Componenti:
Metodo di azione:
Opzione di trattamento:
Revisione medica di Kovalenko Svetlana Olegovna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 07.04.2022
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Primi 20 medicinali con gli stessi componenti:
Diarrea di Giardia lamblia o Cryptosporidium Parvum
Nitazode per sospensione orale (pazienti da 1 anno) e compresse di nitazodi (pazienti da 12 anni) sono indicati per il trattamento della diarrea Giardia lamblia o Cryptosporidium parvum.
Restrizioni all'applicazione
Nitazode per sospensione per ingestione e nitazodi compresse orali non ha dimostrato di essere efficace nel trattamento della diarrea causata da Cryptosporidium parvum è causato in pazienti con infezione da HIV o immunodeficienti [vedere Studi clinici]
Dosaggio raccomandato e importanti istruzioni per la somministrazione
Importanti istruzioni per la somministrazione per pazienti pediatrici di età pari o superiore a 11 anni
Le compresse di nitazode non devono essere somministrate a pazienti pediatrici di età pari o superiore a 11 anni poiché una singola compressa contiene più nitazoxanide rispetto alla dose raccomandata in questa fascia di età pediatrica
Ricostituire il nitazodo per sospensione orale come segue:
- Misurare 48 ml di acqua per effettuare la sospensione da 100 mg / 5 ml
- Flacone per cavi fino a quando tutta la polvere non scorre liberamente.
- Aggiungere circa la metà dei 48 ml di acqua necessari per la ricostituzione e agitare vigorosamente per esporre la polvere.
- aggiungere l'acqua rimanente e agitare di nuovo vigorosamente
Tenere il contenitore ermeticamente chiuso e agitare bene la sospensione prima di ogni somministrazione. La sospensione ricostituita può essere conservata a temperatura ambiente per 7 giorni, dopodiché qualsiasi porzione non utilizzata deve essere eliminata.
Ipersensibilità
Le compresse di nitazodi e il nitazodo per sospensione orale sono controindicati nei pazienti con una precedente ipersensibilità al nitazoxanide o ad un altro ingrediente nelle formulazioni.
AVVERTENZE
Contenere come parte del PRECAUZIONI Sezione.
PRECAUZIONI
Tossicologia non clinica
Cancerogenesi, mutagenesi, compromissione della fertilità
Cancerogenesi
Non sono stati condotti studi di carcinogenicità a lungo termine.
Mutagenesi
Il nitazoxanide non era genotossico nel test di aberrazione cromosomica dell'ovaio di criceto cinese (CHO) o nel test del micronucleo del topo. Il nitazoxanide era genotossico in un ceppo di prova (TA100) nel test di mutazione batterica di Ames.
Riduzione di valore della fertilità
Il nitazoxanide non ha influenzato negativamente la fertilità maschile o femminile nel ratto a 2400 mg / kg / die (circa 20 volte la dose clinica per adulti, aggiustata sulla superficie corporea).
Utilizzare in determinate popolazioni
Gravidanza
Panoramica dei rischi
Non ci sono dati con nitazodo nelle donne in gravidanza che indicano un rischio correlato al farmaco. Negli studi sulla riproduzione animale con la somministrazione di nitazoxanide a ratti e conigli in gravidanza durante l'organogenesi in 30 o. Non è stata osservata teratogenicità o fetotossicità con doppia esposizione Esposizione alla dose massima raccomandata di 500 mg due volte al giorno in base alla superficie corporea (BSA). Nella popolazione generale degli Stati Uniti, il rischio di fondo stimato per gravi difetti alla nascita e aborti spontanei in gravidanze riconosciute clinicamente è compreso tra il 2% e il 4% o.
Dati
Dati sugli animali
Il nitazoxanide è stato somministrato per via orale a ratti in gravidanza da 6 a 15 in dosi di 0, 200, 800 o 3200 mg / kg / die nei giorni di gravidanza. Il nitazoxanide non ha mostrato evidenza di tossicità materna sistemica quando somministrato una volta al giorno per somministrazione orale a femmine di ratto in gravidanza a concentrazioni fino a 3200 mg / kg / die durante l'organogenesi.
Nei conigli, il nitazoxanide è stato somministrato a dosi da 0, 25, 50 o 100 mg / kg / die nei giorni di gravidanza da 7 a 20. Il trattamento orale di conigli in gravidanza con nitazoxanide durante l'organogenesi ha determinato una tossicità materna minima e senza anomalie fetali esterne.
Allattamento
Panoramica dei rischi
Non ci sono informazioni sulla presenza di nitazoxanide nel latte materno, sugli effetti sul bambino allattato al seno o sugli effetti sulla produzione di latte. I benefici per lo sviluppo e la salute dell'allattamento al seno devono essere considerati insieme alla necessità clinica della madre di nitazodi e possibili effetti avversi sul bambino allattato al seno da nitazodi o dalle condizioni materne sottostanti.
