizione della sigillatura inversa della serotonina porta ad un aumento della concentrazione di questo neurotrasmettitore nella fessura sinaptica, rafforza e prolunga il suo effetto sulle sezioni del recettore post-sinaptico. A dosi terapeutiche, la fluoxetina blocca la cattura della serotonina da piastrine umane. È un debole antagonista del Muscarine, H1-istaminici, alfa adrenergica1- e alfa2recettori, poco influenza l'impugnatura inversa della dopamina. Provoca una riduzione dei disturbi ossessivo-compulsivi, nonché una diminuzione dell'appetito, che può portare a una riduzione del peso corporeo. Non provoca un effetto sedativo. Se assunto in dosi terapeutiche medie, praticamente non influenza le funzioni del sistema cardiovascolare.
L'inibizione della sigillatura inversa della serotonina porta ad un aumento della concentrazione di questo neurotrasmettitore nella fessura sinaptica, rafforza e prolunga il suo effetto sulle sezioni del recettore post-sinaptico. A dosi terapeutiche, la fluoxetina blocca la cattura della serotonina da piastrine umane. È un debole antagonista della muscarina, l'istamina H1, adrenergico α- e α2recettori, poco influenza l'impugnatura inversa della dopamina. Provoca una riduzione dei disturbi ossessivo-compulsivi, nonché una diminuzione dell'appetito, che può portare a una riduzione del peso corporeo. Non provoca un effetto sedativo. Se assunto in dosi terapeutiche medie, praticamente non influenza le funzioni dei sistemi cardiovascolari e di altri sistemi.
Allevia la depressione di varie genesi, colpisce debolmente i recettori colinergici, adrenergici e istaminici.
Assorbimento : se assunto all'interno, è ben assorbito dal display LCD, il consumo non influisce sulla biodisponibilità. Tmax nel plasma sanguigno dopo l'assunzione è di 6-8 ore.
Distribuzione: la fluoxetina è in gran parte associata alle proteine plasmatiche, tra cui albumina e alfa1-glicoproteina (circa il 95%) ed è ben distribuita nel corpo (Vss raggiunge 20–40 l / kg), Cmax - 15–55 ng / ml, il farmaco penetra facilmente attraverso il GEB .
Pari concentrazioni nel plasma vengono raggiunte dopo diverse settimane di utilizzo del farmaco ed è caratteristico che le concentrazioni raggiunte con un uso prolungato non differiscano da quelle concentrazioni raggiunte dopo 4-5 settimane di utilizzo della fluoxetina.
Metabolismo : la fluoxetina ha un profilo farmacocinetico non lineare con l'effetto del primo passaggio attraverso il fegato. Il fegato metabolizza l'enzima polimorfico CYP2D6 nel metabolita attivo della norfluoxetina e in numerosi altri metaboliti non identificati.
Conclusione: T1/2 la fluoxetina dura da 4 a 6 giorni, il suo metabolita attivo è da 4 a 16 giorni. In pazienti con cirrosi T1/2 lengthens 3-4 volte. I metaboliti vengono escreti dai reni (80%) e con le feci (15%), principalmente sotto forma di glucuronidi. Il farmaco viene rilasciato con latte materno (fino al 25% della concentrazione nel siero del sangue).
Nel corpo, la concentrazione terapeutica di fluoxetina viene mantenuta entro 5-6 settimane dall'interruzione della terapia.
Se assunto all'interno, viene ben assorbito dall'LCD (fino al 95% della dose accettata), l'uso con il cibo rallenta leggermente l'assorbimento della fluoxetina. Cmax nel plasma sanguigno si ottiene dopo 6-8 ore. La biodisponibilità della fluoxetina dopo essere stata assunta è superiore al 60%. Il farmaco si accumula bene nei tessuti, penetra facilmente attraverso il GEB. Legame proteico plasmatico nel sangue - oltre il 90%. Metabolizzato nel fegato mediante demetilazione in metabolita attivo della norfoluoxetina e in numerosi metaboliti non identificati. Viene escreto dai reni, Cl fluoxetina - 94–704 ml / min, norfluoxetina - 60–336 ml / min. L'insufficienza renale non ha un effetto significativo sulla velocità di rimozione della fluoxetina. Circa il 12% del farmaco viene rilasciato attraverso il display LCD. T1/2 fluoxetina - circa 2-3 giorni, norfluoxetina - 7-9 giorni. In pazienti con insufficienza epatica T1/2 fendine fluoxetina e norfluoxetina. Il farmaco viene rilasciato con latte materno (fino al 25% della concentrazione nel siero del sangue).