Uso pediatrico
La sicurezza e l'efficacia del nitazodo per sospensione orale per il trattamento della diarrea causata da G. lamblia o C. parvum nei pazienti pediatrici di età compresa tra 1 e 11 anni si basava su tre (3 °) studi randomizzati e controllati con 104 soggetti pediatrici, trattati con nitazodo a sospensione orale, determinati 100 mg / 5 ml. Inoltre, la sicurezza e l'efficacia del nitazodo Per sospensione orale per il trattamento della diarrea causata da G. lamblia o C. parvum in pazienti pediatrici di età compresa tra 12 e 17 anni, sono stati determinati 100 mg / 5 ml sulla base di due (2) studi randomizzati controllati con 44 soggetti pediatrici trattati con nitazodo a sospensione orale. [Studi clinici]
La sicurezza e l'efficacia delle compresse di nitazodi per il trattamento della diarrea causata da G. lamblia o C. parvum in pazienti pediatrici di età compresa tra 12 e 17 anni, sono stati trovati tre (3) studi randomizzati controllati con 47 soggetti pediatrici trattati con compresse di nitazodi da 500 mg.
Una singola compressa di nitazodo contiene una quantità maggiore di nitazoxanide rispetto a quanto raccomandato per i pazienti pediatrici di età pari o superiore a 11 anni..
La sicurezza e l'efficacia del nitazodo per sospensione orale in pazienti pediatrici di età inferiore a un anno non sono state studiate.
Applicazione geriatrica
Gli studi clinici con compresse di nitazodi e nitazodi per sospensione orale non hanno incluso un numero sufficiente di soggetti di età pari o superiore a 65 anni per determinare se si stava affrontando in modo diverso rispetto ai soggetti più giovani. In generale, la prescrizione di compresse di nitazodi e nitazodi per sospensione orale deve considerare la maggiore frequenza di riduzione della funzionalità epatica, renale o cardiaca, concomitante o altra terapia farmacologica negli anziani.
Disfunzione renale e epatica
La farmacocinetica del nitoxanide in pazienti con insufficienza renale o epatica non è stata studiata.
Pazienti con infezione da HIV o immunodeficienti
Le compresse di nitazodi e il nitazodo per sospensione orale non sono stati studiati per trattare la diarrea causata da G. lamblia è stato causato in pazienti con infezione da HIV o immunodeficienti. Le compresse di nitazodi e il nitazodo per sospensione orale sono placebo per il trattamento della diarrea C. parvum non superiore ai pazienti con infezione da HIV o immunodeficienti [vedere Studi clinici]
Esperienza di studi clinici
Poiché gli studi clinici sono condotti in condizioni molto diverse, i tassi di effetti collaterali osservati negli studi clinici su un farmaco non possono essere confrontati direttamente con i tassi negli studi clinici su un altro farmaco e potrebbero non riflettere i tassi osservati nella pratica.
La sicurezza del nitazodo è stata valutata in 2177 persone con infezione da HIV di età pari o superiore a 12 mesi che hanno ricevuto compresse di nitazodi o nitazodi per sospensione orale alla dose raccomandata per almeno tre giorni. In studi clinici controllati aggregati con 536 soggetti con infezione da HIV trattati con compresse di nitazodi o nitazodi per sospensione orale, dolore addominale, mal di testa, cromaturia e nausea sono stati gli effetti indesiderati più comuni (≥2%).
I dati di sicurezza sono stati analizzati separatamente per 280 soggetti con infezione da HIV ≥12 anni di nitazodo nella dose raccomandata per almeno tre giorni in 5 studi clinici controllati con placebo e per 256 soggetti con infezione da HIV 1 di 11 anni in 7 studi clinici controllati. Non ci sono state differenze tra le reazioni avverse riportate agli argomenti correlati al nitazodo in base all'età.
Esperienza post marketing
I seguenti effetti indesiderati sono stati identificati quando si utilizza il nitazodo dopo l'approvazione. Poiché queste reazioni sono segnalate volontariamente da una popolazione di dimensioni incerte, non è sempre possibile stimare in modo affidabile la frequenza o stabilire una relazione causale con l'esposizione al farmaco. Di seguito è riportato un elenco di effetti indesiderati segnalati spontaneamente con compresse di nitazodi che non sono stati inclusi negli elenchi di studi clinici:
Disturbi gastrointestinali : Diarrea, malattia da reflusso gastroesofageo
Disturbi del sistema nervoso : Vertigini
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche : Dispnea
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo: Eruzione cutanea, orticaria
Sono disponibili informazioni limitate sul sovradosaggio di nitazoxanide. Dosi orali individuali fino a 4000 mg di nitazoxanide sono state somministrate a volontari adulti sani senza effetti collaterali significativi. In caso di sovradosaggio, il lavaggio gastrico può essere appropriato poco dopo la somministrazione orale. I pazienti devono essere osservati e trattati in modo sintomatico e solidale. Non esiste un antidoto specifico per il sovradosaggio con nitazodo. Poiché il tizoxanide è fortemente legato alle proteine (> 99,9%), è improbabile che la dialisi riduca significativamente le concentrazioni plasmatiche del farmaco.
Assorbimento
Dose singola
Dopo somministrazione orale di compresse di nitazodi o sospensione orale, il nitazoxanide madre medicato non viene rilevato nel plasma. I parametri farmacocinetici dei metaboliti tizoxanid e tizoxanidglucuronide sono mostrati nelle tabelle 2 e 3 di seguito.
Tabella 2: parametri farmacocinetici plasmatici medi (+/- SD) di tizoxanide e tizoxanideglucuronide dopo somministrazione di una singola dose di 500 mg di compresse nitazodetabili con alimenti in volontari di età ≥12 anni
Età | tizoxanide | tizoxanide glucuronide | ||||
CMAX (μG / Ml) | * TMAX (HR) | auc T (μG & Bull; HR / ml) | C max (μG / ml) | TMAX (HR) | auc T (μG & Bull; HR / ml) | |
12-17 anni | 9.1 (6.1) | 4.0 (1-4) | 39.5 (24.2) | 7.3 (1.9) | 4.0 (2-8) | 46.5 (18.2) |
> 18 anni | 10.6 (2.0) | 3.0 (2-4) | 41.9 (6.0) | 10.5 (1.4) | 4.5 (4-6) | 63.0 (12.3) |
* Tmax è usato come media (intervallo) |
Tabella 3: Farmacocinetica plasmatica del valore medio (+/- SD) di tizoxanide e tizoxanide glucuronide Valori parametri dopo somministrazione di una singola dose di nitazodo Per sospensione orale con alimenti in volontari di età ≥1 anno
Età | Dose | tizoxanide | glucuronide di tizoxanide | ||||
max (ΜG / ml) | * TMAX (HR) | auc T (μGμHR / ml) | C max (μG / ml) | * TMAX (HR) | td> auc INF (μG & Bull; HR / ml) | ||
1-3 anni | 100 mg | 3.11 (2.0) | 3.5 (2-4) | 11.7 (4.46) | 3.64 (1.16) | 4.0 (3-4) | 19.0 (5.03) |
4-7 anni | 200 mg | 3.00 (0,99) | 2.0 (1-4) | 13.5 (3.3) | 2.84 (0,97) | 4.0 (2-4) | 16.9 (5.00) |
> 18 anni | 500 mg | 5.49 (2.06) | 2.5 (1-5) | 30.2 (12.3) | 3.21 (1.05) | 4.0 (2.56) | 22.8 (6.49) |
* Tmax è usato come media (intervallo) |
Dosaggio multiplo
Dopo somministrazione orale di una singola compressa nitazodetabile ogni 12 ore per 7 giorni consecutivi, non è stato dimostrato alcun accumulo significativo di metaboliti nitazoxanidi tizoxanide o glucuronide tizoxanide nel plasma.
Biodisponibilità
Il nitazodo per sospensione orale non è bioequivalente alle compresse di nitazodi. La relativa biodisponibilità della sospensione rispetto alla frode del tablet del 70%.
Quando le compresse di nitazod vengono somministrate con alimenti, la concentrazione di tizoxanide e tizoxanide glucuronide nel plasma viene aumentata quasi due volte e la Cmax aumenta di quasi il 50%.
Quando il nitazodo è stato somministrato per sospensione orale con alimenti, la concentrazione di tizoxanide e tizoxanide glucuronide è aumentata di circa il 45-50% e la Cmax di ≥ 10%.
Nitazodetables e nitazode per sospensione orale sono stati somministrati in studi clinici con alimenti e pertanto si raccomanda di ricevere alimenti
<
Nel plasma, oltre il 99% di tizoxanide è legato alle proteine.
Eliminazione
Metabolismo
Dopo somministrazione orale nell'uomo, il nitazoxanide viene rapidamente idrolizzato in un metabolita attivo, il tizoxanide (desacetil-nitazoxanide). Il tizoxanide è quindi soggetto a coniugazione, principalmente mediante glucuronidazione.
Eliminazione
Il tizoxanide viene escreto nelle urine, nella bile e nelle feci e il glucuronide tizoxanide viene escreto nelle urine e nella bile. Circa due terzi della dose orale di nitazoxanide viene escreto nelle feci e un terzo nelle urine.
However, we will provide data for each active ingredient