Se assunto per via orale, la biodisponibilità viene rapidamente assorbita, la biodisponibilità è del 60%; T1/2 il farmaco dura 2-3 giorni e il suo principale metabolita è di 7-9 giorni; metabolizzato nel fegato, escreto dai reni.
Ben assorbito nel display LCD, indipendentemente dal mangiare. Biodisponibilità 60–80%. Cmax raggiunto in 4-8 ore. Legame delle proteine plasmatiche - circa il 90%. Metabolizzato nel fegato con la formazione di metabolita farmacologicamente attivo della norfoluoxetina. T1/2 principio attivo - 2-3 giorni, norfluoxetina - 7-9 giorni. Escluso dai reni (95% sotto forma di metaboliti).
Non compatibile con gli inibitori MAO (dal momento della cessazione dell'ammissione degli inibitori MAO all'inizio della terapia, devono passare almeno 14 giorni; dopo l'abolizione della fluoxetina, è consentita una nuova assunzione di inibitori MAO in almeno 5 settimane). Cambia il litio nel sangue. In combinazione con triptofano e fenitoina, aumenta la probabilità di effetti collaterali.
Migliora gli effetti di alprazolam, diazepam, etanolo e farmaci ipoglicemizzanti.
Aumenta la concentrazione nel plasma di fenitoina, antidepressivi triciclici, maprotilina, trazodone di 2 volte (è necessario ridurre la dose di antidepressivi triciclici del 50% durante l'uso).
Sullo sfondo della terapia elettroconvulsiva, è possibile lo sviluppo di lunghe convulsioni epilettiche.
Forse un aumento della concentrazione di litio è un rischio di sviluppare effetti tossici sul litio. Questi farmaci devono essere usati contemporaneamente con cautela, si raccomanda una determinazione frequente della concentrazione di litio nel siero del sangue.
Il triptofano migliora le proprietà serotonergiche della fluoxetina (migliorando l'agitazione, l'ansia motoria, i disturbi del tratto gastrointestinale).
Gli inibitori MAO aumentano il rischio di sviluppare la sindrome serotoninergica (ipertermia, brividi, aumento della sudorazione, mioclone, iperreflessia, tremore, diarrea, ridotta coordinazione dei movimenti, labilità vegetativa, eccitazione, delirio e coma).
La JIC, che ha un effetto deprimente sul sistema nervoso centrale, aumenta il rischio di sviluppare effetti collaterali e aumentare l'effetto opprimente sul sistema nervoso centrale. Sebbene utilizzato con JIC con un alto grado di legame proteico, in particolare con anticoagulanti e diitoxina, è possibile aumentare la concentrazione nel plasma di farmaci liberi (non associati) e aumentare il rischio di sviluppare effetti avversi.
Incompatibile con inibitori MAO, altri antidepressivi, furazolidone, prokarbazin, selegilina e triptofano (predecessore della serotonina), t.to. è possibile sviluppare la sindrome serotoninergica, manifestata da confusione, stato ipomaniacale, eccitazione psicomotoria, crampi, disartria, ipertensione, brividi, tremore, nausea, vomito, diarrea.
L'assunzione simultanea di fluoxetina con alcool o con farmaci ad azione centrale che causano l'oppressione della funzione del SNC ne migliora l'effetto.
La fluoxetina blocca il metabolismo dei farmaci antidepressivi triciclici e tetraciclici, trazodone, carbamazepina, diazepam, metoprololo, terfenadina, fenitoina (difenina), che porta ad un aumento della loro concentrazione nel siero del sangue, aumentando il loro effetto e aumentando la frequenza delle complicanze.
L'uso combinato di fluoxetina e sali di litio richiede un attento monitoraggio della concentrazione di litio nel sangue, ad es. la sua promozione è possibile.
La fluoxetina migliora l'effetto dei farmaci ipoglicemizzanti.
Con l'uso simultaneo di farmaci con un alto grado di legame proteico, in particolare con anticoagulanti e diitoxina, è possibile aumentare la concentrazione nel plasma di farmaci liberi (non associati) e aumentare il rischio di sviluppare effetti avversi.
L'impatto sul sistema nervoso centrale è aumentato da sonniferi, anticonvulsivanti, analgesici (incluso.h. narcotico), droghe per anestesia, etanolo. Se assunto con inibitori MAO - aumento della temperatura corporea, rigidità muscolare, crampi, compromissione della coscienza (prima del delirio e del coma); se usato con triptofano - agitazione, ansia, sintomi gastrointestinali.
- Antidepressivi
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